Имодиум®
Международное непатентованное название
Лоперамид
Лекарственная форма
Капсулы 2 мг
Состав
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2.0 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 127.0 мг, крахмал кукурузный 40.0 мг, тальк 9ю0 мг, магния стеарат 2.0 мг.
состав желатиновой капсулы:
Крышка: железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132),титана диоксид (Е 171), желатин,
Корпус: железа оксид черный (Е 172), индигокармин (Е 132), эритрозин (Е127), титана диоксид (Е 171), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы (размер 4), состоящие из корпуса темно-серого цвета и крышечки зеленого цвета. Надписи белого цвета: на крышечке - «Imodium», на теле капсулы - «JANSSEN».
Содержимое капсул - порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейное средство
Код АТХ А07DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида - 40%. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови - около 95%, преимущественно с альбуминами. Период полувыведения составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с калом, незначительная часть выводится с мочой (в виде конъюгированных метаболитов).
Фармакодинамика
Имодиум®, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Показания к применению
Острая и хроническая диарея
Регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы
Взрослые, в том числе пожилые:
Острая диарея : начальная доза - 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея : начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее - 8 капсул
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Побочные действия
Часто
Аллергические реакции (кожная сыпь)
Запор и/или вздутие живота
Кишечная колика
Редко
Задержка мочи
Очень редко
Кишечная непроходимость
Боль или дискомфорт в животе
Тошнота, рвота
Гиповолемия
Снижение содержания электролитов
Утомляемость
Сонливость, головокружение
Сухость во рту
Чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)
кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
первый триместр беременности и период лактации;
детский возраст до 18 лет
С осторожностью:
при печеночной недостаточности
Лекарственные взаимодействия
Не отмечалось
Особые указания
Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума® следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Беременность и период лактации
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Имодиум® можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания; кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.
Лечение: симптоматическое
Форма выпуска и упаковка
По 6 или 20 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
«Янссен-Силаг С.А.», Франция.
ул. Камиль Демулен, TSA 91003, 92787 Исси Ле Мулинл Седекс 9, Франция.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Белого или почти белого цвета круглые лиофилизированные таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные средства. Препараты, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.
Код АТХ А07DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3. Таблетки, диспергируемые в полости рта биоэквивалентны по скорости и степени всасывания капсулам ИмодиумÒ.
Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени путем образования конъюгатов и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате этого эффекта первого прохождения плазменные концентрации неизмененного лоперамида ничтожно малы.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Показания к применению
Симптоматическая терапия острой и хронической диареи
Регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 12 лет:
Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).
Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Пациентам с нарушением функции печени Имодиум® следует использовать с осторожностью из-за снижения метаболизма при «первом» прохождении через печень.
УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Поскольку таблетки, диспергируемые в полости рта довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:
Возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
Осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
Побочные действия
По данным клинических исследований
≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головная боль, запор, повышенное газообразование, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головокружение, сонливость, головная боль, сухость во рту, боль в животе, запор, тошнота, рвота, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головокружение, повышенное газообразование, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Очень редко:
Реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор
Кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая вариант токсического течения, глоссодиния
Ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, сыпь, крапивница
Задержка мочи
Утомляемость
В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. А также частота возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях может не отражать частоту возникновения в клинической практике.
Противопоказания
Гиперчувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата
Острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови или высокой температурой, и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)
Кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
Первый триместр беременности и период лактации
Детский возраст до 12 лет
ИмодиумÒ не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска серьезных осложнений, таких как кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. ИмодиумÒ необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
При печеночной недостаточности
Лекарственные взаимодействия
По данным доклинических исследований, лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеин, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2 – 3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3 – 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном применении десмопрессина внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.
Особые указания
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).
При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием ИмодиумÒ необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.
Пациенты со СПИД, принимающие ИмодиумÒ, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота. Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных ИмодиумÒ следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Имодиум® следует применять только под наблюдением врача.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Беременность и период лактации
У препарата Имодиум показания к применению лаконичны: , вызванная нарушениями моторики кишечника и внешними раздражителями не бактериального характера. Но при видимой простоте использования это лекарство нельзя применять бездумно.
От чего на самом деле помогают таблетки Имодиум?
