Внешний вид лекарственного препарата Гептрал и его состав
Препарат выпускается в двух формах:
- таблетки, покрытые оболочкой. Одна таблетка медицинского препарата содержит 400 мг адеметионина, а также дополнительный компоненты. В упаковке содержится 10 либо 20 таблеток;
- флакон с порошком. Данная разновидность препарата Гептрал предназначена для разведения порошковидной массы до состояния жидкого раствора, который вводится в организм пациента инъекционным путем. 1 флакон препарата содержит 400 мг адеметионина, 5 мл L-лизин буферный раствор каустической соли (служащий в качестве растворителя). В упаковке содержится 5 флаконов объемом по 5 мл каждый.
Фармакология медицинского препарата
Лекарственный препарат, относящийся к классу гепатопротекторных медикаментов, является антидепрессивно активным средством терапии, оказывая на организм пациента холекенетический и холеретический эффект. Препарат имеет регенерирующие, антифибринолитические, детоксикационные, антиоксидантные, а также нейропротективные свойства. В процессе терапии, данным препаратом, в организме пациента происходит восполнение недостатка адеметионина, а также процесс стимулирования его продукции в различных органах (в частности, это печень, спинной и головной мозг).
Продолжительная терапия, при помощи медицинского препарата Гептрал, вызывает улучшение функциональности проходящих в печени процессов метаболизма, происходящего за счет повышения концентрации таурина и в плазме, глутамина в печени, а также снижения концентрации метионина в сыворотке крови.
В процессе лабораторных исследований было установлено, что данный медицинский препарат является быстрым и эффективным средством для подавления различных депрессивных состояний. Причем максимальный эффект достигается спустя 5-7 дней с момента начала терапии этим препаратом.
Данный лекарственный препарат назначается для проведения терапии пациентам при следующем перечне заболеваний и депрессивных состояний:
* при внутрипеченочном холестазе (заболевание, нарушающее синтез и ток желчи);
* при заболеваниях печени (включая холангит и хронический бескаменный холецистит);
* при прецирротических и цирротических состояниях;
* при токсических поражениях печени, вызванных алкоголем, вирусами и лекарственными препаратами (такими как: химические, противовирусные и противотуберкулезные препараты; антибиотики и контрацептивы);
* при жировой дистрофии печени;
* при хроническом гепатите;
* при алкогольном и абстинентном синдроме.
Инструкция по применению лекарственного препарата
Применение медицинского препарата осуществляется двумя способами: в качестве инъекционного и перорального способа.
Интенсивная терапия. Данный способ приема препарата назначается пациенту в качестве основной терапии в инъекционной форме. Суточная доза лекарства составляет 1-2 флакона (400-800 мг). Прием препарата рекомендуется осуществлять в течение 2-3 недель с момента начала курса терапии. Процесс внутривенного введения препарата необходимо осуществлять плавно и очень медленно.
Пероральный способ применения. Данный способ приема препарата назначается пациенту в качестве поддерживающей терапии (в виде таблеток). Суточная доза препарата составляет 2-4 таблетки (0,8-1,6 г). Прием препарата рекомендуется осуществлять в перерывах между принятием пищи. Причем, наиболее подходящее время суток, для принятия препарата - первая половина дня. Данная рекомендация связана с возможностью появления нервного возбуждения после принятия лекарства. Проглатывать таблетку необходимо полностью, без разжевывания. После этого ее необходимо запить достаточным количеством питьевой воды. Средняя продолжительность, назначаемого лечащим врачом курса поддерживающей, терапии составляет 2-8 недель.
Перечень побочных действий медицинского препарата Гептрал
В процессе приема препарата могут возникнуть следующие побочные эффекты:
* центральная нервная система: формирование спутанности сознания. Существует вероятность нарушения ритма сна (для устранения данного побочного эффекта можно применить седативные средства);
* желудочно-кишечный тракт: гастралгия, диарея, изжога, рвота и тошнота, диспепсия, сухость в полости рта, метеоризм, эзофагит, вздутие живота, боль в животе и желудочно-кишечном тракте (включая расстройства и кровотечение);
* нервная система: появление головной боли, парестезии, головокружения;
* сосудистая система: поверхностный флебит, приливы;
* сердечнососудистая система: расстройства, приводящие к дистабилизации системы;
* гепатобилиарная система: формирование цирроза печени и печеночного колика;
* кожная и подкожная клетчатка: зуд, развитие гипергидроза и кожных аллергических реакций;
* соединительный ткани и опорно-двигательный аппарат: мышечные судороги, развитие артралгии;
* расстройства общего плана и мест введения препарата инъекционным способом: озноб, физическая слабость, накопление избыточного тепла в организме пациента, образование периферических оттеков, астения, гриппоподобные симптомы.
