Анжелик ® и Анжелик ® Микро – это линейка препаратов для купирования климактерических симптомов у женщин в постменопаузе

Анжелик - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ПN016029/01 - с 050917

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Дроспиренон+Эстрадиол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующие вещества :
Эстрадиола гемигидрат, в пересчете на эстрадиол 1,0 мг, дроспиренон 2,0 мг.
Вспомогательные вещества :
лактозы моногидрат - 48,2 мг, крахмал кукурузный - 14,4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 9,6 мг, повидон К25 - 4 мг, магния стеарат - 0,8 мг, гипромеллоза - 1,0112 мг, макрогол 6000 - 0,2024 мг, тальк - 0,2024 мг, титана диоксид - 0,5438 мг, краситель железа оксид красный - 0,0402 мг.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые, серовато-розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «DL» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген + гестаген)

Код АТХ:

G03FA17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Анжелик® содержит 17ß-эстрадиол, химически и биологически идентичный эндогенному эстрадиолу человека, и синтетический прогестаген, дроспиренон. 17ß-эстрадиол обеспечивает замещение эстрогенов в женском организме во время и после наступления менопаузы. Добавление дроспиренона обеспечивает контроль над кровотечениями и предотвращает развитие обусловленной эстрогенами гиперплазии эндометрия.

Эффекты эстрадиола

Угасание функции яичников, сопровождающееся уменьшением выработки эстрогенов и прогестагенов в организме, предопределяет климактерический синдром, характеризующийся вазомоторными и органическими симптомами. Для устранения этих нарушений назначается заместительная гормональная терапия (ЗГТ).
Из всех натуральных эстрогенов эстрадиол является наиболее активным и обладает наибольшей аффинностью (силой связывания) по отношению к эстрогеновым рецепторам. Органы-мишени для эстрогенов включают в себя, в частности, матку, гипоталамус, гипофиз, влагалище, молочные железы, кости (а именно, клетки остеокласты).
Среди других эффектов эстрогенов следует отметить снижение концентраций инсулина и глюкозы в крови, местные вазоактивные эффекты, опосредствованные рецепторами, а также независимое от рецепторов влияние на гладкомышечные клетки сосудов. Рецепторы эстрогенов были выявлены в сердце и коронарных артериях.
Пероральный прием натуральных эстрогенов имеет преимущества в случаях гиперхолестеринемии благодаря более благоприятному влиянию на метаболизм липидов в печени.
После одного года терапии препаратом, содержащим эстрадиол и дроспиренон, средние показатели изменений концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) были незначительными. При приеме препарата, содержащего в дополнение к эстрадиолу 2 мг дроспиренона, концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) снижалась на 1,6%, а концентрация холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) в плазме снижалась в среднем на 14% по сравнению со снижением на 9% после одного года монотерапии 1 мг эстрадиола.
Комбинированные препараты с дроспиреноном, вероятно, ослабляют рост концентрации триглицеридов (ТГ), обусловленный монотерапией 1 мг эстрадиола. После одного года лечения 1 мг эстрадиола концентрации ТГ у пациенток в среднем превышали исходный уровень приблизительно на 18%, по сравнению со средним увеличением на 5% при применении комбинации с 2 мг дроспиренона. Терапия препаратом Анжелик® в течение 2 лет приводила к увеличению минеральной плотности костной ткани приблизительно на 3-5%, в то время, как при приеме плацебо минеральная плотность костной ткани снижалась примерно на 0,5%. Была обнаружена значительная статистическая разница между показателями минеральной плотности костной ткани в костях таза у пациенток в группах активного лечения (с остеопенией и без остеопении), по сравнению с плацебо. Также отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани во всем теле и в поясничном отделе позвоночника у пациенток из группы активного лечения. Продолжительная ЗГТ снижает риск переломов периферических костей у женщин в постменопаузе без остеопороза.
ЗГТ также положительно влияет на содержание коллагена в коже, плотность кожи, и может задержать процесс образования морщин.
Монотерапия эстрогенами обладает дозозависимым стимулирующим действием на митозы и пролиферацию эндометрия и, таким образом, повышает частоту развития гиперплазии эндометрия. Во избежание развития гиперплазии эндометрия, необходима комбинация эстрогена с любыми прогестагенами.

Эффекты дроспиренона

Дроспиренон оказывает сходные с естественным прогестероном фармакодинамические воздействия.
Прогестагенная активность

Дроспиренон является мощным прогестагеном с центральным ингибирующим действием на «гипоталамус-гипофизарно-яичниковую ось». У женщин репродуктивного возраста дроспиренон оказывает контрацептивное действие; при введении дроспиренона в виде монопрепарата овуляция подавляется. Пороговая доза дроспиренона для подавления овуляции составляет 2 мг/сут. Полная трансформация подвергшегося ранее воздействию эстрогенов эндометрия происходит после приема дозы 4-6 мг/сут в течение 10 дней (40-60 мг на цикл).
Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратом Анжелик® позволяет избежать регулярных кровотечений «отмены», которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ. В течение первых месяцев лечения кровотечения и «мажущие» выделения достаточно часто встречаются, но с течением времени их частота снижается. Во время приема препарата Анжелик® процент случаев аменореи быстро возрастает до 81% уже на 6-м цикле, затем до 86% - на 12-м цикле и до 91% - на 24-м цикле.
Комбинация действующих веществ препарата Анжелик® эффективно препятствует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия. После 12 месяцев терапии препаратом Анжелик® у 71-77% женщин отмечалась атрофия эндометрия.
Антиминералокортикоидная активность

Дроспиренон обладает способностью к конкурентному антагонизму с альдостероном. Гипотензивное действие наиболее выражено у женщин с повышенным артериальным давлением (АД) при повышении доз дроспиренона. После 8 недель терапии препаратом Анжелик® у пациенток с повышенным артериальным давлением показатели систолического/диастолического АД заметно снизились (снижение на 12 и 9 мм рт. ст. по сравнению с исходными показателями, по сравнению с плацебо - на 3/4 мм рт. ст.; при оценке 24 часовых амбулаторных показателей АД по сравнению с исходными показателями отмечено снижение на 5/3 мм рт. ст., по сравнению с плацебо - на 3/2 мм рт. ст.). Действие препарата становится заметным через 2 недели, в то время как максимальный эффект достигается в течение 6 недель после начала терапии.

Приведенные средние значения изменений систолического/диастолического АД по сравнению с исходными показателями (мм рт.ст.)

Не ожидается соответствующих изменений АД у женщин с нормальным АД. При проведении клинических исследований препарата, содержащего комбинацию эстрадиола с дроспиреноном, средняя масса тела пациенток снижалась в течение 12 месяцев лечения на 1,1-1,2 кг, тогда как у пациенток, получающих монотерапию эстрадиолом, отмечалось увеличение массы тела на 0,5 кг.
Женщины, которые в рамках клинического исследования получали дроспиренон дополнительно к эстрадиолу, реже отмечали периферические отеки, чем женщины, принимавшие только эстрадиол.
У пациенток со стенокардией через 6 недель терапии препаратом Анжелик® (содержащим 1 мг эстрадиола и 2 мг дроспиренона) улучшается адаптация коронарного резерва кровотока в ответ на стресс (относительное изменение +14% по сравнению с -15% в группе плацебо).
Антиандрогенная активность
Как и натуральный прогестерон, дроспиренон обладает антиандрогенными свойствами.
Влияние на углеводный обмен
Дроспиренон не обладает ни глюкокортикоидной, ни антиглюкокортикоидной активностью и не оказывает влияния на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. При применении препарата Анжелик® толерантность к глюкозе не нарушается.
Прочие свойства
Препарат Анжелик® положительно влияет на состояние здоровья и качество жизни. По данным опросника по женскому здоровью, благоприятное воздействие препарата Анжелик® значительно превысило эффект по сравнению с монотерапией эстрадиолом (абсолютный показатель). Этот высокий показатель объясняется главным образом улучшением соматических симптомов, уменьшением выраженности ощущения беспокойства/страхов, а также когнитивных нарушений.
Наблюдательные исследования и исследование конъюгированных конских эстрогенов (ККЭ) вместе с медроксипрогестерона ацетатом (МПА), проведенное WHI (Women"s Health Initiative - Инициатива во имя здоровья женщин), свидетельствуют о снижении заболеваемости раком толстой кишки у женщин в постменопаузе, принимающих ЗГТ. В исследовании WHI при монотерапии эстрогенами с использованием ККЭ снижения данного риска не наблюдалось. Неизвестно, распространяются ли полученные данные также и на другие препараты для ЗГТ.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция

После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Как указано в приведенной ниже таблице, максимальные концентрации вещества в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после одно- и многократного приема препарата Анжелик®. Фармакокинетические характеристики дроспиренона зависят от полученной дозы в пределах 0,25-4 мг. Биодоступность составляет 7685% и не зависит от приема пищи (при сравнении с приемом на голодный желудок).

Смакс - максимальная концентрация, ОД: однократная доза, РС: равновесное состояние.

Распределение
После приема внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови снижается на протяжении двух фаз со средним конечным периодом полувыведения продолжительностью около 35-39 часов. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином, не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и глобулином, связывающим кортикоиды (ГСК). В виде свободного гормона в плазме крови присутствуют только 3-5% общей концентрации дроспиренона. Средний кажущийся объем распределения дроспиренона составляет 3,7-4,2 л/кг.
Метаболизм
После приема внутрь дроспиренон в значительной мере метаболизирутся. Основными метаболитами в плазме являются кислотная форма дроспиренона, получаемая вследствие раскрытия лактонного кольца, а также 4,5 дигидро-дроспиренон-3-сульфат, образовающийся в процессе восстановления и сульфатирования. Дроспиренон подвержен оксидативному метаболизму в присутствии изофермента CYP 3A4.
Элиминация
Полный клиренс дроспиренона из плазмы составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Лишь очень незначительные количества дроспиренона выводятся в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся почками и через кишечник в соотношении около 1,4: 1,2. Период полувыведения метаболитов почками и через кишечник составляет около 40 часов.
Равновесная концентрация
Максимальные равновесные концентрации (AUC) дроспиренона в плазме крови, достигающиеся в ходе многократного ежедневного приема препарата Анжелик®, указаны в представленной выше таблице. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик®. Вследствие длительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приема.

Эстрадиол

Абсорбция

После приема внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции и «первого прохождения» через печень эстрадиол значительно метаболизируется, что сокращает абсолютную биодоступность эстрогена после перорального приема приблизительно до 5% полученной дозы. Максимальная концентрация (около 16 или 22 пг/мл), достигалась через 2-8 ч после однократного перорального приема 0,5 мг или 1 мг эстрадиола, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола (по сравнению с приемом на голодный желудок).
Распределение
При приеме внутрь препарата Анжелик® наблюдается постепенное изменение концентрации эстрадиола в плазме крови в течение 24 часов. Из-за циркуляции эстрогенсульфатов и глюкуронидов в широком диапазоне с одной стороны и кишечно-печеночной рециркуляции с другой, период полувыведения эстрадиола представляет собой сложный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в интервале 13-20 часов после приема внутрь.
Эстрадиол связывается неспецифически с сывороточным альбумином и специфически с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола составляет 1-2%, а фракция вещества, связанного с ГСПГ, находится в пределах 40-45%. После приема внутрь эстрадиол индуцирует образование ГСПГ, который влияет на распределение сывороточных белков, вызывая увеличение ГСПГ-связанной фракции и уменьшение альбуминсвязанной и несвязанной фракции, указывая на нелинейность фармакокинетики эстрадиола после приема препарата Анжелик®. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.
Метаболизм
Эстрадиол быстро метаболизируется, при этом кроме эстрона и эстрона сульфата образуется большое количество других метаболитов и конъюгатов. В качестве фармакологически активных метаболитов эстрадиола известны эстрон и эстриол. В значительных концентрациях в плазме крови определялся только эстрон. Содержание эстрона в плазме приблизительно в 6 раз превышает концентрацию эстрадиола. Концентрации конъюгатов эстрона в плазме крови приблизительно в 26 раз выше, чем соответствующие концентрации свободного эстрона.
Элиминация
Клиренс эстрадиола из плазмы составляет около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся почками и через кишечник с периодом полувыведения приблизительно 24 часа.
Равновесное состояние
При ежедневном применении внутрь препарата Анжелик® равновесная концентрация эстрадиола достигается через 5 дней. Концентрация эстрадиола в плазме увеличивается приблизительно в 2 раза. При 24-часовом интервале дозирования средние равновесные концентрации эстрадиола в плазме колеблются в пределах 20-43 пг/мл после приема препарата, содержащего 1 мг эстрадиола.
Особые популяции

