Инсулин группа препаратов. Фармакологическая группа — Инсулины. Инсулин в бодибилдинге

20270 0

Препараты инсулина жизненно необходимы пациентам с СД-1; кроме того, их получает до 40 % пациентов с СД-2. К общим показаниям для назначения инсулинотерапии при СД, многие из которых фактически перекрываются одно другим, относятся:

1. Сахарный диабет 1 типа

2. Панкреатэктомия

3. Кетоацидотическая и гиперосмолярная кома

4. При сахарном диабете 2 типа:

• явные признаки дефицита инсулина, такие как прогрессирующее снижение массы тела и кетоз, выраженная гипергликемия;
• большие хирургические вмешательства;
• острые макроваскулярные осложнения (инсульт, инфаркт миокарда, гангрена и пр.) и тяжелые инфекционные заболевания, сопровождающиеся декомпенсацией углеводного обмена;
• уровень гликемии натощак более 15—18 ммоль/л;
• отсутствие стойкой компенсации, несмотря на назначение максимальных суточных доз различных таблетированных сахароснижающих препаратов;
• поздние стадии поздних осложнений СД (тяжелая полинейропатия и ретинопатия, хроническая почечная недостаточность).

5. Невозможность добиться компенсации гестационного СД с помощью диетотерапии.

По происхождению препараты инсулина могут быть классифицированы на три группы:

• животные инсулины (свиные);
• человеческие инсулины (полусинтетические, генно-инженерные);
• аналоги инсулинов (лизпро, аспарт, гларгин, детемир).

Прогресс технологий производства человеческих инсулинов привел к тому, что использование свиных инсулинов (отличается от человеческого одной аминокислотой) в последнее время существенно сократилось. Свиной инсулин может быть использован для производства человеческого инсулина полусинтетическим методом , который подразумевает замену одной отличающейся аминокислоты в его молекуле. Наиболее высоким качеством отличаются генно-инженерные человеческие инсулины. Для их получения участок генома человека, ответственный за синтез инсулина, ассоциируют с геномом E.coli или дрожжевой культуры, в результате чего последние начинают продуцировать человеческий инсулин. Создание аналогов инсулина при помощи перестановок различных аминокислот преследовало цель получения препаратов с заданной и наиболее благоприятной фармакокинетикой. Так, инсулин лизпро (Хумалог) является аналогом инсулина ультракороткого действия, при этом его сахароснижающий эффект развивается уже спустя 15 минут после инъекции. Аналог инсулина гларгин (Лантус), напротив, характеризуется длительным действием, которое продолжается на протяжении суток, при этом особенностью кинетики препарата является отсутствие выраженных пиков концентрации в плазме. Большинство использующихся в настоящее время препаратов инсулина и его аналогов выпускаются в концентрации 100 Ед/мл. По длительности действия инсулины подразделяются на 4 основные группы (табл. 7.4):

Таблица 1

Фармакокинетика препаратов и аналогов инсулина

1. Ультракороткого действия (лизпро, аспарт).

2. Короткого действия (простой человеческий инсулин).

3. Средней продолжительности действия (инсулины на нейтральном протамине Хагедорна).

4. Длительного действия (гларгин, детемир).

5. Смеси инсулинов различной продолжительности действия (Новомикс-30, Хумулин-М3, Хумалог-Микс-25).

Препараты ультракороткого действия [лизпро (Хумалог), аспарт (Новорапид)] являются аналогами инсулина. Их преимуществами являются быстрое развитие сахароснижающего эффекта после инъекции (через 15 минут), что позволяет делать инъекцию непосредственно перед едой или даже сразу после еды, а также короткая продолжительность действия (менее 3 часов), что снижает риск развития гипогликемии. Препараты короткого действия (простой инсулин, инсулин-регуляр) представляют собой раствор, содержащий инсулин в концентрации 100 Ед/мл. Инъекция простого инсулина делается за 30 минут до еды; длительность действия составляет порядка 4-6 часов. Препараты ультракороткого и короткого действия могут вводиться подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Среди препаратов средней продолжительности действия чаще всего используются препараты на нейтральном протамине Хагедорна (НПХ). НПХ представляет собой белок, который нековалентно адсорбирует инсулин, замедляя его всасывание из подкожного депо. Эффективная продолжительность действия инсулинов НПХ обычно составляет около 12 часов; они вводятся только подкожно. Инсулин НПХ представляет собой суспензию, в связи с чем в отличие от простого инсулина во флаконе он мутный, а при длительной стоянии образуется взвесь, которую необходимо тщательно перемешать перед инъекцией. Инсулины НПХ в отличие от других препаратов пролонгированного действия можно в любых соотношениях смешивать с инсулином короткого действия (простым инсулином), при этом фармакокинетика компонентов смеси не изменится, поскольку НПХ не будет связывать дополнительные количества простого инсулина (рис. 1). Кроме того, протамин используется для приготовления стандартных смесей аналогов инсулина (Новомикс-30, Хумалог-Микс-25).