Также в процессе терапии медицинским препаратом может проявиться инфекция мочевыводящих путей.
Особые указания к применению лекарства
В процессе терапии препаратом у пациентов может увеличиться выраженность депрессивного состояния. В связи с этим, перед началом терапии, лечащий врач обязан предупредить о данном побочном эффекте. В случае их проявления в процессе лечения немедленно информировать своего врача. Также лечащий врач обязан проводить постоянное и тщательное наблюдение за пациентами с остро выраженными депрессионными состояниями, которые нередко приводят к их суицидальным и иным серьезным поступкам.
Также, у пациентов может проявиться повышенное ощущение тревожности. При этом в прерывании терапии необходимости не возникало: для подавления данного побочного эффекта было достаточно осуществить снижение дозы. В отдельных случаях, при повышенной тревожности требуется прекращение процесса терапии.
Если в процессе приема лекарства возникает головокружение, пациенту необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы с различными механизмами до момента исчезновения возникших симптомов.
Взаимодействие лекарства с другими лекарственными препаратами
Были зарегистрированы случаи развития серотонинового синдрома в процессе совмещения препарата с кломипрамином. Соответственно, к совместному приему данных препаратов необходимо отнестись с особой осторожностью.
Медицинский препарат, в инъекционном виде, является несовместимым для одновременного приема со щелочесодержащими растворами и смесями, имеющих в своем составе ионы кальция.
Последствия передозировки медицинским препаратом
На протяжении применения лекарственного препарата случаев передозировки зарегистрировано не было.
Противопоказания к применению лекарства
* при непереносимости отдельно взятых компонентов лекарственного препарата;
* при беременности (первый и второй семестр). Препарат может быть назначен лечащим врачом только в третьем семестре, при постоянном контроле состояния пациентки и ее плода.
Назначение медицинского препарата пациенткам, находящимся на стадии лактации, осуществляется исключительно после консультации, проведенной с лечащим врачом. В случае необходимости нужно заранее рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата в период грудного вскармливания.
Условия хранения медицинского препарата лекарства
Лекарственный препарат рекомендуется хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре не более 25°C . Препарат должен находиться в месте, недоступном для детей и попадания солнечных лучей. Максимальный срок годности препарата (в виде таблеток и изготовленного инъекционного раствора) – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Медицинский препарат отпускается исключительно по рецепту.
Гептрал является гепатопротектором с антидепрессивным действием, который способствует оказанию детоксикационного, желчегонного, антиоксидантного, регенерирующего, нейропротекторного эффекта.
Форма выпуска, состав: Гептрал представлен на фармацевтическом рынке в форме таблеток для внутреннего приема и лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечных и внутривенных вливаний. Активным компонентом являются ионы адеметионина.
Гептрал способствует оказанию антиоксидантного, антидепрессивного, нейропротекторного, гепатопротекторного, желчегонного, детоксицирующего действия. Продолжительное использование препарата повышает цистеин и таурин в плазме крови, а также глутамин – в печени. Снижается метионин, и нормализуются процессы метаболизма в области печени, происходит нормализация функционирования органа. Использование препарата Гептрал усиливается детоксикацию желчных кислот. Улучшается работа транспортных систем желчных кислот и нормализуется выход желчи в желчевыводящую систему. Оказание желчегонного и гепатопротекторного действия сохраняется на протяжении 12 недель после прекращения использования препарата Гептрал.
Активный компонент лекарства Гептрал способствует не только восстановлению адеметионина, но и стимуляции его выработки в области печени, головного и спинного мозга, а также в других органах.
Гептрал эффективен в ходе терапии гепатопатий, спровоцированных лекарственными средствами с гепатотоксическим воздействием. Препарат используется для терапии пациентов с опиоидной наркоманией, провоцирующей дисфункцию печени. На фоне использования Гептрала наблюдается регрессия клинических проявлений абстинентного синдрома, нормализуются физиологические процессы и функционирование печени.
