Большинство лекарств, которые раньше мог приготовить только фармацевт, уже выпускаются в виде готовых лекарственных форм. Заводские свечи давно заменили выкатываемые рукой провизора суппозитории, а таблетки вытеснили с аптечных прилавков порошки. Но есть еще лекарственные формы, пока неподвластные промышленному производству.
Фитотерапия: эффективность без вопросов
Без лечения лекарственными травами современную медицину представить трудно. Корни фитотерапии уходят в далекое прошлое - историки утверждают, что найдены достоверные свидетельства лечебного применения трав еще в VI веке до нашей эры. Фитотерапия выдержала испытание временем и с достоинством вошла в высокотехнологичный XXI век. Эффективность лечения травами была доказана в крупных клинических исследованиях и не подлежит сомнению.
Лекарства из трав, которые готовят ex tempore - по мере надобности, - имеют и еще одно неоспоримое преимущество. Они напрочь лишены вспомогательных веществ, консервантов, красителей и ароматизаторов. Мы и без того ежедневно съедаем и выпиваем эти не самые полезные вещества на завтрак, обед и ужин, поэтому важно, чтобы лекарства содержали только активные компоненты, без дополнительной «шелухи».
В отличие от многих других экстемпоральных лекарственных форм отварить или настоять лекарство может не только провизор, отягощенный фармацевтическим образованием. Чтобы стать причастным к аптечным премудростям, достаточно уметь читать: подробная инструкция обычно украшает аптечную упаковку с лекарственным сырьем.
Лечение травами может быть показано при самых разных недугах, и порой оно просто незаменимо. Так, при кашле водные извлечения из лекарственного сырья преследуют сразу две цели. Первая, безусловно, это муколитический или противокашлевой эффект. Об эффективности применения мать-и-мачехи, алтея и солодки уже сложены легенды и написаны трактаты. Кстати, нередко при бронхитах и трахеитах синтетические лекарства оказываются совершенно беспомощными в сравнении с фитопрепаратами.
Вторая задача, которую с успехом выполняют настои и отвары при кашле, - разжижение густого трахеобронхиального секрета, обеспечиваемое регулярным теплым питьем. Вспомните, что и педиатры, и терапевты настаивают на употреблении при кашле большого количества теплых чаев, компотов и других напитков. И теплые настои и отвары идеально справляются с этим назначением.
Великолепно работают настои и отвары и при различных заболеваниях желудка, нервной системы, кожных болезнях и многих других недугах.
Настой? Или отвар?
Настой и отвар - это разные лекарственные формы, каждая из которых имеет свои нюансы при изготовлении. Фармацевтические тонкости призваны не усложнить творческую задачу, а позволить максимально эффективно извлечь из растения действующие вещества и сохранить их активность в процессе тепловой обработки.
Само слово «настой» подсказывает, что лекарственная форма готовится путем настаивания. Настои готовят, как правило, из цветков, травы, листьев, т.е. тех органов растения, из которых извлечь действующие вещества не составляет особого труда. Исключением служит корневище валерианы которое тоже настаивают.
Обычно и настои, и отвары готовят в соотношении 1:10, т.е. на 1 часть лекарственного сырья берут 10 частей воды комнатной температуры. Полученный «полуфабрикат» нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 минут, а затем настаивают при комнатной температуре 45 минут. После этого настой фильтруют, отжимают остаток и - лекарство готово.
Важно:
Настои эфиромасличных растений - корневищ с корнями валерианы, листьев мяты и шалфея и цветков ромашки - готовят под плотно закрытой крышкой, чтобы сохранить эфирные масла.
Чтобы извлечь полезные вещества из коры, корней, корневищ и плодов, их нужно отварить. Для этого сырье, залитое водой комнатной температуры, помещают на кипящую водяную баню и варят 30 минут, после чего настаивают еще 10 минут. Затем отвар процеживают, непременно отжимая сухой остаток.
Срок хранения настоя или отвара не превышает 2 суток. О том как и , мы рассказывал ранее.
Важно:
1. Кору дуба, корневища лапчатки, кровохлебки нельзя настаивать в металлической посуде из-за вероятности взаимодействия дубильных веществ с металлами.2. Отвар листьев сенны перед процеживанием полностью охлаждают. Благодаря этому содержащиеся в сенне смолистые вещества, которые могут вызвать побочные эффекты, не переходят в вытяжку.
3. Отвар корня солодки готовят с добавлением пищевой соды из расчета 1 грамм на 10 граммов сырья. Сода помогает извлечь активные вещества.
В заключение хотелось бы добавить несколько советов. Во-первых, не стоит покупать растительное сырье с рук: на рынке или у вызывающих умиление старушек, уютно расположившихся у входа в метро. Вы понятия не имеете, где, когда и даже что именно собрали доморощенные травники, как они сушили свой «урожай» и в каких условиях хранили. А значит, вытяжки из подобных «лекарственных растений» могут содержать непредсказуемый набор активных веществ.
Даже собирая травы собственными руками, вы рискуете принести домой не лекарственное растение, а его двойник, как две капли воды похожий на оригинал. Поэтому настоящее, качественное сырье, стандартизированное и безопасное, можно найти только в аптеках. Это аксиома.
А во-вторых, начиная лечиться травами, не останавливайтесь на полпути. Пройдите полный, а не «переполовиненный» курс фитотерапии, только тогда вы сможете в полной мере почувствовать, насколько мудро природа позаботилась о нас.
Марина Поздеева
Фото thinkstockphotos.com
Настои и отвары – лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья или водные растворы специально приготовленных для этой цели экстрактов (концентратов). Настои и отвары назначаются для внутреннего и наружного применения. В состав их могут входить разнообразные по своим физико-химическим свойством лекарственные вещества. Приготовление водных вытяжек регламентируется статьей ГФ XI «Настои и отвары».Общая технология приготовления настоев и отваров –
состоит из следующих стадий: измельчение сырья, отсеивание его от пыли, настаивание с водой в инфундирном аппарате (кипящей водяной бане) и охлаждение при комнатной температуре, процеживание извлечения с отжимом сырья, доведение вытяжки водой до описанного объема, упаковка, оформление к отпуску.На процесс извлечения влияет ряд факторов:
стандартность лекарственного растительного сырья;
измельченность лекарственного растительного сырья;
соотношение количества сырья и извлечения;
физико-химический состав сырья;
режим экстракции (температура и время экстракции);
рН извлекателя и его природа;
влияние ферментов и микроорганизмов;
разность концентраций.
Приготовление настоев из лекарственного растительного сырья
Приготовление настоев из несильнодействующего лекарственного сырья - содержащего эфирные масла, к ним относятся: корневище с корнями валерианы, листья мяты, шалфея, цветки ромашки и др.Особенности:
Приготовление из этого сырья только настоев;
Обеспечение герметичности инфундирки, чтобы не улетучивались эфирные масла;
Не перемешивание сырья при настаивании;
Процеживание настоя после полного охлаждения, чтобы не произошла потеря действующих веществ.
Натрия тетрабората 2,0
С.Д.О. Полоскание
Расчеты: количество листьев шалфея 20 г (1:10)
Общий объем настоя 200 мл
К в листьев шалфея 3,3
Объем воды для настаивания 200+(3,3*20)=266 мл
Паспорт: Листьев шалфея – 20,0г
Натрия тетрабората 2,0г
Воды очищенной 266 мл
Общий объем 200 мл
В инфундирный стакан помещают 20,0 г измельченных до 5 мм листьев шалфея, добавляют 266 мл воды очищенной, закрывают крышкой и помещают в инфундирный аппарат на 15 мин. Стакан инфундирный снимают, настой охлаждают в течение 45 мин. и процеживают через марлю с подложенным небольшим тампоном ваты. Остаток отжимают, при необходимости промывают водой очищенной до получения 200 мл настоя. Растворяют 2,0г тетрабората натрия и полученный настой снова процеживают. Настой помещают во флакон, укупоривают и оформляют этикеткой «Наружное» и предупредительными надписями «Хранить в прохладном месте», «Перед употреблением взбалтывать».
Приготовление настоев из лекарственного растительного сырья, содержащего алкалоиды
К ним относятся: трава термопсиса, трава красавки, трава белены, трава дурмана, побеги эфедры, рожки спорыньи и др.
Особенности технологии:
Использование стандартного сырья или осуществление расчета по формуле:
Влияние рН извлекателя на процесс извлечения. Алкалоиды в сырье могут содержаться в виде солей и оснований. Алкалоиды-соли растворимы в воде, а алкалоиды–основания – нет. Чтобы их растворить извлекатель необходимо подкислить. Подкисление осуществляют путем добавления 0,83% раствора соляной кислоты. Кислоты берут по весу столько же, сколько содержится алкалоидов в чистом виде во взятом лекарственном растительном сырье.
Rp: Infusi foliorum Daturae Stramonii ex 2,0-200 ml
D.S. По 1 дес. л. 4 раза в день
Проверка доз: листья дурмана – список Б (ВРД=0,2г, ВСД = 0,6 г)
Число приёмов = 200 мл: 10=20 приёмов
СД+ 0,1*4 раза=0,4 г дозы не завышены
В стандартном сырье по ГФ должно содержаться не менее 0,25% алкалоидов. Итак, сколько содержится алкалоидов в чистом виде в 2,0 г сырья.
Х = 0,005г
0,25 – 100
Таким образом, требуется взять 0,005 г чистого хлороводорода. Рассчитываем количество необходимого для приготовления настоя 0,83% раствора кислоты соляной.
Х=0,6 мл
0,83 – 100
Значит, чтобы полностью извлечь все алкалоиды, содержащиеся в 2,0г листьев дурмана, необходимо взять 0,6 мл раствора хлористоводородной кислоты (1:10).
Хлористоводородную кислоту добавляют до того как поставить инфундирку на водяную баню.
Rp: Infusi herbae Thermopsidis 200 ml
Natrii hydrocarbonatis 4,0
Liquoris Ammonii-anisati 4 ml
Расчёты: Сырье – трава термопсиса относится к группе сильнодействующего лекарственного растительного сырья, поэтому в соответствии с указаниями ГФ ХI настой готовят в концентрации 1:400, т.е. берут 0,5 г травы термопсиса.
Трава термопсиса должна содержать не менее 1% алкалоидов. При использовании сырья с большим количеством действующих веществ (в нашем примере 1,4% алкалоидов) следует определить навеску нестандартного сырья:
Х= (0,5*10) / 1,4=0,36 г
Расчет кислоты лимонной:
Х=0,005г,
1,4 – 100Следовательно, кислоты лимонной следует взять 0,005 г или 0,5 мл (10 капель) 1% раствора.
Раствор кислоты хлористоводородной (1:10) надо взять:
Х=0,6 мл (12 капель)
0,83 – 100
Воды для настаивания берется 200 мл.
Паспорт: Травы термопсиса (1,4%) –0,36г
Натрия гидрокарбоната 4,0г
Капель нашатырно-анисовых 4 мл
Раствора кислоты хлористоводородной (1:10) 12 капель
Воды очищенной 200 мл
В инфундирный стакан помещают 0,36г травы термопсиса (измельченность 5 мм), добавляют 200 мл воды очищенной и 12 капель раствора кислоты хлористоводородной (1:10). Настаивают в инфундирном аппарате 15 минут и охлаждают 45 минут при периодическом помешивании. В охлажденном и процеженном настое растворяют 4,0 г натрия гидрокарбоната. Полученный раствор вновь процеживают и доводят водой до требуемого объема, нашатырно-анисовые капли осторожно добавляют в центр флакона, взбалтывают. Микстуру оформляют к отпуску.
Исключение:
Трава термопсиса не нуждается в подкислении экстрагента, так как алкалоиды находятся в ней в виде солей;
Рожки спорыньи настаивают на водяной бане 30 минут и охлаждают и искусственно, так как они термолабильны.
К ним относятся листья наперстянки, листья ландыша, трава адониса и др.
Особенности:
Использование стандартного сырья или осуществление перерасчета.
Необходимость соблюдения при настаивании режима экстракции.
Разрушению сердечных гликозидов.
Rp: Infusi herbae Adonidis vernalis ex 6,0 - 200 ml
M. D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день
После проверки соответствия стандарту и установления коэффициента водопоглощения, мелко изрезанную траву горицвета (до 5 мм) переносят в инфундирный стакан и заливают 200+(6* К в =2,8)= 216,8 ~217 мл воды очищенной и нагревают в инфундирном аппарате 15 минут, затем охлаждают 45 минут, процеживают. В полученной вытяжке растворяют 4,0 г темисала, раствор темисала в растворе вновь процеживают в отпускную склянку, добавив недостающее до объема количество очищенной воды. Склянку оформляют к отпуску.
Приготовление водных извлечений из сырья,
К ним относятся кора дуба, корневище лапчатки, корневище змеевика, корневище и корни кровохлебки, корневище бадана и др.
Особенности:
Сырье плотное, поэтому готовят отвары. Исключение составляют листья брусники и толокнянки, так как основным действующим веществом является арбутин, который связан с дубильными веществами;
Дубильные вещества хорошо растворимы в горячей воде. При охлаждении они выпадают в осадок, поэтому водные извлечения процеживают сразу в горячем виде.
Сырьё нельзя настаивать с использованием металлических предметов, так как образуются таннаты тяжелых металлов.
