От чего помогает детям Эуфиллин в ампулах: инструкция по применению. Эуфиллин уколы: инструкция по применению



Добавить свою цену в базу

Комментарий

Эуфиллин (лат. euphyllinum) – бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстеразы.

Синонимы и аналоги эуфиллина

Эуфиллин имеет единственный синоним – аминофиллин, который содержит то же самое активное вещество. Кроме того, существуют аналоги, содержащие в своем составе другое активное вещество, но обладающие сходным спектром действия:

  • дипрофиллин;
  • нео-теофебрин;
  • неотеопэк;
  • теобиолонг;
  • теобромин;
  • теопэк;
  • теофедрин;
  • теотард.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • тахиаритмия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • гипертиреоз;
  • эпилепсия;
  • прием эфедрина (у детей);
  • детский возраст до 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия

При приеме эуфиллина возможны побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

Со стороны ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, тремор;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, аритмии, кардиалгия, тахикардия (в III-м триместре беременности – у плода в т.ч.), возникновение болей в области сердца (при быстром внутривенном введении), учащение приступов стенокардии;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия (при продолжительном приеме);

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия;

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд;

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (редко);

Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (в месте инъекции), проктит, раздражение слизистой прямой кишки (при приеме внутрь);

Прочее: боли в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, приливы к лицу, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания

Коррекция дозировки требуется при лихорадке, хроническом алкоголизме, ОРЗ, нарушениях функции печени и сердечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста обычно уменьшается доза.

В случае замены одной лекарственной формы на другую требуется клиническое наблюдение с контролем концентрации теофиллина в кровяной плазме. Эуфиллил не может применяться одновременно c другими производными ксантина. Во время лечения необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью – одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина либо пурина. Следует избегать принимать препарат одновременно с бета-адреноблокаторами, он не применяется также одновременно с раствором глюкозы.

Беременность и лактация

С осторожностью беременность, период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст (до 3 лет).

При нарушениях функции почек

С осторожностью почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

С осторожностью печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью пожилой возраст

Условия отпуска

По рецепту.

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

2 года. Не использовать после окончания срока годности. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению:

Эуфиллин – бронхолитическое средство.

Фармакологические свойства

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество - теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Форма выпуска

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Показания

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Противопоказания

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия Эуфиллина

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

Эуфиллин относят к сосудорасширяющим средствам, они рекомендуются при лечении заболеваний бронхов. Данная статья - это инструкция по применению инъекционного эуфиллина в ампулах для неспециалистов.

Вконтакте

Форма отпуска и состав

Препарат предназначается для орального и парентерального применения . Фармацевтическая промышленность изготавливает эуфиллин для внутримышечных инъекций, объемом 1 мл, содержащий 240 мг активного компонента аминофиллина - производного ксантина. Форма выпуска внутривенного эуфиллина - ампулы по 5 или10 см3. Концентрация аминофиллина в 10 раз меньше, чем в препарате для внутримускульного использования. Медикамент упаковывается по 2;5;10 в коробку из картона. В комплект входит оригинальная инструкция и устройство для вскрытия ампул.

Важно! Лекарство выпускают в двух разновидностях. Для внутримышечных инъекций предназначается препарат в ампулах, содержащий 240 мг/г аминофиллина или 24%. Концентрация активного компонента в медикаменте для внутривенного применения в 10 раз ниже.

Фармакология и назначение

Эуфиллин расширяет бронхи, снимает спазмы , стимулирует миокард, разжижает кровь, обладает диуретическим действием.

Способность повышать порог чувствительности дыхательного центра к CO2 приводит к интенсификации насыщения крови кислородом. В организме метаболизируется и выводится с мочой.

Чаще всего его назначают при бронхите. Кроме того, лекарственное средство используют при возникновении перечисленных ниже ситуаций:

Важно! Эуфиллин снимает бронхиальные спазмы, разжижает кровь, насыщает ее кислородом, стимулирует деятельность дыхательного центра.

Применение

Этот бронхолитик вводят следующими способами :

  • внутримускульно;
  • внутривенно;
  • при помощи зонда;
  • микроклизмы;
  • электрофорез;
  • ингаляции.

