Норфлоксацин инструкция по применению антибиотик. Почему при заболевании мочевыводящих путей назначают Норфлоксацин? Норфлоксацин до еды или после

70458-96-7

Характеристика вещества Норфлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Синтетический пиридонкарбоновый аналог налидиксовой кислоты; имеет атом фтора в положении 6 (усиливает действие на грамотрицательные микроорганизмы) и группу пиперазина в положении 7 (обеспечивает активность в отношении псевдомонад). Норфлоксацин является метаболитом пефлоксацина, от которого отличается отсутствием метильной группы при пиперазиновом ядре.

Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Коэффициент распределения октанол/вода — 0,46. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень незначительно — в этаноле, метаноле и воде. Растворимость при 25 °C (мг/мл): в воде — 0,28; метаноле — 0,98; этаноле — 1,9; ацетоне — 5,1; хлороформе — 5,5; диэтиловом эфире — 0,01; бензоле — 0,15; этилацетате — 0,94; октиловом спирте — 5,1; ледяной уксусной кислоте — 340. Растворимость в воде зависит от pH : резко увеличивается при pH<5 и pH>10. Гигроскопичен, на воздухе образует полугидрат. Молекулярная масса — 319,34.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (фермент, необходимый для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК), нарушает синтез ДНК и белков, что приводит к гибели бактерий.

Норфлоксацин активен (как in vitro , так и по результатам клинических исследований при применении внутрь для лечения ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .

Активен также в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Salmonella spp., Shigella spp. , Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.

Эффективен (in vitro и по результатам клинических исследований при лечении инфекций глаз) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri , Streptococcus pneumoniae, грамотрицательные бактерии, включая Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .

Норфлоксацин проявляет активность in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Bacillus cereus , аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei , Haemophilus aegyptius (палочка Коха-Уикса), Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а также в отношении Ureaplasma urealyticum .

В большинстве случаев неактивен в отношении облигатных анаэробов, не проявляет активности в отношении Treponema pallidum.

Резистентность к норфлоксацину, вызванная спонтанными мутациями in vitro , встречается нечасто (диапазон: 10 -9 -10 -12 клеток). Возникновение резистентности к норфлоксацину в процессе терапии наблюдается менее чем у 1% пациентов. Развитие резистентности зарегистрировано у Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella pneumoniae , Acinetobacter spp., Enterococcus spp. Поэтому, в случае отсутствия удовлетворительного клинического ответа, следует повторить тестирование на чувствительность. Микроорганизмы, резистентные к налидиксовой кислоте, в большинстве случаев чувствительны к норфлоксацину in vitro , однако эти микроорганизмы могут иметь более высокие значения МПК норфлоксацина, чем штаммы, чувствительные к налидиксовой кислоте. Как правило, перекрестной резистентности между норфлоксацином и другими классами антибактериальных средств не наблюдается. Поэтому норфлоксацин может проявлять активность в отношении микроорганизмов, резистентных к другим противомикробным ЛС , включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды, в т.ч. комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма. Антагонизм in vitro продемонстрирован между норфлоксацином и нитрофурантоином.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (у здоровых добровольцев на голодный желудок — 30-40%), пища замедляет абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200, 400 и 800 мг C max в крови составляет 0,8; 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно и достигается примерно в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 10-15%. Т 1/2 из плазмы — 3-4 ч. Равновесная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней после начала приема.

У здоровых добровольцев 65-75 лет с нормальной для их возраста функцией почек выведение норфлоксацина более медленное в связи с несколько сниженной в пожилом возрасте функцией почек; после приема однократной дозы 400 мг значения AUC и C max составляют 9,8 мкг·ч/мл и 2,02 мкг/мл соответственно; при этом величина системной экспозиции несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (AUC 6,4 мкг·ч/мл и C max 1,5 мкг/мл), Т 1/2 — 4 ч. Норфлоксацин широко распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма. Через 2-3 ч после приема однократной дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в моче составляют 200 мкг/мл и более. У здоровых добровольцев через 12 ч после приема 400 мг норфлоксацина его концентрации составляют около 30 мкг/мл. Через 1-4 ч после приема дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в различных тканях составляют: 7,3 мкг/г (паренхима почек), 1,6 мкг/г (яички), 2,7 мкг/мл (жидкость семенных канальцев), 2,5 мкг/г (предстательная железа), 3,0 мкг/г (матка/шейка матки), 1,9 мкг/г (фаллопиева труба), 4,3 мкг/г (влагалище), 6,9 мкг/мл (желчь, после приема двух доз по 200 мг). Метаболизируется в небольшой степени в печени и выводится с желчью и мочой. Экскреция почками осуществляется за счет как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. В течение 24 ч 26-32% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, 5-8% — в виде 6 активных метаболитов, обладающих меньшей противомикробной активностью, около 30% — с фекалиями.