Расстройство желудка и понос могут возникнуть по разным причинам. Имодиум эффективно справится с диареей любого происхождения, но далеко не всегда это пойдет на пользу пациенту. Давайте разберемся, почему.
Основное действующее вещество в этом лекарственном средстве – лоперамид. Он избирательно действует на рецепторы слизистой оболочки кишечника, блокируя некоторые из них. В результате моторные функции ослабевают, сфинктер смыкается плотнее, движение каловых масс замедляется и выработка слизи приостанавливается. Эффект достигнут – содержимое кишечника уже не просится наружу. Но ведь диарея началась не просто так!
Если организм спешит опорожниться, значит от каких-то веществ ему нужно избавиться. Применение Имодиума оправдано в тех случаях, когда понос не прекращается на протяжении длительного времени и организм продолжает и продолжает извергать из себя воду и продукты жизнедеятельности. В этом случае диарею нужно срочно остановить, чтобы избежать обезвоживания и других опасных явлений. С этой задачей Имодиум справится лучше любого другого средства. Если же ситуация не настолько критична, лучше выбрать противодиарейный препарат из ряда энтеросорбентов или микробиотических лекарств.
Имодиум имеет следующие показания к использованию:
- аллергическая диарея;
- диарея нервно-эмоционального характера;
- диарея, вызванная применением некоторых лекарств и лучевой терапией;
- расстройство желудка из-за смены климата, рациона, воды;
- илеостома, вызвавшая недержание кала.
Способ применения Имодиума
Взрослым препарат показан к применению 2-3 раза в день по 2 мг, то есть по одной капсуле за раз. Максимальная суточная доза – 16 мг. В экстренных случаях на первый прием может приходиться 4 мг Имодиума. Детям рекомендуется принимать 1-2 капсулы в день, максимально возможное количество препарата – 8 мг в сутки. Детям младше 6 лет применение Имодиума разрешено только под наблюдением врача. Доза должна подбираться строго индивидуально.
Препарат начинает действовать в течении часа после приема, максимальный эффект достигается через 2-3 часа. После 4 часов Имодиум ингибируется печенью и почками, покидает организм вместе с мочой. Если вы использовали другие противодиарейные средства, действие лекарства может быть совершенно непредсказуемым – пролонгированным, либо краткосрочным. Желательно не допускать таких случаев.
Противопоказания к применению Имодиума
Противопоказаний у этого лекарства довольно много. В первую очередь к ним относятся такие факторы:
Также препарат не применяется в терапии детей младше 5 лет и на первом триместре беременности. Только по назначению врача Имодиум можно использовать людям с нарушениями функций почек и печени.
У препарата Имодиум-плюс показания к применению и противопоказания не отличаются, в состав лекарства добавлен компонент, который уменьшает метеоризм и снимает спазмы. Отличие Имодиума от Имодиума-плюс лишь в том, что последний переносится несколько легче и устраняет сопутствующие диарее симптомы.
(то есть понос). Она может в короткий срок нанести большой урон организму, в частности привести к потере необходимой жидкости. И если для взрослых это не представляет серьезной проблемы, то для детей это очень опасно. Имодиум – это один из известных препаратов, который способен улучшить состояние человека и остановить непрекращающийся понос, какие еще показания к применению имеет препарат?
Имодиум — противодиарейное средство
Имодиум — это противодиарейное средство. Главные действующие компоненты это лоперамид и симетикон, которые не изменяют микрофлору кишечника, но в тоже время повышают тонус анального сфинктера. И если лоперамид всасывается в кровь, а затем подвергается разложению в печени, то симетикон оказывает только местное действие. Симетикон избавляет от , ощущения дискомфорта, а также от болей. Препарат также воздействует на электролиты. Благодаря такому воздействию предотвращается обезвоживание
Если говорить о времени выведения этих веществ из организма, то для лоперамида период полувыведения составляет примерно от 9 до 14 часов. Что касается симетикона, то он не выводится из желудочно-кишечного тракта. Имодиум считается относительно безопасным препаратом, так как практически не всасывается в кровь. Но при этом, применять его нужно только по назначению врача.
