Блокаторы кортизола — функции и способы влияния на гормон. Противокортизольные препараты Негативное воздействие кортизола при занятии бодибилдингом

Свое применение в спортивной среде блокаторы кортизола (cortisol blockers) нашли благодаря способности к снижению потерь мышечной массы и силы в неблагоприятные для оных периоды, такие как послекурсовая терапия и работа на жиросжигание. Давайте подробнее разберемся, что же это за блокираторы такие.

Под блокаторами кортизола или антикатаболиками подразумевается группа фармакологических препаратов и спортивных добавок, которые оказывают подавляющее влияние на данный гормон – снижая его секрецию в кровь. Кто не знает, секреция – это выделение какого-нибудь химического соединения из клетки (если объяснять в двух словах).

Кортизол – что это такое и за какие функции он отвечает?

Будучи на уровне нормальных физиологических значений, кортизол не является каким-то “врагом” для атлета, коим его так любит рисовать современное фитнес-сообщество. В конце концов, этот гормон оказывает регулирующее воздействие на множество систем организма, а также обладает мощным противовоспалительным воздействием.

Но тогда возникает вполне резонный вопрос: «Зачем же его блокировать?». На самом деле, это вполне очевидно, если вы знаете, что такое кортизол и за какие функции он отвечает. Для того чтобы понять, зачем препятствовать организму выделять достаточно важный стероидный гормон, давайте разберемся, что он из себя представляет.

Кортизол представляет собой катаболический гормон, некоторыми из эффектов которого являются:

• Расщепление мышечного белка при одновременном снижении распада глюкозы.

• Задержка ионов натрия и последующее накопление жидкости в организме.

• Повышение артериального давления.

• Влияние на аппетит, характеризующееся его усилением.

• Более серьезные патологические явления, развивающиеся при повышенных уровнях кортизола, возникающих в связи с нарушением функций надпочечников. В данном случае возможно развитие интенсивной отечности, ожирения, ломкости костей и сахарного диабета.

Интенсивная выработка кортизола особенно выражено приходится на периоды усиленного эмоционального и физического стресса. Следовательно, на данный процесс могут повлиять следующие факторы:

1. Избыточный тренировочный объем или интенсивность, работа “на износ”. Также известно, что катаболическое влияние могут оказывать продолжительные кардиотренировки. По этому, я всегда пишу в статьях, что не стоит заниматься более 1-2 часов. – это вам не шутки!

2. Недостаток ночного сна. Опять же, на данный момент, это одна из основных причин откатов, недобора веса, застоя и пр. Если вы интенсивно тренируетесь вечером, а потом приходите домой и сидите за компьютером до 2-3 часов ночи – естественно, ни о каком прогрессе не может быть и речи.

3. Нехватка в рационе достаточного для восстановления количества белка или углеводов. В данном случае кортизол проявляет себя в виде выраженного чувства голода, а также легких симптомов гипогликемии. Достаточное количество белков, углеводов и пр. питательных веществ, также один из ключевых факторов вашего физического развития. Тут к бабке не ходи. Все эти компоненты, в сумме являются строительными материалами. Белки – компонент, из которого строиться мышечная ткань, углеводы – помогают усваиваться белкам и не только. В общем, в сумме, все эти компоненты очень важны. Если будет возникать их недостача, организм будет испытывать стресс, а за стрессом выделяются спец. гормоны, в том числе и КОРТИЗОЛ , разрушая вашу мышечную ткань, чтобы обеспечить тело необходимой энергией.

4. Совмещение тренировок и загруженного графика, других энергозатратных видов спорта, а также тяжелой физической работы. Любой дополнительный стресс, помимо физических нагрузок в тренажерном зале, может поспособствовать катаболизму. При грамотном подходе и планировании своего дня, можно без труда обойти все негативные препятствия. К примеру, если у вас слишком загруженный рабочий день, при котором нет возможности полноценно питаться, на помощь приходят спортивные добавки. Если же есть хотя бы полчаса – час обеда, будет отлично, если вы будете заранее готовить себе судочки с едой и брать их на работу. Также, за час до обеда, можно принимать протеиновый коктейль, который не даст организму проголодаться, в следствие чего, выделить повышенную дозу кортизола. В общем, о правильном режиме питания, мы поговорим в другой статье, а сейчас идем дальше.

