Габапентин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Gabapentin
Код ATX: N03AX12
Действующее вещество: габапентин (gabapentin)
Производитель: ПИК-ФАРМА (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Aurobindo Pharma (Индия)
Актуализация описания и фото: 10.07.2018
Габапентин – лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, белого цвета, размер №0; содержимое – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 50 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Габапентина).
Состав 1 капсулы:
- действующее вещество: габапентин – 300 мг;
- вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
- оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).
Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α 2 -δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.
Другие механизмы действия при нейропатической боли:
- увеличение синтеза ГАМК;
- снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
- подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК В, ГАМК А, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.
Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.
Фармакокинетика
Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. C max (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.
Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T 1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.
С белками плазмы габапентин практически не связывается (< 3%), V d (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.
Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. При гемодиализе габапентин удаляется из плазмы. Больным с нарушенной почечной функцией и пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.
Показания к применению
Габапентин применяют у детей старше 12 лет и взрослых в качестве единственного или дополнительного средства при парциальных судорогах без вторичной генерализации или с ней.
Препарат также назначают при нейропатической боли (только взрослым старше 18 лет).
Противопоказания
Габапентин противопоказан пациентам в возрасте младше 12 лет (при парциальных судорогах), детям и подросткам до 18 лет (при назначении в качестве анальгезирующего средства) и больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.
Препарат с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
При беременности принимать Габапентин можно только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда. Данные, подтверждающие безопасность и эффективность терапии, отсутствуют. В период лактации препарат применять противопоказано.
Габапентин, инструкция по применению: способ и дозировка
Капсулы Габапентин принимают внутрь, независимо от еды, запивают большим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Снижение дозы, отмену препарата или его замену на альтернативное лекарственное средство проводят постепенно, в течение не менее одной недели.
При парциальных судорогах эффективная доза составляет 900–2400 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с 300 мг три раза в сутки или постепенно повышать дозу до 900 мг в сутки по следующей схеме: первый день – 300 мг один раз в сутки, второй день – по 300 мг два раза в сутки, третий день – по 300 мг три раза в сутки. В дальнейшем доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 3600 мг в сутки в три приема. При применении препарата три раза в сутки интервал между приемами не должен превышать 12 часов, в противном случае возможно возобновление судорог.
При нейропатической боли начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.
У пациентов с почечной недостаточностью дозу Габапентина снижают с учетом КК (клиренса креатинина):
- КК > 80 – 900–2400 мг в сутки;
- КК 50–79 – 600–1200 мг в сутки;
- КК 30–49 – 300–600 мг в сутки;
- КК 15–29 – 300 мг в сутки или по 300 мг в сутки через день;
- КК < 15 – по 300 мг в сутки через день.
Пациентам на гемодиализе, ранее не принимавшим Габапентин, препарат назначают в насыщающей дозе 300–400 мг. После этого рекомендуется принимать по 200–300 мг габапентина каждые 4 часа гемодиализа.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:
- пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
- сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
- дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
- лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
- нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
- органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
- костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
- мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
- прочие реакции: головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка.
Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:
- пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
- дыхательная система: фарингит, одышка;
- нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
- органы чувств: амблиопия;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
- прочие реакции: головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Передозировка
Основные симптомы: диарея, двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргия.
Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.
Особые указания
У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог.
Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии.
При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина. Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.
При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.
Применение при беременности и лактации
- беременность: Габапентин может применяться только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда;
- период лактации: терапия противопоказана.
Применение в детском возрасте
Противопоказание:
- до 12 лет: при парциальных судорогах;
- до 18 лет: при нейропатической боли.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности Габапентин должен применяться с осторожностью.
При нарушении почечной функции и у пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме с морфином частота побочных эффектов морфина не увеличивалась.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия Габапентина с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой, пероральными контрацептивами с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном, а также другими противосудорожными средствами, циметидином и пробенецидом.
Магний- и алюминийсодержащие антациды примерно на 20% снижают биодоступность Габапентина, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Аналоги
Аналогами Габапентина являются: Габагамма, Гапентек, Конвалис, Катэна, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Эплиронтин.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.
Срок годности – 2 года.
Медикаментозный препарат активно используется в качестве болеутоляющего и противосудорожного средства. Изначально он разработан для эффективного лечения эпилепсии, сейчас применяется в нейропатической терапии для облегчения болей и синдрома беспокойных ног. Таблетки Габапентин показаны при диабетической невропатии, центральной невропатической боли и постгерпетической невралгии. Прием таблеток способствует улучшению общего самочувствия пациента, помогает нормализовать работу нервной системы, активно бороться с симптомами патологий.
Состав Габапентина
Препарат выпускается в виде твердых капсул, наполненных белым или с желтоватым оттенком порошком. Основным активным действующим компонентом лекарства является габапентин, содержание которого в одной капсуле 300 мг. Вещество оказывает противосудорожное действие и способствует купированию болей нейропатического характера. Другие компоненты, которые входят в состав лекарства:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антиконвульсант по строению напоминает гамма-аминомасляную кислоту, но не является ГАМК-миметиком, поскольку не связан ГАМК-рецепторами. Он не вступает во взаимодействие с глутаматными, бензодиазепиновыми, опиатными и стрихниннечувствительными рецепторами. При попадании в организм, активное действующее вещество лекарства соединяется с α2-σ-субъединицей, что приводит к снижению потока ионов кальция.
Габапентин – это препарат, который оказывает прямое воздействие на высокоспецифичные центры центральной нервной системы, не имеющие сродства ко многим другим средствам против эпилепсии. Он блокирует вход кальция в клетку, тем самым предотвращая возникновение нейропатологических болей и эффективно купируя их. Под воздействием лекарства существенно увеличивается синтез ГАМК, уменьшается глутаман-зависимая гибель нейронов.
Максимальная концентрация Габапентина в организме достигается после принятия капсулы только через 120–180 минут. Биодоступность средства непропорциональна дозе, по мере ее увеличения снижается. Еда не влияет на фармакокинетику лекарства. Из организма оно выводится почками через 6–7 часов. С белками крови действующие компоненты препарата не связываются. Снижение выведения Габапентина наблюдается у пожилых пациентов и с патологиями почек, поэтому для этой группы лиц требуется коррекция дозы.
Показания к применению
Таблетки Gabapentin могут назначаться для проведения монотерапии и дополнительного лечения. Они купируют боль, облегчают самочувствие, способствуют нормализации работы нервной системы . Габапентин при остеохондрозе не менее эффективен. Препарат оказывает не только обезболивающее, но и противовоспалительное, расслабляющее действия. Патологические состояния, при которых назначают лекарство Габапентин, следующие:
- невралгические проявления, возникающие после опоясывающего лишая;
- эпилептические синдромы, сопровождающиеся судорогами;
- симптоматическая фокальная эпилепсия, сопровождающаяся парциальными припадками и судорогами;
- резистентная эпилепсия;
- мигрени;
- нейропатические боли при диабетической, ВИЧ обусловленной, постгерпетической, алкогольной невралгии, стенозе спинномозгового канала;
- климакс (назначается женщинам, которым противопоказаны эстрогены).
Способ применения и дозировка
Габапентин Видаль нужно применять осторожно и строго соблюдая предписания лечащего врача. Пить капсулы без предварительной консультации со специалистом не рекомендуется, поскольку у лекарства есть много противопоказаний и побочных эффектов, которые могут только усугубить ситуацию и ухудшить состояние пациента. Инструкция по применению Габапентина перед приемом капсул обязательна к изучению.
Лекарство принимается внутрь. Суточная доза зависит от возраста пациента, патологии, которая его беспокоит, наличия сопутствующих заболеваний. Дозировка и способ применения препарата следующие:
- При эпилепсии:
- взрослые, дети с 12 лет: 1 капсула по 300 мг 3 раза в сутки;
- максимальная суточная доза – 3600 мг, эффективная – от 900 до 3600 мг;
- интервалы между каждым приемом средства – не более 12 часов;
- допускается подбор дозы в индивидуальном порядке (первый день лечения – 1 капсула 300 мг, второй – 2 капсулы по 300 мг за 2 приема, третий – 3 капсулы по 300 мг за 3 приема);
- дети от 3 до 12 лет: 25–35 мг/кг 3 раза в день.
