Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+
Амоксициллин
Код АТХ J01СR02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.
Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты - 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется - 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму - 50% от введенной дозы.
После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч, для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч.
Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата.
Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.
Фармакодинамика
Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз - клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении:
аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;
анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;
анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов):
острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит,
заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит
Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония
Инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мягкий шанкр, гонорея
Инфекции в гинекологии: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт
Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция
Инфекции костной и соединительной тканей
Инфекции желчных путей: холецистит, холангит
Одонтогенные инфекции, пост-хирургические инфекции, профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лечении патологий желудочно-кишечного тракта
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.
Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1.2 г каждые 8 часов 3 раза в сутки, в случае тяжелого течения инфекции – каждые 6 ч, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г.
У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введениями Амоксициллин+Клавулановая кислоты для предотвращения передозировки клавулановой кислотой.
Дети младше 3-х месяцев
Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов
Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции
Дети от 3 месяцев до 12 лет
50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции
Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1.2 г, затем по 0.6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 0.6 г/сутки.
Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использование данной формы Амоксициллин+Клавулановая кислота. Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.
При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.
Приготовление и введение растворов для в/в инъекций: растворить содержимое флакона 0.6 г (0.5 г+0.1 г) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1.0 г+0.2 г) - в 20 мл воды для инъекций.
В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)
Приготовление и введение растворов для в/в инфузий: приготовленные растворы для в/в инъекций, содержащие 0.6 г (0.5 г+0.1 г) или 1,2 г (1.0 г+0.2 г) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.
При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.
В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться инфузионные растворы: раствор натрия хлорида 0.9 %, раствор Рингера, раствор калия хлорида.
Побочные действия
Часто (≥1/100,<1/10)
Кандидоз
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
Головокружение, головная боль
Тошнота, рвота, диспепсия
Умеренное повышение уровня печеночных ферментов
Кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко (≥1/10000, <1/1000)
Обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
Мультиформная эритема
Тромбофлебит в месте инъекции
Очень редко (<1/10000)
Обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
Ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
Обратимая повышенная активность и судороги
Псевдомембранозный или геморрагический колит
Изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали
Гепатит, холестатическая желтуха
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный
пустулёз
Интерстициальный нефрит, кристаллурия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата
Известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)
Желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне применения Амоксициллин+Клавулановая кислоты или бета-лактамных антибиотиков
Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении коре подобной сыпи).
Лекарственные взаимодействия
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме препарата с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Амоксициллин+клавулановая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении препарата с этинилэстрадиолом или с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК) возникает риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
При одновременном применении препарата с метотрексатом повышается токсичность последнего.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Несовместим с аминогликозидами.
Особые указания
Перед началом лечения Амоксициллин+Клавулановая кислота необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Амоксициллин+Клавулановая кислота не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение Амоксициллин+Клавулановая кислота может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.
+ клавулановая кислота , а также дополнительные составляющие.
Форма выпуска
Выпускается Амоксициллин + Клавулановая кислота в форме таблеток с содержанием активного вещества 250+125 мг, 500+125 мг, 875+125 мг, а также в виде сиропа, суспензии, капель, порошка для приготовления инъекционного раствора.
Фармакологическое действие
Для препаратов Амоксициллина и Клавулановой кислоты характерно антибактериальное и бактерицидное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Комбинированный препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота – это ингибитор бета-лактамаз, обладающий бактерицидным действием, угнетающим синтез бактериальной стенки. При этом активность препарата проявляется в отношении различных аэробных грамположительных бактерий, в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазы, например: Staphylococcus aureus, некоторых аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. и другие чувствительные возбудители, анаэробные грамположительные бактерии, анаэробные и аэробные грамотрицательные бактерии и так далее.
Клавулановая кислота способна подавлять II-V типы бета-лактамаз, не проявляя активность в отношении 1 тип бета-лактамаз, которые продуцирует Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp и Serratia spp. Также для данного вещества характерна высокая тропность к пенициллиназам, образующая стабильный комплекс с и предупреждающая ферментативную деградацию амоксициллина под воздействием бета-лактамаз.