Рис. 1. Фармакокинетика различных препаратов инсулина: а) монокомпонентных; б) стандартных смесей инсулинов

Среди препаратов длительного действия в настоящее время активно используют аналоги инсулина гларгин (Лантус) и детемир (Левемир). Благоприятная особенность фармакокинетики этих препаратов заключается в том, что в отличие от инсулинов НПХ они обеспечивают более равномерное и длительное поступление препарата из подкожного депо. В связи с этим гларгин может назначаться всего один раз вдень, при этом практически независимо от времени суток.

Помимо монокомпонентных препаратов инсулина, в клинической практике широко используются стандартные смеси . Как правило, речь идет о смесях короткого или ультракороткого инсулина с инсулином средней продолжительности действия. Например, препарат «Хумулин-М3» содержит в одном флаконе 30 % простого инсулина и 70 % инсулина НПХ; препарат «Новомикс-30» содержит 30 % инсулина аспарт и 70 % кристаллической протаминовой суспензии инсулина аспарт; препарат «Хумалог-Микс-25» содержит 25 % инсулина лизпро и 75 % протаминовой суспензии инсулина лизпро. Преимуществом стандартных смесей инсулинов является замена двух инъекций одной и несколько большая точность дозировки компонентов смеси; недостатком - невозможность индивидуального дозирования отдельных компонентов смеси. Это определяет предпочтительность использования стандартных смесей инсулинов для терапии СД-2 или при так называемой традиционной инсулинотерапии (назначение фиксированных доз инсулинов), тогда как для интенсивной инсулинотерапии (гибкий подбор дозы в зависимости от показателей гликемии и количества углеводов в пище) предпочтительнее использование монокомпонентных препаратов.

Залогом успешной инсулинотерапии является четкое соблюдение техники инъекций. Существует несколько способов введения инсулина. Наиболее простой и при этом надежный метод инъекции при помощи инсулинового шприца . Более удобным способом введения инсулина являются инъекции при помощи шприц-ручки , которая представляет собой комбинированное устройство, содержащее резервуар с инсулином (картридж), систему дозирования и иглу с инжектором.

Для поддерживающей терапии (когда речь не идет о выраженной декомпенсации СД или о критических состояниях) инсулин вводится подкожно. Инъекции инсулина короткого действия рекомендуется делать в подкожную жировую клетчатку живота, инсулина пролонгированного действия в клетчатку бедра или плеча (рис. 2, а). Инъекции делаются глубоко в подкожную клетчатку через широко сжатую кожу под углом в 45° (рис. 2, б). Пациенту необходимо рекомендовать ежедневную смену мест введения инсулина в пределах одной области в целях предупреждения развития липодистрофий.

Рис. 2. Инъекции инсулина: а) типичные места инъекций; б) положение иглы инсулинового шприца при инъекции

К факторам, влияющим на скорость абсорбции инсулина из под-кожного депо, следует отнести дозу инсулина (увеличение дозы увеличивает продолжительность абсорбции), место инъекции (абсорбция быстрее из клетчатки живота), температура окружающей среды (согревание и массаж места инъекции ускоряет абсорбцию).

Более сложным методом введения, который, тем не менее, у многих пациентов позволяет достигнуть хороших результатов лечения, является использование дозатора инсулина , или системы для непрерывного подкожного введения инсулина. Дозатор представляет собой портативный прибор, состоящий из компьютера, который задает режим подачи инсулина, а также системы подачи инсулина, осуществляющейся по катетеру и миниатюрной игле в подкожную жировую клетчатку. При помощи дозатора осуществляется непрерывное базальное введение инсулина короткого или ультракороткого действия (скорость порядка 0,5-1 Ед/час), а перед приемом пищи в зависимости от содержания в ней углеводов и уровня гликемии пациент вводит необходимую болюсную дозу того же инсулина короткого действия. Преимуществом инсулинотерапии с помощью дозатора является введение одного только инсулина короткого (или даже ультракороткого) действия, что само по себе несколько более физиологично, поскольку абсорбция пролонгированных препаратов инсулина подвергается большим колебаниям; в связи с этим непрерывное введение инсулина короткого действия оказывается более управляемым процессом. Недостатком инсулинотерапии при помощи дозатора является необходимость постоянного ношения прибора, а также длительное нахождение инъекционной иглы в подкожной клетчатке, требующее периодического контроля за процессом подачи инсулина. Инсулинотерапия при помощи дозатора в первую очередь показана пациентам с СД-1, которые готовы овладеть техникой ее ведения. Особенно в этом плане следует обращать внимание на пациентов с выраженным феноменом «утренней зари», а также на беременных и планирующих беременность пациенток с СД-1 и пациентов с неупорядоченным образом жизни (возможность более гибкого режима питания).

