Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активного вещества:
аторвастатин 10 мг (в форме аторвастатина кальция 10,34 мг), аторвастатин 20 мг (в форме аторвастатина кальция 20,68 мг), аторвастатин 40 мг (в форме аторвастатина кальция 41,36 мг); вспомогательные вещества:
ядро: магния оксид тяжелый (Е530), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия (Е468), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH 21 (Е463), кремния диоксид коллоидный (Е551), магния стеарат (Е470); оболочка: гипромеллоза 2910/5 (Е464), макрогол 6 000 (Е1521), титана диоксид (Е171), тальк (Е553).
Описание
От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Показания к применению
Гиперхолестеринемия
Торвакард показан как вспомогательное средство к диете, направленной на снижение повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у взрослых и детей старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и комбинированную (смешанную) гиперлипидемию (типы На и ПЬ по классификации Фредриксона) в случаях, когда диета или другие нефармакологические меры не дают адекватного эффекта.
Также Торвакард показан для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в качестве
вспомогательного средства к другим гиполипидемическим методам терапии (например, аферез ЛПНП), или если такие методы терапии недоступны.
Профшактика сердечно-сосудистых заболеваний
Препарат показан для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у больных с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, как вспомогательное средство для коррекции других факторов риска.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
Активные заболевания печени или повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза;
Беременность;
Период лактации;
Женщины репродуктивного возраста, не использующие какие-либо контрацептивные
меры (см. раздел Беременность и период лактации).
Беременность и период лактации
Женщины детородного возраста
Женщины детородного возраста должны использовать соответствующие контрацептивные средства (см. раздел Противопоказания).
Беременность
Торвакард противопоказан к применению во время беременности (см. раздел Противопоказания). Безопасность применения аторвастатина беременными женщинами не установлена, контролируемые клинические исследования в данной группе пациентов не проводились. Получены редкие сообщения о врожденных аномалиях в результате внутриутробного воздействия ГМГ-КоА-редуктазы. Исследования на животных дают основания полагать, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут влиять на развитие эмбриона или плода.
При приеме беременной женщиной аторвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.
По этим причинам, Торвакард не следует применять у беременных, женщин, планирующих беременность, или при подозрении на беременность. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода (см. раздел Противопоказания).
Период лактации
Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови у крыс была схожа с концентрацией в молоке. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (см. раздел Противопоказания).
Фертильность
В исследованиях на животных выявлено, что аторвастатин не оказывает влияния на репродуктивную функцию мужчин и женщин.
Способ применения и дозы
Перед назначением Торвакарда больному необходимо рекомендовать стандартную диету, снижающую концентрацию холестерина в крови, которую требуется соблюдать в течение всего периода терапии.
Дозу подбирают индивидуально с учетом исходных уровней холестерина ЛПНП, цели терапии и отклика.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Корректировку дозы производят через интервалы, равные 4 неделям или более. Максимальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Суточная доза аторвастатина принимается один раз в сутки, в любое время дня и независимо от приема пищи. При пропуске очередной дозы лекарственного препарата не следует удваивать следующую дозу.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия
В большинстве случаев достаточным является прием 10 мг аторвастатина 1 раз в сутки. Терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный терапевтический эффект, как правило, достигается в течение 4 недель. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Изначально пациентам назначают 10 мг аторвастатина в сутки. Дозы подбирают индивидуально и корректируют каждые 4 недели до достижения дозы 40 мг в сутки. После этого или повышают дозу до максимальной - 80 мг/сут., или дополнительно к аторвастатину 40 мг/сут. назначают усилители экскреции желчных кислот.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия Данные ограничены.
Доза аторвастатина для пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 10-80 мг/сут. Аторвастатин используют в качестве вспомогательного средства к другим средствам, уменьшающим концентрацию липидов в крови (например, аферез ЛПНП), у таких пациентов или в случаях, когда такие средства терапии недоступны.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В исследовании первичной профилактики доза составляла 10 мг/сут. Для достижения уровней холестерина (ЛПНП), установленных в действующих руководствах, могут потребоваться более высокие дозы.
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек Заболевания почек не оказывают влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или его эффекты на липидный обмен, поэтому корректировка дозы не требуется.
Применение препарата у больных с печеночной недостаточностью
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел Меры предосторожности). Торвакард противопоказан пациентам с активным заболеванием печени (см. раздел Противопоказания).
Применение препарата у пожилых пациентов
Эффективность и безопасность препарата у пациентов старше 70 лет при использовании в рекомендованных дозах не отличается от эффективности и безопасности, наблюдаемых в общей популяции.
Применение у детей Г иперхолестеринемия:
Использование препарата у детей может проводиться только специалистом, имеющим опыт лечения детской гиперлипидемии. Постоянный регулярный контроль за пациентами данной группы необходим для оценки динамики улучшений.
Рекомендуемая начальная доза у детей старше 10 лет составляет 10 мг аторвастатина в сутки. Доза может быть повышена до 20 мг/сут. в зависимости от эффекта и переносимости. Данные по безопасности применения пациентами данной группы доз, превышающих 20 мг (примерно 0,5 мг/кг веса), ограничены.
Опыт применения препарата у детей в возрасте от 6-10 лет ограничен небольшим числом пациентов. Поэтому применение аторвастатина детям до 10 лет не рекомендовано.
Побочное действие
Передозировка
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.
Проводят анализ показателей печеночной функции и устанавливают мониторинг уровня сывороточной КФК. Ввиду сильного связывания аторвастатина с белками плазмы гемодиализ, по всей видимости, не приведет к значимому клиренсу аторвастатина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.
Влияние сопутствующих лекарственных средств на аторвастатин
Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р4503А4 (CYP3A4) и является субстратом транспортных белков. Одновременное применение лекарственных средств, являющихся ингибиторами CYP3A4 или транспортных белков, может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме и повышает риск развития миопатии. Риск развития миопатии также увеличивается при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать миопатию, такими как производные фиброевой кислоты и эзетимиб (см. раздел Меры предосторожности).
Ингибиторы иитохрома Р450 ЗА4
При использовании аторвастатина одновременно с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 (например, циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконозолом, позаконазолом, а также ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, типранавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, саквинавир, фосампренавир, нелфинавир, ингибиторами протеазы вируса гепатита С, такими, как телапревир и боцепревир, и т.д.) могут происходить взаимодействия, вызывающие повышенные концентрации аторвастатина в плазме крови, что в редких случаях приводит к рабдомиолизу, острому воспалению и распаду поперечнополосатых мышц, ведущему к миоглобинурии и острой почечной недостаточности (последнее осложнение в трети случаев заканчивается смертью). Поэтому следует избегать совместного применения аторвастатина с такими лекарственными
средствами. В случае, когда не удается избежать совместного приема данных лекарственных препаратов с аторвастатином, максимальная рекомендуемая и начальная дозы последнего должны быть снижены. Рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение за пациентами (см. раздел Меры предосторожности).
|
Совместное применение аторвастатина с ингибиторами ВИЧ-протеазы. ингибиторами протеазы вируса гепатита С. циклоспорином, кларитромицином. итраконазолом.
|
Ниаиин
Риск развития миопатии может повышаться при одновременном использовании аторвастатина с ниацином. При необходимости совместного применения рекомендуется снижение дозы аторвастатина.
