Наименование:
Мизопростол (Misoprostol)
Фармакологическое
действие:
Синтетический аналог простагландина E1
.
Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка.
Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию.
Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.
Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки.
Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.
Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.
Фармакокинетика
При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 85%.
В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Cmax достигается через 12 мин. Css - через 2 сут.
Не кумулирует при многократном приеме. T1/2 – 20-40 мин.
Выводится почками (80%) и с желчью (15%).
При нарушении функции почек возможно повышение Cmax почти в 2 раза и увеличение T1/2.
Показания к
применению:
Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования;
- лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
- язвенная болезнь желудка;
- в комбинации с Мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
Способ применения:
Внутрь
. Режим дозирования определяется индивидуально, в зависимости от показаний.
Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: по 200 мкг 2–4 раза в сутки (последний прием - перед сном); суточная доза - 400–800 мкг.
При плохой переносимости возможно снижение разовой дозы до 100 мг.
При почечной недостаточности суточную дозу снижают на 50%.
Для прерывания беременности (в сочетании с мифепристоном): через 36–48 ч после приема мифепристона назначают 400 мг мизопростола.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы
: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны половой системы
: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие
: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).
Противопоказания:
Выраженные нарушения функции печени;
- воспалительные заболевания кишечника;
- беременность;
- период лактации;
- тяжелая почечная недостаточность;
- энтерит;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к мизопростолу.
С осторожностью
применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.
Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.
В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.
При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.
При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.
При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.
Беременность:
Противопоказано
применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.
При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом.
Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации.
В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.
Мизопростол является искусственно синтезированным аналогом медиатора простагландина Е1 . Гастропротективный препарат назначается при заболеваниях ЖКТ, обусловленных гиперсекреци
Действующий компонент и форма выпуска
Мизопростол производится в виде таблеток, содержащих по 200 мкг активного вещества. Они поставляются в упаковках по 3 или 4 штуки.
Фармакологические свойства Мизопростола
Синтетический аналог простагландина Е1 ингибирует секрецию HCl в париетальных клетках фундальных желез желудка (вне зависимости от характера стимулирующего фактора) и подавляет биосинтез основного протеолитического фермента – пепсина, снижая общую переваривающую способность желудочного сока. Мизопростол увеличивает выработку бикарбоната и желудочной слизи, что обеспечивает защиту желудочных стенок от ульцерогенного воздействия кислой среды.
Вещество стимулирует сокращение гладкомышечных элементов стенок матки и расширяет ее шейку.
После перорального приема таблетки эффект начинает развиваться спустя полчаса. Действие продолжается от 3 до 6 часов.
Обратите внимание
Малые дозы (50 мкг) обеспечивают кратковременный и умеренный эффект, а стандартные дозировки (200 мкг) – гораздо более выраженный.
Активное вещество всасывается в ЖКТ быстро и практически в полном объеме. Прием пищи замедляет процесс абсорбции, поэтому препарат целесообразно пить на голодный желудок. С альбуминами крови конъюгируется до 85% мизопростола. Процесс биотрансформации с образованием фармакологически активной мизопростоловой кислоты протекает в печени и стенках органов пищеварительного тракта. Наиболее высокая концентрация в плазме фиксируется через 12 минут после приема. Препарат не накапливается при неоднократном применении. Неизмененное вещество и метаболиты экскретируются преимущественно почками (порядка 80%), а остальной объем выводится чрез кишечник. Время полувыведения составляет от 20 до 40 минут. Оно увеличивается на фоне почечной недостаточности.
Показания
Мизопростол применяется для профилактики и лечения следующих патологий ЖКТ:
- (для предупреждения изъязвлений слизистой);
- гастродуоденит на фоне повышенной секреторной активности фундальных желез;
- рецидивы ;
- дуоденальные язвы.
Мизопростол в сочетании с Мифепристоном применяется для медикаментозных абортов на ранних сроках – до 42-го дня задержки месячных (аменореи).
Противопоказания
Лекарство не назначается лицам с повышенной чувствительностью к активному веществу или вспомогательным ингредиентам.
