Рег. №: 16/02/866 от 09.02.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - вкладыши (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН р-р создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.05.2012 г.
Препарат - производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени - в конечностях и ЦНС, в умеренной степени - в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Метаболизм
Метаболизм, в основном, происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых - 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). C max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5-8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.
Выведение
T 1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T 1/2 пентоксифиллина.
Уменьшение болезненных проявлений артериопатий при прогрессировании ишемической болезни сердца в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного вмешательства.
Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.
Обычная доза составляет 1-2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят 0.9% раствором натрия хлорида или раствором Рингера, или 5% раствором декстрозы (глюкозы) из расчета 1 ампула (100 мг пентоксифиллина) в 250-500 мл растворителя.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезнью сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Параллельно с парентеральным назначением возможно назначение пентоксифиллина внутрь в виде таблеток.
В случаях, когда пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;
Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.
В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.
- острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
- беременность;
- кормление грудью;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.
С осторожностью назначать пациентам с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.
Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.
Применение у пожилых пациентов
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей;
Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечении и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Навигация
В середине прошлого века для лечения состояний на фоне поражения центральных и периферических сосудов в основном применялись спазмолитики. Они приносили облегчение за счет устранения спазма стенок кровеносных каналов, но не давали стойкого терапевтического эффекта. В 70-х годах ученые создали препарат «Пентоксифиллин». Это синтетическая производная пурина, способная менять физические показатели крови, тем самым улучшая микроциркуляцию. При соблюдении положений инструкции по применению лекарства и четком выполнении назначений врача можно рассчитывать на стойкую положительную динамику терапии, проводимой при гипоксии тканей.
Состав
Пентоксифиллин – это активное действующее вещество, давшее имя препарату. Более распространенное запатентованное торговое название медикамента – «Трентал».
В таблетированной форме лекарства дополнительно содержатся лактоза, картофельный крахмал, тальк и другие компоненты, придающие элементам необходимые физические свойства. Растворы препарата помимо пентоксифиллина имеют в составе воду и хлорид натрия.
Форма выпуска
Продукт представлен раствором, выпускаемым в стеклянных ампулах, и таблетками. Жидкая форма препарата предназначена для внутривенного струйного или капельного введения и внутримышечных инъекций. «Пентоксифиллин» раствор содержит 2 или 20 мг активного вещества на 1 мл состава в зависимости от его назначения.
В составе таблеток медикамента содержится 100, 400 или 600 мг основного компонента. «Пентоксифиллин» 100 и 400 представлен стандартными по механизму срабатывания элементами розового цвета, расфасованными по 20 или 60 штук. «Пентоксифиллин» 400 может иметь вид препарата пролонгированного действия. В этом случае драже покрыты оболочкой, которая рассасывается в кишечнике. Такими же особенностями обладает и «Пентоксифиллин» 600.
Фармакологическое действие
Основной результат приема средства – улучшение микроциркуляции крови на проблемных участках. Его обеспечивает сложный механизм действия препарата, обладающего рядом химических и биологических свойств.
Влияние медикамента на организм:
- восстановление структуры красных клеток крови, повышение их пластичности, снижение риска деформации. Эритроциты получают возможность проникать даже в суженные каналы, что предупреждает развитие гипоксии в тканях или устраняет ее последствия;
- снижение вязкости крови за счет распада групп склеенных тромбоцитов. Объем циркулирующей биомассы в сосудах увеличивается, частота сердечных сокращений при этом не меняется;
- устранение спазма стенок кровеносных каналов, приводящее к увеличению их просвета. Сердце, головной мозг, легкие и другие внутренние органы начинают получать кислород и питательные вещества в большем объеме;
- повышение концентрации АТФ в головном мозге. Вещество, оказывающее большое влияние на течение обменных процессов и образование энергии, позволяет восстановить работу участков ишемии. Это приносит терапевтическую пользу в период реабилитации после мозговой катастрофы.
Препарат повышает функциональность периферических сосудов. В частности, его прием позволяет улучшать качество походки и увеличивать проходимые расстояния при облитерирующем артериите.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат отличается высокой проникающей способностью, независимо от способа применения. Прием внутрь приводит к его полному всасыванию слизистой пищеварительного тракта. Период полураспада средства при внутривенном введении в среднем составляет 30 минут. Трансформация продукта и его разложение на метаболиты преимущественно происходит в печени. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наступает через четыре часа и остается на лечебном уровне в течение суток.
Около 95% продуктов распада выводится с мочой, небольшое количество выходит с калом. В пожилом возрасте, при сниженной функциональности печени или почек переработка лекарства замедлена. У кормящих женщин высокая концентрация состава наблюдается в грудном молоке.
