Тригексифенидил: инструкция по применению. Циклодол тригексифенидил

Московский эндокринный завод,ФГУП Органика ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Лекарственные препараты

Противопаркинсоническое средство

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - стрипы (5) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.

Особые условия

С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек или печени, артериальной гипертензии. У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности. Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление. При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости. При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения тригексифенидила не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Тригексифенидил 2мг; Вспомогательные в-ва: кальция стеарата моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кросповидон, сахароза

Тригексифенидил показания к применению

Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.

Тригексифенидил противопоказания

Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, беременность.

Тригексифенидил дозировка

Тригексифенидил побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом). Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергическим действием, возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с леводопой уменьшается абсорбция и Cmax леводопы в плазме крови. При одновременном применении с резерпином противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, т.к. опустошаются резервы катехоламинов в ЦНС. В результате этого холинергические нейроны активизируются, а синдром паркинсонизма усиливается. При одновременном применении возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови, связанное, по-видимому, с нарушением абсорбции из ЖКТ.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена

Апо-трайгекс (Аро-trihex), Паркопан 2 (Parkopan 2), Паркопан 5 (Parkopan 5), Ромпаркин (Romparkin), Трифен (Triphen), Циклодол (Cyclodolum).

Состав и форма выпуска

Тригексифенидила гидрохлорид. Таблетки (2 мг, 5 мг).

Фармакологическое действие.

Тригексифенидил — противопаркинсоническое средство; центральный холиноблокатор. Блокирует также холинорецепторы эффекторных органов.

Показания

— паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия ЛС;
— в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 сут дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность назначения - 3-5 р/сут. При одновременном назначении доза тригексифенидила составляет 3-6 мг/сут. При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил назначают после еды.

При развитии в ходе лечения сухости во рту тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота). С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, почек или печени, АГ. Пациентам старше 60 лет дозу тригексифенидила подбирают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату.

Побочное действие

Обусловленное периферическим холиноблокирующим действием: сухость во рту, нарушения зрения, повышение ВГД, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Гнойный паротит (вследствие ксеростомии). Головная боль, раздражительность. Бред, галлюцинации. Психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Кожные сыпи. Степень выраженности побочных реакций, обусловленных антихолинергическим действием тригексифенидила, обычно в ходе длительного лечения уменьшается. Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости. В период применения тригексифенидила не рекомендуют заниматься теми видами деятельности, которые требуют повышенного внимания.

Не всегда назначенное лекарство можно без проблем купить в ближайшей аптеке, или стоимость его слишком дорога, а лечение необходимо. В таких случаях полезно знать синонимы лекарственных препаратов, которыми можно заменить прописанный медикамент.

Статья поможет разобраться, какие есть аналоги Тригексифенидила, каковы их особенности и ценовая политика.

Инструкция по применению

Тригексифенидил – это противопаркинсоническое средство в форме таблеток.

Применяется лекарство при болезни Литтла либо паркинсонизме, а также для снижения последствий пареза и устранения тремора или спастического паралича.

Может быть использовано при лечении экстрапирамидных нарушений в связи с приемом лекарств, в том числе нейролептиков.

Препарат оказывает холиноблокирующее действие центральной и периферической нервной системы, способен расслаблять мышцы, благодаря чему значительно уменьшает дрожание конечностей.

Оказывает более слабое влияние на брадикинезию и ригидность. Благодаря способности блокировать холин, лекарство уменьшает выработку слюны и пота. Препарату характерны свойства местного анестетика.

Вещество быстро усваивается из пищеварительного тракта, поэтому от приема таблетки до проявления действия проходит час. Действие продолжается от 3 до 5 часов. После инъекции действие начинается через 10-15 минут и продолжается до 12 часов.

Тригексифенидил проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер . Из организма выводится в виде метаболитов вместе с мочой.

Дозировка назначается лечащим врачом индивидуально.

