Лекарственный препарат Но-шпа является спазмолитиком миотропного действия. Он снижает тонус гладких мышц, понижает возбудимость внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды. По эффективности этот спазмолитик превосходит все аналогичные препараты. Лекарство помогает снизить болевой синдром после применения уже через 2-4 минуты.
Таблетки Но-шпа
Фармакологические свойства делают препарат эффективным в отношении спазмолитических болей разного генеза. Но-шпа воздействует на гладкую мускулатуру сердечно-сосудистой, мочеполовой, билиарной, желудочно-кишечной систем. Страна производитель лекарственного препарата – Венгрия. Выпускается Но-шпа в таблетках или в ампулах с раствором для внутримышечных инъекций. Основным действующим веществом медикамента является дротаверина гидрохлорид. К вспомогательным компонентам препарата относятся:
- моногидрат лактозы;
- кукурузный крахмал;
- поливидон;
- тальк;
- стеарат магния.
Свойства
Дротаверин – это производное изохинолина, оказывающее на гладкую мускулатуру спазмолитическое действие путем угнетения фермента ФДЕ 4. Этот компонент синтетического происхождения, благодаря инактивации цепочки киназы миозина, расслабляет мышцы. От чего помогает Дротаверин? Вещество полезно при лечении заболеваний, во время которых появляются спазмы ЖКТ, и от болезней, сопровождающихся двигательной гиперфункцией.
Свойства Но-шпа усиливать кровообращение в тканях приводит к способности расширять сосуды, что облегчает головные боли и снижает высокую температуру. Лекарство полностью абсорбируется после перорального и парентерального введения. Оно в 95% связывается с плазмой крови и после первого метаболизма 65% дозы в неизменном виде поступает в кровоток. Метаболизируется дротаверин в печени, частично выводится через 10 часов, а полностью – через 72 часа с мочой и калом.
Как действует
Химическая структура и фармакологические свойства Но-шпа схожи с Папаверином, но она обладает более продолжительным и выраженным эффектом. Действие препарата выражено торможением поступления в клетки гладкой мускулатуры ионов кальция. Это приводит к расширению коронарных сосудов, снижению тонуса перистальтики кишечника и мышечных волокон. Лечение Но-шпой не влияет на ЦНС и вегетативную нервную систему.
От чего помогает Но-шпа
Препарат назначают взрослым и детям от одного года в лечебных целях. Миотропный спазмолитик эффективен при кишечных, почечных, желчных коликах. Лекарство Но-шпа помогает при язвенной болезни желудка и язве 12-перстной кишки. Спазмолитическое средство способно устранять спазмы при тонусе матки во время родов, существенно сокращая общую их продолжительность. Еще что лечит Но-шпа:
- хронический гастродуоденит;
- спазмы мускулатуры внутренних органов;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- тенезмы мочевого пузыря;
- постхолецистэктомический синдром;
- спастические запоры;
- пилороспазм;
- хронический холецистит;
- мочекаменная болезнь почек;
- спазм сосудов мозга;
- пиелит, проктит, спастический колит.
При температуре
Различают два вида повышенной температуры. Когда все тело горячее, тогда хватает жаропонижающего. Когда руки и ноги холодные, происходит спазм мускулатуры, либо судороги, то к лечению добавляются спазмолитические средства. Применение Но-шпа при температуре для детей и взрослых в качестве самостоятельного препарата неэффективно. Препарат следует принимать вместе с жаропонижающими и антигистаминными лекарствами.
От головной боли
В инструкции не сказано, что Но-шпа от головной боли помогает. Однако лекарство отлично справляется с бессонницей и усталостью, если они вызваны сдавливающими головными болями. Не рекомендуется дополнять препарат другими спазмолитическими медикаментами, но разрешается принимать вместе с анальгином, парацетамолом и другими обезболивающими препаратами. Если головные боли присутствуют постоянно, то лекарство не рекомендуется применять каждый день, лучше показаться специалисту для определения причины дискомфорта.
При кашле
Кашель развивается на фоне заболевания дыхательных путей. Их причинами могут стать инфекции вирусного, бактериального или грибкового происхождения. Но-шпа при кашле бесполезна, поскольку не обладает противокашлевым или отхаркивающим действием. Однако нередко приступ кашля сопровождается спазмами и удушьем, если воспаление локализуется в бронхах или легких. В этом случае спазмолитик поможет облегчить состояние. Применение препарата будет эффективным вместе с противокашлевыми и отхаркивающими лекарственными средствами.
Перед родами
Во время беременности у будущих мам потребность в применении этого препарата возникает при высоком тонусе матки, который грозит выкидышем. Но-шпа перед родами способствует подготовке родовых путей к прохождению плода. Прописывают ее, как правило, с такими препаратами, такими как Папаверин, Бускопан, но в других лекарственных формах (уколы, суппозитории). Гинекологи утверждают, что со спазмолитиком роды проходят быстрее и легче, как для матери, так и для ребенка.
От зубной боли
Хотя в инструкции не указано и врачами никогда не назначается Но-шпа от зубной боли, но в некоторых случаях таблетки от нее эффективны. Поскольку боль в зубе вызвана раздражением нервных окончаний, то прием спазмолилика бесполезен. Однако многие люди отмечают уменьшение зубной боли после того, как применялась Но-шпа. Это объясняется эффектом плацебо (самовнушения), который длится недолго. Исходя из вышесказанного, лучше иметь под рукой противовоспалительное средство, которое реально устранит зубную боль до того времени, когда будет возможность посетить стоматолога.
При месячных
Иногда у женщины настолько болезненные месячные, что напоминают схватки. Боль проявляется в области крестца, живота и поясницы на протяжении всей менструации, вызывая физический и психологический дискомфорт. Но-шпа при месячных нейтрализует действие простагландина, что позволяет более интенсивно выводить выделения. Поскольку причиной возникновения болей является сокращение матки, то спазмолитическое средство расслабляет зажатые маточные мышцы, нейтрализуя болевые ощущения. Допустимо пить до 6 таблеток в сутки во время менструации.
При давлении
Повышенное АД возникает на фоне разных патологий. Если давление вызвано сосудистым спазмом, то понизить его можно с помощью спазмолитического средства. Поскольку Но-шпа обладает гипотензивным действием и улучшает кровообращение, то способно снижать АД. При использовании данного средства нужно обязательно соблюдать дозировку. Неконтролируемое применение Но-шпа при давлении способно снизить его до критических цифр.
При цистите
Воспаление мочевого пузыря – болезнь распространенная, а болеют ею и дети, и взрослые. При несвоевременном лечении цистит прогрессирует и со временем переходит в хроническую форму. Чтобы не допустить развития патологии, надо во время принимать меры. Врачи нередко в качестве дополнительного лечения назначают Но-шпа при цистите, которая способна быстро снимать болевой синдром. Прием препарата убирает тяжесть внизу живота и боли в районе поясницы. Мышцы мочевого пузыря сразу после применения спазмолитика расслабляются, что помогает органу – эффективнее функционировать.
При коликах
У человека в любой момент могут наступить резкие боли, вызванные спазмом мышц в брюшном или забрюшинном пространстве. Схватки, как правило, следуют одна за другой. В зависимости от локализации, это могут быть почечные, поджелудочные, печеночные или кишечные колики. Спровоцировать приступы может избыточное употребление жирных блюд, неконтролируемый прием алкоголя, спайки на внутренних органах. Но-шпа при коликах – это верное средство унять боль. Следует помнить, что спазмолитик не устранит причину болезни. После обезболивания сразу необходимо обратиться к врачу.
При болях в кишечнике
Болезненные ощущения в кишечнике не всегда связаны с каким-либо заболеванием. Они могут появиться из-за длительного применения медикаментов, неправильного питания или расстройства моторики. Главное отличие от желудочных патологий – независимость болезненности от приемов пищи. Но-шпа при болях в кишечнике помогает устранить любые по степени интенсивности симптомы. Длительные болезненные ощущения в брюшной полости, которые не прекращаются несколько часов – это опасное состояние, при котором надо срочно обращаться к врачу.
При тошноте
Людей часто тошнит по разным причинам. Иногда такое состояние приходит после некачественной пищи или переедания. Расстройство работы органов ЖКТ тоже нередко сопровождается таким симптомом. Часто наряду с тошнотой человек испытывает одновременно слабость, сильное потоотделение, чувство тяжести в желудке. Такое состояние может указывать на обострение холецистита, гастрита или на элементарное пищевое отравление. Но-шпа при тошноте избавит от первоначальных симптомов, даст время, чтобы попасть на консультацию к гастроэнтерологу и установить причину недуга.
Но-шпа - как принимать
Спазмолитические средства продаются без рецепта врача, но это не означает, что ими можно бесконтрольно лечить все болезни. Как принимать Но-шпа, и какие существуют противопоказания, подробно написано в инструкции. Оптимальная доза для взрослых – 1-2 таблетки 2-3 раза/день. Максимальная суточная доза для детей составляет 120 мг в три приема. Препарат противопоказан для людей с тяжелой печеночной, сердечной или почечной недостаточностью, с артериальной гипертензией и индивидуальной непереносимостью компонентов. Аналоги Но-шпа:
- Биошпа;
- Веро-Дротаверин;
- Дротаверин форте;
- НОШ-БРА;
- Дроверин;
- Спазмонет;
- Спазоверин;
- Спаковин.
При беременности
Когда беременная женщина состоит на учете в женской консультации, врачи нередко рекомендуют принимать Но-шпа при спастических болях в органах ЖКТ. Однако следует помнить, что слишком часто, особенно при лактации, принимать медикамент не желательно, поскольку он имеет побочные эффекты при передозировке. Но-шпа при беременности лечит спазмы почек, кишечные колики. Можно принять таблетку от головной боли, если она вызвана спазмированием сосудов.
После родов при грудном вскармливании у мам часто возникает болезненность внизу живота, поэтому одноразовый прием Но-шпа не помешает. Большая доза препарата попадает в молоко, что отражается на здоровье малыша. По этой причине прием спазмолитика до и после родов должен оговариваться с гинекологом. Если женщине необходимо пройти длительный курс лечения дротаверином, то от грудного вскармливания на этот период лучше отказаться.
Видео
Регистрационный номер:
П N011854/02-050713
Торговое название:
Но-шпа®.
Международное непатентованное название:
дротаверин .
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество:
дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества:
магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
Код АТХ: А03АD02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулами, в связи с чем, селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет, гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается через 45-60 минут.
Распределение.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%); особенно с альбумином, γ и β-глобуминами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты мог незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
Выведение
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного- тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
- Детский возраст до 6 лет.
- Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).
С осторожностью
При артериальной гипотензии.
- У детей (недостаточность клинического опыта применения).
- У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).
Беременность и период лактации
Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослые
Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.
Дети
Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения дротаверина детям:
- для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
- для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.
Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором:
перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»).
Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью c белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
Особые указания
Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 6, 10, 12, 20 или 24 таблетки в блистер ПВХ/Алюминий.
По 1, 2, 4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 2 блистера по 12 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 1 блистеру по 20 или 24 таблетки с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (заминирован полимером).
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 60 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором.
По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.
Регистрационный номер:
П N011854/01.
Торговое название: Но-шпа ® .
Международное непатентованное название: дротаверин.
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится:
действующее вещество:
дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества:
натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, этанол 96 % - 132,0 мг, вода для инъекций - до 2,0 мл.
Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
Код АТХ: A03AD02.
Фармакологические свойства
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, y и p- глобуминами, а также а-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
Период полувыведения составляет 8-10 часов.
За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению
- Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена)
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.
- При гинекологических заболеваниях: дисменорея.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»).
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
- Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
- Период кормления грудью.
С осторожностью
При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. раздел «Особые указания»).
У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).
Беременность и период кормления грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа ® у беременных женщин.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослые
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно-медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01 %), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие: учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие: тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см.раздел «Противопоказания»).
Неизвестная частота
При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции
Редкие: реакции в месте введения.
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, и м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО.
3510 Мишкольц, Чаниквёльд, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.
Но-Шпа является, пожалуй, первым по популярности лекарственным средством от спазмов гладких мышц быстрого действия. Спектр применения данного спазмолитика чрезвычайно широк и включает в себя:
- Симптоматическую терапию, при которой применение Но-шпы осуществляется для устранения спазма как симптома, не несущего изменений в клинической картине недуга;
- Этиотропное лечение – терапия, направленная на устранение причины заболевания. В данном случае причиной является непосредственно спазм тканей гладкой мускулатуры;
- Предварительную медикаментозную подготовку как процедуру, предшествующую некоторым медицинским манипуляциям.
Неоспоримым преимуществом Но-шпы, обеспечившим данному препарату чрезвычайную востребованность, является относительно небольшое количество побочных эффектов по сравнению с, например, холинолитическими спазмолитиками.
Дротаверин или Но-Шпа, в чем разница?
Рано или поздно большинство людей сталкивается с необходимостью приема небольшой таблетки желтого цвета для скорейшего облегчения неприятного состояния спазма. Действующее вещество в Но-Шпе – это дротаверин. Данное название многие не раз слышали, это наиболее часто встречающийся в аптеках аналог Но-шпы. Какие существуют различия между этими двумя лекарствами и имеются ли они?
Человек покупает одно лекарственное средство, затем покупает другое. После внимательного ознакомления с инструкцией к препаратам, становится ясно, что расхождений в фармакологическом действии, активных веществах и воздействии на организм нет. Тогда по какой причине Но-Шпа стоит дороже и есть ли смысл покупать ее, а не более доступный по цене Дротаверин?
Но-Шпа является зарегистрированным торговым названием лекарственного препарата на основе дротаверина. Для получения патента на производство лекарства необходимо провести множество фармакологических испытаний, в том числе на качество используемых в производстве материалов и полную безопасность применения препарата в терапии. При всех затратах на клинические испытания, проверки и различные сертификации запатентовать лекарственный препарат оказывается весьма накладно для производителя. Поэтому при производстве патентованного лекарства в его стоимость закладывается и процент от патента.
Дротаверин представляет собой дженерик. Это международное наименование, использовать его для производства дротаверин-содержащих препаратов может любая фармацевтическая компания, без покупки дорогостоящего патента. Поэтому, безусловно, стоимость дротаверина будет ниже. Но прежде чем идти в аптеку, стоит иметь в виду, что к дженерикам предъявляют менее жесткие требования контроля и безопасности.
В результате, при покупке дженерика, потребитель надеется на добросовестность компании производителя. Однако, это не значит, что дженерики обладают более выраженными побочными эффектами или каким-либо образом вредят здоровью.
Физико-химические свойства, состав, стоимость
Но-шпа имеет две формы выпуска: таблетки для приема внутрь и ампулы для инъекций внутривенно и внутримышечно.
| Форма выпуска | Основное вещество | Вспомогательные вещества | Физико-химические характеристики |
| Таблетки: 6, 20, 24 шт. – в алюминиевых блистерах. 60, 100 шт. – во флаконах из полипрпилена. Пачки из картона.№ 24: 180-220 руб. № 100: 230-280 руб. |
Дротаверина гидрохлорид в количестве 40 мг/таблетка | Стеарат магния — 3 мг, кукурузный крахмал — 35 мг, тальк — 4 мг, повидон — 6 мг, лактозы моногидрат — 52 мг |
Круглые таблетки желтого цвета, с зеленым оттенком. Форма двояковыпуклая, маркированные «spa» на одной стороне |
| Раствор для инъекций: В ампулах из темного стекла с насечкой для обозначения места разлома ампулы – по 2 мл. В упаковке по 5/25 ампул. Пачки из картона. № 5: 100-120 руб. №25: 480-510 руб. |
Дротаверина гидрохлорид в количестве 40 мг/ампула или 20 мг/мл | Бисульфит натрия — 2 мг, 96% этанол — 132 мг, вода для инъекций — до 2 мл |
Прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета |
Фармакологическое действие
Дротаверина гидрохлорид относится к изохинолиновым производным. Данное вещество является весьма мощным спазмолитиком, прицельно действующим в отношении гладких мышц.
Свой терапевтический эффект дротаверин оказывает благодаря способностью ингибировать активность фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДА4). Данный энзим катализирует реакцию распада цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) до его нециклического производного АМФ. В результате деактивации фермента происходит повышение концентрации цАМФ. В клетке данное вещество является сигнальной молекулой, его накопление приводит к запуску каскада химических реакций. Происходит фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) – фермента, ответственного за активацию сократительного цикла в клетках гладкой мускулатуры. Попутно цАМФ стимулирует выход ионов Ca2+ из клетки в межклеточное пространство. В итоге фосфорилированная форма КЛЦП становится менее аффинной к кальций-кальмодулиновому комплексу, что и является инициирующей точкой релаксации мышц.
Содержание различных типов фосфодиэстераз неодинаково в разных типах тканей, поэтому и действие дротаверина на различные ткани имеет вариабельную эффективность. Действие исключительно на 4 тип ФДЭ обеспечивает данному лекарственному препарату минимальное количество побочных эффектов со стороны сердечной мышцы. В мышечных клетках сосудов и сердца локализована ФДЭ 3 типа.
Уменьшение активности ФДЭ 4 типа также способствует изменению восприимчивости клеток матки к гормональному воздействию окситоцином. Благодаря этому дротаверин способен уменьшать тонус матки, предотвращая преждевременный родовой процесс.
Дротаверин стимулирует дегидратацию тканей мускулатуры, уменьшает проявления воспаления. Расслабление гладкой мускулатуры сосудов способствует лучшему кровоснабжению внутренних органов. Вещество обеспечивает восстановление естественной перистальтики органов пищеварения и может избавить от болевых ощущений.
При своих выраженных эффектах на организм дротаверин не смазывает клиническую картину заболевания и не влияет на механизмы чувствительности организма к боли как это происходит в результате приема анальгетиков, например.
Препарат эффективно справляется со спазмами гладкой мускулатуры любой этиологии. Особенно часто в медицине применяется при болезненных сокращениях стенок пищеварительного тракта, мочевых и желчных протоков
Фармакокинетика препарата
После приема дротаверина в форме таблетки происходит эффективная абсорбция вещества в ЖКТ, после первичного метаболизма в системный кровоток поступает около 65% потребленной дозы. Через 45-60 минут концентрация дротаверина в крови достигает максимальных значений. Вещество способно проходить через плацентарный барьер лишь в небольших количествах. Гематоэнцефалический барьер препарат не пересекает, поэтому не оказывает воздействие на нервную систему.
При введении дротаверина внутривенно эффект наступает значительно быстрее, максимальных значений достигает через пол часа после инъекции. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Затем в виде метаболитов препарат выводится из организма. Половина дротаверина выводится почками, еще около 30% с помощью ЖКТ. Полное выведение вещества происходит в течение 72 часов.
Показания к применению
Согласно инструкции к препарату, прием Но-Шпы рекомендован при следующих состояниях:
- Спазматические состояния, сопровождающие патологии желчного пузыря различной этиологии;
- Спазмы тканей гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыделительной системы воспалительного и инфекционного характера;
Помимо выше перечисленных ситуаций Но-Шпа применяется также в качестве симптоматического лечения для облегчения общего состояния человека при следующих состояниях:
- Спазматические состояния тканей пищеварительного тракта, вызванные заболеваниями желудка и кишечника;
- Головные боли напряжения. Препарат не помогает при мигренях и головных болях, вызванных повышением внутричерепного давления;
- Менструальные боли (дисменорея).
Противопоказания
Прием Но-Шпы противопоказан при острой сердечной, почечной или печеночной видах недостаточности, а также повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Препарат в форме таблеток нельзя принимать детям до 6 лет, инъекции Но-Шпы прописывают только лицам старше 18 лет.
Полная или частичная непереносимость лактозы и/или галактозы, а также нарушения адсорбции галактозы/глюкозы тоже являются противопоказанием к назначению Но-шпы в таблетках. Если же у вас повышенная чувствительность к бисульфиту натрия, то следует воздержаться от инъекций данного лекарственного средства и проводить лечение с помощью препаратов в форме таблеток.
По причине малой изученности вопроса о проникновении дротаверина в грудное молоко, Но-шпу не рекомендуют принимать женщинам, кормящим грудью.
Особые указания
Из-за недостаточного количества клинических исследований следует с осторожностью относится к приему дротаверина детям и женщинам в период беременности.
Людям с пониженным артериальным давлением рекомендуют с осторожностью относиться к приему данного препарата во избежание угрожающего жизни падения кровяного давления. При внутривенном введении пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение. После применения раствора Но-Шпы не рекомендуется работать с механизмами и управлять автомобилем.
Но-шпа при беременности
Фото: Rocketclips, Inc. / Shutterstock.com
На ранних сроках беременности прием Но-Шпы нередко рекомендуют для снижения уровня тонуса матки, способствуя уменьшению угрозы самопроизвольного прерывания беременности.
Проведенные исследования на животных и клинические испытания препарата указывают на то, что дротаверин не вызывает токсических и тератогенных изменений плода. Однако, доказано, что вещество способно в некоторой мере проникать через гематоэнцефалический барьер. Поэтому перед применением Но-шпы в первом триместре беременности обязательно необходимо обсудить этот вопрос с врачом и оценить все преимущества и возможные риски для жизни и здоровья плода и матери.
На более поздних сроках вынашивания ребенка и в период родовой деятельности прием препарата противопоказан, так как возможно возникновение кровотечений вследствие гипотонии тканей матки.
Способ применения и дозировка
Длительность терапии определяется индивидуально. Самостоятельный прием препарата без назначения врача возможен не более 3 суток.
Прием таблеток
- Дети 6-12 лет: 1 таблетка 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг.
- Дети старше 12 лет: 1 таблетка 1-4 раза в день, либо 2 таблетки 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 160 мг.
- Взрослые: 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Инъекции раствора
Введение раствора дротаверина противопоказано лицам, не достигшим 18 лет. Для взрослых максимальная доза вещества в растворе такая же, как и в таблетках – 240 мг. Введение проводят в 1-3 приема.
Эффективность и дозировку в пределах максимального суточного количества определяют индивидуально по ощущениям облегчения пациента и выраженности болевой симптоматики.
Побочные эффекты
Побочные действия на организм при приеме дротаверина развиваются редко (частота встречаемости ≥0,01%, но <0,1%) и включают следующие реакции:
- Головная боль, головокружение, бессонница;
- Учащение сердцебиения, снижение артериального давления;
- Тошнота, запоры;
- Аллергические реакции разной степени выраженности, вплоть до анафилактического шока;
- Отеки тканей в области проведения инъекции.
Передозировка
Передозировка дротаверином может приводить к нарушениям сердечного ритма разной степени вплоть до полной остановки сердца, вызванной полной блокадой ножек пучка Гиса.
Нейтрализация последствий передозировки препарата должна проводиться под наблюдением врача в медицинском учреждении и включать в себя весь спектр необходимой симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
Применение Но-шпы может ослаблять противопаркинсонический эффект препарата Ледопа. При введении инъекций Но-Шпы в сочетании с морфином наблюдалось усиление спазмолитической активности препарата, при сочетании с антидепрессантами трициклического ряда – риск развития артериальной гипотензии. Усиление спазмолитической активности также наблюдается при одновременном приеме других спазмолитиков.
Аналоги
К аналогам препарата Но-шпа относят Но-шпу форте, Дротаверин, Дротаверин форте, Спазмонет, Спазмол.
Инструкция
Принимают «Но-шпу» внутрь, запивая небольшим количеством воды. Если «Но-шпа» назначена в составе общего лечения, принимают ее чрез 30-45 мин. после еды, при экстренном приеме можно не придерживаться этого правила. Действовать препарат начинает через 10-20 мин., максимальная концентрация его в сыворотке крови достигается через 45-60 мин.
Максимальная суточная доза для ─ 240 мг, обычная суточная доза ─ 120 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Разовая максимальная доза ─ 80 мг. «Но-шпа форте» содержит максимальную разовую дозу в каждой таблетке, если требуется принять 40 мг ─ разделите таблетку. Если в течение 2 дней от начала самостоятельного лечения боли не проходят ─ обратитесь к врачу. Более длительный прием«Но-шпы» недопустим, за исключением случаев, когда препарат назначен в качестве дополнительной терапии.
Детям от 6 до 12 лет «Но-шпу» можно давать не более 2 раз в день, максимальная суточная доза ─ 80 мг, т. е. 2 таблетки. Детям старше 12 лет «Но-шпу» дают 2-4 раза в день по одной таблетке, при этом максимальная суточная доза ─ 160 мг, а максимальная разовая ─ 40 мг.
«Но-шпа» не оказывает эмбриотоксического действия на плод, а потому может применяться в период беременности, например, для снятия тонуса матки. Препарат должен назначаться врачом, лучше избегать инъекционного введения «Но-шпы». В период грудного вскармливания вопрос о приеме «Но-шпы» должен решаться в индивидуальном порядке.
Показания для приема «Но-шпы»: спазмы гладкой мускулатуры, головные боли напряжения, менструальные боли. Нельзя принимать этот препарат при тяжелых формах почечной, сердечной и печеночной недостаточности, детям до 6 лет. Очень осторожно нужно принимать его пациентам с пониженным артериальным давлением, так как активное вещество действует и на мышечную стенку сосудов. «Но-шпа» в растворах для инъекций продается только по рецепту и не должна использоваться без назначения врача.
Побочные действия при приеме терапевтических доз «Но-шпы» возникают лишь у 0,01% пациентов. Головная боль, учащение сердцебиения, тошнота, крапивница, бессонница ─ наиболее распространенные жалобы, связанные с приемом препарата. Если была принята большая доза «Но-шпы», требуется промыть желудок и как можно скорее доставить пострадавшего в больницу или вызвать скорую помощь.
Таблетки в блистерах алюминий/алюминий хранятся 5 лет при температуре до 30оС, таблетки в блистерах алюминий/ПВХ должны храниться при температуре не выше 25оС, срок их годности ─ 3 года, таблетки во флаконах необходимо хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25оС 3 года с даты выпуска. Аналоги «Но-шпы» ─ любые спазмолитики, содержащие дротаверин в качестве активного вещества. Стоит принимать во внимание, что их эффективность может отличаться от эффективности «Но-шпы», побочные действия и частота их возникновения тоже различны.