5. Применение кортикостероидных препаратов, таких как преднизолон, гидрокортизон и дексаметазон, являющихся синтетическими аналогами кортизола. Они применяются при различных болезнях, к примеру, преднизолон задействуется при лечении бронхиальной астмы и др.

В самых разнообразных стрессовых ситуациях кортизол воздействует на мышечную ткань, расщепляя ее на составляющие ее аминокислоты и глюкозу. Этот процесс возникает для того, чтобы снабдить организм необходимой энергией для решения каких либо затруднительных задач (собственно из-за которых и возникло стрессовое состояние).

То есть, вы понимаете, при частом стрессе, блокаторы кортизола уменьшают концентрацию гормона в крови, препятствуя распаду мышечной ткани . К тому же, если стресс является неотъемлемой частью жизни человека, повышенная концентрация кортизола не только разрушает мышцы, но и наносит существенный вред организму. К ним относится: мигрень (головная боль), слабая работа иммунной системы (из-за чего, человек часто болеет), расстройство сна и другое.

Собственно, по этой причине, применение антикатаболиков, которые подавляют выработку кортизола, являются вполне оправданными. Я думай, теперь это всем понятно. Естественно, это касается исключительно людей, занимающихся различными физически активными видами спорта, для которых важно сохранение достигнутых результатов.

Для обычных людей, применение блокаторов К противопоказана, та и атлетам они не так уж и нужны. Лучше всего стараться поменьше нервничать. Без каких либо физических нагрузок, организм среднестатистического человека способен сам справляется с такими возбудителями при стрессе. Главное, правильно питаться (советую ознакомиться со статьей о ), вести здоровый образ жизни и чаще расслабляться психологически (занятие йогой или отлично помогают справляться с внутренними беспокойствами человека, если такие имеются и помогают расслабиться, и оздоровиться).

Хотелось бы также отметить негативный эффект от повышенного кортизола для женщин. Как мы уже знаем, увеличение уровня кортизола способствует повышению аппетита. Ну вы понимаете, да! Так как девушки более подвержены эмоциональной встряске, они могут часто испытывать проблемы с увеличением секреции катаболического гормона, в следствие чего, регулярное увеличение аппетита идет не на пользу фигуре. По этому, девушки, поменьше нервничайте.

Каким же образом снизить уровень кортизола в организме?

Как ни странно, наиболее значительный антикатаболический эффект в первую очередь оказывает сбалансированный рацион питания, имеющий в себе достаточное количество углеводов, белка и жиров (в особенности Омега-3). Исходя из этого, аналогичным воздействием обладают добавки из спортивного питания, такие как протеин и аминокислотные комплексы.

Также подавляющие влияние на кортизол оказывают такие соединения как:

• Андрогенно-анаболические стероиды . Их подавляющее влияние на кортизол объясняется в первую очередь повышенным синтезом белка и прочих нутриентов, а, следовательно – большей их усвояемостью и исходящим из этого снижением кортизола. К слову, это их свойство еще давно нашло свое применение в медицине, совершив огромный прорыв в лечении крупных ожогов, переломов и в восстановлении после серьезных хирургических вмешательств.

• Гормон роста . Антикатаболическое действие данного популярного в различных видах спорта препарата объясняется вызываемым им снижением адренокортикотропного гормона, влекущего за собой последующее уменьшением значений кортизола. Схожим действием также обладают некоторые пептидные препараты, близким по действию к гормону роста (к примеру гексарелин и пралмолерин).

• – сравнительно недавно вошедший в “арсенал” спортсменов препарат. Правда, исходя из проведенного в 2015 году исследования, его антикатаболический эффект в большей степени распространяется на нервные клетки, нежели на мышечную ткань.