Rp: Decocti cortices Quercus ex 10,0 - 180,0
M. D.S. Для полоскания
В инфундирный стакан помещают 10,0 г измельченных до 3 мм кору дуба, добавляют 180+(10*2,0)=200 мл воды очищенной и настаивают в инфундирном аппарате при периодическом помешивании в течение 30 минут. Отвар процеживают немедленно (без охлаждения) через двойной слой марли в подставку, смешивают с глицерином. Далее, к полученной микстуре добавляют теплый раствор квасцов, в предварительно оставленном для этой цели количестве воды (10 мл).
При указанном способе приготовления лекарства получается незначительно тонкий осадок, постепенно собирающийся в хлопья. Последние, при взбалтывание легко распределяются в жидкости.
Приготовление водных извлечений из сырья,
К ним относятся: корень ревеня, кора крушины, листья сенны, плоды жостера и др.
Особенности:
Извлечение антрагликозидов только в виде отвара;
Необходимость строгого соблюдения температурного и временного режима приготовления;
Процеживание водного извлечения в горячем виде без настаивания. Исключением является отвар листьев сенны. Его полностью охлаждают, так как в вытяжку не должны перейти смолистые вещества, которые вызывают побочное действие.
Rp: Decocti cortices Frangulae - 200,0
Magnesii sulfatis 20,0
M. D.S. По 2 ст. л. на ночь
20,0 г мелко изрезанной (до 3 мм) коры крушины всыпают в инфундирный стакан, заливают 200+(20*1,6)=232 мл водой очищенной, отваривают в течение 30 минут. Отвар в горячем виде процеживают в подставку и в ней растворяют 20,0г магния сульфата и снова процеживают через двойной слой марли в отпускной флакон. При необходимости объем доводят до 200 мл водой очищенной. Оформляют отвар к отпуску и отпускают.
Приготовление водных извлечений из сырья,
К ним относятся корень солодки, корень сенеги, истода и др.
Особенности:
Приготовление только отвара
Щелочная реакция извлекателя. Поэтому если в рецепте выписана сода (натрия гидрокарбонат), то она добавляется в инфундирку к сырью и извлекателю и с ней производится настаивание. Если в рецепте сода не выписана, то её добавляют в расчете 1,0г натрия гидрокарбоната на 10,0 г сырья.
Возьми: Отвара корневищ с корнями синюхи –100 мл
Натрия бензоата 1,0
Эликсира грудного 1 мл
Сиропа сахарного 10 мл
С.Д.О. По 1 ч.л. 5 раз в день ребенку 8 лет
Расчеты: Корневищ с корнями синюхи 10,0 (1:10). Воды очищенной для настаивания: 100+(1,5*10)=115 мл (Кв корневищ с корнями синюхи–1,5)
Паспорт: Корневищ с корнями синюхи 10,0г
Натрия бензоата 1,0г
Эликсира грудного 1 мл
Сиропа сахарного 10 мл
Воды очищенной 115 мл
Общий объем 111 мл
В инфундирный стакан помещают 10,0 г измельченных до 3 мм корневищ с корнями синюхи, заливают 115 мл воды очищенной, закрывают крышкой и помещают в инфундирный аппарат. Через 30 минут, в течении которых отвар помешивают, инфундирный стакан вынимают из аппарата и отвар охлаждают 10 минут. Процеживают через марлю с подложенным ватным тампоном в цилиндр, остаток отжимают, вату промывают водой очищенной до объема 100 мл. В отваре растворяют 1,0г натрия бензоата, процеживают в отпускной флакон, прибавляют пипеткой 1 мл грудного эликсира и 10 мл сахарного сиропа. Микстуру оформляют к отпуску этикеткой «Микстура» и предупредительной надписью «Детское».
Лекарственные формы, содержащие водные извлечения из растительного сырья и твердые лекарственные вещества,
растворимые в воде
Особенности:
Нельзя пользоваться концентрированными растворами лекарственных веществ;
Лекарственные вещества растворяют в готовом водном извлечении по алгоритму микстур;
Водные извлечения процеживают в подставку через двойной слой марли и отжимают сырье. После растворяют в нем лекарственные вещества, процеживают через сухой ватный тампон в цилиндр и при необходимости доводят водой очищенной до прописанного объема водного извлечения через отжатое сырьё.
В водных извлечениях, как и в микстурах, учитывают количество сухих веществ, растворимых в воде, т.е. максимальную концентрацию и процентное соотношение сухих веществ.
Rp: Infusi herbae Leonuri - 200 ml
Natrii bromidi ana 4,0
Ticturae Valerianae 6 ml
M. D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день
Общий объем микстуры 200+6=206 мл
Число приёмов = 206:15=13 раз
Анальгин относится к препаратам списка Б; ВРД = 1,0; ВСД=3,0г
РД=5,0:13=0,38г
СД= 5,0:13*3=1,14г
Дозы не завышены.
Инфундирку на водяной бане прогревают 15 минут. Траву пустырника измельчают до 7 мм, помещают в инфундирку и заливают 240 мл воды очищенной комнатной температуры= 200+(20*2,0)= 240 мл. Помещают в инфундирный аппарат на 15 минут, затем настаивают при комнатной температуре 45 минут. Процеживают в подставку через двойной слой марли и отжимают. Сначала растворяют отвешенные 5,0г анальгина, затем 4,0г калия бромида и 4,0 г натрия бромида. Процеживают через сухой ватный тампон в цилиндр и при необходимости доводят объем до 200 мл водой очищенной. Переносят во флакон для отпуска, добавляют 6 мл настойки валерианы. Укупоривают и оформляют.
Приготовление настоев из лекарственного растительного сырья, содержащего слизистые вещества
Особую технологическую группу водных извлечений составляют так называемые слизи – своеобразные настои из растительных материалов богатых водорастворимыми высокомолекулярными веществами (растительными слизями). Все слизи официнальные, поэтому концентрация каждой слизи определена и в рецептах не приводится: указывается лишь название слизи и её количество. Их готовят экстемпорально. Слизи обязательно оформляются этикеткой «Хранить в прохладном месте», так как быстро подвергаются микробной порче и этикеткой «Перед употреблением взбалтывать».
Слизь корня алтея
(Mucilago radicis Althaeae. Infusum radicis Althaeae)
Rp: Radicis Althaeae 6,5
Aquae purificatae 130 ml
M.D.S. Внутреннее
Корень алтея содержит до 35% слизи и 38% крахмала. Основным действующим веществом является слизь, обладающая отхаркивающим и противовоспалительным действием. Настои готовят особым способом – настаивание при комнатной температуре, а для предотвращения механического перехода зерен крахмала в настой сырё после настаивания не отжимают. При отсутствии указаний в рецепте количества корня алтея готовят 5% настой (5 частей корня алтея на 100 частей воды очищенной). Измельченный корень заливают холодной водой, настаивают при комнатной температуре в течение 30 минут, после чего жидкость сливают, не отжимая остатка, и процеживают. Экспериментально установлено, что 1,0г корня алтея удерживает 4,6 мл воды, поэтому возникает необходимость использования так называемого расходного коэффициента – представляющего собой отношение выписанного объема извлечения к объёму полученного извлечения, который для 5% настоя корня алтея составляет 1,3. Этот коэффициент показывает, во сколько раз следует увеличить количество корня и воды, чтобы получить требуемое количество извлечения.
Rp: Infusi radicis Althaeae 120 ml
Natrii hydrocarbonatis 0,6
Elixiris pectoralis 2 ml
M.D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день
Так как концентрация препарата в данной прописи не указана, готовят 5% настой корня алтея. В подставку помещают 7,8 г (6,0*1,3) корня алтея, измельченного до размера 3 мм и отсеянного от пыли, заливают 156 мл (120*1,3) воды очищенной и настаивают при комнатной температуре в течение 30 минут, периодически помешивая. Извлечение процеживают, не отжимая остаток, через двойной слой марли. Сырье промывают водой очищенной, и объем настоя доводят до 120 мл. В полученной вытяжке растворяют 0,6 г натрия гидрокарбоната и вновь процеживают в отпускной флакон. Туда же отмеривают 2 мл эликсира грудного, перемешивают. Флакон укупоривают и оформляют.
Расходные коэффициенты для настоев корня алтея различных концентраций равны:
при концентрации 1:100 –1,05
при концентрации 1:50 –1,10
при концентрации 1:30 –1,15
при концентрации 1:25 –1,20
при концентрации 1:20 –1,3
Rp: Infusi radicis Althaeae 2,0 - 100 ml
D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день
При получении настоя в соотношении 1:50 (или 2:100) коэффициент равен 1,10. В соответствии с этим берут сырья 2*1,1= 2,2г, воды очищенной 100*1,1=110 мл.
Слизь из семян льна (Mucilago semenum Lini)
Rp: Semenum Lini 1.0
Aquae purificatae ebullientis 30,0 ml
M.D.S. Внутрь
Так как в семенах льна слизь содержится только в тонкостенных клетках кожицы, то она извлекается водой. Слизь льняного семени готовят из цельных семян в концентрации 1:30. Измельченные семена использовать нельзя, поскольку в извлечение будут переходить жирные масла, белковые и красящие вещества. Для приготовления слизи семян всыпают во флакон с хорошо пригнанной пробкой, заливают кипящей водой (95 0 С) и встряхивают в течение 15 минут. Получается густоватая, бесцветная прозрачная слизь, которую процеживают через холст. Слизь льняных семян неустойчива в микробиологическом отношении и не выносит длительного хранения. При назначении в рецепте отвара готовится слизь.
Слизь семян салепа (Mucilago Salep)
Cлизь готовят в концентрации 1:100 (клубни салепа содержат около 50% слизи). 1,0г порошка клубней салепа смачивают в сухой подставке 1 мл этанола для вытеснения воздуха из массы и лучшей смачиваемости. Затем добавляют 10 мл холодной воды и следом 88 мл кипящей воды. Порошок клубней салепа нельзя сразу обдавать кипятком, так как при этом образуются комки слизи и разбухшего крахмала (импликация), в результате чего вода не может проникнуть к склеенным частицам. Предварительное смачивание спиртом способствует вытеснению воздуха из массы, а взбалтывание с холодной водой даёт возможность получить равномерную взвесь. Полученную смесь взбалтывают до охлаждения, процеживают через марлю во флакон. Слизь клубней салепа готовят только «ex tempore», поскольку она быстро подвергается порче.
Слизь семян айвы (Mucilago seminis Gydoniae)
Слизь семян айвы готовят в соотношении 1:50 из цельных семян (так как слизь находится в эпидермисе кожицы). Извлечение осуществляется холодной водой путем встряхивания в течение 5 минут.
Слизь блошного семени (Mucilago seminis Plantago psylli sen majoris)
Слизь готовят в соотношении 1:10 путем взбалтывания семян с горячей водой или кипятком. Применяют при лечении хронических, атонических и спастических запоров.
Добавление лекарственных веществ в слизи
Водорастворимые лекарственные вещества растворяют в готовой слизи. Не растворимые в воде лекарственные вещества вводят по типу суспензии в готовую слизь. Жидкие лекарственные средства в последнюю очередь.
Технология водных извлечений с использованием экстрактов-концентратов
Водные извлечения из экстрактов-концентратов готовятся значительно быстрее. Они получаются всегда одинаковые, так как экстракты-концентраты стандартизированы. При изготовлении водных извлечений из экстрактов-концентратов можно пользоваться концентрированными растворами лекарственных веществ. Если врач выписал водное извлечение из сырья, а в аптеке есть экстракт-концентрат данного сырья, то проще и быстрее использовать экстракт-концентрат. Но в данном случае на обороте рецепта нужно указать, что приготовлено из экстракта-концентрата (по латински пишется название экстракта–концентрата и его количество). Это делается для того, чтобы не вводить больного в заблуждение, так как водное извлечение из лекарственного растительного сырья и из экстракта-концентрата разные по цвету.
В аптеке используются два вида экстрактов-концентратов.
Сухие экстракты-концентраты (Extracta sicca standartizata) - они готовятся в заводских условиях и используются в пропорции 1:1 по отношению к лекарственному растительному средству. Например, экстракт травы термопсиса, травы горицвета весеннего, корня алтея.
Жидкие экстракты-концентраты (Extracta fluida standartizata) – тоже готовятся в заводских условиях (экстракция слабым раствором этанола 20-40%-ного). Готовят в соотношении 1:2. Водные извлечения, приготовленные с использованием экстрактов-концентратов, хранят в соответствии с приказом МЗ РУз № 582 от 29 декабря 2002 г. по общим правилам.
из сухих экстрактов-концентратов
Сухие экстракты–концентраты берут столько же, сколько лекарственного растительного сырья. При расчете процентного соотношения сухих водорастворимых веществ учитывают и сухой экстракт-концентрат, так как он растворим в воде. Сухие экстракты-концентраты растворяют в воде в первую очередь, независимо от списка других веществ, так как для растворения необходимо стадия набухания (5-15 минут). Они образуют растворы неограниченно набухающих высокомолекулярных веществ. Исключение составляют экстракты-концентраты травы термопсиса: его без стадии набухания легко можно растворить в растворе соды (если она выписана в рецепте).
Особенности приготовления водных извлечений
из жидких экстрактов-концентратов
Их берут в 2 раза больше, чем выписано лекарственное растительное сырье;
При расчете воды необходимо вычесть объем жидкого экстракта-концентрата;
Жидкий экстракт-концентрат добавляют в соответствии с приказом № 582 как готовое жидкое лекарственное средство, учитывая, что он содержит 20-40%-ный спирт.
Возьми: Кодеина фосфата 0,2
Настоя корневищ с корнями валерианы 180 мл
Натрия бромида 6,0
Расчеты: количество корневищ с корнями валерианы при отсутствии указаний в рецепте в соответствии со статьей ГФ ХI «Настои и отвары» берут в соотношении 1:30, т.е. 6,0 г. Следовательно, жидкого экстракта валерианы 1:2=12 мл.