Показания к применению
Как уже было сказано выше, данный препарат применяется при расстройстве желудка, вызванного какими-то определенными факторами. Обычно, препарат рекомендуют принимать, если:
- У человека имеется диарея, как острого, так и хронического характера. Диарея может быть вызвана различными факторами. Так, расстройство кишечника может случиться после приема очень жирной, острой или некачественной пищи, во время кишечной инфекции (когда понос – это один из явных признаков), в период сильного стресса, когда организм так защищается и реагирует на него.
- Дискомфорт также может возникнуть при приеме некоторых сильных лекарственных препаратов, а также при прохождении лучевой терапии.
- Для нормализации ежедневного стула у пациентов с илеостомой. – это выведение конечного отдела или петли подвздошной вены, с целью формирования у человека постоянного свища
- У человека имеются частые позывы к дефекации. Иногда это может быть даже и не с жидким стулом
Применение Имодиума при острой диарее
Имодиум. Форма выпуска — таблетки
Как уже было сказано выше, препарат принимается для облегчения симптомов диареи. Принимать лекарство следует строго по инструкции, так как хаотичный прием может привести к появлению побочных эффектов, из-за которых придется прекратить прием препарат. Так, если у человека имеются все явные симптомы острой диареи (частый понос, постоянное чувство жажды, слабость, отсутствие аппетита, интоксикация организма), то рекомендуется принимать первоначальную дозу препарата, которая составляет 2 таблетки в день. В том случае, если симптомы не исчезают, то врач может назначить дополнительные таблетки.
Применение Имодиума при хронической диарее
Хроническая диарея – это обильный стул, который не прекращается на протяжении месяца. Главными симптомами при хронической диарее будут:
- Постоянные боли в области живота
- Частый жидкий стул, который может быть, как водянистым, с не переваренной пищей, так и с кровью и гноем
- Частый, но более твердый стул с остатками не переваренной пищи
- Урчание в животе
- Вздутие живота, метеоризм
При хронической диарее препарат назначается исходя из индивидуальных особенностей течения болезни. Так, сначала, в первый прием, назначают 2 таблетки, а затем уже необходимо принимать от одной до шести таблеток в сутки. В том случае, если не наблюдается положительных результатов, можно увеличить дозировку до восьми таблеток в сутки. Считается, что если количество испражнений сократилось до двух раз в день, то эффект достигнут. Если же дефекации не было в течение двенадцати часов, то препарат принимать больше не нужно.
Многие пациенты отмечают, что при хронической диарее Имодиум оказывает очень хорошее положительное действие и в течение короткого времени избавляет от всех сопутствующих симптомов.
Применение Имодиума у детей
Очень часто дети страдают от диареи, которая в большинстве случаев может быть вызвана кишечной инфекций, энтеровирусом, или же просто приемом большого количества жирной пищи. Лечить диарею у детей нужно сразу же, так как их организм намного восприимчивей ко всем болезням, и неоднократный жидкий стул может привести к сильному обезвоживанию. А если ребенок теряет примерно 10 процентов воды, то его состояние становится критическим и необходимо резкое вмешательство врачей.
Препарат Имодиум разрешен к применению только у детей, возраст которых старше пяти лет. Детям младшего возраста применение препарата категорически запрещается. Несмотря на то, что Имодиум можно принимать по достижению пятилетнего возраста, необходимо наблюдать за реакцией ребенка на лекарство. Так, детям назначают 3 капсулы в день или же одну таблетку (разница в капсулах и таблетках большая, в таблетке содержится больше активного вещества, чем в капсуле). Также, суточная доза назначается исходя из веса малыша. Так, на каждые 20 кг массы тела назначает по три таблетки в сутки. Самая максимальная дозировка это 8 таблеток том случае, если диарея очень острая.
Принимать лекарство нужно только после того, как малыш сходил в туалет.
Применение препарата во время беременности и в период лактации
Несмотря на положительное действие препарата, применять его во время беременности и в период кормления грудью не рекомендуется. Делать это можно только в исключительных случаях, когда польза превышает возможность отрицательного влияния. Так, из проведенных исследований учеными стало ясно, что лоперамид проникает в грудное молоко, хотя и в маленьких дозах. Поэтому, принимать Имодиум следует только после назначения лечащего врача и в самых острых случаях.
Побочные эффекты
Применяется для лечения диареи уже очень давно и не вызывает серьезных побочных эффектов. В редких случаях у пациентов наблюдается вздутие живота, тошнота, головокружение и головные боли. Связывается это по большей степени с неправильным приемом препарата, так как сам по себе лоперамид относительно безопасен даже при длительном приеме.