Дедов И.И., Мельниченко Г.А., Фадеев В.Ф.

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Лекарственные средства на основе гормонов поджелудочной железы и синтетические гипогликемические препараты

Лекарственные средства группы инсулина

Фармакологическое действие:
Инсулин является специфическим сахаропонижаюшим средством, обладает способностью регулировать углеводный обмен; усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген, облегчает также проникновение глюкозы в клетки тканей.
Помимо гипогликемического действия (понижения уровня сахара в крови), инсулин оказывает ряд других эффектов: повышает запасы гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белка и др.
Воздействие инсулина сопровождается стимуляцией или ингибированием (подавлением) некоторых ферментов; стимулируются гликогенсинтетаза, пируватдегидрогеназа, гексокиназа; ингибируются липаза, активирующая жирные кислоты жировой ткани, липопротеиновая липаза, уменьшающая “помутнение” сыворотки крови после приема богатой жирами пищи.
Степень биосинтеза и секреции (выделения) инсулина зависит от концентрации глюкозы в крови. При повышении ее содержания усиливается секреция инсулина поджелудочной железой; наоборот, снижение концентрации глюкозы в крови замедляет секрецию инсулина.
В реализации эффектов инсулина ведущую роль играют его взаимодействие со специфическим рецептором, локализующимся на плазматической мембране клетки, и образование инсулинрецепторного комплекса. Инсулиновый рецептор в комплексе с инсулином проникает в клетку, где оказывает влияние на процессы фосфолирования клеточных белков; дальнейшие внутриклеточные реакции окончательно не выяснены.
Инсулин является основным специфическим средством терапии сахарного диабета, так как снижает гипергликемию (повышение содержание глюкозы в крови) и гликозурию (наличие сахара в моче), пополняет депо гликогена в печени и мышцах, уменьшает образование глюкозы, смягчает диабетическую липемию (наличие жира в крови), улучшает общее состояние больного.
Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней. Существует метод химического синтеза инсулина, но он малодоступен. В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Получаемый методами генной инженерии инсулин полностью соответствует аминокислотному ряду инсулина человека.
В тех случаях, когда инсулин получают из поджелудочных желез животных, в препарате вследствие недостаточной очистки могут присутствовать разные примеси (проинсулин, глюкагон, самотостатин, белки, полипептиды и др.). Плохо очищенные препараты инсулина способны вызывать различные побочные реакции.
Современные методы позволяют получать очищенные (монопиковые - хроматографически очищенные с выделением “пика” инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина. В настоящее время все большее применение находит кристаллический инсулин человека. Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдается инсулину, получаемому из поджелудочной железы свиней.
Активность инсулина определяют биологическим путем (по способности понижать содержание глюкозы в крови у здоровых кроликов) и одним из физикохимических методов (методом электрофореза на бумаге или методом хроматографии на бумаге). За одну единицу действия (ЕД), или интернациональную единицу (ИЕ), принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина.

Показания к применению:
Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете II типа (инсулинонезависимом).