Использование препарата Гептрал в ходе лечения остеоартрита способствует уменьшению выраженности болевых ощущений, повышению синтеза белков и частичному восстановлению хрящевых тканей.
Фармакокинетические свойства
После внутреннего приема биодоступность препарата составляет 5%, через 45 минут после парентерального введения – увеличивается до 96%.
После применения препарата Гептрал наблюдается значительное увеличение концентрации активного компонента в спинномозговой жидкости.
Выведение активного компонента осуществляют почки.
Использование Гептрала в ходе лечения депрессивных расстройств
Содержание адеметионина у молодых людей и детей в значительной степени больше, чем у пожилых людей и пациентов с депрессивными состояниями. Достаточная концентрация адеметионина способствует выработке норадреналина и адреналина, серотонина, гистамина, мелатонина. Использование препарата Гептрал способствует введению фосфолипидов в мембраны нервных клеток, а также стабилизации передачи нервных импульсов. Функционирование нервных клеток при этом продлевается.
Препарат демонстрирует эффективность при терапии рекуррентной эндогенной и невротической депрессии, которая устойчива к амитриптиллинам. Гептрал также способствует прерыванию рецидивов депрессивных состояний.
Эксперименты указывают на эффективность использования препарата Гептрал в ходе лечения депрессивных расстройств. При использовании Гептрала наблюдается быстрое развитие антидепрессивного эффекта, максимальное воздействие наблюдается на 5-7 день после начала применения средства. Активный компонент препарата – адеметионин проходит ту же схему преобразования, что и идентичное биологическое вещество, возникающее и развивающееся непосредственно в организме.
Показания и противопоказания
Показанием к использованию препарата Гептарал является комплексное лечение:
- внутрипеченочного холестаза у беременных женщин;
- симптомов депрессии;
- внутрипеченочного холестаза, который развился при жировой дистрофии печени, хроническом гепатите, хроническом бескаменном холецистите, циррозе, холангите.
Препарат эффективен при токсических поражениях печени различного происхождения: алкогольных, вирусных, лекарственных (на фоне использования антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных средств, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов).
Использование Гептрала противопоказано при:
Особой осторожности требует применение Гептрала при лечении пациентов с биополярными расстройствами, беременных женщин в 1 триместре, во время грудного вскармливания.
Применение в период беременности
При использовании препарата Гептрал в 3 триместре не наблюдалось развитие нежелательных побочных действий. При использовании в 1 триместре следует принимать во внимание соотношение потенциальной пользы для матери и вреда для ребенка.
Побочные действия
Наиболее часто сообщалось о развитии тошноты, диареи и боли в животе. Помимо этого, поступала информация о том, что любая лекарственная форма препарата Гептрал может провоцировать развитие таких нежелательных побочных действий:
- потливости, кожного зуда, отеков (в том числе, гортани), кожных реакций, аллергических проявлений;
- инфекций мочевыделительной системы;
- флебита, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, приливов;
- желудочно-кишечных расстройств и кровотечений, рвоты, тошноты, нарушений стула, сухости во рту, цирроза печени, печеночной колики;
- головокружений, головной боли, нарушений сна, спутанности сознания, чрезмерного беспокойства;
- мышечных спазмов, артралгии;
- астенических состояний, озноба, гриппозных состояний, недомогания, лихорадки.
Способ применения
Гептрал в форме лиофилизата для приготовления раствора предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. При внутримышечном использовании лекарство нужно вводить очень медленно.
Лиофилизат следует растворить в прилагаемом средстве-растворителе непосредственно перед введением средства. Если остается небольшая часть лекарства, она должна быть утилизирована.
Недопустимо смешивание Гептрала и щелочного раствора, а также растворов, в состав которых входят ионы кальция.
Точную дозировку и продолжительность использования средства определяют в зависимости от показаний к применению и индивидуальных особенностей организма.
Если требуется проведение поддерживающего лечения, его дополняют использованием Гептрала в форме таблеток.
Взаимодействие с другими лекарствами
Поступали сообщения о синдроме повышенного серотонина у пациентов, осуществлявших одновременный прием Гептрала и Кломипрамина.