Внутри организма каждый из компонентов подвергается быстрой абсорбции в ЖКТ. Терапевтическая концентрация отмечается в течение 45 минут. При этом в различных препаратах клавулановая кислота соотношение с амоксициллином составляет одинаковую дозу 125 к 250, 500 и 850 мг – в таблетках.
Препарат незначительно связывается с белками плазмы: клавулановая кислота примерно на 22-30%, амоксициллин на 17-20%. этих веществ осуществляется в печени: клавулановая кислота почти на 50%, а амоксициллин на 10% от полученной дозировки.
Выводится препарат в неизменном виде преимущественно почками в течение 6 часов с момента применения.
Показания к применению
Данный препарат назначается при лечении различных бактериальных инфекций:
- нижних дыхательных путей – , пневмонии, эмпиемы плевры, ;
- ЛОР-органов, например, , ;
- мочеполовой системы и других органов малого таза при , пиелите, сальпингите, сальпингоофорите, бактериальном вагините и так далее;
- кожных покровов и мягких тканей, например, при роже, импетиго, вторично инфицированных дерматозах, флегмоне;
- а также при , послеоперационных инфекций, профилактике инфекций в хирургии.
Противопоказания к применению
Препарат не назначают при:
- гиперчувствительности;
- инфекционном мононуклеозе;
- , эпизодах желтухи или нарушениях работы печени, вызванных приёмом данного или подобных препаратов.
Следует соблюдать осторожность во время лечения кормящих и беременных женщин, пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ.
Побочные эффекты
При лечении препаратом Амоксициллин + Клавуалановая кислота могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие работу пищеварения, органов кроветворения, нервной системы и так далее.
Поэтому побочные действия могут проявиться: тошнотой, рвотой, холестатической желтухой, гепатитом, тромбоцитопенией, тромбоцитозом, эозинофилией, лейкопенией, гиперактивностью, тревожностью и прочими симптомами.
Также не исключено развитие местных и и других нежелательных эффектов.
Амоксициллин + Клавуалановая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты, созданные на основе этих веществ могут использоваться для приёма внутрь, внутривенного или внутримышечного введения. При этом дозировку, схему и длительность терапии устанавливают с учётом сложности заболевания, чувствительности возбудителя, расположения инфекции и особенностей больного.
Максимальная суточная дозировка амоксициллина для детей от 12 лет и взрослых пациентов составляет – 6 г, а для маленьких пациентов менее 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу 45 мг на кг веса.
Максимально допустимое дозирование клавулановой кислоты для детей от 12 лет и взрослых составляет 600 мг, а для детей меньше 12 лет из расчёта 10 мг на кг веса.
Средняя продолжительность лечения может составлять 10-14 дней.
Передозировка
В случаях передозировки возможно развитие нарушений функций ЖКТ или водно-электролитного баланса.
При этом проводится симптоматическое лечение, возможно использование гемодиализа.
Взаимодействие
При лечении препаратом совместно с антацидами , слабительными средствами и аминогликозидами происходит замедление и снижение абсорбции, а аскорбиновая кислота наоборот повышает абсорбцию.
Некоторые актериостатические препараты, такие как: макролиды, линкозамиды, и сульфаниламиды проявляют антагонистическое действие.
Препарат может повысить эффективность непрямых антикоагулянтов, что сопровождается подавлением кишечной , снижением синтеза витамина К и протромбинового индекса. Сочетание с антикоагулянтами требует тщательного контроля показателей свёртываемости .
Снижается действие пероральных контрацептивов, , а также лекарств, при метаболизме которых производятся ПАБК, что повышает риск развития кровотечений. Диуретики, Фенилбутазон, , средства, блокирующие канальцевую секрецию – могут повысить концентрацию амоксициллина.