Расчеты остальных компонентов прописи проводят согласно «Инструкции по приготовлению жидких лекарств № 582 – массообъемным методом».
Паспорт: Раствора кодеина-фосфата 1:10 –2 мл
Раствора натрия бромида 1:5 –30 мл
Экстракта валерианы жидкого 1:2 –12 мл
Воды очищенной 136 мл
Общий объем 180 мл
Во флакон вместимостью 200 мл оранжевого стекла отмеривают 136 мл воды очищенной, 2 мл раствора кодеина-фосфата, 30 мл раствора натрия бромида и 12 мл жидкого экстракта валерианы. Взбалтывают, микстуру оформляют к отпуску.
Возьми: Настоя травы горицвета весеннего из 6,0-200 мл
Темисала 4,0
С.Д.О. По 1 ст.л. 3 раза в день
Паспорт: Экстракта горицвета весеннего жидкого 1:2 –12 мл
Темисала 4,0 г
Воды очищенной 188 мл
Общий объем 200 мл
Темисал растворяют в 188 мл свежей или свежепрокипяченной воды очищенной и раствор процеживают в отпускную склянку. К полученной жидкости добавляют 12 мл жидкого концентрата горицвета весеннего 1:2. Готовая микстура представляет собой довольно темную желто-бурую жидкость, обладающую довольно сильной мутностью. Вследствие действия углекислоты и разложения темисала эти микстуры спустя короткое время выделяют осадок.
С использованием экстракта-концентрата корня алтея
Возьми: Настоя корня алтея 150 мл
Натрия бензоата 4,0
Сиропа сахарного 10 мл
С.Д.О. По 1 ст.л. 3 раза в день
При изготовлении микстуры по данному рецепту можно использовать концентрат натрия бензоата (1:10) для бюреточной установки.
Паспорт: Экстракта корня алтея 1:1 - 7,5г
Раствора натрия бензоата 1:10 - 40 мл
Нашатырно-анисовых капель 4 мл
Сиропа сахарного 10 мл
Воды очищенной 110 мл
Общий объем 164 мл
В подставке в 110 мл воды очищенной растворяют 7,5 г экстракта корня алтея. Раствор процеживают в отпускной флакон, добавляют из бюретки 40 мл раствора натрия бензоата и 10 мл сиропа сахарного. В последнюю очередь осторожно в центр флакона добавляют 4 мл нашатырно-анисовых капель. Взбалтывают, оформляют к отпуску.
В фитоотделах аптек в основном готовят фитонапитки простые, состоящие только из одного лекарственного растительного сырья. К нему в качестве корригирующих веществ добавляют мед, сахар, сахарный сироп, фруктовые сиропы виноградный сок и др.
Сложные фитонапитки состоят из двух или более лекарственного сырья. Фитонапитки простые и сложные применяют при различных заболеваниях: при болезнях органов дыхания, при сердечно-сосудистых заболеваниях, при болезнях желудочно-кишечного тракта, при гепатитах и циррозах печени и как тонизирующее средство, при ожирении и как витаминные средства.
Изготовление лекарственных водных извлечений из сырья содержащего одну и ту же группу биологически активных веществ, независимо от гистологической структуры, готовят одновременно в соответствии ГФ ХI. Если прописано извлечение из лекарственного растительного сырья, требующего различного режима настаивания, извлечение готовят раздельно с максимальным количеством воды, не меньшим 10-кратного количества по отношению к сырью с учетом Кв.
Фитонапитки готовят исходя из потребности фитоотделов аптеки 2-3 л на каждые сутки, их готовят в инфундирных аппаратах марки ИА-3000.
Фитотерапия (лечение травами) – это система профилактики и лечения заболеваний фитосредствами. Термин «фитотерапия» впервые предложен французским врачом Анри Леклерком.
Составы водных извлечений из лекарственного растительного сырья часто изготовляемых в фитоотделах аптек
При болезнях органов дыхания-
Трава зверобоя 12,5
Кора дуба 12,5
Вода очищенная до 1000 мл
Из листьев шалфея и травы зверобоя готовят настой, из коры дуба отвар в соотношениях 1:10, учитывая коэффициент водопоглощения. Кв листьев шалфея = 3,3; Кв травы зверобоя = 2,0; Кв коры дуба = 2,0.
В инфундирный стакан помещают по 12,5 г измельченных до 5 мм листьев шалфея и травы зверобоя, добавляют 320 мл (12,5*10+12,5*10+12,5*3,3+12,5*2=316,25~320 мл) воды очищенной, закрывают крышкой и помещают в инфундирный аппарат на 15 минут. Стакан инфундирный снимают, настой охлаждают в течении 45 минут и процеживают в цилиндр через марлю остаток отжимают. Затем в инфундирный стакан помещают 12,5 г измельченной до 3 мм коры дуба, добавляют 150 мл (12,5*10+12,5*2,0 = 150 мл) воды очищенной, закрывают крышкой и помещают в аппарат инфундирный на 30 минут периодически помешивая. Стакан инфундирный снимают, отвар, не охлаждая процеживают в тот же стеклянный сосуд с настоем через марлю с подложенным небольшим тампоном и остаток отжимают. Объем извлечения доводят до 1000 мл водой очищенной. Применяют для полоскания рта и горла при воспалительных процессах.
Состав: Плоды фенхеля 5,0
Листья мяты перечной 15,0
Цветки ромашки 15,0
Листья шалфея 15,0
Вода очищенная до 1000 мл
Кв плодов фенхеля = 3,0; Кв листьев мяты перечной = 2,4; Кв цветков ромашки 3,4; Кв листьев шалфея 3,3.
Из мяты перечной, плодов фенхеля, цветков ромашки и листьев шалфея готовят настой, учитывая коэффициент водопоглощения. Поскольку мята перечная и плоды фенхеля содержат эфирные масла (летучие вещества), настой готовят в плотно закрытом сосуде без перемешивания.
Настой применяют в теплом виде по Ѕ стакана для полоскания при ларингите и ангине.
При сердечно-сосудистых заболеваниях:
Трава пустырника 10,0
Трава тысячелистника 5,0
Вода очищенная до 1000 мл
Кв корневища с корнями валерианы 2,9; Кв трава пустырника 2,0; Кв трава тысячелистника 2,0. Готовят настой.
Состав: Корневище с корнями валерианы 7,0
Плоды фенхеля 7,0
Трава пустырника 7,0
Вода очищенная до 1000 мл
Приготовленный настой применяют по 1 стакану 3 раза в день при нервном возбуждении и учащенном сердцебиении.
При заболеваниях желудочно-кишечного тракта:
Трава тысячелистника 10,0
Вода очищенная до 1000 мл
Настой применяют по 1 ст.л. за 15-20 минут до еды для возбуждения аппетита.
Состав: Цветки ромашки аптечной 10,0
Цветки календулы 10,0
Трава тысячелистника 10,0
Вода очищенная до 1000 мл
Применяют настой по Ѕ стакана 3-5 раз в день при острых гастритах.
Состав: Кора крушины 25,0
Трава тысячелистника 4,5
Листья крапивы 7,5
Вода очищенная до 1000 мл
Готовое водное извлечение принимают по Ѕ стакана на ночь как слабительное средство.
Витаминные средства:
Листья крапивы 10,0
Мед натуральный 140,0
Вода очищенная до 1000 мл
Б) Состав: Плоды шиповника 100,0
Мед натуральный 130,0
Вода очищенная до 1000 мл
Готовят настой, процеживают и в нем растворяют мед. Объем доводят до 1000 мл.
В) Состав: Плоды шиповника 20,0
Листья крапивы 10,0
Сахара 130,0
Вода очищенная до 1000 мл
Г) Напиток «Здоровье»
Состав: Плоды шиповника 50,0
Трава зверобоя 20,0
Сахара 70,0
Вода очищенная до 1000 мл
Д) Состав: Плоды шиповника 50,0
Трава шалфея 10,0
Сахара 70,0
Вода очищенная до 1000 мл
Е) Состав: Трава зверобоя 20,0
Листья мяты 15,0
Виноградный сок 300,0
Вода очищенная до 1000 мл
Оценка качества настоев и отваров
Оценку качества, приготовленных настоев и отваров проводят так же, как и жидких лекарственных форм, т.е. проверяют документацию (рецепт, паспорт), упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие механических включений, отклонения в объеме. Приказом МЗ РУз № 582 от 29 декабря 2002 г. хранение в аптеках настоев и отваров разрешается в течение 2 суток. ГФ ХI рекомендует отпускать водные извлечения свежеприготовленными.
Для получения качественных водных вытяжек используют несколько способов экстрагирования, соответственно которым различают три группы вытяжек: настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом; отвары.
Холодное настаивание в современной фармацевтической практике почти не используется. Ранее его применяли для извлечения сырья, содержащего летучие или термолабильные действующие вещества, а также для уменьшения перехода в вытяжку балластных веществ (например, крахмала). В настоящее время этим способом получают только настой корня алтея (см. ниже), который содержит до 35 % слизи, 38 % крахмала, сахар и др. Способ холодного настаивания используют для предотвращения перехода крахмала в вытяжку.
Приготовление настоев и отваров горячим способом проводится следующим образом. Измельченное растительное сырье помещают в подогретую инфундирку, заливают рассчитанным количеством дистиллированной воды комнатной температуры и настаивают на кипящей водяной бане при периодическом помешивании (настои в течение 15 мин, отвары - 30 мин). После этого инфундирку снимают, вытяжку охлаждают при комнатной температуре также при периодическом помешивании (настои не менее 45 мин, а отвары - 10 мин). Срок охлаждения должен строго соблюдаться, так как в это время происходит дополнительное извлечение исходного сырья. Кроме того, действующие вещества некоторых настоев лучше растворяются в холодной воде, чем в горячей (дигитоксин, содержащийся в листьях наперстянки). Иногда в процессе охлаждения вытяжки происходит ее самоочищение от некоторых балластных веществ, которое растворяются в холодной воде (отвар из листьев сенны). Отвары, в отличие от настоев, охлаждают всего 10 мин. Это объясняется более длительным их настаиванием (30 мин) и значительным содержанием высокомолекулярных компонентов, растворы которых после охлаждения загустевают и затрудняют процеживание. Следует помнить, что при комнатной температуре полное охлаждение жидкости наступает примерно через 4 ч. Отвары из листьев толокнянки, коры дуба, корневища змеевика, корневища и корней ревеня, лапчатки и других растений, содержащих дубильные вещества, процеживают в горячем виде, минуя охлаждение, так как дубильные вещества лучше растворяются в горячей воде. Листья толокнянки содержат не менее 6 % арбутина, который, гидролизуясь, образует гидрохинон, обладающий антисептическими и диуретическими свойствами. Дубильные вещества, также входящие в состав сырья и связанные с гликозидом, адсорбируют его на своей поверхности. При охлаждении в течение 10 мин вместе с дубильными веществами осаждается и арбутин, который отцеживается вместе с листьями.
Пример
Rp.: Inf. foliorum Uvae ursi ex 5,0 - 180 ml
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Для приготовления отвара листья толокнянки растирают в широкой ступке в грубый порошок, который затем помещают в фарфоровую инфундирку и заливают 187 мл воды (180 + 5 х 1,4).
В данном случае металлическая инфундирка применена быть не может, так как рН отваров толокнянки составляет 4,3-4,7. Сразу же после снятия с водяной бани вытяжку процеживают в отпускной флакон, извлеченный материал отжимают, вытяжку доводят до 180 мл. Из толокнянки готовят только отвары даже в тех случаях, когда в рецепте указан настой. Это правило относится также к сырью, содержащему дубильные вещества (это корневище змеевика, корневище лапчатки, дубовая кора и др.) и антрагликозиды (такие как кора крушины, корневище ревеня, ягоды жостера, листья сенны и др.), поскольку форма настоя в данном случае не обеспечивает перехода требуемого количества действующих веществ в вытяжку.
Отвары из листьев сенны процеживают после полного охлаждения, чтобы освободиться от смолистых веществ, вызывают побочное действие (рези). Корень ревеня содержит фармакологические антагонисты - антрагликозиды, которые оказывают послабляющее действие, и танногликозиды, обусловливающие закрепляющее действие. Отвары корня ревеня необходимо процеживать немедленно после снятия с водяной бани в противном случае происходит уменьшение количества оксиметилантрахинонов.
Действующие вещества крушины (глюкофрангулин и франгулин) хорошо растворяются в воде, и отвары ее готовят по общим правилам. Если вытяжки готовятся из лекарственного растительного сырья, содержащего эфирные масла, во избежание их улетучивания жидкость не перемешивают.
При приготовлении настоев с пометкой Cito! нагревание на водяной бане проводится в течение 25 мин, после чего горячую жидкость охлаждают искусственно, погружая инфундирку в холодную воду.
Если прописанный объем водных вытяжек из лекарственного растительного сырья составляет 1000-3000 мл, то время нагревания на водяной бане увеличивают для настоев до 25 мин.
Для отваров - до 40 мин. Как уже упоминалось, при прописывании водных вытяжек выбор способа экстракции растительного сырья, как правило, производится врачом. Обычно из листьев, травы и цветков назначают настои; из коры, корневищ, корней - отвары. При этом химический состав действующих веществ, их устойчивость, растворимость в холодной или горячей воде и другие свойства, определяющие условия экстракции, как правило, не учитываются. В связи с этим имеются индивидуальные способы обработки некоторых видов растительного сырья при приготовлении вытяжек.