Нарушения функции печени

Фармакокинетика однократного перорального приема 3 мг дроспиренона в сочетании с 1 мг эстрадиола оценивалась у 10 пациенток женского пола с умеренным нарушением функции печени (класс B по классификации Чайлд-Пью) и у 10 здоровых участниц, отобранных по возрасту, массе тела и курению в анамнезе. Средние профили «концентрация-время» в плазме для дроспиренона были сопоставимы между обеими группами женщин в фазу абсорбции/распределения со схожими показателями Смакс и tмакс, что позволяет сделать вывод о том, что нарушения функции печени не влияют на степень абсорбции. Средний период полувыведения в конечной фазе был дольше примерно в 1,8 раз, а системное воздействие увеличилось в два раза, что соответствует примерно 50% снижению кажущегося перорального клиренса (CL/f) у добровольцев с умеренной степенью тяжести нарушения функции печени по сравнению с участниками с нормальной функцией печени. Наблюдаемое снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести по сравнению с добровольцами с нормальной функцией печени не обусловило существенной разницы в концентрациях калия в плазме между двумя группами добровольцев.
Даже при наличии сахарного диабета в анамнезе и сопутствующей терапии спиронолактоном (двух факторов, обуславливающих предрасположенность пациенток к развитию гиперкалиемии) увеличение сывороточных концентраций калия свыше верхнего предела допустимых показателей не наблюдалось. На основании этого можно сделать вывод, что дроспиренон хорошо переносится пациентками с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью).

Почечная недостаточность

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику дроспиренона (3 мг ежедневного приема в течение 14 дней) оценивалось у пациенток с нормальной функцией почек и у пациенток с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести. По достижении равновесного состояния концентрации дроспиренона в плазме в группе пациенток с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (СLкр) - 50-80 мл/мин) были сопоставимы с таковыми в группе пациенток с нормальной функцией почек (CLкр - >80 мл/мин). Концентрации дроспиренона в плазме в среднем были на 37% выше в группе участников с умеренной степенью тяжести нарушения функции почек (CLкр - 30-50 мл/мин) по сравнению с участниками с нормальной функцией почек. Результаты линейно-регрессионного анализа показателей AUC дроспиренона (0-24 часа) в отношении клиренса креатинина выявили 3,5% повышение на фоне снижения клиренса креатинина на 10 мл/мин. Небольшое повышение не считается клинически значимым.

Этническая принадлежность

Влияние фактора этнической принадлежности на фармакокинетику дроспиренона (1-6 мг) и этинилэстрадиола (0,02 мг) оценивалось у молодых и здоровых пациенток из Европы и Японии после однократного и многократного ежедневного перорального применения. По результатам оценки был сделан вывод о том, что этнические различия между жительницами Европы и Японии не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику дроспиренона и этинилэстрадиола.

Показания к применению

• Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе с интактной маткой, не ранее чем через 12 месяцев после последней менструации.
• Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов, при непереносимости или противопоказании к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза.

Противопоказания

Прием препарата Анжелик® противопоказан при наличии любого из перечисленных ниже состояний/заболеваний. Если какое-либо из данных состояний возникнет во время приема препарата Анжелик®, то следует немедленно прекратить применение препарата.

• Беременность и период грудного вскармливания
• Кровотечение из влагалища неуточненной этиологии
• Подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы или рак молочной железы в анамнезе
• Подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли
• Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные)
• Тяжелые заболевания печени
• Тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе или острая почечная недостаточность
• Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия, в том числе приводящие к инфаркту миокарда, инсульту
• Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии (в т.ч. тромбоэмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе
• Наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов
• Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальному или венозному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); состояния, предшествующие тромбозу (транзиторные ишемические атаки, стенокардия)
• Нелеченная гиперплазия эндометрия
• Выраженная гипертриглицеридемия
• Порфирия
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата Анжелик®
• Детский и подростковый возраст до 18 лет
• Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение с осторожностью

Препарат Анжелик® следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время предшествующей беременности, эндометриоз, миома матки, отосклероз, сахарный диабет (см. «Особые указания»).
Необходимо принять во внимание, что эстрогены отдельно или в сочетании с гестагенами следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: наличие факторов риска развития тромбозов или тромбоэмболий и эстрогензависимых опухолей в семейном анамнезе (родственники 1 -й линии родства с тромбоэмболическими осложнениями в молодом возрасте или раком молочной железы), гиперплазия эндометрия в анамнезе, курение, гиперхолестеринемия, ожирение, системная красная волчанка, деменция, заболевания желчного пузыря, тромбоз сосудов сетчатки, умеренная гипертриглицеридемия, отеки при хронической сердечной недостаточности, тяжелая гипокальциемия, эндометриоз, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, гемангиомы печени, гиперкалиемия, состояния, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии, прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию - калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II и гепарина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

ЗГТ противопоказана во время беременности или в период грудного вскармливания. Если беременность выявляется во время приема препарата Анжелик®, препарат следует сразу же отменить.
Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.

Способ применения и дозы

Если женщина не принимает эстрогены или переходит на препарат Анжелик® с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на препарат Анжелик® с комбинированного препарата для циклического режима ЗГТ, должны начинать прием после окончания текущего цикла терапии.
Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием.
Ежедневно следует принимать по одной таблетке. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают новую упаковку препарата Анжелик® (непрерывная ЗГТ), принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.
Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Забытую таблетку необходимо выпить как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 часов, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.
Дополнительная информация по особым группам пациенток

Дети и подростки
Прием препарата противопоказан у детей и подростков до 18 лет.
Пациентки пожилого возраста
Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет. При применении препарата Анжелик® у женщин старше 65 лет следует принять во внимание информацию, представленную в подразделе «Деменция» раздела «Особые указания».
Пациентки с нарушением функции печени
У женщин с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести дроспиренон переносится хорошо.
Пациентки с нарушением функции почек
У женщин с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести наблюдалось незначительное замедление выведения дроспиренона, что не носило клинически значимого характера.

Побочное действие

Наиболее часто при применении препарата Анжелик® наблюдались такие нежелательные лекарственные реакции (НЛР) как болезненность молочных желез, кровотечения из половых путей, желудочно-кишечные боли и боли в животе. Эти реакции развиваются у > 6% женщин, принимающих препарат Анжелик®.
Нерегулярные кровотечения обычно исчезают при длительной терапии. Частота кровотечений снижается с увеличением длительности лечения.
Серьезные нежелательные реакции включают артериальные и венозные тромбоэмболические осложнения и рак молочной железы.
НЛР, описанные в клинических исследованиях с применением препарата Анжелик®, представлены в таблице в порядке уменьшения тяжести. Для определения частоты используются следующие понятия: очень частые (> 1/10), частые (от > 1/100 до <1/10), нечастые (от > 1/1000 до <1/100) и редкие (от > 1/10 000 до <1/1 000).

Класс систем органов	Очень частые	Частые	Нечастые	Редко
Нарушения со стороны обмена веществ и питания			Увеличение или снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия, гиперлипидемия	Гиперкалиемия
Нарушения психики		Эмоциональная лабильность депрессия, нервозность	Нарушение сна, беспокойство, снижение либидо, нарушения концентрации внимания
Нарушения со стороны нервной системы		Головная боль	Парестезии, мигрень	Головокружение, звон в ушах
Нарушения со стороны органа зрения			Нарушения зрения
Нарушения со стороны сосудов			Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения*
Нарушения со стороны сердца			Ощущение сердцебиения, одышка
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Боли в области эпигастрия и боли в животе, вздутие живота, тошнота	Сухость во рту, расстройства вкуса, рвота, диарея, запор
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			Акне, алопеция, зуд, гирсутизм
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей		Локальные отеки	Инфекции мочевыводящих путей, повышенная потливость, генерализованные отеки
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани		Астения	Боль в спине, суставах, конечностях, спазмы мышц	Боль в мышцах
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы	Боль в молочной железе (включая дискомфорт в молочных железах), кровотечения из половых путей	Полип шейки матки, доброкачественные новообразования молочной железы, увеличение молочных желез, выделения из влагалища	Рак молочной железы** Кандидозный вагинит, сухость влагалища	Выделения из молочных желез
Общие расстройства и нарушения в месте введения			Недомогание

* Понятие «венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения» включает следующие медицинские термины: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и эмболия/окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/инфаркт головного мозга и инсульт, за исключением геморрагического.
** Данные по взаимосвязи с применением препарата были получены по результатам пострегистрационных наблюдений; данные по частоте получены из клинических исследований с применением препарата Анжелик®.

Дополнительно о венозных и артериальных тромбоэмболических осложнениях, раке молочной железы и мигрени также смотри в разделах «Противопоказания» и «Особые указания».
Нежелательные реакции, которые возникают в единичных случаях, или симптомы, которые развиваются через очень длительное время после начала терапии и которые считаются связанными с применением препаратов из группы комбинированных средств для непрерывной заместительной гормональной терапии, перечислены ниже:
Опухоли

• Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные)
• Гормонозависимые злокачественные опухоли или гормонозависимые предраковые заболевания (если известно, что у пациентки имеются подобные состояния, это служит противопоказанием к применению препарата Анжелик®)
• В эпидемиологических исследованиях ЗГТ с применением как только эстрогена, так и комбинации эстроген-прогестин связывали с небольшим увеличением риска возникновения рака яичников. Риск может быть более выражен при длительном применении препарата (несколько лет) (см. также раздел «Особые указания»).

Другие состояния

• Желчнокаменная болезнь
• Деменция
• Рак эндометрия
• Артериальная гипертензия
• Нарушения функции печени
• Гипертриглицеридемия
• Изменения толерантности к глюкозе или влияние на резистентность периферических тканей к инсулину
• Увеличение размеров миомы матки
• Реактивация эндометриоза
• Пролактинома
• Хлоазма
• Желтуха и/или зуд, связанные с холестазом
• Возникновение или ухудшение состояний, для которых взаимосвязь с применением ЗГТ точно не доказана: эпилепсия; доброкачественные заболевания молочных желез; бронхиальная астма; порфирия; системная красная волчанка; отосклероз, малая хорея.
• У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут способствовать обострению симптомов.
• Гиперчувствительность (включая такие симптомы, как сыпь и крапивница)

Если женщина считает, что на фоне приема препарата Анжелик® у нее развились какие-либо побочные эффекты, даже не включенные в этот перечень, ей следует проинформировать об этом своего врача.
Дополнительно о серьезных нежелательных явлениях, связанных с заместительной гормональной терапией, смотри в разделе «Особые указания».