К числу противопоказаний также относятся:
- тяжелые заболевания печени ( , );
Детям и подросткам до 18 лет аналог простагландина Е не выписывают в связи с отсутствием опыта применения в педиатрической практике.
Дозы и схема приема Мизопростола
Таблетки принимают
per
os
. Разовая доза – 1-2 таблетки.
Кратность приема и продолжительность курсового лечения определяются гастроэнтерологом с учетом нозологической формы, выраженности клинической симптоматики и динамики процесса.
При диагностированной почечной дисфункции дозировка уменьшается вдвое.
Побочные эффекты
У большинства пациентов в ходе лечения никаких побочных эффектов не наблюдается. При гиперчувствительности к мизопростолу не исключены аллергические реакции в виде кожного зуда и высыпаний, бронхоспазма и ангионевротического отека.
В редких случаях отмечаются:
- повышенная физическая утомляемость;
- общее недомогание;
- астения;
- абдоминальные боли;
- симптомы диспепсии ( , );
- повышенное газообразование в кишечнике;
- похудание или увеличение веса.
Передозировка
О случаях острой передозировки сведений не поступало.
Взаимодействие Мизопростола с другими лекарствами
Антациды нарушают абсорбцию и снижают плазменную концентрацию мизопростола. Если средства для нейтрализации HCl содержат магний, возрастает вероятность диареи.
Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов (в частности – Индометацина и Диклофенака) усиливаются при совместном применении с цитопротектором.
После окончания курса лечения в течение 1 недели нельзя принимать НПВС (в т. ч. салицилаты).
Мизопростол при беременности и грудном вскармливании
Препарат категорически противопоказан женщинам в период гестации, поскольку усиление и учащение сокращений миометрия может спровоцировать самопроизвольное прерывание беременности (). При необходимости приема во время лактации ставится вопрос о переводе малыша на искусственное вскармливание.
Перед началом приема данного гастропротекторного средства пациенткам фертильного возраста нужно обязательно сделать тест на беременность . Он должен быть отрицательным на протяжении 2 недель до курсового лечения. Таблетки можно пить только на 3 день после прихода месячных . До окончания терапии нужно использовать контрацептивы.
Дополнительные указания
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Мизопростола больным с , склеротическими изменениями в коронарных сосудах,
Содержание
Для профилактики развития язв или эрозий при длительном лечении противовоспалительными препаратами, для прерывания беременности на ранних сроках назначают фармакологическое средство Мизопростол, который содержит аналог простагландина Е. Узнайте механизм действия этих таблеток, особенности их использования и сочетания с другими лекарственными средствами.
Инструкция по применению Мизопростола
Таблетки Мизопростол (Misoprostol) – это искусственный аналог гормона простагландина Е. Он стимулирует сокращение гладкой мускулатуры миометрия, расширение и открытие шейного канала, что способствует выведению содержимого полости. Вследствие стимуляции сокращения мышечного элемента желудочно-кишечного тракта, большие дозы лекарства Мизопростол сокращают выработку желудочного сока и оказывают противоязвенное действие.
Состав и форма выпуска
Фармакологический препарат Мизопростол выпускается в таблетках, упакованных в алюминиевый блистер по 3 или 4 штуки, который помещают в картонную упаковку с инструкцией по применению лекарства.
Механизм действия Мизопростола
Медикамент оказывает сильное цитопротекторное действие, которое связано с увеличением выделения слизи, а также секреции бикарбоната оболочкой желудка. Мизопростол угнетает базальную, стимулированную продукцию соляной кислоты, креатинина и пепсина. Кроме того, активный компонент лекарственного средства индуцирует сокращение, силу и частоту гладких мышц матки и расширяет шейку.
Действие фармакологического препарата Мизопростол начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается в среднем 6-8 часов. При дозировке 50 мкг эффект слабый, короткий, а прием 200 мкг лекарства способствует выраженному действию. При пероральном применении препарат быстро, полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается спустя 12 минут. Биодоступность лекарства Мизопростол составляет 70%, связывание с белками плазмы – 90%. Период полувыведения – 10-12 часов.