Имодиум – препарат, который зарекомендовал себя среди врачей и пациентов благодаря своему положительному эффекту во время лечения диареи. Но принимать его все же стоит только после назначения врача, так как именно он выберет необходимую схему приема и дозировку!
Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!
Телеграм
Вместе с этой статьей читают:
Catad_pgroup Противодиарейные
Имодиум таблетки для рассасывания - инструкция по применению
Регистрационный номер
Торговое название
Имодиум ®
Международное непатентованное название
лоперамид
Химическое название – 4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутанамида гидрохлорид
Лекарственная форма
таблетки лиофилизированные
Состав (на одну таблетку):
Активное вещество:
лоперамида гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества:
желатин 5,863 мг, маннитол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор мятный 0,300 мг, натрия гидрокарбонат 0,375 мг.
Описание
Белые или почти белые круглые лиофилизированные таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
противодиарейное средство
Код ATX – A07DA03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3%.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых. Показания к применению Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Показания к применению
Острая и хроническая диарея
- регуляция стула у больных с илеостомой
Противопоказания
Имодиум ® таблетки лиофилизированные не следует применять у детей в возрасте до 6 лет.
Имодиум ® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата, а также в первом триместре беременности.
Имодиум ® не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Имодиум ® таблетки лиофилизированные противопоказаны больным фенилкетонурией.
Имодиум ® нельзя применять в качестве основной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
- у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.
Имодиум ® не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум ® необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью
Имодиум ® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности
Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют.
В течение первого триместра беременности прием Имодиум ® противопоказан.
В период II-III триместров беременности применение Имодиум ® возможно только после консультации с лечащим врачом. Препарат можно применять только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому Имодиум ® не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет:
Острая диарея:
начальная доза – 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея:
начальная доза – 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток (2-12 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Применение у детей
Не применять Имодиум ® у детей до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум ® следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).
Указания по применению
Поскольку таблетки лиофилизированные довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
- возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
- осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
Побочное действие
Нежелательные реакции – это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении. В отдельных случаях довольно трудно достоверно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой развития нежелательных реакций в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту развития нежелательных реакций в клинической практике.
По данным клинических исследований
>1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при острой диарее: сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, запор, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях
Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто
(≥10%), часто
(≥1%, но <10%), нечасто
(≥0,1 %, но <1%), редко
(≥0,01 %, но <0,1%) и очень редко
(<0,01%, включая единичные сообщения).
Нарушения со стороны иммунной системы.
Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и амафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор.
Нарушения со стороны органа зрения.
Очень редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Очень редко: задержка мочи.
Общие расстройства.
Очень редко: утомляемость.
Передозировка
Симптомы
При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
Терапия
При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения цнс.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.
Особые указания
Лечение диареи препаратом Имодиум ® носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
Имодиум ® таблетки лиофилизированные содержат источник фенилаланина. Прием больным фенилкетонурией противопоказан.
При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Пациенты со СПИДом, принимающие Имодиум ® для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота.
Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Хотя данные о фармакокинетике лоперамида у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум ® следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма, поскольку это может привести к относительной передозировке и токсическому поражению ЦНС.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Имодиум ® следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Первичная упаковка: по 6 или 10 таблеток для рассасывания в блистере из алюминия/алюминия. Вторичная упаковка: по 1 блистеру (по 6 или 10 таблеток) или 2 блистера (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
Производитель готовой лекарственной формы:
«Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед», Великобритания/Catalent UК Swindon Zydis Ltd, United Kingdom
Юридический адрес:
Frankland Road, Blagrove, Swindon,Wiltshire, SN58RU, United Kingdom/Франкланд Роуд, Благров, Суиндон, Уилтшир, SN58RU, Великобритания
Упаковщик и выпускающий контроль качества:
«Янссен-Силаг С.п.А.», Италия/ Janssen-Cilag S.p.A., Italy
Юридический адрес:
Cologno Monzese (MI) – Via Michelangelo Buonarroti, 23, Italy/Колоньо Монцезе (провинция Милан), ул. Микеланджело Буонарроти, 23, Италия
Организация, принимающая претензии
:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, стр. 2