Способ применения:
При лечении сахарного диабета пользуются препаратами инсулина разной продолжительности действия (см. далее).
Инсулин короткого действия применяют также при некоторых других патологических процессах: для вызывания гипогликемических состоянии (снижения уровня сахара в крови) при определенных формах шизофрении, в качестве анаболического (усиливающего синтез белка) средства при общем истощении, недостатке питания, фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), при заболеваниях желудка (атония /потеря тонуса/, гастроптоз /опущение желудка/), хронических гепатитах (воспалении ткани печени), начальных формах цирроза печени, а также как компонент “поляризующих” растворов, используемых для лечения острой коронарной недостаточности (несоответствия между потребностью сердца в кислороде и его доставкой).
Выбор инсулина для лечения сахарного диабета зависит от тяжести и особенностей течения заболевания, общего состояния больного, а также от скорости наступления и продолжительности сахароснижающего действия препарата. Первичное назначение инсулина и установление дозы желательно проводить в условиях стационара (больницы).
Препараты инсулина короткого действия - это растворы, предназначенные для подкожного или внутримышечного введения. При необходимости их вводят также внутривенно. Они обладают быстрым и относительно непродолжительным сахаропонижаюшим действием. Обычно их вводят подкожно или внутримышечно за 15-20 мин до еды от одного до нескольких раз в течение суток. Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет не более 6 ч. Ими пользуются в основном в стационаре для установления необходимой для больного дозы инсулина, а также в тех случаях, когда требуется добиться быстрого изменения инсулиновой активности в организме - при диабетической коме и прекоме (полной или частичной потере сознания вследствие внезапного резкого повышения уровня сахара в крови).
Кроме тог9, препараты инсулина короткого действия применяют в качестве анаболического средства и назначают, как правило, в малых дозах (по 4-8 ЕД 1-2 раза в день).
Препараты инсулина пролонгированного (длительного) действия выпускаются в различных лекарственных формах, обладающих разной продолжительностью сахаропонижаюшего эффекта (семйлонг, лонг, ультралонг). У разных препаратов эффект длится от 10 до 36 ч. Благодаря этим препаратам можно уменьшить число ежедневных инъекций. Выпускаются они обычно в виде суспензий (взвеси твердых частиц препарата в жидкости), вводимых только подкожно или внутримышечно; внутривенное введение не допускается. При диабетической коме и прекоматозных состояниях пролонгированные препараты не применяют.
Выбирая препарат инсулина, необходимо следить за тем, чтобы период максимального сахаропонижаюшего эффекта совпадал по времени с приемом пиши. В случае необходимости в одном шприце можно ввести 2 препарата пролонгированного действия. Некоторые больные нуждаются не только в длительной, но и быстрой нормализации уровня глюкозы в крови. Им приходится назначать препараты инсулина пролонгированного и короткого действия.
Обычно препараты пролонгированного действия вводят до завтрака, однако при необходимости инъекцию можно сделать и в другие часы.
Все препараты инсулина применяются при условии обязательного соблюдения диетического режима. Определение энергетической ценности пиши (от 1700 до 3000 кхал) должно быть обусловлено массой тела больного в период лечения, родом деятельности. Так, при пониженном питании и тяжелом физическом труде число калорий, необходимое в сутки больному, составляет не менее 3000, при избыточном питании и малоподвижном образе жизни оно не должно превышать 2000.
Введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать гипогликемическое состояние (снижение уровня сахара в крови), сопровождающееся чувством голода, слабостью, потливостью, дрожанием тела, головной болью, головокружением, сердцебиением, эйфорией (беспричинным благодушным настроением) или агрессивностью. В последующем может развиться гипогликемическая кома (потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители, вследствие резкого снижения уровня сахара в крови) с потерей сознания, судорогами и резким упадком сердечной деятельности. Для предупреждения гипогликемического состояния больным необходимо выпить сладкий чай или съесть несколько кусочков сахара.
При гипогликемической (связанной с понижением уровня сахара в крови) коме в вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 10-40 мл, иногда до 100 мл, но не более.
Коррекция гипогликемии (снижения уровня сахара в крови) в острой форме может быть проведена с помощью внутримышечного или подкожного введения глюкагона.

Побочные действия:
При подкожном введении препаратов инсулина возможно развитие липодистрофии (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке) на месте инъекции.
Современные высокоочишенные препараты инсулина относительно редко вызывают явления аллергии, однако такие случаи не исключены. Развитие острой аллергической реакции требует проведения немедленной десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии и замены препарата.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению инсулина являются заболевания, протекающие с гипогликемией, острый гепатит, цирроз печени, гемолитическая желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок, вызванное распадом эритроцитов), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), нефриты (воспаление почки), амилоидоз почек (заболевание почек, связанное с нарушением обмена белка /амилоида/), мочекаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца (недостаточность работы сердца вследствие заболевания его клапанов).
Большая осторожноещребуется при лечении больных сахарным диабетом, страдающих коронарной недостаточнортью (несоответствием между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) и нарушением моз| гового кровообращения. Осторожность необходима при применении инсулинг! у больных с заболеваниями щитовидной железы, болезнью Аддисона (недостаточной функцией надпочечников), почечной недостаточностью.
Инсулйнотерапия беременных должна проводиться} под тщательным контролем. Во время Iтриместра беременности потребность в инсулине обычно несколько снижается и повышается во IIи IIIтриместрах.
Альфа-адреноблокаторы и бета-адреностимуляторы, тетрациклины, салицилаты увеличивают секрецию эндогенного (выделение образующегося в организме) инсулина. Тиазидные диупетики (мочегонные средства), бета-адреноблокаторы, алкоголь могут привести к гипогликемии.

Форма выпуска:
Инсулин для введения шприцем выпускается в| стеклянных флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой.

Условия хранения:
Хранят при температуре от +2 до + 10 *С. Не допускается замораживание препаратов.

Синонимы:
Депо-Н-инсулин, Изофанинсулин, Илетин I, Инсулатард, Инсулин Б, Инсулин-Б S.C., Инсулин БП, Инсулин М, Инсулин актрапид МС, Инсулин актрапид ЧМ, Инсулин актрапид ЧМ пенфилл, Инсулин велосулин, Инсулин ленте, Инсулин ленте ГП, Инсулин ленте МК, Инсулин монотард, Инсулин монотард МК, Инсулин монотард НМ, Инсулин протофан НМ пенфилл, Инсулин рапитард МК, Инсулин семиленте МС, Инсулин суперленте, Инсулин ультраленте, Инсулин ультраленте МС, Инсулин ультратард НМ, Инсулинлонг, Инсулинминиленте, Инсулинсемилонг, Инсулинультралонг, Инсулонг, Инсулрап ГПП, Инсулрап Р, Инсулрап СПП, Инсуман базал, Инсуман комб, Инсуман рапид, Инсуман рапид для оптипена, Комб-Н-инсулин Хехст, Ленте илетин I, Ленте илетин II, Моносуинсулин, Н-Инсулин Хехст, Н-Инсулин Хехст 100, НПХ Илетин I, НПХ Илетин II, Регулар илетин I, Регулар илетин II, Суинсулин, Хоморап-100, Хомофан 100, Хумулин Л, Ху-мулин Mi, Хумулин Mj, Хумулин Мз, Хумулин М4, Хумулин Н, Хумулин НПХ, Хумулин Р, Хумулин С, Хумулин ленте, Хумулин регулар, Хумулин ультраленте.

Состав:
1 мл раствора или суспензии содержит обычно 40 ЕД.
В зависимости от источников получения различают инсулин, выделенный из поджелудочных желез животных, и синтезированный при помощи методов генной инженерии. Препараты инсулина из тканей животных по степени очистки делятся на монопиковые (МП) и монокомпонентные (МК). Получаемые в настоящее время из поджелудочных желез свиней обозначают дополнительно буквой С (СМП - свиной монопиковый, СМК - свиной монокомпонентный); крупного рогатого скота - буквой Г (говяжий: ГМП - говяжий монопиковый, ГМК - говяжий монокомпонентный). Препараты человеческого инсулина обозначают буквой Ч.
В зависимости от длительности действия инсулины делятся на:
а) препараты инсулина короткого действия: начало действия через 15-30 мин; пик действия через 1/2-2 ч; общая продолжительность действия 4-6 ч;
б) препараты инсулина пролонгированного действия включают в себя препараты средней продолжительности действия (начало через 1/2-2 ч, пик спустя 3-12 ч; общая продолжительность 8-12 ч); препараты длительного действия (начало через 4-8 ч; пик спустя 8-18 ч; общая продолжительность 20-30 ч).

1. Самое частое, грозное и опасное - это развитие ГИПОГЛИКЕМИИ. Этому способствуют:

Передозировка;

Несоответствие введенной дозы и принятой пищи;

Заболевания печени и почек;

Прочее (алкоголь).

Первые клинические симптомы гипогликемии (вегетотропные эффекты "быстрых" инсулинов): раздражительность, беспокойство, мышечная слабость, депрессия, изменение остроты зрения, тахикардия, потливость, тремор, бледность кожных покровов, "гусиная кожа", чувство страха. Снижение температуры тела при гипогликемической коме имеет диагностическое значение.

Препараты пролонгированного действия обычно вызывают гипогликемию ночью (кошмарные сны, потливость, беспокойство, головная боль при пробуждении - церебральная симптоматика).

Больному при использовании препаратов инсулина всегда необходимо иметь при себе небольшое количество сахара, кусочек хлеба, которые, при наличии симптомов гипогликемии, необходимо быстро съесть. Если больной в коме, то следует вводить в вену глюкозу. Обычно бывает достаточно 20-40 мл 40% раствора. Можно также ввести 0, 5 мл адреналина под кожу или 1 мг глюкагона (в растворе) в мышцу.

В последнее время, во избежание этого осложнения, на Западе появились и внедрены в практику новые достижения в области техники и технологии инсулинотерапии. Это связано с созданием и использованием технических устройств, осуществляющих непрерывное введение инсулина с помощью аппарата закрытого типа, который регулирует скорость инфузии инсулина в соответствии с уровнем гликемии, либо способствует введению инсулина по заданной программе с помощью дозаторов или микронасосов. Внедрение этих технологий позволяет проводить интенсивную инсулинотерапию с приближением, в какой-то степени, уровня инсулина в течение суток к физиологическому. Это способствует достижению в короткое время компенсации сахарного диабета и поддержанию ее на стабильном уровне, нормализации других метаболических показателей.

Наиболее простым, доступным и безопасным способом осуществления интенсивной инсулинотерапии является введение инсулина в виде подкожных инъекций с помощью специальных устройств типа "шприц-ручка" ("Новопен" - Чехословакия, "Ново" - Дания и др.). С помощью этих аппаратов можно легко дозировать и проводить практически безболезненные инъекции. Благодаря автоматической регулировке пользоваться шприцом-ручкой очень просто даже для больных со сниженным зрением.

2. Аллергические реакции в виде зуда, гиперемии, болевых ощущений в месте введения; крапивница, лимфоаденопатия.

Аллергия может быть не только на инсулин, но и на протамин, так как последний также является белком. Поэтому лучше использовать препараты, не содержащие белка, например, инсулин ленте. При аллергии на бычий инсулин его заменяют на свиной, антигенные свойства которого менее выражены (так как этот инсулин отличается от человеческого на одну аминокислоту). В настоящее время в связи с этим осложнением инсулинотерапии созданы высокоочищенные препараты инсулина: монопиковые и монокомпонентные инсулины. Высокая чистота монокомпонентных препаратов обеспечивает снижение выработки антител к инсулину, и поэтому перевод больного на монокомпонентный инсулин способствует снижению концентрации в крови антител к инсулину, увеличению концентрации свободного инсулина, а значит, способствует снижению дозы инсулина.

Еще большими преимуществами обладает видоспецифический человеческий инсулин, полученный ДНК-рекомбинантным способом, то есть методом генной инженерии. Этот инсулин обладает еще меньшими антигенными свойствами, хотя полностью от этого не освобожден. Поэтому рекомбинантный монокомпонентный инсулин используется при аллергии на инсулин, при инсулинрезистентности, а также у больных с впервые выявленным сахарным диабетом, особенно у молодежи и детей.

3. Развитие резистентности к инсулину. Данный факт связывают с выработкой антител к инсулину. В этом случае дозу требуется повысить, а также использовать человеческий или свиной монокомпонентный инсулин.

4. Липодистрофия в месте инъекций. В этом случае следует изменить место введения препарата.

5. Снижение концентрации калия в крови, что необходимо регулировать при помощи диеты.

Несмотря на наличие в мире хорошо разработанных технологий получения высокоочищенных инсулинов (монокомпонентных и человеческих, полученных с помощью ДНК-рекомбинантной технологии), в нашей стране сложилась драматическая ситуация с отечественными инсулинами. После серьезного анализа их качества, включая и международную экспертизу, производство остановлено. В настоящее время идет модернизация технологий. Это вынужденная мера и образовавшийся дефицит компенсируется закупками за рубежом, в основном у фирм "Ново", "Плива", "Эли Лилли" и "Хёхст".

Инсулином называют важный гормон, который вырабатывается группами клеток поджелудочной железы, располагающихся в ее хвосте. Основной функцией активного вещества является контроль обменных процессов посредством уравновешивания уровня глюкозы в крови. Нарушение секреции гормона, из-за чего уровень сахара поднимается, называется сахарным диабетом. Люди, страдающие этим заболеванием, нуждаются в постоянной поддерживающей терапии и коррекции пищевого рациона.

Диабет и ожирение могут способствовать развитию эректильной дисфункции .

По данным исследований, компоненты, обнаруженные в плодах жгун-корня, могут помочь при диабете, так как способствуют потреблению печенью большего количества глюкозы, улучшая тем самым…

Так как уровня гормона в организме недостаточно, чтобы справляться с поставленными задачами, врачи назначают заместительные препараты, активным веществом которых является инсулин, полученный посредством лабораторного синтеза. Далее рассмотрены основные виды инсулина, а также на чем основан выбор того или иного препарата.

Категории гормона

Существует несколько классификаций, на основании которых эндокринолог выбирает схему лечения. По происхождению и видовому признаку различают следующие виды медикаментов:

• Инсулин, синтезированный из поджелудочной железы представителей крупного рогатого скота. Его отличие от гормона человеческого организма заключается в наличии трех иных аминокислот, что влечет развитие частых аллергических реакций.
• Свиной инсулин ближе по химическому строению к человеческому гормону. Его отличием является замена лишь одной аминокислоты в белковой цепи.
• Китовый препарат отличается от базового гормона человека еще больше, чем тот, что синтезирован из крупного рогатого скота. Используется крайне редко.
• Человеческий аналог, который синтезируется двумя способами: используя кишечную палочку (инсулин человека) и путем замены «неподходящей» аминокислоты в свином гормоне (генно-инженерный тип).

Молекула инсулина – наименьшая частица гормона, состоящая из 16 аминокислот

Компонентность

Следующее разделение видов инсулина основывается на количестве компонентов. Если медикамент состоит из экстракта поджелудочной железы одного вида животного, например, только свиньи или только быка, он относится к моновидным средствам. При одновременном сочетании экстрактов нескольких видов животных инсулин называется комбинированным.

Степень очистки

В зависимости от необходимости проведения очистки гормонально активного вещества существует следующая классификация:

• Традиционное средство – препарат делают более жидким при помощи кислого этанола, а затем проводят фильтрацию, высаливают и многократно кристаллизуют. Способ очистки не является совершенным, поскольку большое количество примесей остается в составе вещества.
• Монопиковый препарат – в первой фазе очистки используют традиционный метод, а затем проводят фильтрацию с помощью специального геля. Степень примесей меньше, чем при первом методе.
• Монокомпонентное средство – используется глубокая чистка при помощи молекулярного просеивания и ионообменной хроматографии, что является наиболее идеальным вариантом для человеческого организма.

Скорость и продолжительность

Гормональные средства стандартизуют по быстроте развития эффекта и длительности действия:

• ультракороткие;
• короткие;
• средней длительности;
• длинные (продленные);
• комбинированные (сочетанные).

Механизм их действия может быть разнообразный, что специалист учитывает при выборе препарата для лечения.

Соблюдение дозы и времени введения инсулина – основа эффективности терапии

Ультракороткие средства

Разработаны, чтобы немедленно снизить уровень сахара в крови. Эти виды инсулина вводят непосредственно перед едой, поскольку результат применения появляется уже на протяжении первых 10 минут. Наиболее активное действие препарата развивается, спустя час-полтора.

Недостатками группы является их способность менее стабильно и менее предсказуемо действовать на уровень сахара по сравнению с представителями, имеющими короткое действие. Необходимо помнить, что ультракороткий тип препаратов более мощный. 1 ЕД (единица измерения инсулина в препарате) ультракороткого гормона способна снизить уровень глюкозы в 1,5-2 раза сильнее 1 ЕД представителей других групп.

Хумалог

Аналог человеческого инсулина и представитель группы ультракороткого действия. Отличается от базового гормона порядком расположения некоторых аминокислот. Продолжительность действия может достигать 4 часов.

Используется при сахарном диабете 1 типа, непереносимости препаратов других групп, острой инсулинорезистентности при диабете 2 типа, если пероральные препараты не оказывают эффективности.

НовоРапид

Ультракороткий препарат на основе инсулина аспарта. Выпускается в виде бесцветного раствора в шприцах-ручках. Каждая вмещает 3 мл средства в эквиваленте 300 ЕД инсулина. Является аналогом человеческого гормона, синтезирован путем использования кишечной палочки. Исследования показали возможность назначения женщинам в период вынашивания ребенка.

Апидра

Еще один известный представитель группы. Используется для лечения взрослых и детей после 6 лет. С осторожностью применяется в терапии беременных и пожилых. Режим дозировки подбирается индивидуально. Вводится подкожно или при помощи специальной помповой системы.

Короткие препараты

Представители этой группы характеризуются тем, что их действие начинается через 20-30 минут и продолжается до 6 часов. Короткие инсулины требуют введения за 15 минут до поступления пищи в организм. Через несколько часов после укола желательно сделать небольшой «перекус».

В некоторых клинических случаях специалисты комбинируют использование коротких препаратов с инсулинами длительного действия. Предварительно оценивают состояние пациента, место введения гормона, дозировку и показатели глюкозы.