• Аскорбиновая кислота , так же известная как витамин C. В одном из исследований было продемонстрировано значительное уменьшение кортизола крови, а также наблюдалось снижение артериального давления на 10 миллиметров ртутного столба. Испытуемые применяли аскорбиновую кислоту в дозировке 3000мг/сутки (в виде препарата замедленного высвобождения) на протяжении шестидесяти дней.

• Глюкоза . Известно, что применение ее раствора во время интенсивных аэробных тренировок практически полностью сводит на нет всплески кортизола. Этот факт является полностью доказанным множеством исследований, проведенных на спортсменах-добровольцах.

• Фосфатидилсерин – блокатор кортизола, имеющий серьезную доказательную базу. Помимо антикатаболического эффекта способствует повышению выносливости, улучшению мозговой активности, а так же снижению посттренировочной мышечной боли.

• Комплексные спортивные добавки, в своем составе как правило содержащие некоторые из указанных выше соединений, а также альфа-липоевую кислоту, глютамин, и витамины С и E.

Помимо указанных выше препаратов существуют и другие, антикатаболическая активность которых находится под сомнением, либо полностью опровержена исследованиями. Среди них находятся:

• Дексаметазон . Долгое время он продвигался (причем, весьма авторитетной личностью в области спортивной фармакологии) как препарат, оказывающий выраженный антикатаболический эффект. Но на самом деле его действие является полностью противоположным, и по своей катаболической активности не уступающим (а то вовсе превышающим) эндогенный кортизол, аналогом коего он предстает. Единственное применение дексаметазона в спорте – при воспалительных процессах связок и суставов, с эффективностью устранения которых ему практически нет равных.

• Гидроксиметилбутират , являющийся продуктом распада лейцина. Сначала ему приписывалась высокая эффективность относительно сохранения мышечной массы. Но в конечном счете проведенные исследования доказали что он является полностью неэффективным в это области. В конечном счете, более действенным будет применение BCAA, которые, к слову, при расщеплении организмом дают некоторое количество гидроксиметилбутирата.

• Кленбутерол . Данное средство является в большей степени хорошим жиросжигателем, нежели антикатаболиком. В конечном счете, при применении высоких дозировок он способен оказывать противоположный заявленному многим источникам, катаболический эффект.

Выводы

На данный момент существует достаточное количество спортивных добавок и фармакологических препаратов, способных оказывать подавляющее влияние на кортизол. Однако в большинстве случаев их активность оказывается недостаточной для того, чтобы это в значительной степени могло повлиять на спортивные результаты, общее самочувствие и композицию тела. Действительно эффективные препараты помимо желаемого эффекта также обладают выраженным и потенциально опасным побочным действием, в связи с чем, должны использоваться с соблюдением предельной осторожности.

Ингибиторы кортизола

Одним из способов воздействия на рост мышц является искусственное подавление естественного уровня основного катаболического гормона в организме - кортизола. Кортизол препятствует синтезу протеинов в мышечной клетке. Человеческий организм постоянно вырабатывает кортизол и реагирует на стрессовые ситуации (интенсивные тренировки) выбросом кортизола в кровь. Человеческий организм так же вырабатывает соматотропин и реагирует на стрессовые ситуации (интенсивные тренировки) выбросом в кровь огромных количеств соматотропина. Соматотропин - это тоже стрессовый гормон. Поэтому у культуристов и наблюдается процесс приостановки развития через некоторое время после начала первых тренировок, т. к. выработка организмом кортизола преобладает над анаболическим эффектом тренировок. Чем дальше продвинулся атлет, и чем интенсивнее он тренируется - тем выше становится уровень кортизола в его организме.