Показания к применению «Пентоксифиллина»
Специалисты позиционируют «Пентоксифиллин», как продукт повышенной эффективности, полезный при лечении множества патологий. Решение об актуальности использования лекарства должно приниматься врачом на основании результатов диагностики.
Показания к применению медикамента:
- энцефалопатия, спровоцированная атеросклерозом сосудов;
- стойкое повышение артериального давления из-за сужения просвета кровеносных каналов;
- функциональная недостаточность тканей головного мозга на фоне ее органических поражений;
- мозговая катастрофа ишемического типа;
- бронхиальная астма или предрасположенность к состоянию;
- камни и песок в почках;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
Подробнее про дисциркуляторную энцефалопатию вы узнаете из
- болезнь Рейно;
- бронхит обструктивного типа;
- различные нарушения кровоснабжения тканей, в том числе, при гангрене, обморожении, язвах;
- импотенция, обусловленная снижением функциональности кровеносных каналов;
- мышечная дистрофия, спазм гладкой мускулатуры.
Это не полный перечень показаний к проведению терапии на основе препарата. Его нередко вводят в состав комплексных подходов к борьбе с патологиями, причиной которых являются мышечные спазмы, ишемия, проблемы с питанием тканей.
Противопоказания
Использование медикамента сопровождается рядом особенностей. В одних случаях от него придется полностью отказаться, в других лечение должно сопровождаться повышенной осторожностью и врачебным мониторингом динамики. Иногда запреты или предостережения касаются только определенной лекарственной формы продукта.
Противопоказаниями к применению средства являются такие состояния:
- непереносимость конкретного изделия или производных группы ксантина;
- острый период после перенесенного инфаркта миокарда или кровоизлияния в мозг;
- порфирия;
- запущенные стадии атеросклероза сосудов головного мозга и сердца;
- аритмия, кровотечение, гипотензия, кровоизлияние в сетчатку глаза запрещают внутривенное введение препарата;
- беременность (бывают исключения) и грудное вскармливание;
- возраст моложе 18 лет;
- недавно перенесенная операция – применение средства создает риск развития внутреннего кровотечения;
- тяжелые патологии почек и/или печени.
Повышенную осторожность в проведении терапии следует проявлять лицам с эрозивным гастритом, сердечной недостаточностью, язвенными поражениями слизистой пищеварительного тракта. Средство не запрещено сочетать с биодобавками на растительной или витаминной основе.
Побочные действия
При соблюдении правил проведения терапии лекарство в большинстве случаев переносится хорошо. Иногда оно способно провоцировать негативные реакции со стороны организма, тип и выраженность которых зависят от индивидуальных особенностей пациента.
Возможные побочные эффекты от приема препарата:
- неврологические – проблемы со сном, необоснованные страхи или тревога, головные боли, головокружение, перепады настроения, судорожные подергивания мышц;
- кожа и ее производные – отечность и покраснение лица, ощущение прилива жара к отдельным частям тела или его большим площадям. Ломкость ногтей и волос;
- кроветворение – пониженное содержание тромбоцитов и/или лейкоцитов в клетке крови;
- органы пищеварения – ощущение переполненности желудка, тошнота или рвота, ухудшение аппетита, жидкий стул. У пациентов с хроническим холециститом может развиться его обострение. Редко отмечается атония кишечника, развивается холестатический гепатит;
- сердце и сосуды – дискомфорт в грудной клетке или боли в области сердца, изменение сердечного ритма, снижение артериального давления, учащение пульса. У людей со стенокардией возможно обострение клинической картины;
- иммунный ответ – проявляется в виде аллергической реакции. Чаще всего это крапивница, зуд и отечность кожи лица. При использовании больших доз препарата существует риск анафилактического шока, ангионевротического отека;
- дыхательная система – спазм бронхов, приступ бронхиальной астмы, дыхательная недостаточность;
- другие системы и органы – наружные и внутренние кровотечения, нарушение зрения.
Чтобы предупредить перечисленные побочные действия прием лекарства необходимо проводить строго под контролем врача. Продолжительное лечение медикаментом обязательно сопровождают наблюдением за динамикой, регулярной оценкой состава крови. Появление негативного ответа не всегда становится показанием к отмене продукта, окончательное решение принимает специалист.
Инструкция по применению «Пентоксифиллина»: способ и дозировка
Таблетки принимают внутрь, с помощью раствора выполняются внутримышечные, внутриартериальные и внутривенные инъекции. Возможна постановка капельницы. График терапии, дозировка медикамента, продолжительность его использования подбираются с учетом состояния пациента, диагноза, желаемого результата. Существуют универсальные схемы терапии, но в большинстве случаев предпочтение отдается индивидуальному подходу.
Раствор «Пентоксифиллина» – инструкция по применению
Препарат в ампулах применяется при серьезных заболеваниях внутренних органов, когда действие
лекарства должно быть быстрым и максимально выраженным. Существует несколько вариантов проведения терапии, подходящий подбирается врачом, исходя из особенностей ситуации. Во всех случаях для проведения процедуры пациент должен занять положение лежа.