Передозировка

Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. В клинических исследованиях применение дроспиренона до 100 мг или комбинированных эстроген/гестагенных препаратов с содержанием 4 мг эстрадиола хорошо переносилось. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, кровотечение из влагалища. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всегда следует сообщать врачу, назначившему ЗГТ, какие лекарственные препараты пациентка уже принимает (например, гипотензивные препараты). Также следует сообщить любому другому врачу или стоматологу, которые назначают женщине любые другие препараты, что она принимает препарат Анжелик®. Если у женщины возникают сомнения относительно любого применяемого препарата, необходимо проконсультироваться с врачом.
Влияние других лекарственных препаратов на препарат Анжелик®

Взаимодействие может произойти с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего повышается клиренс половых гормонов, что приводит к маточным кровотечениям и/или снижению терапевтического эффекта. Индукцию ферментов можно наблюдать уже после нескольких дней лечения. Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается в течение нескольких недель. После прекращения приема препарата индукция ферментов может сохраняться в течение приблизительно 4 недель.
Препараты, увеличивающие клиренс половых гормонов (уменьшающие эффективность половых гормонов посредством индукции ферментов):

Фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, еще окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие Зверобой продырявленный.
Препараты с вариабельным влиянием на клиренс половых гормонов:

При одновременном назначении с половыми гормонами, многие ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (препараты для лечения ВИЧ и вирусного гепатита С) могут приводить как к увеличению, так и к снижению концентрации эстрогена, прогестина или того и другого. Данные изменения могут в некоторых случаях быть клинически значимыми.
Препараты, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов):

Мощные и умеренные ингибиторы CYP3A4, к примеру, азольные антимикотики (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), верапамил, макролиды (кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повысить концентрацию эстрогенов или прогестина как по отдельности, так и вместе в плазме крови. Вещества, которые подвержены существенной конъюгации (например, парацетамол), могут повысить биодоступность эстрадиола посредством подавления системы конъюгации во время абсорбции.
В исследовании действия многократных доз комбинации дроспиренона (3 мг/сут) и эстрадиола (1,5 мг/сут) параллельное применение в течение 10 дней сильного ингибитора CYP3A4 кетоконазола увеличило AUC (area under the curve - площадь под кривой) (0-24 ч) дроспиренона в 2,30 раза (90% CI: 2,08, 2,54). Изменения концентрации эстрадиола не наблюдались, но AUC (0-24 ч) его менее активного метаболита эстрона увеличилась в 1,39 раза (90% CI: 1,27, 1,52).
Взаимодействие с алкоголем

Злоупотребление алкоголем во время приема препаратов для ЗГТ может привести к увеличению концентрации циркулирующего эстрадиола.
Влияние препарата Анжелик® на другие лекарственные препараты

На основании исследований взаимодействия in vivo у добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин или мидазолам в качестве маркеров, можно заключить, что клинически значимое взаимодействие дроспиренона в дозе 3 мг с другими препаратами, матаболизируемыми посредством системы цитохром P450 маловероятно.
Фармакодинамическое взаимодействие с гипотензивными и нестероидными противовоспалительными препаратами

Применение препарата Анжелик® у женщин, получающих гипотензивную терапию (например, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гидрохлоротиазид), может несколько увеличивать гипотензивный эффект.
Если у женщины повышенное артериальное давление, препарат Анжелик® может снижать артериальное давление. Следует проинформировать врача, если женщина принимает какие-либо гипотензивные препараты.
Увеличение концентрации сывороточного калия при комбинированном приеме препарата Анжелик® и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или гипотензивных препаратов маловероятно. Совместное применение трех вышеуказанных типов препаратов может приводить к незначительному повышению концентрации сывороточного калия, более выраженному у женщин с сахарным диабетом.
Другие формы взаимодействия

Влияние на лабораторные тесты

Применение половых гормонов может влиять на точность результатов лабораторных тестов, включая биохимические показатели печени, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию протеинов в плазме (например, глобулина, связывающего половые гормоны) и фракции липидов/липопротеинов, на параметры коагуляции и фибринолиза. Колебания указанных параметров обычно остаются в рамках референсных значений. Толерантность к глюкозе не нарушалась при приеме препарата Анжелик®.

Особые указания

Препарат Анжелик® не применяется с целью контрацепции.
Препараты для ЗГТ должны быть назначены только для лечения симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов в постменопаузе, влияющих на качество жизни. ЗГТ следует продолжать только до тех пор, пока польза превышает риск применения препарата.
При подозрении на беременность следует приостановить прием таблеток до тех пор, пока беременность не будет исключена (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
При наличии или ухудшении какого-либо из указанных ниже состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить прием препарата Анжелик® следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.
При назначении ЗГТ женщинам, имеющим несколько факторов риска развития тромбоза или высокую степень выраженности одного из факторов риска, следует учитывать возможность взаимного усиления действия факторов риска и назначенного лечения на развитие тромбоза. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторов риска повышается. При наличии высокого риска препарат Анжелик® противопоказан.

Венозная тромбоэмболия

В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому, при назначении препарата Анжелик® женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.
Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Факторами риска развития ВТЭ являются также применение эстрогенов, тромбофилические заболевания/состояния, системная красная волчанка, рак.
Необходимо оценить соотношения индивидуального риска и пользы лечения препаратами для ЗГТ у пациенток, принимающих антикоагулянтные препараты в постоянном режиме.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, после оперативного вмешательства, обширной травме, операции на нижних конечностях или в области таза, нейрохирургических операциях. В случае длительной иммобилизации или планового оперативного вмешательства прием препарата для ЗГТ следует прекратить за 4-6 недель до операции, возобновление приема возможно только после полного восстановления двигательной активности женщины.
Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.

Артериальная тромбоэмболия

В ходе контролируемых рандомизированных исследований применения комбинированных или содержащих только эстрогены препаратов для ЗГТ не выявлено доказательств их защитного влияния от инфаркта миокарда, независимо от наличия или отсутствия в анамнезе ишемической болезни сердца (ИБС). Относительный риск развития ИБС незначительно увеличен при применении комбинированных препаратов для ЗГТ, риск увеличивается с возрастом. Применение комбинированных препаратов для ЗГТ увеличивает риск развития инсульта в 1,5 раза.

Рак эндометрия

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов препятствует повышению риска гиперплазии и рака эндометрия. Добавление дроспиренона предупреждает вызываемое эстрогенами развитие гиперплазии эндометрия. При наличии гиперплазии эндометрия в анамнезе эстрогены отдельно или в сочетании с гестагенами следует применять с осторожностью.

Рак молочной железы

По данным клинических испытаний и результатам наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, использующих ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, ускорением роста уже имеющейся опухоли на фоне ЗГТ или сочетанием обоих факторов.
Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности терапии, но может отсутствовать или быть сниженным при лечении только эстрогенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин при более позднем наступлении естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение нескольких (по большей части пяти) лет после прекращения ЗГТ.
Предположения в отношении увеличения риска развития рака молочной железы сделаны на основании результатов более чем 50 эпидемиологических исследований (риск варьирует от 1 до 2).
В двух широкомасштабных рандомизированных исследованиях с ККЭ отдельно или при постоянном сочетании с МПА были получены расчетные показатели риска, равные 0,77 (95% доверительный интервал: 0,59 - 1,01) или 1,24 (95% доверительный интервал: 1,01 - 1,54) после приблизительно 6 лет применения ЗГТ.
Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск также и на другие препараты для ЗГТ. ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.

Рак яичников

Рак яичников встречается в популяции реже чем рак молочной железы.
Мета-анализ 52 эпидемиологических исследований свидетельствует о некотором увеличении относительного риска развития рака яичников у женщин, получавших заместительную гормональную терапию, в сравнении с женщинами, никогда не получавшими такое лечение (проспективные исследования: ОР 1,20, 95% ДИ 1,151,26; все исследования: ОР 1,14, 95% ДИ 1,10-1,19). У женщин, продолжающих получать заместительную гормональную терапию, риск развития рака яичников был еще несколько увеличен (ОР 1,43, 95% ДИ 1,31-1,56).
Другие исследования, включая исследование WHI, свидетельствуют о том, что применение комбинированных препаратов для ЗГТ может быть ассоциировано со сходным или с незначительно меньшим риском, однако риск может быть более существенным при долгосрочном применении (в течение нескольких лет).

Опухоли печени

На фоне применения половых гормонов, к которым относятся препараты для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже - злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Желчнокаменная болезнь

Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении эстрогенами.

Деменция

Применение препаратов для ЗГТ не улучшает когнитивную функцию. Существуют доказательства повышения риска развития деменции у женщин, начинающих прием комбинированных или монопрепаратов для ЗГТ в возрасте старше 65 лет.

Другие состояния

Следует немедленно прекратить лечение при появлении впервые мигренеподобной или частой и необычно сильной головной боли, а также при появлении других симптомов - возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.
Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение артериального давления, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако в отдельных случаях при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии может быть рассмотрена отмена ЗГТ. У женщин с повышенным артериальным давлением (АД) возможно некоторое снижение АД на фоне приема препарата Анжелик®. У женщин с нормальным артериальным давлением значимых изменений АД не происходит.
При почечной недостаточности может снижаться способность выведения калия. Прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в плазме крови у пациенток с легкой и умеренной формами почечной недостаточности. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить только в группе пациенток, у которых концентрация калия в плазме до лечения определялась на верхней границе нормы, и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.
При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимо наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени препарат Анжелик® следует отменить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми гормонами, прием препарата Анжелик® необходимо немедленно прекратить.
Необходимо особое наблюдение за женщинами при повышении концентрации триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее увеличение концентрации триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ обычно не возникает. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.
У некоторых пациенток могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия с целью исключения заболевания органического характера.
Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.
Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ.
При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание. В случае выявления пролактиномы пациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением (включая периодическую оценку концентрации пролактина).
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время терапии препаратом Анжелик® женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.
Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ, и женщины с этими состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия; доброкачественная опухоль молочной железы; бронхиальная астма; мигрень; отосклероз; системная красная волчанка; малая хорея.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной
системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, что половые гормоны могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.
Медицинское обследование и консультирование

Перед началом или возобновлением приема препарата Анжелик® следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести общемедицинское и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже, чем 1 раз в 6 месяцев) и должны включать измерение артериального давления, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.
При наличии пролактиномы требуется периодическое определение концентрации пролактина.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы

Не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 28 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. 1 или 3 блистера вместе с кармашком для ношения блистера и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Байер АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия
Bayer AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Байер АГ, Кайзер-Вильгельм-Аллее, 1, 51373 Леверкузен, Германия
Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями можно обращаться по адресу:
107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2

Во время в организме дамы происходят многочисленные изменения, которые провоцирует дефицит женских половых гормонов. Из-за этих изменений организм испытывает перегрузки и сигнализирует о них специфическими симптомами. У каждой женщины эти процессы происходят по-своему.

У одних дам симптомы практически не проявляются, а у других – ярко выражены. Для того чтобы помочь женщине преодолеть неприятные проявления климакса существует много препаратов. Анжелик Микро один из них.

Лекарство Анжелик Микро – это современное комбинированное гормональное средство, которое назначается для устранения ярко выраженных симптомов климактерического синдрома. Его назначают женщинам с неудаленной маткой при проведении з (ЗГТ) на этапе менопаузы и постменопаузы.

Другими словами, принимать Анжелик могут дамы, у которых уже наступила менопауза – после последних месячных на протяжении 12 месяцев не было менструации. Анжелик Микро назначают для профилактики развития у представительниц женского пола очень опасного заболевания – постменопаузального остеопороза.

Болезнь развивается из-за дефицита женских половых гормонов. Структура костной ткани меняется. Кости становятся очень тонкими. Риск переломов костей у дамы существенно возрастает.

Препарат Анжелик эффективно устраняет или существенно уменьшает проявление таких симптомов климакса:

• приливы жара;
• повышенное потоотделение;
• частая перемена настроения в сторону его ухудшения;
• повышенная раздражительность;
• бессонница, длительное засыпание, очень чуткий сон и другие расстройства сна;
• частые позывы в туалет, недержание мочи;
• снижение полового влечения (либидо);
• ощущение сухости во влагалище или зуда;
• неприятные или болезненные ощущения при половом акте;
• суставная боль;
• чрезмерное выпадение волос и ухудшение их внешнего вида;
• ухудшение состояния кожи, появление глубоких морщин.

Таким образом, ЗГТ этим препаратом поможет избавиться от многих негативных проявлений менопаузы.

Состав лекарства

Анжелик Микро – комбинированные гормональные таблетки, которые содержат микродозы двух гормонов – 17β-эстрадиола и дроспиренона.

В результате многочисленных исследований было обнаружено, что ЗГТ препаратами, включающими только , приводит к развитию – чрезмерного разрастания клеток эндометрия. Как следствие увеличивается риск возникновения рака матки.

Для того чтобы исключить риск возникновения новообразований в матке эстрогены нужно принимать одновременно с прогестагенами. Только в том случае, когда у женщины была удалена матка, то ЗГТ проводят препаратами, содержащими только эстрогены. Поскольку, препарат Анжелик предназначен для представительниц женского пола с неудаленной маткой, то он в своем составе имеет женские половые гормоны – эстроген и прогестерон.

К группе эстрогенов относится гормон 17β-эстрадиол, находящийся в составе препарата. 17β-эстрадиол по своему составу полностью отвечает главному женскому половому гормону эстрогену, который вырабатывается яичниками в женском организме. Эстрадиол обеспечит нормальную работу половых органов.

Он снижает уровень холестерина в крови. Тем самым, предотвращает развитие у женщин после окончания развития опасной болезни атеросклероза сосудов, которая приводит к артериальной гипертензии, инфаркту миокарда или инсульту. Кроме того, он способствует снижению уровня глюкозы и концентрации инсулина в крови, что не приводит к развитию сахарного диабета.

Гормон влияет на количество коллагена в коже. Когда понижается, то коллагена становится меньше и кожа теряет свою эластичность. Именно, тогда образовываются глубокие морщины. Эстрадиол обеспечивает достаточное количество коллагена в коже. Как следствие, ее плотность не меняется, а процесс старения замедляется.

Мнение эксперта

Александра Юрьевна

Врач общей практики, доцент, преподаватель акушерства, стаж работы 11 лет.

Дросперинон – это синтетический аналог женского полового гормона прогестагена. Он влияет на процесс выведения из женского организма воды и натрия. Его достаточное количество предупреждает появление оттеков конечностей. Достаточный уровень этого гормона обеспечивает нормальный обмен веществ, при котором женщина не поправляется.

Как выглядит лекарство

Анжелик Микро выпускает германская компания Байер Хелсикэр Фармасьютикал (Bayer HealthCare Pharmaceuticals). Анжелик препарат производят только в форме таблеток, которые имеют такое описание. Таблетки покрыты пленочной оболочкой желтого цвета. Они круглые с выпуклыми сторонами. На одной стороне выдавлен шестиугольник, в котором есть буквы EL.

Анжелика таблетки имеют в своем составе микродозы гормонов. Так, эстрадиола содержится всего 0,5 мг, а дроспиренона – 0,25 мг. Кроме гормонов в таблетках есть такие вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, повидон, стеарт магния. Ядро таблетки белого цвета.

Таблетки упаковываются только в блистеры одного размера. В каждом блистере размещено по 28 штук препарата. В аптеку лекарство поступает в картонных коробках. В коробке может находиться 1 или 3 блистера.

В каждую коробку производитель кроме подробной инструкции о применении гормонального средства помещает специальный кармашек для ношения блистеров. Этим кармашком очень удобно пользоваться. Ведь даме приходится носить таблетки в сумочке.

Правильный прием препарата

С какого возраста можно принимать таблетки Анжелик? Их назначают пациентам, которым исполнилось 18 лет. Принимать препарат в более раннем возрасте нельзя. Поскольку, возраст относится к противопоказаниям по применению ЗГТ этим лекарством. Как долго можно принимать Анжелик при климаксе? Таблетки непрерывно принимают длительное время. Сколько должна продолжаться заместительная гормональная терапия решает только лечащий врач.

Согласно инструкции Анжелик можно начинать принимать в любой день в двух случаях: во-первых, если женщина не принимала ЗГТ, а во-вторых, дама пила непрерывно другой комбинированный гормональный препарат. В том случае, когда представительница женского пола хочет заменить ЗГТ принимаемое циклами на гормональный препарат Анжелика Микро, то это можно сделать только после окончания менструации.

Препарат Анжелика Микро, имеет в своем составе очень маленькую дозу гормонов. Поэтому, врачи имеют возможность максимально точно подобрать дозировку лекарства с учетом анализов пациентки. Если со временем возникает необходимость назначить даме существенно большую дозу гормонов, то будет рекомендовано перейти на прием другого препарата.

Препарат Анжелик принимают по 1 таблетке каждый день. Прием лекарства не зависит от приема еды. Для обеспечения большего эффекта лекарство следует пить в одно и то же время. Поскольку, таблетка покрыта оболочкой, то ее не разжевывают, а проглатывают целиком, запив небольшим количеством воды. Использовать сок, компот или чай не желательно. Только чистую воду.

Лечение должно быть обязательно непрерывным. Если дама забыла выпить таблетку, то ее необходимо принять в тот же день. Только в том случае, когда опоздание приема лекарства превышает 24 часа, то не пьют дополнительную таблетку. Когда женщина примет на протяжении суток 2 таблетки, то будет передозировка гормонов.

Пропуск приема препарата на один день не вызовет побочных явлений. Если забыть принимать таблетки несколько дней подряд, то начнется кровотечение. Как только закончится одна упаковка лекарства, то без перерыва необходимо начинать прием следующей упаковки. Поэтому, даме следует заранее позаботиться о запасе медикамента.

Попадая в организм препарат полностью абсорбируется. Концентрация гормонов в крови постепенно уменьшается на протяжении 24 часов. Этого времени достаточно до приема следующей таблетки. Поэтому, важно принимать лекарство в одно и то же время суток. У принимающих гормональное средство дам не замедляется реакция и отсутствует сонливость. Поэтому, они могут управлять автомобилем.

Инструкция по применению Анжелик Микро.

Когда ожидать эффекта от лечения

Гормональный препарат при климаксе покажет положительный результат только после 2 недель непрерывного приема. Для получения максимального эффекта необходимо пить лекарство дольше 6 недель.

Начало приема таблеток иногда сопровождается возможными мажущими выделениями или кровотечениями. Даме нужно продолжать прием гормонального средства. Со временем частота выделений уменьшится.

У женщин принимающих препарат не будет оттеков. Пациентки, болеющие гипертонией, после 8 недель приема таблеток отмечают снижение артериального давления. Поэтому, многие меняют дозировку своего лекарства от давления, а некоторые совсем от него отказываются. Если у пациентки до приема лекарства была гиперплазия эндометрия (разрастание ее клеток), то через год будет наблюдаться его атрофия.

Какие существуют противопоказания к приему лекарства

Гормональный препарат, как все гормональные средства имеет внушительный перечень противопоказаний.

К ним относятся следующие заболевания и проявления:

• если есть кровотечение или мажущие выделения с влагалища, которые не являются менструальными;
• злокачественная опухоль молочной железы;
• гормонозависимая злокачественная опухоль любого органа;
• инфаркт миокарда;
• инсульт;
• тромбы в сосудах, причем, не только глубоких вен;
• любое новообразование на печени;
• тяжелые болезни печени;
• недостаточность почек или надпочечников;
• прогрессирующая гиперплазия эндометрия матки (патологическое разрастание тканей эндометрия);
• порфирия (патология печени, которая приводит к тому, что гемоглобин синтезируется неправильно);
• врожденная непереносимость лактозы.

Гормональные таблетки от климакса нельзя принимать во время беременности и кормления грудью. Если женщина забеременела во время приема лекарства, то его следует немедленно прекратить принимать и сразу обратиться к гинекологу.

Как только пациентка обнаружит у себя признаки непереносимость какого-то компонента таблеток (проявления аллергии), то их нужно прекратить принимать и обратиться к лечащему доктору.

Болезни, при которых таблетки принимают под контролем врача

При некоторых заболеваниях препарат можно принимать, но в некоторых случаях его придется отменить.

Перед назначением врач проведет много диагностических процедур.

Поэтому, если дама имеет следующие заболевания, то ей понадобится более тщательный контроль приема таблеток:

• сахарный диабет;
• хроническая сердечная недостаточность;
• начальная стадия гиперплазии эндометрия;
• эндометриоз (клетки эндометрия разрослись на тканях других органов);
• миома матки (доброкачественное новообразование);
• все болезни желчного пузыря;
• холестатическая желтуха или зуд (нарушен отток желчи в двенадцатиперстную кишку);
• синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона или Ротора (наследственные заболевания, при которых периодически проявляется желтушность кожи);
• наследственная предрасположенность к развитию тромбозов и тромбоэмболии в молодом возрасте;
• красная волчанка (иммунная система воспринимает клетки организма, как чужеродные и уничтожает их);
• деменция (приобретенное слабоумие, по разным причинам начинается ухудшение памяти, деградация мышления и социального поведения);
• тромбоз сосудов сетчатки;
• умеренная форма гипертриглицеридемии (повышенный уровень триглицеридов в плазме крови натощак);
• тяжелая гипокальциемия (недостаточность кальция в организме);
• гиперкалиемия (избыток калия в организме);
• гиперхолестеринемия (повышенный уровень холестерина в крови).
• гемангиомы печени (врожденные доброкачественные опухоли);
• бронхиальная астма;
• эпилепсия;
• мигрень;
• ожирение.

Особого контроля лечащего врача за процессом лечением требует дама, которая имеет большой стаж курения.

Побочное действие средства

Возможными побочными эффектами лечения препаратом являются:

1. Боли в молочных железах. На них жалуется каждая пятая женщина, принимающая таблетки.
2. Увеличение размера молочных желез.
3. Возникновение доброкачественного новообразования в молочных железах.
4. Кровянистые выделения. Они будут продолжаться несколько месяцев от начала приема препарата.
5. Варикозное расширение вен.
6. Боли в области таза.
7. Боли в ногах, которые самостоятельно проходят через несколько дней.
8. Мышечные судороги.
9. Отдышка.
10. Тошнота.
11. Вздутие живота.
12. Желудочно-кишечные расстройства.

Как правило, после того, как гормональный фон у женщины урегулируется, то побочные проявления самостоятельно проходят. Иногда даму в первые дни приема таблеток сопровождает повышенный аппетит или ощущение постоянной сухости во рту. Эти симптомы проходят за пару дней.

За 2 недели непрерывного приема препарата будет ощущаться заметное улучшение общего состояния организма. При передозировке гормонального препарата у дамы будет тошнота и, возможно, рвота. Самое опасное проявление передозировки лекарства – вагинальное кровотечение, которое требует немедленной госпитализации.

Очень важно хранить препарат правильно. Температура воздуха должна быть в пределах от 5 0 С до 20 0 С. Если летом температура воздуха подымается выше, то лекарство следует хранить в холодильнике.

Аналоги лекарства

У препарата Анжелик аналог имеет похожие терапевтические действия. Можно выделить такие аналоги препарата:

У препарата Анжелик аналоги – это комбинированные гормональные средства, которые имеют в своем составе два женских половых гормона, и поэтому, могут назначаться женщине с неудаленной маткой. Только один аналог Анжелик имеет микродозы гормонов – это препарат Клайра.

Итог

Современный комбинированный гормональный препарат Анжелика Микро имеет в своем составе микродозы половых гормонов. Поэтому, он очень эффективно устраняет большинство неприятных симптомов климакса.

Пополняя организм каждодневно небольшим количеством половых гормонов, женщина сможет устранить сухость слизистых и убрать неприятные и болевые ощущения при половом контакте. Дама, принимающая лекарство, обеспечивает себе хорошее качество жизни. Желаем вам крепкого здоровья!

Надеемся, что информация была вам полезной. Милые дамы, а что вы думаете об этом препарате?

Содержимое

Качество жизни женщин, находящихся на этапе климакса может быть улучшено посредством применения лекарственных препаратов. Среди средств заместительной гормональной терапии широко применяют комбинированный препарат Анжелик или Анжелик Микро, восполняющий недостаток как эстрогенов, так и прогестерона. В зависимости от степени выраженности климактерического синдрома, наличия патологий, используют на выбор таблетки Анжелик или Анжелик Микро с уменьшенной дозировкой гормональных веществ.

Таблетки Анжелик и климакс

Таблетки Анжелик и Анжелик Микро выпускаются крупной немецкой фармацевтической компанией Bayer Pharma. Препарат предназначен для заместительной гормональной терапии на этапе вступления в климакс у женщин. Таблетки Анжелик и аналог Микро выполняют функцию ликвидации проявлений климактерического синдрома, но не всегда средство может беспрепятственно применяться. Существует ряд ограничений для лечения симптомов менопаузы гормональными средствами.

Период климакса у женщин нередко требует медикаментозного вмешательства. Часть пациенток гинеколога переносит этот неизбежный этап без выраженной симптоматики, но подавляющее большинство женщин встречается с рядом трудностей, сопровождающих климакс. Данный рубеж является физиологичным, но нередко оставляет негативный след в привычном жизненном укладе женщины. Заболевания и симптомы, которые сопровождают климакс, могут требовать назначения гормональных таблеток.

Причиной наступления климакса является сокращение запаса яйцеклеток. Каждый месяц у фертильной женщины созревает доминантный фолликул, клетки стенок которого вырабатывают женский половой гормон – эстроген. После того, как произойдет овуляция, фолликул трансформируется в желтое тело, продуцирующее прогестерон. Благодаря гармоничному процессу созревания фолликула, овуляции менструальный цикл носит регулярный характер.

Различные патологии яичников, надпочечников, щитовидной железы, иммунной системы нарушают этот хрупкий баланс и нередко ведут к нарушению цикла, отсутствию овуляции, кровотечениям, гиперпластическим процессам эндометрия.

Климакс не является патологическим состоянием. Его наступление закономерно и обусловлено снижением продукции эстрогена, так как количество созревающих фолликулов уменьшается со временем. Виду отсутствия овуляции не происходит и выработка прогестерона. Таким образом, организм женщины в период климакса претерпевает колоссальные изменения. Нередко это состояние требует приема препаратов, заменяющих собственные гормоны. Чаще всего применяются различные таблетки, в частности, Анжелик.

Для купирования симптоматики климакса используют несколько групп препаратов:

• таблетки, гели или свечи, содержащие только эстрогены;
• комбинированные средства, включающие аналоги как эстрогена, так и прогестерона;
• растительные эстрогены.

Необходимость использования таблеток определяет только лечащий врач. Гормональные препараты принимают не только для отсрочки старения. Эстрогены в жизни женщины играют очень важную роль, так как рецепторы к ним находятся в различных тканях и органах.

Женские половые гормоны необходимы не только для осуществления репродуктивной функции, они обеспечивают женский облик, нормальное функционирование сердечно-сосудистой системы, регуляцию артериального давления, должную плотность костей, липидный и углеводный обмен.

Климакс не наступает резко. В его течении выделяют несколько последовательных периодов:

• ранний и поздний этап пременопаузы , который соответственно начинается приблизительно в 43-46 лет и заканчивается в 50-51 год. Этот период описывается постепенным угасанием функции яичников и заканчивается последней менструацией;
• менопауза представляет собой период, исчисляемый от дня последних месячных в жизни женщины. Длится он один год. Сроки наступления в среднем – 50-51 год;
• перименопауза – это временной промежуток, который охватывает 5-6 лет до прекращения месячных и 1-3 года после. В этот период чаще всего развиваются различные заболевания, обусловленные наступлением климакса;
• постменопауза длится до 65-69 лет, во время которой функции яичников угасают полностью. Далее, наступает старость.

Все указанные периоды угасания функции яичников являются климактерием или климаксом. Сроки его наступления индивидуальны. Если климакс наступает ранее 40 лет, говорят о ранней менопаузе, после 55 лет – о поздней.

Гормональные таблетки могут назначаться в период пременопаузы, когда менструальная функция еще сохранена. Комбинированные препараты эстрогенов и прогестерона назначают только при сохраненной (не удаленной) матке.

Климакс может быть как естественным этапом, так и инициированным искусственными способами. Искусственная менопауза развивается при облучении яичников, их резекции по поводу заболеваний, а также бывает медикаментозной, когда выработку эстрогенов подавляют препаратами.

При наступлении климакса женщина сталкивается со следующими симптомами:

• боли в области позвоночника, тазовых, бедренных костей, что является результатом снижения минеральной плотности костей;
• переломы, которые часто образуются в костях предплечья, кисти, позвоночника;
• увядание кожи, ломкость волос, их выпадение;
• депрессивные состояния, психозы, резкие перепады настроения, плаксивость, раздражительность;
• головные боли, головокружения, обмороки;
• ощущения жара, так называемые приливы, сопровождающиеся интенсивным потоотделением, ознобом;
• сухость слизистых оболочек половых путей, болезненный половой акт, воспалительные заболевания вульвы и влагалища;
• снижение полового влечения;
• набор веса.

Степень выраженности симптоматики климакса варьирует. Женщины, чей анамнез отягощен гинекологическими патологиями, заболеваниями эндокринной системы, нервной и сердечно-сосудистой, переносят климакс тяжелее. Гормональные таблетки в этих случаях позволяют перенести менопаузу легче, а также избежать ассоциированных заболеваний: артериальной гипертензии, ожирения, остеопороза, депрессии.

Таблетки Анжелик и Анжелик Микро широко используются в гинекологии на этапе менопаузы. Препараты помогают вернуть молодость пациенткам, продлить менструальную функцию, что безусловно положительно сказывается на психоэмоциональном фоне.

Гормональные таблетки Анжелик и Анжелик Микро, назначаемые на начальной стадии климакса, оказывают следующее действие на организм женщины:

• нормализует менструальный цикл, искусственно его моделируя за счет нарастания эндометрия, репродуктивная функция не восстанавливается;
• улучшает состояние кожи, волос, ногтей;
• препятствует вымыванию кальция из костной ткани;
• способствует нормальному усвоению ионов кальция в кишечнике;
• восстанавливает слизистую оболочку влагалища и вульвы, обеспечивая должное увлажнение;
• устраняет приливы;
• предотвращает набор лишних килограммов (при условии отсутствия переедания);
• способствует повышению настроения, улучшению сна, восстанавливает половое влечение;
• нормализует липидный состав крови, препятствует развитию сахарного диабета.

Гормональные таблетки Анжелик и Анжелик Микро могут применяться только при отсутствии ряда патологий. В противном случае использование препарата может привести к неблагоприятным последствиям.

Отличие Анжелик от Анжелик Микро

Производители гормонального средства выпускают препарат для различных целей и контингента. Для женщин, которым требуется подавление приливов, гипертонических кризов, нормализация психоэмоционального состояния назначается средство, содержащее меньше гормонов – Анжелик Микро. Одна таблетка содержит эстрадиола 0,5мг, дросперинона – 0,25 мг.

Пациенткам в климаксе для купирования развития остеопороза назначают классический Анжелик. Одна таблетка содержит 1 мг эстрадиола и 2 мг дросперинона.

Cостав препарата

Таблетки состоят из активных гормональных веществ и вспомогательных.

К активным компонентам препарата, в том числе и аналога Микро относят:

• эстрадиол;
• дросперинон.

Вспомогательные вещества препарата для лечения климакса следующие:

• лактоза;
• крахмал;
• повидон;
• стеарат магния;
• макрогол;
• тальк;
• диоксид титана;
• оксид железа (красный краситель).

Наличие в составе таблеток Анжелик и аналога Микро лактозы должны иметь в виду женщины с непереносимостью молочного сахара. Препарат может вызвать метеоризм, диарею, которые купируются лактазой, содержащейся в различных средствах, например, в Лактазаре.

Лекарственная форма

Гормональный препарат Анжелик и Анжелик Микро выпускаются только в таблетках. На каждой таблетке присутствует тиснение «DL», которое окружено шестиугольником. Таблетки имеют оболочку серо-розового цвета.

Анжелик производят в блистерах, каждый из которых содержит 28 таблеток. В одной картонной упаковке может содержаться 1 или 3 блистера.

Лечебное действие

Таблетки Анжелик и Анжелик Микро имеют общую цель: подавить развитие климактерического синдрома и предотвратить ряд заболеваний, ассоциированных с климаксом. Препарат моделирует менструальный цикл и восполняет недостаток собственного эстрогена и прогестерона.

Фармакодинамика

Компонент препарата Анжелик эстрадиол является заменителем гормона первой фазы менструального цикла при климаксе. Эстрадиол из лекарственного средства идентичен естественному половому стероиду.

Эстрадиол препарата Анжелик восполняет недостаток собственного эстрогена при климаксе. Таким образом, вещество выполняет следующие функции:

• подавление психоэмоциональных расстройств при климаксе;
• угнетение вегетативных нарушений – приливов, избыточного потоотделения, нарушения сна, перевозбуждения, раздражительности, ощущений сердцебиения, болей в области сердца, головокружений, головных болей, подавления либидо, болей в области мышц и суставов при климаксе;
• препятствует инволюции кожи и слизистых оболочек, в частности, наружных половых органов и влагалища, устраняет сухость и дискомфорт, которые сопровождают климакс;
• останавливает такие патологические процессы мочеполовой системы, как недержание мочи, дискомфорт при мочеиспускании, часты позывы;
• предупреждает потерю костной массы, развитие остеопороза, что препятствует развитию переломов, болей в области костей и суставов.

Препарат Анжелик способствует синтезу коллагена в коже, препятствует ломкости и сухости волос и ногтей, замедляет появление морщин.

Благодаря антиандрогенному действию препарата Анжелик, снижается количество прыщей на лице, себореи, избыточной сальности кожи, облысения.

Дросперинон – это производное спиронолактона. При его применении достигается эффект, близкий к натуральному прогестерону. Препарат заменяет недостающий компонент, так как вторая фаза цикла в климаксе не наступает.

Дросперинон является по своей функции гестагеном – химическим аналогом прогестерона – гормона второй фазы цикла. Помимо того, что препарат обладает функцией прогестерона, в терапевтической дозе он проявляет антиандрогенную активность.

Особенностью препарата является отсутствие глюкокортикоидной активности, что означает отсутствие при приеме таблеток Анжелик прибавки в весе, отеков, подавления иммунитета.

Препарат снижает артериальное давление, что актуально при климаксе. Дросперинон увеличивает выведение натрия и воды из организма, за счет чего подавляются гипертонические кризы. Кроме того, за счет данного действия, Анжелик при климаксе препятствует набору лишнего веса, появлению отеков, болезненности молочных желез.

Фармакокинетика

Эстрадиол при приеме внутрь достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, на процесс всасывания прием пищи не влияет. После проникновения в кровь, гормон связывается со специальными белками, которые образуют связи с половыми гормонами (глобулины, связывающие половые стероиды или секс-связывающие глобулины).

После отмены препарата Анжелик уровень эстрогенов в крови на высоком уровне сохраняется еще 5 дней. Метаболизм осуществляется в печени, а также в других органах.

Дросперинон, являющийся одним из компонентов Анжелик, очень быстро всасывается и через 2 часа после приема таблетки вызывает максимальную концентрацию в крови. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание дросперинона в желудке. Вещество не связывается в крови с теми компонентами, которые образуют связи с эстрогенами и глюкокортикоидами, поэтому и не оказывает такого действия. Дросперинон образует связи с альбуминами крови и так транспортируется к органам и тканям. Компонент Анжелик может применяться у пациенток с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Показания

Препарат Анжелик применяется в следующих случаях:

• с целью замещения собственных гормонов при климактерических расстройствах (приливы, депрессия, скачки давления и другие признаки);
• для профилактики остеопороза.

Таблетки Анжелик Микро необходимо использовать при таких показаниях:

• наличие приливов средней и тяжелой степени;
• сухость слизистых влагалища;
• депрессивные расстройства, обусловленные климаксом.

Препарат, в том числе и аналог Микро, могут использоваться только при сохраненной матке, так как в состав средства входит аналог гормона второй фазы, необходимый для поддержания нормального функционирования матки.

Преимущества лекарства

Преимуществами гормонального препарата Анжелик и его микродозированного аналога Микро является простота в применении: таблетки принимаются один раз в день, содержат одинаковые дозы гормонов и не могут быть перепутаны.

Благодаря заместительной терапии женщины получают возможность избавить себя от таких проявлений климакса, как остеопороз, приливы, депрессия, сухость слизистых оболочек половых органов, нарушение липидного обмена, артериальная гипертензия.

В отличие от многих других гормональных препаратов, Анжелик не вызывает привыкания, повышения массы тела, отеков, избыточного оволосения и акне.

Противопоказания

Таблетки Анжелик Микро при климаксе нельзя принимать в следующих случаях:

• наличие дисфункциональных кровотечений из матки, не являющихся менструальными;
• гиперплазия эндометрия и профузные маточные кровотечения;
• рак молочной железы как настоящий момент, так и в анамнезе;
• любая гормонзависимая опухоль;
• болезни печени в стадии декомпенсации (цирроз, гепатиты с нарушением функции печени);
• тяжелые заболевания почек, сопровождающиеся недостаточностью ее функций;
• инфаркт миокарда, инсульт и другие тромбозы;
• стенокардия;
• склонность к тромбозам;
• тромбоэмболии любой локализации;
• заболевания свертывающей системы крови с наличием лабораторных подтверждений (дефицит антитромбина 3, недостаток протеина С, S, повышение уровня гомоцистеина, антифосфолипидный синдром);
• недостаточность функции надпочечников;
• порфирия;
• нарушение липидного обмена;
• детский возраст до 18 лет.

Препараты Анжелик и Анжелик Микро нельзя принимать при беременности и грудном вскармливании.

Побочные эффекты

Любое гормональное средство вносит существенные коррективы в гомеостаз организма. Принимаемые таблетки при климаксе могут вызвать ряд нежелательных явлений. Наиболее часто препараты вызывают повышенную болезненность молочных желез, выделения крови из половых путей, а также боли в животе.

Лечение климакса гормональными таблетками вызывает периодические нерегулярные кровотечения.

Самыми серьёзными осложнениями при приеме гормональных препаратов являются рак молочной железы, артериальные и венозные тромбы.

Побочные эффекты:

• изменчивость настроения;
• боли в животе;
• мигрень;
• полипы эндометрия и шейки матки.

Нежелательные явления при длительном применении:

• формирование опухолей печени;
• злокачественные опухоли эндометрия и молочных желез;
• желчекаменная болезнь;
• деменция;
• повышение уровня холестерина;
• развитие инсулинрезистнентности;
• желтуха и зуд кожи.

Присутствуют недостаточно доказанные сведения о развитии таких заболеваний при приеме Анжелик, как эпилепсия, астма, порфирия, красная волчанка, малая хорея, склероз органа слуха.

Изредка наблюдается появление сыпи и крапивницы.

Способ применения и дозировка

Прием таблеток Анжелик и аналога Микро при климаксе осуществляется по следующим правилам:

• если женщина принимала ранее препараты для лечения климакса по непрерывной схеме, то Анжелик можно начинать в любой день без соблюдения перерыва;
• в случае терапии средствами циклического приема, таблетки принимаются после окончания предыдущего курса.

Упаковка таблеток содержит 28 таблеток. Такое количество содержится и в препарате-аналоге Микро.

Каждый день принимают по 1 таблетке препарата. Необходимо соблюдать равный промежуток времени между приемами таблеток. После окончания всех 28 таблеток из пачки, на следующий день начинают новую. Так выглядит режим непрерывной заместительной гормональной терапии.

Если таблетки, в том числе и с дозировкой Микро, не приняты вовремя, то выпить ее следует в ближайшее время. Если прошло более 24 часов, то пропущенную таблетку как дополнительную не принимают. Возобновление приема лекарства от климакса продолжают, как и прежде. В случае если употребление таблеток прекратить, начинается кровотечение.

Передозировка

В случае приема больших доз таблеток (в том числе и аналога Микро), острых токсических влияний не наблюдается. Как правило, передозировка описывается тошнотой, рвотой, кровотечением из половых путей. Лечение осуществляют симптоматически.

Взаимодействие с другими лекарствами

Во время приема таблеток от климакса и других лекарственных веществ, следует оповестить об этом врача.

Противосудорожные препараты, противомикробные лекарства усиливают выработку ферментов в печени, что приводит к уменьшению действия и Анжелик, и аналога Микро.

Если пациентки в периоде климакса принимают препараты, понижающие давление, то гормональные средства усиливают этот эффект.

Пациентки, страдающие сахарным диабетом, должны иметь в виду, что гормоны для лечения климакса и одновременное применение антигипертензивных средств, нестероидных противовоспалительных медикаментов могут вызвать повышение уровня калия.

Прием алкоголя в больших количествах при терапии гормональным препаратом Анжелик и аналогом Микро наблюдается повышение циркуляции в крови эстрогенов.

Условия отпуска и хранения

Все гормональные препараты для заместительной терапии при климаксе отпускаются по рецепту. Хранить их необходимо 5 лет при температуре не более 25ºС.

Аналоги

Помимо таблеток для заместительной терапии во время климакса Анжелик и Анжелик Микро, производят и аналоги препарата, которые также содержат заменители эстрогена и прогестерона. К таковым относят:

• Дивина;
• Климодиен;
• Фемостон;
• Цикло-прогинова;
• Эвиана.

Замена или назначение аналогов проводятся только врачом.

Применение с осторожностью

Выделяют ряд заболеваний и патологических симптомов, при которых таблетки Анжелик и Анжелик Микро следует применять с осторожностью. К таким состояниям относят:

• периодические повышения артериального давления;
• повышенный уровень билирубина в крови (синдром Жильбера, заболевания печени, сопровождающиеся застоем желчи);
• наличие зуда в анамнезе при предшествующих беременностях;
• сахарный диабет;
• миома матки;
• эндометриоз;
• нарушение обмена липидов (повышение холестерина в крови, наличие данных об атеросклерозе);
• курение;
• ожирение;
• аутоиммунные патологии (системная красная волчанка);
• нарушения обмена кальция (гипокальциемия);
• астма;
• сердечные патологии, сопровождающихся отеками;
• применение таблеток, которые повышают уровень калия в крови (диуретики, препараты калия, антигипертензивные средства).

На фоне применения таблеток Анжелик, реже Анжелик Микро могут развиться прорывные маточные кровотечения, как нежелательный эффект эстрогенов. Также могут увеличиться в размерах миомы матки, прогрессировать эндометриоз.

При ухудшении симптоматики эндометриоза, развитии гиперплазии эндометрия, значительном увеличении миом во время лечения климакса таблетками Анжелик и Анжелик Микро прием отменяют.

В некоторых случаях (у женщин со склонностью к хлоазме) может наступить прогрессия этого заболевания. Необходимо ограничить пребывание на солнце женщинам, принимающим таблетки Анжелик. Так как Анжелик Микро содержит меньшую дозировку гормонов, вероятность прогрессии хлоазмы ниже.

Перед назначением таблеток от климакса Анжелик и Анжелик Микро необходимо исключить повышенный уровень пролактина и опухоль пролактиному.

Пациентки с ангионевротическим отеком должны быть осведомлены об ухудшении течения заболевания и усилении отеков при приеме Анжелик.

Легкие формы печеночной и почечной недостаточности не считаются противопоказанием к назначению препарата Анжелик и аналога Микро для терапии климакса.

Даже при отсутствии данных о гормонозависимых опухолях и гиперпластических процессах эндометрия, следует принимать гормональные препараты под строгим контролем врача и лабораторным мониторингом, который включает анализы крови на онкомаркеры, ультразвуковое исследование.

Климактерические изменения, происходящие в женском организме, прежде всего выражаются в прекращении выработки яичниками и надпочечниками гормонов.

Происходит значительное изменение режима функционирования всех систем организма, которые очень глубоко были встроены в эндокринную систему, а также тем или иным образом взаимодействовали с ней.

Такие изменения часто весьма болезненно воспринимаются женщинами — проявляют себя ранее незаметные хронические заболевания, возникают неприятные ощущения психологического дискомфорта и неустойчивые эмоциональные состояния. Появляется вазомоторная нестабильность, именуемая в обиходе , обостряются сердечно-сосудистые и прочие заболевания.

Как меняется гормональный фон

Что представляет из себя данный препарат

Препарат «Анжелик Микро» является средством заместительной гормональной терапии, предназначенным для устранения вазомоторных симптомов разной степени тяжести у женщин с не удаленной маткой.

Внешне это таблетки от климакса с желтой оболочкой и белым ядром, имеющие круглую, двояковыпуклую форму.

В одном блистере содержится 28 таблеток, в упаковке бывает 1-3 блистера.

Лекарство прописывается для снижения болезненных состояний при климаксе, в частности - для лечения приливов .

Состав

«Анжелика» содержит микроскопические дозы гормонов дроспиренона и экстрадиола .

Экстрадиол снимает болезненные ощущения, восстанавливает гормональный фон по эстрогенам и регулирует деятельность связанных с ними систем организма.

Дроспиренон - это гормон из ряда прогестеронов. Основная его функция - исключение опасности возникновения эндометрического рака.

Если в этой комбинации не будет присутствовать дроспиренон, то возможны различные образования на слизистой матки, грозящие онкологическими проявлениями .

Инструкция

Препарат принимается внутрь по одной таблетке ежедневно. Зависимости от приема пищи инструкция по применению не требует, от времени суток - тоже.

Если по каким-либо причинам прием пропущен, следует как можно скорее принять очередную таблетку, но если прошло 24 часа, то удваивать дозу нельзя .

Пропуск нескольких приемов может спровоцировать кровотечение .

Свойства и побочные эффекты

Положительные свойства:

• устраняет приливы;
• способствует улучшению эмоционального состояния и выходу из депрессий;
• нормализует сон;
• снижает потливость и ломоту в суставах;
• тонизирует мышцы и кожные покровы;
• способствует снятию отеков;
• помогает убрать лишний вес.

Препарат оказывает отрицательные действия:

• на беременных или кормящих женщин;
• на имеющими в наличии или в подозрении рак молочных желез;
• при доброкачественных или злокачественных опухолях в печени;
• при инсультах, инфарктах миокарда.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!

Нельзя использовать препарат при тромбозах вен в любых стадиях.

В детском или подростковом возрасте применение препарата исключается.

Побочные действия препарата «Анжелика Микро» выражаются в возможности возникновения болезненных ощущений в молочных железах .

Также существует некоторая опасность возникновения маточных кровотечений , отмеченная у 2% наблюдаемых пациенток. Частота кровотечений может увеличиваться при длительной терапии, хотя отмечаются и обратные последствия - они полностью прекращаются.

Есть возможность возникновения болей в спине или в области таза . В некоторых случаях отмечены усиления варикозного расширения вен. Многие начинают жаловаться на сухость во рту, одышку.

Аналоги

Российских аналогов препарата на сегодняшний день не имеется.

Импортными аналогами являются:

• Видора;
• Видора Микро;
• Даилла;
• Джесс.

Отзывы врачей о препарате Анжелик

{{ reviewsOverall }} / 5 Оценка врачей (7 голосов)

Польза препарата 3.5

Вы врач? Добавьте свой отзыв!

Ваш браузер не поддерживает загрузку изображений. Выберите современный

Отзывы пациенток

Все эти отзывы неоднозначны, но в целом свидетельствуют об эффективности препарата. Опасения и переживания пациенток можно понять, но нельзя не учитывать индивидуальный характер происходящих процессов и сложную взаимосвязь его с другими функциями организма, поэтому каждый случай должен быть рассмотрен по отдельности.

