В одной таблетке Амиодарона содержится 200 мг амиодарона гидрохлорида и такие вспомогательные вещества, как: лактоза, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, низкомолекулярный повидон и стеарат магния.
Форма выпуска
Амиодарон выпускается в таблетках в блистерах по 10 штук или в банке из светозащитного стекла по 30 штук. Препарат упакован в картонные пачки, которые могут вмещать 30 или 60 таблеток.
Раствор для внутривенного введения (рецепт на латинском языке): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5%- 20 ml.
Фармакологическое действие
Обладает антиаритмическим, коронаровазодилатирующим и антиангинальным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Амиодарон — активное вещество, которое способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда . Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту . Это существенно снижает уровень потребления миокардом кислорода и вместе с тем повышает энергетические запасы миокарда посредством увеличения содержания креатинфосфата и гликогена .
Показания к применению Амиодарона
Применяется для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма :
- желудочковые , которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса ;
- желудочковая ;
- профилактика фибрилляции желудочков , в числе прочего — после проведения мероприятий кардиоверсии ;
- пароксизм мерцания ;
- трепетание предсердий ;
- экстрасистолия предсердная или желудочковая ;
- аритмии , возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности ;
- парасистолия ;
Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.
Противопоказания
- синусовая брадикардия ;
- синдром слабого синусового узла ;
- синоатриальная или 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора );
- кардиогенный шок ;
- коллапс ;
- гипокалиемия ;
- артериальная гипотензия ;
- (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
- интерстициальные болезни легких ;
- прием ингибиторов МАО ;
- период и ;
- гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к ;
- с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.
Побочные действия
Применение таблеток Амиодарона может вызывать следующие побочные действия относительно определенных органов и систем:
- Сердечно-сосудистая система : синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам ), AV-блокада , васкулит , при длительном применении — прогрессирование ХСН , желудочковая аритмия типа «пируэт «, усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД .
- Эндокринная система : развивается гипо — или гипертиреоидизм .
- Дыхательная система : длительное применение может привести к возникновению кашля , интерстициальной пневмонии или , а также фиброза легких , плеврита. При парентеральном применении возможен бронхоспазм , особенно у людей с тяжелыми формами дыхательной недостаточности.
- Пищеварительная система : чаще всего возникает тошнота , рвота , или , тяжесть в эпигастрии , понижается , притупляются вкусовые ощущения, реже — повышение активности трансаминаз печени , в случае длительного применения — токсический гепатит , холестаз , желтушное окрашивание покровов , а также .
- Центральная и периферическая нервная система : возможны , астения , слуховые . В случае длительного применения — периферическая невропатия , экстрапирамидные проявления, нарушение памяти, сна, атаксия , неврит зрительного нерва . При парентеральном применении может развиваться внутричерепная гипертензия .
- Органы чувств : увеит (воспаления сосудистой оболочки глаза различной локализации), отложение гликолипопротеида — липофусцина в роговицы глаза , что может проявляться при ярком свете в виде нарушений: жалобы на светящиеся точки или так называемую «пелену перед глазами», кроме того, возможно микроотслоение сетчатки .
- Органы кроветворения : тромбоцитопения , гемолитическая или апластическая анемия .
- Кожные покровы : сыпь , поражение в виде эксфолиативного , фотосенсибилизация , редко возникали проявления в виде серо-голубого окрашивания кожных покровов.
- Прочие: эпидидимит и снижение , миопатия , при парентеральном применении возможен и повышенное потоотделение .
Применение препарата у пациентов пожилого возраста значительно повышает риск развития тяжелых форм брадикардии .
Таблетки Амиодарон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.
Стандартная схема дозирования:
- Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза - до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
- Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
- Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
- Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
- Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
- Средняя суточная доза - 400 мг.
- Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
- Для детей доза — обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.
Передозировка
Единоразовая значительная доза может вызывать:
- снижение ;
- брадикардию или ;
- нарушение нормального функционирования печени;
- атриовентрикулярную блокаду .
В качестве лечения назначают промывание желудка , симптоматические мероприятия, при развитии брадикардии — , β1-адреномиметики , в крайних случаях — кардиостимуляция .
Специфического не существует, оказывается неэффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:
- Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид , Прокаинамид , Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
- Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию , а также диуретики , кортикостероиды, в т.ч. в/в , Тетракозактид , в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
- Средства общей анестезии , оксигенотерапии — риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
- Трициклические антидепрессанты, фенотиазины , Астемизол и также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
- , Фенпрокумон , Аценокумарол усиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
- Винкамин , Сультоприд ,
лекарственное средство , созданное в 1960 году. Прошло клинические пробы. Используется как противоаритмический препарат. Амиодарон наделён противоаритмичными и противоангинальными функциями. Его противоаритмическое действие основывается на уменьшении тока ионов калия, воздействуя на клеточные мембраны – кардиомиоциты. Снижает синусовый узел, образующий брадикардию.