Правила введения раствора для инъекций при разных манипуляциях:
- внутривенно – струйно вводят по 100 мг препарата в течение 5-10 минут до 2 раз в сутки, предварительно разведя состав в физрастворе или 5% глюкозе из расчета 50 мг активного вещества на 10 мл жидкости. Или сначала пациенту вводят таким образом 50 мг препарата, а затем начинают инфузионную терапию. Для нее 100 мг «Пентоксифиллина» разводят в 250-500 мл глюкозы или 0,9% натрия хлорида и прокапывают за 90-180 минут. В тяжелых случаях дозировку ежедневно увеличивают на 50 мг, достигая максимального показателя в 300 мг;
- внутримышечно – состав вводят глубоко в мышцу по 100-200 мг до 3 раз в сутки;
- внутриартериально – струйный вариант введения аналогичен внутривенному подходу. Капельно состав дают по 100-300 мг, разведенных в 20-100 мл физраствора в течение 10-30 минут не чаще 1 раза за сутки.
Стандартный курс составляет 10 вливаний, но этот показатель может корректироваться в обе стороны. Уколы и капельницу можно дополнять пероральным приемом препарата. Дозировку раствора при этом обычно не меняют, корректируя объем поступающего в организм активного вещества путем подбора соответствующих таблеток. При сниженной функциональности почек и/или печени стандартные объемы лекарства должны быть уменьшены на 30-50%.
Таблетки «Пентоксифиллина» – инструкция по применению
В зависимости от типа и тяжести заболевания пациентам назначают по 300-1600 мг активного вещества в
сутки. При сочетании пероральной терапии с парентеральной дневная доза составляет 800-1200 мг основного компонента. Суточный объем делят на 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать целыми, не разжевывая, а запивая большим количеством воды.
Стандартно для приема используют препарат объемом 100 мг активного вещества. Пролонгированные формы применяют в особых случаях и принимают не чаще 2 раз в сутки. В среднем курс терапии составляет 3-4 недели. Перед его окончанием после получения желаемого терапевтического результата дозировку плавно начинают понижать, доходя до 300 мг.
Передозировка
Превышение терапевтических доз препарата грозит развитием передозировки. Особенно высоки риски при введении медикамента внутривенно или внутриартериально струйно. Независимо от выраженности симптомов экстренного состояния необходимо обратиться к врачу за получением профильной медицинской помощи.
Клиническая картина передозировки лекарством может характеризоваться такими признаками:
- головная боль и головокружение;
- тошнота, рвота по типу «кофейной гущи»;
- общая слабость;
- падение артериального давления;
- тремор конечностей, судороги;
- обморок;
- угнетение дыхательной функции;
- анафилактический шок.
Первая помощь при данном состоянии включает промывание желудка, прием энтеросорбентов, например, активированного угля в расчете 1 таблетка на 10 кг массы тела. При необходимости применяются препараты для восстановления нормального уровня артериального давления, устранения признаков дыхательной дисфункции. Серьезные осложнения, сопровождаемые нарушением сознания, требуют введения адреналина. Рвота «кофейной гущей» указывает на развитие желудочного кровотечения, для остановки которого проводят целый комплекс мероприятий.
Взаимодействие
Повышенная фармакологическая активность препарата обязывает внимательно относиться к проведению комплексной терапии на его основе. Средство усиливает действие медикаментов с гипотензивными свойствами. Также оно повышает эффективность инсулина на фоне лечения сахарного диабета, особенно, когда гормон применяется в больших объемах. Неправильный расчет дозировки грозит в этом случае гипогликемической комой.
Комбинирование препарата с «Кеторолаком» или «Мелоксикамом» создает риск открытия кровотечений. В сочетании с вазодилататорами или ганглиоблокаторами препарат становится причиной падения артериального давления. Одновременный прием медикамента с гепарином и другими фибринолитиками усиливает разжижающие кровь свойства последних. Использование других ксантинов на фоне терапии чревато повышением нервного возбуждения.
Не рекомендуется использование «Пентоксифиллина» в комплексе с «Циметидином». Такая комбинация повышает уровень содержания активных фармакологических соединений в крови, увеличивая вероятность развития побочных эффектов и их выраженность. От приема продукта следует воздержаться во время антибактериального лечения, иначе последствия могут быть неожиданными.
Условия продажи
«Пентоксифиллин» – рецептурный препарат, который можно приобрести только по назначению врача.
Условия хранения и срок годности
Ампулы и таблетки следует хранить в затемненном, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности обеих лекарственных форм составляет 3 года.
