Можно ли вводить внутривенно бициллин. Показания к использованию медикаментозного средства. Показания для применения Бициллина

Регистрационный номер : ЛС-000082-300909

Торговое название препарата : Бициллин ® -5

Международное непатентованное название (МНН) или группировочное название : бензатина бензилпенициллин+ бензилпенициллин прокаина

Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав
Бензатина бензилпенициллина - 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) - 300000 ЕД.

Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX :

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика
Бициллин ® -5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензоина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 3060 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы -60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью : беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Беременность и период лактации
Бициллин ® -5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин ® -5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин ® -5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.

Побочное действие
Аллергические реакции : анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели : анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие : стоматит, глоссит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000ЕД+300000ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии :
ОАО "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7

В отдельных клинических картинах прием антибиотических средств просто необходим. Антибиотик Бициллин пролонгированного действия назначают при повышенной активности отдельных представителей грамположительного и грамотрицательного ряда микробов. Он имеет массу аналогов, но по-прежнему пользуется в современной медицине высоким спросом.

Инструкция по применению Бициллина-5

Этот медицинский препарат выпускается в форме белого порошка без запаха, предназначенного для приготовления лечебного раствора. Для этого его предварительно растворяют физраствором или новокаином, но строго по рекомендации лечащего врача. Введение укола внутривенно, эндолюмбально или внутримышечно определено особенностями конкретной клинической картины. Подробная инструкция по применению Бициллина-5 сообщает, как правильно использовать этот лекарственный препарат и какова специфика выбранной антибактериальной терапии.

Состав Бициллина-5

Лечение этим антибиотиком уместно при возникновении в организме болезнетворной инфекции. Этот представитель пенициллинов успешно борется со стрептококками, стафилококками, пневмококками, протей, трепонемой и другими микробами из списка грамположительного, грамотрицательного ряда. Устойчивый лечебный эффект обеспечивает химический состав Бициллина, который делает особый акцент на активности двух компонентов. В инструкции по применению это:

1. Бензатина бензилпенициллин. Это синтетическое соединение продуктивно уничтожает вирусы, бактерии, простейшие. Успешно лечит многие инфекционно-воспалительные заболевания.
2. Бензилпенициллина новокаиновая соль. Вещество усиливает терапевтический эффект первого активного компонента, при этом обладает анальгезирующими, обезболивающими свойствами.

Показания к применению­

Прежде чем купить указанный медицинский препарат, требуется проконсультироваться с лечащим врачом, исключить риск возникновения побочных эффектов. Показания к применению Бициллина подробно описаны в инструкции по применению, дополнительно оговорены специалистом. Так, согласно инструкции, устойчивая положительная динамика наблюдается в следующих клинических картинах:

• сифилис;
• систематические приступы ревматизма;
• ревматоидный артрит;
• дерматит одной из разновидностей;
• фрамбезия;
• стрептококковые инфекции;
• острый тонзиллит, скарлатина;
• раневые инфекции на кожных покровах;
• рожистое воспаление.

Инъекции Бициллина-5 можно колоть после предварительно проведенной диагностики. Основная цель такого обследования – правильно подобрать схему лечения, исключить риск развития аллергии на один из синтетических компонентов в составе лекарства. При наличии любых аномалий не исключено появление на теле аллергии и не только. В таком случае предстоит подобрать более щадящий, но не менее эффективный аналог Бициллина-5, изучить инструкцию по применению.

Дозировка

Допустимые дозы лекарства определяются возрастными особенностями пациента:

• Для старшего поколения это 1,2 млн. + 300 тыс. ЕД, что соответствует объему одного флакона лекарства.
• Для пациентов школьного возраста этот показатель составляет 960 тыс. + 240 тыс. ЕД, для детей от 3 до 6 лет – 480 +120 тыс. ЕД. Вводить подкожно раствор Бициллина-5, согласно инструкции по применению, единожды за месяц.

Чтобы дозировка Бициллина-5 была определена верно, разводится один флакон порошка в 5 мл предписанного растворителя. Встряхнуть – и получается суспензия, которую набирают в стерильный шприц. Колоть нужно подкожно в следующих пропорциях: взрослым – весь объем жидкости, школьнику – 4/5 флакона Бициллина-5, дошкольникам – не более 2/5 флакона.

Вопрос, чем разводить Бициллин-5 для инъекций, решается индивидуально. Как вариант, это может быть новокаин, прокаин, стерилизованная вода, физраствор, раствор натрия хлорида. Одновременно врач предоставляет рецепт приготовления лекарства, определяет способ его введения в организм и оптимальные зоны. При четком соблюдении врачебных рекомендаций и инструкции по применению Бициллин-5 хорошо помогает от всех указанных заболеваний взрослому и ребенку.

Побочные действия­

Прежде чем развести лечебный порошок, важно ознакомиться с негативными последствиями его присутствия в схеме комплексного лечения. Побочные эффекты Бициллина-5 возникают уже после одной дозы, становятся причиной нестабильности ЦНС и общего недомогания. После введения первого укола реакция организма может оказаться самой непредсказуемой. Вот потенциальные побочные явления из инструкции по применению:

• нарушение лабораторных показателей: анемия, лейкопения, гипокоагуляция, тромбоцитопения;
• со стороны кожных покровов: анафилактический шок, лихорадка, крапивница;
• другие: глоссит, стоматит.

