Краткая характеристика антигистаминных лекарственных средств. Антигистаминные препараты I поколения. Цена антигистаминных препаратов

Весна. Пробуждается природа… Распускаются первоцветы… Береза, ольха, тополь, орешник выпускают кокетливые сережки; жужжат пчелы, шмели, собирая пыльцу… Начинается сезон (от лат. pollinis пыльца) или сенной лихорадки – аллергических реакций на пыльцу растений. Приходит лето. Цветут злаки, терпкая полынь, душистая лаванда… Затем наступает осень и «хозяйкой» становится амброзия, пыльца которой – опаснейший аллерген. Во время цветения сорняка до 20% населения страдает от слезотечения, кашля, аллергического . И вот долгожданная для аллергиков зима. Но тут многих поджидает холодовая аллергия. Снова весна… И так круглый год.

А еще внесезонная аллергия на шерсть животных, косметические средства, домашнюю пыль и прочее. Плюс лекарственная аллергия, пищевая. К тому же в последние годы диагноз «аллергия» ставится чаще, да и проявления недуга выражены сильнее.

Облегчают состояние больных лекарства, снимающие симптомы аллергических реакций, и прежде всего – антигистаминные препараты (АГП). Гистамин, стимулирующий Н1-рецепторы, можно назвать главным виновником болезни. Он участвует в механизме возникновения основных проявлений аллергии. Поэтому антигистаминные препараты всегда назначают в качестве противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты – блокаторы H1 гистаминовых рецепторов: свойства, механизм действия

Медиатор (биологически активный посредник) гистамин оказывает влияние на:

Кожу, вызывая зуд, гиперемию.
Дыхательные пути, провоцируя отек, бронхоспазм.
Сердечно-сосудистую систему, вызывая повышение проницаемости сосудов, нарушение сердечного ритма, гипотензию.
Желудочно-кишечный тракт, стимулируя желудочную секрецию.

Антигистаминные препараты купируют симптомы, обусловленные эндогенным высвобождением гистамина. Они препятствуют развитию гиперреактивности, но не влияют ни на сенсибилизирующее действие (повышенную чувствительность) аллергенов, ни на инфильтрацию слизистой эозинофилами (вид лейкоцитов: их содержание в крови увеличивается при аллергии).

Антигистаминные средства:

Следует учитывать, что к медиаторам, принимающим участие в патогенезе (механизме возникновения) аллергических реакций, относится не только гистамин. Кроме него «виновны» в воспалительных и аллергических процессах ацетилхолин, серотонин и другие вещества. Поэтому препараты, обладающие только антигистаминной активностью, купируют лишь острые проявления аллергии. Систематическое лечение требует комплексной десенсибилизирующей терапии.

Поколения антигистаминных препаратов

Рекомендуем прочитать:

По современной классификации выделяют три группы (поколения) антигистаминных препаратов:
Н1 гистаминоблокаторы I поколения (тавегил, димедрол, супрастин) – проникают через особый фильтр – гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), действуют на ЦНС, оказывая седативный эффект;
H1 гистаминоблокаторы II поколения (фенкарол, лоратадин, эбастин) – не вызывают седации (в терапевтических дозах);
H1 гистаминоблокаторы III поколения (телфаст, эриус, зиртек) – фармакологически активные метаболиты. Не проходят через ГЭБ, на ЦНС действуют минимально, поэтому не вызывают седации.

Характеристики наиболее популярных антигистаминных препаратов приведены в Таблице:

	лоратадин CLARITINE	цетиризин
сравнительная эффективность
Эффективность
Длительность действия
Время наступления эффекта
Частота дозирования
нежелательные явления
Удлинение интервала QT
Седативное действие
Усиление действия алкоголя
Побочные эффекты эритромицином
Увеличение веса
применение
Возможность применения у детей
Применение у беременных	возможно		противопоказано
Применение при лактации	противопоказано	противопоказано	противопоказано
Необходимость
Необходимость
Необходимость			противопоказан
стоимость лечения
Стоимость 1 дня лечения, у.е.
Стоимость

	астемизол HISMANAL	терфенадин	фексофенадин
сравнительная эффективность
Эффективность
Длительность действия		18 - 24 часа
Время наступления эффекта
Частота дозирования
сравнительная эффективность
Удлинение интервала QT
Седативное действие
Усиление действия алкоголя
Побочные эффекты при совместном применении с кетоконазолом и эритромицином
Увеличение веса
применение у специфических популяций больных
Возможность применения у детей	> 1 года
Применение у беременных	возможно	противопоказано	возможно
Применение при лактации	противопоказано	противопоказано	противопоказано
Необходимость снижения дозы у пожилых людей
Необходимость снижения дозы при почечной недостаточности
Необходимость снижения дозы при нарушении функции печени	противопоказан	противопоказан
стоимость лечения
Стоимость 1 дня лечения, у.е.
Стоимость месячного курса лечения, у.е.

Преимущества антигистаминных препаратов 3 поколения

В эту группу объединены фармакологически активные метаболиты некоторых препаратов предыдущих поколений:

фексофенадин (телфаст, фексофаст) – активный метаболит терфенадина;
левоцетиризин (ксизал) – производное цетиризина;
дезлоратадин (эриус, дезал) – активный метаболит лоратадина.

Для препаратов последнего поколения характерна значительная селективность (избирательность), они действуют исключительно на периферические Н1-рецепторы. Отсюда преимущества :

Эффективность: быстрое всасывание плюс высокая биодоступность определяют скорость снятия аллергических реакций.
Практичность: не влияют на работоспособность; отсутствие седативного эффекта плюс кардиотоксичности отменяет необходимость корректировать дозу пожилым пациентам.
Безопасность: не вызывают привыкания – это позволяет назначать длительные курсы терапии. Практически отсутствует их взаимодействие с одновременно принимаемыми препаратами; всасывание не зависит от приема пищи; действующее вещество выводится «как есть» (в неизмененном виде), т. е. не страдают органы-мишени (почки, печень).

Назначают лекарства при сезонном и хроническом рините, дерматите, бронхоспазме аллергической природы.

Антигистаминные препараты 3 поколения: названия и дозировки

Обратите внимание : дозировки указаны для взрослых.

Фексадин, телфаст, фексофаст принимают по 120-180 мг х 1 раз в сутки. Показания: симптомы сенной лихорадки (чихание, зуд, ринит), идиопатическая (покраснение, кожный зуд).

Левоцетиризин-тева, ксизал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: хронический аллергический ринит, идиопатическая крапивница.

Дезлоратадин-тева, эриус, дезал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: сезонный поллиноз, хроническая идиопатическая крапивница.

Антигистаминные препараты третьего поколения: побочные эффекты

При своей относительной безопасности блокаторы H1 гистаминовых рецепторов третьего поколения могут вызывать: возбуждение, судороги, диспепсию, абдоминальные боли, миалгию, сухость во рту, бессонницу, головную боль, астенический синдром, тошноту, сонливость, диспноэ, тахикардию, нарушение зрения, увеличение массы тела, паронирию (необычные сновидения).

Антигистаминные препараты для детей

Ксизал в каплях назначают детям: старше 6 лет в суточной дозе 5 мг (= 20 капель); от 2 до 6 лет в суточной дозе 2,5 мг (= 10 капель), чаще по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день.
Левоцетиризин-тева – доза для детей старше 6 лет: по 5 мг х 1 раз в день.

Эриус сироп разрешен детям в возрасте от 1 года до 6 лет: по 1,25 мг (= 2,5 мл сиропа) х 1 раз в день; от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (= 5 мл сиропа) х 1 раз в день;
подросткам от 12 лет: по 5 мг (= 10 мл сиропа) х 1 раз в день.

Эриус способен тормозить развитие первой фазы аллергической реакции и воспаления. В случае хронического течения крапивницы происходит обратное развитие болезни. Терапевтическая эффективность эриуса при лечении хронической крапивницы подтверждена в плацебо-контролируемом (слепом) многоцентровом исследовании. Поэтому эриус рекомендован к применению у детей от одного года.

Важно : исследование эффективности эриуса в форме таблеток для рассасывания в детской группе не проводилось. Но фармакокинетические данные, выявленные при исследовании определения доз лекарства с участием пациентов-детей, свидетельствуют о возможности применения пастилок по 2,5 мг в возрастной группе 6 – 11 лет.

Фексофенадин по 10 мг назначают подросткам от 12 лет.

О препаратах от аллергии и применении их в педиатрии рассказывает доктор:

Назначение антигистаминных препаратов при беременности

При беременности антигистаминные препараты третьего поколения не назначают. В исключительных случаях допускается применение телфаста или фексофаста.

Важно : информации об использовании препаратов группы фексофенадина (телфаст) беременными женщинами недостаточно. Поскольку исследования, проводимые на подопытных животных, не выявили признаков неблагоприятного влияния телфаста на общее течение беременности и внутриутробное развитие, лекарство считают условно безопасным для беременных.

Антигистаминные препараты: от димедрола до эриуса

Первому поколению антигистаминных препаратов многие аллергики обязаны улучшением самочувствия. «Побочная» сонливость воспринималась как данность: зато с носа не течет и глаза не зудят. Да, качество жизни страдало, но что поделать – болезнь. Последнее поколение антигистаминных средств дало возможность многочисленной когорте аллергиков не только избавиться от симптомов аллергии, но и жить нормальной жизнью: управлять автомобилем, заниматься спортом, не рискуя при этом «заснуть на ходу».

Антигистаминные препараты 4 поколения: мифы и реальность

Зачастую в рекламе средств для лечения аллергии проскальзывает термин «антигистаминный препарат нового поколения», «антигистаминный препарат четвертого поколения». Причем к этой несуществующей группе нередко причисляют не только противоаллергические средства последнего поколения, но и лекарства под новыми торговыми марками, относящиеся ко второму поколению. Это не более, чем маркетинговый трюк. В официальной классификации указаны только две группы антигистаминных препаратов: первого поколения и второго. Третья группа – это фармакологически активные метаболиты, за которыми закрепился термин «H1 гистаминоблокаторы III поколения».

В настоящее время существуют следующие методы консервативного лечения АР:

обучение больного
предупреждение контакта с аллергенами;
медикаментозная терапия;
специфическая иммунотерапия;
хирургическое лечение.

Лечение АР имеет своей целью не только устранение острой, выраженной симптоматики и аллергической воспалительной реакции с гиперчувствительностью, но и изменение иммунного статуса больного. Этим целям отвечает причинная терапия, которая предусматривает или полную элиминацию разрешающих факторов или стойкое торможение готовности организма к аллергическим реакциям.

Лечение АПР должно быть комплексным и ступенчатым. Терапевтические возможности при АР представлены в таблице.

Необходимо проводить следующие элиминационные мероприятия:

Элиминационные (устранение контакта с аллергеном)
Иммунологические (использование СИТ)
фармакотерапевтические (использование широкого арсенала лекарственных препаратов).
Обучение пациентов (усвоение навыков поведения с целью уменьшения остроты реагирования на аллергены).
Хирургические (преимущественно малоинвазивные оперативные вмешательства, направленные на восстановление носового дыхания и ликвидации очагов хронической инфекции).

Задача лечебных мероприятий состоит в том, чтобы влияние АР на качество жизни и работоспособность пациента было как можно минимальным.

До начала лечения необходимо уточнить форму заболевания (легкая, средняя, тяжелая), а также эпизодичность появления симптомов. Эти термины определены в программе ВОЗ Aria (2001).

Определение “легкая форма” означает, что у пациента имеются лишь незначительные клинические признаки болезни, не нарушающие дневную активность или сон. Пациент осознает наличие проявления заболевания.
Определение «среднетяжелая форма» означает, что симптомы нарушают сон пациента, препятствуют работе, учебе, занятиям спортом. Качество жизни существенно снижается.
Термин «тяжелая форма» означает, что симптомы настолько выражены, что пациент не может нормально работать, учиться, заниматься спортом или досугом в течение дня и спать ночью, если не получает лечение. (Allergic rhinitis and impact on asthma (ARIA). WHO initiave, 2001)

Предупреждение контакта с аллергенами

Наиболее эффективная причинная терапия АР это элиминация аллергена:

Устранение аллергенов уменьшает тяжесть течения АР, иногда приводит к исчезновению симптоматики.
Эффект от элиминации может полностью проявиться лишь через недели и месяцы.
В большинстве случаев полное устранение контакта больного с аллергенами невозможно.
Устранение аллергенов должно проводится до или совместно с медикаментозным лечением.

Меры по предупреждению контакта с аллергенами

1. Пыльцевые аллергены.

Больше находиться в помещении во время цветения растений. Закрывать окна в квартире, носить защитные очки, поднимать стекла и использовать защитный фильтр в кондиционере автомобиля во время езды за городом. Постараться уехать из постоянного места жительства в другую климатическую зону (например, взять отпуск) на время сезона цветения. Избежать контакта с пыльцой часто невозможно из-за ее высокой проникающей способности.

2. Аллергены домашней пыли.

Использовать защитные покрытия для постельного белья. Заменить пуховые подушки и матрасы, а также шерстяные одеяла на синтетические, стирать их каждую неделю при температуре 60°С. Избавиться от ковров, плотных занавесок, мягких игрушек (особенно в спальне), производить влажную уборку не реже 1 раза в неделю, причем использовать моющие пылесос с одноразовыми пакетами и фильтрами или пылесосы с резервуаром для воды, особое внимание уделять уборке мебели, обитой тканями. Желательно, чтобы уборку не проводил сам больной. Установить в квартире очистители воздуха

3. Аллергены домашних животных

По возможности избавиться от домашних животных, не заводить новых. Животные никогда не должны находиться в спальне. Регулярно мыть животных

Единственная эффективная мера по элиминации аллергенов шерсти животных -это удаление животных (кошек, собак) из дома и тщательная чистка ковров, матрасов и мягкой мебели. Однако даже этих мер бывает недостаточно, чтобы полностью элиминировать кошачьи аллергены. Хотя частое мытье кошек и уменьшает количество аллергенов в смывных водах, клинические исследования не выявили благотворного эффекта от этой процедуры, если она выполняется раз в неделю. Если удаление кошки неприемлемо для пациента, животное по крайней мере должно содержаться вне спальни или вне дома.

Медикаментозное лечение

В фармакотерапии АР используются 5 основных групп лекарственных препаратов, причем место каждой из этих групп достаточно четко определено их механизмом действия на отдельные моменты патогенеза или симптомы заболевания.

Антигистаминные средства.
Кортикостероиды.
Стабилизаторы тучных клеток.
Сосудосуживающие препараты.
Антихолинергические средства.

Пероральные и топические антигистаминные препараты:

Все современные антигистаминные средства оказывают действие на Н1 – гистаминовые рацепторы — они не уничтожают непосредственно гистамин, но препятствуют его связи с Н1 – гистаминовыми рецепторами, тем самым устраняя влияние гистамина на органы мишени.

В настоящее время в лечении АР используются антигистаминные препараты, которые делятся на 3 поколения.

Антигистаминные препараты 1-го поколения появились в начале 40-х годов XX столетья, некоторые из них применяют и в настоящее время:

Димедрол.
Тавегил.
Дипразин.
Пипольфен.
Супрастин.
Диазолин (мебигидролин)

Для препаратов 1-го поколения характерна конкурентная блокада, обратимая связь с Н1 – рецепторами. Поэтому для достижения клинического эффекта препараты следует принимать до 3-4 раз в сутки или использовать высокие дозы.

Невысокая эффективность этих препаратов вызывает их влияние и на другие типы рецепторов, что сопровождается рядом дополнительных нежелательных эффектов:

Сухость слизистых оболочек полости рта, носа, горла, расстройство мочеиспускания, нарушение аккомодации (блокада М-холинорецепторов).
Депрессия.
Хинидиноподобное действие на сердечную мышцу – желудочковая тахикардия.
Местноанестезирующее действие.
анальгезирующий эффект и потенцирование анальгетиков.
Противорвотное действие.
Благодаря липофильности они проникают в ЦНС, вызывая спектр побочных действий (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, слабость, вялость, рассеивание внимания).
Расстройства ЖКТ (повышение аппетита, тошнота, понос, неприятные ощущения в области эпигастрия).
Развитие тахифилаксии – толерантность при длительном применении, со снижением их терапевтического эффекта.
Аллергические реакции при использовании более 10 дней.

Пероральные антигистаминные средства широко применяют при лечении АР.

Механизм действия их обусловлен тем, что они, обладая структурой, сходной со структурой гистамина, конкурируют с ним и блокируют Н1 – рецепторы. При этом выделившийся гистамин лишен возможности связаться с достаточным количеством Н1-рецепторов.

Н1-антигистаминовые препараты делят на три поколения.

1-е поколение (препараты с седативным эффектом): димедрол (дифенгидрамин) таб 50 мг, раствор 1% — 1мл, супрастин (хлорпирамин) -таб. 25 мг., раствор 2% — 1мл. , тавегил (клемастин) -таб. 1 мг. , раствор 0.1% (2мг) — 2 мл., пипольфен (прометазин) драже 25 мг. , раствор 2.5% — 1 мл, Фенкарол (хифенадин) — таб. 25 мг, диазолин (мебгидролин) таб., драже 50-100 мг.

Кроме блокады Н1 рецепторов эти препараты обладают высокой способностью блокировать холинорецепторы, альфа-адренорецепторы, а так же легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Кроме того отмечается неполное связывание с Н1-рецепторами (~ 30 %), кратковременность терапевтического действия (1,5 — 3 ч.), тахифилаксия (привыкание на 7 сутки), потенцирование седативного эффекта алкоголя и депрессантов центральной нервной системы. В связи с чем вызывают следующие побочные эффекты:

Сонливость, чувство усталости или возбуждения, нарушение сна, тревога, психозы, нару- шение координации движения, концентрации внимания.
Головокружение, головная боль, понижение давления, учащение пульса.
Сухость слизистых оболочек, кожи, расширение зрачков, нечеткость зрения.
Боли в желудке, запоры, тошнота, рвота, стимуляция аппетита, задержка мочи.
Ухудшение дренажной функции бронхов.
Увеличение массы тела.

К нежелательным явлениям можно отнести необходимость постоянной смены препаратов вследствие тахифилаксии, а так же необходимость часто увеличивать дозу препарата для достижения необходимого стабильного терапевтического эффекта, увеличивая тем самым частоту и силу побочных явлений.

На этом основании были выработаны противопоказания к их применению:

Работа, требующая психической и двигательной активности, внимания, концентрации.
При астено-вегетативном синдроме
Бронхиальная астма
Глаукома
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, атония кишечника
Аденома предстательной железы, задержка мочеиспускания
Прием успокаивающих, снотворных препаратов, ингибиторов МАО
Сердечно-сосудистые заболевания
Риск увеличения массы тела
Беременность, кормление
детский возраст до 1–го года.

В настоящее время при АР в основном применяются антигистаминные препараты 2-го и 3-го поколений. Однако некоторые антигистаминные препараты 1-г поколения, не уступая последним по активности блокировать Н1-рецепторы, имеют и свои преимущества:

более низкую стоимость и доступность для широкого круга больных
возможность использовать у лиц с расстройствами сна и повышенной возбудимости 2-е поколение. Препараты 2-го поколения были разработаны в 1981 году. Они имеют следующие преимущества:
высокая специфичность и сродство к Н1-рецепторам
быстрое начало действия
достаточно длительный эффект – до 24 часов
возможность использования высоких доз, достаточных для купирования у больных дневных и ночных симптомов
отсутствие блокады других типов рецепторов, особенно М-холинергических
отсутствие транспорта через гематоэнцефалитический барьер – отсутствие седативных эффектов
отсутствие влияния пищи на абсорбцию
отсутствие тахифилаксии при длительном приеме.

Препараты:

Терфенадин (селдан, трексил). Первый неселективный антигистаминный препарат. Может вызывать желудочковые аритмии. В настоящее время запрещен во многих странах.
Астемизол (гисманал). У некоторых больных они стимулируют аппетит и вызывают прибавку массы тела. Описаны случаи нарушения ритма сердца.
Лоратадин (кларитин, лоратадин-КМП, лорастин, ринорол, агистам, лорано), таблетки по 10 мг по 10 и 30 в упаковке, сироп 1 мг/мл – 120 мл во флаконе. Является препаратом наиболее изученным и наиболее применяемым при АР с 1993 года.
Кроме антигистаминного действия обладает мембраностабилизирующим эффектом, ингибирует хемотаксис эозинофилов, агрегацию тромбоцитов, снижает проницаемость сосудов обусловливая тем самым способность уменьшать отечность слизистой носа (деконгестивный эффект), снижать чувствительность бронхов к гистамину.
Кларитин не вызывает тахифилаксию, что дает возможность проведения длительной профилактической терапии столько сколько необходимо. Возможен длительный курс приема при необходимости — до1 года. Возможные побочные эффекты на уровне плацебо. Противопоказания — индивидуальная непереносимость. Дозировки: 1 раз в сутки в любое время независимо от приема пищи. Взрослые и дети старше 12 лет – 10 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа), дети с 2-х до 12 лет – 5 мг (1/2 таб. Или 5 мл сиропа), дети с 1года до 2-х лет – 2,5 мг (1/4 таб. или 2,5 мл сиропа).
Цетиризин (цетрин, зиртек. аллертек).
Цетрин – таблетки по 10 мг. Эффективный быстродействующий препарат. Действие наступает через 20 минут и продолжается 24 часа. Удобен в применении – 1 раз в сутки, в независимости от приема пищи. Обладает выраженным противозудным эффектом. Не вызывает сонливости, не обладает кардиотоксическим действием. Обладает бронхорасширяющим эффектом, что важно для больных АР в сочетании с бронхиальной астмой.
Акривастин (семпрекс). Действие препарата наблюдается через 30 мин. После приема средней дозы. Максимальный эффект, который совпадает с максимальной концентрацией препарата в плазме, наступает через 1,5-2 часа, эффективность сохраняется до 12 часов. Дозировка: взрослые и дети старше 12 лет по 1 капс. (8 мг) 3 раза в день.
Эбастин (кестин).
Хифенадин (фенкарол). Механизм противоаллергического действия фенкарола объясняется не только его способностью блокировать Н1-рецепторы и тем самым предотвращать действие на них гистамина, но и активировать диаминооксидазу (гистаминазу), что приводит к уменьшению содержания гистамина в тканях.
Кетотифен (задитен) таблетка 1 мг, сироп 0,2 мг/мл. Эффективен при лечении АР и БА. Препарат безопасен и эффективен для детей даже трехмесячного возраста.
Дозировка: взрослым по 1 таб. (1 мг) 2 р/д с едой. Дети от 6 месяцев до 3-х лет – 0,05 мг на 1 кг веса тела два раза в день с едой. В возрасте старше 3 лет: по 1 мг два раза в день с едой. Отсутствие привыкания, возможны побочные эффекты: седативное действие, сухость во рту, головокружение прибавка в весе.

К антигистаминным препаратам 3-го поколения относят фексофенадин и дезлоратадин.

Фексофенадин (телфаст, фексофаст, алтива) активный метаболит антигистаминового препарата второго поколения терфенадина. Зарегистрирован в 1996 году для лечения АР используется доза 120 мг 1 раз в сутки. Имеет преимущества:

высокая селективность блокады Н1-гистаминовых рецепторов
быстрое всасывание, отсутствие влияния пищи на этапе всасывания
действует через 30 мин. После приема, достигает максимальной концентрации в крови через 1-2 часа, продолжительность действия 24 часа
отсутствие токсичности, он не проявляет канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия
характеризируется широким терапевтическим индексом (соотношение терапевтической и токсической доз более 30)
не проникает через ГЭБ, не вызывает побочные реакции сос тороны ЦНС, не обладает седативным эффектом
не требует коригирования дозы ни при хронической печеночной недостаточности, ни при почечной недостаточности, так как повышение его концентрации в крови при этих состояниях (до двух- трех раз) не достигает токсического уровня
не требует коррекции дозы у пожилых людей
не влияет на электрофизиологию сердца
не вызывает снижение эффективности за счет тахифилаксии
возможно использовать вместе с другими медикаментами (антибиотики, противогрибковые, сердечные средства)

Телфаст единственный антигистаминный препарат официально разрешенный к применению у пилотов и диспетчеров авиации в США, Великобритании, Австралии и Бразилии.

Препарат противопоказан:

при беременности и кормлении грудью
в детском возрасте до 12 лет

Дезлоратадин (Эриус) фирма «Шеринг-Плау» США – биологически активный метаболит антигистаминового средства второго поколения лоратадина. Зарегистрирован в 2000 году.

Обладает не только высокой селективностью и аффиностью к Н1-гистаминовым рецепторам, но также тормозит выработку важнейших цитокинов, хемокинов и клеточную активность, что определяет его антиаллергические и противовоспалительные свойства. Он на сегодня демонстрирует наиболее высокий селективный антагонизм в отношении Н1-рецепторов гистамина (в 50-200 раз выше, чем у лроатадина, цетиризина, фексофенадина).

Эриус обеспечивает деконгестантный эффект при АР и уменьшает выраженность бронхообструкции при бронхиальной астме.

Не влияет на ЦНС, не оказывает седативного эффекта и негативного воздействия на работу сердца, не вызывает психологические нарушения. Выпускается в таблетках по 5 мг и в сиропе 0,5 мг/ мл. Длительный терапевтический эффект и высокая безопасность эриуса позволяет назначать его 1 раз в сутки, независимо от приема пищи в любое время: взрослые и дети с 12 лет – 5 мг (1 таблетка), дети с 6-11 лет – 2,5 мг (5 мл сиропа), дети 2-5 лет 1,25 мг (2,5 мл сиропа). Эриус является средством первого выбора при лечении АР пероральными антигистаминными препаратами.

Местные антигистаминные средства

В настоящее время существует 2 местных антигистаминных препарата – азеластин(аллергодил) и левокабастин. Они являются эффективными и высокоселективными блокаторами Н1-гистаминных рецепторов. Азеластин и левокабастин в виде назального спрея быстро купируют зуд и чихание. Препараты имеют высокий профиль безопасности.

Аллергодил (назальный спрей) Acta Medica, флакон объемом 10 мл и дозатор. Показал надежную эффективность при лечении САР и КАР. Действие наступает через 15 мин и длится 12 часов. Можно при менять до исчезновения симптомов, но не более 6 месяцев подряд. Дозировка: взрослые и дети страше 6 лет – одно впрыскивания в каждую половину носа два раза в день. Не обладает системным побочным действием. Побочные эффекты: иногда раздражение слизистой носа. В единичных случаях наблюдаются носовые кровотечения.

Местные (топические) глюкокортикостероиды (ГК)

Применение топических глюкокортикостеридов (ГКС) при АР обосновано фактом воздействия их на патогенетические звенья развития патологического процесса. Кортикостероиды, обладая выраженным противовоспалительным действием, уменьшают высвобождение цитокинов и хемокинов, снижают количество антиген-презентирующих клеток, Т-клеток, эозинофилов и тучных клеток в слизистой оболочке полости носа и околоносовых пазух. Кроме того, ГКС уменьшают секрецию желез слизистой оболочки, экстравазацию плазмы и клеток и тканевой отек. Они также снижают чувствительность рецепторов слизистой оболочки носа к гистамину и механическим раздражителям, то есть в определенной степени воздействуют и на неспецифическую назальную гиперреактивность.

В настоящее время для лечения АР используется ряд топических ГКС, которые являются наиболее эффективными противоаллергическими препаратами:

Бекламетазона дипропионат (Альдецин, Беконазе, Насобек).
Флютикозон пропионат (Фликсоназе).
Мометазона фуорат (назонекс).
Авамис (Флютиказона фуроат).

Беклометазон включен ВОЗ в Консенсус по лечению бронхиальной астмы (1993г.) и аллергического ринита (1984г.) у взрослых и детей (руководство ВОЗ «Диагностика и лечение АР и его влияние на астму» (ARIA) 2000г.)

Альдецин – дозированный глюкокортикоид в аэрозольном баллончике, содержит 200 доз по 50 мкг беклометазона дипропионата. Суточная доза Альдецина 400 мкг в сутки – взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы в каждую половину носа 2 раза в сутки.

Беконазе – назальный спрей, содержит 200 доз по 50 мкг. Суточная доза 200 мкг 2 раза в сутки. Применяется беконазе только у взрослых после 18 лет. Не используется больше 3-х месяцев.

Побочные действия:

В редких случаях перфорация носовой перегородки.
Сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки, неприятный вкус и запах, редко – носовые кровотечения.
Имеются сообщения о повышении внутричерепного давления, появления глаукомы.
Описаны случаи реакций гиперреактивности, которые проявлялись в виде крапивницы, зудом покраснением и отеком глаз, лица, губ и глотки.

Насобек – интраназальный спрей (водная суспензия) содержит 200 доз по 50 мкг. Суточная доза 200 мг — взрослым и детям с 12 лет по 2 дозы (100 мг) в каждую половину носа 2 раза в сутки. Препарат насобек в большинстве случаев эффективен при САР.

Побочные действия. Наблюдается сухость и раздражение слизистой оболочки носа и горла, а также кровяные корки в носу. Редко неприятные обонятельные и вкусовые восприятия.

Противопоказания: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, грибковые заболевания, туберкулез легких, возраст детей до 12 лет.

Фликсоназе – водная суспензия флютикозона пропионата , содержащая 120 доз по 50 мкг. Суточная доза 200 мг – взрослым и детям старше 12 лет по 100 мг (2 дозы) в каждую половину носа 1 раз в сутки, предпочтительно утром. В некоторых случаях требуется применять по 100 мкг (2 дозы) в каждую половину носа 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (4дозы) в каждую половину носа. Детям в возрасте 4-11 лет – по 50 мг (1 доза) в каждую половину носа 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата 200 мкг (2 дозы) в каждую половину носа. Системных эффектов при местном применении препарата обнаружено не было. Препарат не дает немедленного эффекта и терапевтическое действие проявляется после 3-4 дней лечения.

Побочные действия: в редких случаях вызывает сухзость и раздражение слизитсых оболочек носа и горла, неприятные вкусовые ощущения, а также носовые кровотечения.

Назонекс (мометазона фуроат ) 0.1% — водный назальный дозированный спрей. Содержит 120 стандартных доз по 50 мкг. Назонекс обладает наиболее выраженным среди всех ГКС противовоспалительным действием, оказывая влияние на раннюю и позднюю фазы аллергического воспалительного ответа.

Препарат действует быстро, эффект проявляется через 7-12 часов, что выгодно отличает его от других ингаляционных ГКС. Назонекс обладает отличной переносимостью и наиболее высокой безопасностью (биодоступность менее 0,1%), что обусловливает отсутствие системного действия даже при 20-кратном увеличении дозы. Высокая безопасность позволяет применять препарат у детей с 2-х лет.

Важным достоинством назонекса является также местная безопасность. Препарат не только не вызывает характерной для местных ГКС атрофии слизистой оболочки полости носа, но и способствует восстановлению мерцаткельного эпителия.

Назонекс – единственный интраназальный ГКС, содержащий глицерин в качестве увлажнителя. Дозировки: взрослые и дети старше 11 лет – по 2 дозы (по 5 мкг) в каждую половину носа 1 раз в сутки. Суточная доза 200 мкг, поддерживающая доза – 100 мкг в сутки. Дети с 2-х до 11 лет – по 1 дорзе (50 мкг) в каждую половину носа 1 раз в сутки – суточная доза 100 мкг.

В программе ВОЗ ARIA (2001) интраназальные кортикостроидные аэрозоли предлагаются в качестве средства первого выбора при среднетяжелом и тяжелом течении КАР и как средство второй ступени (после антигистаминных препаратов) при САР.

Показания — лечение и профилактика сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у взрослых и детей с 2-х лет, а так же лечение обострений синуитов в качестве вспомогательного терапевтического средства вместе с антибиотиками

Обладает выраженным противовоспалительным эффектом, наиболее высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам, минимальной биодоступностью — менее 0,1% ,пол- ностью отсутствует системный эффект.Начало действия уже в первые сутки от момента применения. применяется 1 раз в сутки.Возможные местные побочные эффекты, характерные для всех топических стероидов (жжение в носу, фарингит, головная боль, носовые кровотечения) , незначительно отличаются от плацебо и в меньше чем у других стероидов.

Рекомендуемые дозы — при лечении САР и КАР: для взрослых и детей с 12-ти лет-по 2-е ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в день, после достижения лечебного эффекта по 1-й инга- ляции. Для детей 2-11 лет -1 ингаляция в каждую ноздрю 1 раз в день.

При необходимости длительность курса может составлять до 12 месяцев.При этом доказано отсутствие системного и местного атрофогенный эффект, характерного для других стероидов.

Кромоны

Для лечения аллергических заболеваний применяют динатрия кромогликат (кромолин) и натрия недокромил. Эти препараты стабилизируют мембраны тучных клеток, тормозят их грануляцию, чем предупреждают освобождение медиаторов аллергического воспаления – гистамина, брадикинина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов. Биохимический эффект кромонов связан с блокадой внутриклеточного проникновения ионов кальция в сенсибилизированные тучные клетки. Препараты менее эффективны, чем антигистаминные средства и местные ГК, но являются безопасными и практически полностью лишены побочных эффектов.

Кромоны не являются основными средствами лечения АР, но показаны для профилактики и лечения легких и средних форм тяжести течения АР.

В настоящее время широко используются при лечения АР следующие кромоны:

Кромогексал (динатриевая соль кромоглициловой кислоты) в виде назального спрея. Препарат обладает местным действием, при использовании его менее 7,5% дозы абсорбируется со слизистой оболочки и попадает в системный кровоток.
Взрослым и детям назначают по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 4 раза в сутки (при необходимости до 6 раз). Длительность применения при КАР определяют индивидуально в зависимости от клинического течения заболевания.
Побочные действия: легкое раздражение слизистой оболочки полости носа, тошнота, кожные высыпания. Не ре5омендуется использовать в 1-й триместр беременности и осторожно при кормлении грудью.
Ифирал (кромогликат натрия) – 2 водный раствор в пластиковом флаконе-капельнице. Обладает местным действием.
Дозировки: взрослые по 3-4 капли в каждую половину носа через каждые 6 часов. Дети старше 6 лет – по 1-2 капли в каждую половину носа через 6 часов. Курс лечения до 4 недель.
Побочные действия: покалывание, жжение в полости носа, легкое раздражение слизистой оболочки носа, иногда кровотечения; эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки носа, чихание; головная боль, нарушение вкуса, кашель, удушье, охриплость голоса, отек Квинке. Противопоказан при беременности и при кормлении грудью.
Кромосол (кромогликат натрия) 2% р-р для интраназального применения в виде дозированного аэрозоля во флаконах объемом 28 мл (190 доз).
Дозировка. Взрослые и дети старше 6 лет – по 1 впрыскиванию в каждую половину носа 4-6 раз в сутки.
В связи САР лечение необходимо начинать за 2 недели до начала цветения растений. При регулярном применении кромосол эффективно снижает симптомы САР и КАР и предупреждает обострения заболевания. Уменьшает потребность в антигистаминных средствах, уменьшая их нежелательные побочные действия.
Побочные действия – в начале лечения иногда чувство раздражения слизистой оболочки носа, покашливание.

Деконгестанты

Деконгестанты (Д) или сосудосуживающие средства оказывают влияние на симпатическую регуляцию тонуса кровеносных сосудов за счет действия на адренергические рецепторы.

Они блокируют адренорецепторы слизистой оболочки полости носа, поэтому называются еще адреномиметиками (или симпатомиметиками), вызывают сужение кровеносных сосудов носовых раковин, уменьшают их отек.

В основном Д применяются местно, эффект наступает быстро. Применяют короткими курсами (3-10 дней) до наступления действия базисных препаратов, так как возможноразвитие медикаментозного ринита, повышениеартериального давления, особенно у лиц пожилого возраста. У детей Д применяют обычно 3-5 дней. Они лучше других топических препаратов устраняют заложенность носа. Детям младшего возраста желательно применять препараты короткого действия в связи с длительной ишемией не только кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, но и мозговых сосудов, что может провоцировать общие судороги. У детей до 1 года назначение сосудосуживающих капель должно быть очень осторожным.

Различают:

Альфа 1 – адреномиметики
Альфа2 – адреномиметики
Пронорадреналины (эфедрин)
Препараты, тормозящие утилизацию норадреналина (кокаин)

А. Неселективные альфа 2-адреномиметики: I. Оксиметазолина гидрохлорид (Африн, медистар, називин, назал-спрей, назол, риназолин, фервекс-спрей, оксиметазолин гидрохлорид) II. Ксилометазолин (галазолин, для нос, доктор Тайс, ксимелин, ксилометазолин, отривин, ризксин, фармазолин). III. Нафазолин (нафтизин). Б. Селективные альфа 2-адреномиметики: I. Нафазолин нитрат (санарин). II. Тетризолин гидрохлорид (тизин) III. Трамазолин гидрохълорид (лазолназал плюс) IV. Фенилэфрин (виброцил, полидекса, назол Бэби, назол Кидс)

Комбинированные препараты: содержит местный адреноблокатор, антигистаминные средства и другие лекарственные препараты (ринофлуимуцил, санарин-аналергин, виброцил, нок-спрей, доктор Тайс, полидекса)
Деконгестанты для перорального приема: — псевдоэфедрин (актифед, трайфед, клариназе)
фенилэфрины (оринол плюс).

Оксиметазолин гидрохлорид

1. Африн (Шеринг-Плау, США) – 0,05% назальный спрей, 20 мл во флаконе. Оказывает быстрое, выраженное сосудосуживающие действие, обеспечивает длительный эффект.

Способ применения и дозировка: взрослые и дети старше 6 лет по 2-3 впрыскивания в каждую половину носа 2 раза в день.

2. Називин (Мерк КГа А) – 0,01%, 0,025%, 0,05% раствор по 5-10 мл во флаконе.

Способ применения и дозировка: младенцы в возрасте до 4 недель по 1 кап. 0,01% р-ра в каждый носовой ход 2-3 раза в день. С 5 недель жизни и до 1 года по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в день.

Дети от 1 года до 6 лет: 0,05% р-р по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в день.

Взрослые и дети старше 6 лет: 0,05% р-р по 1-2 кап. в каждый носовой ход 2-3 раза в день. Следует применять 3-5 дней. Не обладает системным действием.

Побочные действия: иногда жжение или сухость носовых оболочек, чихание. Злоупотребление називином может вызвать атрофию слизистой оболочки и реактивную гиперемию, медикаментозный ринит, повреждает эпителий слизистой оболочки.

3. Назол (Сагмел) – 0,05% назальный спрей по 15-30 мл во флаконе.

Способ применения и дозы: взрослые и дети старше 12 лет по 2-4 впрыскивания в каждой носовой ход 2 раза в день.

Детям от 6 до 12 лет по 1 впрыскиванию каждые 12 часов. Не следует применять более 2 раз в сутки. Не рекомендуется применять более 3 дней.

Противопоказания: закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов, нарушение ритма сердца, сахарный диабет, тиреотоксикоз, нарушение функции почек, атрофический ринит, детский возраст до 6 лет.

4. Риназолин (Фармак) – 0,01%, 0,025%, 0,05% раствор по 10 мл во флаконе. Действие проявляется через 15 минут после приема препарата, продолжительность действия 10-12 часов.

Детям грудного возраста в течение первых 4 недель жизни закапывать в каждый носовой ход по 1 капле 0,01% р-ра 2 раза в сутки. Начиная с 5 недель до конца 1-го года жизни по 1-2 капли 2 раза в сутки.

Детям от 1-го года до 6 лет – 0,025% р-р 1-2 капли в каждый носовой ход 2 раза в сутки.

Взрослые и дети старше 6 лет: по 1-2 кап. 0,05% р-ра в каждый носовой ход 2 р/сут. Курс лечения 3-5 дней (в отдельных случаях до 7-10 дней)

Побочные эффекты: симптомы раздражения слизистой оболочки полости носа – сухость, ощущение жжения слизистой оболочки носа, чихание. Редко наблюдаются тошнота, возбуждение, тахикардия, повышение артериального давления, нарушение сна.

Ксилометазолин

1. Галазолин (Варшавский ФЗ) – 0,05% или 0,1% р-р по 10 мл во флаконе.

Способ применения и дозы: детям от 2 до 12 лет вводят по 2-3 кап. 0,05% р-ра в каждый носовой ход через каждые 8-10 часов.

Взрослым и детям после 12 лет вводят по 2-3 капли 0,1% р-ра в обе половины носа каждые 8-10 часов. Курс лечения 3-5 дней. Нельзя использовать более 2-х недель, так как это может привести к развитию вторичного медикаментозного ринита. Побочные эффекты: ощущение жжения или покалывания в полости носа, сухость слизистый оболочки носа.

2. Для Нос (Новартис) – 0,05%р-р по 10 мл во флаконе-капельнице, 0,1% спрей по 10 мл во флаконе при местном применении практически не абсорбируется.

Способ применения и дозы: взрослым и детям после 6 лет применяют по 1 впрыскиванию в каждую половину носа, не более 4 раз в сутки.

0,05% р-р: детям старше 6 лет – по 2-3 капли в обе половины носа, по 3-4 раза в сутки. Грудным детям и до 6 лет – по 1-2 капли в каждую половину носа 1-2 раза в сутки.

Побочные действия: при частом или длительном применении – сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, покалывание в полости носа, чихание, гиперсекреция.

3. Отривин (Новартис) – 0,05% и 0,1% р-ра во флаконе по 10 мл.

при местном применении препарат практически не абсорбируется, не нарушает функцию мерцательного эпителия слизистой оболочки полости носа.

Способ применения и дозы:

0,05% р-р грудным детям (с 3-хмесячного возраста) и детям до 6 лет по 1-2 капли в каждую половину носа 1-2 раза в сутки. Всего не более 3 раз в сутки.

0,1% р-р: взрослым и детям старше 6 лет по 2-3 капли в каждую половину носа, до 4-х раз в сутки. Продолжительность применения препарата – не более 3-х дней.

Противопоказания: не применять больным с транссфеноидальной гипофизэктомией или хирургическими вмешательствами с обнажением твердой мозговой оболочки.

4. Фармазолин (Фармак)- 0,05% и 0,1% р-ры во флаконах по 10 мл.

Действие препарата начинается через 5-10 минут после введения в полость носа, продолжается 5-6 часов.

Способ применения и дозы: взрослым и детям старше 12 лет по 103 капли 0,05% или 0,1% р-ра в каждую половину носа 103 раз в день.

Детям от 6 месяцев до 5 лет по 1-2 капли, детям до 6 месяцев по 1 капле 1-3 раз в день. Курс лечения 3-5 дней.

Противопоказания: закрытоугольная глаукома, атрофический ринит, артериальная гипертензия, гипертиреоз, тахикардия, выраженный атеросклероз.

Нафазолин

Нафтизин (Белмедпрепараты) – 0,05% и 0,1% р-ры по 10 мл во флаконе.

Вызывает длительное сужение кровеносных сосудов. Пользоваться им длительное время не рекомендуется, так как постепенно снижается его терапевтическое действие.

Способ применения и дозы: 0,1% раствор взрослым и детям по 2-3 капли в обе половины носа 2-3 раза в день.

0,05% р-р детям старше 1 года по 1-2 капли в обе половины носа 2-3 раза в сутки

детям до 1 года препарат не назначают.

Противопоказания: артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз.

Б. Селективные альфа 2-адреномиметики

I. Нафазолин нитрат

1. Санорин (Галена)- эмульсия для интраназального применения во флаконе по 10 мл.

обладает сосудосуживающим и противовоспалительным действием. Отличается быстрым, выраженным и длительным действием.

Способ применения и дозы:

Взрослым по 1-3 капли эмульсии в каждую половину носа 2-3 раза в день.

Противопоказания: возраст до 2-хлет,артериальная гипертония, гиперплазия щитовидной железы, тахикардия, выраженный атеросклероз.

Побочные действия: раздражение слизистой оболочки, при длительном применении – отек слизистой оболочки, тошнота, головная боль, повышение артериального давления, тахикардия.

II. Тетризолин гидрохлорид

1. Тизин (Пфайзер) – 0,05% и 0,1% р-ры во флаконах по 10 мл.

Действие препарата начинается через 1 минуту после применения и продолжается в течение 4-8 часов.

Способ применения и дозы: 0,1% р-р для взрослых и детей старше 6 лет по 2-4 капли в каждую половину носа 3-4 раза в день. 0,05% р-р для детей от 2 до 6 лет по 2-3 капли в каждую половину носа 3-4 раза в день.

Тизин не следует применять более 3-5 дней.

Побочные действия: иногда наблюдаются реактивная гиперемия, ощущение жжения слизистой оболочки, общая реакция (тахикардия, головная боль, тремор, слабость, потливость, повышение артериального давления).

III. Трамазолин гидрохлорид

1. Лазолназал Плюс (Берингер Ингельхейм) – спрей во флаконе по 10 мл.

Содержит симпатомиметик трамазолин гидрохлорид, который обладает вазоконстрикторным действием и эфирные масла (эвкалипта, камфары и мяты), увлажняющие слизистую оболочку, что позволяет избежать сухости в носу. После назального впрыскивания действие наступает через несколько минут и длится 8-10 часов.

Способ применения и дозы: взрослые и дети старше 6 лет по 1 впрыскиванию в каждую половину носа 3-4 раза в сутки.

Использовать препарат не более 5-7 дней.

IV. Фенилэфрин – селективный альфа 2 –адреномиметик.

Уменьшает отек путем увеличения оттока крови из сосудов полости носа, не нарушая активного кровообращения в слизистой оболочке. Эффект наступает через 5 минут после введения препарата в полость носа.

1. Виброцил (Новартис) – комбинированный препарат с сосудосуживающим и противоаллергическим действием, содержит фенилэфрин и диметидин малеат, адаптирован для детского возраста.

Фенилэфрин – симпатомиметик, избирательно стимулирует альфа-адренорецепторы кавернозных венозных сосудов слизистой оболочки носа, обладает умеренным сосудосуживающим действием.

Диметинден – антагонист гистамин Н1-рецепторов.

Выпускается в виде капель, спрея и геля.

Капли в нос – 15 мл во флаконе с крышкой-капельницей. Способ применения и дозы: детям до 1 года – по 1 капле; детям от 1 года до 6 лет – по 1-2 капли, детям старше 6 лет и взрослым по 3-4 капли. Препарат закапывают в каждую половину носа 3-4 раза в день.

Спрей назальный – 10 мл. Детям в возрасте старше 6 лет и взрослым назначают по 1-2 впрыскивания в каждую половину носа 3-4 раза в день.

Гель назальный – 12 г в тубе. Детям в возрасте старше6 лет ивзрослым гель вводят в каждую половину носа 3-4 раза в день.

Виброцил не следует применять более 2 недель. Более длительные или чрезмерные применения вызывает тахифилаксию, отек слизистой оболочки (явления «рикошета») или медикаментозный ринит.

Антихолинергические средства

Препарат ипратропиума бромид является блокирует мускариновые рецепторы. Тормозит развитие местной ринореи, которая развивается с участием холинергических механизмов. В связи с этим ипратропиума бромид уменьшает только ринорею. У больных АР обычно наблюдаются заложенность носа, зуд и чихание, поэтому у подавляющего большинства таких пациентов предпочтительно применять другие препараты.

Аллергенспецифическая иммунотерапия (АСИ)

В 1907 году А.Безредко доказал, что состояние гиперчувствительности (аллергии) можно зхначительно снизить, если последовательно вводить возрастающие дозы причинного аллергена. Это открытие продолжили использовать в современной алергологии, проводя специфическую иммунную терапию (СИТ).

В настоящее время эффективность СИТ подтверждена в большом числе контролируемых исследований как за рубежом, так и в нашей стране. АСИ показана больным с клиническими признаками IgE-опосредованного заболевания, начинать ее следует на ранних этапах аллергических заболеваний, чтобы добиться максимального эффекта. АСИ должен проводить врач-аллерголог.

ПОКАЗАНИЯ К СИТ

Аллергический ринит (ринокнъюктивит)
Легкая и среднетяжелая форма бронхиальной астмы, при показателях более 70% FEV1 должных величин после адекватной терапии
Пациентам, у которых симптомы болезни не контролируются должным образом после элиминации аллергена и фармакотерапии
Пациентам, имеющим как бронхиальные, так и риноконъюктивальные симптомы
Инсектная аллергия
Пациентам, отказывающимся от длительного приема фармакологических препаратов
Пациентам, у которых фармакотерапия дает нежелательные побочные эффекты

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К СИТ

Тяжелые иммунопатологические состояния и иммунодефициты
Онкологические заболевания
Тяжелые психические расстройства
Лечение бетта-блокаторами, включая топические формы
Невозможность соблюдения пациентом схемы назначенного лечения
Тяжелая форма бронхиальной астмы, неконтролируемая фармакотерапией (менее 70% после проведения адекватной терапии)
Сердечно-сосудистые заболевания, при которых возможны осложнения при использовании адреналина (эпинефрина)
Дети моложе 5 лет
Отсроченные положительные кожные пробы с антигеном (как антитела выступают иммуноглобулины преимущественно класса Е)
Острые инфекции
Соматические заболевания с нарушением функции органов и систем
Осложненное течение АР

Относительным противопоказаниями являются:

Возраст 50 лет и больше
Кожные заболевания
Хронические инфекционные заболевания
Слабовыраженные кожные пробы с аллергенами
Неэффективность предыдущей СИТ (если таковая проводилась)

Длительность СИТ определяет аллерголог. Обычно, максимальный эффект развивается через 1-2 года после ее начала, хотя ликвидация или значительное уменьшение проявлений аллергии может наблюдаться уже через 1-3 месяца. Оптимальным сроком проведения СИТ считают 3-5 лет, а если она не дает эффекта в течение года, ее прекращают.

В последние годы наряду с парантеральными методами СИТ с успехом используются неинвазивные методы введения аллерговакцин (сублингвальные, пероральные, интраназальные).

В настоящее время в Украине широко используется пероральная СМИТ (посредством драже с аллергенами). Относительная высокая эффективность пероральной СИТ обусловлена двумя двумя точками контакта аллергена с иммунокомпетентными клетками: в области лимфоглоточного кольца и в пейеровых бляшках кишечника, куда часть аллергена попадает с заглатываемой слюной. К преимуществам СИТ методом применения драже с аллергенами следует отнести (Д.И.Заболотный и соав., 2004):

Высокую эффективность (свыше 80% отличных и хороших результатов);
Меньшую частоту побочных реакций;
Быстрое достижение поддерживающей дозы (11 дней);
Меньшую необходимость в контроле со стороны медработников (возможность использования в сельской местности);
Удобство для медработников и пациентов;
Большую эстетичность метода, отсутствие неприятных ощущений, что уменьшает количество отказов от СИТ;
Лучшую возможность комбинирования с фармакотерапией;
Более высокую экономичность.

Согласно согласительному заключению по лечению АР (Allergy, 2000; 55), рекомендуются ступенчатые схемы лечения САР и КАР.

(С) В.В. Богданов, А.Г. Балабанцев, Т.А. Крылова, М.М. Кобицкий «Аллергический ринит (этиология, патогенез, клиника, диагностика, лечение профилактика)»
Методические рекомендации (для студентов, интернов, аспирантов, магистрантов, клинических ординаторов, семейных врачей, врачей общей практики, оториноларингологов, аллергологов, терапевтов, педиатров).
Симферополь — 2005 год
УДК 616.211.-002-056.3
А 50
Утверждено Ученым Советом стоматологического факультета Крымского государственного медицинского университета им. С.И. Георгиевского (протокол №4 от 17 ноября 2005 г.).

Дорогие друзья, приветствую вас!

Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

Плюсы :

Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
Седативного действия не оказывают.
Действуют продолжительно.
Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы :

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее . Но если функции нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус , Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал , Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра , Фексадин, Фексофаст и др.).

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
Действуют быстро и длительно.
Не оказывают седативного эффекта.
Не снижают скорости реакции.
Не усиливают действие алкоголя.
Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

Был эффективным.
Начинал действовать быстро.
Принимался один раз в день.
Не вызывал сонливости.
Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют , кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

1 поколение.

Супрастин таблетки

Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
Вызывает сонливость.
Беременным, кормящим противопоказан.
Детям – с 3 лет (для данной формы).
Масса побочных.
Пожилым лучше не рекомендовать.
Водителям нельзя.
Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток. Тогда вопросы вызывает кратность приема.
Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
У детей может вызывать повышенную возбудимость.
Беременным, кормящим нельзя.
Пожилым не рекомендовать.
Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
Начинает действовать через час.
С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
Кормящим нельзя.
Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

Начинает действовать через 30 минут после приема.
Действие длится 24 часа.
Не вызывает сонливости.
Не вызывает аритмии.
Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
Лактация – нельзя.
Беременность – с осторожностью.
Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
Не усиливает действие алкоголя.
Водителям можно.

Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано, что во время беременности прием противопоказан. Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

Зиртек (цетиризин ) – таблетки, капли для приема внутрь

Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
Показания: , крапивница, дерматиты, отек Квинке.
Эффективен при холодовой аллергии.
Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
От алкоголя воздержаться.
Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг

Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен! ).
После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
Беременность, лактация – противопоказан.
Детям: с 12 лет.
Водителям можно.
Сердечникам – с осторожностью.
Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать.

Фенистил (диметинден) капли, гель

Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
Показания: поллиноз, аллергические дерматозы.
Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
Беременность – кроме 1 триместра.
Кормящим нельзя.
Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
Действие алкоголя усиливает.
Водителям – лучше не надо.
Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп

Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
Показания: поллинозы, крапивница.
Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
Беременность и лактация – противопоказан.
Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
Побочные очень редко.
Водителям можно.
Действие алкоголя не усиливает.

Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
Показания: аллергический (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
Беременность и лактация – противопоказан.
Детям – с 12 лет.
Водителям – осторожно.
Пожилым – осторожно.
Действие алкоголя – нет указаний.

Назальные и глазные антигистаминные препараты

Аллергодил – спрей назальный.

Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

Подходит для длительного применения.

Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом .

Санорин- аналергин

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

Беременным и кормящим противопоказан.

Визин Алерджи – капли глазные.

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

На этом все.

Напоследок у меня к вам вопросы:

Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
Есть, что добавить? Пишите.

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Антигистаминные препараты - группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин как медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазмимым пациентами).

Во многом именно преувеличения этого влияния обуславливают аллергические реакции. И антигистаминные препараты в основном используются именно с целью борьбы с проявлениями аллергии.

Делятся на 2 группы : 1) блокаторы Н1-гистаминорецепторов и 2) блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Блокаторы Н1-рецепторов обладают антиаллергическими свойствами. К ним относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Являются конкурентными антагонистами гистамина и устраняют следующие его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение проницаемости капилляров, развитие отека, гиперемию и зуд кожи. На секрецию желудочных желез не влияют.

По влиянию на ЦНС можно выделить препараты с угнетающим действием (димедрол, дипразин, супрастин) и препараты, не влияющие на ЦНС (диазолин). Слабый седативный эффект оказывают фенкарол и тавегил. Димедрол, дипразии и супрастин оказывают успокаивающее и снотворное действие. Их называют “ночными” ЛС; они также оказывают спазмолитическое и а-адреноблокирующее действие, а димедрол - ганглиоблокирующее, поэтому могут понижать АД. Диазолин называют “дневным” противогистаминным препаратом.

Эти препаратыприменяют при аллергических реакциях немедленного типа. При анафилактическом шоке они мало эффективны. Средства, угнетающие ЦНС, можно назначать при бессоннице, для потенцирования наркоза, анальгетиков, местных анестетиков, при рвоте беременных, паркинсонизме, хорее, вестибулярных расстройствах.ПЭ: сухость во рту, сонливость. Препараты с седативными свойствами не рекомендуются лицам, связанным с оперативной работой, с работой на транспорте и т.п.

К блокаторамН2-гистаминорецепторов относятся ранитидин и циметидин . Их используют при заболеваниях желудка и 12-перстной кишки. При аллергических заболеваниях они малоэффективны

ЛС , препятствующиеосвобождениюгистамина и других факторов аллергии.. К ним относятся кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен) и глюкокортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.). Кромолин-натрий и кетотифен стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуют входу кальция и дегрануляции тучных клеток,.следствием чего является уменьшение выброса гистамина, медленно действующей субстанции анафилаксии и др. факторов. Их применяют при бронхиальной астме, аллергических бронхитах, ринитах, сенной лихорадке и др.

Глюкокортикокды обладают разнообразным влиянием на обмен веществ. Десенсибилизирующее противоаллергическое действие связано с угнетением иммуногенеза, дегрануляции тучных клеток, базофилов, нейтрофилов и уменьшением выброса факторов анафилаксии (см. лекцию 28).

Для устранения тяжелых общих проявлений анафилаксии (особенно анафилактического шока, коллапса, отека гортани, тяжелого бронхоспазма) используют адреналин и эуфиллин, при необходимости - строфантин, корглюкон, дигоксин, преднизолон, гидрокортизон, плазмозамещающие растворы (гемодез, реополиглюкин), фуросемид и др.

Для лечения аллергии замедленного типа (аутоиммунные заболевания) используют препараты, угнетающие иммуногенез, и ЛС, уменьшающие повреждение тканей. К 1-й группе относятся глюкокортикоиды, циклоспорин и цитостатики, являющиеся иммунодепрессантами . МД глюкокортикоидов связан с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, процесса “узнавания” антигена, снижением токсичности Т-лимфоцитов-киллеров (“убийц”) и с ускорением миграции макрофагов. Цитостатики (азатиоприн и др.) преимущественно подавляют пролиферативную фазу иммунной реакции. Циклоспорин относится к антибиотикам. МД связывают с угнетением образования интерлейкина и пролиферации Т-лимфоцитов. В отличие от цитостатиков мало влияет на кроветворение, но обладает нефротоксичностыо и гепатоксичностыо. Иммунодепрессанты применяют для преодоления тканевой несовместимости при пересадке органов и тканей, при аутоиммунных заболеваниях (красная волчанка, неспецифический ревматоидный полиартрит и др.).