Требуется соблюдение особой осторожности при использовании Гептрала совместно с препаратами из группы ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, а также средствами на основе триптофана.
Гептрал способствует оказанию тонизирующего воздействия, поэтому препарат не следует использовать перед сном.
Определенной группе пациентов необходимо контролировать уровень витаминов группы В и фолиевой кислоты:
- вегетарианцам;
- людям с анемией и патологиями печени;
- женщинам в период беременности.
Это связано с тем, что дефицит витаминов группы В и фолиевой кислоты может привести к снижению концентрации активного компонента Гептрала.
Препарат не рекомендован пациентам с биополярными расстройствами, поскольку есть информация о трансформации депрессии в манию и гипоманию на фоне использования Гептрала. Также сообщалось о развитии и внезапном нарастании беспокойства и тревожного состояния, у людей, осуществлявших прием Гептрала. Отмена использования препарата в большинстве случаев не требуется. В ряде случаев требовалась коррекция дозы или отмена применения лекарства.
Использование Гептрала может провоцировать головокружения, поэтому на фоне терапии с использованием данного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работы, требующей повышенного внимания.
Хранение Гептрала должно осуществляться с соблюдением температурного режима: от 15 до 25 градусов.
Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.
Аналоги, стоимость
Стоимость препарата на период сентябрь 2016 года сформирована так:
- Гептрал таблетки 400 мг, 20шт. – 1530-1640 руб.
- Лиофилизат для приготовления раствора 400 мг, 5шт. – 1460-1490 руб.
Аналогами препарата Гептрал являются: Гептроп, Гептор, Гептор Н. при необходимости подбора замены следует предварительно проконсультироваться с врачом.
Производитель: Аббви С.р.л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ademetionine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020558
Дата регистрации: 25.04.2014 - 25.04.2019
Инструкция
- русский
Торговое название
Международное непатентованное название
Адеметионин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина),
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая -этилакрилата кополимер, макрогол 6000, полисорбат 80, симетикона эмульсия, натрия гидроксид, тальк.
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.
Код АТХ А16А А02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении - 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 - 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 - 1 мг/л через 3 - 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.
Распределение
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.
Метаболизм
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями - 23.5±3.5% через 78 ч.
Фармакодинамика
Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) - натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) - в реакциях транссульфурирования.
Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).
Внутрипеченочный холестаз
Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.
Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.
При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
Депрессия
Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.
Внутрипеченочный холестаз беременных
Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.
Показания к применению
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени
Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре
Депрессивный синдром
Способ применения и дозы
Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.
Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера) необходимо воздержаться от их применения.
Начальная терапия (пероральный прием) Рекомендуемая доза составляет 10 - 25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет по 500 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1500 мг.
Поддерживающая терапия : 2 - 3 таблетки в сутки внутрь (1000 - 1500 мг/сутки.)
Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Пациенты пожилого возраста.
Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Побочные действия
Побочные действия из клинических исследований
Часто(≥1/100, <1/10)
Тошнота, боли в животе, диарея
Головная боль
Тревога, бессонница
Кожный зуд
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота
Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*
Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *
Инфекции мочевыводящих путей
Артралгии, мышечные судороги
Головокружение, парестезии
Ажитация, спутанность сознания
Отек гортани*
Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*
- «приливы», гипотензия, флебит
Редко (≥ 1/10000, <1/1000)
Вздутие живота, эзофагит
Недомогание
* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)
Лекарственные взаимодействия
Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Особые указания
У пациентов с пре-цирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептрала.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.
У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.
Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения к гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептралом (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.
Печеночная недостаточность
Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.
Почечная недостаточность
Гептрал применять с осторожностью.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.
Беременность и период лактации
Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Применение Гептрала в І триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости.
В период лактации Гептрал применяется, только если польза от его применения превышает риск для младенца.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Передозировка
Симптомы - усиление побочных действий.
Лечение - общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Аббви С.р.л., Италия
С.Р. 148 Понтина Км 52 снц 04011 Камповерде ди Априлиа ЛТ.