Аналоги «Пентоксифиллина»
Аптеки предлагают множество лекарств на основе пентоксифиллина, схожих по своим свойствам и характеристикам. К синонимам базового средства относят таблетки «Пентоксифиллина» СЗ или «Пентоксифиллина» СР Зентива. Самыми доступными и эффективными аналогами считают «Трентал», «Агапурин», «Вазонит».
Особенности аналогов медикамента:
- «Трентал» – оригинальный продукт в виде драже. Его часто назначают при энцефалопатиях, сосудистых нарушениях, после ишемического инсульта. Доказана результативность приема лекарства при лечении проблем со слухом на фоне снижения функциональности кровеносных каналов;
- «Агапурин» – также выпускается в виде раствора (20 мг активного вещества на 1 мл) и таблеток (100 и 400 мг базового компонента);
- «Вазонит» — таблетки пролонгированного действия, содержащие по 600 мг пентоксифиллина. Аналог отличается большим сроком годности – 5 лет.
Самостоятельно заменять прописанное врачом лекарство синонимами или аналогами запрещено. Некоторые препараты этой группы содержат дополнительные вещества, способные вызывать негативный ответ организма. Также высока вероятность допустить ошибку в перерасчете терапевтической дозы.
«Пентоксифиллин» при беременности
Лекарственное средство официально запрещено применять на любых сроках вынашивания ребенка. Это противопоказание основано не на негативном эффекте препарата, а на отсутствии достоверной информации о результатах такого лечения. Несмотря на положения инструкции по применению, медикамент иногда используют в период беременности.
Основное показание к курсовой терапии – фетоплацентарная недостаточность на фоне нарушения кровоснабжения плаценты. Игнорирование состояния грозит развитием гипоксии плода, его гибелью, прерыванием беременности. Форма продукта и его дозировки подбираются индивидуально. Применение средства проводится под постоянным контролем жизненных показателей плода. Отзывы женщин и статистические данные по такому подходу преимущественно положительные.
Пентоксифиллин
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2%, 5 мл
Состав
Одна ампула содержат
активное вещество - пентоксифиллин
(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Пурины.
Код АТС C04AD03
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность - 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.
Показания к применению
нарушения периферического кровообращения
ишемический церебральный инсульт
нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза
дисциркуляторная энцефалопатия
трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением
диабетическая ангиопатия
острая непроходимость центральной артерии сетчатки
острая ишемическая нейропатия зрительного нерва
Способ применения и дозы
Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).
Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).
Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника
обострение холецистита, холестатический гепатит
повышение концентрации печеночных ферментов в крови
нарушения зрения, скотома
головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит
гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления
лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения
гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей
Противопоказания
гиперчувствительность к производным метилксантина
острый инфаркт миокарда
геморрагический инсульт
тяжелые нарушения сердечного ритма
массивное кровотечение
кровоизлияния в сетчатку глаза
кровоизлияние в мозг
выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)
простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.
Особые указания
Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.
С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Курение может снижать терапевтический эффект препарата.
При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.
Применение у детей
Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов,снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Пентоксифиллин
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2%, 5 мл
Состав
Одна ампула содержат
активное вещество - пентоксифиллин
(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Пурины.
Код АТС C04AD03
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность - 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.
Показания к применению
нарушения периферического кровообращения
ишемический церебральный инсульт
нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза
дисциркуляторная энцефалопатия
трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением
диабетическая ангиопатия
острая непроходимость центральной артерии сетчатки
острая ишемическая нейропатия зрительного нерва
Способ применения и дозы
Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).
Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).
Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника
обострение холецистита, холестатический гепатит
повышение концентрации печеночных ферментов в крови
нарушения зрения, скотома
головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит
гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления
лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения
гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей
Противопоказания
гиперчувствительность к производным метилксантина
острый инфаркт миокарда
геморрагический инсульт
тяжелые нарушения сердечного ритма
массивное кровотечение
кровоизлияния в сетчатку глаза
кровоизлияние в мозг
выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)
простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.
Особые указания
Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.
С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Курение может снижать терапевтический эффект препарата.
При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.
Применение у детей
Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов,снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Действующее вещество
Пентоксифиллин (pentoxifylline)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, кармоизиновый лак.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, в форме капсул, с линией разлома с одной стороны.
| 1 таб. | |
| 400 мг |
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).
Препарат почти не связывается с белками.
Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).
T 1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
Показания
— нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
— атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
— ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции ( , посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
— облитерирующий эндартериит;
— острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
— нарушения слуха сосудистого генеза.
Противопоказания
— массивные кровотечения;
— острый геморрагический инсульт;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— кровоизлияния в сетчатке глаза;
— беременность и период кормления грудью;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Дозировка
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.
Побочные действия
Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение ритма, ощущение прилива.
В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.
В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).
В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности - ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.
При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Передозировка
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии.
Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока).