Колхииин
Риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, может повышаться при одновременном использовании аторвастатина с колхицином. Назначение данной комбинации следует проводить с осторожностью.
Индукторы иитохуома Р450 ЗА4
Одновременное применение аторвастатина с индукторами цитохрома Р4503А (эфавиренц, рифампицин, зверобой) может привести к снижению концентрации аторвастатина в плазме. В связи с двойным механизмом взаимодействия рифампицина (индукция цитохрома Р4503А и ингибирование транспортного белка мембраны гепатоцита ОАТР1В1), при совместном применении аторвастатина с рифампицином рекомендуется принимать их в одно время, так как при задержке приема аторвастатина после приема рифампицина наблюдается значительное снижение концентрации аторвастатина в плазме. Влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах, однако, неизвестно, и в случае, когда не удается избежать одновременного применения лекарственных препаратов, эффективность совместного применения следует тщательно контролировать. Ингибиторы Р-гликопротеина
Аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами Р-гликопротеина. Ингибиторы Р-гликопротеина (например, циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина. AUC аторвастатина значительно увеличивается при одновременном применении 10 мг аторвастатина и 5,2 мг/кг/день циклоспорина по сравнению с использованием только аторвастатина. Следует избегать совместного применения аторвастатина с циклоспорином.
Гемфиброзил
По причине увеличения риска аторвастатин-индуцированной миопатии, включая рабдомиолиз, при сопутствующем использовании гемфиброзила, следует избегать совместного применения гемфиброзила с аторвастатином.
Прочие производные фиброевой кислоты
Поскольку известно, что риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы увеличивается при одновременном применении с производными фиброевой кислоты, следует соблюдать осторожность при совместном применении аторвастатина с фибратами.
Эзетимиб
Риск аторвастатин-индуцированной миопатии, включая рабдомиолиз, может повышаться при сопутствующем использовании с эзетимибом. Пациенты должны находиться под тщательным контролем при совместном применении данных лекарственных препаратов. Колестипол
При совместном приеме колестипола и аторвастатина концентрации аторвастатина и его активных метаболитов снижались (примерно на 25 %). Тем не менее, при одновременном приеме аторвастатина и колестипола гиполипидемические эффекты были более выраженными, чем при использовании каждого из этих препаратов по отдельности. Фусидовая кислота
Исследования взаимодействия аторвастатина и фусидовой кислоты не проводились. Как и в случае с другими статинами, при одновременном приеме фусидовой кислоты с аторвастатином сообщалось о случаях миопатии, включая рабдомиолиз. Механизм данного взаимодействия не известен. Необходим тщательный контроль за пациентами, иногда целесообразно временно прекратить лечение аторвастатином.
Эритромицин, кларитромииин
Совместный прием аторвастатина 10 мг 1 раз/сут. и эритромицина (500 мг 4 раза/сут.), или аторвастатина 10 мг 1 раз/сут. и кларитромицина (500 мг 2 раза/сут.), известных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, приводил к повышенным концентрациям аторвастатина
в плазме крови. Кларитромицин повышал максимальную концентрацию (Стах) и площадь под фармакокинетической кривой концентрация - время (AUC) аторвастатина на 56 % и 80 % соответственно.
Итраконазол
Совместный прием 40 мг аторвастатина и 200 мг итраконазола один раз в сутки приводил к 3-кратному повышению AUC аторвастатина.
Ингибиторы протеаз
Совместный прием аторвастатина и ингибиторов ВИЧ-протеазы и протеазы вируса гепатита С, известных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, вызывал повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
ГрейпЛрутовый сок
Грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют цитохром CYP3A4 и могут повышать концентрации в плазме лекарственных средств, которые метаболизируются цитохромом CYP3A4. Прием одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) приводил к повышению AUC аторвастатина на 37 % и снижению AUC активного ортогидроксиметаболита на 20,4 %. Однако большие количества грейпфрутового сока (более 1,2 л в сутки в течение 5 дней) повышали AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (аторвастатина и метаболитов) в 1,3 раза. В связи с этим, совместный прием больших количеств грейпфрутового сока (>1,2 л/сут) и аторвастатина не рекомендуется.
Антаииды
Совместный прием аторвастатина с пероральными антацидными суспензиями, содержащими гидроксиды магния и алюминия, понижал концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови примерно на 35 %, однако снижение уровня холестерина ЛПНП не изменялось.
Циметидин
Было проведено исследование взаимодействия циметидина и аторвастатина, и не было выявлено никаких взаимодействий.
Амлодипин
При совместном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Действие аторвастатина на другие сопутствующие лекарственные средства
Дигоксин
Совместный прием многократных доз дигоксина и 10 мг аторвастатина приводит к незначительному увеличению концентрации дигоксина в плазме крови. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под надлежащим наблюдением.
Пероральные контрацептивы
Совместный прием аторвастатина и пероральных контрацептивов вызывал повышение концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови. Эти повышенные концентрации следует учитывать при выборе пероральных контрацептивов.
Варфарин
Совместный прием аторвастатина и варфарина вызывал незначительное снижение протромбинового времени в первые дни, которое затем возвращалось к норме в течение 15 дней лечения аторвастатином. Несмотря на то, что имеются лишь очень редкие случаи клинически значимого антикоагуляционного взаимодействия, у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином, а также в начале терапии, чтобы убедиться, что не происходит существенного изменения протромбинового времени. После документального подтверждения стабильности протромбинового времени, данный параметр можно
отслеживать с интервалами, рекомендуемыми пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина либо при отмене терапии, данную процедуру следует повторить. Терапия аторвастатином не была связана с кровотечением или с изменением протромбинового времени у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Феназон
Было показано, что совместный прием многократных доз аторвастатин и феназона оказывает незначительный или не обнаруживаемый эффект на клиренс феназона.
Дети
Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами проводились только на взрослой популяции. Степень взаимодействия в педиатрической популяции не известна. Указанные взаимодействия для взрослых, а также предостережения в разделе «Меры предосторожности» должны быть приняты во внимание для педиатрической популяции.
Меры предосторожности
Эффекты со стороны печени
Сообщалось о редких серьёзных нарушениях работы печени во время применения статинов. Пациенты должны немедленно информировать врача, если появились следующие симптомы: необычная усталость или слабость; потеря аппетита; боли в верхней части живота; тёмная моча; желтушность кожных покровов или белков глаз.
Необходимо контролировать уровень активности трансаминаз и других ферментов печени в сыворотке крови до начала терапии статинами, и по клиническим показаниям во время применения. Если серьёзные поражения печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемия, или желтуха появляются во время приёма, применение статинов необходимо прекратить. Если другая причина развития серьёзного поражения печени не установлена, применение статинов не следует возобновлять (см. раздел Побочное действие).
Торвакард следует использовать с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих в анамнезе заболевания печени.
