Коринфар: инструкция по применению и отзывы. Коринфар ретард: инструкция по применению При почечной недостаточности

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 31.6 мг, крахмал картофельный - 31.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 31 мг, повидон К25 - 5.4 мг, магния стеарат - 0.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.188 мг, макрогол 6000 - 0.861 мг, макрогол 35000 - 0.393 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.143 мг, титана диоксид (Е171) - 1.377 мг, тальк - 1.038 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы коричневого стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы коричневого стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Ca 2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca 2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca 2+ , нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярные узлы, обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления клинического эффекта - 20 мин, длительность – 12 ч.

При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая (более 90%). Биодоступность – 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. C max нифедипина после однократного приема 1 таблетки (20 мг нифедипина) достигается через 0.9-3.7 ч и составляет в среднем 28.3 нг/мл.

Связывание с белками крови (с альбуминами) – 95%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Полностью метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% - с желчью. T 1/2 составляет 2-5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 .

Показания

хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата;
артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
кардиогенный шок, коллапс;
выраженный аортальный стеноз;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
I триместр беременности;
период лактации;
совместное применение с рифампицином.

C осторожностью: выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, злокачественная артериальная гипотензия, гиповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ, II и III триместры беременности, детский и подростковый возраст до 18 лет, одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Дозировка

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу препарата подбирает врач индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью пациента к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пациентов пожилого возраста дозу следует уменьшить.

Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание активного вещества из ЖКТ.

Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия

Эссенциальная гипертензия

Препарат назначают по 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг (4 таб./сут).

При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч. Минимальный интервал между приемами препарата – не менее 4 ч.

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

В тех случаях, когда препарат применяют в высоких дозах и/или в течение длительного времени, лечение следует прекращать постепенно во избежание синдрома отмены.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, сердцебиение, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии, и в единичных случаях - развитие инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме препарата в высоких дозах - парестезия конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита; редко - гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия, отечность суставов.

Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит, фотодерматит, анафилактические реакции, эксфолиативный дерматит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза в первые недели приема, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная слепота при C max нифедипина в плазме), гинекомастия (у пациентов пожилого возраста, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение функции синусного узла, брадикардия/тахикардия брадиаритмия. При тяжелом отравлении – потеря сознания, кома.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают . Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K + , Ca 2+).

При развитии сердечной недостаточности – в/в введение строфантина.

При нарушениях проводимости , изопреналин или искусственный водитель ритма.

Требуется осторожность при применении у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, т.к. возможно значительное падение АД из-за вазодилатации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, ингаляционных анестетиков, диуретиков, гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.

Блокаторы медленных кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмиков, как амиодарон и хинидин.

При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать при одновременном назначении этих препаратов снижение дозы нифедипина.

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина в организме, не рекомендуется совместное назначение.

При одновременном назначении с цефалоспоринами (например, цефиксим) может увеличиваться биологическая доступность цефалоспоринов на 70%.

Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повыситься их концентрация в плазме крови.

Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.

При необходимости дозу винкристина снижают, т.к. нифедипин тормозит его выведение из организма, что может вызвать усиление побочных реакций.

Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

При одновременном назначении прокаинамида, хинидина и других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, риск значительного удлинения интервала QT возрастает.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.

Нифедипин метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома P450 3A, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему, может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так, макролиды, противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогрибковые средства группы азолов (кетоканазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Принимая во внимание опыт применения БМКК нимодипина, нельзя исключить аналогичное взаимодействие также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови; а увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Особые указания

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от приема этанола.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и уменьшенный ОЦК, препарат следует применять с осторожностью, т.к. возможно резкое падение АД.

Пациентам с нарушением функции печени требуется тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

При необходимости хирургического вмешательства под наркозом необходимо информировать врача-анестезиолога о лечении пациента нифедипином.

При экстакорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БМКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстакорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи.

Во время лечения возможно получение ложноположительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

При спектрофотометрическом определении ванилил-миндальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложно-завышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью ВЭЖХ, нифедипин влияния не оказывает.

С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

С осторожностью применять при нарушениях функции печени, при печеночной недостаточности.

За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

COR-RU-00002-DOK-PHARM

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Блокатор кальциевых каналов

Фармакологическое действие

Время наступления клинического эффекта - 20 мин, длительность – 12 ч.

При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Связывание с белками плазмы крови (с альбуминами) – 95%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Полностью метаболизируется в печени.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата;

Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);

Кардиогенный шок, коллапс;

Выраженный аортальный стеноз;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Нестабильная стенокардия;

Острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);

I триместр беременности;

Период лактации;

Совместное применение с рифампицином.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия, отечность суставов.

