Сирдалуд дозировка при остеохондрозе. Сирдалуд таблетки: инструкция по применению. Допустимые комбинации, требующие особой осторожности


Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.

Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд уменьшает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда . Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.
При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и максимальная плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
Метаболиты препарата неактивны. Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения в среднем составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами). Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (в среднем).

Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом препарата. Однако при этом наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое повышение не имеет клинического значения. Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).

Показания к применению

Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Мышечный болезненный спазм:
При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);
в послеоперационном периоде после оперативных вмешательств (например, после операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

Способ применения

Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для пациентов пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

Побочные действия

При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.

В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене препарата.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.
Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Противопоказания

Выраженные нарушения печеночных функций;
повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;
комбинация флувоксамина с тизанидином.

Беременность

Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод. Однако не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения препарата над возможным риском действия на плод (новорожденного). Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.
Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.
При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.
Потенцируют седативное действие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.

Передозировка

Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда , включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.
Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.

Форма выпуска

Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.

Условия хранения

При комнатной температуре в месте, удаленном от детей.

Состав

Активный компонент: тизанидин.
Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.

Дополнительно

Описаны нарушения печеночный функций, ассоциированные с приемом тизангидина, которые редко встречались при приеме дозы до 12 мг/сутки. Поэтому рекомендуется проводить контроль печеночных показателей 1 раз в 30 дней на протяжении первых 4 месяцев приема Сирдалуда теми больными, которым его принимают в дозировке, большей 12 мг/сутки. Так же необходим мониторинг печеночных показателей при присоединении симптомов, которые могут указывать на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, усталость, потеря аппетита). Если наблюдается стойкое повышение трансаминаз (АсАТ, АлАТ) в 3 раза и выше, прием препарата прекращают.
Пациентам, которые отмечают сонливость при приеме Сирдалуда, необходимо воздержаться от работ, которые связаны с необходимостью хорошей реакции и высокой концентрации внимания.

Основные параметры

Название: СИРДАЛУД
Код АТХ: M03BX02 -

1370
Данилов А.Б.
Успех проводимого лечения зависит не только от правильности выбора того или иного лекарственного препарата с точки зрения симптомов, описанных в инструкции по применению, и доказательных исследований по эффективности препарата, но также и от того, насколько удается лечащему врачу соотнести особенности клинического воздействия лекарства с индивидуальными характеристиками пациента.

В настоящей статье собрана информация о возможностях клинического применения миорелаксанта центрального действия тизанидина (Сирдалуда), рассказывается о механизме его действия, проводится сравнение тизанидина (Сирдалуда) с другими миорелаксантами, а также даются практические рекомендации по оптимизации лечения при использовании препарата. При подготовке статьи проанализированы результаты доказательных исследований, а также использованы рекомендации зарубежных и отечественных экспертов.

В нашей стране тизанидин зарегистрирован под названием Сирдалуд (Новартис Фарма) и выпускается в виде таблеток для приема внутрь в дозе 2 и 4 мг, а также в виде капсул с модифицированным высвобождением препарата (Сирдалуд МР) в дозе 6 мг.

Механизм действия тизанидина (Сирдалуда)

Тизанидин (Сирдалуд) относится к миорелаксантам центрального действия (a2-адренергическим агонистам) и реализует свой эффект на спинальном и супраспинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические a2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы. Это приводит к угнетению полисинаптических рефлексов спинного мозга, ответственных за гипертонус мышц, и подавлению передачи возбуждения через них, что вызывает снижение повышенного тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры и уменьшение болезненных мышечных спазмов. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект (за счет снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в головном мозге на уровне locus ceruleus). В исследованиях на животных было показано, что тизанидин (Сирдалуд) может реализовывать свой эффект через снижение центральной сенситизации .

Клиническая эффективность
тизанидина (Сирдалуда)

Исходно тизанидин (Сирдалуд) был разработан для лечения мышечных спазмов при различных неврологических заболеваниях, однако в скором времени после начала его применения проявил анальгетические свойства. Имеются публикации, показавшие уменьшение боли у пациентов с тригеминальной невралгией , миофасциальной болью жевательных мышц , головной болью , нейропатической болью , др. видами мышечно-скелетной боли .

Таким образом, все показания по применению Сирдалуда можно свести в 2 группы: 1) лечение спастичности; 2) лечение боли, связанной с мышечным спазмом.
Рассмотрим возможности применения тизанидина при отдельных патологических состояниях (нарушениях).


при болевых синдромах

Мышечно-тонические синдромы чаще всего отмечаются в мышцах, которые испытывают перегрузки. Больные с мышечно-тоническими синдромами обычно жалуются на боли в позвоночнике или в мышцах плечевого и тазового пояса (в пояснице, в шее, плече), которые уменьшаются после отдыха, растирания, разминания и растяжения мышцы. Мышечно-тонический синдром может выполнять саногенетическую функцию, защищая пораженную область от дальнейшего повреждения. Однако длительно сохраняющийся мышечный спазм приводит к негативным последствиям в виде повышения нагрузки на костные и связочные структуры, что способствует ускорению развития дегенеративных изменений в костной системе, и может привести также к переходу мышечно-тонического синдрома в миофасциальный болевой.

Основной характеристикой миофасциального болевого синдрома является наличие триггерной точки (точек) - участка локального уплотнения в мышце, при раздражении которого вызывается местная болезненность и иррадиация боли. Миофасциальный синдром может развиться в любой поперечно-полосатой мыш-це - от лица до голени. Однако наиболее часто развитию миофасциального синдрома подвержена трапециевидная мышца, что проявляется в виде боли в спине, в области лопатки или шеи. При отсутствии поддерживающих факторов триггерные точки могут самопроизвольно исчезнуть (если мышца сохраняет состояние покоя в течение нескольких дней). Напротив, сохранение воздействия первоначально патогенного фактора способствует формированию вторичных триггеров и увеличению зоны болевого синдрома.

Боль, обусловленная мышечно-тоническим и/или миофасциальным болевым синдромом очень часто являются основной причиной обращения пациента к врачу.
В лечении мышечно-тонической боли центральное место принадлежит местным воздействиям, направленным на расслабление мышцы (массаж, аппликации разогревающих мазей, гелей, влажные компрессы и др.), а в случае миофасциального болевого синдрома - на «разрушение» триггерных точек с помощью постизометрической релаксации, введения сухой иглы или анестетика в триггерную зону. Сроки терапии существенно сокращаются при эффективном обезболивании, общепринятым способом снятия миофасциальной боли является в том числе применение НПВП.