Процесс приостановки развития через некоторое время после начала первых тренировок вызван исчерпанием имеющейся на данный момент нормы реакции. Т. е. утолщение мышечных волокон происходит до тех пор, пока это позволяет набор имеющихся у нас генов. Чтобы мышечные волокна утолщались и дальше, нужно увеличить количество генов, ответственных за мышечный рост. Это и происходит под действием АС, СТГ, инсулина. Спирали ДНК продольно делятся и достраиваются. Сама клетка, как и ядро, при этом не делится, но приобретает двойной генетический набор внутри клеточного ядра. Это уже позволяет осуществлять дальнейшую мышечную гипертрофию. Спирали ДНК могут делиться многократно (в эксперименте до 32-х раз) и теоретически мышечная масса может вырастать до объемов, которые и не снились нынешнему поколению культуристов.

По мере повышения уровня тренированности, кортизола в организме больше не становится. Что это за чушь собачья? Знаменитый на весь мир исследователь А.А.Виру показал, что по мере повышения уровня спортивной квалификации надпочечники гипертрофируются, но вести себя эти гипертрофированные надпочечники начинают совсем не так, как надпочечники обычного человека. При стрессе они выбрасывают в кровь кортизола больше, чем у обычного, нетренированного, человека, но зато во время отдыха их активность почти в 2 раза ниже, чем у обычного человека. Таким образом достигается снижение катаболизма и рост спортивных результатов.

Не мешало бы автору так же знать, что кортизол начинает поступать в кровь только в том случае, если тренировка длится более получаса. Первые полчаса энергетика обеспечивается нейромедиаторами. Поэтому во всем мире люди сокращают тренировки по времени, но увеличивают их количество. Самые сильные атлеты тренируются 3 раза в день по? часа. Нейромедиация при этом возрастает, а катаболизма нет, т. к. надпочечники не успевают активизироваться за столь короткое время.

Главная задача тренировки - добиться состояния энергетического дефицита в мышцах, но при этом не допустить развития состояния катаболизма. Только при таких условиях возможен мышечный рост.

Теоретически, если спортсмену удастся подавить деятельность кортизола, то, соответственно, снизится активность катаболических процессов. Доведя до минимума скорость расщепления белков, таким образом можно усилить и активизировать анаболические процессы. В результате всего этого организм получит способность с большей интенсивностью сохранять и наращивать мышечные ткани.

На данный момент существует несколько препаратов, обладающих ингибирующим (подавляющим) действием на уровень кортизола - Трилотестен, Митотан и Цитадрен. В спортивной практике наибольшее распространение получил последний из них.

Цитадрен.

Действующее химическое вещество: аминоглютетимид.

Торговые названия: Аминоглютетимид - 250 мг табл.; Цитадрен - 250 мг табл.; Мамомит - 100 мг табл.; Ориметен -250 мг табл.

Цитадрен - принадлежит к группе половых гормонов Никогда цитадрен никем не причислялся к группе половых гормонов. Да и его химическая структура очень далека от гормональной. Он не имеет в своей основе стероидного кольца. Аминоглютетимид (наиболее распространенное название цитадрена) имеет сходство лишь с одним из противосудорожных препаратов - глютетимидом. Да и сам аминоглютетимид обладает противосудорожными свойствами. Среди спортсменов достаточно часто встречается эпилепсия. Поэтому аминоглютетимид имеет смысл использовать в качестве антикатаболика тем лицам, которые склонны к судорожным припадкам.

И является тормозом биосинтеза стероидов. Он обладает сильным антиэстрогенным воздействием, т. к. с одной стороны, подавляет собственную выработку эстрогенов, с другой - препятствует конверсии андрогенов в эстрогены. Это способствует поддержанию низкого уровня эстрогенов у атлетов. Второе положительное качество - это то, что препарат препятствует образованию гормонов коры надпочечников: он препятствует выработке эндогенного кортизола, как никакой другой препарат, и не дает превращаться холестерину в кортизол.