Изначально прописывают не более 1 мг в день. Для достижения оптимального эффекта при лечении дозировку увеличивают каждые 3-5 дней . Дозировка разбивается на 3-5 приемов в течение дня до или после еды, по рекомендации врача. Максимальная доза разового приема – 10 мг. Люди, перешагнувшие порог 60 лет, требуют особого внимания врачей при приеме препарата.

Во время длительного приема следует контролировать внутриглазное давление. Интенсивность побочных реакций уменьшается со временем. Препарат может вызвать привыкание.

Купить препарат можно от 92 рублей за упаковку на 50 таблеток по 2 мг.

Аналоги

Тригексифенидил как действующее вещество входит в состав различных препаратов. Инструкция по применению к заменителям абсолютно идентична оригиналу.

Рассмотрим аналоги Тригексифенидила. Некоторые из них в настоящий момент недоступны для приобретения в России.

Зарубежные

Ромпаркин (Румыния)

Выпускается лекарство в форме таблеток белого цвета. В одной таблетке содержится 2 мг действующего вещества. В упаковке 5 блистеров по 10 таблеток в каждом. Начальная доза при лечении составляет 0,5-1 мг в день, со временем она может увеличиваться до 10 мг.

Трифен (Индия)

Лекарственная форма – таблетки с 2 мг действующего вещества в каждой. Лечение начинают с 1 мг в день и постепенно приводят дозировку к минимально эффективной. Максимальная суточная доза – 20 мг. Прием лекарства разбивается на 3-5 раз в течение дня.

Апо-Трайгекс (Канада)

Выпускается в форме таблеток по 5 мг 50,100 или 500 штук в упаковке, и по 2 мг 50 или 500 штук во флаконе. Начинается прием с 1-2 мг в день, и увеличивая в течение 3-5 дней дозу доводят ее до 6-10 миллиграмм. Принимается препарат 3-5 раз в день во время еды.

Тригексифенидила гидрохлорид (Индия или Италия)

Выпускается в форме порошка. Минимальная доза – 0,5 мг на день. Со временем дозу стоит увеличить до минимально эффективной.

Максимальная доза одного приема 10 мг, за сутки не рекомендуется принимать больше 20 миллиграмм. При гиперсаливации препарат принимается после приема пищи, а при сухости рта – до еды.

Паркопан (Германия)

Форма выпуска – таблетки с содержанием 2 и 5 мг. В упаковке 100 таблеток. Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально, начиная с 1 мг, и доводя до минимально эффективной. Суточная доза должна поступать в организм за 3-5 приемов.

Акинетон (Германия)

Белые таблетки круглой формы либо раствор для инъекций. Таблетки продаются в картонной упаковке по 2, 5, 10 блистеров, в каждом из которых 10 таблеток, либо по 2, 5 блистера с 20-ю таблетками.

Действующее вещество – . Взрослым прописывают по 1 мг несколько раз в сутки, увеличивая дозировку каждый день на 2 миллиграмма.

Максимальная доза составляет 16 мг, она должна быть разделена на 2-3 приема в день.

Инъекции вводят медленно внутривенно или внутримышечно, 10-20 миллиграмм разделены на 2-3 введения.

Стоимость препарата: 547.00 рублей.

Мендилекс (Македония)

Круглые выпуклые с обеих сторон таблетки, содержащие по 2 мг действующего вещества – хлорид биперидена. В картонной упаковке содержится 5 блистеров по 10 таблеток. Начальная доза препарата 2 мг на 2 приема. Для большинства больных оптимальная суточная доза составляет 3-12 мг и разбивается на 3-4 приема. Лечение нельзя прекращать внезапно из-за возникновения риска абстиненции.

Стоимость препарата: 148 рублей.

Российские

Циклодол

Лекарственная форма – таблетки. По 25 штук в блистере и по 2 блистера в упаковке из плотного картона. Применяется внутрь до или во время еды.

В первый прием назначают не больше 1 мг на день . Со временем доза увеличивается до 6-10 мг за 3-4 приема в день. Тяжелые случаи требуют увеличения дозы до 12-16 миллиграмм. Недопустимо превышать 10 как разовую дозу и 16 мг как суточную.