Противопоказания к применению­

Препарат можно использовать с целью лечения или профилактики, но известны такие клинические картины, в которых его применение категорически противопоказано. Это относительные и абсолютные противопоказания Бициллина-5, которые несколько ограничивают список потенциальных пациентов на такое лечение антибиотиками. Важно знать, кому уколы запрещено выполнять. Противопоказания Бициллина-5 следующие:

• гиперчувствительность;
• беременность;
• грудное вскармливание.

Пациенту предстоит сократить суточные дозы при почечной недостаточности, а также в случае предрасположенности к бронхиальной астме. Контроль лечения раствором Бициллина-5 необходим при вынашивании плода, после диагностики псевдомембранозного колита. Препарат имеет латинское название, но в русскоязычной инструкции можно всегда найти все существующие рекомендации по применению.

Как разводить Бициллин-5

Порошок положено растворять в жидкости, которая покупается одновременно. Действовать лучше по рецепту, иначе по незнанию можно только навредить своему здоровью, развить хроническую аллергию и другие осложнения внутренних органов, систем. Для разведения Бициллина-5 необходим 1 флакон порошка и 5 мл водной основы. Это разовая доза для взрослого, а для лечения детей, согласно инструкции по применению, ее положено снижать.

Цена на Бициллин-5

Прежде чем развести порошок, его необходимо купить. Цена в аптеках стартует от 650 рублей, в интернет-аптеках можно найти более низкую стоимость этого лекарства. Однако, прежде чем приобрести Бициллин-5 – инструкция по применению должна быть изучена с предельной внимательностью. Если говорить о Москве и области, вот приблизительные цены на этот антибиотик пролонгированного действия.

Которые обладает малым спектром антибактериального воздействия, относящийся к пенициллинам. Представители этой группы известны своим растительным происхождением, поскольку производятся некоторыми видами плесени. Бензилпенициллин считается одним из самых устойчивых природных пенициллинов.

Действие препарата

Действующее вещество имеет антибактериальное действие по отношению к:

1. Стафилококкам, стрептококкам, энтерококкам, листериям, клостридиям.
2. Менингококкам, спирохетам.

Антибиотик не обладает противобактериальной активностью и не применяется для устранения болезней, вызванных:

• вирусами;
• простейшими;
• риккетсиями;
• грибками.

Механизм воздействия основан на процессе торможения специфического штамма, который участвует в образовании основного действующего микроэлемента клеточной стенки. В следствии этого, прочность ее нарушается, и вредоносные бактерии повергаются ликвидации.

Недостатки у активного компонента следующие:

• неустойчивость к пенициллинам;
• небольшое усвоение в желудке;
• отсутствие положительного влияния в отношении грамотрицательных источников болезней.

При лечении инфекций, которые вызваны сенситивными к пенициллину микроорганизмами, применяют калиевую и натриевую соль. Но из-за небольшого временного промежутка их воздействия и мгновенного выведения, используют также формы продолжительного действия в виде плохо растворимых солей.

Инъекции "Бициллина-5" считаются комбинацией двух плохо растворимых солей. С помощью долгого растворения в месте укола возникает депо, что помогает уменьшить частоту инъекций и поддерживать содержание антибактериального средства в плазме на необходимом уровне.

Главное условие при назначении препарата - это поддержание эффективных концентраций антибиотика в крови в течение продолжительного времени.

Состав

"Бициллин-5" выпускается в форме порошка для изготовления раствора для внутримышечных инъекций. Препарат имеет молочный оттенок и горький вкус. Отпускается лекарственное средство во флаконах объемом десять миллилитров. Страна-производитель: Россия.

В состав препарата для приготовления раствора входят:

• бензатина бензилпенициллина 1200 единиц;
• новокаиновая соль бензил-пенициллина 300 000 единиц.

Лекарство относится к антибиотикам пеницилиннового ряда, производится природным путем, отпускается исключительно по рецепту медицинского специалиста.

Показания

Согласно инструкции по применению, уколы "Бициллин-5" применяют при наличии инфекций, вызванных штаммами, которые сенситивны к пенициллину, особенно при назначении продолжительной терапии, например:

1. Острая инфекция, которая сопровождается интоксикацией организма, сыпью по всему телу, лихорадкой).
2. Рожистое поражение (инфекционный процесс, который характеризуется поражением кожного покрова, слизистой и региональных лимфоузлов).
3. Сифилис (хроническое системное венерическое инфекционное заболевание с поражением кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, костей).
4. Фрамбезия (тропическая инфекция, характеризующаяся поражением кожи и костей).
5. Ревматизм (воспалительное поражение соединительной ткани с основной локализацией патологического процесса в полостях сердечно-сосудистой системы).
6. Ревматический артрит (заболевание соединительной ткани с поражением мелких суставов по типу деструктивного полиартрита неясного происхождения).
7. Ревмокардит (болезнь соединительных слоев сердечных тканей).
8. Ревматоидные заболевания (патология, обусловленная системным либо локальным воспалением соединительной ткани).
9. Тонзиллит (воспаление небных миндалин).
10. Лакунарная ангина (острый воспалительный процесс преимущественно бактериальной этиологии).
11. Катаральная ангина (патологический процесс, вызываемый патогенной микрофлорой, и поражающий верхние слои слизистой оболочки горла).
12. Механические повреждения кожного покрова и попаданием инфекции в ткани.
13. Ожоги.
14. Гнойные раны.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, "Бициллин-5" для человека имеет ряд ограничений на использование, например:

1. Сенситивность к действующим веществам лекарственного средства либо дополнительным микроэлементам, а также пенициллинам.
2. Пациентам, имеющим бронхиальную астму, применение препарата назначают с особой осторожностью.