Аминоглютетимид

Существуют препараты намного более «сильные», чем аминоглютетимид. Тот же хлодитан на столько сильно подавляет функцию коркового вещества надпочечников, что вызывает в ней деструктивные изменения. Аминоглютетимид же действует более мягко, но зато и легче переносится, реже вызывает побочные явления. Поэтому в общей медицине Цитадрен применяют при лечении синдрома Кушинга, гиперфункции коры надпочечников, по причине которой в организме вырабатывается излишнее количество кортизола. Но есть проблема: Цитадрен настолько снижает уровень кортизола, что организм пытается выровнять его, в результате чего гипофиз вырабатывает больше гормонов - адренокортикотропов, что вызывает, в свою очередь, повышенную секрецию кортизола корой надпочечников. Поэтому в общей медицине при лечении синдрома Кушинга препарат комбинируют с небольшими дозами орального гидрокортизона.

Никогда аминоглютетимид не комбинируют с экзогенным гидрокортизоном. Только в теории АКГГ (адренокортикотропный гормон гипофиза) сразу же реагирует на снижение (или повышение) содержания глюкортикоидов в крови. На практике (чуть было не написал «на самом деле») большая часть глюкокортикоидов, в т. ч. и кортизол связана с транспортными альбуминами, да так прочно, что ничем не разорвешь. Существует такое понятие, как гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Это барьер между кровью и мозговой тканью. Далеко не каждое вещество может попасть из крови в мозг. Таким образом, организм в процессе эволюции выработал своеобразную «страховку» на предмет случайных отравлений. Так вот, глюкортикоиды в связке с транспортными альбуминами не проникают через ГЭБ и не дают сигнала обратной связи для изменения секреции АКГГ. Часть глюкокортикоидов ничем не связана и через ГЭБ проникает, но все равно это лишь частичная обратная связь. Нужны чуть ли не годы, чтобы в ответ на снижение кортизола усилилась секреция адренокортикотропного гормона, который автор упорно называет аденокортикотропным. Если принимать экзогенный гидрокортизон, вышеуказанная секреция подавляется, но и воздействие Цитадрена тоже снижается. Т. е. должна быть найдена схема приема препарата, которая подавляла бы секрецию аденокортикотропинов или хотя бы сдерживала ее. Т. к. организм реагирует на прием Цитадрена и на сниженный с его помощью уровень кортизола не сразу, его следует принимать лишь те несколько дней, пока организм не начал на него реагировать противомерами. Если его принимать по 2 дня с перерывом в 2 дня, организм, по-видимому, не сможет адекватно отреагировать на изменения, происходящие в нем, и выработка гипофизом аденокортикотропинов будет подавлена. Таким образом, схема приема сходна с приемом Кленбутерола: двухдневный прием с двухдневной паузой. Но надо решить и другую проблему, т. к. Цитадрен подавляет и собственную выработку андрогенов. Это является причиной того, что препарат с осторожностью следует применять культуристам. Возможное решение этой проблемы - одновременный прием одного из долгодействующих тестостеронов, к примеру, Тестостерона Энантата.

Наконец-то выстрелило. Мы опять вернулись к тестостерону. Как же без него? А продавать что будем? А есть-пить что будем? Нет ни одной научной работы, которая показала бы снижение секреции андрогенов под действием аминоглютетимида. Конечно, в надпочечниках образуются аж целых 5 % андрогенов. Для «д-ра» Любера это может быть невосполнимая утрата, а для меня нет. Естественный размах колебаний содержания собственного тестостерона в крови может быть настолько велик, что в 12 раз может превысить норму. Жалкими процентами из надпочечников здесь можно просто пренебречь. А вот синтез тестостерона в яичках может усилиться раза в полтора после того, как будет снят «глюкокортикоидный блок». Глюкокортикоиды, кстати говоря, блокируют и действие соматотропина. А поскольку они могут делать это на тканевом уровне, им для этого совсем необязательно проникать через ГЭБ.

Если даже чисто гипотетически допустить значительное снижение синтеза собственного тестостерона, то зачем при этом вводить тестостерон извне? Чтобы окончательно добить свои и без того многострадальные половые железы? Тут бы больше подошел гонадотропин либо кломифенцитрат, а иногда используют и то, и другое вместе, хотя лично я - сторонник последовательных курсов, а не параллельных.