Владелец регистрационного удостоверения
Абботт Лабораториз С.А., Швейцария
(Neuhofstrasse 23, CH-6341 Baar Switzerland)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан
г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ Хан Тенгри 2
тел.: +7 727 2447544
факс: +7 727 2447644
эл. почта: [email protected]
SOLID 1000311119 v7.0
Прикрепленные файлы
| 703958161477976688_ru.doc | 74 кб |
| 143930041477977821_kz.doc | 78 кб |
Гептрал это медикаментозный препарат, принадлежащий к фармакологической группе гепатопротекторов. Он способен позитивно влиять на обменные и функциональные процессы, которые происходят в печени у человека, способствующие восстановлению печени на клеточном уровне.
Его можно применять при различных патологиях, которые вызывают гепатиты, цирроз, отравление алкоголем, ядами, а также при фиброзном перерождении клеток печени.
В практике медицинского врачевания его используют из-за таких качеств, как:
- Антиоксидное действие.
- Желчегонный эффект.
- Сильное регенерирующие свойство.
- Антифибринолитическая эффективность.
- Лекарственное средство, способствующее восполнять дефицит ионов Адеметионина.
Состав и форма выпуска
Данная форма лекарства может выпускаться в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, или порошка (лиофилизат), растворяя который можно применять парентерально или для инъекций внутримышечно.
Состав одной таблетки Гептрала содержит основное вещество Адеметионин в количестве 400 мг.
Дополнительными ингредиентами являются:
- Диоксид кремния.
- Карбоксиметилкрахмал натрия.
- Стеарат магния.
- Микрокристаллическая целлюлоза.
Флаконы выпускаются по 400 или 500 мг.
Растворителем для приготовления в качестве инъекций, является прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Таблетированные формы выпускаются в конвалютах по 10 пилюль, в пачках из-под картона, по одному или два блистера.
Порошок для инъекций продаётся в картонных упаковках по пять пузырьков, вместе с растворителем, и аннотацией по методу применения.
Фармакологические свойства
При использовании Гептрала можно выделить следующие положительные свойства:
- Антитоксическое действие.
- Холекинетическое.
- Холерргическое.
- Антидепрессивное.
- Противооксидное.
- Гепатопротекторное.
- Желчегонное.
Благодаря многочисленным позитивным качествам, Гептрал стимулирует выработку Адеметионина (он синтезируется в головном мозге и клетках печени), повышает его концентрацию в кровеносном русле.
Это приводит к активизации гепатоцитов, клеток печени и усиливает желчегонный эффект, устраняя проблемы холестаза.
Вследствие применения этого препарата печеночные клетки повышают свою функциональную активность, они быстро растут, размножаются и заменяют погибшие элементы клеток. Поэтому этот препарат часто назначается при гепатите и циррозе.
Гептрал способен оказывать антитоксическое и детоксикационное воздействие на организм. Из-за этих качеств он используется при различных формах отравления, для снятия их негативных последствий (отравление лекарствами и некачественной пищей, снятие алкогольного абстинентного синдрома).
Снижение активности свободных радикалов основано с антиоксидантным действием Гептрала.
Через неделю после применения этого препарата начинает проявляться его антидепрессивная активность , улучшается психоэмоциональное состояние пациента, если терапия Аминатрептилиином не приводит к положительной динамике.
Кроме этого Гептрал влияет на биохимические показатели крови, способствует нормализации содержания билирубина, печеночной трансаминазы и креатинина.
Пик концентрации в кровеносной системе отмечается через 6 часов после употребления Гептрала. Его биодоступность при пероральном применении составляет 5%,а при парентеральном введении 95%. При этом связь его с белковыми фракциями остается на низком уровне.
Выводится из организма вместе с мочой через почки.
Показания к применению
Сфера применения таблеток Гептрала очень разнообразна. Этот медикамент может применяться при терапии различных патологических состояний. Его можно применять как основное действующее вещество, так и в комбинации с другими лекарствами.
Его назначают:
Противопоказания
Использование Гептрала имеет ряд существенных противопоказаний.
Его не применяют при:
- Повышенной гиперчувствительности к основным или дополнительным ингредиентам этого лекарства.
- В подростковом возрасте до 18 лет.
- Заболеваниях, сопровождающихся нарушением усвоения витамина B12.
- Пациентам в преклонном возрасте.
- Беременность 1-й триместр, и кормления грудью.
- С антидепрессантами, с лекарствами и лечебными травами, в составе которых присутствует триптофан.
- При серьезных психических расстройствах.
- Выраженная форма почечной недостаточности.
