Пути введения лекарственных средств в организм человека. Энтеральные пути введения лекарственных препаратов

Интересные возможности представляет в педиатрической практике использование ректального способа введения лекарственных веществ. Всасывание вещества происходит уже спустя несколько минут через систему геморроидальных вен, при этом более 75% вещества поступает сразу в общий кровоток, минуя печень. Ректальный путь введения часто применяется у детей первых трех лет жизни. Этим путем вводят мягкие лекарственные формы (суппозитории, мази) или растворы (при помощи микроклизмы). Суппозитории и ректальные желатиновые капсулы для детей должны иметь уменьшенную форму и массу не более 1-1.5г

Преимущества метода

Недостатки метода

      Большая часть лекарства избегает метаболизма в печени, сразу поступая в системный кровоток.

      В значительной степени позволяет снизить побочное действие за счет исключения длительного и непосредственного контакта лекарственного вещества со слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта

      Можно использовать у пациентов с рвотой, стриктурами пищевода, массивными отеками, нарушением сознания.

      На лекарство не действуют пищеварительные ферменты.

      Точность дозирования

      Не нуждается в корригировании цвета, запаха, вкуса

      Психологический фактор

      Требуется специальное обучение технике введения.

      Возможно раздражающее действие лекарства на слизистую оболочку прямой кишки.

      Ограниченная поверхность абсорбции.

      Выраженные индивидуальные колебания в скорости и полноте всасывания препаратов. Зависимость абсорбции от наличия фекальных масс в кишке.

2. Парентеральный путь введения

2.1 Инъекционное введение

При этом пути введения лекарство сразу попадает в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. К инъекционному введению относят все способы, при которых повреждается целостность покровных тканей. Они осуществляются при помощи шприца и иглы. Основное требование к данному пути введения – обеспечение стерильности лекарственного средства и асептического выполнения инъекции, к инъекционным формам предъявляются требования стерильности, апирогенности, отсутствия механических включений, стабильности и др. Из-за существенных недостатков инъекционные ЛФ применятся в педиатрии при лечении тяжелых заболеваний и для оказания экстренной помощи.

    Внутривенное введение. При этом способе введения игла шприца прокалывает кожу, гиподерму, стенку вены и лекарство непосредственно вводится в системный кровоток (нижнюю или верхнюю полые вены). Лекарство может вводиться струйно медленно или быстро (болюсом), а также капельным способом. Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).

Преимущества метода

Недостатки метода

      Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта.

      Высокая точность дозирования.

      Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл).

      Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.

      Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки.

      Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала.

      В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения.

      Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.

      Болевой эффект.

    Внутримышечное введение. Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Иглой шприца прокалывают кожу, гиподерму, фасцию мышцы и затем ее толщу, куда и впрыскивают лекарство. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении.

Преимущества метода

Недостатки метода

      Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев.

      Сохраняется высокая точность дозирования.

      Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.

      Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции.

      Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции.

      Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения.

      Риск инфицирования раны.

      Болевой эффект.

    Подкожное введение. Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Игла шприца прокалывает кожу и входит в гиподерму, лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин. Объем раствора не должен превышать 1-2 мл.

Преимущества метода

Недостатки метода

      Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства.

      Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.

      Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще.

      Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз.

      Риск инфицирования раны.

      Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала.

      Болевой эффект.

      Ингаляционное введение

введение лекарственного вещества путем вдыхания его паров или мельчайших частиц. Данным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Лекарство проходит через стенку альвеолы и бронхов и попадает в капилляр, затем с током крови поступает в левые отделы сердца и, по артериальным сосудам, доставляется к органам мишеням. Из-за риска возникновенияспазма гортани не рекомендуется для детей до 5 лет.

Преимущества метода

Недостатки метода

      Быстрое развитие эффекта в связи с хорошим кровоснабжением и большой поверхностью абсорбции (150-200 м2).

      В случае заболевания дыхательных путей лекарство доставляется непосредственно в очаг поражения и можно уменьшить вводимую дозу лекарства и, следовательно, вероятность развития нежелательных эффектов.

      Необходимо использовать специальные ингаляторы для введения лекарственного вещества.

      Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства, что трудно или часто невозможно в педиатрии.

      Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм.

      Вызывает механическое и химическое раздражение аэрозольными частицами области носоглотки.

