Ноотропные средства, активируя высшие интегративные функции головного мозга, благоприятно влияют на обучение и память при их нарушении. Ноотропы при патологических состояниях оптимизируют обменные, энергетические и пластические процессы в клетках головного мозга, способствуют усилению синтеза макроэргических фосфатов, рибонуклеиновых кислот, белков, активации ряда ферментов, стабилизации нейротропных мембран, повышению устойчивости головного мозга к повреждающим факторам (гипоксии и т. д.).

Основными препаратами этой группы являются пирацетам и ряд его аналогов: ноотропил, апирацетам, этирацетам, оксирацетам. К этой группе относится пиридол, ацефен, а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон).

По фармакологическим свойствам ноотропы отличаются от других психотропных препаратов. Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии.

Наиболее важным проявлением их действия является активация интеллектуальных и мнестических функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дает основание называть их стимуляторами познавания. Особенно выраженным антигипоксическим свойством обладает натрия оксибутират. Ноотропы характеризуются относительно низкой токсичностью.

Механизм их действия изучен недостаточно. Пирацетам имеет по химической структуре сходство с гамма-аминомасляной кислотой и может рассматриваться как синтетический аналог этой аминокислоты, являющейся основным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам в гамма-аминомасляную кислоту не превращается, а содержание гамма-аминомасляной кислоты в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем в относительно больших дозах и при повторном введении пирацетам способен усиливать ГАМК-ергические тормозные процессы. Таким образом, не исключаются элементы ГАМК-ергического действия пирацетама и значение ГАМК-ергических процессов в механизме действия ноотропных препаратов. Не исключается влияние ноотропных средств и на другие нейромедиаторные системы мозга. В последнее время большое значение стали придавать влиянию ноотропов на глутаминергические процессы. Установлено также, что пирацетам усиливает синтез дофамина и повышает уровень норадреналина в мозге. Под влиянием пирацетама и ацефена увеличивается содержание ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые препараты повышают уровень серотонина.

Пикамилон можно рассматривать как сочетание гамма-аминомасляной кислоты и никотиновой кислот; пиридитол (энцефобол) — как удвоенную молекулу витамина пиридоксина. Ацефен в организме превращается в n-хлорфеноксиуксусную кислоту и диметиламинометанол, являющийся ингибитором свободных радикалов.

Применяются ноотропы в педиатрии, гериатрии, при умственной недостаточности с сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга, у умственно отсталых детей, алкогольном слабоумии, болезни Альцгеймера, для защиты мозга от гипоксии.

Натрия оксибутират применяют в анестезиологии как средство однокомпонентного наркоза, обладающее противошоковым действием.

Действие ноотропов развивается постепенно. Курс лечения продолжается несколько месяцев.

Классификация ноотропов

Существует две основные классификации ноотропных средств:

По механизму действия:

1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом.

1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболического действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам и др.)

1.2. Холинэстеразные препараты.

1.2.1. Усиливающие синтез ацетилхолина и его выброса (фосфотидил-серин)

1.2.2. Агонисты холинэргических рецепторов (оксотреморин, бетанехол)

1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин)

1.2.4. Вещества со смешанным механизмом действия (деманол, ацеглутамат, фактор роста нерва, бифемалан и др.).

1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ, эбиратид, соматостатин)

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, глицин)

2. Ноотропные препараты смешанного действия с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).

2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, инстенон, ацетил-L-карнитин)

2.2. Церебральные вазодилататоры (винпоцетин, оксибрал, ницерголин)

2.3. Антагонисты кальция (нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.).

2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, токоферол)

2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират)

2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, женьшень, экстракт гинкго билоба, лимонник и др.).

По химическому строению:

Рацетамы. Производные пирролидина: пирацетам, этирацетам, анирацетам и др.

Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМК: ГАМК (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут).

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы: сульбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Во многом эти классификации пересекаются, так как химическое строение определяет эффект вещества. Но чаще в основу деления ноотропов на классы положены их химические формулы.

Внематочная беременность

Международная классификация болезней (МКБ Х) предлагает следующую классификацию внематочной беременности. а. Абдоминальная (брюшная) беременность б...

Диагностика готовности организма беременных к родам

* немедикаментозные методы; * инструментальные (методы иглорефлексотерапии, массаж, интраназальная электростимуляция, акупунктура, электростимуляция сосков молочных желез и др...