Способ применения Гептрала
Обычно терапию с помощью Гептрала начинают с парентерального введения, с последующим переходом на таблетированные формы, но в некоторых случаях допускается применение таблеток без предварительных инфузий и внутримышечных введений.
Таблетки
При парентеральном введении разовая доза не должна превышать 400 мг, а суточная 800 мг. Курс внутривенных инфузий составляет 20 дней, если у больного происходит терапия депрессивного состояния. При терапии патологии печени длительность лечения составляет 14 дней.
Таблетки принимаются утром и вечером по одной пилюле (суточная доза 800 мг). Иногда дозировка повышается до 1600 мг в сутки.
Примерная схема применения таблеток Гептрал:
Если Гептрал применяется с помощью инъекций, то его действие является более эффективным и пролонгированным.
После разведения сухого лиофилизированного порошка его надо использовать непосредственно перед введением. Для его разведения в упаковке прилагается растворитель, который в своем составе не имеет кальция. Также можно использовать хлорид Натрия (физраствор) или Глюкозу.
Инъекции
Пошаговая инструкция приготовления раствора для инъекций внутримышечно:
Чтобы добиться позитивной динамики от применения Гептрала нужно применить капельное введение этого препарата.
Для проведения этой манипуляции во флакон с Глюкозой или физраствором (250 или 500 мл) вводят разведенный раствор Гепатрала в соотношении 250 мл Глюкозы на один флакон растворённого порошка лиофилизата.
Применение Гептрала при депрессивных состояниях
Лечение депрессивных состояний при помощи Гептрала начинается с введения его инъекционных форм.
Назначается от 400 до 800 мг в сутки. Длительность курса устанавливается лечащим врачом, обычно он не превышает 20 дней.
По его завершении больной может переходить на таблетированные формы и принимать это лекарство по 2 или 4 пилюли (800, 1600 миллиграмм) в день. Такой вид лечение продолжается ещё на протяжении месяца.
Гептрал при беременности
Первые 2 триместра беременности исключают возможность применения этого лекарства. В последующих триместрах беременности, назначение этого препарата производится индивидуально, после консультации с доктором.
Когда происходит кормление грудью, Гептрал может назначаться только в том случае если его действие будет оказывать положительный эффект на здоровье матери, и не приведет к негативным последствиям на развитие малыша.
Применение в детском возрасте
Это лекарственная форма не проходила достаточных испытаний в раннем детском возрасте и подростковом периоде. Поэтому клинических данных о пользе или вреде этого препарата не имеется.
Это медикаментозное средство, назначается только по достижению 18 лет.
Преклонный возраст и Гептрал
Различий применения этой лекарственной формы в молодом или пожилом возрасте не имеется. Но следует учитывать тот факт, что пожилые люди, в силу своего возраста имеют ряд патологий (в сердечно-сосудистой, нервной системе, со стороны почек).
Поэтому назначение препарата происходит в малых дозах, и с большой осторожностью.
Применение при болезнях печени и почек
Рассмотрим случаи применения Гептрала при болезнях печени и почек:
- При патологических процессах в печени (гепатиты разной этиологии, цирроз печени), применение Гептрала даёт положительный эффект, восстанавливает печеночную ткань, и предостерегает от дальнейшего ее разрушения.
- При тяжёлых формах почечной недостаточности употреблять это лекарство не рекомендуется. Но в случае его назначения необходимо производить систематические лабораторные исследования крови и мочи. Следить за показателями азота, мочевины, креатинина.
Слава богу, я вовремя обратилась за помощью и начала принимать меры на раннем этапе. Главный плюс препарата - возможность проводить терапию в домашних условиях. Читать обязательно!"
Побочные действия
При использовании Гептрала побочные явления развиваются редко, он хорошо переносится пациентами.
В случае его неправильного применения в основном наблюдаются диспепсические расстройства (тошнота, рвота, или ).
Но иногда со стороны различных систем организма могут наблюдаться следующие нежелательные симптомы:
Передозировка
Степень вероятности передозировки при использовании Гептрала очень мала. Это связано с тем, что препарат малотоксичный. Но в случае длительного его применения и в завышенной дозе могут развиваться симптомы отравления.
У пациента повышается температура тела, появляется озноб, кожные высыпания, повышенное потоотделение. К этой клинической картине могут присоединяться признаки диспепсического характера тошнота, рвота, расстройство стула.