Применение препарата в таблетках увеличивает рефракторный отрезок проводного механизма сердца. Притормаживает проводимость по второстепенным путям у больных с острым синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта. А противоангинальное свойство выстроено на уменьшении употребления миокардом кислорода и снижении его воздействия на артериальные мышцы. В состав препарата фармакологической группы входит йод, изменяющий количество содержащихся гормонов щитовидки, что снижает степень их воздействия на миокард.
Фармакологическая группа
Амиодарон имеет свойство накопления, поэтому эффект от его использования наступает через одну неделю регулярного применения
Внутри абсорбируется до 40% препарата, Cmax в крови проявляется через 7 часов. Эффект сохраняется в период нескольких недель. Метаболический процесс происходит в большей степени в печени, образуя активный элемент дезэтиламиодарона, который является основным метаболитом . Выводится из организма с жёлчью и мочой, Т ½ – после одной дозы лекарства 7 часов, при долгой терапии – через сутки.
Амиодарон: показания к применению
Лекарство применяют при таких ситуациях:
Амиодарон: форма выпуска и состав
Продаётся в виде таблеток белого и кремового цвета, имеют форму плоского цилиндра, с двухсторонней фаской и односторонней риской. Содержат в себе 0,2 грамма основного вещества гидрохлорида.
Кроме гидрохлорида в составе средства присутствуют следующие компоненты:
Выпускается в картонной упаковке, в трёх видах блистеров и в стеклянной банке. Все упаковки обладают защитой от проникновения прямых солнечных лучей.
Максимальное количество таблеток – 60.
Также имеется раствор 5% по 0,003 грамма действующего вещества, которое соответствует 0,15 граммам для инъекции в вену. Продаётся в контурной упаковке. Количество – 100 штук. Внутри содержится инструкция .
Побочные эффекты Амиодарона
В зависимости от влияния препарата на различные системы организма выделяются различные побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система:
- увеличение неритмичности;
- появление новой аритмии, приводящей к фатальному последствию;
- тяжесть в выражении брадикардии;
- остановка синусового узла (при наличии в нём каких-либо нарушение или в случае преклонного возраста пациента);
- возникновение хронической сердечной недостаточности.
Пищеварение:
Система органов путей дыхания:
- возникает альвеолярный и интерстициальный пневмонит, провоцирующий бронхолит с пневмонией;
- плеврит, лёгочный фиброз;
- изредка возникает бронхоспазм, если присутствую проблемы с дыханием возможен острый респираторный синдром со смертельными последствиями;
- изредка может возникнуть лёгкое кровотечение, боль в груди, тахипноэ.
Органы чувств:
- может отложиться липофусцин в роговице на эпителии, вызывающий ухудшение зрения, а, именно, цветовые ореолы, нечёткие контуры;
- изредка возникает неврит нерва зрения.
Реакция кожи:
- при долгом употреблении средства возникает фотосенсибилизация, серовато-голубая, синеватая пигментная окраска;
- эритема, высыпание на теле, эксфолиативный дерматит, васкулит, алопеция.
Эндокринная система:
- повышается уровень Т4 при умеренном и небольшом уровне Т3;
- при длительном применении может возникнуть гипотиреоз, гипертиреоз, синдром нарушения секреции АДГ.
Нервная система:
- возникают разные экстрапирамидные расстройства, нарушается сон, снятся кошмары;
- изредка появляется периферическая нейропатия и миопатия, мозжечковая атаксия, мозговая псевдоопухоль, болевые ощущения в висках.
Сосудистая симптоматика: иногда беспокоит васкулит.
Кровяная система: изредка возникает тромбоцитопения.
Иммунитет: возможен отёк Квинте.
Показания из лаборатории: при длительном употреблении возникает тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Местная реакция – при парентеральном употреблении препарата может возникнуть флебит.
Прочее: возникновение потенции, жара в теле, повышенного потоотделения, увеличение веса, понос, головокружения, раздражительность.
Все лекарства имеют побочное действие. В основном они возникают, если препарат длительное время принимается в максимальной дозе или при параллельном приёме с другими лекарствами. Может наблюдаться индивидуальная непереносимость одного из веществ, что иногда может нанести довольно сильный вред организму. Если лекарство вызвало побочный эффект , то нужно немедленно перестать его принимать и пойти к врачу.
