Небилет официальная инструкция по применению. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Описание лекарственной формы

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит
активное вещество – небиволола гидрохлорид 5,45 мг (эквивалентно небиволол 5,00 мг),

вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза 2910 15 мПа×с, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, почти белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального введения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища влияния не оказывает; его можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается всесторонней метаболизации, частично - с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у индивидуумов c медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница максимальных концентраций в плазме является 1,3-1,4-кратной. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу Небилета следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивый уровень в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. На фармакокинетику небиволола возраст влияния не оказывает.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% - с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы.

Фармакодинамика

Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Он объединяет два фармакологических действия:

является конкурентным и селективным блокатором
b1-адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера);

обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом.

При одноразовом и повторном приеме небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке - как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не возникает.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами b-адренорецепторов еще не полностью выяснено.

У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥ 70 лет (средний возраст 75,2 года), страдающих стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка

(ФВЛЖ) или без такового (средний показатель ФВЛЖ 36 ± 12,3% со следующим распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФВЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые продлились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4,2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение: 2,3%).

У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение на 38%).

Исследования in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол не обладает собственной симпатомиметической активностью.

Эксперименты in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего действия на мембраны.

У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной физической нагрузки или на выносливость.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях токсичности в отношении генетики и исследованиях канцерогенности, на наличие опасности для человека не указывают.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов ≥ 70 лет.

Способ применения и дозы

Эссенциальная гипертензия

Взрослые

Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее желательно принимать всегда в одно и то же время суток.

Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.

Комбинация с другими гипотензивными средствами

Блокаторы b-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации Небилета 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.

Для больных, страдающих почечной недостаточностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небилета у таких пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты

Для пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, при его назначении этим пациентам требуется осторожность и тщательный контроль.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Небилета у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Данных на эту тему нет. По этой причине применение препарата у детей и подростков не рекомендуется.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Таким пациентам назначают препарат в случае, если у них имеет место стабильная хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель.

Лечение хронической сердечной недостаточности должен проводить опытный врач.

У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АКФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II - перед началом лечения Небилетом - подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2 недель должна быть стабильной.

Начальное титрование дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом:

1,25 мг небиволола один раз в сутки, можно увеличить до 2,5 мг один раз в сутки, затем - до 5 мг раз в сутки, а затем – до 10 мг один раз в сутки.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача - чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно в плане артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, а также симптомов утяжеления сердечной недостаточности).

Появление побочных действий может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить максимальными рекомендуемыми дозами. При необходимости можно поэтапно снова уменьшить уже достигнутую дозу или, соответственно, вновь к ней возвратиться.

При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотонии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады).

Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является долгосрочным.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку, это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести не требуется.

Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью имеются лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небилета у таких пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке, ее коррекция не требуется.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Небилета у детей и подростков младше 18 лет не установлена. По этой причине применение препарата у детей и подростков не рекомендуется. Данных на эту тему нет.

Способ применения

Таблетки можно принимать вместе с пищей.

Побочные действия

Нежелательные явления при артериальной гипертензии и при хронической сердечной недостаточности - из-за различий в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний - приведены раздельно.

Артериальная гипертензия

Наблюдавшиеся побочные действия, которые в большинстве случаев имели форму от легкой до умеренной, классифицированные по системам органов и частоте, перечислены ниже:

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

Головные боли, головокружение, парестезии

Диспноэ

Запор, тошнота, диарея

Усталость, отеки

Иногда (≥ 1/1000 до ≤ 1/100)

Кошмарные сновидения, депрессия

Нарушения зрения

Брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ-блокада

Гипотония, усугубление перемежающейся хромоты

Бронхоспазм

Диспепсия, метеоризм, рвота

Зуд, кожная сыпь эритематозного характера

Импотенция

Очень редко(≤ 1/10000)

Синкопе

Усугубление течения псориаза

Неизвестно

Ангионевротический отек, гиперчувствительность

Крапивница

Кроме того, сообщалось о следующих побочных действиях, вызываемых некоторыми b-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность

Данные о побочных действиях при хронической сердечной недостаточности получены в результате клинических исследований с плацебо-контролем, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациент - плацебо. О побочных действиях в данном исследовании, возможно связанных с приемом препарата, сообщили, в общей сложности, 449 пациентов, принимавших небиволол (42,1%), и 334 пациента, принимавшие плацебо (31,5%). Самыми частыми побочными действиями, о которых сообщали пациенты, принимавшие небиволол, были брадикардия и головокружение, отмечавшихся, приблизительно у 11% пациентов. Соответствующая частота у пациентов, принимавших плацебо, составляла, приблизительно, 2% и 7%.

Сообщалось о следующей частоте побочных действий, предположительно связанных с приемом препарата и рассматриваемых в качестве характерных и значимых при лечении хронической сердечной недостаточности:

Усугубление сердечной недостаточности наблюдалось у 5,8% пациентов, принимавших небиволол, и у 5,2% пациентов, принимавших плацебо;

Ортостатическая гипотензия имела место у 2,1% пациентов, принимавших небиволол, и у 1,0% пациентов, принимавших плацебо;

Непереносимость лекарственного средства наблюдалось у 1,6% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,8% пациентов, принимавших плацебо;

АВ-блокада I степени возникала у 1,4% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,9% пациентов, принимавших плацебо;

Отеки нижних конечностей имели место у 1,0% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,2% пациентов, принимавших плацебо.