Если развивается такая клиническая картина:
- Пациенту срочно необходимо промыть желудок (вызвать рвотный рефлекс), с помощью достаточного количества воды.
- Выпить лекарства группы энтеросорбентов (Сорбекс, Полисорб, ).
- Если у больного наблюдается сильная рвота или диарея , во избежание обезвоживания организма ему необходимо сдать горячий несладкий чай, и уложить в постель.
- Если данные мероприятия не привели к улучшению состояния больного, то требуется обратиться в медицинское учреждение.
Взаимодействие
Лекарственные формы на основе Адеметионина не допускаются к применению параллельно с растворами, в состав которых входят щёлочи и кальций.
Это лекарство не применяется совместно с препаратами:
Совместимость с алкоголем
Любые гепатопротекторы и алкоголь представляют собой опасный тандем. Спиртосодержащие напитки разрушают клетки печени быстрей, чем их может восстановить Гептрал. Поэтому положительная динамика применения Гептрала будет сведена к нулевому результату.
Эта лекарственная форма в «союзе» с алкоголем оказывает отрицательное действие на работе внутренних органов , и приводит к нарушению целостной работы организма (развивается гипертензия, происходит сбой сердечного ритма).
Алкоголь способен влиять на психоэмоциональное состояние человека, под его воздействием могут развиваться симптомы депрессии, а Гептрал применяется с целью ее устранения. При таком совмещении у пациента может развиваться чрезмерная раздражительность и возбуждение, беспокойное состояние и головная боль.
В том случае если у больного имеется диагноз желчнокаменная болезнь, прием спиртных напитков может спровоцировать её приступ.
Особые указания
Условия хранения и отпуска в аптеке
Длительность хранения препарата составляет 3 года, по окончании этого срока его необходимо уничтожить. Сохранять данное лекарственное вещество необходимо в затемненном месте, чтобы на него не попадали прямые солнечные лучи.
Очень важно чтобы эта лекарственная форма не попадала в руки детям.
В аптечной сети, для приобретения Гептрала, необходимо предъявить рецепт с фамилией, подписью и печатью врача.
Цена
Примерные цены:
- Цена Гептрала в таблетках в среднем составляет 1650 руб. 20 штук 400 мг.
- Гептрал для парентерального применения можно купить за 1900 рублей 5 флаконов 400 мг.
- Гептрал таблетки 500 мг с номером 20 стоят 1950 руб.
Аналоги
Список наиболее популярных заменителей Гептрала:
- . Лекарственное средство на основе S- аденозилметионина. Выпускается в виде порошка для приготовления инъекций и таблетированных форм. Основными показаниями служат патологии: цирроз печени, холестаз, алкогольное отравление, расстройство психики (депрессивный синдром). Нельзя применять во время грудного вскармливания и на начальном этапе беременности. Детям не назначается. Выпускается в России, средняя цена таблетированных форм не превышает 700 руб. Порошок для парентерального введения 1250 руб.
- Глютаминовая кислота. Выпускается в картонных упаковках, которые содержат по 2 или 4 конвалюты по 10 пилюль. Основное действующее вещество глютаминовая кислота. Применяется при нарушении обменных процессов, психозах, эпилепсии. Не применяется в случае ярко выраженной анемии, лейкопении, избыточном весе, болезни желудка которые сопряжены с появлением язв, лихорадочных состояниях. Страна производитель Украина. Цена в аптеках колеблется от 11 до 15 руб. за 10 штук.
- Гистидин. Применяется для терапии . Имеет мало противопоказаний. Основное противопоказание гиперчувствительность к составляющим этого препарата. 60 таблеток Гистидина имеют цену 1400-1450 руб.
- Карнитен. Производитель Италия. Основной компонент левокарнитин. Выпускается в виде таблеток для жевания, и растворов для инъекционного применения. Применяется для лечения ИБС, при расстройстве метаболических процессов в миокарде. С осторожностью применяется, в случае если у пациента есть диагноз сахарный диабет. Лекарственные формы можно употреблять детям и беременным. Имеет очень высокую цену 2100 руб.