Большую помощь в лечении мышечно-тонических и миофасциальных болевых синдромов могут оказать миорелаксанты за счет уменьшения интенсивности боли, снижения болезненного мышечного напряжения, улучшения двигательной активности. В европейских рекомендациях для лечения острой боли в нижней части спины в качестве эффективных миорелаксантов отмечают тизанидин, дантролен, диазепам, баклофен . Применение миорелаксантов обосновано признанием важной роли мышечного спазма в патогенезе боли в нижней части спины. Боль вследствие поражения межпозвонковых дисков, фасеточных суставов позвоночника, самих мышц и других причин повышает активность двигательных нейронов спинного мозга, что приводит к мышечному спазму, который, в свою очередь, играет значительную роль в поддержании самой боли. Патологичесчки повышенный мышечный тонус имеет различные механизмы усиления боли: непосредственное раздражение болевых рецепторов мышц, ухудшение их кровоснабжения, что приводит к образованию порочного круга, ведущего к усилению мышечного спазма и сопровождающей его боли. Миорелаксанты разрывают порочный круг «боль - мышечный спазм - боль» и вследствие этого способны ускорять процесс выздоровления .

При легких болевых синдромах назначение тизанидина (Сирдалуда) можно ограничить приемом препарата на ночь в дозе 2-4 мг до прекращения боли (обычно 5-7 дней). При умеренно выраженном болевом синдроме первый прием лучше также назначить на ночь в дозе 2-4 мг, затем постепенно повысить дозу до 6-8 мг/сут. В тяжелых случаях можно добавить еще 2-4 мг тизанидина (Сирдалуда) на ночь. Диапазон эффективной суточной дозы препарата при болевых синдромах составляет 2-12 мг (оптимальная доза 6-8 мг/сут.). Положительный эффект, как правило, отмечается уже на 3-й день терапии. При хронических болевых синдромах обычно проводят курс длительностью 2-4 недели, регулируя продолжительность лечения и дозу препарата в зависимости от эффективности/переносимости.

Следует отметить, что при слабой или умеренной боли, связанной с мышечным спазмом (например, острая боль в шее или пояснице), может быть достаточно назначить тизанидин (Сирдалуд) в виде монотерапии, эффективность которой была подтверждена во многих исследованиях, в т.ч. и в многоцентровом с участием 2251 пациента с острой болью, вызванной мышечным спазмом в пояснице, шее или плече. 88% пациентов оценили результат лечения как «хороший» или «очень хороший». В исследовании была отмечена также очень хорошая переносимость препарата (90% пациентов отметили переносимость как «хорошую» или «очень хорошую»). Эти результаты позволили авторам рекомендовать тизанидин как препарат выбора среди миорелаксантов для лечения боли, связанной с мышечным спазмом .

Однако при более выраженной боли для усиления терапевтического эффекта, либо при лежащих в ее основе воспалительных изменениях, целесообразно совместное применение тизанидина и НПВП. Проведенные исследования показывают, что применение тизанидина потенцирует эффект НПВП . Кроме того, прием тизанидина (Сирдалуда) оказывает гастропротективный эффект, который связывают с его адренергической активностью и спазмолитическим действием. Тизанидин (Сирдалуд) уменьшает базальную и индуцированную секрецию кислоты в желудке, устраняет дисбаланс гликопротеидов в слизистой оболочке желудка и в желудочном секрете .

В экспериментальных исследованиях при применении тизанидина продемонстрировано значительное снижение ульцерогенного эффекта ацетилсалициловой кислоты, индометацина, мелоксикама, нимесулида и напроксена. Гастропротективная активность тизанидина была доказана и в клинических исследованиях. У пациентов, получавших комбинацию ибупрофена и тизанидина, частота желудочно-кишечных побочных эффектов, включая кровотечения, была достоверно (p=0,002) ниже, чем у пациентов, получавших комбинацию ибупрофена и плацебо . Аналогичные результаты были получены и при сравнении комбинации диклофенака и тизанидина с комбинацией диклофенака и плацебо в многоцентровом (12 центров) проспективном двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном клиническом исследовании, проведенном в 6 странах Азиатско-Тихоокеанского региона и включавшем 405 участников . Гастропатия зарегистрирована у 12% пациентов, получавших комбинацию диклофенака и тизанидина, против 32% пациентов, получавших диклофенак в сочетании с плацебо (p<0,001). Частота положительных результатов анализа кала на скрытую кровь составила в основной группе 5% по сравнению с 11% в контрольной. Важно отметить, что при этом не потребовалось отмены лечения, и ни у одного больного не возникло серьезных нежелательных явлений.

Гастропротективное действие Сирдалуда имеет особенно важное значение для ведения пациентов с хроническими болевыми синдромами, которые принимают НПВП на протяжении длительного периода времени (при ревматологических заболеваниях), что часто приводит к развитию эрозивного гастрита и язв желудка и двенадцатиперстной кишки .

Лечение хронической боли представляет собой более сложную задачу, чем лечение острой боли, и требует комплексного подхода. Применение миорелаксантов здесь является только компонентом лечения и должно быть обосновано наличием терапевтической мишени - мышечного спазма. В связи с этим должны быть правильно сформированы ожидания пациента в отношении эффекта миорелаксанта (применение тизанидина (Сирдалуда) может уменьшить боль, облегчить движения пациента, но не прекратит боль полностью, так как при хронической боли мышечный компонент не является ведущим).

В лечении хронических болевых синдромов применяются антиконвульсанты, антидепрессанты, поэтому важно учитывать, как взаимодействует тизанидин (Сирдалуд) с этими лекарствами. Имеются работы, показавшие, что тизанидин (Сирдалуд) потенцирует действие трициклических антидепрессантов (амитриптилина) . В то же время необходимо помнить, что тизанидин (Сирдалуд) нельзя сочетать с приемом флувоксамина - антидепрессанта из группы СИОЗС. Одновременный прием тизанидина (Сирдалуда) и флувоскамина может привести к тяжелому снижению артериального давления и вызвать осложнения со стороны ЦНС. Это предостережение недавно появились в инструкции по применению тизанидина (Сирдалуда).

Таким образом, благодаря высокой эффективности и незначительным побочным эффектам ряд отечественных и зарубежных экспертов рассматривают тизанидин (Сирдалуд) как препарат выбора для лечения острой и подострой миофасциальной боли в монотерапии и как препарат первой очереди выбора для лечения хронического миофасциального синдрома в комбинации с другими медикаментами .