Диагностика и лечение бесплодия

Различают женское и мужское бесплодие. Когда имеет место сочетание женского и мужского факторов бесплодия, применяют термин «сочетанное бесплодие». По статистике 40 - 60% случаев бесплодия обусловлены нарушениями репродуктивной функции женщины...

Лекарства, обладающие ноотропным действием

Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»)...

Лекарства, обладающие ноотропным действием

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. Результаты первых открытых не контролированных...

Натуральные ноотропы

Единого механизма действия для всех ноотропов не существует. Предполагается...

Перспективы использования лекарственных растений в качестве биологически активных добавок

Существует несколько подходов к классификации БАД. По источникам получения БАДы разбивают на несколько групп, выделяя созданные на основе: ь белков...

Пиелонефрит у детей

По количеству пораженных почек * Двусторонний * Односторонний По условиям возникновения * Первичный * Вторичный По характеру течения * Острый * Хронический По пути проникновения инфекционного агента * Гематогенный * Восходящий *...

Пищевые токсикоинфекции и токсикозы. Меры борьбы

В зависимости от причин все пищевые заболевания людей делят на две большие группы. Пищевые заболевания не бактериальной природы (типичные пищевые отравления). К этой группе относят: · отравления пищевыми продуктами...

Пневмонии у детей

(по В.К. Таточенко, 2000) I. По условиям инфицирования: А.1. Внебольничная. 2. Внутрибольничная (госпитальная) - возникает через 72 часа после госпитализации или через 72 часа после выписки из стационара. Б.1. Врожденная (внутриутробная)...

Послеродовые гнойно-септические заболевания. Этиология. Патогенез. Классификация. Прогноз. Ранняя диагностика. Современные принципы лечения

Классификация послеродовых инфекционных заболеваний представляет определенные трудности в связи с многообразием возбудителей, полиморфностью и динамичностью их клинических проявлений...

Сравнительный анализ препаратов лекарственных средств глицина и пирацетама

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия...

Фармакология и применение ноотропных средств

Первоначально ноотропы использовались в основном при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов. Сейчас, благодаря обширному спектру эффектов, оказываемых на организм...

Волгоградский Государственный Медицинский Университет

Кафедра фармакологии

по фармакологии

Фармакология и применение ноотропных средств

Выполнила

Горягина Ольга

группа, 3 курс

Фармацевтический факультет

Волгоград 2011 год

Определение и история появления ноотропных средств

Классификация ноотропов

Механизм действия и основные эффекты ноотропных средств

Применение ноотропов в медицинской практике

Заключение

Список источников информации

Определение и история появления ноотропных средств

По определению Всемирной Организации Здравоохранения, ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы - это лекарственные средства, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους - разум и τροπή - ворочу, мешаю, изменяю. По химической структуре большинство ноотропов является аминокислотами либо их производными (в том числе и пептидами).

Первый из ноотропов - пирацетам был синтезирован в Бельгии в 1963 году. Исходя из того, что пирацетам является циклическим аналогом основного тормозного медиатора нервной системы ГАМК, предполагалось, что он будет обладать антикинетическим свойством. Однако впоследствии исследования, проведенные в 1972 г., обнаружили, что пирацетам улучшает когнитивные функции и память, подобно психостимуляторам. Однако в отличие от психостимуляторов, он не оказывал характерных для них побочных эффектов. Тогда же был предложен и сам термин «ноотропы».

С открытия пирацетама (в настоящее время он известен как ноотропил) и началась история применения ноотропных препаратов, что явилось принципиально новым этапом в развитии психофармакотерапии и привело к формированию ноотропной концепции. После успешного внедрения пирацетама в лечебную практику начали появляться другие препараты пирролидонового ряда. Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы». Существуют и другие группы ноотропов, различающиеся по механизму действия. Часто к ноотропам относят также некоторые адаптогены (вещества с общеукрепляющим действием на организм, повышающие устойчивость к неблагоприятным факторам), и психостимуляторы (стимулируют возбудимость и психомоторную активность, а не только высшую нервную деятельность). Это связано с тем, что все эти вещества оказывают стимулирующее действие на ЦНС и часто обладают схожими эффектами.

Классификация ноотропов

Существует две основные классификации ноотропных средств:

По механизму действия:

Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом.