У животных системное всасывание после инстилляции норфлоксацина в глаза было минимальным.

Фармакология у животных

Норфлоксацин при пероральном приеме однократной дозы, в 6* раз превышавшей рекомендуемую терапевтическую дозу для человека, вызывал хромоту у молодых растущих собак.

Гистологическое исследование несущих основную весовую нагрузку суставов у этих собак выявило перманентные повреждения хряща. Другие хинолоны также вызывают разрушение хряща суставов, несущих весовую нагрузку, и другие признаки артропатии у неполовозрелых животных.

На фоне норфлоксацина отмечалась кристаллурия. У собак иглообразные кристаллы вещества обнаруживались в моче при дозах 50 мг/кг/сут. У крыс кристаллы появлялись при дозах норфлоксацина 200 мг/кг/сут.

Признаков офтальмологической токсичности при приеме норфлоксацина ни у каких из тестируемых видов животных не наблюдалось.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено увеличения частоты развития новообразований (по сравнению с контролем) у крыс, длительно (до 96 нед) получавших норфлоксацин в дозах, в 8-9* раз превышающих обычную дозу для человека.

Мутагенную активность норфлоксацина оценивали в ряде тестов in vivo и in vitro . Норфлоксацин не оказывал мутагенного действия в тесте доминантных леталей у мышей, не вызывал хромосомных аберраций у хомячков и крыс, получавших его в дозах, в 30-60* раз превышающих обычную дозу для человека. Не проявлял мутагенной активности в тесте Эймса, в тесте с использованием фибробластов китайского хомячка и тесте V-79 на клетках млекопитающих. Хотя норфлоксацин давал слабоположительные результаты в Rec-тесте на репарацию ДНК , другие тесты на мутагенность были негативными, включая более чувствительный тест V-79.

Норфлоксацин не оказывал неблагоприятного действия на фертильность у самцов и самок мышей при применении внутрь в дозах, до 30* раз превышающих обычную дозу для человека.

Беременность. Тератогенные эффекты. Эмбриолетальность и незначительная токсичность для матери (рвота и анорексия) наблюдались у обезьян Cynomolgus при дозах норфлоксацина 150 мг/кг/сут и выше. Норфлоксацин вызывал потерю эмбрионов у обезьян при применении внутрь в дозах, в 10* раз превышающих МРДЧ , наблюдаемые при этом величины С max были примерно в 2 раза выше таковых у человека. Не было выявлено тератогенного действия у тестируемых животных (крысы, кролики, мыши, обезьяны), получавших норфлоксацин в дозах, в 6-50* раз превышающих МРДЧ .

Применение вещества Норфлоксацин

Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:

внутрь — острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), инфекции половых органов (в т.ч. простатит, цервицит, эндометрит), неосложненная гонорея, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, шигеллез); профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;

местно — наружный отит, острый и обострение хронического среднего отита; инфекции глаз, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, корнеальная язва, блефарит, блефароконъюнктивит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. в анамнезе), тендинит или разрыв сухожилий, связанные с приемом норфлоксацина или другого ЛС из группы хинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст до 18 лет, для капель — до 12 лет (безопасность и эффективность применения норфлоксацина у детей и подростков не определены; следует иметь в виду, что норфлоксацин вызывает артропатию у неполовозрелых животных).

Ограничения к применению

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия и судорожный синдром, myastenia gravis, почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, в т.ч. для местного применения в виде капель).

Неизвестно, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема кормящими матерями норфлоксацина в низких дозах (200 мг) внутрь он не определялся в грудном молоке. Однако следует учитывать, что другие производные хинолона системного действия проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прием норфлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери), в т.ч. для местного действия в виде капель.

Побочные действия вещества Норфлоксацин

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, горечь во рту (в т.ч. после инстилляции в глаз), боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , ЛДГ; псевдомембранозный колит (при длительном применении).