Цена: 21 – 94 рублей.

Сравнение препаратов

Большинство синонимов препарата Тригексифенидил в качестве основного действующего вещества содержат тригексифенидил, за исключением Мендилекса и Акинетона (хлорид биперидена).

Все препараты имеют одинаковое свойство – противопаркинсоническое действие. Путем блокировки холина медикаменты способны оказывать воздействие на центральную и периферическую нервную систему.

У всех аналогов также одинаковый список противопоказаний. Препараты категорически запрещены, если имеет место хоть один из нижеперечисленных пунктов.

Аллергия на действующее вещество;
При задержке мочи;
Деменция;
Отек легких;
Нарушение функций и заболевания ЖКТ;
Задержка мочи;
Беременность (особенно первый триместр);
Риск фибриляции предсердий.

Большинство препаратов нельзя использовать детям до 12 лет.

Наблюдаются также схожие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: острая боль головы и висков, длительные галлюцинации, дезориентация.
Эффекты вызванные антихолинергическим действием: сухость ротовой полости, садиться зрение, рост внутриглазного давления, усложненное мочеиспускание и нарушение работы сердца (тахикардия).
Аллергия: сыпь на кожной поверхности разного характера и гнойный паротит.

При длительном использовании побочные эффекты становятся менее выраженными.

| Trihexyphenidyl

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rр.: Tab. Trihexyphenidyli 0.002 №50
D.S. По 0.5-1 мг/сут.

Рецептурный бланк - 148-1/у-88 (Россия)

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое. Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.
При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени
— потоотделение и сальность кожи.

Способ применения

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема - 3-5 раз/сут.

При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.

Показания

Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств;
- в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания
- аденома предстательной железы
- глаукома
- фибрилляция предсердий
- обструктивные заболевания ЖКТ
- беременность.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

Форма выпуска

Таб. 2 мг: 50 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
тригексифенидила гидрохлорид 2 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (5) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS)-1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил) пропан-1-ол
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное, в виде таблеток или сиропа
Период полураспада: 3,3-4,1 часа
Формула: C20H31NO
Мол. масса: 301,466 г / моль

Циклодол/Тригексифенидил (Артан, Аро-Trihex, Паркин, Pacitane), также известный как Бензгексол и Trihex, является противопаркинсоническим препаратом антимускаринового класса. Препарат используется в клинической практике в течение многих десятилетий. Он выпускается в виде хлористоводородной соли.

Фармакология

Точный механизм синдромов паркинсонизма до сих пор не известен. Тригексифенидил блокирует эфферентные импульсы в парасимпатически иннервируемых структурах, таких как гладкие мышцы (спазмолитическая активность), слюнные железы и глаза (мидриаз). В более высоких дозах может наблюдаться прямое центральное ингибирование двигательных центров мозга. При приеме в очень высоких дозах отмечается центральная токсичность, наблюдаемая при передозировке атропина. Циклодол связывается с мускариновыми M1 рецепторами и, возможно, с дофаминовыми рецепторами.

Фармакокинетика

Тригексифенидил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема препарат начинает действовать в течение 1 часа. Пик активности наблюдается через 2-3 часа. Продолжительность действия одной разовой дозы составляет от 6 до 12 часов, в зависимости от дозы. Циклодол выводится с мочой, вероятно, в неизмененном виде. Более точные данные у животных и человека до сих пор не были определены.