Амиодарон: противопоказания
Назначается препарат в индивидуальном порядке и только врачом. Перед применением обязательно нужно прочитать инструкцию, чтобы избежать вреда, который способно нанести лекарство.
Амиодарон запрещено употреблять в таких ситуациях:
Применение: способы и доза
При использовании уколов человеку вводится от 0,3 до 0,45 грамм препарата внутривенно. Новая инъекция вводится не раньше чем через день в дозировке от 0,6 до 1,2 грамм.
Если же препарат применяется для профилактики рецидива аритмии, то доза составляет от 0,45 до 1,2 грамм в сутки. В зависимости от назначений врача и состояния организма можно применять в течение 3 дней, по прошествии этого времени рекомендуется перейти на таблетки.
Таблетки принимают не менее чем через 15 минут после еды. При аритмии желудочков суточная доза препарата варьируется от 0,8 до 1,2 грамм, средство выпивается в 4 приёма. Курс лечения до 10 дней, но при остром течении заболевания приём средства продлевают. В случае продлевания приёма препарата, суточна доза снижается до 0,6-0,8 грамм.
Если нужно просто поддержать организм во время послереабилитационного периода, то лекарство стоит принимать до 14 дней в дозе от 0,2 до 0,4 грамм.
При развитии стенокардии, препарат нужно принимать 2 раза в сутки по 0,2 грамма. Через 14 дней приём сокращают до 1 раза в день. Максимальная доза за один приём 0,4 грамма, суточная доза – 1,2 грамма.
При назначении детям, лекарство дают в зависимости от веса ребёнка, поскольку оно воздействует на него быстрее, чем на взрослого человека. Дозировка : на 1 килограмм – 10 мг лекарства. Применять до 10 дней в период терапии или пока не станет лучше. Затем дозу уменьшают до 5 мг. Для профилактики и поддержания по 2,4 мг.
Цена
Цена препарата колеблется в зависимости от сайта, если заказывать через интернет или от аптеки, в которой продаётся, ведь каждый ставит свою цену.
Кроме того, цена зависит от количества и формы выпуска приобретаемого лекарства.
Средняя цена составляет от 53 до 397 рублей в России.
Отзывы
Большинство людей, которые принимали Амиодарон недолго и в маленьких дозах, отзываются об эффективности оказанного воздействия на организм
без каких-либо побочных эффектов.
Если препарат принимался длительное время, то, по отзывам, у некоторых людей появлялась отдышка, учащалось сердцебиение, возникала нервозность и депрессия, резко изменялось настроение, увеличивались гормоны щитовидки, возникало расстройство желудка, тошнило, была рвота.
Множество людей применяли препарат для лечения стенокардии и отзывались, что лекарственное средство такое же хорошее, как и его заграничные аналоги .
Небольшое количество, по отзывам, считают, что средство должно приниматься только при угрозе жизни.
Вот несколько отзывов от первых лиц:
Использовала Амиодарон для уменьшения симптомов хронической тахикардии. Если честно не особо верила в результат с учётом того, сколько подобных средств я уже перепробовала, к тому же многие из них были гораздо дороже. Но тем большим сюрпризом для меня стало, когда я почувствовала улучшение, мне даже стало гораздо проще дышать.
Лариса, 46 лет.
Когда мне исполнилось 30 лет, врачи поставили диагноз ишемическая болезнь. Если честно, то я думала, что на этом моя жизнь закончится, ведь появилось огромное количество ограничений и, конечно же, никуда не деться от постоянного употребления лекарств. Я их испробовала такое количество, что просто нет слов. И вот однажды я наткнулась на Амиодарон. Пропив препарат несколько дней, я заметила некоторые улучшения, которые, к сожалению, комбинировались с расстройством желудка. Решив всё-таки рискнуть, я продолжила употреблять препарат и вот на очередном обследовании у доктора он сказал, что вероятность развития ишемического инсульта невероятно снизилась и если продолжить употреблять препарат я смогу навсегда забыть о болезни. Я счастлива.
Анастасия, 34 года.
Мне Амиодарон, к сожалению, абсолютно не помог. Единственное что я добился при лечении своей тахикардии Амиодароном это развитие чувства тошноты и рвотные позывы.
Семён, 56 лет
Аналоги
Если нельзя принимать Амиодарон или его нет в наличии, то это не проблема, так как существует много аналогов:
- Амиодарон Белупо или Альдарон;
- Атлансил;
- Кординил;
- одинаково действуют Медакорон и Пальпитин;
- изредка используется Седакорон;
- Сандоз.