Передозировка

Лечение: проведение симптоматической терапии.

При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При развитии сердечной недостаточности – в/в введение строфантина.

При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

Особые указания

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от приема этанола.

При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При почечной недостаточности

С осторожностью применять при нарушениях функции почек, при почечной недостаточности.

У больных с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и сниженное общее количество крови, препарат следует применять осторожно, так как возможно резкое падение АД.

При нарушении функций печен

С осторожностью применять при нарушениях функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять при беременности I триместра и в период лактации. C осторожностью: беременность (II и III триместры).

Лекарственное взаимодействие

При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина в организме, не рекомендуется совместное назначение.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повыситься их концентрация в плазме крови.

Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Принимая во внимание опыт применения БМКК нимодипина, нельзя исключить аналогичное взаимодействие также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови; а вальпроевая кислота – увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание активного вещества из ЖКТ.

Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия

Эссенциальная гипертензия

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Условия хранения и срок годности

Лекарства, действующие на основе блокаторов кальциевых каналов, положительно зарекомендовали себя при долгосрочной терапии. Отлично проявил себя Коринфар ретард. Он появился в реестре лекарственных средств давно. Имеет пролонгированное действие по сравнению с иными лекарствами, ключевым веществом в которых является нифедипин.

В настоящей статье дана подробная информация о Коринфаре ретард - инструкция по применению, при каком давлении выписывается, как принимать эти таблетки.

Основное вещество - . Одна таблетка Коринфара ретард содержит его в количестве двадцати милиграммов. В составе также имеется небольшое количество вспомогательных веществ, таких как повидон К25, картофельный крахмал, также здесь есть содержание небольшого количества моногидрата лактозы, стеората магния и микрокристаллической целлюлозы, . В составе оболочки содержатся макрогол 6 тысяч, хинолиновый желтый краситель, макрогол 35 тысяч, тальк и диоксид титана.

Внешне таблетки выглядят следующим образом:

двояковыпуклые;
покрытие - пленочная оболочка желтого цвета;
однородная масса желтого цвета на изломе.

Чем отличается от обычного препарата Коринфар?

Какими полезными свойствами обладает Коринфар ретард? Инструкция по применению указывает на то, что способ применения и доза устанавливается индивидуально лечащим врачом. Классифицируется как синтетическое вещество, блокирующее каналы ионов кальция. Его использование снижает атеросклеротическое поражение стенок коронарных сосудов.

У препарата Коринфар ретард присутствует незначительный эффект натрийуреза - выделение из организма человека натрия вместе с мочой. При этом:

в сосудистом русле снижается уровень жидкости;

Активное вещество оказывает, помимо влияния на общий тонус артерий и вен действие на почки, снижая АД. Это происходит из-за расширения сосудов почек нивелированием гипоксии.

Лекарственные средства, в названии которых содержится слово «ретард» - препараты пролонгированного действия. Они действуют дольше, потому что активные вещества из таблетки высвобождаются постепенно.

Когда поднимается давление, то обычными средствами оно может быть снижено быстрее, чем нужно. При высоком АД человек в панике может выпить сразу две таблетки, добавив для надежности вспомогательное лекарство. В результате через короткое время АД падает слишком низко. Это может спровоцировать или инсульт.

Чтобы стабилизация давления происходила более плавно, для лечения используется Коринфар ретард (показания к применению - пролонгированная нормализация АД).

Благодаря данному лекарственному средству фармакологические вещества проникают в организм очень медленно. Оно начинает действовать позже, но способно противостоять повышению давления более длительное время.

Показания

Целесообразно применение Коринфара ретард при:

стенокардии напряжения (стабильной стенокардии);
эссенциальной ;
ангиоспастической стенокардии (вариантной стенокардии, стенокардии Принцметала);

Причины и симптомы повышенного давления

При каком давлении применяют?

Лекарство применяется при повышенном АД. Оно купирует приступы и ишемической болезни сердца. У него неспешное, длительное действие.

Такой эффект достигается ввиду присутствия в лекарстве нифедипина - . Применение Коринфара ретард ведет к расширению периферических сосудов и коронарных артерий в организме. Это происходит благодаря тому, что внутри гладкомышечных клеток снижается концентрация кальция. Это приводит к снижению передачи импульсов на внутриклеточном уровне.

Препарат пьется курсом для стабилизации АД по назначению врача. В экстренных случаях его можно использовать для купирования криза. Показатели АД, при которых целесообразно применение препарата, для каждого человека индивидуальны. Так как эффект от препарата с пролонгированным действием проявляется постепенно, для достижения значимого снижения АД требует ежедневный прием.

Можно ли использовать для быстрого снижения АД?

