Галантамин – инструкция по применению. Справочник лекарственных средств

Торговое наименование:

Галантамина гидробромид

Галантамин (Galantamine)

Антихолинэстеразное средство

Описание действующего вещества (МНН):

Галантамин

раствор для внутривенного и подкожного введения, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Полиомиелит, неврит, радикулоневрит, полиневрит, детский церебральный паралич, остаточные явления перенесенного инсульта и поражений тканей мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического генеза (менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия, закрытоугольная глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов, антидота при отравлениях морфином.

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, ХСН, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Слюнотечение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение, брадикардия, бронхоспазм, кишечная и почечная колика, спазм аккомодации.

Внутрь, после еды, в суточной дозе 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза в сутки, длительность лечения - 4-5 нед. П/к: взрослым - по 2.5-25 мг/сут; детям 1-2 лет - 0.25-1 мг (0.1-0.4 мл 2.5% раствора), 3-5 лет - 0.5-5 мг (0.2-2 мл 2.5% раствора), 6-8 лет - 0.75-7.5 мг (0.3-3 мл 2.5% раствора), 9-11 лет - 1-10 мг (0.4-4 мл 2. 5% раствора), 12-15 лет - 1.25-12.5 мг (0.5-5 мл 2.5% раствора), при необходимости доза может быть увеличена. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; высокие терапевтические дозы распределяют на 3 приема. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. Курс лечения продолжается до 50 дней, через 1-1.5 мес его можно возобновить и повторять 2-3 раза. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов в/в: взрослым - 10-20 мг, детям 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг. Раствор также можно вводить чрескожно методом ионофореза.

Лечение рекомендуется проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата. Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных ЛС.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет - недеполяризующих миорелаксантов; является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных ЛС.

Описание препарата Галантамина гидробромид не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах и

Бальзамирование трупа - это пропитывание органов и тканей умершего веществами, препятствующими их разложению. Бальзамирующие вещества обладают антисептическими свойствами и прекращают действие аутолитических тканевых . Бальзамирующие растворы вводят под давлением в трупа при помощи больших анатомических шприцев или аппаратов, нагнетающих жидкость ( , ирригатор). Если не вскрывали, то раствор вводят через канюлю, вставленную в восходящий отдел или в общую сонную (либо бедренную) . Бальзамирование вскрытых трупов осуществляют по областям, нагнетая жидкость в регионарные магистральные артерии (общие сонные, подключичные, общие подвздошные) после внутренних органов. На бальзамирование трупа обычно уходит 6-7 л раствора.

В судебной - медицинской практике бальзамирующий раствор (раствор или смесь равных частей спирта с раствором формалина) вводят в полости тела и в ткани невскрытого трупа. Для непродолжительного хранения трупа применяют следующие растворы: 10-20% раствор формалина; смесь формалина 100 мл, воды 900 мл, сулемы 10 г; смесь формалина 100 мл, спирта 200 мл, воды 650 мл, хлористого 50 г; смесь (по 200 мл) глицерина, спирта, формалина, воды 400 мл, карболовой кислоты 50 г. Для сохранения внешнего вида умершего применяют формалино-глицериновую смесь (глицерина 600 мл, спирта 200 мл, формалина 200 мл, уксуснокислого калия 30 г) и специальные методы бальзамирования.

Бальзамирование трупа - введение в ткани трупа веществ, предупреждающих процессы разложения. Бальзамирование трупа производят главным образом для учебных, научных, судебно-медицинских целей, а также по санитарно-гигиеническим соображениям. Бальзамирование применялось и с целью сохранения трупов выдающихся государственных деятелей. У бальзамирования трупов многовековая история. В настоящее время существуют многочисленные консервирующие средства, применяются разнообразные методы. Выбор их определяется задачей предохранить труп от разложения на короткий срок либо на продолжительное время. Так как патологоанатомическое изучение органов и тканей трупа, подвергнутого бальзамированию, затруднительно, а бальзамирование после вскрытия технически сравнительно сложнее и часто является ненадежным, то в каждом конкретном случае нужно предварительно решить, что важнее: патологоанатомическое исследование трупа или длительное сохранение его.