Профилактика инсульта путем резкого снижения уровня холестерина По данным ретроспективного анализа подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС), недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА), частота развития геморрагического инсульта была выше у пациентов, принимавших аторвастатин в дозировке 80 мг, по сравнению с группой плацебо. Повышенный риск, в частности, отмечен у пациентов, перенесших геморрагический инсульт либо лакунарный инфаркт до включения в исследование. Для пациентов, перенесших геморрагический инсульт либо лакунарный инфаркт, соотношение польза / риск при приеме 80 мг аторвастатина является неопределенным, поэтому потенциальный риск развития геморрагического инсульта должен быть тщательно оценен до начала лечения.
Эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата
Аторвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в редких случаях может влиять на скелетную мускулатуру и вызывать миалгию, миозит и миопатию, которая может прогрессировать в рабдомиолиз - потенциально опасное для жизни состояние, характеризующееся повышенными уровнями креатинфосфокиназы (КФК) (> 10 раз по сравнению с верхней границы нормы), миоглобинемией и миоглобинурией, которые могут привести к почечной недостаточности.
Перед началом лечения
Необходимо обратиться к врачу до начала терапии, если у Вас тяжёлая дыхательная недостаточность.
Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с предрасполагающими факторами к рабдомиолизу. Перед началом лечения в следующих случаях требуется измерить уровень креатинфосфокиназы (КФК):
Почечная недостаточность.
- Г ипотиреоз.
Наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных нарушений. Наличие в анамнезе мышечной токсичности при использовании статинов или фибратов.
Наличие в анамнезе заболевания печени и/или злоупотреблений алкоголем.
У пациентов пожилого возраста (>70 лет) следует оценить необходимость такого измерения в зависимости от других предрасполагающих к рабдомиолизу факторов. Ситуации, при которых может наблюдаться увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови, такие как взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) и особые группы населения, включая генетические подгруппы.
В таких случаях возможная польза должна быть оценена с учетом рисков терапии, рекомендуется клинический мониторинг. Лечение препаратом не начинают в случаях исходного значительно повышенного уровня КФК (в 5 раз выше границы верхней нормы).
Измерение уровня креатинфосфокиназы
Креатинфосфокиназу (КФК) нельзя измерять после интенсивной физической нагрузки или при наличии любой другой возможной причины повышения КФК, поскольку это затрудняет интерпретацию результатов. Если исходный уровень КФК значительно повышен (> 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), через 5-7 дней уровень КФК измеряют повторно для подтверждения результатов.
В период лечения
Пациенты должны быть уведомлены о необходимости безотлагательного сообщения о мышечной боли, судорогах или слабости, особенно в сочетании с чувством дискомфорта или жаром.
При возникновении у пациентов таких симптомов в ходе лечения аторвастатином измеряют уровень КФК. Если установлено, что уровень КФК значительно повышен (> 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), лечение прекращают.
Если мышечные симптомы тяжелые и вызывают повседневный дискомфорт, следует рассмотреть прекращение лечения, даже если уровень КФК повышен менее чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы.
Если симптомы разрешились, и уровень КФК вернулся к нормальному, можно рассмотреть повторное применение аторвастатина или другого статина в самой низкой дозе и при тщательном наблюдении.
Аторвастатин должен быть отменен в случае клинически значимого повышения уровня КФК (> 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) или в случае диагностирования или подозрения на рабдомиолиз.
Совместное применение с другими лекарственными препаратами
Риск рабдомиолиза повышается при одновременном использовании аторвастатина с некоторыми препаратами, такими как мощные ингибиторы CYP3A4 или транспортных белков (циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, посаконазол или ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, типранавир, саквинавир, фосампренавир, нелфинавир, ингибиторами протеазы вируса гепатита С, такими, как телапревир и боцепревир, и т.д). Риск развития миопатии также может повышаться при одновременном использовании гемфиброзила и других производных фиброевой кислоты, эритромицина, ниацина и эзетимиба. При возможности следует рассмотреть назначение альтернативной терапии (лекарственных средств, не взаимодействующих с аторвастатином).
В случае, когда не удается избежать совместного приема данных лекарственных препаратов с аторвастатином, необходимо тщательно оценить профиль польза / риск одновременного применения. Если пациент принимает лекарственные препараты, повышающие плазменные концентрации аторвастатина, максимальная рекомендуемая доза последнего должна быть снижена. В случае применения сильнодействующих CYP3A4 ингибиторов, начальная доза аторвастатина должна быть уменьшена; рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение за такими пациентами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Одновременное применение аторвастатина и фусидовой кислоты не рекомендуется, поэтому терапия аторвастатином должна быть временно приостановлена при применении фусидовой кислоты (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Использование у детей
Безопасность применения лекарственного препарата у детей не установлена (см. раздел Побочное действие).
Интерстициальное заболевание легких.
В исключительных случаях при использовании некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких (см. раздел Побочное действие). Также могут наблюдаться затруднение дыхания, сухой кашель и общее ухудшение здоровья (усталость, потеря веса и жар). При подозрении на интерстициальное заболевание легких терапию статинами следует отменить.
Сахарный диабет
Если у Вас сахарный диабет или высокий риск развития диабета, и Вы принимаете статины, врач будет контролировать Ваше состояние. Если у Вас высокий уровень сахара в крови, повышенный вес и высокое давление, есть высокая вероятность развития диабета. Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уровень глюкозы в крови, и в случае пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету, могут приводить к уровню гипергликемии, при котором целесообразно назначать лечение сахарного диабета. Однако, польза лечения статинами превышает данный риск, и, следовательно, прекращение терапии статинами не требуется. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак - 5.6 - 6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, повышенный уровень
триглицеридов, гипертония) должны находиться под тщательным клиническим и биохимическим наблюдением в соответствие с национальными требованиями.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Препарат: ТОРВАКАРД
Активное вещество препарата:
atorvastatin
Кодировка АТХ: C10AA05
КФГ: Гиполипидемический препарат
Регистрационный номер: ЛС-000438
Дата регистрации: 08.07.05
Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s. {Чешская Республика}
Форма выпуска Торвакард, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг -«- 20 мг -«- 40 мг
Вспомогательные вещества: магния оксид тяжелый, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH21, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — саше из фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — саше из фольги (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
90 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Торвакард
Гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — основного фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту - предшественник стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными ЛПНП рецепторами. Аторвастатин снижает уровни холестерина (Хс) и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу в печени и, увеличивая число ЛПНП рецепторов в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.
Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Препарат вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов, а также оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
При изучении дозозависимости эффекта аторвастатина было показано, что препарат (в дозе 10-80 мг) снижал уровень общего Хс (на 30-46%), Хс-ЛПНП (на 41-61%), аполипопротеина В (на 34-50%) и триглицеридов (на 14-33%). Результаты лечения были сходными у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией (в т.ч. у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом). Аторвастатин снижает уровни общего Хс, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В, триглицеридов и Хс, не входящего в состав ЛПВП, и повышает уровень Хс-ЛПВП у больных с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов промежуточной плотности (Хс-ЛППП) у больных с дисбеталипопротеинемией. Как и ЛПНП, липопротеины, содержащие триглицериды (в т.ч. ЛПОНП, ЛППП и их остатки) также ускоряют развитие атеросклероза. Повышение уровня триглицеридов в плазме крови часто обнаруживают в сочетании со снижением уровня Хс-ЛПВП и наличием частиц ЛПНП небольшого размера, а также в сочетании с нелипидными метаболическими факторами риска ИБС. Пока не доказано, что повышение общего уровня триглицеридов в плазме крови является независимым фактором риска ИБС. Также не доказано, что повышение уровня Хс-ЛПВП или снижение уровня триглицеридов само по себе влияет на риск коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений и смертность больных.