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гиперкреатининемия, уретральные кровотечения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД , васкулит, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, разрыв сухожилий, артралгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: кандидоз.

При инстилляции в глаз : нарушение зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь, аллергические реакции.

Взаимодействие

Фармакокинетическое — одновременный прием антацидов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, ЛС , содержащих железо, цинк и сукральфат снижает всасывание норфлоксацина (интервал времени между их назначением должен быть не менее 2-4 ч). Cнижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина), повышает концентрацию в сыворотке крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно). Фармакодинамическое — одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД , может вызвать резкое его снижение; в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов и других ЛС для общей анестезии, следует контролировать ЧСС , АД и ЭКГ . Одновременное применение с ЛС , снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Уменьшает эффект нитрофуранов.

Передозировка

Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.

Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь , местно.

Меры предосторожности вещества Норфлоксацин

Пролонгация интервала QT/torsades de pointes. Имеются редкие сообщения о развитии torsades de pointes во время проведения постмаркетинговых исследований у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. Эти редкие случаи ассоциировались со следующими факторами: возраст более 60 лет, женский пол, предшествующие сердечные заболевания и/или использование комплексной терапии. Норфлоксацин не следует использовать у пациентов с известной пролонгацией интервала QT , при некорректируемой гипокалиемии и у пациентов, получающих антиаритмики IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Судороги. Сообщалось о развитии судорог у пациентов, получавших норфлоксацин. У пациентов, принимавших другие ЛС этого класса, сообщалось о развитии судорог, сопровождавшихся повышением внутричерепного давления, и токсических психозах. Хинолоны могут также вызывать стимуляцию ЦНС , приводящую к тремору, беспокойству, легкому головокружению, спутанности сознания и галлюцинациям. При появлении таких реакций на фоне норфлоксацина следует немедленно отменить препарат и провести соответствующую терапию.

Влияние норфлоксацина на функционирование и электрическую активность мозга не исследовалось. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность у пациентов с диагностированными или предполагаемыми заболеваниями ЦНС (в т.ч. церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, предрасполагающие к развитию судорог) (см. «Ограничения к применению»).

Гиперчувствительность/анафилаксия. Сообщалось о случаях развития серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактоидных и анафилактических), при приеме первой дозы хинолонов. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом; только у нескольких пациентов в анамнезе были реакции гиперчувствительности. В случае развития аллергических реакций на норфлоксацин необходимо отменить препарат. При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности требуется немедленное введение эпинефрина и проведение соответствующих мероприятий (кислород, в/в введение жидкостей, антигистаминные ЛС , кортикостероиды и др.). Больные с повышенной чувствительностью к норфлоксацину системного действия или к другим хинолонам могут иметь повышенную чувствительность и к норфлоксацину для местного применения (в виде капель).

Псевдомембранозный колит. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является первопричиной «антибиотик-ассоциированного колита». При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать соответствующую терапию.

Периферическая нейропатия. Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. норфлоксацин. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др. , следует прекратить прием норфлоксацина.

Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении болей в суставах и мышцах, признаков воспаления или разрыве сухожилия норфлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. норфлоксацином), так и после завершения лечения.

Следует иметь в виду, что норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные ЛС , используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей необходимо проведение серологического теста на сифилис во время диагностики, а также повторно (через 3 мес) после назначения норфлоксацина.

Во время проведения двойного слепого перекрестного исследования с участием добровольцев с целью сравнения однократной дозы норфлоксацина и плацебо при приеме 800 или 1600 мг норфлоксацина (1-2 рекомендуемые суточные дозы) у некоторых добровольцев в моче обнаруживались иглообразные кристаллы вещества, особенно при щелочной реакции мочи. Хотя не предполагается развитие кристаллурии при соблюдении рекомендованного режима дозирования (по 400 мг 2 раза в день), в период терапии норфлоксацином необходимы меры предосторожности — больные должны получать достаточное количество жидкости для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2-1,5 л/сут у взрослых, а также не превышать рекомендованные дозы.

При применении глазных капель необходимо носить солнцезащитные очки. Во время лечения следует избегать инсоляций. У пациентов, принимавших некоторые хинолоны, при чрезмерном воздействии прямого солнечного света наблюдались реакции фототоксичности. В случае развития реакций фоточувствительности терапию норфлоксацином следует прекратить.

Хинолоны, включая норфлоксацин, могут вызывать обострение симптомов myastenia gravis и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при использовании хинолонов, в т.ч. норфлоксацина, у пациентов с myastenia gravis.