Сообщения о возможных нежелательных реакциях:

Сообщение о возможных побочных действиях после регистрации лекарственного препарата играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением «польза/риск» в отношении данного лекарственного средства. От работников здравоохранения требуется сообщать о любых возможных побочных действиях через национальную систему оповещения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к одному из прочих компонентов препарата

Печеночная недостаточность или нарушения функции печени

Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или периоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом.

Кроме того, как и другие b-адреноблокаторы, Небилет противопоказан при:

Синдроме слабости синусового узла (sick-sinus-syndrom), включая синоатриальную блокаду,

АВ-блокаде II и III степени (без искусственного водителя ритма),

Бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе,

Нелеченной феохромоцитоме,

Метаболическом ацидозе,

Брадикардии (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 в минуту),

Артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление 90 мм рт. ст.),

Тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой препарата

Общими для b-адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия.

Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться воздействие на атриовентрикулярную проводимость и отрицательный инотропный эффект (смотри раздел особые указания).

Антагонисты кальция типа верапамила / дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде (смотри раздел особые указания).

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может – из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) – привести к усугублению сердечной недостаточности (смотри раздел особые указания). При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии b-адреноблокаторами, может повышаться вероятность подъема артериального давления (синдром отмены) .

При совместном применении требуется особая осторожность

Антиаритмические препараты III группы (амиодарон): может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость.

Галогенизированные летучие анестетики: одновременное применение b-адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии (смотри раздел особые указания). Всегда следует избегать резкой отмены лечения b-адреноблокаторами. Если пациент принимает Небилет, то об этом следует сообщить анестезиологу.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы, однако при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).

Баклофен (антиспастический миорелаксант), амифостин (вспомогательное лекарственное средство при терапии противоопухолевыми препаратами): при одновременном применении с гипотензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу гипотензивных препаратов необходимо соответствующим образом скорректировать.

При совместном применении необходимо учитывать

Гликозиды группы наперстянки: при совместном приеме может замедление атриовентрикулярной проводимости. Однако при проведении клинических исследований небиволола признаков этого взаимодействия обнаружено не было. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): совместный прием может повышать риск гипотонии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Антипсихотические, антидепрессивные препараты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): при совместном применении гипотензивное действие b-адреноблокаторов может усиливаться по принципу суммирования эффектов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): не оказывают влияния на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: при совместном применении могут оказывать противоположное b-адреноблокаторам действие. Действующие вещества, обладающие b-адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной a-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как a-, так и b-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата

Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления выраженной брадикардии и других побочных действий.

При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.

При условии, что Небилет принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.

При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обеих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Смотрите раздел побочные реакции.

Общими для b-адреноблокаторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия

Блокада b-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду b-адренорецепторов необходимо прервать, то b-адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 часа до этого.

Определенные анестетики, вызывающие угнетение миокарда, следует применять с осторожностью. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердце и сосуды

Как правило, b-адреноблокаторы не назначаются пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние.

У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, прекращать терапию b-адреноблокаторами следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости – чтобы воспрепятствовать обострению стенокардии – рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями.

Блокаторы b-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.

Блокаторы b-адренорецепторов следует применять с осторожностью у:

Пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний;

Пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с отрицательным воздействием b-адреноблокаторов на проводимость;

Пациентов со стенокардией Принцметала из-за вазоконстрикции коронарных артерий, обусловленной активизацией a-адренорецепторов: блокаторы b-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными препаратами центрального действия не рекомендуется (более подробную информацию смотрите в разделе лекарственные взаимодействия).

Обмен веществ и эндокринная система

Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы у больных диабетом. Несмотря на это, в данном случае необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение).

При гиперфункции щитовидной железы b-адреноблокаторы могут маскировать такой симптом заболевания, как тахикардия. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Дыхательные пути

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей b-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей.

Пациентам с псориазом в анамнезе назначать b-адреноблокаторы следует только после тщательной оценки ситуации.

Блокаторы b-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярное наблюдение за пациентом (см. раздел способ применения и дозы). Не следует резко прекращать лечение без настоятельной необходимости. Более подробная информация представлена в разделе способ применения и дозы.

В данном препарате содержится лактоза. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы в организме или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы Небилет принимать не следует.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на беременность и/или плод и новорожденного. В целом, считается, что b-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста, внутриутробную гибель, выкидыш и преждевременные схватки. У плода и новорожденного могут иметь место нежелательные явления, такие, как, например, гипогликемия и брадикардия. Если лечение b-адреноблокаторами необходимо, то предпочтение следует отдать b1-селективным b-адреноблокаторам.

Небиволол следует применять во время беременности лишь тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. Если необходимо лечение небивололом, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При обнаружении вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным нужно установить тщательный контроль. Появления таких симптомов, как гипогликемия и брадикардия, в большинстве случаев можно ожидать в течение первых 3 дней.