Внутримускульное введение

Эуфиллин внутримышечно вводят в экстраординарных случаях. Инъекции очень болезненны, при этом ежедневную дозу необходимо дробить на 3–4 укола. Инъекцию делают в ягодицу толстой иглой из расчета до 1500 мг в день взрослому. Эуфиллин детям применяют из расчета 150 мг/10 кг веса . Длительность курса парентерального введения не должна превышать 14 суток.

Внутривенное введение

В угрожающих ситуациях вводят эуфиллин внутривенно. Детям до трех месяцев назначают 30–60, более старшим - 60–500 мг. Продолжительность введения инъекционного раствора 5±1 минута. В других случаях практикуют капельное введение . Применяют дробное смешивание. При этом 1–2 десятимиллилитровые ампулы разбавляют равным количеством физраствора. К полученной смеси добавляют 0,25–0,5 дм3 изотонического натрия хлорида. Капельное введение продолжается около получаса.

Введение при помощи зонда

Если у новорожденного возникают приступы задержки дыхания на четверть минуты и более с замедлением ритма сердечных сокрушений и посинением кожных покровов, раствор вводят в желудок через назально-гастральный зонд из расчета 20 мг/4 кг массы.

Это около 1 мл раствора для внутривенного использования. Если необходимо, процедуры повторяют дважды за сутки, применяя по 0,4 мл лекарства на четырехкилограммового малыша.

По усмотрению врача курс терапии может длиться неделями.

Микроклизмы

Применяют в ситуациях, когда необходимо продолжить лечение, прием таблеток противопоказан, а в ампулах вводить уже нельзя. Одну или две емкости раствора для внутривенного либо внутримускульного введения разбавляют 20–30 см3 подогретой воды и вводят ректально после акта дефекации. Показано 2–4-кратное впрыскивание в течение суток. Способ применим с шестнадцатилетнего возраста.

Электрофорез

Применяют при остеохондрозе у взрослых , дисплазии коксального сустава у детей, а также при необходимости уменьшить внутричерепное давление. Процедура состоит в следующем:

  • Смачивают марлю раствором.
  • Накладывают на проблемное место на шее либо пояснице.
  • Подводят электроды и включают питание. Процедура длится около четверти часа.

Лечебный курс электрофореза составляет 10 сеансов. Процедура легко переносится детьми старше 4 недель. Однако существуют противопоказания - наличие опухолей, сердечных и кожных патологий, гипертония.

Ингаляции

Лекарство применяют для снятия приступов бронхиальной астмы . В емкость для аэрозольного распыления вносят содержимое одной ампулы плюс три с димедролом и доводят физраствором до 150 см3. Происходит расширения просвета бронхов, мокрота удаляется быстрее. Частоту впрыскиваний лекарства определяет педиатр.

Эуфиллин детям

Детям, не достигшим 13 недель, парентеральное введение не практикуют. Дозировка по живому весу затруднительна, а ее несоблюдение угрожает непредсказуемым результатом. От чего же назначает эуфиллин в ампулах врач? Чаще всего от кашля, бронхоспазма, гипоксии, чрезмерного внутричерепного давлени я.

Важное значение имеет точная дозировка для детей, которая зависит более от возраста, чем веса. Она показана в таблице.

*Где ВН - возраст, недель.

Более старшим детям, а также взрослым назначают по 2–5 мг препарата/кг массы в зависимости от состояния и наличия других заболеваний. Пожилым людям, а также лицам, страдающим печеночными патологиями, назначают минимальную дозу , поскольку при этом выведение препарата из организма тормозится. Курение, наоборот, ускоряет удаление препарата из крови. Поэтому при лечении заболеваний требуется максимальная дозировка.

Эуфиллин в ампулах для взрослых

Ампульное введение для взрослых показано в острых ситуациях, когда требуется быстро снять бронхоспазм . Эуфиллин внутримышечно или внутривенно применяют не более 14 дней, потом необходимо переходить на прием препарата в таблетированной форме.

Эуфиллин для беременных и кормящих женщин

Аминофиллин преодолевает плацентарный рубеж, однако для плода он относительно безопасен, а для матери способен стать причиной токсикоза, проявляющегося рвотой, сердцебиением и дискомфортом.

Гинекологи назначают бронхолитик при возникновении отеков или состояний, угрожающих жизни матери.