В каких дозировках необходимо использовать препарат?

По инструкции к применению "Бициллина-5", взрослым пациентам и детям с восьми лет препарат вводят один раз в месяц, детям младше восьми лет - один раз в двадцать один день:

• для взрослых людей стандартное дозирование составляет - 1 500 000 единиц;
• пациентам старше восьми лет - 1 200 000 - 1 500 000 единиц;
• малышам младше восьми лет - 600 000 единиц.

Порошок разбавляют только перед самим введением. Как разводить "Бициллин-5"? Для изготовления раствора берут воду для инъекций, раствор хлорида натрия либо новокаин. Полученный препарат необходимо хорошо встряхнуть до образования однородной массы и ввести внутримышечно.

Побочные явления

При неправильном использовании (то есть не соблюдении инструкции) "Бициллин-5" может вызывать отрицательные реакции, например:

1. Малокровие.
2. Тромбоцитопения.
3. Лейкопения.
4. Пониженная свертываемость крови;
5. Кожные высыпания.
6. Эозинофилия.
7. Воспалительное поражение кожи, возникающее в результате воздействия на нее повреждающих факторов.
8. Ангионевротический отек.
9. Анафилакти́ческий шок.
10. Мигрень.
11. Болевые ощущения в суставах.
12. Повышение температуры.
13. Воспаление слизистой оболочки ротовой полости.

Особенности

Лекарственное средство имеет ряд особых указаний при использовании:

1. Запрещено медикамент вводить внутривенно.
2. После процедуры место, куда был введен препарат, нельзя растирать, необходимо слегка придавить и немного подержать.
3. При возникновении признаков аллергии лекарственное средство следует отменить.
4. При появлении анафилаксии нужно принимать экстренные меры: использовать "Норэпинефрин" и ввести глюкокортикостероидные медикаменты.

Помимо этого, нужно провести микробиологические исследования перед началом терапии и в течении четырех месяцев после него при подозрении на сифилис.

В профилактических целях развития грибковых заболеваний, важно принимать аскорбиновую кислоту и витамины группы В. Использование малых дозировок либо полная отмена лечения раньше установленного курса может привести к возникновению устойчивых вирусов.

При совместном использовании "Бициллина-5" с антибактериальными средствами, которые имеют бактерицидное действие, антибиотики повышают действие первого препарата, а обладающие бактериостатическим влиянием - уменьшают. При употреблении медикамента понижается результативность таблетированных контрацептивных средств. Диуретические лекарственные средства, например, аллопуринол, фенилбутазон снижают выведение орнидазола, в результате чего увеличивается его содержание в плазме.

Дженерики

"Бициллин-5" имеет аналоги в виде различных солей бензилпенициллина российского производства. Иными лекарственными средствами на основе пенициллинов считаются полусинтетические препараты-заменители, которые имеют устойчивость к воздействию пенициллиназы и обладающие огромным спектром антибактериального влияния.

Это лекарства, в основу которых входит ампициллин, амоксициллин, выпускающиеся в форме таблеток, капсул. Аналоги по составу:

1. "Молдамин".
2. "Ретарпен".
3. "Экстенциллин".
4. "Бензициллин-1".

Препараты-заменители по спектру действия:

1. "Амоксиклав".
2. "Аугментин".
3. "Ампиокс".

"Амоксиклав"

Лекарственное средство относится к антибиотикам большого спектра влияния. "Амоксиклав" активен в отношении огромного количества бактерий, которые относятся к источникам различных инфекционных заболеваний. Медикамент считается представителем терапевтической группы комбинации полусинтетических антибактериальных средств пенициллинового ряда.

"Амоксиклав" выпускается в форме таблеток для перорального приема по четырнадцать штук в упаковке. Главными действующими микроэлементами лекарственного средства является амоксициллин.

Основные компоненты медикамента абсорбируются из кишечника. Их уровень в плазме достигает фармакологического содержания уже спустя тридцать минут после приема капсулы, максимальная концентрация достигается примерно через 120 минут.

Стоимость препарата составляет 100-700 рублей.

"Аугментин"

Комплексное лекарственное средство из группы антибактериальных медикаментов широкого спектра действия, в структуру которого входят следующие действующие вещества - амоксициллин и клавулановая кислота.

Основной микроэлемент принадлежит к антибиотикам быстрого реагирования полусинтетического происхождения, который имеет высокую лечебную активность по отношению к большей части штаммов.

Таблетки считаются препаратом длительного воздействия, что кардинально отличает их от иных медикаментов на основе амоксициллина. С помощью этого препарат может использоваться для устранения источника пневмонии, который обладает устойчивостью к пенициллинам.

После проникновения лекарства внутрь, активные вещества аугментина быстро растворяются и абсорбируются в желудке и кишечнике. Максимальное фармакологическое действие медикамент проявляет тогда, когда пациент ведет прием препарата до употребления еды. Основной микроэлемент препарата равномерно распространяется по всем системам организма - грудной и брюшной полости, попадает в желчь, мокроту, гнойные выделения. Стоимость препарата варьируется от 120 до 380 рублей.

Условия хранения

Срок годности антибактериального средства "Бициллин-5" составляет три года. Место хранения должно быть труднодоступным для детей. Температура не должна быть выше пятнадцати градусов. Использовать лекарственный препарат после истечения срока категорически запрещено. Стоимость медикамента составляет 16 рублей за один флакон.

Мнения

Как правило, в позитивных отзывах о "Бициллине-5" в большинстве случаев повествуется о его высокой результативности при невысокой цене. Антибактериальное средство характеризуют как практически не токсичное, отмечая его пролонгированное действие. Пациенты, которым вводили лекарство, предупреждают о том, что инъекции нужно осуществлять с особой осторожностью, имея специальные медицинские навыки.

Помимо положительных отзывов, имеются и отрицательные, например, люди говорят о болезненности уколов и ухудшении микрофлоры кишечника.

№ UA/3883/01/02 от 01.12.2005 до 01.12.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА : к Бициллину чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; грамотрицательные: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii. а также Treponema spp.. анаэробные спорообразующие палочки.
К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие. Бактерицидное действие препарата проявляется путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов.
Бициллин - форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При в/м введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата образуется уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и больше у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, незначительное количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, грудным молоком, слезной жидкостью.

ПОКАЗАНИЯ : лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости продолжительного влияния на последние.
Применение Бициллина-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

ПРИМЕНЕНИЕ : перед введением необходимо провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата.
Бициллин-5 вводят только в/м!
Суспензию Бициллина-5 готовят асептически непосредственно перед употреблением: во флакон с препаратом под давлением вводят 5–6 мл стерильной воды для инъекций или изотонического р-ра натрия хлорида, или 0,25–0,5% р-ра прокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии и вводят ее немедленно глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы.
Взрослым Бициллин-5 вводят однократно в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Детям дошкольного возраста Бициллин-5 вводят однократно в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям в возрасте старше 8 лет - в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Более частые инъекции Бициллина-5 противопоказаны.
Обычно продолжительность лечения составляет от 3 до 12 мес в зависимости от тяжести заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ : повышенная чувствительность к пенициллинам, сульфаниламидам, прокаину; БА, крапивница, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ : у некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью к пенициллинам и прокаину, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боль в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок и другие аллергические реакции. После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов пенициллина) возможна болезненность в месте введения.
Больные, у которых были отмечены непривычные реакции на препарат, должны находиться под постоянным и непосредственным наблюдением врача до полного исчезновения реактивных явлений. В тяжелых случаях вводят 0,5–0,6 мл 0,1% р-ра атропина, инъекции 1 мл 0,1% р-ра эпинефрина или 1 мл 5% р-ра эфедрина, введение 1–2 мл 2% р-ра хлоропирамина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ : пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ : не следует смешивать р-р Бициллина-5 с другими инъекционными р-рами. Не рекомендуется сочетать введение препарата с применением индометацина, фенилбутазола и салицилатов. С осторожностью назначают при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (в связи с возможной перекрестной аллергией).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ : в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

1. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

Бициллин (бензатин бензилпенициллин) – антибиотик группы пенициллина пролонгированного действия. Во флакон с порошком бициллина вводят растворитель, предварительно подогретый до температуры 37-38°С в течение 3-5 минут в емкости с теплой водой, имеющей температуру 40-45°С. В качестве растворителя используется стерильная вода для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида. Для разведения «Бициллина-3» необходимо в шприц набрать 3 мл растворителя, для разведения «Бициллина-5» – 5 мл растворителя.

При разведении бициллина образуется суспензия молочного цвета, которая быстро кристаллизуется и может закупорить иглу, поэтому суспензию бициллина готовят непосредственно перед введением и вводят сразу после приготовления. Суспензию вводят глубоко в мышцу.

Место введения – верхний наружный квадрант ягодицы 1 .

2. МАТЕРИАЛЬНОЕ ОБЕСПЕЧЕНИЕ

2.1. Смотри Инструкцию № 1.

«Бициллин-3» или «Бициллин-5» и растворитель по назначению врача-специалиста;

шприц объемом 5 мл; 10 мл с инъекционной иглой размером 0,8 х 40 мм одноразового применения в упаковке;

3. ТЕХНИКА ВЫПОЛНЕНИЯ 2

3.1. Проинформировать пациента о процедуре, получить устное согласие на ее выполнение, предложить пациенту занять необходимое положение для выполнения процедуры.

3.2. Провести гигиеническую антисептику рук, надеть перчатки.

1 Для определения верхнего наружного квадранта необходимо мысленно разделить ягодицу на 4 квадранта вертикальной линией, проходящий через седалищный бугор, и горизонтальной линией, проходящей через большой вертел бедренной кости.

2 Указанные в Инструкции действия, выполняемые правой рукой лицами с доминирующей правой рукой, выполняются левшами левой рукой.

3.4. Выбрать, осмотреть и пропальпировать место предполагаемой инъекции 3 .

3.5. Вскрыть индивидуальную упаковку со стерильными шариками (ватными или марлевыми), смочить их спиртовым антисептиком.

3.6. Взять два шарика и обработать место инъекции: первым шариком «большое поле» (размером 10 х 10 см), вторым – «малое поле» (размером 5 х 5 см) 2-3 раза в одном направлении.

3.8. Поместить использованные шарики в контейнер (емкость) № 3.

3.9. Обработать и вскрыть ампулу с растворителем и флакон с бициллином согласно Инструкции № 3.

3.9. Вскрыть упаковку шприца со стороны рукоятки поршня, собрать шприц, проверить проходимость иглы, не снимая колпачок, положить иглу в упаковку.

3.10. Вскрыть упаковку со второй иглой, присоединить ее к шприцу, проверить проходимость иглы, не снимая колпачок.

3.11. Снять колпачок с иглы и поместить в контейнер (емкость) «Пластмасса».

3.12. Расположить пальцы правой руки, удерживающей шприц, следующим образом: указательный палец - на канюле, остальные -охватывают цилиндр.

3.13. Взять ампулу в левую руку и ввести иглу в ампулу.

3.14. Набрать в шприц необходимое количество растворителя, придерживая иглу за канюлю.

3.15. Поместить пустую ампулу в контейнер (емкость) «Пустые ампулы и флаконы ЛС».

3.16. Взять флакон с бициллином в левую руку, проколоть иглой резиновую пробку флакона, удерживая шприц правой рукой, расположив указательный палец на канюле, а остальные пальцы на цилиндре шприца.

3.17. Ввести во флакон растворитель по стенке флакона. Вращать флакон в ладонях в течение 15-20 секунд, чтобы не допустить вспенивания.

3.18. Набрать назначенную дозу бициллина, отдозировать.

3.19. Извлечь шприц с иглой из флакона.

3.20. Флакон поместить в контейнер (емкость) «Пустые ампулы и флаконы ЛС».

3.21. Отсоединить иглу от шприца, поместить иглу в контейнер (емкость) «Иглы после набора ЛС».

3.22. Присоединить вторую иглу к шприцу (бициллин повторно не дозировать).

3 В месте инъекции не должно быть рубцов, болезненных тактильных ощущений, кожного зуда, воспалительных явлений, уплотнений.

3.23. Взять третий шарик, смоченный спиртовым антисептиком, в левую руку.

3.24. Снять колпачок с иглы, придерживая иглу за канюлю, поместить колпачок в контейнер (емкость) «Пластмасса».

3.25. Растянуть кожу в инъекционной области большим и указательным пальцами левой руки (у пациентов со слабовыраженной мышечной массой захватить кожу и мышцу в складку).

3.26. Ввести иглу быстрым движением перпендикулярно коже (под прямым углом 90 о) на 3/4 стержня иглы в мышечную ткань.

3.27. Перенести левую руку, которая натягивала кожу, на поршень.

3.28. Потянуть поршень «на себя», убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд (если в шприце появится кровь, то необходимо изменить положение иглы).

3.29. Ввести бициллин, надавливая на поршень большим пальцем левой руки;

3.30. Извлечь иглу быстрым движением, приложив к месту инъекции шарик, смоченный спиртовым антисептиком, на 2-3 минуты.

3.31. Поместить использованные: иглу в контейнер (емкость) «Острые МИ», шприц в контейнер (емкость) № 1, шарик в контейнер (емкость) № 3.

3.32. Провести дезинфекционные мероприятия после выполненной процедуры согласно Инструкции № 2.

3.33. Наблюдать за пациентом в течение 30 минут, уточняя его самочувствие, с целью своевременного выявления возможных аллергических реакций 4 .

3.34. Зарегистрировать выполненную процедуру в медицинской документации установленной формы.

4 В стационарных условиях пациент должен находиться в палате, в амбулаторных условиях – в помещении, примыкающем к процедурному кабинету.

Бициллин 5 - это антибиотик из группы пенициллинов, который разрушается пенициллиназой. Представляет собой белый или желтоватый порошок, из которого готовится суспензия для внутримышечного введения. Относится к бактерицидным комбинированным антибиотикам, состоящим из двух солей бензилпенициллина пролонгированного действия.

В зависимости от состава и концентрации активных веществ бициллин представлен следующими вариантами:

1. Бициллин 1: инструкция по применению этого препарата описывает его как несинесинтетический пенициллиновый антибиотик, который по своему антимикробному действию похож на бензилпенициллин. Он малотоксичен и не обладает кумулятивным действием. Обладает длительным периодом полувыведения, что обеспечивает высокую концентрацию активного вещества препарата на продолжительный срок.
2. Бициллин 3: инструкция по применению этого препарата ничем принципиально не отличается от таковой на другие препараты данной группы. В его состав входят бензатина бензилпенициллин, бензилпенициллин и бензилпенициллина прокаин.
3. Бициллин 5, состоящий из бензатина бензилпенициллина и бензилпенициллина прокаина.

Данные аналоги бициллина имеют сходное действие, но все же они отличаются друг от друга, и при их применении это следует учитывать. Препарат вводится только внутримышечно.

Главная проблема - попадание бициллина в кровеносный сосуд. Если такое произошло, наступают нежелательные последствия: синдром Уанье, проявляющийся в ухудшении зрения, нарушении со стороны психики (чувство тревоги и угнетенности). Чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносное русло, необходимо после введения иглы провести аспирацию. Если в шприце обнаруживается кровь, укол следует проводить в другом месте.

Антибиотики, а особенно пенициллиновые, могут способствовать развитию грибковых инфекций. Поскольку малые концентрации и краткий курс лечения могут привести к возникновению штаммов возбудителей, устойчивых к данному препарату, необходимо проходить полный курс лечения дозами, определенными врачом.

При применении антибиотиков следует помнить, что взаимодействие препаратов бициллиновой группы с другими лекарственными средствами построено на принципах синергизма и антагонизма. В одном случае лечебный эффект усиливается, следовательно, дозы необходимо уменьшать. В другом случае происходит подавление деятельности антибиотиков, в этом случае дозы нужно увеличивать.

Синергетиками являются все бактерицидные препараты, антагонистами - бактериостатические. Существует правило: чем сильнее препарат, тем больше у него побочных действий. Для бициллинов они проявляются следующим образом:

1. Кровеносная и сердечно-сосудистая система реагирует анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией, гипокоагуляцией.
2. Аллергические реакции, особенно характерные для антибиотиков пенициллиновой группы, проявляются в виде кожной сыпи, высыпаний на слизистых оболочках, крапивницы, эозинофилии, суставных болей, эритемы мультиформной, эксфолиативного дерматита, отека Квинке, анафилактического шока.
3. Повышенная температура тела и головная боль.
4. Глоссит, стоматит, артралгия.
5. Появление заболеваний, связанных с активизацией патогенных грибов в связи с устранением их конкурентов - бактерий.
6. Появление болезненности и уплотнений в месте постоянного введения препарата.

Вернуться к оглавлению

Данный препарат относится к группе комбинированных бактерицидных антибиотиков. Он состоит из двух солей бензилпенициллина. Его характерной чертой является длительность действия.

Бициллин 5 подавляет синтез клеточных стенок ряда микроорганизмов. К такому ряду относятся грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. Активен бициллин 5 и в отношении анаэробных спорообразующих палочек, а также таких грамотрицательных микроорганизмов, как Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

Неактивен препарат по отношению к штаммам Staphylococcus spp. продуцирующим пенициллиназу.

Применяется бициллин 5 для лечения следующих заболеваний:

• любые ифекционно-воспалительные заболевания в остром периоде;
• периодические курсы по профилактике рецидивов ревматизма;
• сифилис;
• фрамбезия;
• все случаи стрептококковых инфекций.

Препарат относится к высокоэффективным средствам борьбы с инфекциями. Эта высокая эффективность обусловлена его низкой биотрансформацией в организме, а также длительностью сохранения постоянно высоких концентраций в организме. Выведение бициллина медленное: недельное количество введенного препарата удаляется только на 33%.

К противопоказаниям бициллина 5 и его аналогов относятся:

• аллергия (поскольку это препарат пенициллиновой группы, настораживающим фактором является аллергия к грибам, особенно к плесени);
• период грудного вскармливания;
• бронхиальная астма (из-за высокого уровня возникновения приступов по причине аллергической реакции);
• беременность (кроме случаев, когда необходимо лечить и мать, и ребенка);
• почечная недостаточность;
• псевдомембранозный колит.

В целом противопоказаний у препарата очень мало. Чаще всего он не может быть применен из-за аллергической реакции и почечной недостаточности. В последнем случае препарат не отменяется, но снижаются его дозы - с 75 до 25% рекомендуемой суточной дозы.

Разводить порошок необходимо в стерильной воде для инъекций, в изотоническом растворе хлористого натрия или в новокаине (5-0,5%).

Суспензию бициллин-5 готовят непосредственно перед применением. Для этого во флакон с порошком шприцем постепенно и под давлением необходимо ввести 5-6 мл растворителя. Жидкость во флаконе нужно хорошо взбалтывать до тех пор, пока суспензия не станет гомогенной. Небольшое количество пузырьков в растворе не должно служить препятствием к применению раствора.

Получившийся раствор бициллин-5 сразу необходимо ввести в ягодичную мышцу как можно глубже. Если раствор немного постоит, то его свойства, в том числе лечебные, существенно меняются. Поскольку у суспензии меняются коллоидные свойства, это может привести к затруднениям движения суспензии через иглу шприца.

Разные формы бициллина, несмотря на отличия, очень схожи. По этой причине в случаях универсального характера, когда заболевание не носит яркой специфики, можно применять препарат последнего поколения, то есть бициллин 5. У таких препаратов больше спектр действия, сильнее эффект и меньше побочных действий. Правда, последнее для антибиотиков не очень характерно.

Источники:

(Гость) Даша 22.03.2012 12:33

СОЗДАТЬ НОВОЕ СООБЩЕНИЕ. Но Вы - неавторизованный пользователь.

Если Вы регистрировались ранее, то «залогиньтесь» (форма логина в правой верхней части сайта). Если вы здесь впервые, то зарегистрируйтесь.

Если Вы зарегистрируетесь, то сможете в дальнейшем отслеживать ответы на свои сообщения, продолжать диалог в интересных темах с другими пользователями и консультантами. Помимо этого, регистрация позволит Вам вести приватную переписку с консультантами и другими пользователями сайта.

Зарегистрироваться Создать сообщение без регистрации

Антибактериальный препарат Бициллин относится к группе естественных пенициллинов. Он оказывает бактерицидный эффект и обладает широким спектром воздействия. Губительному влиянию поддаются грамположительные и грамотрицательные бактерии, некоторые простейшие. Выпускается средство только во флаконах с белым порошком для разведения. Способ применения - исключительно внутримышечное введение.

Средство имеет несколько поколений, в состав которых входит различная комбинация солей пенициллинов.

• Бициллин 1 - первое поколение, в состав которого входит только одна соль бензатина бензилпенициллин. В аптеках можно найти 2 дозировки: 1 200 000 и 600 000 ЕД (единицы действия: в видео ниже дается пояснение, как правильно рассчитать дозировку и навести раствор для инъекций).
• Бициллин 3 - второе поколение. Имеет в своем составе 3 соли: бензатина бензилпенициллин, натрия бензилпенициллина и новокаиновую соль бензилпенициллина. Дозировка также имеет 2 градации: 200 000 и 400 000 ЕД.
• Бициллин 5 - последнее поколение препарата, состав которого откорректировали. Теперь порошок содержит бензатина бензилпенициллина 1 200 000 ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 000 ЕД. Лекарство выпускается только в одной дозе.

Любой вид лекарства выпускается в одинаковых флаконах емкостью 10 мл. В упаковке 50 флаконов. Внутри находится гомогенный порошок белого цвета. Бициллин 3 имеет свои особенности. У этого поколения лекарственного средства цвет может быть белым, может быть светло-желтым.

Порошок практически не имеет запаха. На вкус - горький. После контакта с водой принимает гомогенную структуру, образуя стойкую суспензию. Если полученный раствор не был введен в течение 1 часа, свойства меняются. Раствор становится рыхлым с множеством маленьких комочков, что делает дальнейшее введение невозможным.

Цена на антибиотик Бициллин совсем невысокая. Сейчас Бициллин 1 уже практически вышел из оборота, так как на замену ему пришел аналогичный Бициллин 5. Но если и можно его найти, то средняя цена за 1 флакон такой соли составит 10 рублей. Бициллин 3 и 5 не сильно отличаются в ценовой категории, диапазон колеблется в пределах 30-50 рублей за 1 флакон.

Сроки хранения должны быть указаны на каждом отдельном флаконе. Длительность возможного использования составляет 3 года. Хранить желательно при температуре 8-15°C в темном защищенном от детей месте. В случае нарушения условий, действующее вещество может потерять свои свойства.

Фармакодинамика одинакова и не зависит от применяемого поколения. Препарат обладает бактерицидным действием многих штаммов за счет бета-лактамов. Эти частицы являются ингибиторами синтеза пептидогликанов. Бета-лактамы и упомянутые сложные белки имеют сходную структуру «ключа» к рецептору. В случае воздействия антибиотика Бициллин бета-лактамы встраиваются в синтезируемую генетическую цепочку, блокируя дальнейшее производство.

Пептидогликан - это сложный белок, который входит в состав защитной оболочки многих бактерий. Без этого белка, клетка не может нормально функционировать и защищаться. Поэтому ее быстро находят макрофаги человеческого организма, и болезнетворный агент поддается лизису (расщеплению с помощью ферментов).

Оказывает большое влияние на грамположительную флору (Стафилококки, стрептококки, дифтерийные палочки, возбудителей Сибирской язвы), подавляет рост анаэробных микроорганизмов. И в некоторых случаях чувствителен к грамотрицательным представителям (менингококки, бледная трепонема, возбудитель гонореи).

Фармакокинетика тоже является важным звеном. Так как именно медленное выведение лекарства из организма делает его незаменимым в профилактике стрептококковых осложнений.

Терапевтическая концентрация в крови достигается уже в первые часы после инъекции (2-6 часов). Максимальные цифры можно увидеть уже через 12 часов. Важно то, что Бициллин 3 находится в терапевтической дозе в крови не менее 6-7 суток после введения, а Бициллин 5 сохраняется в течение 28 дней. Это происходит из-за медленной биотрансформации препарата и его постепенного высвобождения. Выводится антибиотик преимущественно почками в виде инактивированных форм.

Бактериальная микрофлора за длительное существование антибиотиков успела мутировать и выработать резистентность к их действию. В нашем случае, бактерии научились вырабатывать бета-лактамазы, способные расщеплять бета-лактамы. Для защиты от инактивации действия к пенициллинам добавляют клавулановую кислоту и сульбактам с тазобактамом.

Так как данное средство защитой не обладает, чаще его используют для борьбы с последствиями жизнедеятельности бета-гемолитического стрептококка группы А, гонореи и бледной трепонемы.

Показаниями к применению выступают:

• сифилис;
• гонорея;
• рожистое воспаление;
• скарлатина тяжелого течения;
• профилактика ревматизма после сложного течения ангины;
• тонзиллит;
• лейшманиоз;
• лечение стрептококкового кардита и гломерулонефрита.

Преимущество в лечении вышеперечисленных заболеваний отдают Бициллину за счет его длительной кумулятивной способности.

Инструкция по применению указывает нужные дозировки и принцип введения, но не уточняет, как разводить бициллин, как колоть лекарство. Так как часто уколы Бициллина делают дома родители, нужно оговорить некоторые детали, которые пропустили в инструкции по применению. Для начала уточним, чем разводить препарат.