Циклодол показания к применению

Тригексифенидил используется для симптоматического лечения болезни Паркинсона, в том числе в составе комбинированной терапии. Он активен при постэнцефалитической, атеросклеротической и идиопатической формах заболевания. Препарат также широко используется для лечения экстрапирамидных побочных эффектов, возникающих в процессе лечения антипсихотическими препаратами. Циклодол снижает частоту и продолжительность окулогирных кризисов, а также дискинетических движений и спастических сокращений. Препарат может также воздействовать на чрезмерное слюноотделение. Тригексифенидил может улучшить симптомы психотической депрессии и психической инерции, часто связанных с болезнью Паркинсона и симптоматические проблемы, вызванные использованием нейролептиков. Препарат не может полностью вылечить болезнь Паркинсона, но может существенно ослабить ее симптомы. По оценкам, от 50 до 75% пациентов с болезнью Паркинсона положительно реагируют на лечение, и испытывают 20-30%-е симптоматическое улучшение. Для повышения терапевтической активности, тригексифенидил часто принимается одновременно с леводопой, другими антимускариновыми или антигистаминными препаратами (например, ). Также возможно комбинированное лечение с дофаминергическими агонистами, такими как . Такое комбинированное лечение ещё называют «многосторонним подходом». Кроме того, препарат применяют для лечения тремора и акатизии.

Исследования

Было проведено несколько испытаний с предварительными результатами, касающиеся следующих заболеваний:

Другие дискинезии

Хорея Гентингтона

Судорожная кривошея

Дистония

Тригексифенидил не улучшает состояние больных церебральным параличом и гемиплегией.

Циклодол противопоказания

Повышенная чувствительность к Тригексифенидилу

Узкоугольная глаукома

Кишечная непроходимость

Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с обструктивными заболеваниями урогенитального тракта, пациентам с известной историей судорог и лицам с потенциально опасной тахикардией.

При начале применения Тригексифенидила, а также при изменении дозы или добавлении в схему лечения других препаратов, пациентам следует обеспечить период приспособления к дозе. Сонливость и накопившаяся усталость могут быть особенно опасными в случае управления автомобилем и автоматикой.

Беременность и лактация

Безопасность использования Тригексифенидила во время беременности и в период лактации установлена не была.

Циклодол побочные эффекты

При приеме препарата часто проявляются дозозависимые побочные эффекты. У гериатрических пациентов может наблюдаться состояние спутанности создания или бреда.

Со стороны ЦНС: часто – сонливость, вертиго, головокружение, головная боль. При высоких дозах отмечается нервозность, возбуждение, беспокойство, бред и спутанность сознания. Благодаря кратковременному влиянию на улучшение настроения и седатативный эффект, Тригексифенидил входит в группу препаратов, имеющих потенциал для злоупотребления. Препарат может изменять нормальную архитектуру сна (подавлять REM-сон). Тригексифенидил может снижать судорожный порог.

Периферийные побочные эффекты: нарушение зрения, сухость во рту, нарушение потоотделения, боли в животе, запоры являются частыми побочными эффектами Циклодола. Еще один возможный побочный эффект – тахикардия. Может наблюдаться развитие аллергических кожных реакций. Парентеральное использование может привести к развитию ортостатической гипотензии.

Глаза: Тригексифенидил вызывает расширение зрачка с или без светобоязни. Препарат может ускорить развитие узкоугольной глаукомы.

Во время терапии может развиться толерантность, которая требует корректировки дозы.

Взаимодействия

Другие антихолинергические препараты (например, спазмолитики, антигистаминные препараты, ТЦА) могут усиливать побочные эффекты Тригексифенидила.

Хинидин: Повышение антихолинергического действия.

Нейролептики: Долгосрочное использование Тригексифенидила может маскировать или увеличивать риск поздней дискинезии.

Петидин (меперидин): могут усиливаться центральные эффекты и побочные эффекты петидина.

Метоклопрамид: Действие метоклопрамида снижается.

Алкоголь: Риск серьезного опьянения.

Циклодол инструкция по применению

Болезнь Паркинсона: в первый день принимается 1 мг препарата. Затем каждые 3 дня дозу увеличивают на 2-6 мг до достижения дозы 10 мг. В постэнцефалитических случаях препарат может применяться в дозах до 15 мг, однако при этом могут возникнуть побочные эффекты, такие как чрезмерная сухость во рту или тошнота. Для повышения переносимости, Тригексифенидил можно принимать в 3 приема.