Показания к применению
Основными показаниями к применению препарата Мизопростол являются профилактика развития и обострения язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, которая связана с длительным применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (например, Ибупрофен). Кроме того, таблетки используются в сочетании с Мифепристоном для искусственного прерывания беременности на ранних сроках (до 42-43 дней аменореи).
Способ применения и дозировка
Для предотвращения развития или обострения язв при НПВС-гастропатии (патологии слизистой, которые вызываются нестероидными противовоспалительными препаратами) и для устранения эрозий желудка, таблетки следует принимать внутрь во время приема пищи. Стандартная дозировка составляет 200 мкг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки. При наличии хронических заболеваний почек доза препарата не должна превышать 100 мкг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально лечащим врачом.
Мизопростол для прерывания беременности
Лекарственный препарат Мизопростол в комплексе с Мифепристоном для искусственного прерывания беременности следует принимать по следующей схеме:
- утром в первый день необходимо принять маленькую таблетку Мифепристона, спустя приблизительно 12 часов - таблетку Мизопростола;
- на второй и третий день - повторить прием лекарств в эти же часы;
- на четвертые сутки днем принять 3 большие таблетки Мифепристона;
- после завершения кровотечения назначают препараты пролактина и прогестерона для быстрой нормализации нормального менструального цикла.
Если после применения обоих лекарственных средств кровотечение не началось в течение двух суток, дальнейший самостоятельный прием любых лекарственных препаратов запрещен. Необходимо срочно обратиться за помощью к врачу-гинекологу в женскую консультацию, поликлинику или стационар для определения дальнейших лечебных мероприятий (проведение хирургического, вакуумного аборта или дополнительного приема медикаментов).
Особые указания
С осторожностью необходимо использовать Мизопростол пациентам с ишемической болезнью сердца, патологиями мозгового кровообращения и артериальной гипертензией, эпилепсией, повышенной индивидуальной чувствительностью к простагландинам. Применение лекарства для искусственного прерывания беременности необходимо проводить только в комбинации с Мифепристоном в специализированных медицинских учреждениях. В течение недели после лечения не рекомендуется применять нестероидные противовоспалительные средства.
Не рекомендуется назначать людям, которые страдают бронхиальной астмой, сахарным диабетом и глаукомой. Перед прерыванием беременности следует убедиться в том, что она не внематочная (т.е. плодное яйцо располагается в полости матки). При необходимости одновременного применения с тиреотропными гормонами, гонадотропином, тироксином или кортизолом может потребоваться корректировка разовой дозировки препарата.
При беременности и грудном вскармливании
Лекарственное средство противопоказано для применения при беременности и лактации (грудном вскармливании). Мизопростол повышает мышечный тонус матки, что может спровоцировать выкидыш. При необходимости применения для лечения у женщин фертильного возраста, живущих половой жизнью, необходимо сделать тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 14-16 дней. Начинать принимать препарат можно на второй или третий день менструального цикла. На протяжении всего курса терапии необходимо применять надежные методы контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании лекарства с антацидами снижается концентрация мизопростола в плазме крови вследствие значительного снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте, а при приеме с магнийсодержащими лекарствами из этой группы возможно усиление диареи. При использовании с Диклофенаком и Индометацином усиливаются побочные действия этих медикаментов.
Побочные действия
При длительном бесконтрольном применении лекарственное средство может вызвать следующие побочные эффекты:
- абдоминальные боли;
- диспепсию;
- метеоризм;
- озноб;
- запор;
- тошноту;
- рвоту;
- головокружение;
- нарушения менструального цикла;
- судороги (в постклимактерический период);
- боли в животе;
- сыпь;
- астению;
- ангионевротический отек;
- гиперменорею;
- гипертермию (лихорадку);
- энтерит;
- дисменорею.