Как и другие антибактериальные средства, норфлоксацин при длительном использовании может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибов. В случае развития суперинфекции необходимо принять надлежащие меры.

Маловероятно, что использование норфлоксацина при отсутствии подтвержденной или предполагаемой бактериальной инфекции или профилактически принесет пользу больному, при этом повышается риск развития лекарственной резистентности.

При проведении хирургических вмешательств требуется контроль за состоянием свертывающей системы крови (в период терапии возможно повышение протромбинового индекса).

В период лечения норфлоксацином необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	0.003
	0.0012
	0.0012
	0.001
	0.0009
	0.0005
	0.0004
	0.0003
	0.0003

Широкого спектра действия антибиотиком из группы фторхинолонов является Норфлоксацин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 200 мг и 400 мг, капли глазные и ушные обладают выраженным противомикробным и бактерицидным действием. Препарат помогает в терапии цистита, гонореи, блефарита, конъюнктивита.

Форма выпуска и состав

Препарат Норфлоксацин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для перорального применения. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук (1-2 блистера в картонной пачке с прилагающимся подробным описанием).

Каждая таблетка препарата содержит в себе 400 мг активного действующего компонента – Норфлоксацина, а также ряд дополнительных веществ – маннитол, диоксид титана, макрогол, стеарат магния.

Еще выпускают глазные и ушные капли для местного применения, в виде прозрачного зеленоватого раствора, в 1 мл которого находится 3 мг норфлоксацина. Капли реализуются во флаконах-капельницах 5 мл.

Фармакологическое действие

Норфлоксацин обладает противомикробным и бактерицидным действием, механизм которых основан на способности препарата нарушать процесс суперспирализации ДНК бактериальных микроорганизмов и подавлять бактериальный фермент ДНК-гиразу.

Наиболее высокую активность средство проявляет в отношении таких грамотрицательных бактерий, как Salmonella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae.

Препарат способен оказывать воздействие на некоторые грамположительные бактерии, в том числе на Staphylococcus aureus. Анаэробные микроорганизмы устойчивы к Норфлоксацину. К действию препарата малочувствительны такие виды бактерий, как Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.. Антибиотики такого ряда не подвержены влиянию бактериальных ферментов бета-лактамаз.

Показания к применению

От чего помогает Норфлоксацин? По инструкции препарат используется при лечении заболеваний, возбужденных чувствительными к медикаменту патогенными микроорганизмами. При приеме внутрь таблетки показаны при инфекционных поражениях:

• ЖКТ – дизентерии, шигеллеза, сальмонеллеза.
• Мочевыводящих путей в острой и хронической форме – уретритов, пиелонефритов, циститов и др.
• Половых органов – цервицитов, простатитов, аднекситов, эндометритов.

При местном использовании капли назначают при:

• Хроническом и остром среднем отите;
• Корнеальной язве;
• Наружном отите;
• Внутреннем отите и инфекционном тубоотите;
• Кератоконъюнктивитах;
• Блефаритах;
• Трахоме;
• Блефароконъюнктивитах;
• Конъюнктивитах (в т. ч. гонококковых);
• Кератитах.

Также применение Норфлоксацина рекомендовано до и после хирургических операций на органах зрения, при удалениях инородных тел из роговицы или конъюнктивы, повреждениях, вызванных химическими средствами. Для профилактики инфекций медикамент назначают при травмах уха или извлечениях инородных предметов из слухового наружного прохода.

Инструкция по применению

Таблетки Норфлоксацин принимают внутрь при:

• инфекции мочевыводящих путей хронического рецидивирующего характера – до 12 недель;
• остром гастроэнтерите бактериального типа – 5 дней;
• фарингите, цервиците, проктите, остром гонококковом уретрите – 800 мг однократно;
• брюшном тифе – по 400 мг препарата трижды в сутки на протяжении 14 дней;
• цистите без осложнений – по 400 мг дважды в день на протяжении 7 – 10 дней;
• инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей – в течение 3 -7 дней.

В качестве профилактического средства против:

• рецидивов инфекционных заболеваний мочевыводящей системы – по 200 мг препарата Норфлоксацин в сутки;
• сепсиса – по 400 мг дважды в сутки;
• диареи путешественников – 400 мг препарата за день до отъезда и на протяжении всего пути (не больше 21 дня);
• бактериального гастроэнтерита – 400 мг один раз в день.