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении головной боли

При некоторых цефалгиях существенный вклад в формирование и поддержание головной боли вносит напряжение перикраниальных мышц. Проведенные ис-следования продемонстрировали эффективность тизанидина (Сирдалуда) в лечении головной боли напряжения и других цефалгий.
Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, проведенное R. Fogelhom et al., K. Murros (1992), показало, что лечение тизанидином (Сирдалу-дом) в дозе 6-18 мг/сут. на протяжении 6 недель достоверно снижало интенсивность хронической головной боли напряжения . Меньшие дозы Сирдалуда (3 мг/сут., разделенные на 3 приема), по данным японских исследователей, также дают хороший эффект: значительное уменьшение интенсивности, частоты и продолжительности хронической головной боли напряжения в ходе 4-недельного курса лечения отмечено у 2/3 больных . В работе Филатовой Е.Г. и др. (1997) было показано уменьшение головной боли в 75% случаев у пациентов с головной болью напряжения при применении тизанидина в суточной дозе 4-6 мг в течении 14 дней .

Назначение тизанидина (Сирдалуда) включено в рекомендации по лечению головной боли, выпущенные Осиповой В.В. под эгидой Российского общества по изучению головной боли (2009), для головной боли напряжения у пациентов с выраженным напряжением перикраниальных мышц. Лечение рекомендуется начинать с малых доз: 2 мг/сут. (на ночь) в течение первых 3 дней, затем постепенно повысить дозу до 2 мг 2 раза в сут. (утром и на ночь). При недостаточном эффекте доза может быть повышена до 6-8 мг/сут. (по 2 мг 3 раза/сут. или по 2 мг утром и днем и 4 мг на ночь). Продолжительность лечения может составлять от 2 недель до 2 мес. .

Таким образом, суммирование имеющихся исследований показывает эффективность тизанидина (Сирдалуда) в большинстве случаев хронических головных болей, в первую очередь при головной боли напряжения, сочетающейся с напряжением перикраниальных мышц.

Применение тизанидина (Сирдалуда)
для снижения спастичности

Нарушения мышечного тонуса, связанные с ними болевые синдромы, ограничения двигательных функций, вторичные изменения суставов и мышц составляют часть клинических проявлений многих заболеваний нервной системы. Как правило, клиническое значение приобретает проблема повышения мышечного тонуса - «гипертонус», или «спастика» . Однако причины и механизмы, лежащие в основе «гипертонуса», могут быть разными, в связи с чем для лечения «спастики» требуются дифференцированные подходы к лечению.

Применение тизанидина (Сирдалуда) получило наиболее широкое распространение в лечении спастичности при травматических повреждениях головного и спинного мозга, рассеянном склерозе, инсульте. При спастичности, связанной с дистоническими нарушениями, паркинсонизмом, более целесообразно использование других средств (например, клоназепама, диазепама).
Спастичность приводит к существенным функциональным расстройствам и снижению качества жизни больного. Однако следует помнить, что сама по себе спастичность не всегда требует лечения. Например, у ряда пациентов с выраженным парезами наличие спастичности в мышцах, анатомически препятствующих силе тяжести (антигравитационные мышцы), может облегчить стояние и ходьбу. Кроме того, наличие повышенного мышечного тонуса может препятствовать развитию мышечных атрофий, отека мягких тканей и остеопороза, а также уменьшить риск развития тромбоза нижних конечностей. Показаниями для лечения спастичности являются лишь те случаи, когда вследствие повышенного тонуса нарушается «функционирование, позиционирование или комфорт» пациента.

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении постинсультной спастичности. При инсульте основными задачами лечения являются не только уменьшение выраженности спастичности, но также улучшение функциональных возможностей паретичных конечностей, уменьшение боли и дискомфорта, связанного с высоким мышечным тонусом, облегчением ухода за парализованным пациентом.

Наиболее эффективными средствами в борьбе со спастичностью являются лечебная физкультура и физиотерапия, особенно на раннем этапе. В тех случаях, когда у пациентов с постинсультным парезом конечности имеется локальная спастичность, можно использовать локальное введение препаратов ботулини-ческого токсина. Существенный вклад в лечение спастичности может дать применение антиспастических средств (миорелаксантов) для приема внутрь. Применение миорелаксантов позволяет уменьшить мышечный тонус, улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры и таким образом предупредить развитие контрактур. В России для лечения постинсультной спастичности применяют тизанидин, баклофен, толперизон, диазепам.

Анализ 20 исследований, посвященных сравнению использования различных антиспастических средств при разнообразных неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью, показал, что тизанидин, баклофен и диазепам примерно в одинаковой степени способны уменьшить спастичность, но тизанидин (Сирдалуд) эффективнее других антиспастических средств в отношении снижения клонусов . В отличие от баклофена тизанидин (Сирдалуд) не вызывает снижения мышечной силы при уменьшении спастичности (что очень важно для улучшения функциональных возможностей конечности), он лучше переносится пациентами, чем баклофен и диазепам (при его использовании пациенты реже прекращают лечение из-за побочных эффектов) . Среди побочных эффектов, выявленных во время исследования по изучению тизанидина у пациентов с постинсультной спастичностью, проведенных Gelber (2001), чаще всего встречались сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту, ортостатическая гипотензия. Эти явления проходили при отмене или уменьшении дозы лекарственного средства. Вместе с тем при лечении тизанидином не отмечено ни одного серьезного побочного эффекта , что позволило авторам сделать вывод о высокой безопасности тизанидина.

Авторы, проводившие исследования по изучению клинических эффектов тизанидина (Сирдалуда), и многие клиницисты сходятся во мнении, что среди миорелаксантов тизанидин (Сирдалуд) представляет средство первого выбора при лечении постинсультной спастичности .

Для лечения спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, обычно используются более высокие дозы тизанидина (Сирдалуда), чем при лечении болевых синдромов. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг. (Диапазон эффективных доз составляет 2-36 мг). Тем не менее, учитывая дозозависимое повышение риска появления побочных эффектов при увеличении дозы препарата, начинать лечение следует с маленьких доз (2-6 мг/сут.), затем постепенно повышать дозу до достижения терапевтического эффекта, наблюдая за индивидуальной переносимостью (обычно на 2-4 мг каждые 3-7 дней, разделив суточную дозу на 3 приема). При возникновении побочных явлений можно временно приостановить повышение дозы (если не повышать дозу, во многих случаях через несколько дней побочные явления проходят) и продолжить увеличение дозы, после того как пациент «привыкнет» к препарату. Это позволяет, во-первых, подобрать максимально эффективную минимальную дозу препарата для конкретного пациента (у некоторых пациентов (вследствие индивидуальной вариабельности) достаточный терапевтический эффект может возникнуть при приеме меньших доз, чем в рекомендуемых стандартах), а также избавить от лишних страданий больных с индивидуальной плохой переносимостью тизанидина (у больных с плохой переносимостью тизанидина побочные эффекты появляются уже при применении дозы 2-4 мг/сут.). Титрование дозы обычно занимает 2-4 недели. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально (от нескольких недель до нескольких месяцев) .