Консервирование (бальзамирование) трупа худого человека, трупа без признаков разложения дает несомненно лучшие результаты (даже если применена примитивная техника), чем бальзамирование трупа тучного субъекта. Высокая температура среды, в которой находился труп перед бальзамированием, содействует его разложению и соответственно снижает эффективность консервации. Из консервирующих веществ, применяемых при бальзамировании трупа, наибольшее распространение получил 5-10% водный раствор формалина (см. Формальдегид). Однако формалин портит кожу и не предотвращает развития плесени; под его воздействием ткани обесцвечиваются, становятся хрупкими и плохо препарируются. В связи с этим к формалину добавляют другие антисептические вещества (тимол, фенол, спирт, сулему, карболовую кислоту, глицерин, хлористый цинк). Такое сильное обеззараживающее средство, как тимол, добавляют к 10% водному раствору формалина из расчета изготовления 5% раствора тимола. Фенол применяют в той же концентрации, что и тимол. Фенол эффективен в борьбе с плесневым грибком, но обладает неприятным запахом. Для лучшего проникновения фиксирующей жидкости в ткани, а также с целью ослабления обесцвечивающего влияния формалина к нему прибавляют спирт из расчета 10-20%. Применяют в качестве компонента раствора формалина и сулему (10% раствор), но она портит инструменты, придает трупу темную окраску, лишает его естественного вида. Хлористый цинк употребляют в 10% растворе, но под его влиянием ткани значительно уплотняются и принимают сероватый оттенок.

Широко применяется при бальзамировании трупов глицерин. Обладая гигроскопическими свойствами, глицерин препятствует подсыханию тканей, но в очень большом количестве снижает противогнилостные свойства формалина и тимола. На коже трупа при подсыхании ее появляются так называемые пергаментные пятна. В таких случаях кожу обрабатывают по способу В. П. Воробьева слабым раствором уксусной кислоты, а затем применяют перекись водорода, которая отбеливает ткани и способствует лучшему действию на них глицерина и уксуснокислого калия. Последний, как и глицерин, притягивает влагу из воздуха. В результате этих мероприятий пергаментные пятна на коже исчезают. Глицерин дорог, и в качестве его заменителя был рекомендован сорбитовый сироп, применяемый в фармации и косметике.

Наряду с общеупотребительными консервирующими веществами пытаются также применять другие: ацетальдегид, пиридин, этанол, тиосульфат и пр. Неплохие результаты получены при испытании изопропанола, который может послужить заменителем глицерина. С целью уменьшения трупного запаха рекомендуют к консервирующему раствору добавлять эфирные масла - эвкалиптовое, лавандовое, бергамотовое, оригановое, розовое из расчета 0,5 - 1%.

Успешное бальзамирование достигается прежде всего тщательным пропитыванием трупа консервирующей жидкостью. Лучшие результаты дает введение жидкости в восходящую аорту. Можно также инъецировать труп через сонную или бедренную артерию. Расход консерванта: при введении через аорту - около 6 л, через сонную артерию - около 4-5 л, через бедренную артерию - около 3-4 л. Если труп вскрыт, то инъецируют отдельно каждую часть тела через соответствующие крупные магистральные артерии. Жидкость вводят при помощи различных аппаратов (аппарат Выводцева, гидропульт); можно также воспользоваться большим шприцем или ирригационной кружкой. Части тела, недостаточно пропитанные раствором, наполняют консервантом дополнительно через соответствующие артерии или непосредственно путем прокола тканей иглой шприца. Для лучшей сохранности трупа жидкость вводят также в полости тела (брюшную, плевральную) и в естественные отверстия. Кишечник наполняют консервирующими веществами посредством клистирной трубки; мочевой пузырь - с помощью стеклянной канюли, вставленной в мочеиспускательный канал. Дыхательные пути заполняют раствором через стеклянную трубку, проведенную через рот в гортань и трахею. Рекомендуется вводить ватные тампоны, смоченные бальзамирующей жидкостью, в полость носа, носоглотку, слуховой проход, влагалище. Хорошие результаты дает последующее погружение трупа в консервирующую жидкость на несколько месяцев. После бальзамирования трупы можно хранить в том же консервирующем растворе или сухими.

Наиболее распространены следующие способы бальзамирования трупов.