У пациентов с нарушенными функциями почек при КК больше 20 мл в минуту коррекция дозировки не требуется.

Пациентам на гемодиализе, а также при КК менее 20 мл в минуту (или уровне сывороточного креатинина выше 5 мг на 100 мл) назначают половину терапевтической дозы дважды в сутки или полную дозу один раз в день.

Капли Норфлоксацин

Применяют местно: по 1 или 2 капли в пораженное ухо или глаз 4 раза в сутки. В зависимости от уровня инфицирования первая доза может быть увеличена до 2 капель каждые два часа.

Читайте также: как принимать антибиотик .

Противопоказания

Абсолютные:

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Детский возраст до 18 лет;
• Разрыв сухожилия и тендинит, связанные с приемом фторхинолонов (включая анамнестические данные);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Период беременности и лактации.

Относительные (Норфлоксацин назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• Судорожный синдром;
• Печеночная/почечная недостаточность;
• Эпилепсия;
• Миастения gravis.

Побочные явления

• анорексия;
• отек Квинке;
• боли в животе;
• головокружение;
• чувство усталости;
• изжога;
• интерстициальный нефрит;
• раздражительность;
• чувство тревоги;
• расстройства сна;
• кожная сыпь;
• головная боль;
• диарея;
• тошнота.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Норфлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), поскольку в экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 15 лет).

Особые указания

Так как на фоне лечения препаратом Норфлоксацин у пациентов могут возникать головокружения и вялость, в период терапии следует воздерживаться от управления автомобилем или техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Препарат Норфлоксацин с особенной осторожностью следует назначать пациентам, получающим лечение противосудорожными лекарствами, так как на фоне данного лекарственного взаимодействия возможно развитие судорожного припадка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Норфлоксацина и ЛС, которые потенциально способны снижать артериальное давление, может привести к резкому его снижению. Поэтому в таких случаях, а также при одновременном применении барбитуратсодержащих и прочих ЛС для общего наркоза необходимо контролировать пульс, уровень кровяного давления, работу сердца.

Норфлоксацин снижает на 25 % клиренс теофиллина. Повышает уровень концентрации циклоспорина и непрямых антикоагулянтов в сыворотке крови. Снижает действие нитрофуранов.

Одновременный прием Норфлоксацина со снижающими эпилептический порог ЛС может спровоцировать развитие припадков эпилептической формы.

Одновременное применение антацидов с магния и алюминия гидроксидом, а также ЛС с сукральфатом негативно влияет на всасывание Норфлоксацина – между приемом этих препаратов должен быть интервал как минимум в 4 часа.

Аналоги лекарства Норфлоксацин

По структуре определяют аналоги:

1. Норфлоксацин Лугал;
2. Норфацин;
3. Нолицин;
4. Ютибид;
5. Норилет;
6. Чиброксин;
7. Софазин;
8. Нормакс;
9. Нороксин;
10. Норбактин;
11. Ренор;
12. Локсон 400.

К группе хинолов и фторхинолов:

1. Заноцин;
2. Левофлоксацин;
3. Офлоксин;
4. Ципробай;
5. Хайлефлокс;
6. Авелокс;
7. Сифлокс;
8. Ютибид;
9. Моксифлоксацин;
10. Пипем;
11. Квипро;
12. Унифлокс;
13. Флорацид;
14. Глево;
15. Флоксал;
16. Офлоксацин;
17. Реципро;
18. Алципро;
19. Ципросан;
20. Леволет Р;
21. Ломефлоксацин;
22. Неграм;
23. Элефлокс;
24. Фактив;
25. Цифран;
26. Невиграмон;
27. Пефлоксабол;
28. Ципринол;
29. Флексид;
30. Таваник;
31. Офлокс;
32. Зофлокс;
33. Норилет;
34. Плевилокс;
35. Вигамокс;
36. Абактал.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Норфлоксацин (таблетки 400 мг, 10 штук) в Москве составляет 135 рублей. Таблетки отпускаются из аптек только по рецепту.

У таблеток срок годности составляет 3 года, у раствора – 2 года и не больше 10 суток после открытия флакона. Препарат Норфлоксацин инструкция по применению рекомендует хранить в недоступном для детей, прохладном, темном месте.