При длительном применении удобна лекарственная форма тизанидина в виде капсул с модифицированным освобождением (Сирдалуд МР), которая выпускается в дозе 6 мг. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут. (2 капсулы), в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг. Лечение при этом также начинают с минимальной дозы - 6 мг (1 капсула), при необходимости постепенно увеличивая дозу на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней.

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении спастичности, связанной с черепно-мозговой травмой

Среди миорелаксантов тизанидин (Сирдалуд) наиболее часто используется для лечения спастичности, связанной с черепно-мозговой травмой . Основания для назначения, тактика подбора дозы и предостережения такие же, как и при лечении постинстультной спастичности.

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении спастичности при рассеянном склерозе и спинальной травме. Ограничение подвижности больных рассеянным склерозом связано со значительным повышением мышечного тонуса по спастическому типу, преимущественно в нижних конечностях. Основой лечения подобных нарушений являются специальные упражнения, которые должны выполняться под контролем специалиста по лечебной физкультуре. Лекарственная терапия играет роль дополнительной: применяются толперизон, баклофен, тизанидин, диазепам. Медикаментозное лечение спастического тонуса должно подбираться индивидуально, контролироваться врачом и самим больным. Это связано с тем, что большинство препаратов, снижающих тонус, увеличивают слабость парализованных конечностей и могут приводить к ухудшению состояния пациента. В связи с этим дозу антиспастического препарата необходимо постепенно увеличивать с минимальной до оптимальной, когда уменьшается спастичность, но нет нарастания слабости. Сирдалуд в этом отношении более предпочтителен, чем баклофен и диазепам (при применении тизанидина (Сирдалуда) реже развивается мышечная слабость; из-за избыточного расслабления сфинктеров мочевого пузыря при применении баклофена пациенты чаще жалуются на учащение тазовых нарушений; применение диазепама связано с большей частотой развития побочных эффектов, лекар-ственной зависимости) . Сирдалуд более эффективен по сравнению с другими миорелаксанами в отношении клонусов .

Оптимальная суточная доза Сирдалуда при лечении спастичности при рассеянном склерозе - 6-8 мг (максимальная суточная доза - 36 мг). Лечение также необходимо начинать с минимальной дозы, шаг увеличения дозы - 2 мг .
У больных со спастичностью вследствие спинальной травмы наиболее часто используют тизанидин (Сирдалуд) и баклофен, а для снятия болезненных мышечных спазмов - и диазепам. Лечение начинают с минимальной дозы (4-6 мг Сирдалуда), которую постепенно (на протяжении нескольких дней или недель) доводят до терапевтической, стараясь избежать нежелательных побочных эффектов (мышечной слабости и седативного эффекта). Баклофен эффективен преимущественно при интратекальном введении, при пероральном приеме тизанидин (Сирдалуд) дает более выраженный положительный эффект и лучше переносится больными, чем баклофен .

При других видах спастичности, встречающихся в неврологической практике (при паркинсонизме, торсионной дистонии, кривошеи, БАС), применение тизанидина (Сирдалуда) неоправданно: более целесообразно использование клоназепама, диазепама - у этих препаратов больше вероятность побочных эффектов, но и антиспатический эффект у них более выражен при этих нарушениях.

Достаточно широкий диапазон эффективно действующих доз тизанидина (Сирдалуд) (от 2 до 36 мг/сут.) позволяет использовать препарат для коротких и длительных курсов лечения болевых синдромов и спастичности в виде монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами. Для улучшения клинической эффективности могут быть полезны следующие рекомендации по практическому использованию тизанидина (Сирдалуда).

1. Начинайте лечение с маленьких доз препарата и контролируйте развитие побочных явлений
Развитие побочных эффектов при применении тизанидина (Сирдалуда) является дозозависимым (например, вероятность развития побочных эффектов при применении дозы 12-24 мг в 2 раза выше, чем при применении дозы 6-12 мг). В то же время достаточного терапевтического эффекта иногда удается добиться и при меньших дозах, чем рекомендуется в стандартах лечения. В связи с этим лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы (2-4 мг), затем постепенно ее повышать наблюдая за индивидуальной переносимостью.

2. Проводите постепенную отмену препарата
После длительного применения тизанидина (Сирдалуда), особенно в больших дозах необходимо проводить постепенную отмену препарата, так как резкая отмена препарата может вызвать развитие мышечной слабости (это характерно и для других миорелаксантов).

3. Используйте седативный эффект тизанидина (Сирдалуда) в терапевтических целях
Побочные эффекты препаратов не всегда являются нежелательными и могут быть использованы в терапевтических целях. Среди побочных эффектов тизанидина (Сирдалуда) отмечается повышенная сонливость. Поэтому пациентам, у которых отмечается сонливость при приеме тизанидина (Сирдалуда), следует избегать всех видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакции. В то же время у многих пациентов, особенно с хроническими болевыми синдромами, нарушен сон. Указанный побочный эффект тизанидина (Сирдалуда) можно использовать в терапевтических целях, назначив препарат «на ночь» для улучшения сна пациента. Учитывая то, что эффект тизанидина (Сирдалуда) является кратковременным, некоторые врачи для сохранения социальной активности пациента назначают препарат только «на ночь» либо распределяют основную суточную дозу препарата на вторую половину дня и «на ночь». Это позволяет пациенту сохранять социальную активность в первой половине дня (работать, водить автомобиль), а вечером помогает заснуть.