Особые указания
Курсовое лечение следует выполнять под строгим контролем функций органов кроветворения, почек и печени. Чтобы снизить риск развития нежелательных действий в работе ЖКТ, препарат нужно принимать во время еды.
При росте нечувствительной к лекарству микрофлоры могут развиваться суперинфекции, требующие соответствующей антибактериальной терапии. Иногда отмечаются ложноположительные результаты в случаях определения глюкозы в моче. Рекомендуется использовать глюкозоксидантный метод установки концентрации глюкозы в составе мочи.
Разведённую суспензию можно хранить в холодильнике, но не больше 7 дней, не замораживая. У пациентов с непереносимостью , не исключены перекрёстные аллергические реакции в сочетании с , Ранклав, Рапиклав, Тароментин, Фибелл, и .
Алкоголь
Во время лечения любыми антибиотиками употреблять алкоголь противопоказано, так как это может снизить эффективность терапии и повысить выраженность побочных эффектов.
Комбинация «Амоксициллин и Клавулановая кислота» (с аналогичным латинским названием) выпускается во многих странах. Такой комбинированный препарат производят в России, Словении, Швейцарии, Индии и Сербии. Этот антибиотик помогает при широком спектре заболеваний, а выпускается сразу в трех формах - таблетки и два вида порошка. Одно из преимуществ лекарственного средства - низкая цена. Препарат под разными торговыми названиями можно купить за 45 рублей.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в различных формах. Можно выделить три лекарственных вида:
- Таблетки с пленочным покрытием овальной двояковыпуклой формы. Поверхность белая, но может быть другой цвет светлого оттенка. С двух сторон разные гравировки, конкретное изображение зависит от массы и пропорции. В форме 250 + 125 мг это «А» и «63», 500 + 125 мг - «А» и «64», 875 + 125 мг - «А» и «6|5» (вторая гравировка имеет разделение риской). Через поперечный разрез можно заметить ядро мягкого желтого цвета, оно окружено белой или очень светлой оболочкой. В одну картонную упаковку входит два блистера, в каждом из которых по семь таблеток.
- Порошок для приготовления суспензии , которую принимают внутрь. Имеет земляничный вкус. Гранулы очень светлые или белые, дозировка и пропорция веществ различаются, как и в таблетках, но средство всегда помещено в почти прозрачный флакон 150 мл.
- Масса для восстановления раствора , который вводят внутривенно. Во флаконах по 10 мл находится белое содержимое, которое может иметь желтоватый оттенок. В картонной пачке для одного пациента содержится либо один, либо десять флаконов, стационары закупают упаковки, в которых может быть до 50 ампул.
От формы выпуска также зависит состав. В одну таблетку входят такие действующие вещества и вспомогательные компоненты:
- амоксициллин объемом 250, 500 или 875 мг;
- клавулановая кислота (125 мг);
- натрий-карбоксиметил-крахмал;
- целлюлоза;
- стеарат магния;
- диоксид титана;
- макрогол.
Содержимое восстановленной массы для приема внутрь несколько отличается. В состав входят:
- амоксициллин (125 или 250 мг);
- клавуланат калия (31,25 или 62,5 мг);
- ксантановая камедь;
- диоксид кремния;
- гипромеллоза;
- аспартам;
- янтарная кислота;
- диоксид кремния в коллоидной форме;
- земляничный ароматизатор.
Уколы отличаются тем, что для них не требуются дополнительные вещества. Порошок состоит из амоксициллина (500 или 1000 мг) и клавуланата калия (100 или 200 мг).
Амоксициллин - антибиотик полусинтетической группы. Проявляет активность относительно многих бактерий. Не влияет на организмы, которые производят ферменты бета-лактамазы - их воздействие губительно для амоксициллина. Вещество применяется для лечения большого перечня заболеваний.
Клавулановая кислота - это ингибитор бета-лактамаз, по структуре похожий на пенициллин. Он делает неактивными подавляющую часть бета-лактамаз, поэтому может воздействовать на неподверженных воздействию цефалоспоринов и пенициллинов микроорганизмы - они чаще всего имеют резистентность. Вещество не проявляет активность к хромосомным бета-лактамазам первого типа.