Применение в период кормления грудью

Эксперименты на животных показали, что небиволол переходит в материнское молоко. Неизвестно, имеет ли место этот процесс и у человека. Большинство блокаторов b-адренорецепторов, в особенности липофильные соединения – такие, как небиволол и его активные метаболиты – переходят, хотя и в разной степени, в материнское молоко. Поэтому во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по воздействию Небилета на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. При управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости.

Передозировка

Данных, касающихся передозировки Небилета, не имеется.

Симптомами передозировки b-адреноблокаторов являются: брадикардия, артериальная гипотония, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение

В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекоменуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотонии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов.

Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы, приблизительно, 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случаях резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем – если нужно – провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях – при брадикардии, резистентной к терапии – можно применить искусственный водитель ритма.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Производитель

Берлин-Хеми АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125 D-12489 Берлин, Германия

Частота сердечных сокращений уменьшается после употребления данного лекарства. Итак, давайте рассмотрим повнимательнее инструкцию по применению лекарства Небилет, отзывы о нем врачей-кардиологов и пациентов, цены и аналоги.

Особенности препарата

В международной медицинской практике препарат имеет непатентованное название Небиволол. В качестве синонима употребляется также термин Небивал.

Состав

Лекарственное средство Небилет в 2 таблетке содержит 5,45 мг Небиволола гидрохлорид микронизированного (данное число соответствует содержанию 5 мг небиволола). Для придания вкуса и в прочих медицинских целях в составе препарата также используются такие дополнительные вещества:

лактоза;
гипромеллоза;
целлюлоза;
кукурузный крахмал и некоторые другие.

Лекарственные формы

Выпускается лекарственное средство в виде круглых таблеток белого цвета, по середине которых размещена крестообразная насечка для возможности разделения пилюли. Коробка содержит 1-2 или 4 блистера, каждый из которых состоит из 7 или 14 таблеток.

Что касается стоимости, то в зависимости от производителя она может существенно колебаться. Так, например, Небилет №28 в аптеках Москвы стоит в среднем 1010 рублей, а такой же препарат с припиской Сандоз №14 — 254 рубля.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

Представляет собой кардиоселективный β1—адреноблокатор, оказывающий гипотензивное, антиаритмическое, а также антиангинальное действие.
Помогает понизить артериальное давление как в состоянии стресса или сильной физнагрузки, так и в состоянии покоя.
Благодаря селективной форме воздействия, лекарство избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы. Благодаря этому такие рецепторы становятся недоступными для катехоламинов.
Также происходит модуляция высвобождения эндотелиального оксида азота. Такое действие приводит к расширению кровеносных сосудов.
Помимо этого снижается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, тем самым обуславливая гипертензивное воздействие. При через 1-2 недели постоянного приема больной должен почувствовать положительную динамику. Наибольшего эффекта по снижению артериального давления обычно можно достичь спустя 1-2 месяца.
Препарат помогает уменьшить потребность миокарда в кислороде, снижает и частоту, а также качество .
Что касается антиаритмических свойств, то в процессе приема данного бета1-адреноблокатора подавляется патологический автоматизм «мотора», а также замедляется АВ-проводимость.

Фармакокинетика

Всасывание . Обое энантиомеров быстро всасываются после принятия таблетки внутрь, независимо от употребления еды, так как она не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет порядка 12% у тех, кто может похвастаться ускоренным метаболизмом, у тех же пациентов, кому достался «замедленный» обмен веществ биодоступность почти полная.
Распределение . Указанные энантиомеры в большинстве своем связаны с альбумином.
Метаболизм действующего вещества препарата происходит посредством алициклического и ароматического гидроксилирования.
Выведение остатков происходит через почки и кишечник.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

Показания к применению Небилета

Лекарственное средство используется в лечении больных со следующими недугами сердечно-сосудистой системы:

артериальная гипертензия;
, приступы ;
, как часть комби-терапии вместе с ингибиторами АПФ и др. препаратами.

Женщинам «в положении» препарат может быть показан лишь в случае, когда польза от приема лекарства пересиливает потенциальный вред или риск такого вреда здоровью плода, так как у него возможно появление и АГ. Если терапия все же назначается, то врач обязательно внимательно наблюдает за маточно-плацентарным кровотоком и ростом будущего ребенка. Перед родами за 2-3 суток препарат перестают принимать.

В период лактации прием препарата нежелателен, либо ребенку не дают употреблять такое молоко.

Теперь рассмотрим инструкцию к препарату Небилет.

Инструкция

Что касается дозировки, то обычно врачи назначают пациенту прием Небилета 1 раз в сутки (независимо от приема пищи). Очень желательно употреблять препарат ежедневно в одно и то же время. Каждую таблетку Небилета принимают перорально, запивая ее при этом водой.

В зависимости от типа заболевания дозировка может разниться:

Для терапии артериальной гипертензии и ИБС назначают 0,5-1 таблетку в сутки.
При комби-лечении ХСН прием таблеток начинают с минимальной дозы (1,25 мг), с постепенным ее увеличением раз в неделю-две под неусыпным наблюдением доктора.
При наличии у больного почечной недостаточности, а также тем, чей возраст составляет более 65 лет, назначается прием 0,5 таблеток с постепенным повышением максимум до 2 штук в сутки.
При ИБС дозировка лекарства аналогична терапии артериальной гипертензии и составляет 0,5-1 таблетку в сутки.