Действие на младенцев до 13-недельного возраста изучено плохо, поэтому кормящей матери применять лекарство не следует. Иначе требуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Побочные действия при использовании эуфиллина в ампулах сопровождаются нижеперечисленными патологическими симптомами:

  • возбуждение;
  • чрезмерная потливость;
  • тошнота;
  • головные боли;
  • диарея;
  • сердцебиение;
  • аллергия;
  • скачки давления;
  • мускульная дрожь;
  • полиурия.

Противопоказания

Для использования препарата эуфиллин противопоказания, конечно, есть. Причиной назначить другой вид терапии должны стать:

  • эпилепсия;
  • патологии тироидной железы;
  • понос;
  • аденома простаты;
  • сердечные или почечные патологии;
  • сверхчувствительность к производным ксантина;
  • старость;
  • управление автомобильным транспортом.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность изготавливает перечисленные ниже медикаменты – аналоги препарата:

  • Неотеопек;
  • Теофиллин;
  • Аминофиллин;
  • Теобромин;
  • Дипрофиллин;
  • Теотард.

Ограничения

Препарат не назначают женщинам при грудном вскармливании. Во время беременности его применяют при возникновении отеков или плацентарной недостаточности . После применения лекарства у женщин возникает сердцебиение и головокружение.

Торговое название препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на 1 таблетку

Активное вещество- аминофиллин (эуфиллин) -150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Код АТС

Фармакодинамика.

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу. увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы: снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев - 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фар­макокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

ЭУФИЛЛИН ПОКАЗАНИЯ

Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентокси- филлин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморра­гический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс. аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным- показаниям.

ЭУФИЛЛИН СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4раза в день после еды.
Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг суточная -1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная -15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы- сердцебиение.- тахикардия 1е том числе у плода при приеме
беременной в III триместре", аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия. диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение тахипноэ. гиперемия кожи лица; тахикардия. желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь». тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия. снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания. почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекар­ственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия). средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин. сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином. аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном. тиабендазолом. тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг.
По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,2.3 или 5 упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Эуфиллин - один из самых доступных препаратов из группы аденозинергических средств. Это препараты-бронхолитики, блокирующие активность ферментов, участвующих в регуляции фосфодиэфирной связи. Лекарство выпускается на фармацевтических заводах России и Республики Беларусь и входит в перечень жизненно необходимых медикаментозных средств. Основным показанием для назначения «Эуфиллина» является бронхиальная астма, но средство широко применяется в составе комплексного лечения при других патологиях, сопровождающихся бронхообструктивным синдромом.

Действующее вещество препарата – аминофиллин – представляет собой комбинацию этилендиамина и теофиллина. Вещество обладает выраженным стимулирующим действием на дыхательный центр, расслабляет гладкую мускулатуру бронхиального дерева, устраняет спазмы, вызывающие трудности с дыханием. Аминофиллин может считаться антагонистом по отношению к ионам кальция, так как он замедляет их транспортировку по кальциевым каналам клеточных мембранных структур. «Эуфиллин» способствует увеличению количества циклического аденозин-монофосфата и блокирует аденозиновые рецепторы – клеточно-поверхностные пуриновые рецепторы.

Лекарство расширяет периферические сосуды головного мозга, почечной и сердечной системы, а также увеличивает количество сердечных сокращений и их силу. При длительном применении оказывает умеренное мочегонное действие, способствует устранению отеков и выведению излишков жидкости из мягких тканей и подкожно-жировой клетчатки.

Показаниями к применению «Эуфиллина» являются:

  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • бронхиальная астма;
  • прогрессирующая дыхательная недостаточность на фоне отсутствия первичной патологии бронхолегочной системы (синдром Пиквика);
  • приступы остановки дыхания в ночное время, которые могут быть вызваны недостатком углекислоты в циркулирующей крови (ночные апноэ);
  • деструктивные изменения альвеолярных стенок на фоне патологического расширения дистальных бронхиол (эмфизема легких).

В составе комбинированной терапии препарат может применяться при выраженном отечном синдроме, нарушениях мозгового кровообращения.

«Эуфиллин» в инъекциях показан при повышении артериального давления в легочных артериях, левожелудочковой сердечной недостаточности, приступах мигрени невыясненной этиологии, а также для купирования приступов астмы сердечного типа.