I. Метод Мельникова-Разведенкова. Позволяет хранить трупы в открытом виде. Последовательность действий: а) введение в артерии до полного заполнения артериального и венозного русла консервирующей жидкости (формалин - 100 мл, хлористый калий - 5 г, уксуснокислый калий или натрий - 30 г и вода - 1000 мл); б) погружение трупа на 1-2 месяца в жидкость того же состава; в) пропитывание тканей 96° спиртом посредством инъекции артерий и погружения трупа в ванну со спиртом на несколько дней; таким способом восстанавливается окраска покровов (окрашенный денатурат и спирт-сырец не годятся); г) погружение трупа в глицерино-уксуснокислую смесь (глицерин - 600 мл, уксуснокислый калий или натрий - 400 г, вода - 1000 мл) на срок не менее 4 месяцев. При появлении признаков высыхания трупа необходимо применить способ Воробьева (см. выше).

II. Метод Шора-Иосифова. Применяется для сохранения отпрепарированных трупов. Последовательность действий:
а) инъекция сосудов 5-10% водным раствором желатины с примесью мела; для наливки артерий к жидкости добавляют сурик, а для наливки вен - ультрамарин;
б) консервирование трупа по способу Мельникова-Разведенкова, Кайзерлинга или Шора (см. Препараты патологоанатомические), в) препарирование сосудов нервов, мышц; г) заключение трупа в герметическую прозрачную камеру.

III. Метод Выводцева. Инъекция сосудов при помощи специального аппарата (Выводцева) консервирующей жидкостью по прописи: тимол - 5 г, глицерин - 1700 мл, вода - 1000 мл. При изготовлении этой смеси тимол нужно предварительно растворить в небольшом количестве спирта.

IV. Метод Минакова. Применяется в судебно-медицинской практике. Смесь спирта и формалина (поровну) вводят в грудную и брюшную полости, а также через специально просверленное отверстие - в полость черепа.

V. Метод Броша. Применяется, когда желают сохранить труп, не делая разрезов. Необходимы шприц емкостью 400 мл и специальные иглы и канюли длиной от 15 до 125 см, которые через мочеиспускательный канал продвигают дальше в необходимых направлениях (грудная и брюшная полости, конечности). Полость черепа инъецируют через отверстие носа. Таким образом достигается пропитывание тканей консервирующим раствором без повреждения кожных покровов.

VI. Метод Абрикосова. В сосуды вводят формалино-глицериновую смесь (пропись: глицерин - 600 мл, спирт - 200 мл, формалин - 200 мл, уксуснокислый калий - 30 мл); затем труп погружают в спиртоводные растворы глицерина восходящей концентрации; через 4 месяца труп обычно бывает пригоден для хранения в сухом виде.

VII. Для сравнительно долгого сохранения трупов в учебных целях рекомендуют следующую консервирующую жидкость: формалин - 250-300 мл, спирт - 500 мл, глицерин - 1000 мл, карболовая кислота-50 г, вода кипяченая - 3000- 3500 мл.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.
Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы - 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма - 1,2. Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7–8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина - 9–51 мл/мин) - на 67%.

Способ применения

Внутрь, во время еды, запивая водой.
Взрослые:
Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.
При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.
При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.
Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:
Начальная доза - 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель.
Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.
Дети (с 9 лет):
Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:
с 9 до 11 лет - суточная доза - 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;
с 12 до 15 лет - суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

Показания

Деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
- полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
- миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

Противопоказания

Бронхиальная астма;
- брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада;
- артериальная гипертензия;
- стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- эпилепсия;
- гиперкинезы;
- тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов: по шкале Child-Pugh) нарушения;
- механическая кишечная непроходимость;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта;
- обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;
- детский возраст до 9 лет;
- беременность и период лактации;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью:
- легкие и умеренные нарушения функции почек или печени;
- синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;
- одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы);
- общая анестезия;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.
- Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.
- Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.
- Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
-Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.
- Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах.
- Со стороны психики: депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.
- Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Форма выпуска

Таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 10, 15, 28, 30, 56 или 60 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
галантамин 4 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Химическая структура и физические свойства галантамина

Галантамин – алкалоид фенантреновой группы; с химической структурой: 4a, 5, 9, 10, 11, 12 – гексагидро -3 метокси-11-метил-6N- бензофуро – бензазепин -6-ол.