4. Добивайтесь получения максимального терапевтического эффекта при комбинировании тизанидина (Сирдалуда) с другими препаратами
а. Тизанидин (Сирдалуд) и НПВП. Тизанидин (Сирдалуд) является наиболее предпочтительным среди миорелаксантов для комбинированной терапии с НПВП. Комбинированное применение тизанидина (Сирдалуда) и НПВП:
1) усиливает эффективность лечения;
2) позволяет уменьшить необходимую дозу НПВП;
3) оказывает гастропротективный эффект.
б. тизанидин (Сирдалуд) и антигипертензивные препараты. Одним из побочных эффектов при применении тизанидина (Сирдалуда) является умеренное снижение АД. Одновременное применение вместе с антигипертензивными средствами может усилить антигипертензивный эффект. При необходимости длительного применения тизанидина (Сирдалуда) (например, при лечении постинсультной спастичности) гипотензивный эффект Сирдалуда можно использовать для уменьшения дозы либо прекращения назначенной ранее антигипертензивной терапии.
в. комбинированное применение тизанидина (Сирдалуда) и других миорелаксантов. Обычно не практикуют одновременное применение различных миорелаксантов у одного пациента. Некоторые специалисты предлагают комбинированное назначение различных миорелаксантов для повышения эффективности и уменьшения развития побочных эффектов (при совместном применении назначаются меньшие дозы препарата), что теоретически, может быть оправданно, учитывая различные точки приложения у разных миорелаксантов.
г. тизанидин (Сирдалуд) и антидепрессанты. Тизанидин может потенцировать действие трициклических антидепрессантов (амитриптилин).
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином противопоказано, так как может привести к тяжелому и продолжительному снижению артериального давления и сильно потенцирует эффекты на ЦНС.

5. При выборе миорелаксанта для лечения спастичности учитывайте возможность развития мышечной слабости
Развитие мышечной слабости часто является побочным эффектом, побуждающим пациента прекратить прием миорелаксанта. Сравнительные исследования показывают, что тизанидин (Сирдалуд) является наиболее предпочтительным среди миорелаксантов в отношении риска развития мышечной слабости (при его применении значительно реже наблюдается развитие мышечной слабости, чем при использовании баклофена и диазепама).

Предостережения по безопасности

Обычно, описанные в инструкции по препарату побочные реакции умеренно выражены и преходящи, коррелируют с пиками концентрации препарата в крови, т.е. достигают пика в течение 1 часа после приема. Наиболее частыми побочными эффектами тизанидина являются сухость во рту, сонливость и головокружение. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам пожилого возраста и больным с нарушениями функции печени и почек. В последнем случае тизанидин (Сирдалуд) применяют в малых дозах, под контролем лабораторных показателей.

Заключение

Тизанидин (Сирдалуд) относится к a2-адренергическим миорелаксантам центрального действия, который был разработан для лечения спастичности при неврологических заболеваниях. Он является также эффективным препаратом для лечения болевых синдромов, связанных с повышением мышечного тонуса. В настоящее время тизанидин (Сирдалуд) применяется в моно- или комплексной терапии широкого круга болевых синдромов, встречающихся (помимо неврологии) в общеврачебной практике, в ревматологи, травматологии, ортопедии, спортивной медицине (табл. 1).

Литература

1. Бадокин В.В. Применение Сирдалуда в ревматологической практике // Рус. мед. журн. - 2005, том 13, № 24, С. 1588-1589.
2. Воробьева О.В. Возможности альфа2-адренергических агонистов в лечении миофасциальной боли / О. В. Воробьева // Рус. мед. журн. - 2007. - № 5. - C. 445-448.
3. Гусев Е.И., Бойко А.Н. Рассеянный склероз: от новых знаний к новым методам лечения // Русский медицинский журнал. - 2001. - № 1. - С. 4-10.
4. Осипова В.В. Головная боль напряжения: практическое руководство для врачей. - М., 2009.- 44 c.
5. Парфенов В.А. Ведение больных со спастичностью // Рус. мед. журн. - 2004. - Том 12. №10, 2004.
6. Парфенов В.А. Диагноз и лечение при острых болях в нижней части спины // Рус. мед. журн. - 2007. - Т 15. №6.
7. Парфенов В.А. Постинсультная спастичность и ее лечение // Рус. мед. журн. - 2006. - Т. 14. - №9.
8. Филатова Е.Г., Соловьева А.Д., Данилов А.Б. Лечение головной боли напряжения // Журнал неврол. и психиатр. 1996, 4, 21-25.
9. Широков Е.А. Сирдалуд: области клинического применения // Рус. мед. журн. - 2004. - № 14. - C. 874-875.
10. Berry H., Hutchinson D.R. Tizanidine and ibuprofen in acute low-back pain: Results of a double-blind multicentre study in general practice //J. Intern. Med. Res. - 1988. - Vol.16. - Р. 83-91.
11. Bettucci D, Testa L, Calzoni S et al. Combination of tizanidine and amitriptyline in the prophylaxis of chronic tension — type headache: evaluation of efficacy and impact on quality of life // J Headache Pain 2006;7(1):34 - 36.
12. Coward D.M. Tizanidine: Neuropharmacology and mechanism of action. Neurology 1994; 44 (Suppl. 9): 6-11.
13. Delzell JE Jr, Grelle AR. Trigeminal neuralgia. New treatment options for a well-known cause of facial pain. Arch Fam Med 1999 May-Jun; 8 (3): 264-8.
14. Fogelholm R., Murros K. Tizanidine in chronic tension-type headache: a placebo controlled double-blind crosss-over study. Headache 1992; 32: 509-513.
15. Freitag FG. Preventative treatment for migraine and tension-type headaches: do drugs having effects on muscle spasm and tone have a role? CNS Drugs 2003; 17 (6): 373-81.
16.Gelber D. A., Good D. C., Dromerick A. et al. Open-Label Dose-Titration Safety and Efficacy Study of Tizanidine Hydrochloride in the Treatment of Spasticity Associated With Chronic Stroke // Stroke. - 2001. - Vol.32. - P. 1841-1846.
17. Hutchinson DR, Daniels F. A multinational study in general practice to evaluate the effectiveness and tolerability of tizanidine in the treatment of painful muscle spasms. // Br J Clin Res 1990; 1:39-48.
18. Lataste X, Emre M, Davis C, Groves L. Comparative profile of tizanidine in the management of spasticity // Neurology. - 1994. - Vol. 44 (suppl 9). - P. 53-59.
19. Leiphart JW, Dills CV, Levy RM. Alpha2 - adrenergic receptor subtype specificity of intrathecally administered tizanidine used for analgesia for neuropathic pain // J Neurosurg. 2004; 101(24):641-647.
20. Manfredini D, Romagnoli M, Cantini E, Bosco M. Efficacy of tizanidine hydrochloride in the treatment of myofascial face pain. Minerva Med 2004 Apr; 95 (2): 165-71.
21. Saper JR, Lake AE 3rd, Cantrell DT et al. Chronic daily headache prophylaxis with tizanidine: a double-blind, placebo-controlled, multicenter outcome study. Headache 2002 Jun; 42 (6): 470-82.
22. Shimomura T, Awaki E, Kowa H, Takahashi K. Treatment of tension-type headache with tizanidine hydrochloride: its efficacy and relationship to the plasma MHPG concentration. Headache 1991 Oct; 31 (9): 601-4.
23. Sirdalud Ternilin Asia-Pacific Study group. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac versus placebo plus diclofenac in patients with painful muscle spasm. Curr Ther Res 1998; 59: 13-22.
24. Smolenski C, Muff S, Smolenski-Kautz S. A double-blind comparative trial of new muscle relaxant, tizanidine (DS 103-282), and baclofen in the treatment of chronic spasticity in multiple sclerosis. Curr Med Res Opin. 1981;7(6):374-83.
25. Tarrico M, Adone R, Pagliacci C, Telaro E. Pharmacological interventions for spasticity following spinal cord injury. Cochrane Database Systematic Review. In: The Cochrane Library 2000; Issue 4.
26. van Tulder M., Becker A., Bekkering T. Et al. European guidelines for the management of acute nonspecific low back pain in primary care // Eur Spine J. 2006- Vol. 15. (Suppl. 2): S.169-191.
27. Wallace JD. Summary of combined clinical analysis of controlled clinical trials with tizanidine // Neurology. - 1994. - Vol. 44 (suppl 9). - P. 60-P69.
Ключевые слова статьи: тизанидина, Сирдалуда, применения, практике, Возможности