Бициллин 1 и 3 разводят исключительно физиологическим раствором или водой для инъекций. Разбавление порошка новокаином противопоказано. Бициллин 5 - единственный представитель, который можно разводить анестетиком. Но до 8 лет это тоже не разрешается.

Приступим к вопросу, как разводить бициллин. Для этого в шприц нужно набрать 5 мл растворителя, проколоть иглой резиновую крышку флакона, под напором ввести внутрь. После встряхнуть в течение 20 секунд до гомогенизации суспензии. Набрать готовый раствор обратно в шприц.

Сразу после разведения сделать инъекцию. Укол делается внутримышечно в верхний наружный квадрант глубоко в ягодицу. После введения иглы, нужно удостовериться, что не попали в сосуд. Для этого потянуть на себя поршень. Если кровь не поступила в шприц, то медленно вводить раствор.

В инструкции по применению указаны усредненные дозировки препарата. Нужно помнить, что врач подберет оптимальную дозу лекарства, учитывая индивидуальные особенности пациента и заболевание, с которым нужно бороться.

В среднем, применяют дозы:

• Бициллин 1 - 1,2 млн МЕ 2 раза в месяц или 600 000 МЕ 1 раз в неделю;
• Бициллин 3 - 1 день - 300 000 МЕ, 4 день - 600 000 МЕ, потом по 600 000 каждые 6 дней;
• Бициллин 5 - 1,5 млн МЕ 1 раз в месяц.

Основным противопоказанием к приему является индивидуальная непереносимость компонентов. Следует обратить внимании на наличие аллергии в анамнезе на сульфаниламиды и цефалоспорины. Они обладают сходным строением и принципом действия.

Нельзя принимать больным бронхиальной астмой и сенной лихорадкой, в период лактации. Особое внимание нужно проявить к больным, страдающим другими аллергическими заболеваниями (поллиноз, пищевые и контактные аллергии). С осторожностью лекарство назначают беременным, больным хронической почечной недостаточностью и псевдомембранозным колитом.

Запрещается и алкоголь. В случае попадания в организм ацетальдегида, действие препарата сводится к минимуму, либо может исказиться. Это замедлит достижение желаемого результата и увеличит риск развития резистентности.

Основным побочным явлением считают развитие аллергической реакции :

• крапивница;
• отек Квинке;
• анафилактический шок;
• бронхоспазм.

Редко наблюдается реакция со стороны кроветворной системы :

• коагулопатия;
• анемический синдром;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• лейкопения.

Общие симптомы , присущие антибиотикам:

• головная боль;
• немотивированная слабость;
• диарея;
• дисбактериоз;
• глоссит и стоматит;
• болезненность суставов;
• лихорадка неясного генеза.

Длительный прием антибиотика с несоблюдением указанных дозировок и кратности применения могут привести к развитию суперинфекции за счет выработки устойчивости бактерий к антибактериальным препаратам из группы бета-лактамов.

Дети, беременные женщины и люди пожилого возраста имеют свои индивидуальные физиологические особенности. Поэтому фармакокинетика, непосредственное действие препарата может быть извращенным.

Пенициллины не входят в список тератогенных факторов. Но употребление их нежелательно. Поэтому во время беременности есть строгие указания. Его назначают только в том случае, когда польза для матери гораздо превышает риск для плода. Дозировки подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом особенностей.

Период лактации является противопоказанием, так как небольшая концентрация проникает в грудное молоко. Это может вызвать аллергическую реакцию или развитие резистентности к бактериальной флоре.

Аптеки предлагают множество аналогов каждого препарата, и данное средство - не исключение. В зависимости от составных компонентов, выделяют ряд других лекарств.

Бициллин 1:

• Бензициллин 1;
• Ретарпен;
• Молдамин;
• Экстенциллин.

Бциллин 3:

• Дициллин 3;
• Бензициллин 3.

Бициллин 5:

• Дициллин 5;
• Бензициллин 5.

Так как данный препарат уже давно на фармацевтическом рынке, имеется множество отзывов о его эффективности. Каждый врач успел опробовать его в действии.

Исходя из отзывов специалистов, он является эффективным в лечении хронических заболеваний, вызванных чувствительной к бета-лактамам флорой, так как они требуют длительной терапии. Если Бициллин 1 имел более выраженные побочные явления, то новое поколение лечит заболевания уже с редкими побочными проявлениями.

Положительные отзывы антибиотик получил в профилактике ревматической лихорадки у детей и взрослых. После курса Бициллина 5, заболеваемость после ангины снизилась на 82%, что говорит о его высокой результативности.

«Бициллин» - это антибиотик пенициллинового ряда с пролонгированным действием. Его отличие от других препаратов группы в том, что не требуются ежедневные инъекции, так как концентрация антибиотика в организме сохраняется довольно высокой в течение недели. Обычно инъекции делают раз в неделю в процедурном кабинете. При отсутствии аллергических реакций допускается делать инъекции в домашних условиях.

Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в

или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.

Для введения «Бициллина» необходимо использовать шприцы с длинными иглами. Так же понадобятся стерильные иглы в индивидуальной упаковке, так как разводят препарат, используя одну иглу, а вводят его уже другой. Это связано с тем, что препарат быстро кристаллизируется и может засорить иглу.

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бензатина бензилпенициллин

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензилпенициллин

Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

— продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;

— сифилис, фрамбезия;

— стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;

— период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Дозировка

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивниыа, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - . Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.