Структурная формула галантамина

Фармакологическая группа галантамина – Парасимпатомиметики, антихолинэстеразы.

ATC код – N07AA

Галантамин (Galanthaminum) - алкалоид, впервые выделенный из луковиц Подснежника Воронова (Galanthus woronowii Losinsk.), семейства Амариллисовые (Amaryllidaceae); содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis - Подснежник белоснежный) и близких к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0-7,0) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствующих дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отёк конъюнктивы.

Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сравнительно с физостигмином галантамин менее токсичен.

Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.

Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г (10 мг), то есть 0,25-1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1-2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).

Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.
Возраст Дозы (под кожу), г: 1-2 года 0,00025 - 0,0005 (0,1-0,2 мл 0,25 % раствора) 3-5 лет 0,0005-0,001 (0,2 - 0,4 > 0,25 % >) 6-8 > 0,00075-0,002 (0,3-0,8 >> О, 25 % >>) 9-11 > 0,00125-0,003 (0,5 мл 0,25 %-0,6 мл 0,5 % раствора) 12-14 > 0,0017 - 0,005 (0,7 мл 0,25 % - 1 мл 0,5 % раствора) 15-16 > 0,002-0,007 (0,2-0,7 мл 1 % раствора)

Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10-20-30 дней. При необходимости проводят повторные курсы.

Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015-0,02-0,025 г (15-20-25 мг). Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект.

Галантамин применяют также (20-35 мг внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).

Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.
При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ГАЛАНТАМИНА

Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.

Галантамин: общая информация

Галантамин – алкалоид, который содержится в различных видах сем. Amаryllidaceae (Galanthus spp., Leucojum spp., Narcissus species). В форме экстракта подснежника белоснежного (Galanthus nivalis) широко используется на протяжении столетий в традиционной медицины для облегчения нервно-мышечных болей в Восточной Европе – Болгарии, Румынии, Украине и странах Восточного Средиземноморья. Впервые изолирован в 1952 г. из подснежника Воронова (Galanthus Woronovii), в Болгарии – из Galanthus nivalis var. gracilis. Впервые химический анализ соединения проведен в 1960 г.

Ранние фармакологические и клинические исследования показывают, что галантамин усиливает передачу нервных импульсов в синапсах. Механизм действия галантамина включает ингибирование энзима ацетилхолинэстеразы (AchE), а также и связывание с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, потенцируя таким образом действие рецепторных агонистов.

В 1958 г. галантамина гидробромид под торговым наименованием Нивалин введен в Болгарии Софармой в форме раствора для инъекций, а в 1984 г. – в форме таблеток.

Показания к применению галантамина

Применяется в различных областях медицины:

Галантамин в неврологии

• заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневриты, радикулоневриты, плекситы, невриты, полиневриты, полиневропатии);

• паралич после повреждения спинного мозга (после полиомиелита, миелита, позвоночно-мышечной атрофии и других состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга);

• церебральный паралич (постинсульты, посттравматические состояния ЦНС, детский церебральный паралич);

• болезни нервно-мышечного синапса и мышц (миастения гравис, мышечная дистрофия, миопатии, миозиты).

Галантамин в анестезии и хирургии – для элиминирования действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и для лечения послеоперационных парезов тонких кишок и мочевого пузыря.
Галантамин в физиотерапии – ионтофоретическое при неврологических повреждениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
Галантамин в токсикологии – при отравлении антихолинергиками.
Галантамин при рентгеновской диагностике – желудочно–кишечного тракта и желчного пузыря.

Научная основа галантамина

В начале 50-х годов из листьев подснежника Galanthus Woronowi (сем. Amaryllidaceae) русские ученые изолируют третичный алкалоид галантамина, и доказывается, что он обладает выраженным ингибирующим действием на энзим ацетилхолинестеразы.В 1957 году в Болгарии тот же самый алкалоид изолирован из других белых подснежников сем. Amaryllidaceae – Galanthus nivalis и Leucojum aestivum.