- При невралгии:
- взрослые, дети: 1 капсула по 300 мг 3 раза в сутки;
- затем доза увеличивается до 3600 мг;
- превышать дозу в 3600 мг запрещено.
Особые указания
Пациентам, при лечении которых используется Габапентин, специалисты рекомендуют соблюдать такие простые правила:
- Если прием препарата нужно прекратить, делать этого сразу нельзя. Принимаемая доза лекарства должна снижаться постепенно, в течение 1 – 2 недель, в противном случае резкое прекращение лечебной терапии может вызвать эпистатус (состояние, при котором припадки эпилепсии следуют один за другим, и в промежутках между ними пациент не приходит в сознание).
- В период вынашивания малыша использовать таблетки нужно только в случае крайней необходимости, по показаниям лечащего врача, когда польза для матери превосходит существующие риски для плода.
- Если при лечении средством у пациентов наблюдаются атаксия, головокружение, сонливость, резкое увеличение массы тела (у детей – возбудимость), прием таблеток нужно постепенно прекратить.
- Во время лечения Габапентином желательно воздержаться от управления транспортом.
Лекарственное взаимодействие
С лекарством разрешается одновременно принимать пероральные контрацептивы и другие противоэпилептические лекарственные средства: Карбамазепин, Фенобарбитал, Фенитоин. Указанные препараты на фармакокинетику таблеток не влияют. Прием антацидов и сорбентов лучше свести к минимуму, поскольку они уменьшают биодоступность Габапентина. Если при лечении антациды и сорбенты незаменимы, то принимать их и основной препарат нужно с разницей во времени от 2 до 3 часов.
Миелотоксичные лекарства, как и антациды, используются с лекарством осторожно, поскольку способствуют усилению его гематотоксичности. Если принимать препарат совместно с морфином, то фармакокинетика морфина не изменяется, но нужно строго контролировать побочные реакции, которые могут возникать со стороны нервной системы. Алкоголь во время приема Габапентина усиливает побочные реакции, поэтому употреблять спиртные напитки во время лечения не рекомендуется.
Побочные эффекты Габапентина
В инструкции указано, что во время применения лекарственного средства у пациентов могут возникать такие патологические состояния:
- тахикардия, повышенное артериальное давление;
- тошнота, диспепсия, сухость слизистой рта, боли в области живота;
- анорексия, запоры или диарея, метеоризм;
- панкреатит, гингивит;
- боли в спине, миалгия;
- головокружение, сонливость, нистагм;
- возбудимость, повышенная утомляемость;
- головная боль, депрессия;
- дизартрия, спутанность сознания;
- чувство тревожности, бессонница, гиперкинезия;
- кашель, фарингит, ринит;
- звон в ушах, нарушение зрения;
- нарушение потенции, недержание мочи;
- повышение массы тела, отеки;
- экссудативная эритема, кожная сыпь.
Передозировка
На превышение суточной дозы лекарственного средства указывает такая симптоматика:
- нарушения речи;
- сонливость;
- головокружение;
- двоение в глазах;
- летаргия;
- расстройство стула.
Терапия при передозировке носит симптоматический характер. Другими словами, врачи предоставляют помощь, ориентируясь на проявляющую симптоматику. Предполагается проведение таких мероприятий:
- промывание желудка;
- гемодиализ;
- прием сорбентов.
Противопоказания
Капсулы gabapentin назначаются при панкреатите и других патологиях желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, если у пациента есть аллергические реакции на компоненты лекарства. Другие противопоказания.
В обширном списке противоэпилептических препаратов заметной популярностью пользуется Габапентин. Характерный медикамент необходим для продуктивного снятия судорожного синдрома, нейропатии. В современной медицине выступает, как самостоятельное лекарство или часть комплексной терапии, обеспечивает устойчивую положительную динамику. Чтобы исключить противопоказания и побочные эффекты Габапентина, назначение препарата должен осуществлять лечащий врач.
Это комбинированный лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия, который выпускается в форме таблеток или твердых желатиновых капсул, предназначенных для приема перорально полным курсом. Препарат Габапентин 300 чаще рекомендован при эпилепсии, причем назначается, как в острой стадии, так и при длительной ремиссии.
Состав Габапентина
Указанный медикамент имеет одноименный торговому названию лекарства компонент, который отличается системным действием в организме, выраженным противосудорожным эффектом. Особенности химического состава характерного медикамента представлены ниже:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Одноименный активный компонент Габапентина по своему строению имеет сходства с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), но заметно отличается по фармакологическим свойствам. Он не влияет за захват и метаболизм ГАМК, а связывается с альфа и бета-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов, сокращает поток ионов кальция, подавляет приступы нейропатической боли. Кроме того, габапентин снижает концентрацию нежизнеспособных нейронов головного мозга, повышает синтез ГАМК.
Своей предельной концентрации в плазме препарат достигает спустя 2 – 3 часа, показатель биодоступности – не более 60%. Процесс метаболизма отсутствует, а выводятся вещества в неизменном виде почками. Клиренс Габапентина из плазмы у пожилых людей и больных почечной недостаточностью снижается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы пропорциональны клиренсу креатинина.
Показания к применению
Ввиду системного действия в организме характерный медикамент назначается при острых болях нейропатического характера. Как вариант, это могут быть симптомы таких заболеваний, как постгерпетическая, тригеминальная, диабетическая, ВИЧ обусловленная, алкогольная невралгия, либо обостренная при стенозе спинномозгового канала. Другие показания к применению лекарства для пациентов всех возрастных категорий представлены таким списком:
- монотерапия фокальных судорог при эпилепсии;
- резистентная эпилепсия у детей с 3 лет;
- часть комплексной терапии при климаксе (для уменьшения приливов);
- мигрени.
Инструкция по применению Габапентина
Медицинский препарат предназначен для приема внутрь, при этом запивать разовую порцию требуется достаточным объемом воды. Такое консервативное лечение не связано с приемами пищи, главное – не нарушать предписанные дозировки специалиста. С целью прекращения терапевтического курса лекарство положено отменять постепенно на протяжении недели. В противном случае не исключено развитие судорожного статуса. Поверхностное самолечение категорически запрещено.
Что касается суточных дозировок, минимальная доза Габапентина составляет 900 мг, которую требуется разделить на 3 подхода за день. Постепенно (по медицинским показаниям) рекомендованная дозировка может увеличиться до максимальной и составлять уже 3 600 мг. При дисфункции печени коррекция суточной дозы проводится в сугубо индивидуальном порядке. Курс лечения – строго по рекомендации врача.
Таблетки
Медицинский препарат предназначен для приема перорально независимо от приема пищи, обязательно запивать водой. Начинать консервативное лечение требуется с 1 таблетки трижды за сутки, постепенно доводя разовую дозу до 2 – 4 пилюль (в зависимости от особенностей клинической картины). Лечиться таким способом предстоит, пока врач не продолжит сокращение предписанных суточных нормативов. Коррекция дозировок проводится в сугубо индивидуальном порядке.
Капсулы
Содержимое капсул можно не растворять предварительно в воде, при этом принимать пилюлю внутрь, обильно запивать водой. Желатиновая оболочка самостоятельно растворится в желудке. При желании белый порошок из капсулы можно заранее освободить из желатиновой оболочки, перемешать с водой и в таком виде выпить лечебный состав по назначению врача. Суточные дозировки аналогичны таблеткам, курс лечения определяется индивидуально.
Особые указания
Чтобы исключить риск возникновения судорог после отмены указанного препарата, требуется постепенно сокращать рекомендованные дозы на протяжении 5 – 8 дней. В противном случае пациента ожидает немедленная госпитализация с проведением реанимационных мер при развитии судорожного статуса. Габапентин влияет на нервную систему, оказывает угнетающее и подавляющее действие. Поэтому важно избегать управления транспортными средствами и работ повышенной интеллектуальной деятельности на период консервативной терапии. Другие рекомендации для пациентов представлены ниже:
- В комплексе с морфином может потребоваться индивидуальное увеличение дозы Габапентина, но при этом развивается сонливость, апатия, депрессия.
- При появлении у взрослых атаксии, головокружения, набора веса, а у детей сонливости и враждебности, требуется в срочном порядке прекратить дальнейший прием препарата.
При беременности
При вынашивании плода такое консервативное лечение категорически не запрещается, но клинические исследования данной категории пациенток до конца не были проведены. Поэтому такое фармакологическое назначение уместно, если польза матери значительно превышает потенциальный риск внутриутробного развития эмбриона. При беременности и лактации важно в индивидуальном порядке проконсультироваться с врачом относительно консервативной терапии.
Лекарственное взаимодействие
Характерный медикамент оказывает системное действие в организме, поэтому в схеме комплексного лечения важно не забывать о лекарственном взаимодействии. Вот ценные рекомендации из инструкции по применению:
- Лекарственное взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не наблюдается.
- В комплексе с пероральными контрацептивами с норэтистерон и/или этинилэстрадиол, изменения фармакокинетики обоих компонентов не отмечены.
- Совместно с антацидами, содержащими алюминий и магний, снижается биодоступность на 20%. Поэтому прием Габапентин уместен через 2 часа после приема антацида.
- При одновременном приеме Габапентина и Циметидина наблюдается незначительное снижение почечной экскреции.
- В сочетании с этанолом или спиртосодержащими препаратами усиливаются побочные реакции со стороны органов ЦНС (атаксия, бессонница, оглушенность).
Побочные действия
При устранении нейропатической боли не исключено ухудшение общего самочувствия. Побочные явления возникают в самом начале лечащего курса, требуют срочной отмены препарата или коррекции суточной дозы. Вот о каких аномалиях идет речь:
- со стороны органов ЖКТ: запор, сухость во рту, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
- со стороны органов ЦНС: амнезия, нарушение координации движений, парестезии, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, тремор конечностей;
- со стороны органов дыхания: фарингит, одышка, ринит, затяжной кашель, пневмония;
- со стороны кожных покровов: отек, кожный зуд, крапивница, сыпь;
- со стороны органов чувств: диплопия, снижение чувствительности рецепторов, амблиопия, посадка остры зрения, шум в ушах;
- системные явления: боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, головокружение, набор веса, склонность к кровотечениям.
Лекарство Габапентин эффективно помогает от парциальных судорог, но в ходе интенсивной терапии могут возникнуть следующие побочные явления:
- со сердечной деятельности: признаки вазодилатации или гипертензия;
- со стороны органов ЖКТ: запор, болезни зубов, диарея, диспепсия, сухость во рту или глотке, тошнота, боль в животе, метеоризм, усиленный аппетит, анорексия, гингивит, расстройство пищеварения;
- со стороны органов ЦНС: амнезия, атаксия, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, головокружение, гиперкинезия, летаргия;
- со стороны лимфатической системы: лейкопения, пурпура;
- со стороны мышечной системы: миалгии, артралгии, переломы;
- со стороны кожных покровов: ссадины, кожная сыпь и зуд, признаки лишая;
- со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, нарушение мочеиспускания, сниженное либидо;
- системные явления: боль в спине, отит, головокружение, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, астения, отек лица, респираторные заболевания, изменение цвета мочи.
Препарат Габапентин
- противоэпилептическое, противосудорожное средство.
Предупреждает возникновение эпилептических припадков при индукции судорог максимальным электрошоком и пентилентетразолом у мышей и крыс, а также на других доклинических моделях (например, линии с генетически обусловленной эпилепсией и др.). Релевантность этих моделей при эпилепсии у человека не установлена.
Габапентин имеет структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК, но не меняет радиолигандное связывание ГАМК с ГАМКА или ГАМКВ рецепторами, не метаболизируется в ГАМК или агонист ГАМК-рецепторов и не ингибирует захват или разрушение ГАМК. В исследованиях с использованием метода радиолигандного связывания габапентин в концентрациях до 100 мкМ не проявлял сродства к ряду других рецепторов, включая бензодиазепиновые, глутаматные, N-метил-D-аспартатные, квисквалатные, каинатные, глициновые (стрихнин-нечувствительные и стрихнин-чувствительные), альфа1-, альфа2- и бета-адренергические, аденозиновые А1 и А2, мускариновые и никотиновые холинергические, дофаминовые D1 и D2, H1-гистаминовые, серотониновые 5-HT1 и 5-HT2, опиатные мю-, дельта и каппа, каннабиноидные 1, а также к местам связывания вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные нитрендипином или дилтиаземом) или вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А). Кроме того, габапентин не влиял на клеточный захват дофамина, норадреналина и серотонина.
В исследованиях in vitro с использованием радиомеченного габапентина обнаружены места связывания габапентина в тканях мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп. Белок в тканях мозга животных с высоким сродством к габапентину идентифицирован как дополнительная субъединица вольтажактивированного кальциевого канала. Клиническое значение этого факта связывания пока не установлено.
В экспериментальных исследованиях габапентин предупреждает аллодинию и гипералгезию, а особенно болевую реакцию на различных моделях нейропатической боли у крыс и мышей (модели стрептозоцин-индуцированного диабета, повреждения спинного мозга и др.). Кроме этого, уменьшает болевую реакцию на модели периферического воспаления, но не влияет на непосредственное поведение, обусловленное болью. Релевантность этих моделей при болях у человека не установлена.
Эффективность габапентина в качестве средства адъювантной противоэпилептической терапии у взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными эпилептическими припадками устанавливали в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами.
Показания к применению
Препарат Габапентин применяется при эпилепсии: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС), нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).Способ применения
Капсулы Габапентин внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:
* назначают по 300 мг через день.
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.
Противопоказания
:Противопоказано применение препарата Габапентин при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, возрасте до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).
С осторожностью - почечная недостаточность.
Беременность
:Отсутствуют данные о применении препарата Габапентин у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Передозировка
:Симптомы передозировки Габапентина : головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Условия хранения
Препарат Габапентин хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Габапентин - капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Состав
:1 капсула Габапентин содержит: активное вещество: габапентин - 300 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;
состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.
Дополнительно
:Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | ГАБАПЕНТИН |
Каждая капсула содержит:
активное вещество - габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 24,0 мг/72,0 мг/96,0 мг, тальк 10 мг/30 мг/40 мг;
состав капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 400 мг) 0,1167%, краситель железа оксид желтый (для дозировок 300 мг и 400 мг) 0,1500%/0,6667%, титана диоксид 2,1119%/0,7795%/1,4062%, натрия лаурилсульфат 0,08%/0,08%/008%/, желатин до 100%/до 100%/до 100%.
состав чернил: шеллак 24-27%, алкоголь безводный 23-26%, изопрапанол 1-3 %, бутанол 1-3%, пропиленгликоль 3-7%, краситель железа оксид черный 24-28%, калия гидроксид 0,05-0,1%, аммиака раствор концентрированный 1-2 %, вода очищенная 151-218%.
Описание: Дозировка 100 мг . Твердые желатиновые капсулы №3, корпус капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы - "02"; на крышечке капсулы - "D". Содержимое капсулы - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.Дозировка 300 мг. Твердые желатиновые капсулы №1, корпус капсулы желтого цвета, крышечка капсулы желтого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы - "03"; на крышечке капсулы - "D". Содержимое капсулы -кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Дозировка 400 мг. Твердые желатиновые капсулы №0, корпус капсулы оранжевого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы - "04"; на крышечке капсулы - "D". Содержимое капсулы кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство АТХ:N.03.A.X.12 Габапентин
Фармакодинамика: По строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват метаболизм ГАМК. Предполагается, что связывается с α 2 -δ- субъединицей потенциальнозависимых кальциевых каналов и подавляет ток ионов кальция, играющий важную роль возникновении нейропатической боли.Габапентинне влияет на обратный захват доафмина, норадреналина и сертонина.
Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторыГАМК А, ГАМК В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.
В отличие от фенитоина и карбамазепина не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. частично ослабляет эффекты антагониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.
Фармакокинетика:Все фармакологические эффекты габапентина связаны с активностью неизмененного соединения. В организме человека практически не метаболизируется.
Биодоступность при приеме внутрь
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается и составляет б0, 47, 34, 33 и 27 % при приеме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут, разделенных на 3 приема, соответственно. Прием пищи незначительно влияет на скорость и степень абсорбции габапентина (отмечается повышение максимальной концентрации в плазме крови (C max) и площади под кривой "концентрация-время" (АUС) на 14%).
Распределение
Габапентин практически не связывается с белками плазмы крови (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л.
Выведение
Выводится из системного кровотока почками в неизмененном виде. В организме человека практически не метаболизируется. Период полувыведения (T 1/2) из плазмы крови не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Скорость выведения постоянна, плазменный и почечный клиренсы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижается. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа. У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется осуществлять коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность Пациенты (n = 60) с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 13-114 мл/мин) принимали 400 мг габапентина. Средний T 1/2 составил от б,5 ч (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 52 ч (клиренс креатинина <30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 10 мл/мин (клиренс креатинина <30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. ц взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.
Гемодиализ
Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. У пациентов с анурией гемодиализ оказывает значительный эффект на выведение габапентина.
Печеночная недостаточность
Так как не метаболизируется в печени, его применение у пациентов нарушением функции печени не изучалось.
Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек.
Возраст
Клиренс габапентина снижается с увеличением возраста. У пациентов в возрасте до 30 лет клиренс габапентина составляет 225 мл/мин, а у пациентов в возрасте старше 70 лет - 125 мл/мин. Почечный клиренс и клиренс в перерасчете на единицу поверхности тела обследуемого также снижаются с возрастом. Снижение почечного клиренса с возрастом возможно объяснить снижением почечной функции.
Дети
Установлено, что концентрации габапентина в плазме крови у детей в возрасте от 1 месяц до 12 лет в целом сходны. C max достигалась через 2-3 ч.
У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет AUC габапентина была на 30% ниже, чем у детей возрасте 5 лет и старше. Клиренс в пересчете на массу тела у детей младшей группы выше. Кажущийся клиренс габапентина пропорционален клиренсу креатинина. Средний T 1/2 около 4,7 ч и сходен между указанными возрастными группами.
Согласно фармакокинетическим данным эффективная суточная доза у детей с эпилепсией возрасте 3-4 лет составляет 40 мг/кг/сут, при этом плазменные концентрации аналогичны плазменным концентрациям у детей 5 лет и старше при приеме последними 30 мг/кг/сут (см. раздел "Способ применения и дозы").
Пол
Несмотря на то, что сравнение фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, предполагается, что фармакокинетические параметры у них значительно не отличаются.
Расовая принадлежность
Различия фармакокинетики габапентина у представителей различных рас не исследовались. Так как преимущественно выводится почками, а различий в почечной функции у пациентов разных рас не отмечается, то различий в фармакокинетических параметрах не ожидается.
Показания:Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых детей в возрасте старше 12 лет. Эффективность и безопасность монотерапии у детей возрасте до 12 лет не установлены.
Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.
Противопоказания: Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: Почечная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы"). Беременность и лактация: Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребёнка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Способ применения и дозы:Габапентин назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;
3-й день: 300 мг З раза в сутки.
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза - от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел "Нейропатическая боль взрослых"). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на З равных приёма). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Дети в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доз габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Подбор дозы при почечной недостаточности
| Клиренс креатинина | Суточная доза (мг/сут) А |
А Суточную дозу следует назначать в три приёма
Б Назначают по 300 мг через день
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали , препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные эффекты:При лечении невропатической боли
Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1% пациентов:
запор, диарея, сухость слизистой оболочек полости рта, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, нарушение координации, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, мышления, тремор, головная боль.
одышка, фарингит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия, вертиго, конъюнктивит, средний отит.
Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекции, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела, гипергликемия.
При лечении парциальных судорог
Безопасность габапентинав качестве дополнительного средства изучалась более чем у 200 пациентов; переносимость его была удовлетворительной. чаше всего применяется в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтом установить, какой препарат вызывает нежелательную реакцию (если такая связь вообще имеется) невозможно. Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1% пациентов:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы, миалгии, артралгия.
Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы, усиление,ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, головная боль. Со стороны дыхательной системы : кашель, фарингит, ринит, пневмония, бронхи инфекции дыхательных путей.
Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения, вертиго. Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция. Прочие : боль в спине, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, повышение массы тела, астения, общее недомогание, отек лица, нарушение эрекции.
Указанные нежелательные реакции были легко или умеренно выраженными. Нежелательные реакции, отмечавшиеся у пожилых пациентов, не отличались от таковых более молодых людей. На фоне монотерапии не были отмечены какие-либо новые или неожиданны нежелательные реакции.
При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 360 мг/сут отмечается зависимость от дозы таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.
Дети
Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при дополнительной терапии детей 3-12 лет с частотой около 2% и выше чем при применении плацебо.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и (или) рвота.
Со стороны нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.
Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомление. Прочие нежелательные явления, наблюдавшиеся более чем у 2% детей, частота которых группе плацебо была сходной или выше: фарингит, инфекции верхних дыхательных путеу, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.
Прекращение лечения из-за нежелательных явлений
Нежелательные реакции, которые чаще всего приводили к отмене препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружени утомление, тошнота и (или) рвота; в качестве монотерапии: головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.
Нежелательные явления, чаще всего приводившие к отмене препарата у детей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.
Пострегистрационный опыт применения
Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечение габанентином не установлена. Другие нежелательные явления, зарегистрированные процессе пострегистрационного применения препарата, включали в себя острую почечную недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопецию ангионевротический отек, генерализованный отек; колебания концентрации глюкозы крови у больных диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, лекарственная сыпь, включающая зозинофилию и системные реакции; гинекомастия, повышение показателей функции печени, гепатит, желтуха, многоформная экссудативн эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, галлюцинации, гиперчувствительность, включая системные реакции, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз дискинезия и дистопия, миоклонус, ощущение сердцебиения, панкреатит тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи.
Отмена терапии
После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализаци и повышенная потливость.
Передозировка:При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея легко степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Взаимодействие:При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габанентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Нежелательные реакции морфина при одновременном применении с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина одновременно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими и (или) , сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20% (см. раздел "Особые указания").
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном прием циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. не оказывает влияния н фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньш минимальны терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больши дозах не изучалось.
При одновременном применении габапентина и гидрокодона отмечается дозозависимое снижение C max и АUС гидрокодона по сравнению с монотерапией гидрокодоном.
Особые указания:Противоэпилептические препараты, включая , могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении.
В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценит возможность отмены препарата.
Хотя синдром "отмены", сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратам у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см раздел "Способ применения и дозы"). не рассматривается в качестве эффективного средства для лечен абсанс-эпилепсии.
При одновременном применении с морфином может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких к сонливость. Дозу габапентина или морфина следует адекватно снизить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых, жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомам. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутстви кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.
Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого тип судорог.
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств был зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Аmes N-Multistix SG®. Для определения белка в моче пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций. Форма выпуска/дозировка: Капсулы 100, 300, 400 мг. Упаковка: По 10 капсул в блистер А1/А1.По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения: В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002191 Дата регистрации: 21.08.2013 Дата окончания действия: 21.08.2018 Владелец Регистрационного удостоверения: Ауробиндо Фарма Лтд. Индия Производитель: Представительство: Ауробиндо Фарма, ЗАО Дата обновления информации: 11.03.2017 Иллюстрированные инструкции