Учитывая то, что данное лекарство имеет пролонгированное действие, все же лучше для быстрого снижения АД использовать другие таблетки. К примеру, обычный способен снизить давление за 10 минут. Если под рукой в момент скачка больше ничего нет, возможно применение и его пролонгированного заменителя.

Следует иметь в виду, что резкое снижение давления само по себе является стрессом для сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны получать полноценную терапию, направленную на предотвращение подъема давления, ограничивать провоцирующие подъем АД физические и психические нагрузки, а не сбивать давление.

Инструкция по применению

Коринфар ретард в отличие от иных средств, содержащих нефидипин, имеет свои определенные правила приема. В подавляющем большинстве случаев это лекарство назначается врачом с условием принимать по 2 раза в день (в зависимости от дозировки) по одной таблетке.

Как принимать?

Доза назначается индивидуально для каждого. Для того, чтобы пролонгированный эффект проявился в полной мере таблетки необходимо пить после приема пищи и запивать водой в больших количествах.

Лишь специалист имеет право определять продолжительность одного курса согласно данным лабораторных анализов. Применение в большинстве случаев сводится к приему два раза в сутки по одной таблетке через равные промежутки времени (12 часов).

Дозировка

Зависит от симптомов и их интенсивности. Устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Среднестатистическое количество назначаемого лекарства - 2 р/сутки по 20 миллиграмм. Если цели терапии не удается достичь с дозировкой Коринфар ретард 20 мг инструкция разрешает увеличить дозу до 40 мг дважды в день (т. е. 80 мг в сутки).

Важное уточнение: между приемами Коринфар Ретард должен быть промежуток в 4 часа, если врач назначает троекратное применение, и 12 часов - при двукратном применении.

Особые указания

Больным, которым впервые назначается Коринфар ретард, особенно пожилым людям, стоит быть особенно осторожным при наличии:

хронической сердечной недостаточности (фаза декомпенсации);
тяжелой артериальной гипотензии с систолическим АД не более 90 миллиметров ртутного столба.

При отмене лекарственного средства количество выпиваемых в день таблеток нужно снижать постепенно. В ином случае резкое прекращение приема может стать причиной резкого развития нежелательных симптомов. Особенно если пациент принимал препарат несколько месяцев. При этом АД может повыситься и привести к недостаточности питания миокарда.

Также не стоит забывать, что:

Таблетки нежелательно употреблять вместе с алкоголем. Это может привести к чрезмерному замедлению условных рефлексов на фоне резкого снижения АД.
Если нарушена функция печени, эти таблетки стоит назначать пациенту с большой осторожностью и после тщательного врачебного наблюдения. Затем необходим контроль над дозировкой.
Если у пациента нарушена функция почек, а также при необратимой почечной недостаточности и больным, которые находятся на гемодиализе, также стоит отнестись к приему с осторожностью, так как возможно резкое неконтролируемое снижение АД.

Если нарушена почечная функция, при назначении Коринфар ретард необходимо соблюдение особой осторожности. Это касается больных, имеющих гиповолемию и необратимую почечную недостаточность, которые находятся на гемодиализе (высокий риск того, что АД понизится слишком резко).

Коринфар ретард практически не имеет клинического опыта применения в педиатрии, поэтому, как правило, никогда не назначается для лечения детей.

В самом начале лечения стоит воздержаться от управления автомобилем и иными транспортными средствами, потому что сниженное АД может стать причиной торможения скорости различных психомоторных реакций. После долгого применения водить транспорт все равно стоит с осторожностью.

Нифедипин* (Nifedipine*)

Фармакологическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов [Блокаторы кальциевых каналов]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Вид в изломе — однородная масса желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Селективный БКК , производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток внеклеточного Ca 2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca 2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca 2+ , нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен.

Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС , тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления клинического эффекта — 20 мин, его длительность — 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (более 90%). Биодоступность — 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом первого прохождения через печень. С max нифедипина в плазме крови после однократного перорального приема 1 табл. (20 мг нифедипина) достигается через 0,9-3,7 ч и составляет в среднем 28,3 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) — 95%. Полностью метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы), с желчью (20%). Т 1/2 составляет 2-5 ч.

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 .

При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Показания препарата Коринфар ® ретард

хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина, или другим компонентам препарата;

артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.);

кардиогенный шок, коллапс;

выраженный аортальный стеноз;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

нестабильная стенокардия;

острый инфаркт миокарда (первые 4 нед );

беременность (I триместр);

период лактации;

совместное применение с рифампицином.