Клавуланат калия в комбинации защищает Амоксициллин от воздействия бета-лактамаз, благодаря чему увеличивает его спектр воздействия. Такое сочетание позволяет препарату влиять на бактерии, которые устойчивы к чистому Амоксициллину.
После перорального приема таблетки или суспензии действующие вещества попадают в желудок и полностью всасываются. Происходит это довольно быстро - наибольшая концентрация наблюдается через один-два часа. Чтобы достичь оптимальной абсорбции, следует принимать препарат прямо перед трапезой.
Действующие элементы связываются с белками плазмы с умеренной интенсивностью как при пероральном употреблении, так и при введении внутривенно. Для амоксициллина это 17−20%, а клавулановой кислоты - 22−30%.
Оба вещества хорошо распределяются по организму, достигают до жидкости в полости органов, а также их тканей. Как и большинство антибиотиков из группы пенициллинов, амоксициллин легко проникает в грудное молоко, в котором иногда также обнаруживают и клавулановую кислоту.
Компоненты способны проходить через барьер плаценты. Если оболочка мозга не воспалена, то они не обладают способностью проникнуть через гематоэнцефалический барьер.
В печени происходит метаболизм действующих компонентов:
- Около 10% от общей дозы амоксициллина.
- Почти половина всего объема клавулановой кислоты.
Большая часть первого вещества выводится при помощи клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, почти не подвергаясь изменениям (50−78%). Чуть больше четверти второго компонента выводится также почками - небольшая часть метаболитами, а остальная - без изменений. Оба вещества элиминируются за первые шесть часов, при это небольшие объемы выводятся через кишечник и легкие. Период полувыведения возрастает, если пациент страдает тяжелой почечной недостаточностью до 7,5 и 4,5 часов для первого и второго компонента соответственно. Они также удаляются при процедурах перитонеального диализа и гемодиализа.
Показания и противопоказания
Этот препарат обычно назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы. При этом провоцирующие микроорганизмы обладают чувствительностью к действующим веществам:
- синусит в острой и хронической формах;
- обострение хронического бронхита;
- заражение соединительной или костной ткани;
- холангит;
- пиелит;
- дерматозы при повторном инфицировании;
- менингит;
- инфекции одонтогенного вида;
- интраабдоминальные инфекции;
- тонзиллит, подверженный рецидивам;
- острая форма бронхита;
- остеомиелит;
- пиелонефрит;
- флегмона;
- перитонит;
- сепсис, возникший после родов или аборта;
- абсцесс;
- эндокардит;
- импетиго;
- средний отит в острой или хронической форме;
- бронхопневмония;
- уретрит;
- фарингит;
- пневмония.
Антибиотик также используется в хирургии, чтобы снизить риск послеоперационного инфицирования пациента.
Но в некоторых случаях его прием невозможен. В первую очередь это касается пациентов, которым соответствует один из этих параметров:
- мононуклеоз инфекционного характера, который иногда сопровождается сыпью;
- возраст младше 12 лет (касается в первую очередь таблеток);
- индивидуальная непереносимость антибиотиков этого типа;
- холестатическая желтуха и другие нарушения работы печени, возникшие из-за приема одного из действующих веществ;
- фенилкетонурия (запрет распространяется на суспензию).
Для таблеток в комбинации 875 и 125 мг есть еще одно ограничение - их не назначают пациентам со слишком низким клиренсом креатинина. Осторожность следует проявлять в отношении тех людей, которые страдают такими заболеваниями:
- печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- проблемы с желудочно-кишечным трактом;
- неправильная работа почек.
При беременности и в период лактации использовать его также можно, но только если потенциальный лечебный эффект превышает воздействие на ребенка.