Post Views: 316

Действенное противостояние инфекциям - важнейшая задача медицины. Штаммы вирусов, бактерий и других болезнетворных микроорганизмов все чаще оказываются устойчивыми к антибиотикам, что нередко сводит на нет усилия врачей.

Так, половина смертей в послеоперационный период связана с сепсисом. Норфлоксацин относится к числу новых эффективных антибиотиков из группы фторхинолонов, доказавших свою эффективностью.

Фторхинолоны - современные антибиотики

Применение хинолонов практикуется более пятидесяти лет, механизм их действия принципиально отличается от более ранних антимикробных лекарств. На российском фармацевтическом рынке зарегистрированы около десяти хинолонов четырех поколений.

• I поколение. Налидиксовая, оксолиновая и пипемидовая кислоты. Применяются при лечении цистита, шиггелеза и хронического пиелонефрита у детей.

• II поколение. Ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин , пефлоксацин и ципрофлоксацин отличаются от предыдущего поколения более широким спектром действия. Разрешены с начала восьмидесятых годов. Действующее вещество способно проникать в легкие, почки, простату и ткани других органов. Хорошо переносятся и отличаются продолжительным воздействием.

Норфлоксацин

• III поколение. Левофлоксацин и спарфлоксацин. Используются при лечении пневмококков, хламидий и микоплазмы с девяностых годов.

• IV поколение. Моксифлоксацин. Эффективен при анаэробных инфекциях, широко используется в хирургии, травматологии, стоматологии, гинекологии.

Форма выпуска норфлоксацина и его состав

Norfloxacin - желтые таблетки продолговатой формы в оболочке.

На одной стороне выпуклых таблеток - разделительная риска.

Внутри таблетка белая или бледно-желтая.

Выпускается в поливинилхлоридных блистерах с ячейками. Картонные коробки с одной или двумя блистерами по 10 таблеток в каждом.

1. Норфлоксацин (действующее вещество);
2. Вспомогательные компоненты: аэросил, стеарат магния, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, кросповидон;
3. Оболочка из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана и хинолинового красителя желтого цвета;

Фармакологические свойства норфлоксацина

Norfloxacin -противомикробное средство (фторхинолон), обладающий мощным бактерицидным действием. Действующее вещество лекарства подавляет активность ДНК-гиразы и повреждает оболочку клеток, разрушая бактерии.

При однократном приеме максимальная концентрация в плазме крови наблюдается на протяжении одного-трех часов. Прием одной таблетки 400 мг каждые 12 часов обеспечивает стабильную концентрацию действующего вещества, которой достаточно для уничтожения большинства патогенных микроорганизмов.

Вещества лекарственного препарата обладают способностью проникать в ткани и жидкости организма. Его содержание в почках, печени, легких, мочевом пузыре, половых органах, миндалинах и т. д. достаточно высоко для достижения положительного эффекта. Выводится с продуктами жизнедеятельности организма.

Норфлоксацин не оказывает действия на анаэробные бактерии, стрептококки, пневмококки, бледную трепонему, вирусы, грибы и простейших.

Применение норфлоксацина

Препарат показан при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей и болезнях, передающихся половым путем.

Обычно лечение назначают после проведения теста на чувствительность инфекции к действующему веществу, но терапия может быть начата до получения результатов анализов. При необходимости курс будет скорректирован с учетом лабораторных данных.

Чтобы избежать резистентности бактерий, норфлоксацин следует назначать только в отношении микроорганизмов, которые чувствительны к нему.

Диагнозы, при которых эффективно применение Norfloxacin:

• Пиелонефрит;
• Цистит;
• Уретрит;
• Простатит;
• Эндометрит;
• Сальмонеллез;
• Гонорея.

Препарат также показан как профилактическое средство для предупреждения:

1. Рецидивов перечисленных болезней;
2. Сепсиса при гранулоцитопении;
3. Инфекций, которые могут быть занесены при диагностике и оперативном вмешательстве.

Кроме этого, препарат эффективен во всех случаях, когда заболевание вызвано грамотрицательными и грамположительными организмами, чувствительными к норфлоксацину.

В медицинской практике лекарство применяется при заболеваниях дыхательных путей и кожи, перитонитах, сепсисе, остеомиелите, гастроэнтерите, дизентерии и др.