Галантамин является селективным, конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы смешанного типа с преимущественно конкурентным механизмом действия. Кроме того, галантамин усиливает присущее воздействие ацетилхолина (Ach) на никотиновые рецепторы, вероятно посредством связывания аллостерического места рецептора. Экспериментальные исследования показывают, что фармакологические эффекты галантамина являются результатом главным образом его антихолинэстеразной эффективности, что приводит к накоплению эндогенного ацетилхолина и продлению и усилению действия последнего ввиду определенной задержки его энзимного гидролиза. Это облегчает передачу нервного импульса в нервно-мышечных синапсах и антагонизирует нервно-мышечную блокаду, вызванную недеполяризующими миорелаксантами (d-тубокурарин, галамин, панкуроний бромид, алоферин, диалил биснортоксиферин, диплацин и др.).

Потенциальная польза воздействия галантамина на никотиновые рецепторы

1.Сенсибилизированные рецепторы – достигается максимальный ответ рецептора на ACh, что ведет к его повышенному высвобождению.
2. Увеличенное число функциональных никотиновых рецепторов – повышенная холинергическая нейротрансмиссия.
3. Повышенная пресинаптическая концентрация кальция – нейротрофическое действие.
4. Повышенное высвобождение глутамата – нейротрофическое действие.
5. Предохранение от смерти, индуцированной бета-амилоидами – нейропротективное действие.
6. Предохранение от амилоидозы – нейропротективное действие.

Галантамин проникает через гематоэнцефалитический барьер, причем его действие на центральную нервную систему является результатом в основном его непосредственного воздействия на структуры ЦНС, содержащие холинэргические синапсы. Он обладает стимулирующим воздействием на центральную нервную систему, проявляющимся в усилении возбуждающих процессов. Это воздействие на мозг является результатом главным образом воздействия галантамина на восходящую активирующую систему ретикулярной формации среднего мозга, а также и на некоторые другие структуры, содержащие холинэргические нейроны. Возбуждает также и рефлекторные центры спинного мозга и продолговатого мозга и усиливает импульсы в эфферентных нервах.

Применяемый в высоких дозах, галантамин усиливает перистальтику и повышает тонус гладкой мускулатуры, а также и секрецию эндокринных желез. Повышается также и тонус гладкой мускулатуры мочевого пузыря и уретр. Парасимпатомиметические или мускариноподобные эффекты галантамина выражены слабее эффектов неостигмина. Кроме того, мускариноподобные эффекты галантамин легко антагонизируются под воздействием антихолинергических средств (атропин и др.).

В начале галантамин применялся для лечения парезов после полиомиелита и в качестве антагониста недеполяризующих мышечных релаксантов в анестезиологии. В последующие годы, однако, его клиническое применение охватывает все более широкий круг заболеваний, преимущественно в области неврологии, а также в хирургии, реанимации, токсикологии, гастроэнтерологии, физиотерапии и др.В последние годы способность галантамина благоприятно воздействовать на память и другие когнитивные процессы вызывает значительный интерес, что превращает его в обещающий медикамент для лечения дегенеративных и васкулярных деменций.

Препарат Нивалин (галантамина гидробромид) – уникальный препарат большого терапевтического диапазона

Нивалин галантамин – обратимый ингибитор фермента ацетилхолинестеразы, который:

Обеспечивает замедление гидролиза эндогенного медиатора ацетилхолина.
Обеспечивает накопление ацетилхолина в постсинаптичных мембранах.
Способствует процессу обратимой ингибиции холинестеразы в мозге, эритроцитах, мышцах и сыворотке крови.
Препятствует эффекту недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
Легко преодолевает гематоэнцефалический барьер.
Проявляет антихолинестеразную активность на всех уровнях центральной нервной системы, где осуществляется передача нервных импульсов с участием ацетилхолина.
Повышает интенсивность нервного импульса, идущего к мышечной ткани.
Активизирует кишечную и уретральную деятельность, стимулирует детрузорную функцию мочевого пузыря.
Улучшает функции памяти больных с когнитивным дефицитом при деменции разного типа.
Обладает умеренным гипотензивным действием в низких и средних дозах.

На сегодняшний день Нивалин – это:

– не имеющий в России конкурентов антидот при отравлениях веществами антихолинергического действия.
– лидер в борьбе с дегенеративными и функциональными заболеваниями центральной и периферической нервной системы.
– единственный препарат галантамина, полученный из растительного сырья.
– препарат с минимальным риском развития побочных эффектов при постепенном увеличении доз.

Благодаря своему антихолинестеразному свойству, Нивалин находит свое применение во многих терапевтических областях:

В токсикологии – при отравлениях веществами антихолинэргического действия.
В анестезиологии – для устранения эффекта недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
В неврологии:
При полиомиелите.
При невритах.
При миопатии.
При прогрессивной мышечной дистрофии.
При рассеянном склерозе.
При детском церебральном параличе и родовых парезах новорожденных.
При энурезе.
При резидуальных парезах после мозгового инсульта.
При легкой и средней степени сенильной деменции Альцгеймеровского типа.

А также Нивалин с успехом используется:
В наркологии – для лечения хронических наркотических зависимостей
В психиатрии – при лечении олигофрении.
В физиотерапии – для электрофореза при невритах слухового, лицевого и других нервов, облитерирующем эндартериите, ангионеврозах, акроцианозе, дисгидрозе и нейродермите.
В рентгенологии – для облегчения функциональной диагностики желудочно-кишечного тракта (холецистографии и холангиографии).
В хирургии – при послеоперационнных парезах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочевых путей.
В урологии – при лечении некоторых видов импотенции.

Согласно фармакологической классификации, Галантамин – это препарат из группы м-холиномиметиков с антихолиэстеразной активностью. Такое свойство средству обеспечивает активный ингредиент галантамин. Медикамент выпускается российской фармацевтической компанией «Канон».

Состав и форма выпуска

Препарат Галантамин (Galantamine) представлен тремя форматами:

Механизм действия Галантамина

Препарат относится к селективным конкурентным и обратимым ингибиторам ацетилхолинэстеразы. За счет его действия восстанавливается нервно-мышечная проводимость при блокадах ее недеполяризующими миорелаксантами (является их антагонистом). За счет увеличения активности холинергической системы улучшаются когнитивные функции при деменции, болезни Альцгеймера, но не происходит влияния на развитие самих заболеваний. Препарат обратимо подавляет ацетилхолинэстеразу.

Лекарство усиливает процесс возбуждения рефлекторных зон спинного и головного мозга. За счет влияния на спазм аккомодации препарат понижает внутриглазное давление. При лечении им улучшается нервно-мышечная проводимость, увеличивается сократительная способность мышц.

Средство быстро всасывается, обладает 90-процентной биодоступностью, достигает максимума концентрации в крови через час.

Галантамин связывается с белками плазмы на 18%, метаболизируется с образованием метаболита глюкуронида. Конечный период полувыведения лекарства равен 7,5 часам. Остатки выводятся с мочой и фекалиями. При болезни Альцгеймера концентрация активного компонента выше, чем у молодых здоровых пациентов. При печеночной недостаточности увеличивается период выведения, при почечной – повышается плазменная концентрация средства.

Показания к применению Галантамина

Инструкция выделяет следующие показания к применению Галантамина:

• легкая или умеренная деменция альцгеймеровского типа;
• восстановительный или период остаточных явлений полиомиелита;
• миастения гравис, миопатия;
• мононеврит;
• радикулит, полирадикулоневрит;
• ДЦП (детский церебральный паралич);
• травмы нервной системы, миелит;
• синдром Гийена-Барре;
• ночное недержание мочи;
• хронический парез лицевого нерва;
• послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря;
• интоксикация холиноблокаторами, морфином;
• необходимость в улучшении качества диагностики пищеварительной система рентгенологическим методом;
• проведение ионофореза.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Галантамина отличается в зависимости от формы выпуска, но особые указания для них остаются общими:

1. Средство противопоказано при беременности, грудном вскармливании.
2. При лечении уменьшается масса тела.
3. Во время терапии нужно соблюдать водный баланс. Препарат с осторожностью используется при одновременном приеме Дигоксина, бета-адреноблокаторов.
4. При лечении Галантамином могут нарушаться нормальные показатели артериального давления.
5. Препарат не используют при слабых когнитивных нарушениях, изолированных нарушениях памяти.
6. Во время терапии следует отказаться от управления транспортом и механизмами.