Перечисленные лекарства или имеют то же самое действующее вещество , или похожи антиаритмическим действием. Аналоги обычно издаются за границей и цена у них намного дороже.
Применение Амиодарона должно происходить под контролем врача-терапевта и по инструкции. Его рекомендовано применять после рентгена печени, лёгких и проведения электрической кардиограммы, перед этим предварительно прочитав инструкцию. Во время и после применения лекарственного препарата тоже нужно проходить обследования и, главное, прислушиваться к показаниям кардиолога. Насколько тяжёлыми будут побочные эффекты , зависит от применяемой дозы. Желательно применять лекарство нечасто и в минимальных дозах. При прекращении применения препарата можно наблюдать сбой сердечного ритма.
Поскольку таблетки содержат йод, способствующий увеличению уровня радиоактивного йода в щитовидной железе, перед терапией, во время и после неё, нужно сдавать анализы на количество гормонов щитовидки.
При терапии нужно меньше находиться на солнцепёке, нельзя загорать. Осторожными должны быть люди преклонного возраста при общей анестезии или при лечебном курсе кислородом, автомобилисты или люди, в чьих профессиях нужна концентрация внимания.
При передозировке можно наблюдать обострение побочных эффектов, гипотензию, аритмию, дисфункцию печени. Тогда нужно срочно промыть желудок, выпить активированного угля и растворы с солью. При брадикардии делают инъекции атропита, употребляют агонисты бета-адренорецепторов, делается кардиостимуляция.
Хранение
Амиодарон можно хранить 3 года в защищённом от солнечных лучей, холодном месте, которое является недоступным для детей. Рецепт на применение может выписать только доктор . Самолечение запрещено.
Взаимодействие с другими препаратами
Если в одно время применять противоаритмические средства, которые принадлежат к разным классам, можно достичь лучшего эффекта при терапии, но это индивидуально определяется врачом для каждого отдельного случая и только после клинического и ЭКГ-мониторинга.
Одновременное применение антиаритмических средств одного класса строго запрещено.
Все нюансы описаны в инструкции.
- Инструкция по применению Амиодарон
- Состав препарата Амиодарон
- Показания препарата Амиодарон
- Условия хранения препарата Амиодарон
- Срок годности препарата Амиодарон
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Антиаритмические препараты I и III классов (C01B) > Антиаритмические препараты III класса (C01BD) > Amiodarone (C01BD01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 200 мг: 30 шт.Рег. №: 06/09/1385 от 30.10.2006 - Аннулированное
Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, вода очищенная.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АМИОДАРОН создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.04.2011 г.
Амиодарон замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Амиодарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангиальное действие Амиодарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентным ингибированием a- и b-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.
Амиодарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта.
Терапевтический эффект наблюдается примерно через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата.
После приема внутрь Амиодарон немедленно адсорбируется из желудочно - кишечного тракта. Биодоступность составляет 30-80%. После однократного приема С max в плазме достигается через 3-7 ч. Амиодарон имеет большой объем распределения. В первые дни назначения Амиодарон накапливается практически во всех тканях организма, особенно в жировых включениях, печени, селезенке, легких. Через несколько дней отмечается выведение Амиодарона из организма. Равновесие в плазме наблюдается в пределах от 1 до нескольких месяцев в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Амиодарон выводится желчью и калом. Почечная экскреция незначительная. T 1/2 Амиодарона составляет 20-100 дней. После прекращения приема выведение Амиодарона из организма продолжается в течение нескольких месяцев.
Профилактика рецидивов:
- угрожающей жизни желудочковой тахикардии или фибриляции желудочков;
- желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями и ведущей к потере трудоспособности;
- наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) у больных с заболеваниями сердца;
- нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения;
- нарушений ритма, связанных с синдромом Вольф-Паркинсон-Уайта (WPW).
Лечение наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с целью замедления ритма сокращений желудочков, или восстановлением синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.
Принимают внутрь, неразжевывая, запивая небольшим количеством воды (100 мл). Насыщающая доза составляет 600-1000 мг в сутки в течение 8-10 дней под контролем ЭКГ.
Поддерживающая доза составляет 100-400 мг в сутки. Препарат в дозе 200 мг в сутки можно назначать через день, в дозе 100 мг в сутки каждый день. Возможны перерывы в приеме препарата 2 дня в неделю.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - невропатия, миопатия (обратимы после отмены препарата), экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия;
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, нарушение вкуса, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдоалкогольный гепатит, цирроз.