Лечащий врач должен произвести наблюдение за пациентом в течение 2 часов после первого приема лекарства, а также в случае и повышения дозировки.

Максимально допустимая доза суточного приема лекарства составляет 10 мг.

Противопоказания

Как и у любого препарата, у Небилета есть противопоказания, а именно:

ХСН на стадии декомпенсации;
систолическое артериальное давление составляет менее 90 мм рт. столбца;
и другие СССУ;
АВ-блокада второй и третей степеней;
выраженные недуги и нарушения функции печени;
прошлый бронхоспазм/бронхиальная астма;
брадикардия;
серьезные ;
бессилие, миастения;
метаболический ацидоз;
феохромоцитома;
депрессивное затяжное состояние.

Помимо этого есть и «неболезненные» факторы, такие как:

непереносимость лактозы;
возраст менее 18 лет;
высокая чувствительность к входящим в состав препарата веществам.

Данный препарат необходимо применять с особой осторожностью людям с:

почечной недостаточностью;
аллергиями и псориазом;
АВ-блокадой первой степени;
сахарным диабетом;
гиперфункции щитовидной железы,
хронической обструктивной болезнью легких.

Также особое внимание при приеме лекарства стоит уделить, если пациент уже достиг 75-летнего рубежа.

Побочные действия

Для лучшего восприятия возможные побочные эффекты были представлены в виде таблицы:

Органы	Встречается часто	Встречается иногда	Встречается очень редко	Частота неизвестна
Со ст. иммунной системы				Ангионевротический отек, повышенная чувствительность
Со ст. психики		Сны-кошмары, депрессивное состояние
Со ст. центральной нервной системы	Головокружение, боли в голове, «мурашки по коже», онемение		Обмороки
Со стороны орг. зрения		Нарушения зрения
Со стороны сердца		Сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости либо АВ-блокада, брадикардия
Со стороны сосудов		АГ, усиление перемежающейся хромоты
Со стороны дыхательных путей	Одышка	Бронхоспазмы
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Констипация, тошнота, диарея	Рвота, затруднённое и болезненное пищеварение, метеоризм
Со стороны кожи		Зуд, эритематозная сыпь	Усиление кожных проявлений псориаза
Со стороны половой системы		Нарушение эректильной функции
Недуга общей сферы	Отечность, сильная утомляемость

Особые указания

В случае, если произошла передозировка β-адреноблокатором у пациента могут проявится.

Наименование: НЕБИЛЕТ® , Berlin-Chemie AG

фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

благодаря D-энантиомеру небиволол считается конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное воздействие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном использовании небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при АГ. Гипотензивный результат сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Во время кратковременной и длительной терапии АГ небивололом снижается ОПСС. Несмотря на снижение ЧСС, сердечный выброс в состоянии покоя и при нагрузке значительно не изменяется по причине увеличения ударного объема крови. Клиническое значение этой гемодинамической особенности по сравнению с иными блокаторами β-адренорецепторов недостаточно изучено. При АГ небиволол увеличивет ответную реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия данная реакция снижена. Использование небиволола в роли дополнения к стандартной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при сниженной или сохраненной фракции выброса левого желудочка делает лучше прогноз в отношении частоты госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний и продолжительности жизни. Воздействие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. Установлено снижение частоты случаев внезапной коронарной смерти у пациентов, применяющих небиволол.
Фармакокинетика . После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание , поэтому его возможно принимать независимо от еды. Метаболизируется в печени с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у заболевших, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и считается почти полной у пациентов, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета надлежит проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. Учитывая это, пациентам с медленным метаболизмом прописывают препарат в более низких дозах. У заболевших с быстрым метаболизмом Т½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10ч, у пациентов с медленным метаболизмом— в 3-5раз больше. Концентрация в плазме крови составляет 1-30мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1нед после приема лекарства 38% выводится с мочой и 48%— с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет <0,5% дозировки.

Состав и форма выпуска

табл. 5 мг блистер, №7, №14, №28

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/9136/01/01 от 25.11.2013 до 25.11.2018

Показания

эссенциальная . Утойчивая легкой и умеренной степени тяжести, как дополнение к стандартным методам лечения заболевших в возрасте старше 70 лет.