Аторвастатин и некоторые его метаболиты фармакологически активны. Первичным органом-мишенью действия аторвастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина и клиренс ЛПНП.
Динамика уровня Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу препарата следует подбирать с учетом терапевтического эффекта.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе.
Биодоступность таблеток аторвастатина по сравнению с раствором составляет 95-99%.
Абсолютная биодоступность равна около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%.
Низкую системную биодоступность объясняют пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или метаболизмом при «первом прохождении» через печень.
Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и значения AUC), однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме крови ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утренние часы. Однако степень снижения уровня Хс-ЛПНП не зависит от времени приема препарата в течение дня.
Распределение
Средний Vd составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах/плазме составляет около 0.25, что указывает на низкую проницаемость аторвастатина в эритроциты.
Метаболизм
Аторвастатин активно метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro ингибирующий эффект орто- и парагидроксилированных метаболитов в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сопоставим с таковым аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Исследования in vitro свидетельствуют о важности метаболизма аторвастатина под действием изофермента CYP3А4 в печени; это подтверждается повышением концентраций аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3А4.
У животных ортогидроксиметаболит подвергается дальнейшей глюкуронизации.
Выведение
Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма; однако аторвастатин, по-видимому, не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. T1/2 составляет около 14 ч, однако T1/2 активных метаболитов, определяющих ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 20-30 ч. После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы препарата.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте старше 65 лет) выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов более молодого возраста. Однако различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не обнаружено.
Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается (Cmax примерно на 20% выше, a AUC на 10% ниже) от концентрации у мужчин. Однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.
Заболевания почек не оказывают влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена. В связи с этим изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.
Хотя исследования у больных с терминальными стадиями заболеваний почек не проводились, однако гемодиализ вряд ли способен значительно усилить клиренс аторвастатина, т.к. он активно связывается с белками плазмы.
Концентрация аторвастатина значительно повышается (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).
Показания к применению:
В сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
- в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
- для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Дозировка и способ применения препарата.
Перед назначением Торвакарда больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Торвакарда необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии в большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации.
А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США) Диагностированный атеросклероз сосудов* Хс-ЛПНП, мг/дл (ммоль/л) Наличие еще 2 или более факторов риска** Исходный уровень Минимальный целевой уровень нет нет 190 (4.9) <160 (<4.1) нет да 160 (4.1) <130 (<3.4) да да или нет 130*** (3.4) 100 (2.6)
* ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражение сонных артерий, сопровождающееся клиническими симптомами).
** возраст (мужчины 45 лет, женщины 55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП<35 мг/дл (<0.91 ммоль/л) и сахарный диабет. Следует вычесть один фактор риска, если уровень Хс-ЛПВП составляет 60 мг/дл (1.6 ммоль/л).
*** у больных с ИБС с уровнем Хс-ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.
Б. Цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза
У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня Хс-ЛПНП<115 мг/дл (<3 ммоль/л) и общего Хс<190 мг/дл (<5 ммоль/л).
В. Национальные рекомендации по лечению
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
В исследовании у взрослых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапия аторвастатином в дозе 80 мг в большинстве случаев привела к снижению уровня Хс-ЛПНП более чем на 15% (18-45%).
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Побочное действие Торвакард:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия.
Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаз, глухота, повышение внутриглазного давления, паросмия, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердцебиение, вазодилатация, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, периферические отеки, дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, цистит, гематурия, вагинальные кровотечения, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: алопеция, потливость, экзема, себорея, экхимозы, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия, повышение активности ACT, АЛТ.
Прочие: увеличение массы тела, гинекомастия, обострение течения подагры, повышение температуры тела.
Противопоказания к препарату:
Активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при хроническом алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, при артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, при обширных хирургических вмешательствах травмах, заболеваниях скелетных мышц.
Применение при беременности и лактации.
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Особый указания по применению Торвакард.
Перед началом терапии Торвакардом больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Торвакарда и после каждого повышения дозы, а также периодически (например, каждые 6 мес). Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Торвакардом. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Торвакарда или прекратить лечение.
Торвакард следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниями к назначению Торвакарда.
Лечение Торвакардом может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК следует иметь в виду возможность развития миопатии (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Торвакардом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При применении аторвастатина, как и других препаратов этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Торвакардом следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Перед началом терапии Торвакардом необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии Торвакарда на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.
Передозировка препаратом:
Симптомы: возможна артериальная гипотензия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие Торвакард с другими препаратами.
Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больным, получающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется наблюдение.
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4.
При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг
Фармакокинетика препарата.
аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств, а также с эстрогенами. Исследования взаимодействия со всеми специфическими препаратами не проводились.
Фармацевтическая несовместимость неизвестна.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Торвакард.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 10° до 30°C. Срок годности — 2 года.
Одним из актуальных вопросов в кардиологии сегодня остается необходимость своевременной коррекции повышенного уровня холестерина. Это проблема, с которой сталкивается каждый третий взрослый человек. Малоподвижный образ жизни, употребление в пищу вредных продуктов, а также наследственная предрасположенность – все это ведет к повышенному уровню таких показателей, как общий холестерин, «вредные» липопротеины и триглицериды.
Это, в свою очередь, обеспечивает развитие и прогрессирование таких заболеваний, как атеросклероз, дислипопротеинемия, гиперхолестеринемия и гиперлипидемия. Это приводит также и к развитию ишемического повреждения сердца, и в дальнейшем – к острому нарушению коронарного кровотока.
С этой целью одной из актуальнейших групп препаратов являются гиполипидемические лекарственные средства. Одним из представителей этой группы является Торвакард, инструкция по применению которого будет рассмотрена ниже.
Основное действие препарата Торвакард заключается в снижении уровня общего холестерина, триглицеридов, аполипопротеина β, атерогенных липопротеинов. К применению лекарственных средств этой группы прибегают тогда, когда такие методы снижения веса и содержания «вредных» липидов, как диетотерапия и увеличенная физическая активность, не дают должного эффекта.
Дополнительные компоненты обеспечивают:
- нормализацию работы пищеварительной системы;
- связывание токсинов;
- снижение концентрации холестерина, глюкозы;
- улучшение работы сердца;
- укрепление костной системы.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Согласно международной классификации, препарат относят к группе гиполипидемических средств – статинам III поколения. Ингибитор 3-гидрокси-метилглютарил-CoA-редуктазы – фермента, который катализирует синтез 3-метил-3,5-диоксивалериановой кислоты, обеспечивающий образование холестерина.
По химическому строению относится к (bR, dR)-2-(р-флуорофенил)-b, d-дигидрокси-5-изопропил-3-фенил-4-(фенилкарбамил)пирол-1-кислота гептаноикова, соль Ca. МНН: Atorvastatin.