1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболического действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам и др.)

2. Холинэстеразные препараты.

2.1. Усиливающие синтез ацетилхолина и его выброса (фосфотидил-серин)

2.2. Агонисты холинэргических рецепторов (оксотреморин, бетанехол)

2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин)

2.4. Вещества со смешанным механизмом действия (деманол, ацеглутамат, фактор роста нерва, бифемалан и др.).

3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ, эбиратид, соматостатин)

4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, глицин)

Ноотропные препараты смешанного действия с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).

1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, инстенон, ацетил-L-карнитин)

2. Церебральные вазодилататоры (винпоцетин, оксибрал, ницерголин)

3. Антагонисты кальция (нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.).

4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, токоферол)

5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират)

6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, женьшень, экстракт гинкго билоба, лимонник и др.).

По химическому строению:

Рацетамы. Производные пирролидина: пирацетам, этирацетам, анирацетам и др.

Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

психостимуляторы: сульбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Механизм действия и основные эффекты ноотропных средств

Поскольку ноотропы - обширная группа соединений, единого механизма действия для них всех не существует. Считается, что их эффекты могут обуславливать следующие механизмы действия:

Нейротропный: непосредственное действие ноотропов на нейроны медиаторных систем головного мозга: моноаминергической, холинергической, ГАМК-ергической, глутаматергической, пептидергической.

Микроциркуляторный: улучшение мозгового кровотока и микроциркуляции в органе за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Метаболический: улучшение проникновения через ГЭБ и утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшение обмена нуклеиновых кислот, активация синтеза АТФ, белка и РНК.

Мембраностабилизирующий: регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;

Антиоксидантный: ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;

Антигипоксический: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;

Нейропротективный: повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Данные механизмы обуславливают все основные эффекты ноотропных препаратов:

Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

Повышение уровня бодрствования, ясности сознания.

Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

Психостимулирующее действие (влияние на апатию, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

Антидепрессивное действие.

Седативное (транквилизирующее) действие.

Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение)

Антикинетическое действие.

Противопаркинсоническое действие.

Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

Гипогликемическое действие.

Энергетическое действие (путём усиления потребления глюкозы клетками организма)

Соматотропиностимулирующее действие (в результате гипогликемии)

Анаболическое действие.

Липолитическое действие (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты).

Антитоксическое действие.

Иммуностимулирующее действие.

Применение ноотропов в медицинской практике

деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),

хронической цереброваскулярной недостаточности,

психорганическом синдроме,

при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,

интоксикации,

нейроинфекции,

интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,

невротическом и неврозоподобном расстройстве,

вегето-сосудистой дистонии,

хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),

для улучшения умственной работоспособности.

В детской практике показаниями для назначения ноотропов являются:

задержка психического и речевого развития,

умственная отсталость,

последствия перинатального поражения ЦНС,

детский церебральный паралич,

синдром дефицита внимания.

Ноотропы также играют существенную роль в комплексной терапии различных заболеваний: нейролептического синдрома, заикания, гиперкинезов, расстройств сна, нарушения мочеиспускания, головокружений различных типов, для профилактики укачивания.

Скорость наступления эффектов ноотропов различается при терапии ургентных состояний и при лечении хронических заболеваний. При острых состояниях ноотропы дают быстрый положительный эффект (к примеру, выход из состояния нарушенного сознания). В ситуации хронических нарушений требуется длительный прием ноотропных препаратов. Обычно их назначают курсами продолжительностью до 3-4 месяцев. Об эффективности препарата можно судить только при завершении полного курса.

В клинической практике ноотропы крайне редко вызывают какие-либо побочные эффекты. Однако при передозировке, несмотря на их низкую токсичность, могут проявляться такие симптомы, как нарушение сна, колебания АД, раздражительность, тревожность, головная боль, тошнота, оживление психопатологической симптоматики. Эти проявления быстро исчезают при уменьшении дозировки. Также при появлении побочных эффектов предлагается сменить данный препарат на ноотроп другого класса. При недостаточной эффективности препарата, но хорошей его переносимости возможно использовать комбинацию из двух ноотропных средств с разными механизмами действия.

При назначении препарата предпочтение отдается средним дозировкам, при этом ноотропы с психостимулирующим эффектом (пирацетам, пиритинол, меклофеноксат и др.) желательно назначать в первой половине дня.