Инструкция по применению
Способ употребления напрямую зависит от лекарственной формы. Она также влияет на дозировку и длительность приема. Нужно учитывать, что встречаются разные соотношения веществ амоксициллин и клавулановая кислота, инструкция по применению из-за этого тоже меняется.
Таблетки применяются перорально, делать это лучше в начале еды. Так можно достичь оптимальной абсорбции и свести к минимуму риск появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Режим дозирования может выбрать только врач, при этом он руководствуется тяжестью развития инфекции, массой тела и возрастом пациента, а также состоянием его почек.
Иногда назначают ступенчатую терапию, она начинается с внутривенного введения, которое постепенно сменяется пероральным приемом. Взрослым и детям старше 12 лет, масса которых превышает 40 кг, нельзя ежесуточная принимать больше 6000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты.
Продолжительность лечения варьируется в диапазоне от пяти до 14 дней. По истечении максимального срока врач проводит повторный осмотр пациента, при необходимости продлевая курс. Больные острым среднем отитом без осложнений выздоравливают за пять - семь суток.
Дозу препарата необходимо корректировать, если у больного нарушена работа почек. В первую очередь обращают внимание на значение клиренса креатинина. Корректировка также необходима пациентам, которым назначены сеансы диализа.
Пероральная суспензия
Детям в возрасте до 12 лет назначают порошок суспензии, которая принимается внутрь. Для этого флакон с гранулами на 2/3 части заливают охлажденной питьевой кипяченой водой комнатной температуры, после взбалтывания наполняют сосуд до отметки и снова встряхивают. Трясти его нужно перед каждым приемом, иначе после этого может остаться много порошка.
В каждой упаковке должен быть мерный колпачок с отметками по 2,5 мл, необходимый для точного соблюдения дозировки. После использования достаточно помыть его в чистой воде.
Усредненная продолжительность лечения такая же, как и у таблеток. Принимать лучше в начале еды. Режим дозирования определяется врачом.
Для детей младше трех месяцев используется особо низкая суточная доза, которую делят на два приема. При преждевременном рождении корректировка не нужна, но она требуется при проблемах с почками и прохождении гемодиализа.
Порошок для приготовления раствора
Из такого порошка делают раствор, который затем вводят внутривенно. Для этого гранулы во флаконе растворяются инъекционной водой. Препарат должен поступать медленно, он вводится в течение трех-четырех минут.
Допускается использование капельниц, но для этого подготовленная к уколам смесь дополнительно разбавляется инфузионным раствором. Подойдет хлорид калия, жидкость Рингера и хлорид натрия. Инфузия длится еще дольше - от 30 до 40 минут.
Регулировкой продолжительности лечения и дозировки может заниматься только лечащий врач. Детский возраст и проблемы с почками - повод для дополнительных корректировок.
Побочные действия
Прием может сопровождаться неприятными последствиями. Часто выделяют такие побочные эффекты:
- головная боль;
- диарея;
- тромбоцитопения (обратимая);
- крапивница;
- гематурия;
- рост концентрации билирубина;
- кандидоз слизистых оболочек;
- головокружение;
- тошнота и рвота;
- лейкопения обратимого вида;
- кожная сыпь и зуд;
- кристаллурия;
- нарушение печеночной функции;
- окрашивание зубов в желтый, серый или коричневый цвет;
- возбужденное тревожное состояние;
- глоссит;
- анемия;
- аллергический васкулит;
- интерстициальный нефрит;
- холестатическая желтуха;
- спутанность сознания;
- стоматит;
- обратимый агранулоцитоз;
- анафилактический шок;
- гепатит;
- ангионевротический отек;
- гастрит;
- судороги.
Обычно пациенты страдают только от диареи и гематурии, более серьезные эффекты возникают при неправильном выборе дозировки или времени приема. Пагубное воздействие на печень носит в основном обратимый характер, орган восстанавливается при окончании лечения. Однако у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями, которые лечились гепатоксичными медикаментами, это может стать угрозой для жизни.