Применение

эссенциальная АГ. Дозировка составляет 1таблетку (5мг небиволола) в сутки; надлежит принимать ее всегда в одно и то же время, возможно во время еды. Антигипертензивный результат выражается через 1-2нед лечения, в некоторых случаях оптимальное воздействие достигается только в течение 4нед. возможно назначать как в виде монотерапии, так и с иными гипотензивными лекарствами. На данный момент дополнительный гипотензивный результат отмечали только при комбинированном использовании с 12,5-25мг гидрохлоротиазида.
Хроническая . Лечение Небилетом надлежит начинать с постепенного повышения дозировки до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозировки. Препарат прописывают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности в течении последних 6нед. Дозировки других препаратов (диуретики, АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензинаІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны в течении 2нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозировки нужно проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1-2-недельных интервалов перед каждым повышением дозировки и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале прописывают 1,25мг небиволола, затем дозу возможно увеличить до 5мг, а в дальнейшем— до 10мг 1раз в сутки. Наибольшая рекомендованная дозировка составляет 10мг небиволола 1раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозировки пациент должен не менее 2ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу возможно поэтапно снова понизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости лекарства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала понизить или, в случае необходимости, срочно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической или AV-блокады). В основном, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом считается длительным. Лечение небивололом не надлежит прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарства необходима, то дозу надлежит снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.
Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5мг/сут. При необходимости суточную дозу возможно увеличить до 5мг.
Больные с печеночной недостаточностью : опыт применения лекарства у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы заболевших начальная дозировка составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее возможно увеличить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения лекарства больным в возрасте от 75 лет, его использование требует осторожности и тщательного контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарства. или ограничения функции печени. Острая сердечная недостаточность, или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения влияющих веществ с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярная блокада, AV-блокада II-IIIстепени (без искусственного водителя ритма). и в анамнезе. Нелеченная . Метаболический . Брадикардия (до начала лечения ЧСС <60уд./мин). Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты

при эссенциальной АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия в нозологических формах, лежащих в основе этих состояний.
Эссенциальная АГ

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность . Сведения о побочных реакциях у заболевших сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациент— плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие небиволол, были брадикардия и головокружение.
Побочные реакции, хотя бы потенциально связанные с применением лекарства, и такие, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

усиление сердечной недостаточности— у 5,5% заболевших, получавших небиволол, и у 5,2% — получавших плацебо;
ортостатическая гипотензия— у 2,1% заболевших, получавших небиволол, и у 1% — получавших плацебо;
непереносимость лекарственного средства— у 1,6% заболевших, получавших небиволол, и в 0,8% получавших плацебо;
АV-блокада I степени— у 1,4% заболевших, получавших небиволол, и у 0,9% — получавших плацебо;
отеки нижних конечностей— у 1% заболевших, получавших небиволол, и у 0,2% — получавших плацебо.

Особые указания

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие профилактики и меры предосторожности. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24ч надлежит прекратить использование блокаторов β-адренорецепторов. Нужно соблюдать осторожность при использовании некоторых анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир этиловый или трихлороэтилен. Появление вагусных реакций у пациента возможно предупредить с помощью в/в введения атропина. В основном, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не прописывают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ИБС надлежит постепенно, то имеется в течение 1-2 нед. При необходимости (для предотвращения обострения заболевания) предлогается одновременно начинать лечение заменяющим препаратом. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют понизить. Блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью при лечении: а)пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б)пациентов с AV-блокадой Iстепени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в)заболевших стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии). Небилет не влияет на содержание в крови у заболевших . Несмотря на это, нужно соблюдать осторожность при использовании его для лечения заболевших этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, в частности тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии выраженность этих симптомов может увеличиться. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей. Больным с псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов возможно только после тщательного анализа ситуации. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Данный препарат содержит лактозы моногидрат (141,75 мг в 1 таблетке), поэтому его не надлежит принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и грудного ребенка, поэтому его используют лишь тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода/ребенка. В случае необходимости лечения небивололом надлежит проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При подтверждении негативного влияния требуется рассмотреть вопрос о лечении альтернативными лекарствами. Ребенок грудного возраста требует постоянного наблюдения, надлежит иметь в виду, что появление таких симптомов, как и брадикардия, возможно ожидать в течении первых 3сут. Во время лечения небивололом не предлогается кормление грудью.
Дети. Исследования относительно применения лекарства у детей и подростков не проводили, поэтому для этой возрастной группы использование лекарства не предлогается.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами. Соответствующие исследования не проводили. Результаты исследований по фармакокинетике свидетельствуют, что Небилет не влияет на психомоторную функцию. Но надлежит учитывать, что иногда возможны головокружение и ощущение усталости.

Взаимодействия

общее использование не предлогается: а)с антиаритмическими лекарствами Ігруппы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, мексилетин, пропафенон)— может усилиться воздействие на AV-проводимость и увеличиться негативный инотропный результат; б)с антагонистами кальция типа верапамил/дилтиазем— негативное воздействие на AV-проводимость и сократительную функцию миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде; в)с гипотензивными лекарствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин)— может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, например перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД (синдром отмены) может увеличиваться.
При одновременном использовании нужно соблюдать осторожность: а) с антиаритмическими лекарствами ІІгруппы ()— может усиливаться воздействие на AV-проводимость; б) с галогеновыми летучими анестетиками— может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Вслучае применения у заболевших Небилета об этом нужно поинформировать анестезиолога; в) с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами— хотя Небилет и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как и усиленное сердцебиение.
При сочетанном использовании нужно учитывать: а) гликозиды группы наперстянк — замедляется AV-проводимость, хотя клинические исследования такого взаимодействия не выявили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина; б) антагонисты кальция типа дигидропиридина ( , фелодипин, лацидипин, нимодипин, нитрендипин)— повышается риск развития гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков; в) антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина)— может повышаться антигипертензивное воздействие (принцип добавления эффектов); г) НПВП— не влияют на антигипертензивное воздействие Небилета; д) симпатомиметики— могут противодействовать антигипертензивному действию блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарства: а)поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то одновременное использование препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, хинидин), увеличивет уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, увеличивет риск появления значительной брадикардии и других побочных реакций; б) увеличивет уровень небиволола в плазме крови, однако без изменения клинической эффективности. не влияет на фармакокинетику небиволола; в) при условии, что Небилет используют во время приема пищи, а антацидный препарат— между приемами пищи, оба лекарства возможно назначать вместе; г)при сочетанном использовании небиволола и никардипина незначительно повышалась концентрация обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; д)одновременное использование алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; е)небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Передозировка