Следует отметить также, что эффективность терапии зависит от возраста больного: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение.

Заключение

О чрезвычайной важности препаратов с ноотропным действием свидетельствуют данные о широком распространении их применения: по статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы. Широкий спектр действия ноотропных препаратов и доказанный позитивный клинический эффект их применения позволяет считать, что эти средства являются необходимым компонентом современной патогенетической лекарственной терапии самых разнообразных состояний. Кроме того, ноотропы отличаются хорошей сочетаемостью с препаратами других фармакологических групп и редко дают побочные эффекты (которые, как правило, не представляют серьезной опасности). Благодаря всему этому ноотропы с уверенностью можно отнести к жизненноважным для современного мира препаратам. Но, несмотря на то, что уже существует большое количество ноотропных средств, поиск и внедрение в практику новых высокоэффективных препаратов данного класса является важной и актуальной задачей, поскольку потребность в них постоянно растет.

Список источников информации

ноотропный лекарственный средство

Д. А. Харкевич. Фармакология. Учебник для вузов. Москва, «Гэотар-мед», 2002

Лекции по фармакологии для студентов 3 курса фармацевтического факультета

Большинство населения нашей планеты, особенно жители больших городов, вынуждены находиться в условиях постоянного экологического и психоэмоционального стресса. Доказано, что стресс не безвреден для организма человека, он является фактором риска многих , а также оказывает негативное воздействие на нервную систему, в результате чего человек становится раздражительным, у него снижается работоспособность, ухудшается память и процессы мышления. В связи с этим ученые непрерывно занимаются поиском путей профилактики и коррекции отрицательного воздействия стресса на нервную систему. Еще около 50 лет назад возникла концепция ноотропных средств, был синтезирован и испытан Пирацетам. Это дало мощный толчок к поиску и созданию иных веществ с подобным принципом действия, эти исследования продолжаются и по сей день.

Из данной статьи читатель получит представление о том, что же такое ноотропы и какими эффектами они обладают, ознакомится с показаниями, противопоказаниями, побочными эффектами этих препаратов в общем, а также узнает особенности отдельных представителей лекарственных средств данной группы, в частности ноотропов нового поколения. Начнем.

Что такое ноотропы

Согласно определению Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты – это средства, оказывающие активирующее воздействие на обучение, улучшающие умственную деятельность и память, повышающие резистентность (устойчивость) головного мозга к таким агрессивным воздействиям, как травмы, интоксикации, гипоксия.

Первым в истории ноотропом является Пирацетам, который был синтезирован и применен в клинике бельгийскими фармакологами в далеком 1963 году. В процессе исследования ученые выяснили, что данное лекарственное вещество заметно повышает умственную работоспособность, улучшает память и способствует обучаемости. В дальнейшем были синтезированы и другие препараты со сходными эффектами, о которых мы поговорим ниже.

Эффекты и механизмы действия ноотропных препаратов

Основными эффектами лекарственных средств данной группы являются:

психостимулирующий;
седативный;
антиастенический (уменьшение чувства слабости, вялости, явлений психической и физической астении);
антидепрессивный;
противоэпилептический;
собственно ноотропный (воздействие на нарушенные высшие корковые функции, что проявляется улучшением мышления, речи, внимания и так далее);
мнемотропный (влияние на обучаемость и память);
адаптогенный (повышение способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды);
вазовегетативный (улучшение кровоснабжения головного мозга, что проявляется уменьшением и , а также устранением других вегетативных нарушений);
антидискинетический;
повышение ясности сознания и уровня бодрствования.

Эти препараты не вызывают фармакологической зависимости и психомоторного возбуждения, прием их не обусловливает истощение физических возможностей организма.

В основе действия лекарственных средств данной группы лежат такие процессы:

активация пластических процессов в центральной нервной системе путем усиления синтеза белков и РНК;
активизация энергетических процессов в нейронах;
активизация процессов передачи нервных импульсов в центральной нервной системе;
оптимизация процессов утилизации полисахаридов, в частности глюкозы;
угнетение образования в клетках свободных радикалов;
снижение потребности нервных клеток в кислороде в условиях гипоксии;
мембраностабилизирующее действие (регулируют синтез белков и фосфолипидов в нервных клетках, стабилизируют структуру клеточных мембран).