Формы выпуска

«Эуфиллин» производится в двух четырех лекарственных формах, для каждой из которых есть свои противопоказания. Для перорального приема назначаются таблетки «Эуфиллин», содержащие 150 мг действующего компонента, или таблетки в пленочной оболочке, в состав которых входит 250 мг аминофиллина (данная форма предпочтительнее для пациентов с заболеваниями пищеварительной системы, так как она снижает нагрузку на органы ЖКТ).

При необходимости ввести препарат инъекционным способом используется раствор для внутримышечного (240 мг аминофиллина в 1 мл раствора) или внутривенного введения (24 мг действующего вещества в 1 мл лекарства).

Инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать после прима пищи, запивая достаточным количеством воды (не менее 70-100 мл жидкости на 1 таблетку). Препарат хорошо абсорбируется слизистыми оболочками органов желудочно-кишечного тракта и быстро связывается с белковыми компонентами плазмы циркулирующей крови.

Раствор может применяться для внутримышечного введения (глубоко в ягодичную мышцу) или внутривенного вливания. При острых состояниях, угрожающих жизни больного, «Эуфиллин» вводится в вену при помощи инфузомата. Чтобы приготовить состав для капельного вливания, нужно 1-2 ампулы препарата (20 мл) смешать с таким же количеством водного раствора хлорида натрия концентрацией 0,9 %. После этого смесь развести в 250-500 мл физраствора. Вливание проводить медленно (минимальное время процедуры – 30 минут).

Цена

«Эуфиллин» - самый доступный препарат в своей фармакологической группе. Его стоимость в интернет-аптеках составляет (указаны средние значения):

  • таблетки 150 мг (упаковка 30 штук) – от 4 до 14 рублей;
  • ампулы 240 мг (упаковка 10 ампул) – от 54 до 66 рублей;
  • ампулы 24 мг (упаковка 10 ампул) – от 24 до 85 рублей.

Итоговая стоимость препарата зависит не только от региона продажи, но и от завода-изготовителя: лекарство российского производства будет стоить почти в 2-3 раза дороже белорусского аналога.

Аналоги

«Эуфиллин» имеет много противопоказаний. Поэтому при необходимости врач может заменить его другим лекарством с аналогичными лечебными свойствами. Замена может потребоваться и при наличии аллергии на аминофиллин или плохой переносимости лекарства. Ниже перечислены популярные аналоги «Эуфиллина» и их стоимость.

  • «Аминофиллин» (58 рублей). Структурный аналог «Эуфиллина», выпускается в форме раствора для внутривенного введения, таблеток и ректальных суппозиториев. Используется для лечения астмы, купирования бронхоспазма, комбинированной терапии сердечной недостаточности и состояний после инфаркта головного мозга.
  • «Теотард» (110-210 рублей). Препарат из группы аденозинергических средств на основе теофиллина. Выпускается в форме капсул дозировкой 200 мг и 350 мг. Во время лечения препаратами теофиллина необходимо контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови, который не должен быть выше 20 мкг/мл, поэтому «Теотард» разрешен к применению строго по назначению врача.
  • «Теопэк» (130-250 рублей). Аденозинергическое лекарство в форме таблеток и таблеток с пролонгированным высвобождением теофиллина. Выпускается в трех дозировках: 100 мг. 200 мг и 300 мг.

Самостоятельное прекращение лечения препаратами из группы аденозинергических средств может привести к смертельно опасным состояниям, поэтому отмена лечения должна проводиться в несколько этапов и контролироваться лечащим врачом.

Противопоказания

Применение «Эуфиллина» противопоказано при нестабильном артериальном давлении, аритмии, инсульте геморрагического типа и некоторых заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта, например, гастрите с повышенной кислотностью, язвенных поражениях стенок желудка и двенадцатиперстной кишки. Противопоказанием к проведению терапии данным лекарственным средством являются приступы эпилепсии (включая состояние ремиссии) и патологии зрительной системы, сопровождающиеся кровоизлиянием в сетчатку глаза.

При некоторых заболеваниях «Эуфиллин» может использоваться, но под строгим врачебным контролем в условиях стационара. К таким состояниям относятся:

  • нарушение кровотока в коронарных артериях;
  • стенокардия;
  • некротические поражения волокон миокарда (инфаркт в тяжелой стадии);
  • аденома простаты и гиперплазия тканей предстательной железы;
  • экстрасистолия правого или левого желудочка сердца;
  • недостаточная выработка тиреоидных гормонов тканями щитовидной железы;
  • кровотечение в органах желудочно-кишечного тракта;
  • кардиомиопатия;
  • тиреотоксикоз.