В отдельную группу выделены вытяжки из алкалоидосодержащего растительного сырья. В процессе их приготовления добавляют лимонную, винную или хлористо-водородную кислоту (в пересчете на хлористый водород), причем кислоты берут по массе столько, сколько содержится алкалоидов во взятом количест-ве растительного сырья. Например, в настое из 0,5 г корня ипекакуаны должны находиться алкалоиды - 0,01 г, так как стандартный корень ипекакуаны должен содержать их 2 %. Таким образом, к воде для приготовления настоя должно быть прибавлено 0,01 г лимонной или винной кислоты или их 1%-ный раствор. Подкисление воды может производиться и при помощи 10%-ного раствора разведенной соляной кислоты, содержащего 0,83%-ного хлористого водорода. 12 капель этого раствора по стехиометрическим данным соответствуют 0,01 г лимонной или винной кислоты. В случае использования спорыньи применяется только соляная кислота, которую берут в 4 раза больше по отношению к содержанию алкалоидов во взятой навеске сырья. При получении настоя термопсиса в подкислении нет необходимости, поскольку алкалоиды в указанном виде сырья находятся в форме солей и оснований, легкорастворимых в воде. Так как алкалоиды содержатся в растениях в виде таннатов или солей, труднорастворимых в воде, то обработка сырья кислотой обеспечивает их перевод в легкорастворимые в воде соли и, следовательно, их максимальный переход в вытяжку. Низкие значения рН во многих случаях предупреждают разрушение алкалоидов вследствие окисления, омыления. Некоторые алкалоиды отличаются резко выраженными индивидуальными особенностями растворимости. Например, соединения кофеина с чаедубильной кислотой хорошо растворимы в воде, имеющей нейтральную реакцию. Основания алкалоидов термопсиса, мордовника также достаточно хорошо экстрагируются чистой водой.
Пример
Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 1,0 - 200 ml
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день
Трава термопсиса содержит 1,25 % алкалоидов вместо 1 % по ГФ. Следовательно, травы данной кондиции следует взять:
1,0 х 1 / 1,25 = 0,8 (г).
В этом количестве травы термопсиса содержится 0,01 г алкалоидов:
Следовательно, лимонной кислоты нужно взять 0,01 г, а ее 1%-ного раствора - 1 мл (или 20 капель).
При приготовлении водных вытяжек из экстрактов, содержащих алкалоиды, необходимость обработки кислотами отпадает. Приготовление водных вытяжек должно проводиться в инфундирках, изготовленных из материалов, не взаимодействующих с лекарственными веществами растительного сырья. Для этой цели используют инфундирки фарфоровые, эмалированные, из нержавеющей стали и других материалов. В инфундирках из дюралюминия не следует готовить водные вытяжки из растительного сырья, содержащего органические кислоты, взаимодействующие с металлом (настой валерианы), дубильные вещества, алкалоиды. Удобно для приготовления водных вытяжек использовать специальный инфундирный аппарат с электрообогревом и магнитной мешалкой, обеспечивающей получение вытяжек с максимальным содержанием действующих веществ.
В настоящее время для изготовления настоев и отваров в аптечной практике широко применяются экстракты (концентраты) из различного растительного сырья. Они могут быть сухими и жидкими, приготовленными в соотношениях 1: 1; 1: 2. Фармацевтическая промышленность выпускает Extractum Adonidis vernalis fluidum, Extractum Adonidis vernalis siccum, Extractum Althaeae fluidum, Extractum Althaeae siccum, Extractum Convallariae majalis siccum, Extractum Digitalis siccum, Extractum Helichrysi siccum, Extractum Thermopsidis siccum, Extractum Valerianaе fluidum и др. Сухие экстракты готовят путем упаривания жидких. Концентраты получают путем извлечения сырья слабым спиртом (20-40%-ным) специальными способами. Готовые экстракты стандартизуют по действующим веществам химическим или биологическим путем. Применение экстрактов особенно целесообразно при приготовлении жидких лекарств с помощью бюреточной системы. Этот способ обеспечивает высокую производительность труда и возможность приготовления микстур с требуемым содержанием действующих веществ. Не следует забывать, что при приготовлении микстур с настоями с использованием бюреточной системы жидкие экстракты добавляют в последнюю очередь.
Сухие экстракты из лекарственного растительного сырья представляют собой весьма гигроскопичные продукты и при неправильном хранении быстро отсыревают. Это приводит к нарушению дозировки и затрудняет их взвешивание. Вытяжки, приготовленные непосредственно из растительного сырья и из экстрактов, в большинстве случаев имеют внешние различия по цвету, степени окраски и прозрачности. У потребителей лекарства эти различия часто вызывают сомнения в правильности приготовления препарата и его доброкачественности. В связи с этим рекомендуется делать на сигнатуре соответствующие отметки о способе приготовления данного лекарственного средства. При отсутствии экстрактов заводского изготовления нельзя прибегать к приготовлению в аптеках собственных концентратов, так как уменьшение количества воды снижает переход в вытяжку действующих веществ.
При приготовлении настоя или отвара путем растворения экстракта последнего берут столько, сколько соответствует количеству растительного сырья, указанному в рецепте.
Пример
Rp.: Codeini phosphatis 0,2
Natrii bromidi 6,0
Inf. rhizomatis et radicis Valerianae 180 ml
M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Для изготовления данной микстуры используют жидкий концентрат корневищ с корнями валерианы (1: 2), а также концентраты кодеина фосфата (1: 10) и натрия бромида (1: 5). В отпускной флакон отмеривают 136 мл воды дистиллированной, 2 мл концентрата кодеина фосфата, 30 мл концентрата натрия бромида и 12 мл концентрата валерианы. Смешивают, укупоривают, оформляют.
Лекарственные вещества должны вводиться в совершенно готовые, процеженные и охлажденные вытяжки. При введении в настои и отвары растворимых в них веществ полученные растворы необходимо еще раз процедить. При приготовлении водных вытяжек непосредственно из растительного сырья использование концентрированных растворов лекарственных веществ запрещается, так как в этом случае вытяжки нужно было бы готовить на уменьшенном количестве воды. Настойки, жидкие экстракты, сиропы прибавляют к микстурам, содержащим настои и отвары, в последнюю очередь. Нерастворимые вещества вводят в водные вытяжки путем суспендирования или эмульгирования.
Настои и отвары - официнальные лекарственные формы. Приготовление их регламентируется общей статьей ГФ. Настои и отвары - жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья (ЛРС), а также водные растворы сухих и жидких стандартизованных экстрактов (концентратов).
Настои и отвары находят широкое применение как индивидуальные лекарственные формы, а также в составе сложных жидких лекарственных препаратов. Водные извлечения могут быть как для внутреннего (микстуры), так и наружного (полоскания, примочки, промывания и др.) применения. По физико-химической природе водные извлечения представляют собой комбинированные системы с жидкой дисперсионной средой. В большинстве случаев они являются сочетанием истинных, ВMС и коллоидных растворов веществ, извлеченных из растительного сырья, иногда содержащих в небольших количествах эмульгированные и суспендированные компоненты, нерастворимые в воде. Состав водных извлечений очень сложен и не всегда поддается полной качественной и количественной характеристике.
Использование водных извлечений при различных заболеваниях началось в глубокой древности. Еще Клавдий Гален (около 1800 лет назад), отвергший мнение Гиппократа о существовании в природе лекарственных средств в готовом виде, утверждал, что в растениях наряду с действующими веществами есть и балластные, которые могут оказывать вредное влияние на организм. Уже в те времена стремились путем простейшей обработки растительного материала получить более удобную для применения форму. Особенно настойчиво защищал идею замены растительного материала извлечениями из них Парацельс, презрительно именовавший цельную траву «супной приправой».
Водные извлечения не потеряли своего значения и в настоящее время. В современной рецептуре аптек водные извлечения со- ставляют 10-20%.
Особенностями данных лекарственных форм является то, что:
Они применяются для лечения вялотекущих, хронических заболеваний и не используются для оказания первой медицинской помощи;
Часто данный вид ЛФ готовится больными на дому. Преимуществом данной лекарственной формы является природный состав действующих веществ.
Недостатки водных извлечений из ЛРС:
Нестойкость при хранении, так как экстрагентом является вода, а ЛРС содержит микроорганизмы и ферменты;
Правило 1
Срок годности водных извлечений из ЛРС - 2 сут (приказ M3 ? 214).
Лекарственная форма получается нестандартной в любом случае;
При изготовлении требуется измельчение;
Задерживается отпуск больному из-за продолжительного изготовления.
23.1. ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ ПРОЦЕССА ЭКСТРАКЦИИ
Экстрагирование (экстракция) - процесс разделения смеси жидких или твердых веществ с помощью избирательных (селективных) растворителей (экстрагентов).
Физическая сущность экстракции состоит в переходе извлекаемого (экстрагируемого) вещества из одной фазы (жидкой или твердой) в фазу жидкого экстрагента при их взаимном соприкосновении.
Экстракция включает следующие основные операции:
1. Приведение в контакт (смешение) исходной смеси веществ и экстрагента.
2. Mеханическое разделение образующихся 2 фаз.
3. Удаление и регенерацию экстрагента из каждой фазы. Применяемый экстрагент должен обладать следующими свойствами:
Селективностью;
Химической инертностью, возможно меньшей летучестью, нетоксичностью, доступностью и низкой стоимостью.
Достоинствами процесса экстракции являются:
Низкие рабочие температуры;
Рентабельность извлечения ценных компонентов;
Относительная простота аппаратуры и доступность ее. Условно процесс собственно экстракции разбивают на 3 стадии:
1. Смачивание растительного материала и проникновение экстрагента внутрь него (эндоосмос).
2. Образование «первичного сока» - наполнение клеток экстрагентом, растворение целевых веществ.
3. Переход веществ из растительного материала в жидкую среду (массообмен).
Экстракция является массообменным процессом. Эффективность массообменных процессов определяется уравнением Фика-Щукарева:
dS(dt) = -D . F . dc(dx), где dS(dt) - скорость диффузионного процесса, м/с; D - коэффициент молекулярной диффузии, м/с; F - площадь диффузного обмена (суммарная площадь измельченного растительного сырья), м;
dc(dx) - градиент концентрации (изменение концентрации вещества на расстоянии dx);
знак (-) обозначает, что диффузионный процесс направлен в
сторону уменьшения концентрации. Анализ уравнения Фика-Щукарева показывает, что эффективность извлечения действующих веществ из ЛРС прямо пропорциональна коэффициенту диффузии, разности концентраций вещества в сырье и растворе и поверхности массообмена, т.е. измельченности сырья. Профиль изменения концентраций представлен на рис. 23.1.
23.2. ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЭКСТРАКЦИИ И КАЧЕСТВО ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ
1. Стандартность сырья (технология сбора и сушки лекарственного растительного сырья).
2. Свойства растительного материала (части и органы растений, клеточная структура).
3. Свойства экстрагируемого вещества (растворимость, смачиваемость, десорбция, термостабильность).
4. Технологический процесс извлечения.
Рис. 23.1. Профиль изменения концентрации в условиях экстракции целевых веществ из ЛРС:
Т - твердая фаза; ЛС - ламинарный слой; Ж - жидкая фаза экстрагента; С0 - концентрация целевых веществ в исходном сырье; С1 - концентрация на границе раздела фаз; С2 - концентрация на границе ламинарного слоя; С3 - концентрация в объеме экстрагента
1. Стандартность сырья
Состав и концентрация водных извлечений, сила и характер их действия на организм зависят прежде всего от исходного сырья и, в частности, от содержания в нем действующих веществ. Количество последних в растительных материалах колеблется в зависимости от условий и места произрастания растения, времени сбора, режима сушки и других причин.
Стандартным называется сырье, соответствующее требованиям нормативных документов.
Правило 2
Для приготовления водных извлечений должно использоваться только стандартное сырье или сырье повышенной кондиции. При использовании сырья с повышенным содержанием действующих веществ его следует брать в меньших количествах с учетом поправочного коэффициента.
Сырье с меньшим содержанием действующих веществ, чем положено по стандарту для приготовления извлечений, применять не разрешается.
Растительные материалы, поступающие на склады, должны сопровождаться аналитическим паспортом, в котором имеются данные о количестве содержащихся в данном сырье действующих веществ. Эти сведения указываются или в процентном отношении (алкалоиды), или числом биологических единиц (ЕД) на 1,0 г сырья.
Пример 1
Согласно фармакопее, стандартная трава горицвета должна содержать не менее 50 ЕД в 1,0 г сырья.
Получена трава, содержащая 70 ЕД в 1,0 г.
Следует взять травы меньше, а именно: х = 6,0 . 0,5: 0,7 = 4,3 г.
2. Степень измельчения сырья
Для различных видов сырья существует определенный оптимальный размер частиц, ниже которого измельчать материал нежелательно. По ГФ растительное сырье должно быть измельчено в соответствии с требованиями нормативных документов (см. статьи на лекарственное растительное сырье).
Правило 3
Оптимальной измельченностью:
Для листьев, цветков, трав считают измельчение частиц не более 5 мм, исключение составляют листья толокнянки, эвкалипта, брусники - не более 1 мм;
Стебли, кора, корневища и корни измельчают до 3 мм;
Плоды и семена - не более 0,5 мм.
Сырье должно быть отсеяно от пыли, так как в воде балластные вещества набухают, масса будет склеиваться, обволакиваться воздухом и плохо смачиваться.
3. Соотношение сырья и экстрагента Правило 4
В соответствии с ГФ при отсутствии указаний в рецепте о количестве лекарственного растительного сырья настои и отвары готовят в соотношении 1:10,
Из корней алтея - 1:20;
Из травы горицвета, корневищ с корнями валерианы - 1:30;
Слизь семян льна - 1:30.
Извлечения из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, готовят в соотношении 1:400.
Правило 5
Если в рецепте не указана концентрация, то используется стандартное соотношение, и дозы не проверяют. Если в рецепте указано соотношение, то дозы для ЛРС списка Б необходимо проверить.
Пример 2
Rp.: Decocti corticis Quercus 210 ml D.S. Полоскание (2 раза в день).
Так как соотношение не указано, а кора дуба не является сильнодействующим ЛРС, принимают соотношение, равное 1/10, т.е. должно быть взято 21 г коры дуба.
Правило 6
Рецептом предписывается количество готового извлечения, а не воды, необходимой для его получения.
Объем воды очищенной рассчитывают по формуле: объем извлечения + навеска ЛРС. коэффициент водопоглощения. Коэффициент водопоглощения (КВП) - количество извлечения, удерживаемое 1 г растительного сырья после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки.
КВП ЛРС для наиболее часто применяемых видов сырья представлены в табл. 23.1.
Таблица 23.1. Коэффициенты водопоглощения лекарственного растительного средства
Окончание табл. 23.1
Наименование сырья | Коэффициент, мл/г |
Корни истода | |
Корни солодки | |
Корневища змеевика | |
Корневища с корнями валерианы | |
Корневища с корнями кровохлебки | |
Корневища лапчатки | |
Листья брусники | |
Листья крапивы | |
Листья мать-и-мачехи | |
Листья мяты | |
Листья подорожника | |
Листья сенны | |
Листья толокнянки | |
Листья шалфея | |
Плоды рябины | |
Плоды шиповника | |
Трава горицвета | |
Трава зверобоя | |
Трава ландыша | |
Трава полыни | |
Трава пустырника | |
Трава сушеницы | |
Трава хвоща полевого | |
Трава череды | |
Цветки липы | |
Цветки ромашки | |
Шишки хмеля |
Примечание. Если КВП для сырья отсутствует, рекомендуется использовать следующие значения:
Для корней и корневищ - 1,5 мл/г;
Для коры, травы и цветков - 2,0 мл/г;
Для семян - 3,0 мл/г;
Для брикетов - 2,3 мл/г.
Пример 3
Rp.: 1nlusi foliorum Menthae ех 20,0 - 200 ml
D.S. Полоскание 3 раза в день.
200 + (20,0 . 2,4) = 248 мл (2,4 - КВП листьев мяты).
Правило 7
ГФ требует после отжатия сырья измерить объем извлечения и добавить воду до предписанного объема извлечения после фильтрования через тот же слой фильтрующего материала.
Правило 8
При изготовлении водных извлечений из растительного сырья нельзя пользоваться концентратами солей и лекарственных веществ из бюреточной установки.
23.3. ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ПОЛУЧЕНИЯ ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ ЛРС
В фармации приняты 2 вида извлечений из ЛРС (схема 23.1).
23.4. ЧАСТНАЯ ТЕХНОЛОГИЯ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ
А. Сырье, содержащее алкалоиды
При изготовлении настоев из сырья, содержащего алкалоиды, к воде добавляют кислоту хлористоводородную в количестве, эквивалентном массе алкалоидов. Кислоту хлористоводородную берут в пересчете на чистый водорода хлорид. Введение кислоты приводит к образованию из труднорастворимых оснований алкалоидов хорошо растворимых солей. Режим и технология экстракции - по принятым правилам.
Исключение составляют рожки спорыньи, которые настаивают на водяной бане 30 мин, охлаждают искусственно, учитывая их термолабильность.
Пример 4
Rp.: Infusi herbae Thermopsidis 200 ml Natrii hydrocarbonatis 2,0,
Схема 23.1. Технология водных извлечений из ЛРС
Liquoris Ammonii anisati 4 ml
Трава термопсиса относится к группе сильнодействующего лекарственного растительного сырья, поэтому в соответствии с указанием ГФ настой готовят в концентрации l:400, т.е. берут 0,5 г травы термопсиса. Трава термопсиса должна содержать не менее 1,5% алкалоидов. При использовании сырья с большим количеством действующих веществ (в нашем примере - 1,7% алкалоидов) навеска нестандартного сырья составляет: х = 0,5 . 1,5: 1,7 = 0,44 г.
Кислота рассчитывается следующим образом:
1,7 - 100,0; х - 0,44; отсюда х = 0,0075 г.
В 0,44 г травы термопсиса содержится 0,0075 г алкалоидов, поэ- тому кислоты хлористо-водородной 0,83% следует взять 0,0075 г, или:
0,83 - 100 мл; 0,0075 - х, т.е.
х = 0,0075 . 100: 0,83 = 0,9 мл (18 капель).
Воды для настаивания берут 200 мл (КВП не учитывают, так как травы меньше 1,0 г).
В инфундирный стакан помещают 0,44 г измельченной до 5 мм травы термопсиса, добавляют 200 мл воды очищенной и 18 капель раствора кислоты хлористо-водородной (1:10). Настаивают в инфундирном аппарате 15 мин и охлаждают 45 мин при периодическом помешивании. В охлажденном и процеженном настое растворяют 4,0 г натрия гидрокарбоната. Полученный раствор вновь процеживают и доводят водой до требуемого объема. Добавляют капли нашатырно-анисовые в центр флакона, осто- рожно взбалтывают. Оформляют флакон.
Б. Сырье, содержащее дубильные вещества
К данной группе сырья относятся: кора дуба (Cortex Quercus), корневища лапчатки (Rhizoma Tormerttillis), змеевика (Bistortae), листья толокнянки (Folia Uvae Ursi) и др.
Водные извлечения из сырья, содержащего дубильные вещества, после настаивания процеживают, минуя охлаждение. Листья толокнянки содержат не менее 6% арбутина, который, гидролизуясь, образует гидрохинон, обладающий антисептическими и диуретическими свойствами. Гликозидам всегда сопутствуют дубильные вещества, которые адсорбируют на своей поверхности соединения данного класса. При охлаждении в течение 10 мин вместе с дубильными веществами осаждается и арбутин, который отцеживается вместе с листьями. Поэтому извлечения отжимают и процеживают не охлаждая. Кроме того, сырье нельзя настаивать с использованием металлических предметов.
В. Сырье, содержащее сапонины
К данной группе относятся: корень солодки, корень сенеги, истода и др. Особенности:
- готовят всегда отвар;
- экстрагент должен иметь щелочную реакцию, поэтому если в рецепте выписан NaНСО 3 , то он добавляется в инфундирку к сырью и экстрагенту, и с ним производится настаивание. Если в рецепте не выписан NaHCO 3 , то его добавляют в расчете 1,0 на 10,0 сырья.
Г. Сырье, содержащее антрагликозиды
К этой группе сырья относятся корни ревеня (Radix Rhei), кора крушины (Cortex Frangulae), лист сенны (Folium Sennae), плоды жостера и др. Из данного сырья всегда готовят отвары. Только в виде отвара могут быть извлечены антрагликозиды.
Отвары корня ревеня следует процеживать немедленно после снятия с водяной бани, иначе происходит уменьшение количества оксиметилантрахинонов. В корне ревеня содержатся фармакологические антагонисты: антрагликозиды (которые определяют послабляющее действие), танногликозиды, обусловливающие закрепляющее действие.
Исключением является отвар листьев сенны. Его полностью охлаждают, так как в вытяжку не должны перейти смолистые вещества, которые вызывают побочное действие (рези).
Д. Лекарственное растительное сырье, содержащее слизистые вещества
Это корень алтея, семена льна.
Корень алтея (Radix Althaeae) содержит до 10% слизи и 38% крахмала. Необходимо получить извлечение с максимальным содержанием слизи и минимальным количеством крахмала, который в данном случае является балластным веществом.
С целью предотвращения механического перехода зерен крахмала корни алтея настаивают 30 мин при комнатной температуре; после настаивания отвар, не отжимая, сливают через слой марли.
Поэтому в отличие от другого РЛС для расчета количества корней алтея и воды вместо КВП используют расходный коэффициент (Красх.). Красх. показывает, во сколько раз следует увеличить количество корня и воды, чтобы получить требуемое количество извлечения. При отсутствии указания в рецепте количества корней алтея на основании ГФ готовят 5% настой, т.е. берут 5 частей корня алтея
и 100 частей воды очищенной. Красх. других концентраций указаны в приказе МЗ? 308.
Пример 5
Rp.: Decoctum Radix Althaeae 100 ml.
Так как в рецепте не указана концентрация, готовят 5% извлечение. 6,5 г изрезанных корней алтея (Красх. = 1,3) заливают 130 мл холодной воды (Красх. = 1,3), настаивают при комнатной температуре в течение 30 мин. После чего жидкость сливают, не выжимая остатка, и процеживают через марлю во флакон отпуска. Таким образом, для получения 5% настоя корня алтея сырья необходимо взять воды 130 мл (100 ? 1,3).
Слизь семян льна. В семенах льна содержится 6% слизи и 35% жирного масла. Слизь находится в эпидерме семенной оболочки, и она извлекается очень быстро.
Жирные масла являются балластным веществом, они могут прогоркать и придавать лекарственной форме неприятный вкус и запах. Чтобы этого не произошло, нельзя использовать измельченные семена, чтобы жирные масла не извлекались.
Слизь готовят 1:30, если не указано иное соотношение.
При расчете воды Кр, КВП не используют, так как сырье воду не поглощает.
Слизь получают путем взбалтывания семян с горячей водой (не менее 95 ?С). При этом флакон должен быть значительно большего объема, чем объем изготавливаемой лекарственной формы, и качественно укупорен. Чтобы вода долго не остывала, флакон заворачивают в полотенце. Взбалтывают в течение 15 мин. После взбалтывания слизь процеживают через 2 слоя марли во флакон для отпуска.
Е. Сырье, содержащее сердечные гликозиды
Это листья наперстянки, ландыша, трава адониса и др. При настаивании:
Используется стандартное сырье или делается пересчет. Активность сырья указывается в паспорте письменного контроля;
- необходимо соблюдать режим экстракции. Если увеличить время или температуру при экстракции, то сердечные гликозиды будут разрушаться, так как они содержат в своем составе эфирную группировку. Экстракцию ведут в закрытом инфундирном стакане.
Ж. Сырье, содержащее эфирные масла
Это корневища с корнями валерианы, листья мяты, шалфея, цветки ромашки и др.
Особенности:
Из этого сырья готовят только настои;
- готовят в плотно закрытой инфундирке (чтобы не улетучивались эфирные масла);
- сырье при настаивании не перемешивают;
Настой процеживают после полного охлаждения, чтобы не произошла потеря действующих веществ.
23.5. ТЕХНОЛОГИЯ ИЗВЛЕЧЕНИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ЭКСТРАКТОВ-КОНЦЕНТРАТОВ
Водные извлечения из экстрактов-концентратов готовятся значительно быстрее. Они получаются всегда одинаковыми, так как экстракты-концентраты стандартизированы. При изготовлении водных извлечений из экстрактов-концентратов можно пользоваться концентрированными растворами лекарственных веществ. Если врач выписал водное извлечение из сырья, а в аптеке есть экстрактконцентрат данного сырья, то проще и быстрее использовать экс- тракт-концентрат. Но в данном случае на обороте рецепта нужно указать, что лекарственная форма приготовлена из экстракта-концентрата (на латыни пишется наименование экстракта-концентрата и его количество). Это делается для того, чтобы не вводить больного в заблуждение, так как водное извлечение из ЛРС и из экстракта-концентрата - разные по цвету.
В аптеке используется 2 вида экстрактов-концентратов:
1. Сухие экстракты-концентраты - Extracta siсса standartisata. Они готовятся в заводских условиях и используются в соотношении 1:1 по отношению к ЛРС. Например: экстракт термопсиса, травы горицвета весеннего, корней алтея.
2. Жидкие экстракты-концентраты - Extracta fluida standartisata. Они также готовятся в заводских условиях (экстракция слабым раствором этанола 20-40%). Готовят в соотношении 1:2, т.е. экстракта-концентрата необходимо взять в 2 раза больше, чем ЛРС по рецепту.
А. Особенности приготовления водных извлечений из сухих экстрактов-концентратов
1. Экстракта-концентрата берут столько же, сколько ЛРС.
2. При расчете концентрации (%) сухих водорастворимых веществ учитывают и сухой экстракт-концентрат, так как он растворим в воде.
3. Сухие экстракты-концентраты растворяют в воде в первую очередь независимо от списка других веществ, так как для растворения необходима стадия набухания (5-15 мин). Они образуют растворы неограниченно набухающих высокомолекулярных веществ. Исключение составляют экстракты-концентраты травы термопсиса - его без стадии набухания легко можно растворить в растворе натрия гидрокарбоната, если он выписан в рецепте.
Б. Особенности приготовления водных извлечений из жидких экстрактов-концентратов (1:2)
1. Их берут в 2 раза больше, чем выписано ЛРС.
2. При расчете воды необходимо вычесть объем жидкого экстракта-концентрата.
3. Жидкий экстракт-концентрат добавляют в соответствии с приказом? 308 как готовое жидкое лекарственное средство, учитывая, что он содержит 20-40% спирта.
Изготовление водных извлечений из стандартизированных экстрактов-концентратов
В аптеках широко используют жидкие экстракты валерианы, пустырника и горицвета (1:2) и сухие экстракты алтея, термопсиса и горицвета (1:1). Применение экстрактов намного ускоряет приготовление настоев. Кроме того, при добавлении других компонентов к настоям можно использовать бюреточную систему.
Жидкие экстракты-концентраты представляют собой спиртоводные вытяжки (этанола 20-30%) из растительного сырья, содержащие сумму действующих веществ, максимально очищенные от балластных веществ и стандартизированные химическими или биологическими методами до соотношения 1:2 от массы ЛРС. Соответственно концентрата используют в 2 раза больше.
Пример 6
Rp.: Codeini phosphatis 0,2
Dec. rhizomatis cum radicibus Valerianae 180 ml
Natrii bromidi 6,0
Количество корневищ с корнями валерианы при отсутствии указаний в рецепте в соответствии со статьей ГФ Х «Настои и отвары» берут в соотношении 1:30, т.е. 6,0 г, следовательно, экстракта валерианы жидкого - 1: 2 = 12 мл. Расчеты остальных компонентов прописи проводят согласно «Инструкции по приготовлению жидких лекарств массообъемным методом».
Паспорт
Раствора кодеина фосфата 1:10 - 2 мл Раствора натрия бромида 1:5 - 30 мл Экстракта валерианы жидкого 1:2 - 12 мл Воды очищенной 136 мл Общий объем 180 мл
Во флакон вместимостью 200мл оранжевого стекла отмеривают 136мл воды очищенной, 2 мл раствора кодеина фосфата (1:10), 30 мл раствора натрия бромида (1:5) и 12 мл экстракта валерианы жидкого (1:2).
Взбалтывают. Микстуру оформляют к отпуску.
23.6. ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ
В фармации применяют инфундирный аппарат. Инфундирный аппарат АИ-3 (рис. 23.2) предназначен для приготовления настоев и отваров из лекарственного растительного сырья. Состоит из водяной или паровой бани с фарфоровыми или металлическими закрывающимися сосудами (инфундирными стаканами) и механизма для отжима сырья.
Рис. 23.2. Инфундирный аппарат АИ-3. Инфундирный стакан:
1 - крышка; 2 - стакан из нержавеющей сетки; 3 - поршень для отжима;
4 - ручка
23.7. ТЕХНОЛОГИЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СЛОЖНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ, СОДЕРЖАЩИХ ВОДНЫЕ ИЗВЛЕЧЕНИЯ
Правило 9
Лекарственные вещества должны вводиться в готовые процеженные и охлажденные извлечения. Полученные растворы должны быть еще раз процежены.
В случае непосредственного смешивания концентрированных растворов солей с концентратами настоев возможно выпадение осадков или образование мути.
Правило 10
Изготовление многокомпонентных водных извлечений из сырья, содержащего одну и ту же группу биологических активных веществ, независимо от гистологической структуры готовят одновременно в соответствии с приказом МЗ? 308.
Пример 7
Микстура Кватера
Rp.: Infusi rhizomatis cum radicibus Valerianae ех 10,0
Infusi foliorum Menthae ех 4,0
Coffeini-natrii benzoatis 200 ml
Natrii bromidi 0,4
Magnesii sulfatis 0,8 - 3,0
M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Извлечения из корневищ и корней валерианы (КВП = 2,9) и листьев мяты (КВП = 2,4) готовят одновременно, так как требуется одинаковый режим экстракции. Воды в данном случае берут: 200 + (10,0 . 2,9) + (4,0 . 2,4) = 238,6 мл.
После доведения настоя до заданного объема (200 мл) растворяют выписанные ингредиенты, и настой процеживают во флакон.
23.8. ОФОРМЛЕНИЕ И УПАКОВКА
Извлечения упаковывают аналогично жидким лекарственным формам в тару, обеспечивающую сохранность качества препарата в течение срока годности. Наиболее удобной является упаковка во флаконы из оранжевого стекла соответствующей вместимости.
Маркировка извлечений. При маркировке дополнительно указывают: «Хранить в прохладном темном месте, не допуская замораживания», «Перед употреблением взбалтывать», «Срок годности - 2 сут»
(приказ МЗ? 214).
23.9. КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА
Контроль качества водных извлечений проводят в соответствии с требованиями приказов МЗ? 305 и 214.
23.10. ПРИМЕРЫ ЧАСТО ПОВТОРЯЮЩИХСЯ ПРОПИСЕЙ (ПРИКАЗ МЗ СССР? 223 от 12.08.1991 г.)
1. Настой корневищ с корнями валерианы
Rp.: Infusi rhizomatis cum radicibus Valerianae 10,0-200 ml M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Действие и показания: оказывает седативное действие, усиливает действие снотворных, обладает спазмолитическими свойствами. Применяют при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта и т.п.
2. Настой травы горицвета 3; 4; 5%
Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis 6,0 (8,0; 10,0) 200 ml M.D.S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день.
Действие и показания: как кардиотоническое средство. Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему и понижает возбудимость двигательных центров. Применяют при хронической недостаточности кровообращения, неврозах сердца, неврастении.
3. Настой корневищ с корнями валерианы с натрия бромидом Rp.: Infusi rhizomatis cum radicibus Valerianae 10,0-200 ml Natrii bromidi 4,0
M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Действие и показания: оказывает седативное действие, усиливает действие снотворных, обладает спазмолитическим действием. Применяют при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечно сосудистой системы, при спазмах желудочно-кишечного тракта и т.п.
4. Настой травы пустырника с натрия бромидом Rp.: Inf.herbae Leonuri 10,0-200,0 (12,0-200) ml 12,0-200 ml Natrii bromidi 4,0 (3,0)
M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день. Принимать 3-4 нед; для детей - дозировка в 2 раза меньше.
Действие и показания: в качестве успокаивающего средства при повышенной нервной возбудимости, сердечно-сосудистых неврозах.
5. Настой корней алтея
Rp.: Inf. rad. Althaeae 6,0 - 200 ml
M.D.S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день после еды. Действие и показания:
6. Настой травы термопсиса
M.D.S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день.
Действие и показания: применяют в качестве отхаркивающего средства при заболеваниях дыхательных путей.
7. Настой травы термопсиса с натрия гидрокарбонатом, натрия бензоатом и нашатырно-анисовыми каплями
Rp.: Inf. Thermopsidis 0,6 - 200 ml
Natrii hydrocarbonatis
Natrii benzoatis
Liq. Ammonii anisati 4.0 ml
Sirupi Glycyrrhizae 10,0 ml
M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Действие и показания: оказывает отхаркивающее и противовоспалительное действие. Применяют при заболеваниях дыхательных путей.
8. Отвар листьев брусники 10; 20%
Rp.: Dec.fo1.Vitis idaei 10% (20%) - 200,0 ml M.D.S. По 1 чайной ложке 3 раза в день. Действие и показания: мочегонное средство.
9. Отвар листьев толокнянки 10; 20%.
Rp.: Dec.fo1 Uvae ursi 10% (20%) - 200,0 ml M.D.S. По 1 чайной ложке 3 раза в день. Действие и показания: мочегонное средство.
10. Микстура Бехтерева Rp.: Codeini 0,12
Inf. herb. Adonisidis 6,0 - 200 ml; Natrii bromidi 6,0.
Действие и показания: оказывает седативное и снотворное действие.
11. Микстура с экстрактом корней алтея, эуфиллином, сахарным сиропом и спиртом
Rp.: Extr.rad. Althaeae 4,0 Euphyllini 5,0 Sirupi simplicis 30,0
Spiritus aethylici 95% - 50,0 Aq. ad 400 ml
M.D.S. По l столовой ложке 3 раза в день.
Действие и показания: оказывает отхаркивающее, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Применяют при заболеваниях дыхательных путей.
12. Микстура Петерса Rp.: Natrii salicylatis 3,0 Natrii hydrocarbonatis 6,0 Aq. Menthae 30 ml
Aq. pur. ad 100 ml
M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Действие и показания: противовоспалительное, аналгезирующее, успокаивающее средство.
13. Микстура Дрягина
Rp.: Inf. rhiz. curn rad. Valerianae 6,0 - 200 ml
Codeini 0,12
Natrii bromidi 6,0 Chlorali hydrati 4,0 Tinct. Valerianae 4 ml
M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день. Действие и показания: успокаивающее средство.
Контрольные вопросы
1. Каковы основные требования, предъявляемые к водным извлечениям?
2. Какими способами обозначается концентрация ЛРС?
3. Как характеризуется ГФ настои и отвары?
4. Какие приемы ускоряют экстракцию лекарственных веществ?
5. Какое используется оборудование?
6. Как приготовить раствор из водных извлечений?
7. Что такое коэффициент водопоглощения, и как он используется в приготовлении водных извлечений?
Тесты
1. Настои и отвары - лекарственная форма:
1. Официнальная.
2. Неофицинальная.
2. Особенностью данных лекарственных форм является то, что они применяются для лечения:
1. Острых неотложных заболеваний.
2. Вялотекущих, хронических заболеваний.
3. Срок годности водных извлечений из ЛРС:
1. 2 сут.
2. 3 сут.
3. 10 сут.
4. Для приготовления водных извлечений должно использоваться:
1. Стандартное сырье или сырье повышенной кондиции.
2. Сырье с пониженным содержанием действующих веществ.
5. Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis ех 6,0 - 200 ml D.S. По столовой ложке 3 раза в день.
Согласно фармакопее, стандартная трава горицвета должна содержать не менее 50 ЕД в 1,0 г сырья. Получена трава, содержащая 70 ЕД в 1,0 г. Следует взять травы:
1. 4,3 г.
2. 6,0 г.
3. 7,4 г.
6. Оптимальная измельченность для листьев, цветков, трав - не более:
1. 3 мм.
2. 5 мм.
3. 1 мм.
7. Оптимальной измельченностью стеблей, коры, корневищ считают:
1. 1 мм.
2. 3 мм.
3. 5 мм.
8. Извлечения из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, готовят в соотношении:
1. 1:400.
2. 1:200.
3. 1:10.
9. Выберите неправильный ответ.
1. Если в рецепте не указана концентрация, то используется стандартное соотношение, и дозы не проверяют.
2. Если в рецепте указано соотношение, то дозы для ЛРС списка Б необходимо проверить.
3. Дозы ЛРС списков А и Б проверяют всегда.
10. Rp.: Decocti corticis Quercus 150 ml. Для изготовления рецепта необходимо измельченной коры дуба:
1. 10,0 г.
2. 15,0 г.
3. 0,5 г.
11. Коэффициент водопоглощения - количество извлечения, удерживаемое 1 г растительного сырья после:
1. Его отжатия в перфорированном стакане инфундирки.
2. Его отжатия и процеживания в мерный цилиндр.
12. Если коэффициент водопоглощения для сырья отсутствует, рекомендуется использовать для корней и корневищ следующее значение:
1. 1,0 мл/г.
2. 1,5 мл/г.
3. 2,0 мл/г.
4. 3,0 мл/г.
13. Если коэффициент водопоглощения для сырья отсутствует, рекомендуется использовать для коры, травы и цветков следующее значение:
1. 1,0 мл/г.
2. 1,5 мл/г.
3. 2,0 мл/г.
4. 2,3 мл/г.
5. 3,0 м л/г.
14. Если коэффициент водопоглощения для сырья отсутствует, рекомендуется использовать для семян следующее значение:
1. 1,0 мл/г.
2. 1,5 мл/г.
3. 2,0 мл/г.
4. 2,3 мл/г.
5. 3,0 м л/г.
15. Rp.: Infusi foliorum Menthae ех 20,0 - 200 ml. D.S. Полоскание 3 раза в день.
Воды очищенной для настаивания следует взять:
1. 200 мл.
2. 248 мл.
3. 260 мл.
4. 243 мл.
16. ГФ требует после отжатия сырья объем извлечения измерить и добавить воду до предписанного объема извлечения:
1. После фильтрования.
2. После фильтрования, через тот же слой фильтруемого материала.
3. До фильтрования.
17. При изготовлении водных извлечений из растительного сырья нельзя пользоваться концентратами солей и лекарственных веществ:
1. Свежеприготовленными.
2. Горячими.
3. Из бюреточной установки.
4. Нефильтрованными.
18. Настои получают из листьев:
1. Брусники.
2. Толокнянки.
3. Крапивы.
4. Эвкалипта.
19. Листья, цветки, травы измельчают до размера частиц:
1. Не менее 5 мм.
2. Не более 5 мм.
3. Не менее 1 мм.
4. Не более 1 мм.
20. При изготовлении настоев из сырья, содержащего алкалоиды, к воде добавляют кислоту:
1. Серную.
2. Фосфорную.
3. Хлористоводородную.
4. Уксусную.
21. Водные извлечения из сырья, содержащего дубильные вещества, после настаивания:
1. Не процеживают.
2. Процеживают, минуя охлаждение.
3. Процеживают после охлаждения.
22. Для сырья, содержащего сапонины, извлекатель должен иметь реакцию:
1. Щелочную.
2. Кислую.
3. Нейтральную.
23. Rp.: Decoctum Radix Althaeae 100 ml. Для приготовления рецепта воды необходимо взять:
1. 123 мл.
2. 100 мл.
3. 130 мл.
24. Rp.: Decoctum Radix Althaeae 100 ml. Для приготовления рецепта алтея необходимо взять:
1. 6,5 г.
2. 6,0 г.
3. 5,0 г.
25. Настои из сырья, содержащего эфирные масла:
1. Готовят при постоянном помешивании.
2. Готовят в плотно закрытой инфундирке.
3. Готовят, не закрывая инфундирку.
4. Процеживают, не охлаждая.
5. Добавляют кислоту соляную.