На сегодняшний день заболевание суставов, остеохондроз являются весьма распространенными, причем страдают недугом не только пожилые люди, но и молодежь.

Для эффективного лечения болезни может быть назначен препарат Сирдалуд, который выступает миорелаксантом центрального воздействия. Принимать медикамент можно также при спазме мышечной системы.

Таблетки обладают отменным спазмолитическим действием и способны справится с симптомами многих недугов составов.

Состав

В зависимости от формы выпуска, 1 таблетка препарата может содержать 2 мг либо 4 мг основного действующего компонента тизанидина. Данные разновидности, следовательно, имеют отличие по цене. Кроме этого используются и дополнительные вещества.

Форма выпуска

Среди разновидностей препарата нет ампулы для укола или другой формы. Единственной конфигурацией выпуска выступают таблетки, они обладают округлой формой, наделены белым оттенком. Применяются перорально. Упаковка — блистеры по 10 штук таблеток в каждом. Упаковка вмещает в себя 3 блистера и инструкцию к употреблению.

Фармакологическое действие

Препарат Сирдалуд в первую очередь влияет сразу на спинной мозг. Воздействует он путем угнетения процессов высвобождения передатчиков импульса в синапсах, тем самым замедляя процесс возбуждения и его распространение.

Так как увеличенный мышечный тонус волокон зачастую спровоцирован излишним вмещением медиаторов передачи импульса в синапсах спинного мозга, то применение Сирдалуда актуально при сдерживании гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры.

Стоит сказать, что медикамент имеет также и анальгезирующее действие, хоть и незначительное. Этот факт позволяет эффективно использовать его для улучшения состояния пациента путем устранения подверженных заболеванию чувств при спинальном генезе.

Назначаются таблетки Сирдалуд при возникновении сокращения мышцы, при выраженном церебральном генезе и спастичности хронического характера. Кроме этого активно назначается и при грыже позвоночника, устраняя судороги.

Благодаря действующему и дополнительным компонентам медикамент эффективен для устранения симптомов заболевания:

  • прекращаются судороги, так как лекарство — релаксант скелетных мышц;
  • происходит подавление мышечной ригидности;
  • идет на спад сопротивление движений.

Тизанидин, который выступает активным компонентом, достаточно стремительно всасывается из кишечника. В крови наибольшая концентрация сформировывается через 60 минут. При прохождении в первый раз через печень, происходит метаболизм не менее 30% действующего вещества. У производных активного компонента нет активности, связанной с фармакологией. После первого приема может быть замечена бессонница либо наоборот сильное желание спать.

Это объясняется тем, что организм адаптируется к проникшим в него компонентам. В основном, отмена препарата не требуется. Полувыведение происходит за отрезок времени в 2-4 часа. Выводятся метаболиты с мочой. В случае, если пациент страдает почечной недостаточностью, может произойти условие для кумуляции тизанидина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидин, который введен в состав таблеток, оказывает действие на стимуляцию пресинаптических альфа2-рецепторов. Важно учесть совместимость лекарства при предопределении комплексной терапии с использованием Сирдалуда.

Происходит подавление высвобождения возбуждающих аминокислот, которое в свою очередь производит стимулирование рецепторов к N-метил-D-аспартату. Как следствие, подавляются полисинаптические передачи возбуждения на уровне нейронов спинного мозга.

Следовательно, мышечный тонус идет на спад, совершается анальгезирующее воздействие. Препарат Сирдалуд имеет показание к использованию, когда развивается острый мышечный спазм, кроме этого результативен в случае, если спастичность церебрального и спинального генеза имеет хронический характер.

Деятельные движения возрастают в объеме, происходит снижение сопротивления пассивным движениям, уменьшается судорога. Какой побочный эффект будет оказывать препарат зависит от концентрации медикамента в плазме крови. В период приема Сирдалуда нельзя употреблять алкоголь. Противопоказан он и при беременности.

Что касается фармакокинетики, то медикамент имеет высокую абсорбцию, уже через час Cmax достигается в крови. Около 35% — биодоступность. Независимо от того, когда употреблялась еда, фармакокинетика остается неизменной.

Действующий компонент связан с белками плазмы на 30%.Происходит быстрый метаболизм, 95% в печени, выведение происходит с участием почек в две фазы. Врач с осмотрительностью назначает Сирдалуд больным с почечной недостаточностью, так как Cmax в плазме крови повышается в 1,5-2 раза.

Для чего назначают Сирдалуд: показания, противопоказания и побочные действия

Согласно аннотации Сирдалуд назначается пациенту в подобных случаях:

  1. Заболевание Бехтерева.
  2. Межреберная невралгия.
  3. Миелопатия.
  4. Рассеянный склероз.
  5. Центральный паралич.
  6. Спазмы мышц.
  7. Спастичность мышц скелета.
  8. Недуги спинного мозга.
  9. Сильные боли в области головы.

Показания к применению

Согласно показаниям, для чего назначают Сирдалуд, медикамент благотворно воздействует на расслабление мускулатуры и снятие сокращений и судорог. Главной особенностью медикамента является результативная релаксация спинного мозга, нет негативного воздействия и угнетения работы ЦНС и вегетативной нервной системы. Помимо основных предписаний медикамент Сирдалуд может быть назначен и в ином случае.