Ноотропные препараты активизируют фермент аденилатциклазу, повышая его концентрацию в нервных клетках. Это вещество необходимо для поддержания стабильности производства клеткой основного источника энергии для осуществления биохимических и физиологических процессов – аденозинтрифосфорной кислоты, или АТФ, которая к тому же в условиях гипоксии переводит обмен веществ в головном мозге в оптимально сохраняемый режим.

Кроме того, ноотропы воздействуют на нейромедиаторные системы мозга, в частности, на:

моноаминергическую (увеличивают содержание в мозге дофамина и норадреналина, а также серотонина);
холинергическую (увеличивают содержание в нервных окончаниях ацетилхолина, необходимого для адекватной передачи импульсов от клетки к клетке);
глутаматергическую (также улучшают проведение сигнала от нейрона к нейрону).

В результате всех описанных выше эффектов у пациента улучшается память, внимание, мыслительные процессы и процессы восприятия, повышается способность его к обучению, активируются интеллектуальные функции.

Классификация ноотропов

К классу ноотропных препаратов относятся вещества различных фармакологических групп, оказывающие положительное влияние на работу нервных клеток и улучшающие их структуру.

Вещества, стимулирующие метаболические процессы в нервных клетках:

производные пирролидона: Пирацетам, Прамирацетам, Фенилпирацетам и другие;
производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК): Аминалон, Пикамилон, Гопантеновая кислота, Фенибут;
производные пантотеновой кислоты: Пантогам;
производные витамина В6 – пиридоксина: Пиритинол;
средства, содержащие диметиламиноэтанол: Ацефен, Центрофеноксин;
препараты, содержащие нейроаминоксилоты и пептиды: Глицин, Церебролизин, Актовегин;
антигипоксанты: Оксиметилэтилпиридина сукцинат;
витамины, витаминоподобные, общетонизирующие вещества: витамин В15, витамин Е, фолиевая кислота, янтарная кислота, экстракт женьшеня и другие.

Препараты, оказывающие положительное воздействие на сосуды, или вазотропные препараты:

Ксантинола никотинат;
Винпоцетин;
Пентоксифиллин;
Циннаризин;
Инстенон.

Препараты, стимулирующие процессы памяти и обучения:

холиномиметики и антихолинэстеразные: Галантамин, Холин, Амиридин и другие;
гормоны: Кортикотропин, адренокортикотропный гормон;
эндорфины, энкефалины.

Показания к применению ноотропов

Лекарственные средства класса ноотропов применяются для лечения следующих заболеваний:

различной природы (сосудистой, старческой);
хроническая недостаточность сосудов головного мозга;
последствия нарушения мозгового кровообращения;
нейроинфекции;
интоксикации;
психоорганический синдром с явлениями нарушения памяти, снижения концентрации внимания и общей активности;
кортикальная миоклония;
головокружения, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
хронический алкоголизм (с целью лечения энцефалопатии, абстинентного и психоорганического синдромов);
сниженная умственная работоспособность;
астено-депрессивный, депрессивный, астено-невротический синдромы;
неврозоподобные расстройства;
черепно-мозговая травма;
гиперкинезы;
нарушения сна;
мигрени;
в комплексном лечении открытоугольной глаукомы, сосудистых заболеваний сетчатки, диабетической ретинопатии, а также старческой дегенерации желтого пятна.

В педиатрической практике ноотропы применяются с целью лечения следующих состояний:

умственная отсталость;
задержка психического развития и развития речи;
детский церебральный паралич;
последствия поражения центральной нервной системы в родах;
синдром дефицита внимания.

Противопоказания к приему ноотропов

Лекарственные средства данной группы нельзя принимать в следующих случаях:

при индивидуальной гиперчувствительности организма больного к действующему веществу или другим компонентам препарата;
в случае острого периода геморрагического инсульта (кровоизлияния в ткани мозга);
при хорее Геттингтона;
в случае тяжелого нарушения функции почек (если клиренс креатинина равен менее, чем 20 мл/мин);
в период беременности и лактации.

Побочные эффекты ноотропов

Лекарственные средства данной группы редко вызывают какие-либо побочные эффекты, однако у ряда больных на фоне приема их могут отмечаться следующие нежелательные реакции:

головная боль, раздражительность, тревожность, нарушения сна, сонливость;
редко, у больных пожилого возраста, – усиление симптомов коронарной недостаточности;
тошнота, дискомфорт в области желудка, или ;
усиление психопатологической симптоматики;

Краткое описание препаратов

Поскольку лекарственных средств, относящихся к описываемому нами классу препаратов, на самом деле достаточно много, то все их рассмотреть мы не сможем, а поговорим лишь о тех, которые получили наиболее широкое распространение во врачебной практике на сегодняшний день.

Пирацетам (Пирацетам, Луцетам, Биотропил, Ноотропил)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для инъекций и инфузий.

Препарат оказывает положительное влияние на кровообращение и метаболические процессы в головном мозге, в результате чего повышается устойчивость тканей мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, а также улучшается память, интегративная деятельность мозга, повышается способность к обучению.

При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови определяется через 1 час. Проникает во многие органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения составляет 4 часа. Выводится почками.

Пути введения препарата: внутрь или парентерально (внутримышечно или внутривенно). Таблетки рекомендовано принимать до приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и особенностей его клинического течения.

При лечении больных, страдающих , следует соблюдать осторожность и корректировать дозу в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Побочные эффекты препарата стандартные, и возникают они, как правило, у пациентов пожилого и старческого возраста при условии получения ими дозировки более 2.4 г пирацетама в сутки.

Оказывает воздействие на агрегацию тромбоцитов, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих нарушениями гемостаза и склонностью к кровоизлияниям.

В период беременности и лактации противопоказан.

В случае развития нарушений сна на фоне приема пирацетама, следует отменить вечернюю прием его и добавить эту дозу к дневной.

Прамирацетам (Прамистар)

Химическая формула Прамирацетама

Форма выпуска – таблетки.

Имеет высокую степень сродства к холину. Улучшает способность к обучению, запоминанию и умственную деятельность в целом. Не обладает седативным эффектом, не оказывает влияния на вегетативную нервную систему.

Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью, максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 2-3 часа. Период полураспада равен 4-6 часам. Выводится почками.

В периоды беременности и лактации прием Прамистара противопоказан.

При лечении пациентов с нарушенной функцией почек следует внимательно следить за развитием у них побочных эффектов препарата – это будет являться признаком избытка действующего вещества в организме и требовать снижения дозы.

Винпоцетин (Кавинтон, Нейровин, Винпоцетин, Вицеброл)

Выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, усиливает мозговой кровоток, не вызывает феномена «обкрадывания».

При приеме внутрь всасывается в органах пищеварительного тракта на 70%. Максимальная концентрация в крови определяется через 60 минут. Период полувыведения составляет почти 5 часов.

Применяется как в неврологии (при хронических нарушениях мозгового кровообращения и других заболеваниях, описанных в общей части статьи), так и в офтальмологии (с целью лечения хронических заболеваний сосудов сетчатки) и в отиатрии (для восстановления остроты слуха).

В случае начала терапии в острый период болезни, следует вводить винпоцетин парентерально, а затем продолжить перорально в дозе 1-2 таблетки трижды в сутки после приема пищи.

Фенибут (Бифрен, Ноофен, Нообут, Фенибут)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, порошок для приготовления орального раствора.

Доминирующими эффектами данного лекарственного вещества являются антигипоксический и антиамнестический. Препарат улучшает память, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует процессы обучения. Кроме того, устраняет тревожность, страх, психоэмоциональное напряжение, улучшает сон. Усиливает и удлиняет действие снотворных, противосудорожных средств и нейролептиков. Уменьшает проявления астении.

После приема внутрь хорошо всасывается и проникает во все органы и ткани организма, в частности, через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при снижении эмоциональной и интеллектуальной активности, концентрации внимания, нарушениях памяти, астенических, тревожно-невротических и неврозоподобных состояниях, бессоннице, болезни Меньера, а так же с целью профилактики укачивания. В комплексной терапии пределириозных и делириозных алкогольных состояний, остеохондроза шейно-грудного отдела позвоночника, климактерических расстройств.

Рекомендовано принимать внутрь, перед приемом пищи, по 250-500 мг трижды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2.5 г, максимальная разовая – 750 мг. Продолжительность терапии – от 4 до 6 недель.
В различных клинических ситуациях режим дозирования может меняться.