Со стороны дыхательной системы: описаны случаи развития альвеолярного и/или интерстициального пневмонита;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (степень зависит от дозы);
Со стороны органов зрения: отложение липофусцина в эпителии роговицы (в этом случае обычно субъективные жалобы у больных отсутствуют);
Кожные реакции: фотосенсибилизация (при одновременном применении лучевой терапии появляется в виде эритемы);
Прочие: редко - васкулит, нарушение функции почек, тромбоцитопения, в редких случаях - эпиди-димит, импотенция (достоверная связь с приемом препарата не установлена), гемодинамическая, или апластическая анемия.
Со стороны эндокринной системы:
- увеличение уровня Т4 при нормальном или незначительно выраженном снижении ТЗ (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже - гипертиреоза.
- синусовая брадикардия;
- СССУ (в случаях отсутствия кардиостимулятора);
- синоатриальная блокада;
- тяжелые нарушения проводимости (в случаях отсутствия кардиостимулятора);
- нарушение функции щитовидной железы;
- одновременный прием с препаратами, которые могут вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт» (антиаритмические средства, включая бепридил, препараты 1А класса, соталол, а также винка-мин, сультоприд, эритромицин для в/в введения, пентамидин для парентерального введения);
- период беременности и лактации;
- повышенная чувствительность к амиодарону и йоду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат оказывает влияние на щитовидную железу плода и экскретируется с молоком матери, поэтому его применение в период беременности и лактации не рекомендуется.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают Амиодарон при нарушении электролитного баланса, т.к. имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). Однако в настоящее время не представляется возможным дифференцировать изменения, связанные с приемом препарата, и изменения, связанные с имеющимися заболеваниями сердца или являющиеся результатом недостаточной эффективности лечения.
Следует учитывать, что при применении Амиодарона возможны изменения ЭКГ:
- удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U.
Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечатется более выраженное снижение ЧСС. При появлении предсердно-желудочковой блокады II и III степени или бифасцикулярной блокады лечение Амиодароном следует прекратить.
Следует учитывать, что после отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется 10-30 дней.
Амиодарон содержит йод (в 200 мг содержится 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиактивного йода в щитовидной железе. Перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы.
В процессе лечения следует проводить офтальмологическое обследование, контролировать функцию печени, а также проводить рентгенологическое исследование легких. Во избежание развития фотосенсибилизации больным следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.
Следует учитывать, что отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства. Поэтому перед операцией анестезиолог должен быть поставлен в известность, что пациент принимает Амиодарон. В период беременности и лактации лечение амиодароном противопоказано.
Амиодарон не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами.
Симптомы: синусовая брадикардия, блокада проводимости, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушение функции печени.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Амиодарон и его метаболиты не удаляются диализом.
| Группы и лекарственные средства | Результат взаимодействия |
| Хинидин | |
| Прокаинамид | |
| Флекаинид | |
| Фенитоин | |
| Циклоспорин | |
| Дигоксин | |
| Варфарин | |
| Аценокумарол | Усиление эффекта (взаимодействие на уровне микросо-мального окисления); дозу аценокумарола следует уменьшить до 50% и контролировать протромбиновое время. |
| Литий | Риск развития гипотиреоза |
| Натрий йодид (131-1, 123-1) | |
| Натрия пертехнетат (99mТс) | |
| Колестирамин | |
| Циметидин | |
| Симвастатин |
| Группы и ЛС | Результат взаимодействия |
| Антиаритмические средства I А класса; глюкокортикоидные средства | Риск развития нарушений ритма (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде) |
| Хинидин | Повышение концентрации хинидина в плазме крови. |
| Прокаинамид | Повышение концентрации прокаинамида в плазме крови. |
| Флекаинид | Повышение концентрации флекаинида в плазме крови. |
| Фенитоин | Повышение концентрации фенитоина в плазме крови. |
| Циклоспорин | Повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. |
| Дигоксин | Повышение концентрации дигоксина в плазме (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций). |
| Варфарин | Усиление эффекта (взаимодействие на уровне микросомального окисления); дозу варфарина следует уменьшить до 66% и контролировать протромбиновое время. |
| Аценокумарол | Усиление эффекта (взаимодействие на уровне микросомального окисления); дозу аценокумарола следует уменьшить до 50% и контролировать протромбиновое время. |
| Амфотерицин В для в/в введения; фенотиазин; трициклические антидепрессанты; «петлевые» диуретики; тиазиды; фенотиазиды; астемизол; терфенадин; соталол; слабительные; тетракозактид; пентамидин | Риск развития нарушений ритма (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде). |
| b-адреноблокаторы; верапамил; сердечные гликозиды | Риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости. |
| Средства для ингаляционного наркоза; кислород | Риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса. |
| Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию | Аддитивное фотосенсибилизирующее действие |
| Литий | Риск развития гипотиреоза |
| Натрий йодид (131-1, 123-1) | Снижение поглощения щитовидной железой натрия йодида (131-1, 123-1). |
| Натрия пертехнетат (99mТс) | Снижение поглощения щитовидной железой уатрия пертехнетата (99mТс). |
| Колестирамин | Уменьшает всасывание амиодарона. |
| Циметидин | Увеличение Т 1/2 концентрации амиодарона. |
| Симвастатин | Повышенный риск развития рабдомиолиза; доза сивмастатина не должна превышать 20 мг в сутки. |
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства (информация для специалистов)
АМИОДАРОН
Торговое название: Амиодарон
Международное непатентованное название: Амиодарон/Amiodarone
Лекарственная форма: таблетки 200 мг
Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Состав: одна таблетка содержит: действующее вещество – амиодарона гидрохлорида 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство III класса. Амиодарон.