при передозировке блокаторов β-адренорецепторов отмечаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием и слабительных средств. Предлогается контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии— введение атропина, при гипотензии и шоке— введение плазмозаменителей и катехоламинов. β-Блокирующее воздействие возможно прекратить медленным введением изопреналина, начиная с дозировки 5 мкг/мин или добутамина, начиная с дозировки 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если проведенные мероприятия не оказывают должного эффекта, прописывают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг, если нужно— инъекцию возможно повторить в течение часа и при необходимости— провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях проводится ИВЛ и подключение искусственного водителя ритма.

Так как сегодня аптечные полки переполнены фармацевтическим разнообразием, порой бывает сложно определиться с покупкой препарата, подходящего и по цене, и по действию. Лекарство Небилет, аналоги которого можно найти в любой аптеке, активно борется как с первыми признаками аритмии, так и с серьёзными случаями гипертензии и нарушения сердечного ритма.

Мощное средство для борьбы с гипертензией

Препарат Небилет является представителем бета 1-адреноблокаторов третьего поколения и назначается пациентам с нарушением сердечного ритма, аритмией различной степени тяжести и артериальной гипертензией. После употребления этого лекарства стабилизируется частота сокращения сердечной мышцы, нормализуется давление.

Особенности препарата и его состав

Лекарственное средство имеет несколько названий: (международное непатентованное название) и Небивал (часто употребляемый синоним Небилета). Такому разнообразию названий послужило входящее в состав препарата активное вещество небиволол , которого в 1 таблетке ровно 5 мг. В качестве вспомогательных веществ препарат дополнен такими элементами, как гипромеллоза, лактоза, целлюлоза и кукурузный крахмал.

Лекарственные формы

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток белого цвета классической круглой формы. Производители учли возможную необходимость разделения таблетки на более низкие дозировки, сделав на каждой таблетке крестообразную насечку. Упаковка содержит от 1 до 4 блистеров, в каждом из которых 7 или 14 таблеток.

Цена лекарства зависит от аптечной сети, которая его реализует и от производителя, этим продиктован столь большой разрыв в цене - от 250 рублей до 1200 рублей за упаковку из 14 таблеток.

Фармакодинамика

Небилет таблетки являются классическим адреноблокатором , который оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Лекарство активно борется с нестабильным артериальным давлением, мягко понижая его как в состоянии сильной физической нагрузки или стресса, так и в состоянии покоя. Благодаря модуляции высвобождения эндотелиального азотного оксида, происходит расширение кровеносных сосудов, что моментально улучшает общее состояние больного.

Если причиной приёма Небилета является гипертония, положительная динамика должна возникнуть уже через пару недель непрерывного приёма препарата. Наибольший эффект достигается в среднем спустя 1–2 месяца после начала лечения.

Лекарство помогает больному снизить частоту и интенсивность стенокардических приступов и снижает потребность мышцы миокарда в кислороде.

Фармакокинетика препарата

Процесс всасывания . Препарат хорошо всасывается в кровь независимо от приёма пищи, поэтому пить таблетки можно в любое время суток. Для более быстрой абсорбции нужно запивать таблетки большим количеством воды.
Биодоступность . В ходе исследований было выявлено около 14% биодоступности у пациентов с ускоренным обменом веществ и почти полная биодоступность у людей с низким уровнем метаболизма.
Распределение . В своём большинстве указанные энантиомеры связаны с .
Метаболизм единственного действующего вещества лекарства происходит с помощью ароматического и алициклического гидроксилирования.
Выведение остаточных веществ осуществляется посредством кишечника и почек, то есть естественным путём. С мочой выводится около 40% остатков и с каловыми массами более 45%.

Небилет: показания к применению

Препарат выписывается лечащим врачом и применение обязательно согласно указаниям в инструкции и рекомендациям специалиста. Назначается средство для лечения следующего ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы:

Приступы стенокардии, ИБС, нестабильное давление и сердечный ритм.
Артериальная гипертензия.

Препарат активно используется медиками как для комплексного, так и для индивидуального лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы:

ИБС, нестабильный сердечный ритм, приступы стенокардии различной степени.
Артериальная гипертензия.
ХСН в составе комплексной терапии, совместно с ингибиторами АПФ и другими подобными препаратами.

Если речь идёт о применении препарата женщинами в состоянии беременности, его стоит пить только в том случае, если это действительно необходимо и более лёгкие аналоги Небилета для лечения не подойдут. Стоит учесть также обязательное посещение врача для тщательного контроля состояния пациента и плода. Специалист, ведущий беременность в ходе лечения должен вести контроль развития и роста малыша, а также маточно-плацентарный кровоток. За 2–3 дня до родов от приёма лекарства желательно отказаться.