Настои и отвары
Настои и отвары представляют собой водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы специально приготовленных для этой цели экстрактов. Настои и отвары могут использоваться как изолировано, так и в сочетании с разнообразными лекарственными веществами. Обычно их назначают внутрь, иногда - наружно в качестве примочек, полосканий, ванн и т.п. По физико-химическим свойствам водные вытяжки являются сочетаниями истинных, коллоидных растворов, а также растворов высокомолекулярных соединений, извлеченных из растительного сырья. Таким образом, настои и отвары представляют собой полидисперсные системы, что должно учитываться при добавлении к ним лекарственных веществ. Использование водных извлечений при различных заболеваниях практиковалось еще в глубокой древности. Клавдий Гален (около 1800 лет назад), не разделявший мнения Гиппократа о существовании в природе медикаментозных средств в готовом виде, утверждал, что в растениях наряду с лекарственными веществами есть и такие, которые могут оказывать вредное влияние на организм. Уже в те времена врачи стремились путем простейшей обработки растительного материала получить более удобную для применения форму. Несмотря на наличие в арсенале аптек синтетических фитохимических препаратов, такие древние лекарственные формы, как настои и отвары, применяются до сих пор. В современной рецептуре аптек водные извлечения составляют 10-15 %. В большой степени это обусловлено достаточно высокой лечебной эффективностью, относительной дешевизной сырья, сравнительно быстрой технологией получения водных вытяжек, не требующей сложного оборудования, и, следовательно, доступной для любой аптеки. Наиболее существенным недостаткам этих лекарственных форм является нестойкость при хранении. В водных извлечениях возможны явления химического превращения веществ - гидролиз, окисление или восстановление. Эти процессы протекают значительно быстрее при повышении температуры. Наиболее легко гидролизуются сложные эфиры и амиды, особенно в слабощелочной среде. Кроме того, при хранении настои и отвары подвержены микробной порче (из-за плесневых и дрожжевых грибов), что приводит к активизации ферментативных процессов (активность их также зависит от температуры). Нестандартность водных извлечений объясняется особенностями лекарственного растительного сырья и несовершенством существующих аптечных методов изготовления. Действующие вещества некоторых растений до сих пор еще не установлены. Так, неизвестно, какие вещества обусловливают медикаментозное действие коры калины, травы пастушьей сумки и др. Для некоторых растений не разработаны оптимальные технологические приемы выделения чистых действующих веществ. В большинстве случаев лечебное действие водных извлечений зависит не от одного действующего вещества, а от целого их комплекса. В качестве экстрагента для настоев и отваров используют воду дистиллированную. Вода достаточно хорошо извлекает большинство действующих веществ из лекарственного растительного сырья (кроме алкалоидов), фармакологически индифферентна, обладает большой диффузионной способностью и хорошими десорбирующими свойствами, дешева и доступна. Однако она может вызвать гидролиз некоторых веществ (в присутствии ферментов), подвержена микробному загрязнению. Несмотря на внешнюю простоту приготовления настоев и отваров, протекающий при этом процесс извлечения является весьма сложным. Извлекаемые из растительного сырья вещества заключены в клетках, через оболочки которых должен сначала проникнуть растворитель (вода), а затем вернуться обратно в образовавшийся раствор. Процесс извлечения включает такие стадии, как диффузия и осмос, вымывание, десорбция. При извлечении растительного лекарственного сырья сухой материал, богатый гидрофильными веществами (белками, клетчаткой, дубильными веществами), при соприкосновении с водой набухает. При этом вода сначала вымывает из наружных клеток (главным образом разрушенных) растворимые и нерастворимые вещества, а затем под действием капиллярных сил она проникает в межклеточное пространство, оттуда - через поры стенок и отчасти непосредственно через стенки внутрь клеток. Внутри клеток жидкость взаимодействует с находящимися там веществами, образуя истинные растворы. При этом неограниченно набухающие коллоиды пептизируются, а ограниченно набухающие образуют гели. Некоторые растворимые вещества адсорбционно связаны с нерастворимыми компонентами, содержащимися внутри клетки, и для их извлечения растворитель должен обладать свойствами десорбента. Таким образом, внутри клеток образуется концентрированный раствор, создающий значительное осмотическое давление, вызывающее осмотическую диффузию между содержимым клеток и окружающей их жидкостью с меньшим осмотическим давлением. Процессы осмоса протекают самопроизвольно до тех пор, пока осмотическое давление снаружи и внутри клеток не станет равным. При этом происходят молекулярная и конвективная диффузии. Молекулярная диффузия обусловлена хаотическим движением молекул и зависит от запаса кинетической энергии частиц. Скорость ее зависит от температуры (прямо пропорционально), величины поверхности, разделяющей вещества, толщины слоя, через который проходит диффузия. Кроме того, перемещение вещества зависит от длительности процесса (чем дольше диффузия, тем большее количество вещества переходит из одной среды в другую). Конвективная диффузия представляет собой перенос вещества в результате действий, вызывающих перемещение жидкости (сотрясения, изменения температуры, перемешивания). Этот вид диффузии осуществляется значительно быстрее и происходит за счет явления конвекции (переноса массы из одного места подвижной среды в другую). Наступающее в результате этих процессов состояние подвижного диффузионного равновесия соответствует завершению экстракционной стадии. Используя эту теорию извлечения, в большинстве случаев можно обеспечить максимальный переход действующих веществ из растительного сырья в вытяжку в достаточно короткие сроки. Например, с целью ускорения процесса экстракции при изготовлении вытяжек необходимо частое перемешивание жидкости. Для облегчения проникновения воды в толщу материала, имеющего клеточную структуру, сырье измельчают. Кроме того, измельчение осуществляют и для увеличения поверхности соприкосновения воды с частичками материала, так как количество извлеченных веществ находится в прямой зависимости от поверхности диффузии. Чтобы увеличить скорость диффузионного обмена, а следовательно, и экстракции процесс ведут при повышенной температуре. Этот физический фактор, как правило, увеличивает и растворимость веществ. Качество готовых настоев и отваров зависит от ряда условий - стандартности растительного сырья, степени измельчения материала, количества воды, которым обрабатывалось сырье, режима экстракции сырья, химической природы действующих веществ, применяемой для приготовления вытяжек аппаратуры. Концентрация водных вытяжек в значительной степени зависит от количественного содержания действующих веществ в исходном сырье, которое может колебаться в зависимости от места и условий произрастания, времени сбора, режима сушки и др. Поэтому для приготовления водных вытяжек разрешается использовать как стандартное сырье, так и сырье повышенной кондиции. Сырье с меньшей биологической активностью или с меньшим содержанием алкалоидов для приготовления водных вытяжек не применяют. Сведения о количественном содержании действующих веществ в сырье приводятся в аналитическом паспорте и указываются в процентах (для алкалоидов) или числом биологических единиц действия в 1 г сырья (для гликозидов). В случае использования сырья с повышенным содержанием действующих веществ (по сравнению с положенным по стандарту) его следует брать в меньшем количестве, чем прописано, используя следующую формулу:
Х = А х В / С, где
- X - количество сырья повышенной кондиции;
- А - прописанное количество лекарственного растительного сырья;
- С - содержание действующих веществ в используемом сырье;
- В - стандартное содержание действующих веществ.
Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0 - 180 ml
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
По стандарту биологическая активность сырья должна быть 50-66 ед. в 1 г сырья. Фактическая биологическая активность используемого сырья составляет 80 ед. в 1 г. Поэтому вместо прописанного берут (6 х 50 / 80) 3,75 г сырья повышенной кондиции.
Как правило, расчет упрощают, пользуясь заранее установленным соотношением между 1 г имеющегося и стандартного сырья:
Следовательно, вместо 1 г прописанного сырья берут 0,625 г сырья данной кондиции.
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
X = 1 х 1 / 1,3 = 0,77 (г).
Достаточно большое значение для обеспечения максимального перехода в вытяжку действующих веществ имеет состав клеточных оболочек растительного сырья. Клеточные оболочки в большинстве случаев содержат пектиновые вещества, склеивающие между собой оболочки отдельных клеток. Целлюлоза, являющаяся их основой, нерастворима в воде, но набухает в ней. Пектиновые вещества (как растворимые, так и нерастворимые) затрудняют процесс экстракции. Кроме того, клеточные оболочки многих растительных материалов пропитаны лигнином, обусловливающим твердость оболочек, но уменьшающим способность набухания в воде. Некоторые виды сырья имеют клеточные оболочки, содержащие суберин и кутин (вещества, не смачивающиеся водой и препятствующие ее проникновению внутрь клеток). Следовательно, растительное сырье, содержащее много лигнина, суберина и кутина, нуждается в более тонком измельчении. Существуют регламентированные оптимальные нормы измельчения растительного сырья, ниже которых измельчать материал нецелесообразно, так как при этом будет превалировать процесс вымывания, в вытяжку будут переходить нерастворимые вещества, мелкие обрывки тканей, делающие ее мутной и способствующие ускорению порчи настоев и отваров. Согласно указанию ГФ XI растительное сырье должно быть измельчено в соответствии с требованиями нормативно-технической документации. Обычно в аптеки оно поступает в измельченном виде. Оптимальной измельченностью для листьев, цветков, травы считают размер частиц не более 5 мм (сито № 50); исключение составляют листья толокнянки, эвкалипта, брусники - их размер должен быть не более 1 мм (сито № 10). Стебли, кору, корневища и корни измельчают до 3 мм (сито № 30), плоды и семена - не более 0,5 мм (сито № 5). Следует учитывать, что измельчение растительного сырья должно быть полным (без остатка), так как в различных частях содержится различное количество действующих веществ (например, лист красавки). Кроме того, сырье должно быть отсеяно от пыли, так как в воде балластные вещества набухают, способствуют склеиванию массы, обволакиванию воздухом и плохому смачиванию. Кроме того, качество водных вытяжек во многом зависит от количества воды, которым обработано растительное сырье. Большее количество экстрагента обеспечивает лучшую экстракцию исходного сырья, т.е. максимальный переход действующих веществ. В связи с этим для получения полноценных вытяжек нужно использовать максимально возможное при данных условиях количество воды. При этом необходимо помнить, что часть жидкости удерживается сырьем, поэтому вытяжки будет меньше, чем было взято воды. Потери действующих веществ за счет поглощения вытяжки сырьем прямо пропорциональны количеству жидкости, остающемуся в растительном сырье.
Эти потери можно несколько уменьшить путем отжима, но полностью их избежать невозможно, так как под влиянием капиллярных сил часть жидкости всегда будет оставаться в сырье.
Уменьшить потери можно также путем увеличения количества (в пределах возможного) воды. Поэтому для приготовления настоев и отваров рекомендуется брать воды больше, чем требуется готовой вытяжки.
Увеличение количества воды улучшает условия извлечения действующих веществ и уменьшает их потери за счет адсорбции сырьем менее концентрированной вытяжки.
При назначении во врачебных рецептах водных извлечений указывают вид вытяжки (настой, отвар), исходный растительный материал, а также количество и концентрацию готовой вытяжки.
Rp.: Inf. bac. Juniperi ex 10,0 - 200 ml
D. S. По 1 ст. л. 3-5 раз в день.
Rp.: Dec. rad. Polemonii coerulei 6,0 - 180 ml
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Согласно первому рецепту из аптеки нужно получить 200 мл настоя, приготовленного из 10 г плодов можжевельника и необходимого количества воды; по второму рецепту надо получить 180 мл отвара из 6 г корня синюхи и достаточного количества воды. Количество воды, используемое для получения вытяжки, в рецепте не отмечается. Определение нужного количества экстрагента относится к компетенции фармацевта, приготавливающего лекарство. Если количество сырья в рецепте не обозначено, то из 10 частей (по массе) слабодействующего лекарственного растительного сырья получают 100 объемных частей вытяжки. Водные вытяжки из спорыньи (в настоящее время почти не применяются), травы горицвета, травы ландыша, корня истода, корневища с корнями валерианы готовят, как правило, в соотношении 1: 30, т.е. из 1 части сырья по массе получают 30 объемных частей вытяжки. Настои и отвары из сильнодействующего лекарственного растительного сырья готовят только по прописям врача, а при отсутствии указаний о соотношениях из 1 части сырья по массе готовят 400 объемных частей вытяжки. Если врачом в рецепте указаны другие соотношения, необходимо проверить дозировку сильнодействующего сырья.
Rp.: Inf. Folii Digitalis ex 1,0 - 200 ml
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Высшая разовая доза листьев наперстянки равна 0,1 г. Высшая суточная доза соответственно - 0,5 г.
Проверка дозы:
Х = 15 / 200 = 0,075 (г) (разовая доза).
Суточная доза: 0,075 х 3 = 0,225 (г).
Следовательно, разовая и суточная дозы листьев наперстянки не превышены, готовить и отпускать данный настой можно. Объем воды, необходимый для приготовления требуемого количества настоя или отвара, определяют суммированием количества извлечения, указанного в рецепте, и дополнительного количества для компенсации адсорбции жидкости сырьем. Последнюю величину рассчитывают путем умножения прописанной массы сырья на коэффициент водопоглощения, показывающий количество жидкости, удерживаемое 1 г растительного сырья после его отжима. При приготовлении водных вытяжек с учетом коэффициента водопоглощения количество действующих веществ, переходящих в вытяжку, увеличивается примерно на 13-20 % (табл. 14).
Коэффициент водопоглощения показывает количество жидкости, удерживаемое 1 г растительного сырья после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки.
Если в ГФ XI коэффициент водопоглощения не обозначен, то следует руководствоваться условно принятыми коэффициентами: для корней - 1,5; для коры, цветков и травы - 2,0; для семян - 3,0.