Код АТХ — С01BD01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.
Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатин сульфата, аденозина и гликогена).
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.
Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических лекарственных средств I класса.
Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает атриовентрикулярное проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес после прекращения его приема).
Фармакокинетика
Абсорбция медленная и вариабельная — 30-50 %, биодоступность — 30-50 %. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 3-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации — 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения — 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме, соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы — 95% (62% — с альбумином, 33.5% — с бета-липопротеинами).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентрации амиодарона. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период — 4-21 ч, во второй фазе период полувыведения — 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний период полувыведения — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 мес).
Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Показания к применению
Терапия амиодароном может осуществляться только в стационарах или амбулаторно под наблюдением кардиолога. Амиодарон показан только для лечения тяжелых аритмий, не поддающихся терапии другими лекарственными средствами, или когда другие лекарственные средства не могут быть назначены.
Тахиаритмии, связанные с WPW-синдромом.
Мерцание и трепетание предсердий, в случае, если не могут быть назначены другие лекарственные средства.
Тахиаритмии пароксизмального характера, включая предсердную, атриовентрикулярную и желудочковую тахикардии, фибрилляция желудочков, когда другие лекарственные средства не могут быть назначены.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов моноаминоксидазы.
Двух- и трехпучковые блокады (без использования кардиостимулятора), гипомагниемия, гипотиреоз, гипертиреоз, врожденное или приобретенное удлинение интервала Q-T, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T и вызывающих пароксизмальную тахикардию (в т.ч. полиморфную желудочковую типа «пируэт»), беременность, период лактации.
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК по классификации NYHA), AV блокада I ст., печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).
Способ применения и дозы
Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Нагрузочная («насыщающая») доза: в стационаре — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600-800 мг/сут, максимальная -1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней); амбулаторно-начальная доза (разделенная на несколько приемов) 600-800 мг/сут — до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза — 100-400 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу.
Вследствие длительного Т1/2 препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.
Побочное действие
Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01% и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто — SA и AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановкой сердца); очень редко — выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна — прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в элигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1,5 — 3 раза выше нормы); часто — острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. фатальной; очень редко — хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т.ч. фатальная.
Со стороны дыхательной системы: часто — интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз; очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в т.ч. с летальным исходом; частота неизвестна — легочное кровотечение.
Со стороны органов чувств: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко — неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто — гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко — синдром нарушения секреции АДГ.
Со стороны кожных покровов: очень часто фотосенсибилизация; часто — сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко — эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция.
Со стороны нервной системы: часто — тремор и др. экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в т.ч. «кошмарные» сновидения; редко — периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.
Прочие: очень редко — васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Меры предосторожности
Перед началом терапии необходимо провести ЭКГ, рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов (калия) плазмы.
В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии) и ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT). Допустимым является увеличение интервала QT c не более 450 мс или не более чем на 25 % от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия амиодарона.
Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода – исследование функции внешнего дыхания, содержание Т 3 и Т 4 . При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует. Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием амиодарона на легкие. Нарушения со стороны дыхательной системы в основном обратимы при ранней отмене амиодарона. Клинические симптомы обычно проходят в течение 3-4 недель, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (несколько месяцев). Поэтому следует рассмотреть возможность переоценки терапии амиодароном и назначения глюкокортикостероидов.
Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами.
При появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема амиодарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию. Случаи невропатии и/или неврита зрительного нерва требуют решения вопроса о целесообразности применения амиодарона.
При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.
Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода). Безопасность и эффективность применения у детей не определены.
После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Содержит йод (в 200 мг – 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
При проведении хирургических вмешательств следует поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).
В случае одновременного применения амиодарона и симвастатина доза симвастатина не должна превышать 10 мг в день в связи с потенциальным риском развития рабдомиолиза у таких пациентов. В случае одновременного применения амиодарона и ловастатина доза последнего не должна превышать 40 мг в сутки. Пациент также должен быть проинформирован о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае появлении любой неожиданной мышечной боли, мышечной слабости.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с наличием в составе препарата лактозы его не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, мальабсорбацией глюкозы-галактозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»): антиаритмические лекарственные средства 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) — риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные лекарственные средства, стимулирующие перистальтику кишечника – риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными лекарственными средствами.
Комбинации, требующие применения с осторожностью:
— диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид – риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
— прокаинамид — риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N- ацетилпрокаинамида);
— антикоагулянты непрямого действия (варфарин) – амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды — нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);
Эсмолол — нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);
— фенитоин, фосфенитоин — риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9);
— флекаинид — амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);
— лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин — амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);
— орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск развития выраженной брадикардии;
— циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;
— лекарственные средства для ингаляционного наркоза – риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;
— радиоактивный йод — амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;
— рифампицин и препараты зверобоя продырявленного (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме; ингибиторы протеазы ВИЧ (ингибиторы изофермента CYP3A4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;
— клопидогрел — возможно снижение его плазменной концентрации;
— декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) — возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6).
Передозировка
Catad_pgroup Антиаритмические препараты
Амиодарон - инструкция по применению
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Регистрационный номер:
ЛП 003074-060715
Торговое название
Амиодарон
Международное непатентованное название
Амиодарон
Лекарственная форма
Таблетки
Состав на одну таблетку
Активное вещество:
Aмиодарона гидрохлорид – 200,0 мг
Bспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат – 100,0 мг, крахмал картофельный – 60,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 24,0 мг, тальк – 7,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 4,8 мг, кальция стеарат – 3,6 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Антиаритмическое средство
Код ATX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адрено-блокирующим и антигипертензивным действием.
Блокирует неактивированные калиевые (в меньшей степени – кальциевые и натриевые) каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает атриовентрикулярное (AV) проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Обладает свойствами неконкурентного блокатора альфа- и бета-адрено-рецепторов.
Aнтиаритмическое действие амиодарона связано с его способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефракторного периода предсердий и желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, что сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшением сопротивления коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Не оказывает существенного влияния на системное артериальное давление (АД).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при применении «нагрузочных» доз) – от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность – 35-65%. Обнаруживается в крови через 1/2-4 ч. Максимальная концентрация в крови после приема разовой дозы наблюдается через 2-10 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации – 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (TCss) – от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).
Распределение
Объем распределения – 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в тканях. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза).
Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови – 95% (62% – с альбумином. 33.5% – с бета-липопротеинами).
Meтаболизм
Метаболизируется в печени; основной метаболит – дезэтиламиодарон, обладающий сходными фармакологическими свойствами, может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является переносчиком органических анионов, ингибитором Р-гликопротеина и изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1AI, CYP1A2. CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 в печени.
Выведение
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период – 4-21 ч., во второй фазе Т1/2 – 25-110 дней (в среднем 20-100 дней). После продолжительного приема внутрь средний Т1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, поскольку, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).
Выводится через кишечник – 85-95%, почками – менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Показания к применению
Профилактика рецидивов пароксизмальиых нарушений ритма:
угрожающих жизни желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков); суправентрикулярных аритмий (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска:
пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности (ХСН) и фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40%.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или йоду; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла); атриовентрикулярная блокада TI-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора); гипотиреоз, гипертиреоз; выраженная артериальная гипотензия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; гипокалиемия, гипомагниемия; интерстициальная болезнь легких; беременность, период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, препаратов, удлиняющих интервал QT, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; возраст до 18 лет Дополнительно см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (III-IV функционального класса по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов – NYHA), атриовентрикулярная блокада I степени, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).
Если у Вас одно из перечисленных заболевании, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует применять Амиодарон при беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение Амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии, поскольку препарат вызывает дисфункцию щитовидной железы плода.