{{ reviewsOverall }} / 5 Оценка пациенток (6 голосов)

Оценка препарата или метода лечения

Препарат Анжелик содержит 17β-эстрадиол, по своим химическим и биологическим свойствам идентичный эстрадиолу, вырабатывающемуся в организме человека, и синтетический прогестаген, дроспиренон. 17β-Эстрадиол обеспечивает заместительную гормональную терапию во время и после менопаузального периода. Дополнительное включение дроспиренона позволяет регулировать кровотечения и предотвращает развитие обусловленной эстрогенами гиперплазии эндометрия.
Влияние эстрадиола.
Угнетение функции яичников, сопровождающейся уменьшением выработки эстрогенов и прогестагенов в организме, предопределяет климактерический синдром, характеризующийся вазомоторными и органическими симптомами. Для устранения этих нарушений назначается заместительная гормональная терапия (ЗГТ).
Эстрадиол — наиболее эффективный из всех физиологических эстрогенов и имеет наибольшее сродство к рецепторам эстрогенов. К целевым органам, на которые влияет эстроген, принадлежат матка, гипоталамус, гипофиз , влагалище, молочные железы, кости (а именно клетки остеокласты).
Среди других эффектов эстрогена следует отметить снижение концентраций инсулина и глюкозы в крови, местные вазоактивные эффекты, опосредствованные рецепторами, а также независимое от рецепторов влияние на мышцы сосудов. Рецепторы эстрогенов были выявлены в сердце и коронарных артериях.
Пероральный прием естественных эстрогенов оказывает положительный эффект в некоторых случаях гиперхолестеринемии, обеспечивая максимальное метаболическое действие печени на липиды.
После одного года терапии препаратом Анжелик средние показатели изменений концентрации ХС ЛПВП были незначительными. При одновременном применении 1 мг дроспиренона определяли небольшой рост этих показателей на 1,1%; при использовании 2 и 3 мг дроспиренона этот показатель снижался на 1,6 и 3,4% соответственно. Концентрация ХС ЛПНП в сыворотке снижалась в среднем на 11 (1 мг дроспиренона), 14 (2 мг дроспиренона) и 13% (3 мг дроспиренона) по сравнению со снижением на 9% после одного года монотерапии 1 мг эстрадиола.
Вероятно, что комбинированные препараты с дроспиреноном ослабляют рост концентрации ТГ, обусловленный монотерапией 1 мг эстрадиола. После одного года лечения 1 мг эстрадиола концентрации ТГ у пациенток в среднем превышали исходный уровень приблизительно на 18, по сравнению со средним ростом, 9 (1 мг дроспиренона), 5 (2 мг дроспиренона) и 4% — при комбинации 1 мг эстрадиола с дроспиреноном.
Терапия препаратом Анжелик в течение 2 лет приводит к росту минеральной плотности костной ткани во всем теле, в поясничном отделе позвоночника и костях таза приблизительно на 3-5%. Продолжительная ЗГТ снижает риск переломов периферических костей у женщин в постменопаузальный период.
ЗГТ также положительно влияет на содержание коллагена в коже, плотность кожи и может задержать процесс образования морщин.
Монотерапия эстрогенами в зависимости от дозы стимулирует митотическую активность и разрастание эндометрия, что приводит к увеличению количества случаев гиперплазии эндометрия и возрастанию риска развития карциномы эндометрия. Для предотвращения гиперплазии эндометрия необходимо комбинировать эстроген с любым прогестагеном.
Влияние дроспиренона.
Фармакодинамические свойства дроспиренона подобны действию естественного прогестерона.
Прогестагенное действие
Дроспиренон — сильный прогестаген, осуществляющий центральное ингибирующее действие на систему гипоталамус-гипофиз-половые железы. У женщин детородного возраста дроспиренон обеспечивает контрацептивный эффект; при монотерапии дроспиреноном происходит торможение процесса овуляции. Минимально необходимая для торможения овуляции доза дроспиренона составляет 2 мг/сут. Полная трансформация эндометрия под влиянием эстрогена достигается при дозах 4-6 мг/сут на протяжении 10 дней (40-60 мг на цикл).
Анжелик — комбинированный препарат для беспрерывной ЗГТ, позволяющий избежать регулярных кровотечений отмены, отмечающихся при циклической или фазовой ЗГТ. Кровотечения и кровянистые выделения, «мажущиеся», в первые месяцы лечения довольно часты, но со временем количество их уменьшается. Во время приема Анжелик (2 мг дроспиренона) процент случаев аменореи быстро возрос до 81% уже в 6-м цикле, затем до 86% — в 12-м цикле и до 91% — в 24-м цикле.
После 12 мес терапии препаратом Анжелик у 72-82% женщин отмечали атрофию эндометрия. Комбинация составляющих препарата Анжелик эффективно препятствует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия. При клинических исследованиях у женщин, получавших разные дозы действующего вещества препарата, гиперплазии эндометрия выявлено не было.
Антиминералокортикоидная активность
Дроспиренон обладает конкурирующим антагонистическим действием альдостерона. Антигипертензивное действие наиболее выражено у женщин с гипертензией при повышении доз дроспиренона. После 12 нед терапии 1 мг эстрадиола/3 мг дроспиренона средние показатели АД снизились (систолическое/диастолическое на 14-8 мм рт. ст., по сравнению с плацебо — 6-3 мм рт. ст.). Не ожидается соответствующих изменений АД у женщин с нормальным АД.
При применении препарата Анжелик средняя масса тела уменьшалась в течение 12 мес лечения на 1,1-1,2 кг (по 2 мг дроспиренона ежедневно), тогда как у пациенток, получающих монотерапию эстрадиолом, отмечали увеличение массы тела на 0,5 кг.
Во время клинического исследования у женщин, получающих дроспиренон в комплексе с эстрадиолом, определяли более низкую частоту возникновения периферических отеков по сравнению с пациентками, получающими монотерапию эстрадиолом.
Антиандрогенная активность
Как и естественные прогестероны, дроспиренон обладает антиандрогенными свойствами.
Влияние на углеводный обмен
Дроспиренон не обладает глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью и не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. При использовании Анжелик толерантность к глюкозе не меняется.
Прочие свойства
Анжелик положительно влияет на состояние здоровья и качество жизни. По данным опроса, благоприятное воздействие препарата Анжелик значительно превысило эффект по сравнению с монотерапией эстрадиолом. Этот высокий показатель объясняется главным образом улучшением соматических симптомов, уменьшением выраженности ощущения беспокойства/страхов, а также когнитивных нарушений.
По данным многочисленных исследований, при применении комбинации конъюгированных эквинных эстрогенов с медроксипрогестерона ацетатом допускается, что уровень заболеваемости раком толстого кишечника у женщин, получающих ЗГТ, снижается. При монотерапии конъюгированными эквинными эстрогенами снижения риска развития данной патологии не отмечали.
Дроспиренон
После перорального приема дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Как указано в приведенной ниже таблице, максимальные концентрации вещества в сыворотке крови достигаются приблизительно через 1 ч после одно- и многократного перорального приема Анжелик. Фармакокинетические характеристики дроспиренона зависят от полученной дозы в пределах 1-4 мг. Биодоступность составляет 76-85% и не зависит от приема пищи.

*Данные для Анжелик-2 мг и Анжелик-3 мг рассчитывались путем интерполяции исследованных доз 1 мг дроспиренона + 1 мг эстрадиола и 4 мг дроспиренона + 1 мг эстрадиола.

После перорального приема концентрация дроспиренона в сыворотке крови снижается на протяжении двух фаз со средним конечным периодом полувыведения продолжительностью около 35-39 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином, не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС, SHBG), и глобулином, связывающим кортикоиды (ГСК, CBG). В виде свободного стероида в сыворотке крови присутствуют только 3-5% общей концентрации дроспиренона. Средний кажущийся объем распределения дроспиренона составляет 3,7-4,2 л/кг.
После перорального приема дроспиренон в значительной мере метаболизируется. Основными метаболитами в плазме являются кислотная форма дроспиренона, получаемая вследствие раскрытия лактонного кольца, а также 4,5 дигидро-дроспиренон — 3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия Р450-зависимой системы. Согласно данным исследований in vitro , дроспиренон незначительно метаболизируется цитохромом Р450 3А4.
Полный клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Лишь очень незначительные количества дроспиренона экскретируются в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся с фекалиями и мочой в соотношении около 1,2:1,4. Период полувыведения метаболитов с мочой и фекалиями — до 40 ч.
В представленной выше таблице указаны максимальные равновесные концентрации (AUC) дроспиренона в сыворотке крови, достигающиеся в ходе лечения. AUC достигается приблизительно через 10 дней ежедневного приема Анжелик.
Эстрадиол
После перорального приема эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции и первого прохождения через печень эстрадиол значительно метаболизируется, что сокращает абсолютную биодоступность эстрогена после перорального приема приблизительно до 5% полученной дозы. Максимальная концентрация — около 22 пг/мл, достигалась через 6-8 ч после однократного перорального приема Анжелик. На биодоступность эстрадиола прием пищи не влияет.
При пероральном приеме Анжелик в течение 24 часового интервала между приемом доз препарата отмечают лишь постепенное изменение концентрации эстрадиола в сыворотке. В связи с большим объемом циркулирующих сульфатов и глюкуронидов эстрогена, с одной стороны, и энтеропеченочной рециркуляции, с другой, конечный период полувыведения эстрадиола длится около 13-20 ч после перорального приема.
Эстрадиол неспецифично связывается с сывороточным альбумином и специфично — с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). В виде свободного стероида циркулирует лишь 1-2% эстрадиола, 40-45% связано с ГСПС. Принятый перорально эстрадиол индуцирует образование ГСПС, что влияет на распределение сывороточных белков. Вследствие этого часть эстрадиола, связанного с ГСПС, увеличивается, а часть связанного с альбумином и свободного — уменьшается, что указывает на нелинейный характер фармакокинетики эстрадиола после перорального приема препарата Анжелик. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг.
Эстрадиол быстро метаболизируется, при этом кроме эстрона и эстрона сульфата образуется большое количество других метаболитов и конъюгатов. В качестве фармакологически активных метаболитов эстрадиола известны эстрон и эстриол. В значительных концентрациях в плазме крови определялся только эстрон. Содержание эстрона в сыворотке приблизительно в 6 раз превышает концентрацию эстрадиола. Концентрации конъюгатов эстрона в сыворотке крови приблизительно в 26 раз выше, чем соответствующие концентрации свободного эстрона.
Метаболический клиренс составляет около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью с периодом полувыведения приблизительно в 1 день.
После ежедневного перорального приема препарата Анжелик равновесная концентрация эстрадиола достигается через 5 дней. Концентрация эстрадиола в сыворотке кумулирует приблизительно в 2 раза. При 24 часовом интервале дозирования АUС эстрадиола в сыворотке колеблется в пределах 20-43 мг/мл после приема Анжелик.

Показания к примененинию препарата Анжелик

ЗГТ для лечения климактерического синдрома у женщин в постменопаузальный период, включая вазомоторные симптомы (приливы жара и приступы потливости), нарушение сна, депрессивные изменения настроения, нервозность и атрофические изменения урогенитального тракта, обусловленные недостаточным производством эндогенного эстрогена вследствие наступления естественной менопаузы, гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с не удаленной маткой.
Профилактика постменопаузального остеопороза .

Применение препарата Анжелик

Если женщина не принимает эстрогены или переходит на прием препарата Анжелик после применения другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на прием препарата Анжелик после применения циклического комбинированного препарата для ЗГТ, должны начинать прием после окончания очередного менструальноподобного кровотечения.
Ежедневно принимают по одной таблетке. Каждая блистерная упаковка рассчитана на 28-дневный курс лечения. Таблетки глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Лечение проводится беспрерывно, то есть следующую упаковку таблеток начинают сразу же после окончания предыдущей. Желательно принимать таблетки в одно и то же время ежедневно. Пропущенную таблетку следует принять как можно скорее. Если опоздание в приеме таблетки составляет более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не нужно. При пропуске нескольких приемов таблеток может начаться кровотечение.