Дозировка Цитадрена - очень интересный пункт. В общей медицине в случаях синдрома Кушинга она составляет 2–7 таблеток в сутки. Вероятно, на основании того факта, что уровень кортизола у атлетов не так высок в сравнении со страдающими синдромом Кушинга, небольшие дозы, видимо, вполне достаточны. 2–4 таблеток по 250 мг в день были бы приемлемой дозой. Их следует принимать по одной в течение суток, лучше во время еды. Важно, чтобы прием был плавным, т. е. начиная с одной таблетки в день необходимо медленно и постепенно повышать дозу, пока она не достигнет указанного минимума. Продолжительность приема? Трудный вопрос, но учитывая возможность того, что организм когда-нибудь да и повысит выработку аденокортикотропинов гипофизом, следует ограничить прием препарата 4–6 неделями (по 2 дня через 2 дня).

Организм, действительно, когда-нибудь да повышает выработку адрено-(но не адено-)кортикотропина, но происходит это очень нескоро. Поэтому препарат принимают длительно, месяцами. Оптимальную дозу подбирают по самочувствию. С точки зрения биоритмологии, аминоглютетимид лучше принимать на ночь, т. к. именно в вечерние часы содержание в организме кортизола максимально.

Интересное наблюдение: комбинация из Цитадрена, Гормона роста и небольших количеств инъекционного Тестостерона является хитом у атлетов многих видов спорта, т. к. с помощью ее можно проскочить через любой допинг-контроль. Еще говорят, что эта комбинация превосходит по действию любое стероидное сочетание.

Комбинация цитадрена с гормоном роста, действительно, имеет смысл, т. к. оба эти препарата будут усиливать действие друг друга, а вот тестостерон привязан здесь ни к селу ни к городу. Привязан он здесь исключительно к его продаже. Смешно даже слышать о том, что прием тестостерона помогает «проскочить» через допинг-контроль. На нем-то как раз и поймают. Ведь соматотропин как таковой «не ловится», а цитадрен вообще допингом не является.

Ну а теперь о возможных побочных эффектах, вызываемых Цитадреном, которые подчас могут быть очень разносторонними и сильными. Самые распространенные побочные явления препарата - слабость и оцепенелость, помрачения сознания, неспособность к концентрации, внутреннее беспокойство, депрессия, потеря интереса ко всему и нарушения сна. Реже - дурнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, понос и головные боли. Чаще всего их появление обусловлено слишком высокой дозой. Возможное выпадение волос, упомянутое помрачение сознания и быстрая утомляемость часто являются первыми симптомами, которые относительно легко устраняются снижением дозы либо исчезают сами по себе. В инструкции по применению препарата все же написано, что в отдельных случаях может возникнуть необходимость в лечении гипофункции щитовидной железы. Еще одна проблема состоит в том, что иногда могут возникнуть нарушения функций печени. Известны также случаи снижения количества белых и красных кровяных телец. Не секрет, что некоторые атлеты из-за сниженного уровня кортизола жалуются на боли в суставах, поэтому возникает высокий риск их повреждений. Боли возникают лишь в тех суставах, которые уже были повреждены, но эти небольшие повреждения маскировались естественным высоким уровнем кортизола, который подавлял отек и воспаление. Во время приема средств, подавляющих активность коры надпочечников (это относится не только к аминоглютетимиду), появившуюся боль в суставах можно погасить местным введением глюкокортикоидов. Наиболее широко применяют фонофорез (ультразвук) с мазью гидрокортизона либо электрофорез с преднизолоном. Это поможет справиться с ситуацией, а содержание глюкокортикоидов в организме так и останется пониженным. Эффективность Цитадрена при его двухдневной схеме приема вне сомнений, но стоит ли принимать препарат из-за стольких степеней риска? Атлет должен серьезно все взвесить.

В российских аптеках при желании можно найти препарат Ориметен, который продается в среднем по $95 за упаковку 100 таблеток по 250 мг действующего вещества в каждой.