Экстрапирамидные побочные эффекты: как правило, необходимо применять от 5 до 15 мг препарат в день в 2 или 3 разделенных дозах. Для некоторых пациентов, однако, успешным оказывается прием препарата в день в дозе 1 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки Тригексифенидила имитируют атропиновую интоксикацию, связанную с мидриазом, сухостью слизистых оболочек, покраснением лица, атоническими состояниями кишечника и мочевого пузыря и гипертермией (при приеме в высоких дозах). Центральные эффекты связаны с возбуждением, путаницей сознания и галлюцинациями. При отсутствии лечения, передозировка может привести к летальному исходу, особенно у детей. Предсмертными сигналами являются угнетение дыхания и остановка сердца. Специфическим антагонистом циклодола является физостигмин, который сочетает периферийное и центральное действия. Для лечения атонии кишечника и мочевого пузыря может применяться препарат Карбахол. Жизненно важные функции должны быть проверены и стабилизированы.

Рекреационное использование

В новостном репортаже 2008 года говорится о том, что тригексифенидил, в числе других лекарственных препаратов, использовался в рекреационных целях у иракских солдат и полицейских. В репортаже говорится, что препарат применялся для облегчения борьбы со стрессом. Невролог Оливер Сакс сообщает о рекреационном использовании препарата в 1960х годах. Тригексифенидил может использоваться практически всеми известными способами, смешиваться с опиумом для курения, а также использоваться для усиления действия морфина, героина и т.д. Как и другие структурно-подобные вещества, такие как дицикловерин / дицикломин, скополамин, бензтропин и другие, циклодол может применяться рекреационно в разных целях. Некоторые используют циклодол для борьбы с чрезмерной потливостью, для ускорения сна и в других целях. Использование любого лекарственного средства не по назначению может быть связано с риском. Циклодол используют не по назначению в следующих целях:

1. В качестве галлюциногена (антихолинергическое средство и вещество, вызывающее делирий): некоторые пользователи применяют опасно высокие дозы вещества для того, чтобы вызвать бред и галлюцинации, подобно препаратам дурмана и белладонны. Такая практика является чрезвычайно опасной и может привести к смерти в результате нескольких различных механизмов, начиная от обезвоживания и заканчивая гипертермией и несчастными случаями. Пример последнего цитируется в книге «От шоколада до морфина» и в других источниках. Часто люди, принявшие огромные дозы антихолинергиков, ищут источники воды с целью утолить жажду, возникающую при использовании препарата, и тонут в водоемах. Некоторые из этой группы пользователей специально используют препарат для видения реалистичных галлюцинаций и / или чувства полета.

2. В качестве стимулятора или вещества, улучшающего настроение: при значительно меньших дозах, от субтерапевтических до повышенных, тригексифенидил может проявлять выраженное стимулирующее действие. Как и в случае со многими антихолинергическими средствами, такими как этаноламин и алкиламинные антигистаминные препараты первого поколения, у некоторых людей, в частности, у пожилых, циклодол может вызывать дофаминергические и атропиноподобные возбуждающие эффекты без особого угнетения ЦНС. Одним из результатов подобного применения препарата является эйфория. В современной литературе по этой теме можно найти ссылки на использование циклодола в сочетании с кофеином, другими природными стимуляторами, или централизованно-действующими стимуляторами. Чистая амфетаминоподобная стимуляции при приеме антихолинергических средств маловероятна, однако наблюдаемые эффекты при приеме повышенных доз и изменении метода введения могут привести к характерной антихолинергической эйфории при парентеральном введении, а также к интересному сочетанию стимуляторного (чаще всего центрально-действующего как амфетамины) и депрессантного (связанного с препаратами от барбитуратов до опиоидов и бета-блокаторов или в некоторых случаях антигистаминных препаратов) воздействия. Многие из эффектов Тригексифенидила усиливаются при приеме центрально-действующих стимуляторов.

3. В качестве небензодиазепинового транквилизатора/ успокоительного средства в дневное время суток: желаемый эффект достигается при приеме дозы, гораздо более близкой к терапевтической. Пользователи могут изменить способ введения препарата, применяя его инъекционно или в качестве смеси для курения. Некоторые применяют препарат перорально в качестве средства против бессонницы, хотя на многих людей он оказывает обратный эффект. В полиции и вооруженных силах Ирака препарат используют в качестве успокоительного средства.