Противопоказания к примененинию препарата Анжелик

ЗГТ нельзя применять ни при одном из приведенных ниже состояний. Если любое из этих состояний возникнет при проведении ЗГТ, прием препарата следует немедленно прекратить.
Вагинальное кровотечение невыясненной этиологии.
Диагностированный рак молочной железы или подозрение на него.
Диагностированные предопухолевые состояния или злокачественные опухоли, зависимые от половых стероидов, или подозрение на их наличие.
Опухоли печени в данное время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные).
Тяжелые заболевания печени.
Тяжелое заболевание почек в данное время или в анамнезе, до нормализации показателей почечной функции.
Артериальная тромбоэмболия в острой стадии (например, инфаркт миокарда, инсульт).
Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические нарушения в данное время или сведения о данных заболеваниях в анамнезе.
Тяжелая форма гипертриглицеридемии.
Период беременности и кормления грудью.
Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Побочные эффекты препарата Анжелик

Ниже приведена частота распределения различных побочных эффектов при приеме препарата Анжелик. Эти показатели основываются на частоте побочных реакций, зарегистрированных во время четырех клинических исследований III фазы (1532 женщины группы риска). Считается, что связь между этими реакциями и приемом препарата Анжелик (содержание дроспиренона: 1,2 или 3 мг) по крайней мере, вероятна.
В начале терапии (первые несколько месяцев) могут отмечать кровянистые выделения. Эти явления, как правило, временные и частота их снижается во время продолжения лечения. Одним из распространенных симптомов (отмечают приблизительно у каждой пятой женщины) является боль в молочной железе.
Частота: распространенные (≥1/100, ≤1/10)
абдоминальная боль или вздутие живота, астения, боль в конечностях.
Со стороны системы пищеварения : тошнота.
Со стороны нервной системы: головная боль , перепады настроения, приливы жара, нервозность.
доброкачественные новообразования в молочных железах , увеличение молочных желез .
Со стороны урогенитальной системы : увеличение фибромы матки, новообразования шейки матки, лейкоррея.
Частота: нераспространенные (≥1/1000, ≤1/100).
Со стороны организма в целом: боль в спине или области таза, озноб, недомогание, изменения лабораторных показателей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень , гипертензия, боль в грудной клетке, сердцебиение, варикозное расширение вен, тромбоз вен, поверхностный тромбофлебит, вазодилатация.
Со стороны системы пищеварения: желудочно-кишечные нарушения, повышенный аппетит, повышение функциональной активности печени.
Обмен веществ: генерализованный или местный отек, увеличение массы тела, гиперлипидемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечные судороги, артралгия.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение , снижение либидо, снижение способности к концентрации, парестезии, повышенная потливость, беспокойство, сухость во рту, вертиго .
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, заболевания кожи или волос, гирсутизм, карцинома молочных желез , нагрубание молочных желез .
Со стороны органов восприятия: нарушение вкуса.
Со стороны урогенитальной системы: вульвовагинит, заболевания эндометрия и шейки матки, кровотечения, дисменорея, киста яичника, инфекционные заболевания мочевых путей или недержание мочи.
Крайне редко у женщин, получающих ЗГТ, выявляли узловую эритему, экссудативную мультиформную эритему, хлоазму и геморрагический дерматит.

Особые указания по применению препарата Анжелик

Анжелик не применяется в качестве контрацептивного средства.
При наличии или обострении какого-либо из указанных ниже заболеваний/факторов риска перед началом или продолжением ЗГТ рекомендуется тщательно взвесить соотношение пользы и риска применения препарата.
Венозная тромбоэмболия.
Результаты эпидемиологических и рандомизированно-контролируемых исследований дают основания предполагать, что ЗГТ может быть связана с ростом относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или легочной эмболии. Поэтому назначая ЗГТ женщинам с фактором риска развития ВТЭ, следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы применения препарата.
К общепризнанным факторам риска развития ВТЭ принадлежат: личный и семейный анамнез (случай ВТЭ у близкого родственника в относительно раннем возрасте может свидетельствовать о генетической склонности) и ожирение тяжелой степени. Риск возникновения ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Риск возникновения ВТЭ может временно возрастать при длительной иммобилизации, после планового или экстренного хирургического вмешательства или тяжелой травмы. Вопрос о временном прекращении ЗГТ следует решать в зависимости от характера вмешательства и продолжительности иммобилизации.
С появлением симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение лечение следует немедленно прекратить.
Артериальная тромбоэмболия.
На основании клинических исследований было показано, что применение комбинации конъюгированных эквинных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата (МПА) для непрерывного приема может быть связано с возможным ростом риска развития ИБС в течение первого года их применения и при продолжении лечения этот риск существенно не изменялся, а также существует рост риска развития инсульта на 30-40% при монотерапии эстрогенами или применении их в комбинации с МПА. Не установлено, является ли это фактором риска в результате применения других препаратов для ЗГТ или других способов применения, кроме перорального.
Рак молочной железы.
Рост риска развития рака молочной железы у женщин, использовавших ЗГТ в течение нескольких, лет повышается с продолжительностью лечения. Эти факты могут быть связаны с более ранней диагностикой, биологическим действием ЗГТ на предварительно существующие опухоли или сочетанным действием этих факторов. Риск роста рака молочной железы отмечают в случаях задержки начала естественного менопаузального периода, приема алкогольных напитков или ожирения.
После прекращения употребления ЗГТ этот повышенный риск исчезает в течение нескольких лет.
Отмечают, что опухоли, выявленные у женщин, применяющих или недавно применявших ЗГТ, более дифференцированные, чем опухоли, выявленные у женщин, не применяющих ЗГТ. ЗГТ повышает плотность снимков при маммографических исследованиях, что может отрицательно влиять на оценку результатов радиологической диагностики рака молочной железы .
Рак эндометрия.
Длительная монотерапия эстрогенами повышает риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Можно предположить, что включение прогестагенов в схему лечения снижает этот повышенный риск. Дополнительное включение дроспиренона в схему лечения препятствует развитию гиперплазии эндометрия, обусловленной эстрогенами.
Опухоли печени.
После применения гормональных препаратов, компоненты которых содержатся в препаратах для ЗГТ, в единичных случаях отмечают развитие доброкачественных, а еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к внутрибрюшным кровотечениям, представляющим угрозу для жизни. При проведении дифференционной диагностики в случаях боли в верхней части живота, увеличении размеров печени или признаках внутрибрюшного кровотечения следует учитывать вероятность наличия опухоли печени.
Желчнокаменная болезнь
Эстрогены увеличивают литогенность желчи, поэтому некоторые женщины склонны к развитию желчекаменной болезни во время лечения эстрогенами.
Деменция.
Результаты клинических исследований с применением препаратов, содержащих конъюгированные эквинные эстрогены, доказали повышение риска возможного развития деменции в случае, если лечение начато у женщин в возрасте 65 лет и старше. Риск можно снизить, если начать лечение в ранний менопаузальный период.
Прочие условия.
Следует немедленно прекратить лечение, если впервые появляются мигренеподобные или частые и непривычно сильные головные боли, или при наличии других симптомов, являющихся вероятными признаками окклюзии сосудов головного мозга .
Не было установлено общей связи между применением ЗГТ и развитием клинической гипертензии. Сообщалось о небольшом повышении АД у женщин, получающих ЗГТ, однако клинически значимые случаи повышения давления отмечали редко. Если в отдельных случаях во время ЗГТ развивается стойкая клинически значимая гипертензия, следует рассмотреть вопрос отмены ЗГТ.
В зависимости от дозы дроспиренона Анжелик обладает способностью снижать АД у женщин с повышенным АД, в связи с этим может возникнуть необходимость изменения дозировки используемых гипотензивных средств. Нельзя ожидать соответствующих изменений АД у женщин с нормальным АД.
У пациенток с почечной недостаточностью может снижаться способность к выведению калия. Было установлено, что прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке крови у пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Риск развития гиперкалиемии теоретически возможен только у пациенток, у которых концентрация калия в сыворотке до начала лечения находилась на верхней границе контрольного диапазона, и дополнительно принимающих калийсберегающие препараты.
При незначительных нарушениях функции печени, в том числе при разных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина —Джонсона или синдром Ротора, необходимо тщательное наблюдение за пациентом, а также периодическое определение функции печени. При ухудшении показателей функции печени применение ЗГТ следует прекратить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, отмечающиеся впервые во время беременности или предыдущего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.
Женщины с умеренно повышенным уровнем ТГ нуждаются в особом наблюдении. В подобных случаях использования ЗГТ может стать причиной дальнейшего роста уровня ТГ и угрозы риска развития острого панкреатита.
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, как правило, нет необходимости менять терапевтический режим для больных сахарным диабетом, использующих ЗГТ. Такие больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У некоторых пациенток во время ЗГТ могут развиться нежелательные проявления эстрогенной стимуляции — патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на протяжении лечения являются показанием для обследования состояния эндометрия.
Под влиянием эстрогенов фибромы матки могут увеличиваться в размерах, в связи с этим лечение необходимо прекратить.
Рекомендуется прекратить лечение, если во время терапии выявлен рецидив эндометриоза.
При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения нужно исключить вероятность такого заболевания.
В некоторых случаях могут отмечать хлоазму, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. При прохождении курса ЗГТ женщинам, предрасположенным к возникновению хлоазмы, следует избегать пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения.
Было установлено, что при применении ЗГТ могут возникать или обостряться перечисленные ниже состояния и заболевания. Хотя нельзя уверенно утверждать, что эти изменения непосредственно связаны с применением ЗГТ, необходимо тщательное наблюдение за пациентками, проходящими курс ЗГТ, и у которых выявлены следующие заболевания: эпилепсия; доброкачественная опухоль молочных желез ; БА; мигрень ; порфирия; отосклероз; системная красная волчанка ; малая хорея.
Медицинское обследование/консультация.
Перед началом или возобновлением ЗГТ нужно подробно изучить анамнез пациентки и провести физикальное обследование, принимая во внимание противопоказания (см. ) и предостережения (см. ), и периодически повторять подобные обследования. Частота и характер обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей пациентки. Обследованию подлежат, как правило, тазовые органы, включая стандартный цитологический анализ шейки матки, обследование брюшной полости, молочных желез , измерение АД.
Период беременности и кормления грудью. Препарат Анжелик не назначается в период беременности и кормления грудью. В случае наступления беременности во время лечения препаратом Анжелик его применение следует немедленно прекратить. Нет клинических данных о влиянии препарата Анжелик во время беременности. Результаты исследований, проведенные на животных, свидетельствуют об отрицательном воздействии препарата в период беременности и лактации. Потенциальный риск для человека неизвестен. По результам исследований не выявлено данных о тератогенном действии комбинации эстроген/прогестагена при их случайном применении во время беременности.
Небольшое количество дроспиренона выделяется с материнским молоком.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами: не отмечено.

Взаимодействия препарата Анжелик

Влияние других лечебных средств на Анжелик.
Повышение клиренса половых гормонов вследствие индукции печеночных ферментов может снизить клиническую эффективность терапии и вызвать несвоевременное кровотечение. Такие свойства индуцировать ферменты печени были выявлены у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этих особенностей также можно ожидать у окскарбазепина, топирамата, фельбамата и гризеофульвина. Механизм этого взаимодействия базируется на способности перечисленных препаратов индуцировать ферменты печени. Максимальную индукцию ферментов, как правило, определяют не ранее чем через 2-3 нед от начала применения и она сохраняется на протяжении 4 нед после прекращения приема препарата.
В единичных случаях во время сопутствующего приема некоторых видов антибиотиков (например пенициллиновой и тетрациклиновой групп) отмечали снижение уровня эстрадиола.
Основные метаболиты дроспиренона образуются без участия цитохром-Р450-зависимой системы. Поэтому маловероятно влияние ингибиторов этой системы на метаболизм дроспиренона. Однако другие ингибиторы СYP 3A4, такие как циметидин, кетоконазол и т.д., могут ингибировать метаболизм эстрадиола.
Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.
Взаимодействие препарата Анжелик с другими лечебными средствами.
Результаты исследований ингибирующих свойств in vitro , а также исследование взаимодействия in vivo , проведенные при участии добровольцев женского пола с использованием омепразола в качестве субстрата-маркера, показали, что дроспиренон не обнаруживает существенной склонности к взаимодействию с метаболизмом других лечебных средств.
Фармакодинамичное взаимодействие с гипотензивными препаратами и НПВП.
У женщин, одновременно принимающих Анжелик и гипотензивные препараты, могут определять снижение АД.
Существует вероятность того, что комбинированный прием препарата Анжелик и НПВП или гипотензивных препаратов повышает концентрацию калия в сыворотке крови. Одновременное использование этих трех типов препаратов может обусловить небольшое повышение концентрации калия в сыворотке, более выраженное у пациенток с диабетом.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Прием половых стероидных гормонов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, показатели содержания в плазме белков-(носителей), таких как глобулин, связывающий половые гормоны и фракции липидов/липопротеинов, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения, как правило, в пределах допустимых норм. Прием препарата Анжелик не влияет на толерантность к глюкозе.

Передозировка препарата Анжелик, симптомы и лечение

Результаты исследований острой токсичности препарата не выявили существование риска острых побочных эффектов при случайном употреблении дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую. В ходе клинических исследований отмечалась хорошая переносимость 100 мг дроспиренона и эстроген/прогестагенных препаратов, содержащих 4 мг эстрадиола. Передозировка может вызвать тошноту и рвоту, а также кровотечение отмены. Антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Анжелик

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Анжелик:

• Санкт-Петербург