Передозировка
Клиническая картина при превышении разовой или суточной дозировки препарата выражается в появлении сонливости, тремора, повышении температуры тела, артериальной гипотензии, брадикардии, усиленного сердцебиения. При передозировке препаратом может увеличиваться показатель свертываемости крови за счет ускорения агрегации тромбоцитов, что может стать косвенной причиной инсульта или инфаркта миокарда.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано для применения при выраженном нарушении функционирования печени, воспалительных заболеваниях тонкого и толстого кишечника, в период кормления грудью, при тяжелой почечной недостаточности, эндокринных заболеваниях, в детском и подростковом возрасте, при индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Условия продажи и хранения
Медикамент отпускается из аптек по рецепту врача. Хранить его следует в темном месте, которое недоступно для детей и животных.
Аналоги Мизопростола
При наличии противопоказаний к применению Мизопростола назначают лекарственные препараты, аналогичные по составу и действию:
- Миролют. Аналог Мизопростола, содержит синтетический аналог простагландина Е. Применяется для лечения язв, прерывания беременности на сроке до 42-х дней от начала гестации.
Мизопростол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Mizoprostol
Код ATX: A02BB01
Действующее вещество: мизопростол (Misoprostol)
Производитель: Чайна Ресорсез Зижу Фармасьютикал Ко. Лтд. (China Resources Zizhu Pharmaceutical, Co. Ltd) (Китай)
Актуализация описания и фото: 11.07.2018
Мизопростол – препарат, применяемый для медикаментозного прерывания беременности.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в форме таблеток: круглых, белых (по 3 шт. в алюминиевых блистерах с алюминиевым покрытием, в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Мизопростола).
В состав 1 таблетки входит активное вещество – порошок мизопростол ГПМЦ (гидроксипропил метил целлюлоза) в пропорции 1:99:
- Мизопростол – 0,2 мг;
- Гипромеллоза – 19,8 мг.
Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, касторовое масло, коллоидный диоксид кремния.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мизопростол является синтетическим производным простагландина E 1 .
Вещество индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Благодаря способности стимулировать маточные сокращения, облегчается раскрытие ее шейки и удаление содержимого полости матки.
Мизопростол после приема мифепристона может индуцировать либо увеличивать силу и частоту самопроизвольных маточных сокращений.
На гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта препарат оказывает слабое стимулирующее действие. При применении в больших дозах происходит ингибирование секреции желудочного сока.
Фармакокинетика
После перорального приема мизопростол быстро всасывается, полностью абсорбируясь через 1,5 часа. Максимальная концентрация мизопростоловой кислоты (активного метаболита) в плазме крови при приеме дозы 200 мг в среднем составляет 0,309 мкг/л и достигается за 15 минут.
Мизопростоловая кислота выводится из организма главным образом почками, период полувыведения находится в диапазоне от 36 до 40 минут.
Показания к применению
Мизопростол назначают для прерывания беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи) в сочетании с применением мифепристона.
Противопоказания
- Заболевания сердечно-сосудистой системы;
- Эндокринопатии и болезни эндокринной системы, включая дисфункцию надпочечников и сахарный диабет;
- Заболевания почек и печени;
- Болезни, связанные с простагландиновой зависимостью, а также противопоказания к применению простагландинов, включая бронхиальную астму, глаукому, артериальную гипертензию;
- Анемия;
- Гормонально-зависимые опухоли;
- Применение внутриматочных контрацептивов (прием препарата возможен после их удаления);
- Подозрение на внематочную беременность;
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Мизопростол, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Мизопростол принимают внутрь по 2 шт. (0,4 мг) через 36-48 часов после приема 3 таблеток мифепристона.
С целью прерывания беременности препарат следует применять в учреждениях с подготовленным к проведению процедуры персоналом.
Побочные действия
При применении Мизопростола на ранних сроках беременности возможно развитие тошноты, рвоты, вялости, головокружения, болей в нижней части живота.
В крайне редких случаях могут возникать: приливы крови к лицу, зуд, повышение температуры тела, аллергические реакции.
Передозировка
У людей токсичность мизопростола выявлена не была.
Основные симптомы передозировки: боль в животе, сонливость, усиленное сердцебиение, судороги, тремор, лихорадка, брадикардия или гипотензия.
