Сальбутамол: инструкция по применению. Применение ингаляций с сальбутамолом Сальбутамол спрей инструкция по применению

Состав и форма выпуска препарата

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии, которая оставляет на предметном стекле при распылении пятно белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: олеиновая кислота - 11.5 мкг, этанол - 4.3 мг, тетрафторэтан - 73.5 мг.

90 доз (7.02 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.
200 доз (15.2 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах . Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель ; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Дозировка

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: , головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Беременность и лактация

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Для восстановления нормального функционирования дыхательных путей нередко назначается Сальбутамол для ингаляций. Этот препарат незаменим при обструкции лёгких, когда возникает необходимость срочно купировать приступ и облегчить дыхание.

Однако несмотря на высокую эффективность у Сальбутамола имеется ряд противопоказаний, с которыми рекомендуется ознакомиться перед применением.

Сальбутамол производится разными фармакологическими производителями, такими как:

Семашко;
Беротека;
Биннофарм.

Приобрести этот медикамент можно в следующих формах:

в виде аэрозоля для ингаляций. Чаще выпускают такую форму компании Тева или Биннофарм. Отпускается сальбутамол в баллончиках с дозатором на 200 доз. Такой тип препарат наиболее удобен для использования;
раствор сальбутамол для ингалятора. Как правило, этот тип препарата расфасован в ампулы и предназначен для ингаляций;
порошок. Этот тип препарата предназначен для дискового ингалятора. Средство заправляют в небулайзер циклохалер.

Важно: Рассматриваемый бронхолитик можно приобрести также в таблетках, сиропе и в виде инъекций. Наиболее подходящую форму подбирает врач с учетом индивидуальных особенностей человеческого организма.

Основным действующим компонентом является сальбутамол сульфат магния. Вспомогательным веществом выступает пропеллент. При этом рассматриваемое средство не содержит хлорфторуглеродных фреонов.

Фармакологические свойства

Сальбутамол аэрозоль применяется в следующих случаях:

для предупреждения и купирования бронхоспазмов;
устранения возникшего сопротивления в дыхательной системе;
для увеличения емкости легочной ткани;
для блокировки выделения гистамина.

Рассматриваемый препарат способен расширить коронарные артерии. при этом не снижая АД. Кроме того, сальбутамол уменьшает тонус и сократительную активность миометрия.

Принцип действия

Как уже сказано выше, активным компонентом рассматриваемого препарата является сальбутамол сульфат магния. Это вещество, попадая, в бронхи увеличивает их просвет и расслабляет мускулатуру. За счет подобного механизма действия формируется бронхолитический эффект, улучшающий проходимость бронхов.

После вдыхания небольшая часть мелкодисперсных частичек попадает в мелкие бронхи. Остальное лекарственное средство дислоцируется на слизистой глотки, трахеи и гортани, а также попадает в кровоток.

Стоит отметить, инструкция по применению сальбутамола разъясняет, этот препарат метаболизируется в печени, формируя неактивные частички распада, которые покидают организм вместе с мочой. Ввиду чего, пациентам с патологиями печени данный препарат противопоказан.

Против каких заболеваний помогает

Препарат salbutamol назначается для блокирования ряда патологий, связанных с проходимостью бронхов. К таким относятся:

бронхиальная астма. При такой патологии пульмонолог назначает комплекс терапевтических мероприятий, состоящий из приема глюкокортикостероидов и препаратов на основе активного вещества сальбутамол;
для кратковременного купирования и расширения бронхов с нормализацией дыхания, и уменьшения одышки при обструктивном приступе;
для блокировки одышки, появившейся вследствие бронхиальной астмы, сопровождающейся аллергией;
для купирования бронхоспазмов и других обструктивных явлений, развивающихся в легочной ткани.

Важно: Сальбутамол нередко назначается в качестве профилактики для предупреждения развития одышки, возникающей вследствие сужения просветов бронхов.

Показание к применению рассматриваемого препарата наступает не только при астматических приступах, но и в следующих ситуациях:

при бронхитах, астматического и хронического происхождения;
эфизема легких;
хронические обструктивные патологии легких.

Брутто-формула

C 13 H 21 NO 3

Фармакологическая группа вещества Сальбутамол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

18559-94-9

Характеристика вещества Сальбутамол

Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - токолитическое, бронхолитическое .

Высокоселективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ . При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. C max составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T 1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Применение вещества Сальбутамол

Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).

Ограничения к применению

Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС , тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Сальбутамол

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД , ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Взаимодействие

Увеличивает активность стимуляторов ЦНС , кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ , трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Передозировка

Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД , увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Сальбутамол

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

Особые указания

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0572
	0.0074
	0.004
	0.0022
	0.0019
	0.0017
	0.0011
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0008
	0.0007

Сальбутамол – бронходилатирующий (способствующий расширению бронхов) препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Сальбутамола:

таблетки (в блистерах по 15 шт., по 2 блистера в картонной пачке; по 30 шт. во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке; в упаковках по 100, 500 или 1000 шт.);
аэрозоль для ингаляций дозированный: суспензия почти белого или белого цвета, которая находится под давлением, при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи (в алюминиевых баллонах с дозирующим клапаном и насадкой-ингалятором с защитным колпачком, по 1 баллону в картонной пачке).

Активное вещество в составе 1 таблетки: сульфат сальбутамола – 2 или 4 мг.

Состав аэрозоля (1 доза/1 баллон объемом 12 мл):

активное вещество: сальбутамол – 0,1/24 мг (в пересчете на 100% вещество; сульфат сальбутамола – 0,1208/29 мг);
вспомогательные компоненты: олеиловый спирт – 0,0625/15 мг; пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134а) – 56,91/13659 мг; этанол (ректификованный этиловый спирт) – 2,02/485 мг.

Препарат хлорфторуглеродных пропеллентов не содержит.

Показания к применению

Таблетки

бронхоспазм (купирование/предупреждение) при всех формах бронхиальной астмы;
бронхообструктивный синдром у детей;
хронический бронхит, эмфизема легких, астматический бронхит;
неосложненные преждевременные роды (ведение).

Аэрозоль

бронхиальная астма – для купирования приступов бронхиальной астмы, в т. ч. при тяжелых обострениях, для предотвращения приступа бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена либо физической нагрузкой, а также как дополнительный компонент при проведении продолжительного поддерживающего лечения;
хронический бронхит;
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в сочетании с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Противопоказания

возраст до 2 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Сальбутамол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

тиреотоксикоз;
сочетанное применение с неселективными β-адреноблокаторами.

Дополнительные относительные противопоказания для таблеток:

высокая артериальная гипертензия;
пароксизмальная тахикардия;
острая сердечная недостаточность;
I триместр беременности;
I–II триместр беременности при угрозе выкидыша из-за кровотечения и токсемии.

Дополнительные относительные противопоказания для аэрозоля:

хроническая сердечная недостаточность в тяжелом течении;
отягощенный анамнез по тахиаритмии;
ишемическая болезнь сердца;
миокардит;
аортальный стеноз;
печеночная/почечная недостаточность;
пороки сердца;
артериальная гипертензия;
декомпенсированный сахарный диабет;
феохромоцитома;
эпиприпадки;
глаукома;
беременность и период грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Таблетки

взрослые и дети старше 12 лет: 3-4 раза день по 2–4 мг, возможно увеличение разовой дозы до 8 мг; максимально – 32 мг в день;
дет 6–12 лет: 3-4 раза день по 2 мг; максимально – 24 мг в день;
дети 2–7 лет: 3 раза в день по 1–2 мг.

Как правило, действие Сальбутамола развивается через 5–15 минут после приема разовой дозы, максимальный эффект – через 3 часа, средняя длительность действия – от 6 часов.

Аэрозоль

Сальбутамол вводят ингаляционно.

Изменять режим дозирования без согласования с врачом нельзя.

Схема применения (взрослые, включая больных пожилого возраста, и дети):

длительное применение при ХОБЛ и бронхиальной астме в составе комплексного лечения: 4 раза в день по 0,2 мг;
бронхоспазм (купирование приступа): 0,1-0,2 мг;
предотвращение развития приступа бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена или физической нагрузкой: за 10–15 минут по 0,1-0,2 мг (дети) или 0,2 мг (взрослые).

Перед первым применением Сальбутамола необходимо снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, после чего энергичными вертикальными движениями встряхнуть баллон, перевернуть его на 180° (насадкой-ингалятором вниз) и сделать несколько распылений в воздух, что позволит убедиться в адекватной работе клапана. Если препарат несколько дней не применялся, после тщательного встряхивания баллона нужно сделать одно распыление в воздух.

Для применения препарата следует выполнить следующие последовательные действия:

снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, убедившись в чистоте ее внешней и внутренней поверхности;
встряхнуть баллон энергичными вертикальными движениями;
перевернуть баллон на 180°;
максимально глубоко выдохнуть;
поместить насадку-ингалятор между зубами, охватив ее губами, не прикусывая;
начать медленный и глубокий вдох через рот, одновременно нажимая на верхнюю часть баллона;
задержать, насколько это возможно, дыхание;
извлечь насадку-ингалятор изо рта.

При необходимости проведения 2 ингаляций вторую выполняют через 30 секунд.

Во время очистки насадки-ингалятора (по меньшей мере 1 раз в 7 дней) помещать баллон в воду нельзя.

Побочные действия

Таблетки

Как правило, если режим дозирования соблюдается, побочные действия развиваются редко.

Наиболее значимые нарушения (в случае увеличения разовых/суточных доз, при наличии гиперчувствительности к стимуляторам бета-2-адренорецепторов): напряженность, тремор кистей рук, внутренняя дрожь. Если терапевтические дозы превышены значительно (либо при особой чувствительности) возможно развитие таких побочных реакций, как головокружение, головная боль, преходящее расширение периферических сосудов, мышечные судороги, умеренная тахикардия, тошнота, рвота. В редких случаях наблюдается развитие бронхоспазма, ангионевротического отека, аллергических реакций в виде кожной сыпи, крапивницы, коллапса, гипотензии.

Аэрозоль

Возможные побочные реакции (>10% – очень часто; >1% и <10% – часто; >0,1% и <1% – нечасто; >0,01% и <0,1% – редко; <0,01% – очень редко):

иммунная система: редко – дерматит; очень редко – кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, в т. ч. ангионевротический отек;
скелетно-мышечная система: редко – судороги;
пищеварительная система: редко – раздражение и/или сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота;
нервная система: часто – головная боль, тремор, тревожность; редко – сонливость, головокружение, усталость; очень редко – гиперактивность;
дыхательная система: редко – раздражение дыхательных путей, кашель; очень редко – бронхоспазм (вызванный повышенной чувствительностью к компонентам препарата либо парадоксальный);
сердечно-сосудистая система: часто – чувство сердцебиения, тахикардия; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, боль или дискомфорт в груди; очень редко – аритмия, в т. ч. суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий, экстрасистолия, коллапс, снижение артериального давления;
обменные процессы: редко – гипокалиемия.

Особые указания

Таблетки

При нарушении сердечной деятельности, гипертонии, сахарном диабете Сальбутамол следует принимать с осторожностью.

Частое применение Сальбутамола может приводить к усилению бронхоспазма и, в отдельных случаях, к внезапной смерти. Между приемами разовых доз препарата нужно делать перерывы (как правило – 6 часов). Уменьшение интервалов допустимо только в исключительных случаях.

Мышечное дрожание в руках чаще всего проявляется после перорального приема препарата.

Аэрозоль

Для обеспечения попадания Сальбутамола в бронхи необходимо соблюдать инструкцию. В начале лечения применять препарат необходимо под контролем медицинского персонала и после проведения тренировок перед зеркалом.

При охлаждении баллона лечебный эффект может уменьшаться. В связи с этим перед применением баллон с Сальбутамолом нужно прогреть в руках до комнатной температуры (другие способы нагревания недопустимы).

Если после ингаляции появляются неприятные ощущения во рту и першение в горле, по окончании процедуры полость рта нужно прополоскать водой.

Сальбутамол не должен являться основным/единственным компонентом терапии бронхиальной астмы в тяжелом или нестабильном течении.

В случае, когда действие обычной разовой дозы препарата становится менее продолжительным (до 3 часов) и эффективным, нужно проконсультироваться с врачом. Изменение режима дозирования должно проводиться под его контролем, сокращение интервалов между введением доз должно быть строго обосновано и возможно только в исключительных случаях.

При лечении бронхиальной астмы увеличение потребности в препарате может являться симптомом обострения болезни. В таких случаях план терапии обычно пересматривается.

Высокие дозы Сальбутамола при обострении бронхиальной астмы могут вызывать синдром рикошета (усиление интенсивности каждого следующего приступа). При тяжелых приступах удушья перерыв между ингаляциями должен составлять не меньше 20 минут. Вероятность появления осложнений увеличивается как при значительной продолжительности терапии, так и в случае резкой отмены Сальбутамола. Длительно препарат следует применять в сочетании с лекарственными средствами противовоспалительного действия для базисной терапии.

Прогрессирующее или внезапное ухудшение бронхиальной астмы может носить угрожающий характер для жизни пациента. В связи с этим нужно срочно решать вопрос о назначении глюкокортикостероидов или увеличении их дозы, а также проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Особая осторожность требуется при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку у таких пациентов возможно усиление гипокалиемии, связанной с комбинированным применением с производными ксантина, глюкокортикостероидами, диуретиками либо с гипоксией (требуется контроль сывороточной концентрации калия в крови).

Применение Сальбутамола может привести к развитию таких побочных реакций, как судороги и головокружение, поэтому в начале терапии рекомендовано проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных работ.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Сальбутамола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты: усиление действия сальбутамола, увеличение вероятности резкого снижения артериального давления;
неселективные блокаторы β-адренорецепторов (пропранолол): антагонизм действия (комбинация противопоказана);
глюкокортикостероиды, диуретики: усиление гипокалиемического действия сальбутамола;
препараты, стимулирующие действие центральной нервной системы: усиление их действия;
теофиллин и другие ксантины: увеличение риска развития тахиаритмий;
леводопа, препараты для ингаляционной анестезии: увеличение риска развития тяжелых желудочковых аритмий;
м-холиноблокаторы (включая ингаляционные): увеличение риска повышения внутриглазного давления.

Возможно сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Баллон с аэрозолем не замораживать, предохранять от ударов и падений.

Срок годности:

таблетки – 4 года;
аэрозоль – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Входит в состав препаратов

Ирландия

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики

R.03.A.C.02 Сальбутамол

Фармакодинамика:

Стимулируют β2-адренорецепторы, которые находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, ЖКТ, детрузора мочевого пузыря, кровеносных сосудов (сосудов скелетных мышц, легких, коронарных сосудов). При этом происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижаются тонус и сократительная активность миометрия, мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков, моторика и тонус желудка и кишечника, расширяются кровеносные сосуды.

Расслабление гладких мышц при стимуляции β2-адренорецепторов, сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу, связано с повышением уровня цАМФ и активацией цАМФ-зависимой протеинкиназы в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается их фосфорилирование и не происходит взаимодействия с актином. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+-АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+. Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц. Возможно повышение уровня глюкозы в крови, так как β2-адренорецепторы контролируют процесс гликогенолиза в печени и скелетных мышцах и секрецию инсулина в поджелудочной железе, а при стимуляции их активируется фосфорилаза и усиливается распад гликогена, в результате повышается уровень глюкозы в крови.

Секреция инсулина при стимуляции β2-адренорецепторов увеличивается.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме всасывается 80-85%. После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе, оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.

Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Период полувыведения сальбутамола - 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

Показания:

Профилактика и купирование бронхоспастического синдрома, бронхиальной астмы; симптоматическое лечение хронической обструктивной болезни легких (внутрь, ингаляционно).

Угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода, в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания (внутривенно, с последующим переходом на прием внутрь).

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J46 Астматический статус

X.J40-J47.J45.9 Астма неуточненная

X.J40-J47.J45.8 Смешанная астма

X.J40-J47.J45.1 Неаллергическая астма

X.J40-J47.J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

X.J40-J47.J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J44.1 Хроническая обструктивная легочная болезнь с обострением неуточненная

X.J40-J47.J44.0 Хроническая обструктивная легочная болезнь с острой респираторной инфекцией нижних дыхательных путей

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет - для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес - для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).

С осторожностью:

Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременным женщинам можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке вредное действие на новорожденного.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно, внутрь, внутривенно.

Ингаляционно: для купирования начинающегося приступа удушья - 100-200 мкг (1-2 вдоха). При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения - по 1-2 ингаляции 2-4 раза/день; профилактика бронхоспазма - за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза - 200-400 мг (в связи с более низкой биодоступностью дозы вдвое выше). При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин; начальная доза взрослым и детям старше 18 месяцев - 2,5 мг (при необходимости - 5 мг) до 4 раз в сутки; при назначении детям в возрасте до 18 месяцев эффективность сомнительна (возможно развитие преходящей гипоксемии, показана оксигенотерапия).

Внутрь : взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг (2 мг - пожилым пациентам и пациентам с повышенной чувствительностью) 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза 8 мг, максимальная суточная доза 32 мг; детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут, детям 2-6 лет - 1-2 мг (0,1 мг/кг) 3-4 раза в сутки. Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет - по 4-8 мг каждые 12 ч, максимальная доза 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч), детям 6-12 лет - 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза - 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч).

В качестве токолитического средства: в/в капельно - 2,5-5 мг (1-2 ампулы) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят капельно, скорость введения зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и переносимости препарата (ЧСС беременной женщины ≤120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая пероральная терапия таблетированными формами сальбутамола: по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс - 14 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение диастолического АД или повышение систолического АД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Передозировка:

Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Взаимодействие:

Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. и потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и - тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Особые указания:

Встряхивать баллончик с аэрозолем каждый раз перед использованием, в момент поступления препарата сделать максимально глубокий, интенсивный и продолжительный вдох, задержать дыхание на 10 с. после ингаляции. При невозможности соблюдения указаний - использовать специальные приспособления (спейсеры), которые увеличивают дыхательный объем и компенсируют неточности асинхронного вдоха.

Инструкции