Не допускается прием «Эуфиллина» при длительно сохраняющейся повышенной температуре тела (больше 38°).

Детям младше трех лет, а также беременным женщинам препарат может назначаться при наличии жизненных показаний. В пожилом возрасте лечение должно обязательно контролироваться врачом.

Дозировка

Режим дозирования и применения «Эуфиллина» зависит от возраста больного, массы тела, основного диагноза и сопутствующих патологий. Рекомендуемый режим дозирования представлен в таблице ниже.

Показания Схема применения и дозировка
Бронхит и бронхообструктивный синдром (пациентам с массой тела больше 50 кг) 450-900 мг в сутки разделить на 4 приема с интервалом не менее 6 часов (при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г).
Бронхит и бронхообструктивный синдром (пациентам с массой тела меньше 50 кг) 450-600 мг разделить на 3-4 приема
Детям от 6 до 17 лет при бронхолегочной обструкции 13 мг на килограмм веса (обычно 1 таблетка 3 раза в день)
Хроническая обструктивная болезнь легких (острая фаза) Суточная доза составляет 5-6 мг на килограмм веса с последующим увеличением дозы. Если это необходимо.

Использование «эуфиллина» во время беременности требует тщательного медицинского контроля в условиях стационара. Аминофиллин быстро накапливается в тканях плода и может вызывать острую гипоксию и внутриутробную гибель. Для матери нарушение режима дозирования может быть опасно нарушением работы сердца и его остановкой, поэтому самостоятельно принимать данный препарат категорически запрещено.

Побочные эффекты

Переносимость препарата у разных групп пациентов может существенно отличаться. Действующее вещество лекарства может вызывать серьезные побочные эффекты, поэтому во время лечения необходимо руководствоваться назначения и рекомендациями врача. Чаще всего побочные эффекты проявляются со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы. Это могут быть:

  • повышенное возбуждение и раздражительность;
  • нестабильность эмоционального состояния;
  • головные боли;
  • головокружения и обморочные состояния;
  • нарушения сна;
  • приступы стенокардии;
  • нарушение сердечного ритма;
  • тахикардия;
  • болевой синдром в левой половине сердца, не связанный с поражением собственных сосудов и артерий (кардиалгия).

К часто возникающим побочным реакциям можно отнести пищеварительные расстройства: тошноту, рвоту, изжогу. У некоторых пациентов может обостриться язвенная болезнь или гастрит. У некоторых пациентов отмечается повышенное потоотделение, увеличение суточного диуреза, повышение сахара в крови, кожный зуд. При появлении лихорадочного синдрома необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

При приеме препарата в третьем триместре беременности возможно увеличение частоты сердечных сокращений у плода, а также развитие тахикардии у новорожденного в первые 1-3 дня после рождения.

Совместимость

Назначать препарат одновременно с противодиарейными препаратами и лекарствами из группы сорбентов нельзя, так как они снижают абсорбцию аминофиллина. В некоторых случаях совмещение с другими лекарствами может стать причиной усиления их побочных эффектов. К таким препаратам относятся глюкокортикостероидные гормоны, лекарства, возбуждающие центральную нервную систему и препараты для общего обезболивания.

«Эуфиллин» увеличивает всасывание действующих веществ бета-адреностимуляторов и мочегонных средств. При одновременном приеме с препаратами лития и блокаторами адреналиновых рецепторов снижает их эффективность.

Одновременное применение с напитками, содержащими этиловый спирт, повышает абсорбцию аминофиллина и нейротоксические эффекты.

Передозировка

Передозировка «Эуфиллином» может привести к тяжелым осложнениям со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы. Чтобы избежать серьезных последствий (среди которых наиболее тяжелым является остановка сердца), необходимо знать основы оказания неотложной помощи, зависящие от того, какими именно симптомами проявилась патология.

Независимо от симптоматических проявлений, больному необходимо промыть желудок и дать сорбенты в дозировке, соответствующей возрасту. Дальнейшее лечение продолжить по следующей схеме:

  • при рвоте – «Метоклопрамид» или «Ондансетрон» внутривенно;
  • при судорогах – оксигенотерапия;
  • при припадках – «Диазепам» внутривенно (не более 10 мг).

Осмотр врача после передозировки препаратами аминофиллина обязателен.