Rp.: Inf. florum Chamomillae 200 ml
D. S. Полоскание.
При отсутствии особых указаний в рецепте настой цветков ромашки готовят, исходя из расчета: 10 частей по массе цветка на 100 мл настоя. При приготовлении настоя цветков ромашки на 1 г цветков теряется 3,4 мл вытяжки. Поэтому для получения вытяжки в количестве, обозначенном в рецепте, необходимо взять 403,4 мл воды (200 + 203,4).
Rp.: Inf. fructus Cynosbati 15,0 - 200 ml
D. S. По 1 ст. л. 5 раз в день.
По данным таблицы потеря вытяжки на 1 г плодов шиповника составляет 1,1 мл. Для получения заданного количества настоя требуется следующее количество воды: 200 + 15 х 1,1 = 216,5 (мл).
Rp.: Inf. herbae Thermopsidis ex 0,5 - 200 ml
D. S. По 1 ст. л. 2-3 раза в день.
Для приготовления препарата по данному рецепту мелкоизмельченную траву термопсиса заливают 201 мл воды, так как в данном случае 0,5 г сырья удержит двойное количество воды (1 мл). Смесь настаивают на водяной бане в течение 15 мин, после чего охлаждают при комнатной температуре не менее 45 мин. Готовый настой процеживают через ватный тампон и при необходимости доводят его объем водой до 200 мл (процеживая воду через тот же тампон).
Укупоривают, оформляют к отпуску.
Концентрация экстрактивных веществ в вытяжке может быть существенно увеличена, если извлеченный и отжатый растительный материал подвергнуть разминанию в ступке с недостающим количеством воды и затем повторно отжать, а полученную жидкость присоединить к первоначальной вытяжке.
Температура и длительность (режим) экстракции также оказывают значительное влияние на качественный и количественный состав водных вытяжек. Повышение температуры увеличивает скорость диффузионного обмена, растворимость действующих веществ и ускоряет их экстракцию. Однако в некоторых случаях в растительном сырье содержатся термолабильные вещества (гликозиды и др.), которые при длительном нагревании разрушаются. Кроме того, иногда повышение температуры нежелательно вследствие значительного перехода в вытяжку балластных веществ и потери летучих компонентов.
Технология приготовления настоев и отваров
Для получения качественных водных вытяжек используют несколько способов экстрагирования, соответственно которым различают три группы вытяжек: настои , приготовленные холодным способом ; настои , приготовленные горячим способом ; отвары .
Холодное настаивание в современной фармацевтической практике почти не используется. Ранее его применяли для извлечения сырья, содержащего летучие или термолабильные действующие вещества, а также для уменьшения перехода в вытяжку балластных веществ (например, крахмала). В настоящее время этим способом получают только настой корня алтея (см. ниже), который содержит до 35 % слизи, 38 % крахмала, сахар и др. Способ холодного настаивания используют для предотвращения перехода крахмала в вытяжку.
Приготовление настоев и отваров горячим способом проводится следующим образом. Измельченное растительное сырье помещают в подогретую инфундирку, заливают рассчитанным количеством дистиллированной воды комнатной температуры и настаивают на кипящей водяной бане при периодическом помешивании (настои в течение 15 мин, отвары - 30 мин). После этого инфундирку снимают, вытяжку охлаждают при комнатной температуре также при периодическом помешивании (настои не менее 45 мин, а отвары - 10 мин). Срок охлаждения должен строго соблюдаться, так как в это время происходит дополнительное извлечение исходного сырья. Кроме того, действующие вещества некоторых настоев лучше растворяются в холодной воде, чем в горячей (дигитоксин, содержащийся в листьях наперстянки). Иногда в процессе охлаждения вытяжки происходит ее самоочищение от некоторых балластных веществ, которое растворяются в холодной воде (отвар из листьев сенны). Отвары, в отличие от настоев, охлаждают всего 10 мин. Это объясняется более длительным их настаиванием (30 мин) и значительным содержанием высокомолекулярных компонентов, растворы которых после охлаждения загустевают и затрудняют процеживание. Следует помнить, что при комнатной температуре полное охлаждение жидкости наступает примерно через 4 ч. Отвары из листьев толокнянки, коры дуба, корневища змеевика, корневища и корней ревеня, лапчатки и других растений, содержащих дубильные вещества, процеживают в горячем виде, минуя охлаждение, так как дубильные вещества лучше растворяются в горячей воде. Листья толокнянки содержат не менее 6 % арбутина, который, гидролизуясь, образует гидрохинон, обладающий антисептическими и диуретическими свойствами. Дубильные вещества, также входящие в состав сырья и связанные с гликозидом, адсорбируют его на своей поверхности. При охлаждении в течение 10 мин вместе с дубильными веществами осаждается и арбутин, который отцеживается вместе с листьями.
Rp.: Inf. foliorum Uvae ursi ex 5,0 - 180 ml
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Для приготовления отвара листья толокнянки растирают в широкой ступке в грубый порошок, который затем помещают в фарфоровую инфундирку и заливают 187 мл воды (180 + 5 х 1,4).
В данном случае металлическая инфундирка применена быть не может, так как рН отваров толокнянки составляет 4,3-4,7. Сразу же после снятия с водяной бани вытяжку процеживают в отпускной флакон, извлеченный материал отжимают, вытяжку доводят до 180 мл. Из толокнянки готовят только отвары даже в тех случаях, когда в рецепте указан настой. Это правило относится также к сырью, содержащему дубильные вещества (это корневище змеевика, корневище лапчатки, дубовая кора и др.) и антрагликозиды (такие как кора крушины, корневище ревеня, ягоды жостера, листья сенны и др.), поскольку форма настоя в данном случае не обеспечивает перехода требуемого количества действующих веществ в вытяжку.
Отвары из листьев сенны процеживают после полного охлаждения, чтобы освободиться от смолистых веществ, вызывают побочное действие (рези). Корень ревеня содержит фармакологические антагонисты - антрагликозиды, которые оказывают послабляющее действие, и танногликозиды, обусловливающие закрепляющее действие. Отвары корня ревеня необходимо процеживать немедленно после снятия с водяной бани в противном случае происходит уменьшение количества оксиметилантрахинонов.
Действующие вещества крушины (глюкофрангулин и франгулин) хорошо растворяются в воде, и отвары ее готовят по общим правилам. Если вытяжки готовятся из лекарственного растительного сырья, содержащего эфирные масла, во избежание их улетучивания жидкость не перемешивают.
При приготовлении настоев с пометкой Cito! нагревание на водяной бане проводится в течение 25 мин, после чего горячую жидкость охлаждают искусственно, погружая инфундирку в холодную воду.
Если прописанный объем водных вытяжек из лекарственного растительного сырья составляет 1000-3000 мл, то время нагревания на водяной бане увеличивают для настоев до 25 мин.
Для отваров - до 40 мин. Как уже упоминалось, при прописывании водных вытяжек выбор способа экстракции растительного сырья, как правило, производится врачом. Обычно из листьев, травы и цветков назначают настои; из коры, корневищ, корней - отвары. При этом химический состав действующих веществ, их устойчивость, растворимость в холодной или горячей воде и другие свойства, определяющие условия экстракции, как правило, не учитываются. В связи с этим имеются индивидуальные способы обработки некоторых видов растительного сырья при приготовлении вытяжек.
В отдельную группу выделены вытяжки из алкалоидосодержащего растительного сырья. В процессе их приготовления добавляют лимонную, винную или хлористо-водородную кислоту (в пересчете на хлористый водород), причем кислоты берут по массе столько, сколько содержится алкалоидов во взятом количест-ве растительного сырья. Например, в настое из 0,5 г корня ипекакуаны должны находиться алкалоиды - 0,01 г, так как стандартный корень ипекакуаны должен содержать их 2 %. Таким образом, к воде для приготовления настоя должно быть прибавлено 0,01 г лимонной или винной кислоты или их 1%-ный раствор. Подкисление воды может производиться и при помощи 10%-ного раствора разведенной соляной кислоты, содержащего 0,83%-ного хлористого водорода. 12 капель этого раствора по стехиометрическим данным соответствуют 0,01 г лимонной или винной кислоты. В случае использования спорыньи применяется только соляная кислота, которую берут в 4 раза больше по отношению к содержанию алкалоидов во взятой навеске сырья. При получении настоя термопсиса в подкислении нет необходимости, поскольку алкалоиды в указанном виде сырья находятся в форме солей и оснований, легкорастворимых в воде. Так как алкалоиды содержатся в растениях в виде таннатов или солей, труднорастворимых в воде, то обработка сырья кислотой обеспечивает их перевод в легкорастворимые в воде соли и, следовательно, их максимальный переход в вытяжку. Низкие значения рН во многих случаях предупреждают разрушение алкалоидов вследствие окисления, омыления. Некоторые алкалоиды отличаются резко выраженными индивидуальными особенностями растворимости. Например, соединения кофеина с чаедубильной кислотой хорошо растворимы в воде, имеющей нейтральную реакцию. Основания алкалоидов термопсиса, мордовника также достаточно хорошо экстрагируются чистой водой.
Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 1,0 - 200 ml
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день
Трава термопсиса содержит 1,25 % алкалоидов вместо 1 % по ГФ. Следовательно, травы данной кондиции следует взять:
1,0 х 1 / 1,25 = 0,8 (г).
В этом количестве травы термопсиса содержится 0,01 г алкалоидов:
Х = 0,01 (г).
Следовательно, лимонной кислоты нужно взять 0,01 г, а ее 1%-ного раствора - 1 мл (или 20 капель).
При приготовлении водных вытяжек из экстрактов, содержащих алкалоиды, необходимость обработки кислотами отпадает. Приготовление водных вытяжек должно проводиться в инфундирках, изготовленных из материалов, не взаимодействующих с лекарственными веществами растительного сырья. Для этой цели используют инфундирки фарфоровые, эмалированные, из нержавеющей стали и других материалов. В инфундирках из дюралюминия не следует готовить водные вытяжки из растительного сырья, содержащего органические кислоты, взаимодействующие с металлом (настой валерианы), дубильные вещества, алкалоиды. Удобно для приготовления водных вытяжек использовать специальный инфундирный аппарат с электрообогревом и магнитной мешалкой, обеспечивающей получение вытяжек с максимальным содержанием действующих веществ.
В настоящее время для изготовления настоев и отваров в аптечной практике широко применяются экстракты (концентраты) из различного растительного сырья. Они могут быть сухими и жидкими, приготовленными в соотношениях 1: 1; 1: 2. Фармацевтическая промышленность выпускает Extractum Adonidis vernalis fluidum, Extractum Adonidis vernalis siccum, Extractum Althaeae fluidum, Extractum Althaeae siccum, Extractum Convallariae majalis siccum, Extractum Digitalis siccum, Extractum Helichrysi siccum, Extractum Thermopsidis siccum, Extractum Valerianaе fluidum и др. Сухие экстракты готовят путем упаривания жидких. Концентраты получают путем извлечения сырья слабым спиртом (20-40%-ным) специальными способами. Готовые экстракты стандартизуют по действующим веществам химическим или биологическим путем. Применение экстрактов особенно целесообразно при приготовлении жидких лекарств с помощью бюреточной системы. Этот способ обеспечивает высокую производительность труда и возможность приготовления микстур с требуемым содержанием действующих веществ. Не следует забывать, что при приготовлении микстур с настоями с использованием бюреточной системы жидкие экстракты добавляют в последнюю очередь.
Сухие экстракты из лекарственного растительного сырья представляют собой весьма гигроскопичные продукты и при неправильном хранении быстро отсыревают. Это приводит к нарушению дозировки и затрудняет их взвешивание. Вытяжки, приготовленные непосредственно из растительного сырья и из экстрактов, в большинстве случаев имеют внешние различия по цвету, степени окраски и прозрачности. У потребителей лекарства эти различия часто вызывают сомнения в правильности приготовления препарата и его доброкачественности. В связи с этим рекомендуется делать на сигнатуре соответствующие отметки о способе приготовления данного лекарственного средства. При отсутствии экстрактов заводского изготовления нельзя прибегать к приготовлению в аптеках собственных концентратов, так как уменьшение количества воды снижает переход в вытяжку действующих веществ.
При приготовлении настоя или отвара путем растворения экстракта последнего берут столько, сколько соответствует количеству растительного сырья, указанному в рецепте.
Rp.: Codeini phosphatis 0,2
Natrii bromidi 6,0
Inf. rhizomatis et radicis Valerianae 180 ml
M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Для изготовления данной микстуры используют жидкий концентрат корневищ с корнями валерианы (1: 2), а также концентраты кодеина фосфата (1: 10) и натрия бромида (1: 5). В отпускной флакон отмеривают 136 мл воды дистиллированной, 2 мл концентрата кодеина фосфата, 30 мл концентрата натрия бромида и 12 мл концентрата валерианы. Смешивают, укупоривают, оформляют.
Лекарственные вещества должны вводиться в совершенно готовые, процеженные и охлажденные вытяжки. При введении в настои и отвары растворимых в них веществ полученные растворы необходимо еще раз процедить. При приготовлении водных вытяжек непосредственно из растительного сырья использование концентрированных растворов лекарственных веществ запрещается, так как в этом случае вытяжки нужно было бы готовить на уменьшенном количестве воды. Настойки, жидкие экстракты, сиропы прибавляют к микстурам, содержащим настои и отвары, в последнюю очередь. Нерастворимые вещества вводят в водные вытяжки путем суспендирования или эмульгирования.