Передозировка
Передозировка обычно грозит проблемами с желудочно-кишечным трактом. Могут возникнуть диарея, боль в животе, рвота и другие расстройства, произойти нарушение водного баланса. Бессонница, чувство тревоги и возбуждения, головокружение - предсказуемые эффекты со стороны нервной системы. При высоких дозировках или нарушения функции почек существует вероятность судорожных припадков.
Для больных почечной или печеночной недостаточностью передозировка угрожает жизни. Для нейтрализации нормализуют водно-электролитный баланс, а также назначают гемодиализ.
Особые указания и цена
Клавулановая кислота в комбинации отпускается только по рецепту врача. Хранить его нужно в сухом месте, защищенном от света и доступа детей. Температура ниже 25 градусов - оптимальная для таблеток и порошка (пероральная смесь). Ампулы для восстановления внутривенного раствора нужно держать при температуре ниже 15 градусов.
При соблюдении этих условий таблетки и ампулы для восстановления инъекционного раствора хранятся два года, а порошок для приготовления пероральной суспензии - полтора года. Разведенную сухую массу нужно хранить примерно при шести градусах (в холодильнике) не больше семи дней, при этом не допускать заморозки.
Средняя цена на таблетки в российских аптеках - 45 рублей.
Латинское название:
Amoxycillinum+Acidum clavulanicum
Код АТХ:
J01CR02
Действующее вещество:
амоксициллин и клавулановая кислота
Производитель:
Sandoz, Швейцария
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают антибактериальными свойствами. Амоксициллин представляет собой антибиотик значительной области применения, а клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз микроорганизмов. Препарат действенен при борьбе с бактериями, которые имеют к нему особую восприимчивость. Благодаря фармокинетическим параметрам, оба вещества не влияют на свойства друг друга. Препарат обладает отличной всасываемостью при приёме внутрь. Наибольшая плазменная насыщенность обнаруживается спустя час после введения.
Показания к применению
Инструкция по применению должна строго соблюдаться. Показаниями к применению могу быть:
- Бактериальные инфекции
- Бронхит, пневмония, абсцесс легкого
- Инфекционные заболевания ЛОР-органов
- Болезни мочеполовой системы и органов малого таза (пиелит, уретрит, простатит, сальпингит, эндомерит, бактериальный вагинит, сепсис, септические аборты, гонорея и т.д.)
- Инфекции мягких тканей и кожных покровов
- Послеоперационные инфекции.
Состав препарата
Основные вещества: амоксициллин в форме тригидрата, клавулиновая кислота в форме калиевой соли.
Дополнительные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, полисорбат.
Лечебные свойства
Активные вещества действуют как раздражители для бактерий, обезвреживая их и уничтожая. Амоксициллин и клавулановая кислота очень эффективны в комплексе, поскольку они являются взаимодополняющими веществами, что только усиливает эффект.
Клавулановая кислота выводится почками, но частично через выдыхаемый воздух и кал. Амоксициллин — непосредственно через мочу во время первых часов после инъекции.
Формы выпуска
- Смесь для суспензии (пузырьки) 156 мг, 312,5 мг.(293-345 руб.)
- Таблетки в оболочке 375 мг, 500 мг, 625 мг.(220-420 руб.)
- Смесь для внутривенного введения 0,6 мг и 1,2 мг. (49-835 руб.)
Способ применения и дозы
Суспензия
Обязательно взболтайте пузырёк перед приёмом, для того чтобы порошковая смесь растворилась. За два приёма препарата во флакон добавляется около 86мл воды. Одна мерная ложка вмещает 5 мл лекарства. Для детей доза суспензии рассчитывается исходя из веса тела.
Новорождённым и детям до 3-х лет, следует принимать 30мг на 1 кг веса в 24 часа. Дозу делят пополам и пьют через одинаковое количество часов. При инфекционных недугах средней степени доктор назначает 20мг на 1 кг веса в сутки, но в особо тяжёлых ситуациях допускается приём 45 мг – это граничная доза для деток в течение 24 часов.