Торвокард эффективен при повышенном уровне липидов при неэффективности других методов лечения. Препарат III поколения понижает показатели вредных фракций холестерола в целом на 48-56%. Вдобавок лекарство способствует повышению показателей «полезных» липопротеинов высокой плотности.
Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
Форма выпуска: таблетированная, таблетки беловатого цвета, вытянутой формы, выпуклые с двух сторон, с оттиском по центру, покрыты оболочкой. Изготавливается в трех дозировках: 10, 20 и 40 мг. В алюминиевых блистерах по 10 таблеток. Упаковка картонная, содержит 3 блистера или 9.
Средние цены на препарат приведены в таблице (указаны в рублях).
Состав
В таблице приведен состав лекарственного средства. Дозировка указана в миллиграммах.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Значительная часть «вредных» липидов поступает в организм с пищей, а часть из них образуется путем каскада химических реакций. И далее процесс только набирает обороты. Холестерин и ТАГ согласно своему пути катаболизма в печени включаются в состав ЛПОНП. Те, в свою очередь, проникают в плазму и разносятся по тканям, где при взаимодействии со специальными рецепторами преобразуются в атерогенные липопротеины низкой плотности.
Торвакард является ингибитором 3-гидрокси-метилглютарил-CoA-редуктазы – фермента, который катализирует синтез 3-метил-3,5-диоксивалериановой кислоты, обеспечивающий образование холестерина. Благодаря ингибированию этого фермента и проявляются основные свойства лекарственного средства:
При приеме per os быстро всасывается, через 1,2-2,3 часа наблюдается пиковая концентрация в плазме. При этом у лиц женского пола она на 22% больше, у пожилых – на 34-43%, у больных циррозом – на 18%. Скорость всасывания и концентрация в плазме прямо пропорциональны дозировке препарата.
Прием пищи снижает эти показатели примерно на 11-19%. Препарат лучше принимать утром. Абсолютная биодоступность равна 13%, системная – 29%. Хорошо связывает с белками плазмы (около 97%) – не выводится при гемодиализе.
Базовое действующее вещество подвергается катаболизму в печени под действием цитохрома Р450-3А4 до ортогидроксилированных и парагидроксилированных производных и продуктов β-окисления. На обмен цитохромов Торвакард влияния не имеет.
Эти метаболиты оказывают такое же ингибирующее действие, как и базовое действующее вещество – благодаря им характерно длительное действие препарата (21-29 часов), также именно циркулирующие метаболиты обеспечивают эффект препарата на 65-75%. Период полувыведения равен 13 часов. Выводится в основном с желчью, с мочой менее чем 2%.
Показания к применению и противопоказания
Итак, от чего принимают Торвакард? Главными причинами назначения Торвакарда являются все болезни и состояния, которые ведут к повышению уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и аполипопротеина β. К таким состояниям относятся:
В основном препарат применяют тогда, когда снижение веса посредством диетотерапии и физических упражнений не эффективно. Назначают также при наличии таких факторов риска, как сахарный диабет, повышенное артериальное давление, левожелудочковая недостаточность, возраст старше 66 лет, курение, избыточный вес, сосудистые заболевания.
Противопоказания к назначению Торвакарда:
Также не принимают препарат при беременности и кормлении грудью. Относительными противопоказаниями могут быть следующие состояния:
- злоупотребление алкоголем;
- водно-электролитный дисбаланс;
- острые инфекционные заболевания;
- заболевания скелетных мышц;
- обширные травматические повреждения;
- оперативные вмешательства.
Инструкция по применению
Как и любой препарат, он имеет четкую инструкцию, которую следует соблюдать. Рассмотрим, как правильно принимать Торвакард:
Эффект от Торвакарда наблюдается уже через две недели регулярного приема, максимальный терапевтический эффект будет через четыре недели. При этом для максимально эффективного лечения каждые 2 недели необходимо проводить исследование крови на содержание липидов.
Это проводится с целью контроля динамики показателей липидограммы, и при необходимости в таком случае проводится коррекция дозы лекарства. Два-четыре раза в год проводится контроль показателей функции печени, особенно трансаминаз.
Возможно назначение в педиатрии Торвакарда для лечения наследственных заболеваний. На данный момент проведено исследование на восьми детях возрастом до 13 лет. Отклонения от нормы на клиническом и биохимическом уровнях после приема Торвакарда не были выявлены. И все же, несмотря на это, Торвакрд на данном этапе не назначают несовершеннолетним до тех пор, пока не будет установлена его полная безопасность и эффективность.
Возможные побочные действия и передозировка
Самые часто встречающиеся побочные действия Торвакарда следующие:
- бессонница, головная боль, астенический синдром;
- диспептические расстройства: тошнота, диарея или затруднение дефекации, боли в животе, вздутие;
- боли в скелетных мышцах.
Редко встречаются:
Редко встречаются такие негативные последствия терапии препаратом: – 172-191.
Дорогостоящие замены:
- Сторварс – 364-370.
- – 849-887.
- Новостат – 550-600.
- – 723-780.
Препараты похожи по своему составу и эффекту. Каждый пациент переносит тот или иной препарат индивидуально. Подбор лекарства осуществляется лечащим врачом.
При лечении диабета используются не только препараты, влияющие на количество глюкозы в крови.
В дополнение к ним врач может назначить средства, которые способствуют снижению уровня холестерина.
Одно из таких лекарств – Торвакард. Нужно понимать, чем он может быть полезен диабетику и как его использовать.
Общая информация, состав, форма выпуска
Блокировка холестерина статинами
Данное средство относится к числу статинов — . Основная его функция – снижение концентрации жиров в организме.
Его эффективно использовать для предупреждения и борьбы с атеросклерозом. Кроме этого, Торвакард способен уменьшить количество сахара в крови, что ценно для пациентов, у которых есть риск развития сахарного диабета.
Основой лекарства является вещество Аторвастатин. Оно в сочетании с дополнительными ингредиентами обеспечивает достижение поставленных целей.
Производится оно в Чехии. Приобрести препарат можно только в виде таблеток. Для этого обязательно нужен рецепт от лечащего врача.
Активный компонент оказывает значительное воздействие на состояние пациента, поэтому самолечение с его помощью недопустимо. Обязательно нужно получить точные инструкции.
Реализуют это лекарство в виде таблеток. Их действующим веществом является Аторвастатин, количество которого в каждой единице может составлять 10, 20 либо 40 мг.
Оно дополнено вспомогательными компонентами, которые способствуют усилению действия Аторвастатина:
- магния оксид;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- кремния диоксид;
- натрия кроскармеллоза;
- моногидрат лактозы;
- магния стереат;
- гидроксипропилцеллюлоза;
- тальк;
- макрогол;
- титана диоксид;
- гипромеллоза.
Таблетки имеют круглую форму и белый (либо почти белый) цвет. Они помещены в блистеры по 10 шт. В упаковку может быть укомплектовано 3 или 9 блистеров.
Фармакология и фармакокинетика
Действие Аторвастатина заключается в ингибировании фермента, синтезирующего холестерин. За счет этого количество холестерина снижается.
Холестериновые рецепторы начинают действовать активнее, благодаря чему содержащееся в крови соединение быстрее расходуется.
Это препятствует формированию атеросклеротических отложений в сосудах. Также под влиянием Аторвастатина уменьшается концентрация триглицеридов и глюкозы.
Торвакарду присуще быстрое воздействие. Максимальной интенсивности влияние его активный компонент достигает через 1-2 часа. Аторвастатин почти полностью связывается с белками плазмы.
Метаболизм его происходит в печени с образованием активных метаболитов. Для его полувыведения необходимо 14 часов. Вещество покидает организм вместе с желчью. Его влияние сохраняется на протяжении 30 часов.
Показания и противопоказания
- повышенный уровень холестерина;
- увеличенное количество триглицеридов;
- гиперхолестеринемия;
- сердечно-сосудистые заболевания с риском развития ИБС;
- вероятность вторичного инфаркта миокарда.
Врач может назначить данный препарат и в других случаях, если его применение поможет улучшить самочувствие больного.
Но для этого необходимо, чтобы у пациента отсутствовали следующие особенности:
- серьезные патологии печени;
- недостаточность лактазы;
- непереносимость лактозы и глюкозы;
- возраст менее 18 лет;
- непереносимость компонентов;
- беременность;
- естественное кормление.
Эти особенности являются противопоказаниями, из-за которых применение Торвакарда запрещается.
Также в инструкции упомянуты случаи, когда пользоваться этим средством можно лишь при постоянном врачебном контроле:
- алкоголизм;
- артериальная гипертензия;
- эпилепсия;
- нарушения обмена веществ;
- сахарный диабет;
- сепсис;
- серьезные травмы или крупные оперативные вмешательства.
При таких обстоятельствах это лекарственное средство может вызвать непредсказуемую реакцию, поэтому необходима осторожность.
Инструкция по применению
Практикуется только пероральное применение препарата. По общим рекомендациям, пить лекарство на начальном этапе нужно в количестве 10 мг. Далее проводятся анализы, по результатам которых врач может увеличить дозу до 20 мг.
Максимальное количество Торвакарда на день составляет 80 мг. Наиболее эффективную порцию определяют индивидуально для каждого случая.
Перед применением таблетки не нужно измельчать. Каждый пациент принимает их в удобное для себя время, не ориентируясь на питание, поскольку прием пищи не отражается на результатах.
Длительность лечения может различаться. Определенный эффект становится заметен через 2 недели, но для полного выздоровления может понадобиться много времени.
Видео-сюжет от доктора Малышевой о статинах:
Особые пациенты и указания
На некоторых пациентов активные компоненты лекарства могут действовать необычно.
Его применение требует осторожности в отношении следующих групп:
- Беременные женщины. В период вынашивания плода необходим холестерин и те вещества, которые из него синтезируются. Поэтому использование Аторвастатина в это время опасно для ребенка нарушениями в развитии. Соответственно, врачи не рекомендуют лечение этим средством.
- Матери, практикующие естественное кормление. Активный компонент препарата проникает в грудное молоко, что может сказаться на здоровье малыша. Потому использование Торвакарда во время грудного вскармливания запрещается.
- Дети и подростки. Как действует Аторвастатин на них, точно не известно. Чтобы избежать вероятных рисков, назначение этого лекарства исключено.
- Люди преклонного возраста. На них препарат влияет также, как и на любых других больных, у которых нет противопоказаний к его применению. Это означает, что для пожилых пациентов нет необходимости в коррекции дозировок.
Других мер предосторожности в отношении этого лекарства не предусмотрено.
На принцип терапевтических действий оказывает влияние такой фактор, как сопутствующие патологии. При их наличии иногда нужно больше осторожности в использовании лекарств.
Для Торвакарда такими патологиями являются:
- Активные болезни печени. Их наличие относится к числу противопоказаний для использования средства.
- Увеличенная активность сывороточных трансаминаз. Эта особенность организма тоже служит поводом для отказа от приема препарата.
Нарушения в работе почек, которые часто входят в список противопоказаний, на этот раз там не фигурируют. Их наличие не влияет на действие Аторвастатина, благодаря чему таким больным лекарство разрешается даже без коррекции дозировки.
Очень важным условием является использование надежных средств контрацепции при лечении этим средством женщин детородного возраста. В период приема Торвакарда наступление беременности недопустимо.
Побочные действия и передозировка
При использовании Торвакарда могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- головная боль;
- бессонница;
- депрессивные настроения;
- тошнота;
- нарушения в работе органов ЖКТ;
- панкреатит;
- снижение аппетита;
- мышечные и суставные боли;
- судороги;
- анафилактический шок;
- кожные высыпания;
- расстройства сексуального характера.
При выявлении этих и других нарушений стоит обратиться к лечащему врачу и описать проблему. Самостоятельные попытки ее устранить могут привести к осложнениям.
Передозировка при правильном использовании лекарства маловероятна. При ее возникновении показана симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарствами
Чтобы избежать негативных организменных реакций, необходимо учитывать особенности действия других принимаемых лекарств на эффективность Торвакарда.
Осторожность требуется при его использовании вместе с:
- Эритромицином;
- притивомикозными средствами;
- фибратами;
- Циклоспорином;
- никотиновой кислотой.
Эти препараты способны повышать концентрацию Аторвастатина в крови, за счет чего возникает риск развития побочных эффектов.
Также необходимо тщательно контролировать ход лечения, если к Торвакарду добавлены такие препараты, как:
- Колестипол;
- Циметидин;
- Кетоконазол;
- пероральные контрацептивы;
- Дигоксин.
Для разработки правильной стратегии лечения врач должен знать обо всех лекарствах, которые принимает пациент. Это позволит ему объективно оценить картину.
Аналоги
Среди лекарств, которые подходят для замены рассматриваемого средства, можно назвать:
- Ровакор;
- Аторис;
- Липримар;
- Вазилип;
Их применение должно быть согласовано с врачом. Поэтому, если есть необходимость подобрать дешевые аналоги этого препарата, нужно обратиться к специалисту.
За последние десятилетия сердечно-сосудистые патологии вышли на первое место среди причин смертности. Законы биологии отменить невозможно: где бы ни жил человек, чем бы ни питался, с возрастом изменения в сосудах неизбежны.
Атеросклероз сегодня отличается особенно злокачественным течением: с повышением частоты заболеваемости гипертонией, инсультом, инфарктом.
Уровень загрязнения окружающей среды, образ жизни современного человека (характер питания, снижение двигательной активности, избыточную массу тела) не всегда удается контролировать.
Один из главных факторов риска – неправильное питание: переедание, злоупотребление жирной пищей, провоцирующей усиленную выработку жировой ткани и «плохого» холестерина (ХС). Чем выше уровень липидов низкой плотности, тем больше риск развития атеросклероза.
Нормализовать содержание ЛПНП и триглицерола помогают статины. Их ярким представителем является – гиполипидемический медикамент, ингибирующий ГМГ-КоА-редуктазу, эффективен при многих патологиях: для диабетиков, гипертоников, а также при наследственных заболеваниях.
Активно действующий компонент медикамента – аторвастатин, уменьшающий показатели общего холестерола на 30-46%, ЛПНП – на 40-60%; сокращается и уровень триглицерола.
Состав, форма лекарства и цена
В выпуклых таблетках, закрытых пленкой, содержится кальциевая соль аторвастатина в количестве 10, 20 или 40г. Дополняют базовое вещество:
Медикаменты отпускают по рецепту. На Торвакард цена в аптечной сети зависит от их дозировки и количества в коробке, например Торвакард 20 мг цена 90 таблеток. –1066 руб.
Медикамент годен к употреблению в течение 4-х лет, особых условий для его хранения не требуется.
Фармакологические характеристики
Фармакодинамика
Синтетический медикамент Торвакард ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ограничивая темпы синтеза холестерола. ХС, триглицериды, липопротеины находятся в кровеносной системе в комплексе.
В зависимости от плотности ультрацентрифугированием они разделяются на фракции. Триглицерол и холестерол печень включает в состав липидов с самой низкой плотностью (ЛПОНП), где они попадают в кровь для отправки к периферическим тканям.
При экспериментах на животных было выявлено, что статин сокращает конценрацию ХС и ЛП, угнетая ГМГ-КоА-редуктазу и вырабатывая холестерол. Увеличивается и численность рецепторов «плохого» ХС, усиливающих поглощение липопротеидов этого типа. Уменьшает аторвастин и синтез ЛПНП.
Торвакард способствует сокращению показаотелей ОС, ЛПОНП, ТГ, ЛПНП даже для больных с гиперхолестеринемией несемейнгого и семейного типа и дислипидемией, редко отвечающими на терапию альтернативными медикаментами.
Есть данные о прямо пропорциональной зависимости между летальностью при патологиях сердца и сосудов и содержанием ЛПНП и ОХ и обратно пропорциональной – для ЛПВП.
Торвакард и его метаболиты фармакологически активны для человеческого организма. Главным местом их локализации служит печень, выполняющая функцию синтеза ХС и клиренса ЛПНП. Если сравнивать с системным содержанием средства, дозировка Торвакарда активнее коррелирует с сокращением уровня ЛПНП.
Индивидцульную дозу подбирают по результатам терапевтической реакции.
Фармакокинетика
- Всасывание. Препарат активно усваивается в ЖКТ после внутреннего употребления, достигая наибольшей концентрации в течение одного-двух часов. Уровень абсорбции растет с увеличением дозы Торвакарда. Его биодоступность находится на уровне 14%, уровень ингибирующей активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Показатель низкой биодоступности объясняется предсистемным клиренсом в ЖКТ и биотрансформацией в печени. Скорость усвоения лекарства задерживает пища, но на падение показателей «вредного» холестерола раздельный или совместный прием еды и медикаментов не влияет . Если применять статин вечером, его концентрация снижается на 30%, но на сокращение уровня «плохого» ХС этот незультат не влияет.
- Распределение. Свыше 98% активного вещества связывается с кровяными белками. Опыты на крысах показали, что препарат может попасть в материнское молоко.
- Метаболизм. Препарат интенсивно метаболизируется. Около 70% его угнетающей активности по отношению в ГМГ-КоА-редуктазе обеспечивают метаболиты.
- Выведение. Большая часть аторвастина и его производных удаляются с желчью после переработки в печени. Период полувыведения статина – до 14 часов. После употребления дозы в мочу попадает не более 2% лекарства.
- Половые и возрастные особенности. У здоровых людей зрелого возраста процент содержания статина оказывается выше, чем у молодых, следовательно степень сокращения показателей ЛПНП у них больше. У женщин содержание Торвакарда в крови выше, но на темп уменьшения показателей ЛПНП этот фактор влияния не оказывает. Данные о реакции детей на Торвакард отсутсвуют.
- Почечные патологии. Почечная недостаточность на процент уровня статина не влияет и коррекции дозы не требует. Клиренс медикамента не усилит и гемодиализ, так как аторвастин прочно связан с белками.
- Печеночные заболевания. Болезни печени, связанные со злоупотерблением алкоголем, оказывают влияние на уровень лекарства в крови: его содержание заметно повышено.
Сведения, представленные как изменение в несколько раз, – это отношение случаев параллельного использования лекарств и одного лишьТорвакарда.
Информация, указанная в процентном соотношении, – это разница в отношении данных при употреблении Торвакарда отдельно. AUC –площадь под кривой, демонстрирующей уровень аторвастатина за определенное время. C max – самое высокое содержание ингредиентов в крови.
|
Медикаменты для параллельного употребления и дозировка |
|||
| Доза | Изменение AUC | Изменение C max | |
| Циклоспорин 520 мг / 2р. / день, постоянно. | 10 мг 1 р./сут. на 28 дн. | 8,7 р. | 10,7 р |
| Саквинавир 400 мг 2 р./день/ Ритонавир 400 мг 2 р./день, 15 дн. | 40 мг 1 р./сут. на 4 дн. | 3,9 р. | 4,3 р. |
| Телапревир 750 мг через 8 ч., 10 дн. | 20 мг РД | 7,88 р. | 10,6 р. |
| Итраконазол 200 мг 1 р. / день, 4 дн. | 40 мг РД. | 3,3 р. | 20% |
| Кларитромицин 500г 2 р./день, 9 дн. | 80 мг 1 р./сут. На 8 дн | 4,4 р | 5,4 р. |
| Фосампренавир 1400 мг 2 р./день, 14 дн. | 10 мг 1 раз в сутки на 4 дн. | 2,3 р. | . 4,04 р. |
| Сок грейпфрута, 250 мл 1 р./день. | 40 мг 1 р./сут. н. | 37% | 16% |
| Нелфинавир 1250 мг 2 р./день, 14 дн | 10 мг 1 р./сут. на 28 д | 74% | 2,2 р. |
| Эритромицин 0,5г 4 р./день, 7 дн. | 40 мг 1 р./сут. | 51% | Изменений нет |
| Дилтиазем 240 мг 1 р./ день, 28 дн. | 80 мг 1 р./сут. | 15% | 12% |
| Амлодипин 10 мг, разово | 10 мг 1 р./сут. | 33% | 38% |
| Колестипол 10 мг 2 р./день, 28 нед. | 40 мг 1 р./сут. на 28 нед. | не выявлен | 26% |
| Циметидин 300 мг 1 р./день, 4 нед. | 10 мг 1 р./сут. на 2 нед. | до1% | 11% |
| Эфавиренз 600 мг 1 р./день, 14 дн. | 10 мг на 3 дн. | 41% | 1% |
| Маалокс TC ® 30 мл 1 р./день, 17 дн. | 10 мг 1 р./сут. на 15 дн. | 33% | 34% |
| Рифампин 600 мг 1 р./день, 5 дн. | 40 мг 1 р./сут. | 80% | 40% |
| Фенофибрат 160 мг 1 р./день, 7 дн. | 40 мг 1 р./сут. | 3% | 2% |
| Гемфиброзил 0,6г 2р./сут., 7 дн. | 40 мг 1 р./сут. | 35% | до 1% |
| Боцепревир 0,8г 3 р./ день, 7 дн. | 40 мг 1 р./сут. | 2,30 р. | 2,66 р. |
Риск возникновения болезни скелетных мышц (рабдомиолиза) существует при контакте Торвакарда с медикаментами, увеличивающими его уровень. Опасно сочетать его с циклоспорином, стирипентолом, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, кетоконазолом, вориконазолом, посаконазолом, итраконазолом и ингибиторами ВИЧ.