Особые указания
Таблетки Мизопростол для прерывания беременности на ранних сроках необходимо применять одновременно с мифепристоном. Процедуру можно проводить только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гемотрансфузионной и гинекологической помощи.
До приема препарата на протяжении 4-6 часов следует наблюдать за состоянием пациентки. После применения Мизопростола в случаях возникновения массивного кровотечения или при развитии других осложнений должна быть оказана квалифицированная медицинская помощь.
Примерно у 80% женщин после приема Мизопростола выкидыш происходит в течение 6 часов, у 10% – в течение 7 дней.
Через 8-15 дней после применения препарата в том же лечебном учреждении следует пройти повторное обследование. При необходимости проводят УЗИ либо определяют уровень хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на сохранение беременности или неполный аборт нужно своевременно провести комплексное медицинское обследование. При подтверждении диагноза через 10-14 дней после приема Мизопростола необходимо провести вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата с целью оценки влияния препарата на формирование врожденных пороков развития у плода.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Поскольку после приема препарата может возникать головокружение и иные побочные эффекты, негативно сказывающиеся на концентрации внимания и быстроте психомоторных реакций, при управлении автотранспортными средствами следует соблюдать осторожность.
Применение при беременности и лактации
Мизопростол при беременности может применяться только для ее прерывания, в противном случае препарат категорически противопоказан, поскольку оказывает тератогенное действие. У женщин, принимающих данное средство, при установлении беременности терапия должна быть прекращена.
При наличии подозрений на внематочную беременность применять препарат противопоказано.
Грудное вскармливание должно быть прекращено на 7 дней со дня приема мифепристона в методе медикаментозного аборта (на 5 дней со дня применения Мизопростола).
При нарушениях функции почек
При заболеваниях почек прием препарата противопоказан.
При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени прием препарата противопоказан.
Лекарственное взаимодействие
Продолжительное применение антидепрессантов, изониазида, рифампицина, противосудорожных препаратов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, барбитуратов, индометацина, а также курение более 10 сигарет в день снижает уровень Мизопростола в сыворотке крови (из-за увеличения его метаболизма).
На протяжении 7 дней после приема Мизопростола рекомендуется отказаться от применения аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств.
Аналоги
Аналогами Мизопростола являются: Миролют, Сайтотек, Мизопростол-ГПМЦ.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.
Срок годности – 2 года.
должна быть изучена перед использованием медикаментозных способов аборта. Этот препарат применяется для регуляции свёртываемости крови, выделения желудком соляной кислоты. Действие таблеток направлено на провоцирование сокращения мышц, расслабления шейки матки.
Таблетки Мизопростол гинекологи применяют в следующих случаях:
- необходимость завершения выкидыша;
- раскрытие шейки перед взятием анализов;
- провоцирование выкидыша в третьем триместре.
Форма выпуска и способы применения
Препарат выпускается в виде таблеток по 200 мкг, содержащих Мизопростол и вспомогательные вещества. Зарубежные компании продают таблетки под названием Cytotec (Сайтотек).Фармацевтический продукт выпускается в следующей комплектации:
- инструкция по применению Мизопростола для и лечения проблем с желудком;
- блистер на 3 таблетки.
Чтобы начать процесс аборта, женщина принимает внутрь, запивая водой, 600 мг Мифепристона. Через 1-2 суток начинаются схваткообразные боли, сопровождаемые кровянистыми выделениями.
Через двое суток принимают 400 мкг Мизопростола (Сайтотека). Средство запивают водой. Можно рассосать таблетки по одной, этот метод снижает вероятность рвоты.
В течение 3-5 следующих дней наблюдаются выделения, немного обильнее месячных. Их продолжительность составляет две недели.
Цена препарата
На рынке стоимость Мизопростола колеблется от 80 до 2000 рублей. Цена Мифепристона - 1-5 тысяч в зависимости от производителя.Медикаментозный аборт - не менее серьёзная и опасная процедура, чем хирургическое прерывание беременности. Применять препараты следует строго по назначению врача . Не рискуйте собственным здоровьем! Гораздо легче и проще вовремя предохраняться, чем подвергать себя риску.