Парентеральное введение
30 мг вмещает в себе 25 мг амоксициллина и 5мг клавулановой кислоты. Наиболее близкий аналог «Аугментин» содержит большие концентрации действующих веществ.
Для того чтобы приготовить внутривенный раствор надо смешать жидкость пузырька и воду для инъекций. Для 600мг упаковки потребуется 10 мл воды, для 1,2г – 20 мл. Жидкость пригодна для использования только 20 минут. Замораживать лекарство запрещено.
Взрослым и детям от 12 лет следует вводить 1,2 мг через каждые 8 часов, но при возникновении осложнений, лекарство вводится каждые 6 часов. Недоношенным детям — 30 мг на 1 кг веса каждые 11-12 часов.
Достигнув терапевтического эффекта, разрешается переход на пероральный приём. Его следует придерживаться в течение двух недель.
Профилактика гнойных процессов перед хирургическим вмешательством
Вводят внутривенно по 1,2 мг перед анестезией. Если операция длится более одного часа, может потребоваться введение ещё одной дозы. Колоть более 4 раз по 1,2 мг в сутки нельзя. При возможных осложнениях следует продолжить внутривенный или пероральный приём в постоперационное время.
Почечная недостаточность
Приём следует корректировать взрослым и детям в зависимости от клиренса креатинина. В случае гемодиализа из организма выведется 85% вещества, поэтому после него приписывают 600 мг внутривенно. При перитонеальном диализе клавулановая кислота не выводится, следовательно, изменять дозировку не надо.
Таблетки
Таблетку растолочь в ёмкости с водой (объёмом не меньше 100 мл) и дождаться всецелого растворения. Можно также разжевать таблетку и запить обильным количеством воды перед употреблением пищи. Таблетки приписывают взрослым и деткам от 12 лет, с весом от 40 кг. В зависимости от протекания болезни, пациент употребляет около 3 таблеток в сутки через равное количество часов. В отдельных ситуациях допускается принимать 4 таблетки. Порошок может быть белым или иметь желтоватый оттенок.
Вводить раствор следует очень медленно – в течение 3-4 минут.
При беременности и грудном вскармливании
К любым инфекционным заболеваниям следует отнестись с особой серьёзностью во время вынашивания или кормления ребёнка. Лечение должно начаться незамедлительно.
Препарат приписывают беременным и кормящим в случае:
- Заболеваний дыхательной системы
- ЛОР-органов
- Гинекологических отклонений
- Болезней почек и мочеполовой системы.
Опасность антибиотика в том, что его небольшая концентрация способна проникать через плаценту. Главное правило безопасного приёма препарата для беременных – это чёткое следование указаниям врача и точная дозировка.
Противопоказания
Лекарство крайне нежелательно совмещать с приёмом иных лекарственных средств. С особой внимательностью к приёму таблеток стоит отнестись людям, которые страдают почечной недостаточностью.
- Высокой восприимчивости к бета-лактамным антибиотикам
- Непереносимости главного вещества
- Лимфолейкозе
- Инфекционном мононуклеозе.
Меры предосторожности
Только после консультации в кабинете врача, препарат приписывают пациентам с прогнозируемой аллергией на цефалоспорины и бета-лактамные антибиотики, поскольку может возникнуть риск усиления перекрестной чувствительности ампициллина. При нарушенной работе печени и почек доза значительно корректируется. Принятие аналогичного препарата «Аугментин» в таком случае не рекомендуется из-за повышенного содержания активных веществ.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Антибиотик можно принимать с другими лекарствами после консультации доктора, но ни в коем случае нельзя совмещать приём с бета-лактамными препаратами(«Аугментин»).
Побочные эффекты
К побочным эффектам кислоты относят:
- Тошноту и рвоту
- Головокружения
- Снижение аппетита
- Боли в желудке и понос
- Тревожное состояние и нервозность
- Судороги
- Сбой работы почек, печени и кишечника
- Разнообразные аллергические реакции
- Разлад свойств крови.