Амиодарон проникает через плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью), поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. Если необходимо применение в период лактации, то следует отменить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Препарат Амиодарон применять только по назначению врача!
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать во время или после приема пищи. Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с состоянием и потребностями больного и корректируется врачом.
Нагрузочная (насыщающая) доза
В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько (2-3) приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг/сут), до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза
При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сут. (1/2-2 таблетки) в 1-2 приема.
Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно применять через день или делать перерыв в приеме 2 дня в неделю (прием терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю, с перерывом на 2 дня в конце недели). При лечении лиц пожилого возраста рекомендуется применять наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы препарата Амиодарон.
Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.
Побочное действие
Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0,1% и более; менее 1%), редко (0,01% и более; менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто – умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различных степеней, проаритмогенное действие; очень редко – выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна – желудочковая тахикардия типа «пируэт», прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз; часто – острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности; очень редко – хроническая печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы:
часто – интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, плеврит, легочный фиброз; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром; частота неизвестна – легочное кровотечение.
Со стороны органа зрения:
очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко – неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ:
часто – гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов:
очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), исчезает после прекращения приема препарата; очень редко – эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (свзязь с приемом препарата не установлена), алопеция; частота неизвестна – крапивница.
Со стороны нервной системы:
часто – тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна; нечасто – периферическая нейропатия и/или миопатия; очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.
Прочие:
частота неизвестна – ангионевротический отек, образование гранулем, включая гранулемы костного мозга; очень редко – васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
При проявлении побочных реакции необходимо отменить применение препарата и обратиться к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкцш, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы:
брадикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт», пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление симптомов имеющейся XCН, нарушение функции печени, остановка сердца.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля, cимптоматическая терапия (при брадикардии – бета-адреностимуляторы, атропин или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» – в/в введение солей магния, кардиостимуляция). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказанные комбинации:
риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (аритмия, характеризующаяся полиморфными комплексами, изменяющими амплитуду и направление проведения возбуждения по желудочкам относительно изолинии (электрическая систола сердца): антиаритмические средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазии, флуфеназии), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации:
бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) – риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, – риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами.
Комбинации, требующие применения с осторожностью:
диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкортикостероиды, тетракозактид – риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»; прокаинамид – риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита -N-ацетилпрокаинамида).
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) – амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды – нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV-проводимости (повышение концентрации дигоксина).
Эсмолол – нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Фенитоин, фосфенитоин – риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента СYP2C9).
Флекаинид – амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6).
Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) – амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов при совместном приеме амиодарона с высокими дозами симвастатина увеличивает вероятность развития миопатии).
Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин – риск развития выраженной брадикардии.
Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию.
Ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии – риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода, риск снижения артериального давления, сердечного выброса, нарушения проводимости.
Радиоактивный йод – амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
Рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (сильные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме крови. Ингибиторы ВИЧ – протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) – могут повышать плазменные концентрации амиодарона.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующеедействие.
Клопидогрел – возможно снижение его плазменной концентрации; декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) – возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6). Дабигатран – увеличение его концентрации в плазме крови при одновременном применении с амиодароном.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, гипокалиемией, порфирией, пациентам пожилого возраста.
До начала лечения и каждые 6 месяцев в ходе терапии рекомендуют проверять функцию щитовидной железы, активность «печеночных» трансаминаз и проводить рентгенологическое исследование легких и консультации окулиста. Контрольные ЭКГ необходимо снимать каждые 3 месяца.
Следует учитывать, что на фоне применения Амиодарона возможно искажение результатов определения концентрации гормонов щитовидной железы (трийодтиронина, тироксина, тиреотропного гормона).
При частоте сердечных сокращений ниже 55 уд/мин препарат необходимо временно отменить.
При применении препарата Амиодарон возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон следует немедленно прекратить. При отмене возможны рецидивы нарушений ритма сердца. После отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых пациентов в послеоперационном периоде.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать Пребывания на солнце. Отложение липофусцина в эпителии роговицы уменылается самостоятельно при снижении дозы или отмене Амиодарона. Пигментация кожи уменьшается после прекращения применения препарата и постепенно (в течение 1-4 лет) полностью исчезает. После прекращения лечения наблюдается, как правило, спонтанная нормализация функции щитовидной железы.
Сведения о возможном влиянии на способность управления транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления транспортным средством и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения/производитель
ЗАО «Алтайвитамины», 659325,
Россия, Алтайский край, г. Бийск, ул. Заводская, 69