Если необходимо лечение Небилетом во время лактации, то ребёнок переводится на искусственное вскармливание, или же Небилет заменяется подходящими аналогами, которые не будут влиять на малыша. Согласно отзывам врачей, лекарство может негативно повлиять как на вынашивание ребёнка, так и на сам родовой процесс.

Инструкция по применению Набилет

Дозировку таблеток Небилет, как и схему применения назначает кардиолог. Обычно график включает в себя приём 1 таблетки раз в день, в любое время, независимо от пищи. Стоит отметить, что пить Небилет важно каждый день в одно и то же время суток. Разжёвывать таблетку не рекомендуется, следует просто запить её большим количеством воды.

Дозировка медикамента может иметь различия в зависимости от заболевания:

Для лечения ИБС и артериальной гипертензии специалисты рекомендуют принимать до 1 таблетки в день.
Во время комплексной терапии ХСН начало лечения будет состоять в минимальной дозе (1.25 мг) и постепенном её повышении. Увеличение дозировки и контроль над больным производится исключительно врачом.
У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, а также пожилым (от 65 лет), минимальная доза составляет половину таблетки в сутки с возможностью приёма максимальной дозы – 2 таблеток.
Лечение ИБС характеризуется назначением половины или 1 таблетки в день, аналогично лечению артериальной гипертензии.

В течение 2–3 часов после первого приёма препарата, лечащий врач обязан пронаблюдать за поведением и состоянием своего пациента, чтобы проконтролировать результативность терапии и исключить побочные эффекты или случай передозировки. Максимальная допустимая доза лекарства составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.

Противопоказания

Любой препарат имеет свой ряд случаев нежелательного приёма, или противопоказаний:

ХСН в стадии декомпенсации;
АВ-блокада второй и третьей степеней;
брадикардия;
кардиогенный шок;
наличие бронхиальной астмы или прошлый бронхоспазм;
если систолическое АД составляет меньше 90 мм рт. столба;
миастения, бессилие;
феохромоцитома;
затяжное депрессивное состояние;
нарушение работы печени, прогрессирующие заболевания органа;
метаболический ацидоз;
различные СССУ, такие как синоартриальная блокада;
прогрессирующие облитерирующие заболевания периферических сосудов.

Кроме серьёзных противопоказаний , при которых приём Небилета категорически запрещён, существуют относительные противопоказания, которые могут быть обжалованы лечащим врачом:

Возраст менее 18 лет.
Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, а также к его вспомогательным компонентам.
Полная или частичная непереносимость лактозы.

при сахарном диабете;
страдающим псориазом или аллергией;
больным вариантной стенокардией;
при гиперфункции щитовидной железы;
людям с почечной недостаточностью;
при обструктивной хронической болезни лёгких;
с диагнозом АВ-блокады первой степени;
особое внимание необходимо уделить пациентам, достигшим или перешагнувшим черту в 75 лет.

В случае передозировки β-адреноблокатором пациент может ощутить следующие симптомы и недомогания:

гипотния;
брадикардия;
бронхоспазмы.

В случае возникновения симптомов передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии и устранения недомоганий. После этого нужно обязательно обратиться к своему лечащему врачу для корректировки дозы.

Аналоги препарата Небилет

Пожалуй, наибольшую популярность приобрёл такой аналог Небилета, как Бинелол, который производит Хорватия. Лекарство не только хорошо справляется со своей основной функцией, но и имеет гораздо более низкую чем Небилет цену, на 30–40% меньше.

Схожим составом и идентичным действием на организм обладают такие препараты:

Небиволол (прямой и полностью идентичный аналог Небилета);
Небиватор.

Этими лекарствами можно заменять Небилет только при назначении врача.

Действующее вещество препарата Небилет небиволол - селективный бета1-адреноблокатор третьего поколения. Препарат оказывает антиангинальное, антигипертензивное, противоаритмическое действие. Препарат приводит к нормализации артериального давления и улучшению работы сердечно-сосудистой системы благодаря нескольким механизмам действия:
Избирательная конкурентная блокада бета1-адренорецепторов. Небиволол высокоселективный блокатор синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, предотвращает связывание катехоламинов с рецепторами. Снижает повышенное артериальное давление в состоянии покоя, физической нагрузке и при стрессе. Под действием препарата снижается тонус сосудов, уменьшается сосудистое сопротивление, улучшается диастолическое наполнение сердца. Кроме того, Небилет снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает риск развития приступов при стенокардии, обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца.