С осторожностью: выраженный стеноз митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; выраженная брадикардия или тахикардия; синдром слабости синусного узла; злокачественная артериальная гипертензия; гиповолемия; тяжелые нарушения мозгового кровообращения; инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью; непроходимость ЖКТ ; почечная и печеночная недостаточность; гемодиализ; беременность (II и III триместры); возраст до 18 лет; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, сердцебиение, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД , развитие или усугубление сердечной недостаточности, приливы крови к лицу, гиперемия кожи, ощущение жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии, и в единичных случаях развитие — инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость; при длительном приеме препарата — парестезия конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, повышение аппетита; редко — гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата; при длительном приеме — нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз.)

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, отечность суставов.

Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, фотодерматит, анафилактические реакции, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Прочие: редко — нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Взаимодействие

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.

БКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмиков как амиодарон и хинидин.

При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать, при одновременном назначении этих препаратов, снижение дозы нифедипина.

Снижает концентрацию хинидина в плазме крови.

Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, не рекомендуется совместное назначение.

При одновременном назначении с цефалоспоринами (например цефиксим) может увеличиться биологическая доступность цефалоспоринов на 70%.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные, НПВС , хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повысится их концентрация в плазме крови.

При необходимости дозу винкристина снижают, т.к. нифедипин тормозит его выведение из организма, что может вызвать усиление побочных действий.

Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

При одновременном назначении прокаинамида, хинидина и других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT , риск значительного удлинения интервала QT возрастает.

Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450 3А, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему, может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так макролиды, противовирусные препараты (например ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Принимая во внимание опыт применения БКК нимодипина, нельзя исключить аналогичные взаимодействия также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови; а вальпроевая кислота — увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь , после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из ЖКТ .

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пожилых больных доза должна быть снижена.

Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия:

Эссенциальная гипертензия: по 20 мг (1 табл.) 2 раза в день. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 табл.) 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 80 мг (4 табл.).

При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч. Минимальный интервал между приемами препарата — не менее 4 ч.

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

В тех случаях, когда препарат принимается в больших дозах и/или в течение длительного времени, лечение следует прекращать постепенно во избежание синдрома отмены.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД , угнетение функции синусного узла, брадикардия/тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении — потеря сознания, кома.

Лечение: симптоматическое. При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.

При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина.

При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД , а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

У больных с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и сниженное общее количество крови, препарат следует применять осторожно, т.к. возможно резкое падение АД .

При необходимости хирургического вмешательства под общим наркозом необходимо информировать врача-анестезиолога о лечении пациента нифедипином.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БКК , включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи.

При спектофотометрическом определении ванилилминдальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложнозавышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью ВЭЖХ, нифедипин влияния не оказывает.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы коричневого стекла с пробкой белого цвета (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы коричневого стекла с пробкой белого цвета (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

Фармакологическое действие

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток вн5еклеточного Ca 2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca 2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca 2+ , нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярные узлы, обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления клинического эффекта: 20 мин и его длительность – 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (более 90%). Биодоступность – 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. C max нифедипина после однократного приема 1 таблетки (20 мг нифедипина) достигается через 0.9-3.7 ч и ее значение составляет в среднем 28.3 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) – 95%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% - с желчью. Период полувыведения (T 1/ 2) составляет 2-5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/ 2 . При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Показания к применению препарата

— хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из желудочно-кишечного тракта.

Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия:

Эссенциальная гипертензия:

Препарат назначают по 20 мг (1 таблетка) 2 раза в день. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таблетки) 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг (4 таблетки в день).

При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч. Минимальный интервал между приемами препарата – не менее 4-х ч.

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита. Редко - гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, отечность суставов.

Прочие: редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная слепота при C max нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению препарата

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1.4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата;

— артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);

— кардиогенный шок, коллапс;

— выраженный аортальный стеноз;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— нестабильная стенокардия;

— острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— совместное применение с рифампицином.

C осторожностью: выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипотензия, гиповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость желудочно-кишечного тракта, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ, беременность (II и III триместры), возраст до 18 лет, одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при нарушениях функции почек, при почечной недостаточности.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.

Во время лечения возможно получение ложно-положительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

Передозировка

Лечение: симптоматическое.

При развитии сердечной недостаточности – в/в введение строфантина.

При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

Требуется осторожность при применении у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, так как возможно значительное падение АД из-за вазодилатации.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмиков, как амиодарон и хинидин.

При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина в организме, не рекомендуется совместное назначение.

Симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повыситься их концентрация в плазме крови.

Нифедипин подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.

Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома P450 3A, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему, может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так, макролиды, противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогрибковые средства группы азолов (кетоканазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Принимая во внимание опыт применения БМКК нимодипина, нельзя исключить аналогичные взаимодействия также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови; а вальпроевая кислота – увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б.

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет. Не применять по истечении срока годности.