- Карнитин. Производится в Белоруссии. Выпускается в виде концентрата для последующего приготовления раствора в ампулах по 100 и 500 мг. Применяется при терапии ишемического инсульта и нарушение мозгового кровообращения. Побочные действия проявляются в виде аллергии. Возможно применение у беременных и при задержке развития роста в детском и юношеском возрасте. Средняя цена находится в пределах от 150 до 220 руб.
- Элькар. Витаминизированный препарат на основе l-карнитина. Применяется для нормализации обменно-восстановительных процессов в организме человека, при выполнении тяжелой физической работы, псориазе, хронической красной волчанки. Выпускается в виде раствора для парентерального введения, или во флаконах для приема внутрь. Имеет стоимость 640- 1100 руб. Производится в Украине.
- Эпилаптон. Можно заменить Глутаминовую кислоту, имеет те же самые показания и противопоказания. Выпускается в таблетированных формах. Цена 30 руб. за 10 шт.
- . Производится компанией Санофи в России. Выпускается в ампулах емкостью по 5 мл или в капсулах. Применяется при гепатитах, как острых, так и хронических, жировых гепатозах, циррозе печени и её некротизации, токсикозе беременности. Противопоказания: ранний детский возраст и аллергия на этот препарат. Цена в аптеках России колеблется от 650 рублей до 1200.
- . Выпускается в виде капсул содержащие натрия Глицирризинат в объеме 35 мг. Назначается при жировом перерождении печени, алкогольном отравлении, фиброзе печени. Избегают назначения в раннем детском возрасте, и до 12 лет, гипертонической болезни. Главным побочным эффектом могут быть кожные высыпания, для их устранения достаточно отмены препарата. Порошок для последующего разведения и парентерального введения имеет цену 1500 рублей , капсулы можно приобрести по цене 500 руб.
Какой препарат лучше?
Гептрал или Гептор?
Это препараты одной фармацевтической группы. Являются препаратами синонимами.
Гептрал выпускается итальянской фармацевтической фирмой, Гептор это препарат дженерик. По скорости действия, показаниям, и возникновению побочных эффектов российский аналог значительно уступает Гептралу.
Но итальянское лекарственное средство не получило широкого применения из-за высокой цены. Поэтому его длительное применение невозможно для пациентов, у которых имеются финансовые затруднения.
Детальное исследование опроса населения установило, что большинство людей, не отмечает особой разницы в этих лекарственных средствах. Вследствие этого можно делать выбор в пользу более дешевого Российского аналога.
Гептрал или Эссенциале?
Основой этих лекарственных форм являются разные биологически активные вещества.
Хотя они оба принадлежат к фармакологической группе гепатопротекторов.
Эти лекарственные формы защищают клетки печени от негативных воздействи й лекарственных препаратов, алкоголя.
Активно используется в борьбе с гепатитом и циррозом печени. Но помимо этого Гептрал обладает выраженным желчегонным действием и антидепрессивные эффектом.
Если у больного диагностируют гепатит С, то рекомендуется назначение Гептрала , он способствует профилактике цирроза печени и нормализует ее функцию поднимая активность АсАТ и АлАТ.
В остальном Гептрал и Эссенциале обладают равными качествами, за исключением цены, которая на порядок выше у Эссенциале.
Гептрал или Фосфоглив?
Если сравнивать два этих лекарства в терапии острых гепатитов, включая гепатит С, то можно сказать что Фосфоглив является более эффективным и быстродействующим препаратом.
В случае развития токсического гепатита Гептрал более эффективен , и имеет смысл в таких случаях назначать именно его.
Не следует забывать об индивидуальных особенностях организма, то, что может подойти одному пациенту, не всегда подходит другому. Большим минусом Фосфоглива является его цена.
Гептрал таблетки или ампулы?
Аденометионин может применяться в таблетках или во флаконах для инъекций, показания у этих фармацевтических форм одинаковые, однако клинический эффект достигается быстрей при помощи парентерального введения.
Как ни странно, но пациенты предпочитают парентеральное введение препарата, это связано с быстротой его действия и меньшей вероятностью развития побочных эффектов.
Гептрал является неплохим лекарственным средством фармакологической группы гепатопротекторов. Основным плюсом этого химического соединения является возможность применения при беременности, его использование в терапии алкогольной и наркотической зависимости.
К минусам этого средства можно отнести его цену , и невозможность применять его в детском и юношеском возрасте.