Обычно подбирают аналоги, не взаимодействующие с Торвакардом. Если все же принято решение их сочетать, просчитывают все риски и пользу от такой терапии.
Не совместимы статины и фузидова кислота: на курс терапии кислотой аторвастатин отменяют.
Если пациент употребляет лекарства, повышающие содержание статина в крови, назначают минимальную дозировку Торвакарда. Постоянный мониторинг таких больных обязателен.
При продолжительной терапии статинами не исключены проявления заболеваний легких: одышка, кашель, потеря веса, утомляемость, лихорадка. При первых симптомах интерстициального заболевания легких Торвакард отменяют.
Некотрые исследования утверждают, что статины способны существенно повышать уровень сахара в крови. Пациентам в состоянии преддиабета может потребоваться противодиабетическая терапия. Но если сравнивать эту угрозу с опасностью поражения сосудов, то применение статинов может быть оправдано.
У представителей группы риска (голодный сахар до 6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 кг / м2,высокая концентрация триглицерола, гипертония) постоянно контролируют биохимические параметры и клиническое состояние.
Некоторые вспомогательные компоненты также могут вызывать нежелательные последствия. К примеру, лактоза не подходит при индивидуальной непереносимости галактозы или при недостатке лактазы.
Больным с ИБС сердца и пациентам из группы риска для стенокардии Торвакард назначают параллельно с диетой.
Торвакард: показания и противопоказания к применению
Взрослым без признаков ИБС, но с предпосылками ее формирования (гипертония, курение, возраст, пониженный показатель ЛПВП, наследственная предрасположенность к сердечным недугам) назначают средство для профилактики инсульта, инфаркта миокарда, сокращения риска от процедур реваскуляции.
Диабетикам второго типа без симптомов ИБС, но с таким факторами риска как ретинопатия, альбуминурия (белок в моче, указывающий на патологию почек), курение или гипертония статин назначают для прифилактики инфаркта и инсульта.
При клинически выраженной ИБС аторвастатин назначают для профилактики летального и нелетального инфаркта и инсульта, облегчения процедуры реваскуляции, сокращения риска госпитализации при застойных явлениях в сердце.
При гиперлипидемии лекарство Товакард показано параллельно с диетой, сокращающей показателей «плохого» холестерола и триглицерола и улучшающей ЛПВП.
Не назначают Торвакард при болезнях печени в активной стадии и повышенной чуствительности к ингредиентам аторвастатина.
Беременным, а также тем женщинам, которые могут забеременеть, Торвакард применять нельзя, так как статины опасны для плода. Пациентки детородного возраста должны ответственно подходить к выбору противозачаточных средств.
Даже при нормальном течении беременности процент холестерола и триглицерола выше нормы. Гиполипидемические лекарства в этом случае не полезны, ведь ХС и его производные нужны для полноценного формирования плода.
Атеросклероз – болезнь хроническая и развивается она десятилетиями, поэтому кратковременный оказ от аторвастина на течение гиперхолестеринемии не повлияет.
Для Торвакарда исследования о влиянии препарата на ребенка, который находится на грудном вскармливании, не проводились. Но в целом статины способны проникать в материнское молоко, вызывая у грудничков нежелательные последствия. Поэтому женщинам, принимающим Торвакард, целесообразно перевести малыша на искусственное питание.
Способ применения и дозировка
При гиперлипидемии и дислипидемии первую дозу препарата Товакард инструкция рекомендует в пределах 10-20 мг/сут. Если «плохой» ХС надо снизить на 45% и больше, можно начинать с 49 мг/сут. Общие границы диапазона дозирования – 10-80 мг/сут.
Употребляют таблетки одноразово, в любое время, независимо от еды. При назначении начальной или поддерживающей дозы ориентируются на цели терапии и реакцию организма. Через 2-4 недели или при изменения дозы надо проверить показатели липидов и скорректировать схему.
Детям 10-17 лет с гетерозиготной гиперхолестеринемией курс начинают с 10 мг/сут. Предельная норма Товакара – до 20 мг/сут. Данных о реакции детей на более серьезные дозы нет. Корректируют норму каждые 4 недели и более.
Если в анамнезе гомозиготная гиперхолестеринемия, диапазон дозирования Торвакарда – 10-80 мг/сут. Статин используют в комплексе с гиполипидемическими препаратами, а также в случае, когда подобная терапия недоступна.
Больным с почечной недостаточностью уточнение дозы не требуется, так как на эффективность аторвастатина такие патологии не влияют.
Помощь при передозировке
Специального лечения при избыточном употреблении Торвакарда нет. Выбирают методы в зависимости от симптомов, допоняя их поддерживающими мерами. Из-за быстрого связывания активного компонента с кровяными белками не стоит расчитывать на увеличение его клиренса при помощи гемодиализа.
Для Торакарда детальную инструкцию по применению можно найти здесь
Побочные явления
Клинические нежелательные последствия, выявленные у 2% больных, принимавших разные дозы Торвакарда, независимо от причин, представлены в таблице.
| Побочные последствия | Любая доза | 10 мг | 20 мг | 40 мг | 80 мг | Плацебо | |
| Назофарингит | 8,3 | 12,9 | 5,3 | 7 | 4,2 | 8,2 | |
| Артралгия | 6,9 | 8,9 | 11,7 | 10,6 | 4,3 | 6,5 | |
| Расстройство стула | 6,8 | 7,3 | 6,4 | 14,1 | 5,2 | 6,3 | |
| Боль в ногах | 6 | 8,5 | 3,7 | 9,3 | 3,1 | 5,9 | |
| Инфицирование мочевыводящих каналов | 5,7 | 6,9 | 6,4 | 8 | 4,1 | 5,6 | |
| Диспептические расстройства | 4,7 | 5,9 | 3,2 | 6 | 3,3 | 4,3 | |
| Тошнота | 4 | 3,7 | 3,7 | 7,1 | 3,8 | 3,5 | |
| Боли в мышцах и костях | 3,8 | 5,2 | 3,2 | 5,1 | 2,3 | 3,6 | |
| Спазмы мышц | 3,6 | 4,6 | 4,8 | 5,1 | 2,4 | 3 | |
| Миалгия | 3,5 | 3,6 | 5,9 | 8,4 | 2,7 | 3,1 | |
| Расстройство сна | 3 | 2,8 | 1,1 | 5,3 | 2,8 | 2,9 | |
| Фаринголарингеал ьная боль | 2,3 | 3,9 | 1,6 | 2,8 | 0,7 | 2,1 | |
На уровень внимания и реакции при работе с механизмами или управлением транспортом аторвастатин влияет незначительно.
Торвакард – аналоги
Медикаменты с аналогичными свойствами могут иметь в своем составе аторвастатин или просто обладать схожими функциями влияния на организм. Прежде чем принять решение о переходе на альтернативный вариант лечения, надо обязательно проконсультироваться с врачом.
По активно действующему компоненту можно выбрать для Торвакарда аналоги подороже и более дешевые типа:
По результатам влияния на организм Торвакард можно заменить:
Перед употреблением лекарства Торвакард или другого статина важно изучить инструкцию по применению, разобраться с побочными последствиями и совместимостью с сопутствующими средствами.