Передозировка
При переизбытке клавулановая кислота вызывает следующие симптомы:
- Тошнота
- Диарея
- Рвотные позывы
- Бессонница
- Головокружение
- Судороги.
Информации о смертельном исходе или опасных для здоровья последствиях не имеется. Приняв большую дозу, надо промыть ЖКТ и выпить активированный уголь для ослабления всасываемости.
Условия и срок хранения
Срок безопасного хранения равен 2 годам от даты изготовления. Свежую суспензию, разрешается сберегать всего неделю.
Аналоги
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Британия
Цена
колеблется в пределах 220 -835 руб.
Аугментин наиболее приближен по составу и принципу действия к оригинальному лекарству. Аугментин выпускается в таблетках, порошке для инъекций и суспензии
Плюсы :
- Быстрое лечение
- Более высокая безопасность действующих веществ
- Более низкая цена
Минусы
- Низкие показатели биодоступности
Формула:
C8H9NO5, химическое название: (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-аза-бициклогептан-2-карбоксил ацид.
Фармакологическая группа:
метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие:
ингибирующее бета-лактамазы, противомикробное.
Фармакологические свойства
Клавулановая кислота угнетает бета-лактамазы, которые образуют грамотрицательные микроорганизмы, которые включают Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis и часть других Enterobacter spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis; также клавулановая кислота действует на бета-лактамазы, которые образуют Staphylococcus aureus. Клавулановая кислота образуется микроорганизмами Streptomyces clavuligerus. Структура клавулановой кислоты похожа на структуру ядра молекулы пенициллина, но отличается от нее тем, что вместо тиазолидинового кольца имеет в своем составе оксазолидиновое кольцо. Клавулановая кислота имеет слабую противомикробную активность. Клавулановая кислота проникает через оболочку клетки бактерии и инактивирует ферменты, которые находятся в клетке и на ее границе. Клавулановая кислота конкурентно и часто необратимо ингибирует бета-лактамазы.
Показания
Вместе с тикарциллином или амоксициллином для терапии инфекционно-воспалительной патологии, которая вызвана чувствительными к используемой комбинации микроорганизмами.
Способ применения клавулановой кислоты и дозы
Режим дозирования клавулановой кислоты является индивидуальным и устанавливается, в зависимости от возраста пациента, показаний, используемой лекарственной формы.
Внутривенно клавулановую кислоту необходимо использовать с осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функционального состояния печени. При развитии эритематозной сыпи или крапивницы терапию клавулановой кислотой необходимо прекратить.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Вместе с тикарциллином или амоксициллином использование клавулановой кислоты во время беременности возможно только по жизненным показаниям, в остальных случаях ее применение не рекомендуется.
Побочные действия клавулановой кислоты
Система кровообращения: явления диспепсии, нарушения функционального состояния печени, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит (в отдельных случаях); аллергические реакции: в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок; прочие: кандидоз (в отдельных случаях).
Взаимодействие клавулановой кислоты с другими веществами
Нет данных.
Передозировка
Нет данных.
Торговые названия препаратов с действующим веществом клавулановая кислота
Комбинированные препараты:
Амоксициллин + Клавулановая кислота: Амовикомб®, Амоксиклав®, Амоксиклав® Квиктаб, Амоксициллин + Клавулановая кислота Пфайзер, Амоксициллин натрия и клавуланат калия (5:1), Амоксициллин+Клавулановая кислота, Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал, Амоксициллина тригидрат + Клавуланат калия (4:1), (7:1); Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (2:1), Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (4:1), Амоксициллина тригидрат+ Клавуланат калия (2:1), (4:1), (7:1); Арлет®, Аугментин®, Аугментин® ЕС, Аугментин® СР, Бактоклав, Верклав, Кламосар®, Ликлав, Медоклав, Панклав, Панклав 2Х, Ранклав®, Рапиклав, Тароментин, Фибелл, Флемоклав Солютаб®, Экоклав®;
Тикарциллин + Клавулановая кислота: Тиментин.