Нормализация системы эндогенной регуляции тонуса сосудов. Прием препарата Небилет способствует нормализации высвобождения оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Оксид азота один из факторов, регулирующих сосудистый тонус, он обладает сильным вазодилатирующим эффектом, приводит к уменьшению явления вазоконстрикции и препятствует повышению артериального давления. Кроме того, нормальное высвобождение оксида азота (которое нарушается при повреждении сосудистой стенки, в частности при атеросклерозе и ангиопатиях) способствует улучшению кровотока в сосудах и препятствует развитию ишемии различных органов.
Воздействие на ренин-ангиотензиновую систему. Препарат снижает активность ренин-ангиотензиновой системы, снижает образование ренина, однако, не изменяет его активность в плазме крови. В первые дни терапии препаратом Небилет у пациентов обычно отмечается повышение общего периферического сопротивления сосудов, но через некоторое время наблюдается его нормализация или уменьшение.
Антиаритмическая активность препарата Небилет . Препарат способствует нормализации сердечного ритма за счет снижения атриовентрикулярной проводимости, повышения порога фибрилляции желудочков. Применение препарата Небилет также приводит к угнетению патологического автоматизма сердца.
Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам, улучшает качество жизни, обладает цитопротективным действием. Небиволол снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает антитромботический эффект. Не оказывает влияния на концентрации глюкозы в крови, не изменяет липидный спектр.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Скорость абсорбции и концентрации препарата в плазме крови не зависят от приема пищи. Биодоступность препарата зависит от индивидуальной скорости метаболизма у каждого пациента, чем медленнее обмен веществ, тем выше биодоступность. Препарат хорошо связывается с белками плазмы (степень связывания до 98%). Небиволол частично метаболизируется с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится в равной степени с мочой и калом. Период полувыведения составляет от 10 до 24 часов, однако, при замедленном обмене веществ период полувыведения может увеличиваться в несколько раз. Возраст и пол пациентов не влияют на скорость абсорбции, метаболизма и выведения препарата.

Показания к применению

Препарат применяется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
- препарат также применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Способ применения

Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально.
Обычно при артериальной гипертензии назначают по 2,5-5 мг препарата 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг. Улучшение обычно наступает через 2-4 недели после начала терапии препаратом Небилет .
При хронической сердечной недостаточности обычно назначают препарат Небилет в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в сутки.
Таблетку принимают независимо от приема пищи, глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Побочные действия

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты: нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
- стенокардия Принцметала, брадикардия, пониженное артериальное давление;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- перемежающая хромота;
- бронхиальная астма и склонность к бронхоспазмам;
- феохромоцитома;
- тяжелые нарушения функции печени;
- метаболический ацидоз;
- депрессивные состояния;
- мышечная слабость;
- детский возраст до 18 лет;
- период беременности и лактации.

С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 75 лет, а также пациентам с такими состояниями:
- атриовентрикулярная блокада первой степени;
- хронические и острые респираторные заболевания, которые сопровождаются обструкцией;
- гипертиреоз;
- псориаз;
- сахарный диабет первого типа.

Беременность

Препарат в период беременности необходимо назначать только по жизненным показаниям, рекомендуется отмена препарата за 2-3 суток до родов, в случае, когда это невозможно, необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в первые 3 суток жизни, так как возможно развитие брадикардии, гипотензии и остановки дыхания.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с наркозными средствами усиливается кардиодепрессивное действие препарата Небилет .
Препараты, угнетающие центральную нервную систему, в том числе барбитураты, производные фенотиазида и антидепрессанты, усиливают гипотензивное действие небиволола.
При одновременном приеме препарата с антигипертензивными средствами, блокаторами кальциевых каналов и антиаритмическими препаратами, а также нитроглицерином и метилдопой повышается риск развития брадикардии, гипотензии и угнетения проводимости.

Не рекомендуется сочетание препарата Небилет и празорина.
Сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хронотропный и дромотропный эффект препарата Небилет .
Клонидин повышает риск развития синдрома отмены.
Одновременное применение препарата Небилет с алкалоидами спорыньи повышает риск нарушения периферического кровообращения.
Препарат повышает гипогликемическое действие инсулинов и снижает эффект пероральных противодиабетических средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект небиволола.
Рифампицин и барбитураты при одновременном приеме способны снижать концентрацию небиволола в плазме крови.
Циметидин и никардипин увеличивают концентрации небиволола в плазме крови.
Если пациенту необходимо одновременно принимать антациды, то рекомендуется прием препарата Небилет одновременно с пищей, а антациды между приемами пищи.
Курение снижает эффективность препарата Небилет .
Препарат несовместим с этиловым спиртом.

Передозировка

При передозировке препарата у пациентов наблюдается артериальная гипотензия, тошнота, рвота, нарушения ритма сердца, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, потеря сознания. В случае тяжелой передозировки возможна потеря сознания и остановка сердца.
При отравлении препаратом показано промывание желудка, прием энтеросорбентов. При сильном понижении артериального давления, брадикардии, развитии сердечной недостаточности показано инъекционное введение бета-адреномиметиков. Если после введения бета-адреномиметиков желаемый эффект не наступает, то рекомендуется введение допамина, добутамина, норэпинефрина. При неэффективности выше перечисленных мер назначают 1-10мг глюкагона, в случае необходимости показана постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
При развитии бронхоспазма показано внутривенное введение бета2-адреномиметиков.
При желудочковой экстрасистолии - введение лидокаина.
При судорогах - внутривенное введение диазепама.

Форма выпуска

Таблетки по 7 штук в блистере, по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности - 3 года.

Синонимы

Небивал

Состав

1 таблетка содержит:
Небиволола гидрохлорид (в пересчете на небиволол) - 5мг.
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Основные параметры

Название:	НЕБИЛЕТ
Код АТХ:	C07AB12 -