К таким можно отнести:

  • взрослым в период после операции на межпозвоночной грыже;
  • восстановление после спинальных повреждений с травмированием крупных суставов;
  • миелопатические состояния выраженного хронического характера;
  • инсульты в мозговых оболочках и тканях ишемического, геморрагического плана;
  • спастическая диафрагма;
  • тяжелый недуг позвоночника.

Препарат используется при лечении суставных и позвоночных патологий, назначают таблетки Сирдалуд в нужной дозе, принимаемой в сутки (2 мг либо 4 мг):

  • при патологии возрастного плана, которые имеют связь с нарушениями кровоснабжения в межпозвонковых суставах и дисках;
  • при артрозах;
  • при артритах;
  • при патологиях позвоночных структур и пр.

Противопоказания

Имеются и противопоказания, для чего назначают Сирдалуд либо с особой осторожностью, либо не прописывают вовсе.

К таким относят:

  1. Нарушение работы почек.
  2. Персональная непереносимость компонентов.
  3. Комбинирование тизанидина и флувоксамина.
  4. Противопоказан ребенку и беременным женщинам, а также в период грудного вскармливания.

Побочные действия

В период приема медикамента в низкой концентрации для терапевтического лечения при заболеваниях, связанных с мышечными судорогами и сокращениями, побочные явления практически не развиваются либо они неявно выражены.

Редко может развиться тошнота, нарушения работы желудка и пищеварительной системы, возрастание активности трансаминаз печени. Чаще проявляется сонливость, сухость во рту, недомогание, гипотензия, головокружение.

При предписании препарата в более высоких дозировках для избавления от спастичности негативные воздействия ярче выражены и развиваются в разы чаще.

Но данное явление не ознаменовано прекращением приема таблеток. Зачастую у пациентов может развиваться артериальная гипотензия, брадикардия. Среди редких проявлений стоит выделить галлюцинации, расстройства сна, бессонницу и слабость в мышцах. Весьма редко может развиться острая форма гепатита (в 0,01% случаев).

Сирдалуд: инструкция по применению, передозировка и взаимодействие с другими лекарствами

Назначается препарат в зависимости от случая заболевания. Инструкция к медикаменту подразумевает прием лекарственного средства только по предписанию специалиста.

Инструкция по применению (способ и дозировка) от суставов:

  1. Неврологическая патология, приведшая к спазму скелетной мускулатуры. Начальной дозировкой является таблетка по 2 мг трижды в 24 часа. Через пару-тройку дней дозировка увеличивается до 3-6 мг. Подбор дозы производится в зависимости от выраженности симптомов и реакций организма на медикамент. Наилучшей дозировкой в сутки является 12-24 мг. Если же лекарство принимать свыше 36 мг в день, то возможны проявления побочных эффектов.
  2. Для людей пожилого возраста. В таком случае производится корректировка дозировки. Обязателен контроль медицинских работников в случае предписания препарата. Зачастую доза таблеток понижается, потому как у людей преклонного возраста почечный клиренс замедлен, то есть скорость почечной экскреции в разы ниже, чем у молодых людей. Если использовать большую дозировку, то это может стать причиной накопления метаболитов в крови.
  3. При почечной недостаточности. Принимается препарат лишь только с содержанием 2 мг активного вещества 3 раза в день. В соответствии с изменениями клинической картины и в зависимости от стабильности компонентов дозировка корректируется.

Таблетки назначаются внутрь, запивая жидкостью. Начальная дозировка должна быть именно 2 мг трижды в сутки, чтобы организм пристроился к компонентам препарата, это поможет избежать проявления побочных эффектов.

Таблетки с дозировкой 2 и 4 мг можно делить на 2 части. Особый прием нужен и при тяжелых нарушениях работы печени. Чаще всего специалист отказывается от назначения, так как Сирдалуд инструкция разрешает использование лекарства лишь в случаях умеренно выраженных нарушений работы органа.

Начинается применение медикамента с наименьшей дозы, после дозировка повышается до тех пор, пока ни достигнет оптимального соотношения эффективности лечения и переносимости лекарства.

Где еще применяют

Лекарство имеет широкое использование и при других недугах.

Так, у препарата Сирдалуд инструкция по применению говорит о том, что можно принимать медикамент в таких случаях:

  • после перенесенного инсульта для нейтрализации судорожных проявлений мускулатуры;
  • при травмировании спинного мозга и черепно-мозговых травмированиях;
  • для устранения болевого синдрома в мышцах;
  • при боли в спине (радикулопатии), шее, головной боли;
  • при необходимости избавиться от симптомов, вызванных после избыточной нагрузки на скелет и мышцы;
  • после травм, операций на позвоночнике и пр.

Передозировка

Случаи передозировки медикаментом были установлены.

В таком случае проявляются следующие симптомы переизбытка лекарства в организме:

  1. Чрезмерно пониженное давление.
  2. Рвота и тошнота.
  3. Сонливость, головокружение.
  4. Раздражительное состояние.
  5. Затрудненное дыхание.
  6. Кома (только при тяжелом течении).

После того, как была принята слишком высокая доза препарата нужно 60 минут промывать желудок и принимать сорбенты. Кроме этого необходим форсированный диурез, который способен справиться с излишками препарата и вывести их из организма. Далее производится симптоматическое лечение.

Нельзя при приеме препарата злоупотреблять курением, алкоголем, снотворными и седативными средствами. При игнорировании данных рекомендаций возможны побочные проявления, грозящие человеку летальным исходом.

Лекарство Сирдалуд: условия продажи, хранения и особые указания

Прекращение приема медикамента имеет свои нюансы. Так, лекарство Сирдалуд стоит медленно убавлять в дозировке до полной отмены использования. Это может предупредить либо уменьшить риск формирования повышения АД, тахикардии.

Наиболее актуально это у больных, которые используют препарат долгое время и в больших количествах.

Условия продажи

Лекарство Сирдалуд в таблетках реализуется в аптечных пунктах исключительно по рецепту специалиста.

Условия хранения

Хранить Сирдалуд в прохладном месте, недостигаемом для детей, при температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок годности

Сроки пригодности лекарства можно найти на упаковке, годен препарат не более 3-х лет с даты его производства. Особые указания. В составе лекарственного средства имеется лактоза, следовательно, назначать лекарство Сирдалуд больным с выраженной мальабсорбцией либо врожденной непереносимостью компонента нельзя.