Противопоказания к Norfloxacin

Лекарство абсолютно противопоказано в следующих случаях:

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Наследственное заболевание, при котором нарушается нормальная функциональность эритроцитов.
• Разрыв сухожилий (тендинит). Применение фторхинолонов повышает риск воспалений и разрывов сухожилий. Воспаления поражают любые сухожилия и значительно ограничивают движения. Особенно подвержены этому осложнению люди пожилого возраста, принимающие стероиды, перенесшие пересадку внутренних органов. Провоцирующие факторы: активные занятия спортом, серьезные нагрузки, проблемы в опорно-двигательной системе (например, ревматоидный артрит), почечная недостаточность.
• Возраст до 15 лет. Назначение норфлоксацина детям носит строго индивидуальный характер с учетом возможного вреда и пользы.
• Период беременности и лактации. Norfloxacin проходит через плаценту и поступает в молоко.

Чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам лекарства. С большой осторожностью следует назначать пациентам, страдающим эпилепсией, почечной или печеночной недостаточностью, склонностью к судорогам, патологической мышечной утомляемостью (миастенией).

Способ применения и дозировка

Таблетки норфлоксацина принимают внутрь в дозах, соответствующих инструкциям:

• Инфекция мочевыводящих путей. Продолжительность курса - 7-10 дней, дважды в сутки по 400 мг. Лечебный курс при цистите продолжается 3-7 дней. При инфекциях в хронической форме - до трех месяцев.
• Острый гастроэнтерит. По 400 мг дважды в сутки, пятидневный курс.
• Острый уретрит, фарингит, проктит, цервицит. Две таблетки в один прием (800 мг).
• Брюшной тиф. Двухнедельный курс - трижды в сутки по одной таблетке.

1. Сепсис - дважды в сутки по одной таблетке;
2. Бактериальный гастроэнтерит- 400 мг в сутки;
3. Диарея путешественников - принимают по 1 таблетке в сутки. Первую таблетку следует выпить за день до начала путешествия и продолжать курс не более трех недель;
4. Для предупреждения обострений - однократный прием половины таблетки (200 мг).

Таблетки следует запивать 200 мл воды.

Дополнительные указания:

• При лечении фторхинолонами необходимо выпивать от полутора до двух литров воды в сутки.
• Норфлоксацин нельзя принимать одновременно с лекарственными препаратами, содержащими железо, висмут и цинк, и с антацидами. Важно придерживаться назначенной лечебной схемы и соблюдать равные промежутки времени между приемами лекарства.
• Во время лечебного курса и трех дней после его завершения рекомендуется избегать пребывания на открытом солнце.
• Если в течение нескольких дней после начала курса состояние не улучшается, об это необходимо сообщить врачу.
• Действующее вещество может нарушить свертываемость крови. О приеме норфлоксацина необходимо сообщить врачу перед хирургической операцией.
• Следует соблюдать особую осторожность при работах, требующих быстрой реакции. Желательно отказаться от управления транспортными средствами.
• Прием алкоголя несовместим антибиотиками - это ведет к увеличению и обострению побочных реакций организма.

Вертекс (АО) Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибактериальный препаратов группы фторхинолонов

Формы выпуска

• 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. 7 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 7 - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. 7 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые конт

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя - ядро от белого до светло-желтого цвета и пленочная оболочка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия и активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo. Чувствительны in vivo: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается около 30-40%, прием пищи уменьшает скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 14%. Норфлоксацин хорошо распределяется в тканях урогенитальной системы. Проникает через плацентарный барьер. Около 30% выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые условия

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза). Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Состав

• 1 таб. норфлоксацин 400 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 85 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 98 мг, кроскармеллоза натрия - 37 мг, вода - 10 мг, повидон К25 - 24 мг, магния стеарат - 6 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 11 мг, макрогол-4000 - 3 мг, титана диоксид - 6 мг. 1 таб. норфлоксацин 400 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 143 мг, кроскармеллоза натрия - 36 мг, повидон - 12 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат - 6 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 9 мг, гипролоза - 3.49 мг, тальк - 3.47 мг, титана диоксид - 1.956 мг, железа оксид желтый - 0.084 мг. Норфлоксацин 400мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, МКЦ, кроскармеллоза натрия, кросповидон

Норфлоксацин показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами. Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, "диареи путешественников". Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.

Норфлоксацин противопоказания

• Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст (до 15 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Норфлоксацин дозировка

• 400 мг

Норфлоксацин побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке. Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего. При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови. При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч). При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина. Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Снижает эффект нитрофуранов.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена