Кофеин побочные действия. Что будет, если вколоть кофеин внутривенно

Современный ритм жизни предполагает полную вовлеченность человека в ее водоворот, поэтому так отчаянно многим людям не хватает отдыха. Как преодолеть возникшую сонливость? Разогнать дремоту и включиться в активный режим зачастую помогает чашечка ароматного кофе. Но данный метод работает не всегда. Поэтому многие выбирают альтернативу - лекарственное средство под названием «Кофеин». Инструкция по применению характеризует его как психостимулирующий препарат, эффективность которого связана с содержащимся в нем алкалоидом, вырабатываемым из листьев чая (2 % кофеина), зерен кофе (1-2 процента) и орехов кола.

«Кофеин-бензоат натрия», который можно встретить в аптеках, представляет собой синтетический препарат, полученный на основе этих соединений.

Фармакологические свойства (применение)

Производное метилксантина - кофеин - оказывает психостимулирующее и аналептическое действие на организм. Основным его свойством является способность улучшать двигательную активность, стимулировать положительные рефлексы и различные процессы возбуждения, происходящие в коре головного мозга. Благодаря такому влиянию на организм, повышается умственная и физическая активность, проходит сонливость, уменьшается чувство усталости.

Кофеин также может повысить артериальное давление, но это происходит чаще в состояниях шока или коллапса. В малых дозах кофеин обеспечивает стимулирующий эффект, в больших - нередко возникает угнетение нервной системы. Какое еще действие оказывает кофеин? Инструкция по применению предупреждает об учащении и углублении дыхания при приеме препарата, сужении сосудов головного мозга и уменьшении давления кислорода в нем. При артериальной гипотензии кофеин нередко нормализует давление. Известен также спазмолитический эффект алкалоида, оказываемый на гладкую мускулатуру, и стимулирующий - на поперечнополосатую. Под влиянием кофеина усиливается секреторная активность желудка и повышается основной обмен (увеличение гликогенолиза, ускорение липолиза). Умеренное диуретическое действие является также следствием употребления кофеина.

"Кофеин": показания к применению

Назначается препарат при заболеваниях, сопровождающихся угнетенным состоянием ЦНС, при нарушениях в работе сердечно-сосудистой и дыхательной систем (включая отравления наркотическими средствами, алкоголем и токсинами в результате инфекционного процесса), асфиксии, астении, энурезе (в том числе у детей), мигрени, для снятия спазмов сосудов головного мозга. В офтальмологии кофеин применяется после операции на глаза при уменьшении тонуса и отслойке сетчатки.

Это лекарство также показано при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости, для восстановления оптимального уровня активности. Устойчивой тенденцией последних лет стало применение данного препарата в качестве катализатора процесса похудения. При этом обязательными условиями являются точное соблюдение дозировки, рекомендаций врача и физические нагрузки. В косметологии смесь «Кофеина-бензоата натрия» и «Капсикама» хорошо зарекомендовала себя как действенное средство для антицеллюлитного обертывания.

Форма выпуска

«Кофеин-бензонат натрия» (содержащий до 40 % кофеина) выпускается в виде раствора для инъекций, таблеток и порошка (капсул).

Способы применения и дозировка

Как правильно принимать «Кофеин»? Таблетки, инструкция по применению которых советует употреблять их внутрь не чаще 2-3 раз в сутки, назначаются для взрослых в одноразовой дозе по 100-200 мг (не более 0,4 г) и суточной - не более одного грамма, для детей - по 25-100 мг. Ампулы с кофеином (1 мл) предназначены для подкожного и субконъюнктивального введения.

Детям вводят подкожно десятипроцентный раствор кофеина по 0,25-1 мл. В офтальмологии также используется 10 % раствор кофеина в ампулах: капается препарат под конъюктиву не более 0,3 мл один раз в сутки. Дозировка, продолжительность лечения назначаются врачом и зависят от состояния пациента, а также характера заболевания. «Кофеин-бензоат натрия» не стоит принимать перед сном.

Противопоказания

Психостимулятор «Кофеин-бензоат» инструкция по применению не рекомендует назначать людям с артериальной гипертензией, повышенной возбудимостью, нарушениями сна (бессонницей), страдающим атеросклерозом, тахикардией, эпилепсией, судорогами, повышением внутриглазного давления (глаукомой). Противопоказан препарат также детям до 12 лет и людям старческого возраста. Антицеллюлитные маски и не следует наносить на пораженные участки кожи.

Побочные действия

Во время приема препарата, содержащего кофеин, инструкция по применению советует обратить внимание на возможные негативные реакции организма: со стороны ЦНС - тревожное состояние, возбуждение, тремор, головную боль, беспокойство, судороги, головокружение, повышение тонуса мышц, усиление рефлексов, бессоницу, тахипноэ. При резкой отмене препарата могут возникнуть вялость, сонливость, быстрая утомляемость, усиление процессов торможения реакции ЦНС.

Со стороны ССС возможны аритмия, тахикардия, повышение АД. Со стороны ЖКТ - тошнота, обострение язвенного недуга, рвота, колики. При длительном употреблении возможно привыкание, зависимость от лекарства за счет образования в мозговых клетках новых аденозиновых рецепторов.

Передозировка

Какие симптомы может вызывать избыточный кофеин? Инструкция по применению предупреждает в таких случаях об усилении выраженности побочных эффектов: тревоги, спутанности сознания, психическом и двигательном возбуждении, треморе или мышечных подергиваниях, эпилептических припадках; обезвоживании, тахикардии, аритмии, головной боли, звоне в ушах, гипертермии, учащенном мочеиспускании, тошноте и рвоте.

Такие же состояния могут возникать после приема 300-600 мг (4 чашек) кофе в день, особенно если сочетать их с приемом таблеток «Кофеина-бензоата натрия».

Особые указания

При беременности и в период кормления малыша прием кофеина проводится в случаях крайней необходимости и под контролем врача! Злоупотребление препаратом и напитком грозит возможным спонтанным абортом, замедлением внутриутробного развития, торможением или нарушениями в развитии скелета, аритмией у плода. В лактационном периоде кофеин проникает в грудное молоко и, накапливаясь, грозит бессонницей у крохи и его гиперактивностью.

«Кофеин»: инструкция по применению, цена, условия хранения и срок годности

Хранить препарат необходимо вдали от детей, в недоступном для них месте, при температуре до 25 градусов, не более 5 лет.

Стоимость таблеток «Кофеина-бензоата натрия» (6 штук) в аптеках сегодня составляет примерно 32-40 рублей, упаковка 10 ампул (1 мл) 20 % раствора продается за 40-64 рубля.

Аналоги

Кроме таблеток, выпускаемых в блистерах по 6 или 10 штук, а также раствора для инъекций в ампулах, в аптеках можно встретить препараты с различными комбинациями веществ, в которые входит и кофеин. Какие еще выделяет медикаменты, содержащие кофеин, инструкция по применению лекарств? Аналоги отзывы специалистов называют следующие: «Аскофен» (40 мг) и «Кофицил Плюс» (50 мг рассматриваемого вещества), «Мигренол» и «Солпадеин Фаст» - по 65 мг, «Аквацитрамон» (45 мг), а также «Цитрамон» и обычный «Солпадеин» - по 30 мг. Из напитков, содержащих этот распространенный психостимулятор, отзывы на форумах упоминают кофе, чай, горячий шоколад и газировку (колу). Двойной концентрацией кофеина отличается средство для похудения «Жидкий каштан», в состав которого входит гуаранин (аналог кофеина и теина).

субстанция 200г, субстанция 500г, субстанция

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогены

Фармакологические свойства

психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Показания к применению Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Способ применения и дозировка Кофеин

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1–2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Таблетки.

В контурной ячейковой упаковке 6 или 10 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Кофеина-бензоата натрия таблетки входит:

1 таблетка содержит кофеин (в виде бензоат натрия) 0,1 или 0,2 г

Фармакологическое действие

Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.

От чего помогает Кофеина-бензоата натрия таблетки: показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др). При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.Побочное действие
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Кофеина-бензоата натрия таблетки при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Кофеина-бензоата натрия таблетки: инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь — по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза взрослым — 0,4 г, суточная — 1 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Не принимать перед сном.

Сомвестимость с другими препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

Понижение физической и умственной работоспособности;
Умеренная артериальная гипотония;
Мышечная слабость;
Мигрень;
Сонливость;
Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
Артериальная гипертензия;
Нарушения сна;
Глаукома;
Пароксизмальная тахикардия;
Повышенная возбудимость;
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
Частая желудочковая экстрасистолия;
Пожилой возраст;
Беременность и период лактации;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Наименование:

Кофеин (Cofleinum)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции , а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие , что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен : увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.

Способ применения:

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза .
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови , кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам , замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Форма выпуска:

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.