Лекарственный справочник гэотар

Фенотерол МНН (аэрозоль для ингаляций дозированный)

Международное название: Фенотерол

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный

Химическое название:

5 - этил] - 1, 3 - бензолдиол (и в виде гидробромида)

Фармакологическое действие:

Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу Ca2+-насоса, перераспределяющего ионы Ca2+ в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Обладает достаточно выраженным быстро наступающим бронхолитическим эффектом средней продолжительности действия. Предупреждает и быстро устраняет бронхоспазм различного генеза. Повышает активность мерцательного эпителия бронхов. Начало действия после ингаляций - через 5 мин, максимум - 30-90 мин, продолжительность - 3-6 ч.

Фармакокинетика:

Быстро абсорбируется. Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Метаболизируется в печени и не разрушается КОМТ. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Не кумулирует, не проникает через плаценту и не накапливается в молоке матери.

Показания:

Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, круп, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма); силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез. В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией др. ЛС (антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. ИБС, неконтролируемая артериальная гипертензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, тахиаритмии, трепетание желудочков, ГОКМП, инфаркт миокарда (острая стадия), гипокалиемия, тиреотоксикоз, синдром WPW, глаукома.

Режим дозирования:

Ингаляционно: для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет - 0.2 мг; для профилактики приступов удушья - 0.2 мг, взрослым - 3 раза в день, детям школьного возраста - 2 раза в день, детям 4-6 лет - 0.1 мг, 4 раза в день. Если 1 ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение возможно не ранее чем через 3 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: мелкий тремор, головокружение, головная боль, нервозность, тревожность. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, стенокардия, редко (при использовании высоких доз) - снижение АД, в особенности диастолического. Со стороны дыхательной системы: кашель, редко - парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Прочие: изменение вкусовых ощущений, двигательное беспокойство, нарушение сна, слабость, спазмы или подергивание мышц, гипокалиемия, гипергликемия, редко - аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: тахикардия, сердцебиение, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, "приливы" крови к лицу, тремор. Лечение: назначение седативных или анксиолитических ЛС (транквилизаторов), в тяжелых случаях - симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

Особые указания:

Увеличение суммарной суточной дозы препарата больше 12 вдохов аэрозоля не вызывает дополнительного терапевтического эффекта. У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль за концентрацией глюкозы в плазме.

Взаимодействие:

Производные ксантина (теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС, бета-адреностимуляторы, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холиноблокаторы, диуретики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на ССС. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность. Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки. Галотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Угрожающие преждевременные роды, гипертонус матки, бронхиальная астма, хронический спастический бронхит.

Форма выпуска препарата Фенотерол

таблетки 5 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100, коробка (коробочка) 1;

Состав
1 таблетка содержит фенотерола 5 мг; во флаконах по 100 шт., в картонной коробке 1 флакон.

Фармакодинамика препарата Фенотерол

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика препарата Фенотерол

После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Использование препарата Фенотерол во время беременности

При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.

В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.

Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению препарата Фенотерол

Гиперчувствительность, глаукома, несбалансированный сахарный диабет, гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания, кровотечение при предлежащей плаценте, отслойка плаценты, инфекции родовых путей, пороки развития плода.

Побочные действия препарата Фенотерол

Тремор, головная боль, чувство беспокойства, нарушения сна, сердцебиение, гипокалиемия, повышение уровня сахара в крови, аллергические реакции.

Способ применения и дозы препарата Фенотерол

Внутрь - по 1–2 табл. 4 раза в день (но не более 8 табл. в сутки).

Входит в состав препаратов

АТХ:

R.03.A.C.04 Фенотерол

Фармакодинамика:

Бета-адреномиметик. Активирует преимущественно β2-адренорецепторы (сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу), повышает уровень цАМФ и активирует цАМФ-зависимую протеинкиназу в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается фосфорилирование легких цепей миозина и не происходит его взаимодействия с актином. Кроме того, цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+ -АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, и уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+ . Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, вызывает рефлекторную тахикардию, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и внутривенно. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика:

При ингаляции фенотерола эффект наступает через 5 мин, максимальная выраженность эффекта наблюдается в течение 0,5-1,5 ч после ингаляции, длительность действия 3-6 ч.

При приеме внутрь эффект наступает через 30-60 мин, максимальная выраженность эффекта наблюдается в течение 2-3 ч после приема, длительность действия 6-8 ч.

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность 60 %. Связь с белками плазмы 40-55 %. Биотрансформация в печени до фармакологически неактивных сульфатов. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Показания:

Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в том числе осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в том числе антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.

I.A15-A19.A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J47 Бронхоэктазия

X.J60-J70.J62 Пневмокониоз, вызванный пылью, содержащей кремний

XIV.N80-N98.N88.3 Недостаточность шейки матки

XV.O20-O29.O20.0 Угрожающий аборт

XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды

XV.O60-O75.O69.1 Роды, осложнившиеся обвитием пуповины вокруг шеи со сдавлением

XV.O60-O75.O69.0 Роды, осложнившиеся выпадением пуповины

XV.O60-O75.O68.0 Роды, осложнившиеся изменениями частоты сердечных сокращений плода

XV.O60-O75.O71.1 Разрыв матки во время родов

XV.O60-O75.O71.0 Разрыв матки до начала родов

XV.O60-O75.O71.9 Акушерская травма неуточненная

XV.O80-O84.O82 Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения

XVI.P20-P29.P20 Внутриутробная гипоксия

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции. С осторожностью: Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет). Беременность и лактация:

В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно: взрослым - по 0,2 мг 1-3 раза в сутки, детям 6-12 лет - по 0,1 мг 1-3 раза в сутки.

При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом клинической ситуации. Внутривенно капельно (раствор готовят ex temporo, разводя в 5 % растворе декстрозы, ксилита, 0,9 % растворе натрия хлорида или растворе Рингера), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин. Внутрь по 5 мг каждые 3-6 ч, максимальная суточная доза - 40 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз - понижение диастолического АД и повышение систолического АД, аритмия, стенокардия; увеличение частоты сердечных сокращений плода.

Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы ( и другие).

Взаимодействие:

Аминофиллин усиливает (взаимно) бронхолитический эффект фенотерола, повышает риск развития гипокалиемии.

Будесонид в виде суспензии для ингаляций можно смешивать с раствором фенотерола, предназначенным для применения с помощью небулайзера.

Галотан усиливает (взаимно) негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Леводопа. При сочетанном применении с леводопой повышает риск развития аритмии.

Теофиллин усиливает эффекты фенотерола, в том числе побочные (особенно вероятность развития гипокалиемии).

Энфлуран усиливает (взаимно) негативное влияние на сердечно-сосудистую систему .

Особые указания:

При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

При внутривенном введении роженицам необходим контроль ЭКГ, пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), частоты сердечных сокращений плода.

При повышении частоты сердечных сокращений матери (более 130 ударов в минуту или более чем на 50 % от исходной частоты сердечных сокращений ) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в том числе сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2-4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной

Инструкции Бета-адреномиметики; Токолитики

Торговые наименования препарата Фенотерол:

Арутерол. Беротек. Беротек Н. Беротек-100. Партусистен. Фтагирол.

Действующее вещество препарата Фенотерол:

Фенотерол.

Лекарственные формы препарата Фенотерол:

Раствор для ингаляций 1 мг/мл во флаконах-капельницах по 20,40 и 100 мл; аэрозоль для ингаляций дозированный 0,1 мг/доза в аэрозольных баллонах с клапаном дозирующего действия, 200 доз (Беротек Н).

Лечебное действие препарата Фенотерол:

Бронхолитическое средней продолжительности действия. Начало действия после ингаляций - через 5 минут, максимум - 30-90 минут, продолжительность - 3-6 часов.

Показания к применению препарата Фенотерол:

Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, круп, ХОБЛ (в т. ч. бронхиальная астма); силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез. В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией др. ЛС (антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Противопоказания препарата Фенотерол:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, детский возраст до 4 лет (для аэрозоля дозированного). С осторожностью следует применять при ИБС, неконтролируемой артериальной гипертензии, митральном пороке (недостаточность и/или стеноз), миокардите, трепетании желудочков, инфаркте миокарда (острой стадии, недавно перенесенный), гипокалиемии, тиреотоксикозе, синдроме WPW, глаукоме.

Способы применения и дозы препарата Фенотерол:

Ингаляционно. Для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше б лет - 0,2 мг; для профилактики приступов удушья - 0,2 мг, взрослым - 3 раза в день, детям школьного возраста - 2 раза в день, детям 4-6 лет - 0,1 мг, 4 раза в день. Если 1 ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 минут ее можно повторить. Следующее применение возможно не ранее чем через 3 часа. Максимальная суточная доза - 4 ингаляции.

Беременность и лактация:

В период беременности применение возможно (особенно в I триместре) применение препарата возможно только, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Следует помнить, что фенотерол оказывает угнетающее действие на сократительную активность матки. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена (препарат проникает в грудное молоко).

Фармакологическая группа препарата Фенотерол:

Бета-адреномиметики; Токолитики

Взиамодействие препарата Фенотерол с алкоголем:

Данные не представлены.

Побочные действия препарата Фенотерол:

Тремор, головокружение, головная боль, нервозность, тревожность; тахикардия, сердцебиение, стенокардия; кашель; тошнота, рвота; изменение вкусовых ощущений, двигательное беспокойство, нарушение сна, слабость, спазмы или подергивание мышц, гипокалиемия, гипергликемия; усиление потоотделения, слабость, мышечные боли, судороги; местные воспалительные и аллергические реакции.

Особые указания при применении:

В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки необходимо немедленно обратиться к врачу. Симптоматическое применение препарата предпочтительнее регулярного применения. У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме. Фенотерол (Fenoterolum)

Фармакологическое действие

Адреномиметическое средство, стимулятор бетагадренорецепторов бронхов и матки.
Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования циклического АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция в миоцитах (мышечных клетках), в результате чего снижается его концентрация в миофибриллах (мышечных волокнах). Фенотерол оказывает выраженное, быстро наступающее бронхолитическое (расширяюшее просвет бронхов) действие. Предупреждает, а также быстро и эффективно купирует (снимает) бронхоспазмы (резкое сужение просвета бронхов) различного генеза (причины), в том числе, приступы удушья, связанные с физической нагрузкой. Фенотерол увеличивает частоту и объем дыхания. Повышает функцию мерцательного эпителия (внутреннего слоя) бронхов. В терапевтических дозах, вызывающих бронхолитический эффект, как правило, не влияет на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.
Бронхоспазмолитическое (снимающее сужение просвет бронхов) действие длится до 8 ч.

Показания к применению

Лечение бронхиальной астмы (купирование и предупреждение приступов). Используют также при спастическом астмоидном бронхите (инфекционном заболевании легких с затрудненным выдохом), эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани).

Способ применения

Дозы подбираются индивидуально. Обычно для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет назначают в разовой дозе 0,2 мг (1 вдох аэрозоля с содержанием 0,2 мг в 1 дозе или 2 вдоха аэрозоля с содержанием 0,1 мг в 1 дозе). Если одна ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение препарата возможно не ранее, чем через 6 ч.
Для профилактики приступов удушья назначают по 1 вдоху аэрозоля (с содержанием 0,2 мг в одном вдохе) взрослым 3 раза в день; детям школьного возраста - 2 раза в день. При применении аэрозоля с содержанием 0,1 мг фенотерола в одной дозе взрослым и детям назначают по 1 -2 вдоха 4 раза в день через равные промежутки времени. В тяжелых случаях, если в течение 5 мин после применения препарата не наступает улучшение, можно сделать еще 1-2 вдоха. Следующую ингаляцию можно проводить не ранее, чем через 2 ч. Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают по 1 вдоху 4 раза в день. Кратность применения препарата у больных всех возрастов не должна превышать 4-х раз в сутки.

Побочные действия

Возможны тремор (дрожание) пальцев, беспокойство, тахикардия (учащенные сердцебиения); иногда чувство усталости, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.

Противопоказания

Выраженный атеросклероз и аритмии (нарушения ритма сокращений) сердца.

Форма выпуска

Аэрозольный баллон на 15 мл, содержащий 300 разовых доз (по 0,2 мг); таблетки по 0,005 г; ампулы по 0,5 мг для инъекций.

Условия хранения

Список Б. Аэрозоль - при температуре не выше +25 °С вдали от огня, источников тепла, прямых солнечных лучей. Не допускается замораживание.

Синонимы

Фенотерола гидробромид, Беротек, Аэрум, Досберотек, Сегамол, Партусистен, Арутерол.

Действующее вещество:

фенотерола гидробромид

Дополнительно

Фенотерол входит в состав препаратов беродуал, беродуал форте и дитек.

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Фенотерол.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Фенотерол " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.