К ЛС, уменьшающим повреждение тканей при возникновении очагов асептического аллергического воспаления, относятся стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные противоспалительные средства (салицилаты, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов:

1.Антигистаминные лекарства 1 поколения (Димедрол, Супрастин, Тавегил, Диазолин и пр.) применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница, атопический дерматит, экзема, кожный зуд, аллергический насморк, анафилактический шок, отек Квинке и др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки.

2.Антигистаминные препараты 2 поколения (Эриус, Зиртек, Кларитин, Телфаст и др.) не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Лекарства используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр. Антигистаминные препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.

3.Антигистаминные препараты 3 поколения (Терфенадин, Астемизол), как правило, применяются в длительном лечении аллергических заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней.

Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия. C осторожностью. Бронхиальная астма.
Побочные действия: Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений.

И.В. Смоленов, Н.А. Смирнов

Кафедра клинической фармакологии Волгоградской медицинской академии

В течение последних лет отмечается существенный рост частоты и выраженности аллергических заболеваний и реакций. Это связано с загрязнением окружающей среды, увеличением концентрации озона, изменением образа жизни людей. Существенно увеличиваются и затраты на лечение больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

В развитии аллергических реакций значительную роль играют медиаторы различной химической структуры – биогенные амины (гистамин, серотонин), лейкотриены, простагландины, кинины, хемотоксические факторы, катионические протеины и др. В последние годы удалось синтезировать и апробировать новые препараты с антимедиаторными эффектами – антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст), ингибиторы 5-липоксигеназы (зелиутон), антихемотоксические агенты. Однако наиболее широкое применение в клинической практике нашли препараты с антигистаминным действием.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Этот медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отек слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазм).

Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Препараты, конкурирующие с гистамином на уровне Н 1 -рецепторов органов-мишеней, классифицировались как Н 1 -блокаторы, блокаторы Н 1 -рецепторов, или антигистаминные препараты. Лекарственные средства этого класса слабо воздействуют на Н 2 - и Н 3 -рецепторы.

Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, препятствуют развитию гиперреактивности, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов и не оказывают влияние на инфильтрацию слизистых оболочек эозинофилами. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и большинство гистаминовых рецепторов связано, клиническая эффективность указанных препаратов невысока.

В последние десятилетия были созданы препараты, способные не только блокировать H 1 -рецепторы, но и оказывать дополнительное действие на процессы аллергического воспаления. Наличие дополнительных фармакодинамических эффектов у современных антигистаминных средств послужило основанием для их разделения на три основных поколения (табл. 1).

Эффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергического риноконъюнктивита, крапивницы и других аллергических заболеваний установлена давно. Однако, хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами и алкоголем. Седативный эффект обусловлен способностью антигистаминных лекарственных препаратов первого поколения проникать через гематоэнцефалический барьер. Их применение может также обусловить возникновение гастроинтестинальных проявлений: тошноты, рвоты, запоров и диареи.

В настоящее время антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования острых аллергических реакций в ситуациях, когда преобладают реакции ранней фазы аллергического воспаления, а наличие дополнительного противоаллергического действия не является обязательным:

острая аллергическая крапивница;

анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства);

профилактика и лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;

сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы или длительность обострений <2 недель);

острые аллергические реакции на пищевые продукты;

сывороточная болезнь.

Некоторые антигистаминные препараты первого поколения обладают выраженной антихолинэргической активностью, а также способностью блокировать мускариновые холинэргические рецепторы. За счет этого препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:

При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают "подсушивающее" действие на слизистые оболочки):

Фенирамин (Avil );

Fervex ).

Прометазин (Pipolphen, Diprazin );

Парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite ).

Хлоропирамин (Suprastin ).

Хлорфенамин;

Парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin );

Парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu );

Биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine );

Фенилпропаноламин (CONTAC 400);

+ фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold).

Дифенгидрамин (Dimedrol ).

Для подавления кашля :

Дифенгидрамин (Dimedrol )

Прометазин (Pipolphen, Diprazin )

Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней):

Дифенгидрамин (Dimedrol );

Парацетамол (Efferalgan Nightcare ).

Для стимуляции аппетита :

Ципрогептадин (Peritol );

Астемизол (Hismanal ).

Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни:

Дифенгидрамин (Dimedrol )

Прометазин (Pipolphen, Diprazin )

Для лечения рвоты беременных:

Дифенгидрамин (Dimedrol )

Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей):

Дифенгидрамин (Dimedrol )

Прометазин (Pipolphen, Diprazin )

Для лечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местнораздражающего действия):

Бамипин (Soventol ).

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит) и наличие дополнительных противоаллергических эффектов: способности стабилизировать мембраны тучных клеток, подавлять ФАТ-индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях.

Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Кетотифен не был зарегистрирован в ряде стран (в частности в США), поскольку не были представлены убедительные данные о его эффективности. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель), а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro. Среди побочных эффектов кетотифена зафиксированы седативное действие, диспептические явления, повышение аппетита, а также тромбоцитопения.

В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью, действующие только на периферические Н 1 -рецепторы. Эти препараты не проходят через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывают побочных эффектов со стороны ЦНС. Кроме того, современные антигистаминные средства обладают некоторыми значимыми дополнительными противоаллергическими эффектами: они уменьшают экспрессию молекул адгезии (ICAM-1) и подавляют индуцированное эозинофилами выделение ИЛ-8, ГМ-КСФ и sICAM-1 из эпителиальных клеток, снижают выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма, уменьшают явления бронхиальной гиперреактивности.

Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления:

круглогодичный аллергический ринит;

сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) с длительностью сезонных обострений > 2 недель;

хроническая крапивница;

атопический дерматит;

аллергический контактный дерматит;

ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Большинство препаратов 1-го поколения имеют небольшую продолжительность действия (4-12 часов) и требуют многократного дозирования. Современные антигистаминные препараты имеют большую длительность действия (12-48 часов), что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток), который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель.

Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом), антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом), некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу), антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп. Характеристики современных антигистаминных средств, особенности их дозирования и сравнительная стоимость лечения приведены в таблице 2.

Степень сродства “старых” и “новых” препаратов к Н 1 -гистаминовым рецепторам приблизительно одинакова. Поэтому выбор препарата обусловлен курсовой стоимостью лечения, вероятностью развития побочных эффектов и клинической целесообразностью наличия у препарата дополнительных противоаллергических эффектов. В таблице 3 представлены сведения о критериях рационального выбора антигистаминных средств.

В последние годы в лечении аллергических ринитов значительное место заняли топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил). Этот лекарственный препарат оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов. Его клиническая эффективность в лечении аллергических ринитов по меньшей мере сопоставима с пероральными антигистаминными препаратами 3-го поколения.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами (“золотой” стандарт терапии) заслуженно считаются лоратадин и цетиризин.

Лоратадин (кларитин) – наиболее часто назначаемый "новый" антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, в том числе взаимодействиями с алкоголем, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

Цетиризин (зиртек) является единственным препаратом, доказавшим свою эффективность в лечении легкой степени бронхиальной астмы, что позволяет использовать его как базисный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.

Литература.

Отчет о международном консенсусе по диагностике и лечению ринитов. Российская ринология. – 1996. – №4. – С.2-44.

Ament P., Paterson A. Drug Interactions with the Nonsedating Antihistamines.\\ American Family Physician. - 1997. - v.56. - N1.- p.223-228.

Berman S. Pediatric Decision Making. Second Edition. Philadelphia.: B.C. Decker, Inc. 1991. 480 p.

Canonica W. Mechanisms of Anti-allergic Treatment.\\ ACI News.1994. Supl.3.p.11-13.

Davies R. Rhinitis: Mechanisms and Management. In: Mackay I. Royal Society of Medicine Services Limited. 1989.

Peggs J., Shimp L., Opdycke R. Antihistamines: The Old and The New.\\ American Family Physician. - 1995. - v.52. - N.2. - p.593-600.