Суточная доза принимаемых внутрь таблеток составляет 5–10 мг 3–4 раза в день после еды. Курс лечения составляет 4–5 недель, если иного не назначит врач. Высокие дозы показаны для приема в более короткие периоды времени.

Капсулы

Внутрь принимаются и капсулы Галантомин, дважды в сутки – утром и вечером во время еды. Рекомендованная начальная доза – 8 мг (по 4 мг дважды в день) курсом 4 недели, потом пациент получает поддерживающую дозу (по 8 мг дважды в сутки) месячным курсом. Максимальная доза 24 мг в сутки назначается после оценки клинической ситуации.

При перерыве в приеме, длящемся несколько дней, принимают начальную дозу, затем постепенно повышают ее до прежней поддерживающей. При умеренных нарушениях функции печени начальная дозировка составляет 4 мг раз в день, утром недельным курсом. Потом ее повышают до 4 мг дважды в день месячным курсом. Суточная доза не должна превышать 16 мг.

Галантамин в ампулах

Раствор Галантамин вводится подкожно и внутривенно 1–2 раза в сутки. Терапия начинается с применения минимальных доз, которые постепенно увеличиваются. Высокие дозы можно вводить трижды в день. Курс длится 50 дней, при необходимости проводятся 2–3 курса с интервалом 30–45 дней. Дозировки зависят от возраста:

Лекарственное взаимодействие

1. Препарат относится к антагонистам опиоидов по действию на дыхательный центр. Также является антагонистом м-холинолитиков (Атропина, Метибромида гоматропина), Хинидина, ганглиоблокаторов, Прокаинамида).
2. Снизить действие лекарства могут аминогликозидные антибиотики.
3. Галантамин усиливает блокаду нервно-мышечной передачи импульсов при общей анестезии, использовании Суксаметония.
4. К брадикардии могут привести сочетания средства с Дигоксином, бета-адреноблокаторами.
5. Биодоступность препарата повышает Циметидин, клиренс вещества снижают Флуоксетин, Амитриптилин, Пароксетин, Флувоксамин, Хинидин.
6. Не рекомендованы комбинации средства с Зидовудином, Кетоконазолом, Эритромицином, ингибиторами изоферментов.
7. Галантамин повышает угнетающее действие на центральную нервную систему седативных препаратов, этанола.

Побочные действия

Инструкция выделяет возможные побочные эффекты при применении лекарства:

• инфаркт миокарда, гипертензия, ишемия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, экстрасистолия, отеки, тахикардия, атривентрикулярная блокада;
• желудочно-кишечное кровотечение, вздутие живота, перфорация слизистой пищевода, диспепсия, гепатит, анорексия, дуоденит, диарея, гастроэнтерит, абдоминальная боль, дивертикулит, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота, сухость во рту, дисфагия, гастрит;
• лихорадка, мышечные спазмы, слабость мышц;
• инфекции;
• анемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, пурпура;
• недержание или задержка мочи, почечные колики, гематурия, калькулез;
• тремор, бессонница, заторможенность, сонливость, извращение вкуса, афазия, зрительные, слуховые галлюцинации, апраксия, возбуждение, гипокинез, агрессия, гиперкинез, инсульт, головная боль, парестезия, судороги;
• ринит, носовое кровотечение;
• депрессия, суицид, апатия, паранойя, повышение либидо, делирий;
• повышенная потливость, чувство усталости, дегидратация;
• бронхоспазм в трахее.

Передозировка

Симптомами передозировки Галантамином инструкция называет угнетение сознания, судороги, мышечную слабость. Осложнениями становятся кома, бронхоспазм, летальная блокада дыхательных путей. Пациенту показано промывание желудка, внутривенное введение атропина.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается при нарушениях проводимости сердца, общей анестезии, язве желудка, риске развития эрозии кишечника. Противопоказаниям, согласно инструкции:

• непереносимость компонентов состава;
• бронхиальная астма;
• атриовентрикулярная блокада;
• брадикардия;
• эпилепсия;
• гиперкинез;
• тяжелые почечные, печеночные нарушения;
• возраст до 9 лет для таблеток и капсул;
• беременность, лактация.