Обладает раздражающим действием, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих .

Гопантеновая кислота (Пантогам)

Выпускается в форме таблеток.

Снижает двигательную возбудимость, нормализует поведенческие реакции, повышает работоспособность, активизирует умственную деятельность.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут после приема. Создает высокие концентрации в почках, печени, стенке желудка и коже. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма через 2 суток.

Показания стандартные.

Принимают препарат внутрь, через полчаса после еды. Разовая доза для взрослых составляет 250-1000 мг. Суточная доза – 1.5-3 г. Курс лечения – 1-6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно повторить курс. При лечении различных заболеваний дозы препарата могут варьироваться.

Противопоказания и побочные эффекты описаны выше.

Пиритинол (Энцефабол)

Выпускается в форме таблеток и суспензии для перорального применения (эта лекарственная форма предназначена для детей).

Обладает выраженным нейропротективным эффектом, стабилизирует мембраны нейронов, уменьшает количество свободных радикалов, снижает агрегацию эритроцитов. Положительно влияет на поведенческие и когнитивные функции.

При соблюдении режима дозирования препарата развитие побочных эффектов маловероятно.

Глицин (Глицин, Глицисед)

Форма выпуска – таблетки.

Улучшает обмен веществ в мышцах и тканях мозга. Обладает седативным эффектом.

Применяют сублингвально (рассасывая под языком).

Для лечения депрессии, тревоги и раздражительности принимают глицин по 0.1 г 2-4 раза в сутки. При хроническом алкоголизме назначают согласно рекомендованным схемам лечения.

Противопоказания – повышенная чувствительность к глицину. Побочные эффекты не описаны.

Церебролизин

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Улучшает функцию нервных клеток, стимулирует процессы их дифференциации, активирует механизмы защиты и восстановления.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при метаболических, органических и нейродегенеративных заболеваниях головного мозга, в частности, при , также используется в комплексной терапии инсультов, травматических повреждений головного мозга.

Суточные дозы препарата широко варьируются в зависимости от патологии и составляют от 5 до 50 мл. Пути введения – внутримышечно и внутривенно.

С осторожностью использовать для лечения больных с аллергическим диатезом.

Актовегин

Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций и инфузий.

Содержит исключительно физиологические вещества. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии, ускоряет процессы утилизации глюкозы.

Применяется при ишемическом и остаточных явлениях геморрагического инсульта, черепно-мозговой травме. Широко используется для лечения диабетической полинейропатии, ожогов, нарушений периферического кровообращения, а также при трофических нарушениях с целью ускорения процессов заживления ран.

Как правило, переносится хорошо. В отдельных случаях развиваются реакции, описанные в начале статьи.

Разрешен к применению в периоды беременности и кормления грудью.

Противопоказан в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.

Содержит сахарозу, поэтому у больных с наследственными нарушениями углеводного обмена не применяется.

Гексобендин (Инстенон)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы в головном мозге и миокарде, улучшает мозговое и венечное кровообращение. Спазмолитик.

Показаниями к применению данного препарата являются заболевания головного мозга возрастной и сосудистой природы, последствия недостаточного кровоснабжения мозга, головокружения.

Противопоказан при индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, повышенном внутричерепном давлении, эпилептиформных синдромах. При беременности и в период лактации применяется исключительно по показаниям.

Внутрь рекомендовано принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Дозировка составляет по 1-2 таблетки трижды в день. Максимальная суточная доза – 5 таблеток. Продолжительность лечения составляет минимум 6 недель.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно, внутривенно медленно или же капельно. Дозировка зависит от особенностей клинического течения заболевания.

В период лечения этим препаратом нельзя употреблять чай и кофе в больших количествах. Если препарат вводится внутривенно капельно, допускается только медленное вливание, а внутривенная инъекция должна продолжаться не менее 3-х минут. Быстрое введение препарата может привести к резкому снижению артериального давления.

Комбинированные препараты

Существует много препаратов, имеющих в своем составе 2 и более компонентов, сходных по действию или взаимно усиливающих эффекты друг друга. Основными являются:

Гамалате В6 (содержит пиридоксина гидрохлорид, ГАМК, гамма-амино-бета-оксимасляную кислоту, магния глутамата гидробромид; назначается взрослым в комплексном лечении функциональной астении; рекомендовано принимать по 2 таблетки 2-3 раза в сутки в течение 2-18 месяцев);
Нейро-норм (содержит пирацетам и циннаризин; показания стандартные для ноотропов; дозировка – по 1 капсуле трижды в сутки в течение 1-3 месяцев; таблетку принимать после еды, не разжевывать, обильно запить водой);
Ноозом, Омарон, Фезам, Цинатропил, Эвриза: препараты, сходные по химическому составу и остальным показателям с Нейро-нормом;
Олатропил (содержит ГАМК и пирацетам; рекомендован к приему перед едой, по 1 капсуле 3-4, максимум – 6 раз в сутки в течение 1-2 месяцев; в случае необходимости через 1.5-2 месяца курс можно повторить);
Тиоцетам (включает в себя пирацетам и тиотриазолин; таблетки рекомендовано принимать по 1-2 штуки трижды в сутки; курс лечения составляет до 30 дней; в ряде случаев применяют в форме раствора для инъекций: вводят внутривенно капельно по 20-30 мл препарата в 100-150 мл физраствора или внутримышечно по 5 мл 1 раз в сутки в течение 2 недель).

Итак, выше вы ознакомились с наиболее востребованными на сегодняшний день лекарственными средствами группы ноотропов. Некоторые из них являются первыми препаратами этого класса, но многие разработаны гораздо позже и действуют гораздо эффективнее, поэтому могут смело носить название ноотропов нового поколения. Обращаем ваше внимание на то, что информация, предоставленная в статье, не является руководством к действию: при возникновении у вас каких-либо неприятных симптомов не следует заниматься самолечением, а необходимо обратиться за помощью к специалисту.

1. Производные пирролидона:

Пирацетам (ноотропил).

2. Производные ГАМК:

Натрия оксибутират;

Фенибут;

Аминалон;

Пикамилон.

3. Нейропептиды:

Тиролиберин.

4. Цереброваскулярные средства:

Кавинтон (винпоцетин);

Циннаризин;

Сермион;

Пентоксифиллин.

5. Антиоксиданты:

· препараты витаминов:

Токоферола ацетат (вит. Е);

Аскорбиновая кислота (вит. С);

Никотиновая кислота (вит. РР);

Кверцетин (вит. Р).

6. Разные средства:

Актовегин;

Церебролизин;

Глутаминовая кислота.

Механизм действия ноотропных средств.

В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:

Увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;

Усиливается утилизация глюкозы;

Активация аденилатциклазы;

Усиление кругооборота АТФ;

Стимулирование синтеза РНК и белков;

Усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.

Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.

Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.

Фармакодинамика ноотропов.

Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;

Психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;

Седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;

Атиастеническое действие;

Мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).

Антидепрессивное действие;

Адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);

Антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;

Антипаркинсоническое действие;

Иммуннокоррегирующее действие;

Повышение уровня бодрствования сознания.

Проявляют антигипоксический эффект.

Показания к применению.

1. Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.

2. В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.

3. Лечение алкогольного слабоумия.

4. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.

5. Комплексная терапия депрессий.

6. Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.

7. ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.

Побочные явления.

1. Диспепсические расстройства;

2. возбуждающее действие (пирацетам);

3. сонливость (фенибут и натрия оксибутират);

4. снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).

Адаптогены.

Адаптогены– это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.

Классификация адаптогенов.

Препараты растительного происхождения.

Настойка жень-шеня;

Экстракт элеутерококка;

Настойка лимонника китайского;

Препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).

Препараты животного происхождения.

Рантарин;

Пантокрин.

Механизм действия адаптогенов.

Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.

Фармакодинамика.

Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;

Тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;

Актопротекторное действие;

Повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;

Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;

Защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.

Показания к применению:

1. Неврозы и пограничные состояния.

2. Астенические состояния.

3. Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.

4. Синдром хронической усталости (СХУ).

5. Для профилактики стрессовых реакций.

Правила приема адаптогенов.

1. Длительность курса около 3-х месяцев.

2. Время приема: осень, зима.

3. Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.

4. Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.

Побочные явления:

1. Возбуждение ЦНС;

2. повышение АД (редко).

Актопротекторы.

Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:

Бемитил

Механизм действия.

Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.

Показания к применению : (см. адаптогены).

Побочные явления:

1. Гипергликемия;

2. диспепсические расстройства.