4. В качестве эйфорианта (дофаминергического средства): терапевтические или несколько повышенные дозы могут также проявлять выраженное антидепрессивное воздействие у многих людей, в дополнение к анксиолитическому действию с улучшением социального взаимодействия и общительности. Это наблюдается благодаря комбинированному воздействию на изменения ацетилхолинового/дофаминового участка в ЦНС в пользу последнего и некоторым структурным сходствам с трициклическими антидепрессантами. Аналогичный антидепрессивный эффект наблюдается при приеме скополамина, благодаря чему эти препараты исследуют относительно их применения в медицинских целях для лечения резистентной депрессии. Связь антихолинергическое средство – антидепрессант может также рассматриваться в случаях орфенадрина, циклобензаприна и дицикловерина/дицикломина, которые структурно связаны с трициклическими антидепрессантами, хотя трициклические антидепрессанты проявляют более выраженное воздействие и имеют более серьезные побочные эффекты. Использование Тригексифенидила в качестве средства самолечения от депрессии, а также его использование у лиц, не страдающих депрессией, для достижения эйфории, мимоходом упоминается в «Диагностическом и статистическом руководстве по психическим болезням, том IV». В последние десятилетия были проведены исследования злоупотребления антихолинергическими средствами в целом.

5. В качестве препарата, потенцирующего действие опиоидов: Тригексифенидил также используется аналогично некоторым антигистаминным препаратам первого поколения, таким как димедрол, трипеленнамин, бромфенирамин, гидроксизин, ципрогептадин, некоторым антихолинергическим глазным каплям и подобным препаратам для повышения эффективности наркотических анальгетиков у доклинических пользователей и лиц, желающих улучшить обезболивание и эйфорию от данной дозы препарата. Одним из опасных побочных эффектов такого рода комбинации может быть запор, приводящий к кишечной непроходимости. Тригексифенидил очень похож по действию на дицикломин, и оба препарата используются в клинических исследованиях в качестве активных плацебо для морфина, леворфанола и других седативных средств и опиоидов.

6. В качестве афродизиака: тригексифенидил проявляет заметный эффект афродизиака, по крайней мере, на некоторых пользователей, по силе воздействия стоящий между дицикловерином / дицикломином и метаквалоном. Имеется информация о том, что дицикловерин / дицикломин усиливают либидо, и что тригексифенидил действует сильнее и, подобно дицикловерину / дицикломину, также имеет удивительно быстрое начало действия при приеме внутрь, трансбуккально и сублингвально. Препарат проявляет возбуждающий эффект и является более анксиолитическим средством, по сравнению с дицикловерином / дицикломином, и действует дольше; это также относится к седатативному эффекту.

7. Использование по назначению: тригексифенидил используется для борьбы с эффектами других препаратов.

8. Премедикация военных: сообщается об использовании высоких доз Тригексифенидила (часто вместе со стимуляторами и / или алкоголем) на Ближнем Востоке и в других регионах, в частности, среди солдат и полиции, для подготовки к вовлеченности в конфликт. Подобное использование напоминает берсерков (воинов) прошлых веков, которые, как известно, применяли антихолинергики на растительной основе, такие как белена и красавка, для эффекта «неконтролируемого безумия».

Лекарственные формы и доступность

Сироп, в виде гидрохлорида: 2 мг / 5 мл (480 мл)

Таблетки, в виде гидрохлорида: 2 мг, 5 мг

Химия

Тригексифенидил, 1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинеопропан-1-ол, синтезируется двумя способами (линейный и конвергентный синтез): В первом случае, начальный продукт, 2-(1-пиперидино) пропиофенон синтезируется, в свою очередь, путем аминометилирования ацетофенона с помощью параформальдегида и пиперидина в так называемой реакции Манниха. На второй стадии 2-(1-пиперидино) пропиофенон подвергается воздеййствию циклогексилмагнезиумбромида в реакции Гриньяра.