Кроме этого, если анамнез больного имеет заболевания печени, то перед прописыванием медикамента обязателен осмотр врача для выявления возможных рисков приема. В период проведения терапевтических мероприятий, используя лекарство Сирдалуд таблетки, возможно проявление сонливости и небольшой заторможенности, поэтому управление транспортом, механизмами и деятельность, связанная с незамедлительной реакцией невозможны.

Препарат Сирдалуд: как назначается детям и беременным, а также какие у него есть аналоги, цены и отзывы

Практически каждое лекарство обладает своими аналогами, препарат Сирдалуд не стал исключением. Но перед тем, как заменить его на более дешевые варианты, нужна консультация специалиста для выявления целесообразности замены.

Аналоги

Аналогичными по своему воздействию и составу являются таблетки:

  • Тизалуд;
  • Тизанидин-ТЕВА;
  • Тизанил.

Детям

При беременности и лактации

Из-за невозможности проведения контролируемых исследований во время вынашивания плода, использование медикамента противопоказано в этот период. Исключением может послужить только польза, превышающая риск.

Для кормящих мам препарат Сирдалуд в таблетках также не рекомендован для приема, потому как сведений о попадании компонентов лекарства в материнское молоко нет.

Подобный эффект Сирдалуда достигается исключительно за счет активности его действующего вещества, которым является тизанидин. Он непосредственно воздействует на спинной мозг, препятствуя выбросу аминокислот, отвечающих за формирование гипертонуса.

Кроме того, Сирдалуд обладает обезболивающим свойством, поскольку в кратчайшие сроки устраняет болевой синдром различной степени интенсивности. Он уменьшает спазмы и судороги, а также изменяет характер произвольных сокращений мышц скелета. Хорошо всасывается из ЖКТ, а максимальной концентрации в плазме достигает через час после употребления. Распадается в печени и выводится частично с мочой, другая же часть выводится в неизменном виде.

Выпускается Сирдалуд исключительно в форте таблеток, а из его аналогов известны Тизалуд и Тизанидин, также широко используемые в медицинской практике по назначению.

Показания и противопоказания препарата Сирдалуд

Применяют Сирдалуд при гипертонусе скелетной мускулатуры, обусловленном патологиями позвоночника; после операбельных вмешательств на тазобедренном суставе либо позвоночнике, а также при различных нервных расстройствах, в частности, нарушении церебрального кровообращения, рассеянном склерозе и прочих.

Препарат Сирдалуд достаточно серьезный, поэтому его прием следует оговаривать с врачом. Кроме того имеются весомые противопоказания на пути к подобному лечению. Итак, среди ограничений можно выделить преобладание в организме таких аномалий, как тяжелые патологии печени и индивидуальная невосприимчивость отдельных его компонентов. Кроме того не рекомендуется назначение Сирдалуда в период грудного вскармливая и беременности, а также детям.

Сирдалуд — передозировка и побочное действие на фоне лечения препаратом

Несмотря на то, что, в целом, Сирдалуд хорошо переносится больным организмом, обострение побочных эффектов все же не исключено. Так, у пациента могут обнаружиться диспепсические признаки, а также существенно снизиться артериальное давление и нарушиться сердечный ритм.

Случаи передозировки Сирдалуда известны. Они сопровождаются зачастую сонливость, рвотой, гипотензией, а также сбоем дыхания. Здесь необходимо срочное промывание желудка с приемом сорбентов, а также неотложная медицинская помощь, иначе подобное состояние может привести к коме.

Сирдалуд — инструкция к применению медикамента

Ответить на вопрос, как принимать Сирдалуд, поможет приложенная инструкция, но лучше предварительно проконсультироваться с врачом. Итак, суточная доза при болезненном мышечном спазме составляет 2 – 4 мг до трех подходов. В серьезных клинических картинах дополнительно можно вводить еще столько же, но желательно на ночь.

Спастика, обусловленная неврологическими заболеваниями, требует сугубо индивидуального клинического подхода, но исходная доза Сирдалуда не должна быть больше 6 мг в сутки, разделенных на три подхода. После ее можно постепенно повышать на 2 — 4 мг с перерывами от 3 до 7 суток. Чтобы ощутить терапевтический эффект, количество Сирдалуда в сутки должно варьировать от 12 до 24 мг, разделенной на несколько приемов с равными промежутками времени. Максимальный норматив составляет 36 мг.

Особенности применения препарата Сирдалуд

Применение Сирдалуда в детском возрасте не рекомендуется, что также касается и категории пожилых пациентов. Беременные и кормящие женщины также попали в круг ограничений.

Одним из побочных явлений является чувство сонливости у пациента, что лишний раз доказывает: в период лечения следует ограничить себя от вождения транспортных средств, а также целесообразно взять больничный на «производстве», где требуется скорость реакции и повышенная концентрация внимания.

Кроме того Сирдалуд не может безобидно сосуществовать с определенными фармакологическими группами. Так, его одновременное применение с ингибитором CYP450 1A2 и флувоксамином противопоказано. Осторожно следует совмещать тизанидин с остальными ингибиторами CYP1A2, то есть с такими медикаментами, как пропафенон, амиодарон, мекселетин, циметидин и тиклопидин, а также с фторхинолонами и пероральными контрацептивами.

«Дуэт» Сирдалуда с антигипертензивными и мочегонными препаратами, может спровоцировать брадикардию и артериальную гипотензию. Употребление спиртных напитков и седативные средства могут усилить седативный эффект Сирдалуда.

Отзывы о препарате Сирдалуд

Удивительно, но реальные пациенты, испытавшие на себе силу Сирдалуда, не очень-то его и хвалят, поскольку заметных результатов подобного лечения практически не наблюдалось. Единственное, что было очевидно, так это систематические обострения побочных эффектов, приносящих больному массу дискомфорта и неудобств. Многие самовольно прекращали дальнейший прием Сирдалуда ввиду ухудшения общего состояния.

Так или иначе, характерное лечение Сирдалудом должно назначаться исключительно врачом, только тогда можно надеяться на его положительный результат.

Цена на Сирдалуд таблетки. 4мг №30- 216 рублей.


14:25 Сирдалуд: инструкция, применение, отзывы -

Итак, Сирдалуд относится к группе миорелаксантов, то есть является медицинским препаратом, оказывающим расслабляющий эффект на скелетные мышцы организма. Общее описание препарата Сирдалуд Подобный эффект Сирдалуда достигается исключительно за счет активности его действующего вещества, которым является тизанидин. Он непосредственно воздействует на спинной мозг, препятствуя выбросу аминокислот, отвечающих за формирование гипертонуса. Кроме того, Сирдалуд обладает обезболивающим свойством, [...]