Контроль уровня глюкозы – постоянное звено инсулинотерапии

Наиболее известные представители:

• «Актрапид НМ» – генно-инженерный препарат, который вводится подкожно и внутривенно. Возможно и внутримышечное введение, однако только по назначению специалиста. Является рецептурным средством.
• «Хумулин Регуляр» – назначается при инсулинозависимом диабете, впервые выявленном заболевании и в период беременности при инсулиннезависимой форме болезни. Возможно подкожное, внутримышечное и внутривенное введение. Выпускается в картриджах и флаконах.
• «Хумодар Р» – полусинтетический препарат, который можно комбинировать с инсулинами среднего действия. Ограничения для использования в период беременности и лактации отсутствуют.
• «Монодар» – назначается при заболеваниях 1 и 2 типа, резистентности к таблетированным средствам, в период вынашивания ребенка. Свиной монокомпонентный препарат.
• «Биосулин Р» – генно-инженерный тип средства, выпускаемый во флаконах и картриджах. Комбинируется с «Биосулином Н» – инсулином средней длительности действия.

Инсулины средней продолжительности

Сюда относят препараты, длительность действия которых находится в пределах от 8 до 12 часов. В день достаточно 2-3 введения. Начинают действовать через 2 часа с момента инъекции.

Важно! В некоторых клинических случаях врачи-эндокринологи назначают комбинировать препараты с инсулинами короткого действия.

Представители группы:

• генно-инженерные средства – «Биосулин Н», «Инсуран НПХ», «Протафан НМ», «Хумулин НПХ»;
• полусинтетические препараты – «Хумодар Б», «Биогулин Н»;
• свиные инсулины – «Протафан МС», «Монодар Б»;
• цинковая суспензия – «Монотард МС».

«Длинные» препараты

Начало действия средств развивается через 4-8 часов и может продолжаться до 1,5-2 суток. Наибольшая активность проявляется в период между 8 и 16 часами с момента инъекции.

Лантус

Препарат относится к инсулинам высокой ценовой категории. Активное вещество в составе – инсулин гларгин. С осторожностью назначается при беременности. Использовать в терапии сахарного диабета у детей младше 6 лет не рекомендуется. Вводится глубоко подкожно раз в сутки в одно и то же время.

Шприц-ручка со сменными картриджами – удобный и компактный инъектор

«Инсулин Лантус», имеющий длительное действие, используется как монопрепарат и в сочетании с другими медикаментозными средствами, направленными на снижение уровня сахара в крови. Выпускается средство в шприц-ручках и картриджах для помповой системы. Отпускается только по рецепту.

Левемир Пенфилл

Средство, представленное инсулином детемир. Его аналог – «Левемир ФлексПен». Предназначен исключительно для подкожного введения. Комбинируют с таблетированными медикаментами, индивидуально подбирая дозу.

Бифазные средства комбинированного действия

Это препараты в форме суспензии, в состав которых входит «короткий» инсулин и инсулин средней продолжительности действия в определенных пропорциях. Использование подобных средств позволяет ограничить количество необходимых инъекций в два раза. Основные представители группы описаны в таблице.

Условия хранения

Препараты необходимо хранить в холодильниках или специальных холодильных камерах. Открытый флакон нельзя держать в таком состоянии больше 30 дней, поскольку средство теряет свои свойства.

Если есть необходимость транспортировки и при этом отсутствует возможность перевезти препарат в холодильной камере, нужно иметь специальный пакетик с хладагентом (гелем или льдом).

Важно! Нельзя допускать прямого контакта инсулина с хладагентами, поскольку это тоже навредит активному веществу.

Использование инсулина

Вся инсулинотерапия основывается на нескольких схемах лечения:

• Традиционный метод – комбинируют препарат короткого и длительного действия в соотношении 30/70 или 40/60, соответственно. Используют в терапии пожилых людей, недисциплинированных пациентов и больных с психическими нарушениями, поскольку отсутствует необходимость постоянного контроля глюкозы. Препараты вводятся 1-2 раза в сутки.
• Интенсифицированный метод – суточную дозу делят между препаратами короткого и продолжительного действия. Первый вводится после пищи, а второй – с утра и на ночь.

Нужный вид инсулина подбирается врачом, учитывая показатели:

• привычки;
• реакцию организма;
• количество необходимых введений;
• количество измерений сахара;
• возраст;
• показатели уровня глюкозы.

Таким образом, на сегодняшний день существует много разновидностей препарата для терапии сахарного диабета. Правильно подобранная схема лечения и соблюдение советов специалистов позволят удерживать уровень глюкозы в допустимых рамках и обеспечивать полноценную жизнедеятельность.

Сегодня такая проблема как незаживающие раны у больных диабетом уже решена в Израиле.

Врачи в этой стране используют специальную мазь, которая дринажирует некроз и затягивает рану, таким образом....