      ЛФ, наносимые на кожные покровы

Действие ЛВ может быть местным (локальным), так и общим (резорбтивным или рефлекторным), благодаря наличию в коже большого количества нервных окончаний. Мази для детей требуют внимательной оценки свойств вводимых ЛВ и их дозы, так как проницаемость кожи и отношение площади поверхности тела к массе тела у доношенных новорожденных больше, чем у взрослых, поэтому многие химические вещества могут вызвать тяжелое отравление. В литературе имеются сообщения о токсическом действии некоторых лекарственных средств (гидрокортизон) и химических веществ (пентахлорфенол, содержащийся в стиральном порошке; дезинфекционные растворы, содержащие анилин), попавших на кожу новорожденного.

ЛФ, возможные для накожного применения: присыпки, аэрозоли, растворы и отвары, припарки, мази, пасты, линименты, пластыри и т.д.)

Преимущества метода

Недостатки метода

    не зависит от pН желудочного содержимого, времени последнего приема пищи, возможностей метаболической активации.

    Дозированное, постоянное поступление препаратов через кожу исключает большие перепады концентраций, неизбежные при парентеральном пути введения.

    Через кожу хорошо всасываются вещества, растворимые в жирах (фенол, камфора) и жидкостях, растворяющих жировую пленку эпидермиса; газы и летучие вещества (йод).

      Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарства (зависит от места аппликации и вида лекарственной формы).

      Можно вводить только высоко липофильные вещества, водные растворы почти не всасываются через неповрежденную кожу.

      мягкие ЛФ (мази, линименты и суппозитории) наиболее подвержены микробной контаминации. В настоящее время рекомендуется готовить их в асептических условиях.

      ЛФ, наносимы на слизистые оболочки

Включает аппликацию лекарства на слизистые оболочки глаз (конъюнктиву), носа, гортани с целью обеспечения высокой концентрации лекарства в месте нанесения, как правило, без системного действия. Для воздействия на слизистые оболочки лекарства применяют в виде мазей, капель, промываний, полосканий, ингаляций, спринцеваний, клизм, и др.

Преимущества метода

Недостатки метода

    Слизистые оболочки обладают хорошей всасывающей способностью (благодаря наличию большого количества капилляров) и лишены жировой прослойки, поэтому хорошо всасывают водные растворы ЛВ.

    Слизистые оболочки, не имеющие рогового слоя, чувствительнее, чем кожа, поэтому ЛФ для нанесения на слизистые детей должны содержать ЛВ в меньшей концентрации, чтобы избежать раздражающего действия.

    Кроме того, офтальмологические растворы должны быть: стерильными, изотоничными, изогидричными, стабильными, прозрачными, обладать продолжительным действием.

Лекарственные средства могут быть введены в организм различным путем в зависимости от их свойств и цели терапии. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств, спектр и выраженность побочных эффектов.

Различают энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств. Энтеральные: через рот (орально), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально).

Введение лекарств через рот - наиболее удобный и естественный для больного путь. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два активных в биохимическом отношении барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота , пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты , и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид , принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Прием натощак влияет и на проявление побочного эффекта. Например, никотиновая кислота может вызвать ангионевротический синдром, антибиотиков линкомицина и фузидина-натрия - осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта и т.д. При оральном пути введения побочное действие лекарств нередко проявляется в полости рта (аллергические стоматиты и гингивиты, раздражение слизистой оболочки языка - "пенициллиновый глоссит ", "тетрациклиновые язвы языка" и т.д.). Иногда этот путь введения невозможен из-за состояния пациента (заболевания желудочно- кишечного тракта, бессознательное состояние больного, нарушение акта глотания и т.д.). Некоторые лекарства при введении внутрь разрушаются в кислой среде желудка (пенициллины , инсулины). Масляные растворы (например, препараты жирорастворимых витаминов) всасываются только после эмульгирования, что требует жирных и желчных кислот. Поэтому при заболеваниях печени и желчного пузыря введение их внутрь малоэффективно.

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. При таком способе введения лекарственный препарат не разрушается желудочным соком и ферментами печени, действие наступает быстро (через 2-3 мин). Это позволяет вводить сублингвально некоторые препараты неотложной, ургентной помощи (нитроглицерин - при болях в сердце; клофелин - при гипертонических кризах и др.) или лекарства, разрушающиеся в желудке (некоторые гормональные препараты). Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок (тринитролонг).

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную. Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот.

Парентеральные пути введения: на кожу и слизистые оболочки, инъекции, ингаляции.

При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное , анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Инъекционно вводят лекарственные вещества, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении лекарство всасывается через капилляры и попадает в общий кровоток. Эффект развивается через 10-15 мин, величина его больше, а длительность меньше, чем при введении через рот.

Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении. Эти инъекции менее болезненны, чем подкожные.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Для создания высокой концентрации (например, цитостатиков, антибиотиков) в определенном органе, препарат вводят в приводящие артерии. Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Ингаляцию лекарств (бронхолитики, противоаллергические средства и т.д.) используют для воздействия на бронхи (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта, поскольку в легочных альвеолах имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств. Этим путем можно вводить летучие жидкости, газы, а также жидкие и твердые вещества в виде аэрозолей.

В зависимости от патологии выбирают и пути введения лекарственных препаратов, чтобы они как можно быстрее и эффективнее воздействовали на организм. Владея знаниями о преимуществах и недостатках тех или иных способов введения лекарств, для каждого пациента можно подобрать наиболее оптимальный вариант.

Часто лекарственные средства назначаются и используются энтерально. "Это как?" - спросите вы. По-другому можно сказать: через пищеварительный тракт. Этот способ подразделяется на следующие введения.

Буккальный (за щеку)

Терапевтическое действие лекарств при защечном введении развивается быстро, и в то же время увеличивается время всасывания за счет использования специальных форм препаратов: диски, пластыри, которые приклеивают к внутренней поверхности щеки. Однако частое применение этого способа приводит к раздражению слизистых оболочек.

Сублингвально - что это значит?

Осуществляется быстрое всасывание лекарственных средств в слизистой оболочке ротовой полости при приеме их под язык. Преимущества этого способа: действующее вещество попадает прямо в кровь, минуя агрессивное воздействие пищеварительного сока и ферментов печени; быстрый сосудорасширяющий эффект при кризах гипертонических; купирование приступов стенокардии. Недостатки: при проглатывании части лекарственного препарата снижается терапевтическое действие; лекарственную форму (драже, таблетки, гранулы) надо держать под языком до полного растворения; развитие побочного действия - раздражение слизистой рта. Итак, сублингвально - что это значит? А означает это прием препарата под язык.

Вагинальный (во влагалище) и уретральный (в уретру)

Эти пути введения используют в основном для терапии инфекционных заболеваний женских и мужских половых органов. Вагинально вводят лекарственные формы: суспензии, кремы, таблетки, эмульсии, мази, свечи. Данные способы нашли свое применение и в диагностических целях для введения контрастных средств.

Пероральный (через рот)

Это самый распространенный энтеральный путь введения медикаментов. Через рот принимают многие лекарственные формы препаратов. Действующие вещества, содержащиеся в из желудочно-кишечного тракта поступают в кровь. Терапевтическая концентрация достигается в крови в среднем через 10-15 минут после приема лекарства. Взаимодействие с пищеварительным соком, ферментами, фрагментами еды осуществляется при приеме лекарственных средств энтерально. Это как прием препаратов непосредственно после еды, так и во время приема пищи.

Таким образом, лекарства подвергаются атаке разных химических веществ в кислой среде. Наиболее благоприятным временем приема препаратов считается период за тридцать минут до еды. В это время они не будут подвергаться воздействию желудочного сока и в отсутствие пищевых веществ всасываются в кровь в максимальном объеме. Существуют лекарственные формы, покрытые специальным составом, благодаря которому препарат в неизменном виде проходит через желудок и растворяется только в тонкой кишке, имеющей слабую щелочную среду.

Ректальный (в прямую кишку)

Особое место среди энтеральных путей введения препаратов отводится этому способу. При ректальном способе введения происходит быстрое всасывание и в короткие сроки достигается максимальная терапевтическая концентрация действующего вещества в организме человека. Через прямую кишку вводят препараты в разных лекарственных формах. В результате такого введения они не разрушаются ферментами печени и пищеварительным соком. По сравнению с пероральным приемом лечебный эффект выше в три раза.

Преимущество энтерального пути введения через прямую кишку - это единственный способ помощь пациенту в случаях его неспособности к глотанию или нахождению в бессознательном состоянии, при рвоте, поражениях желудочно-кишечного тракта. А также к достоинствам этого способа введения можно отнести:

  • отсутствие аллергических реакций и побочных действий, или они минимальны;
  • доказанная эффективность ректальных средств для лечения детского населения, пожилых граждан, беременных (во время токсикоза);
  • широкий ассортимент предлагаемых лекарственных форм для лечения различных патологических состояний.

Недостатками этого энтерального пути введения являются:

  • при ректальном введении происходит только местное воздействие;
  • слизистая оболочка прямой кишки подвергается раздражению;
  • неудобно применять;
  • психологически не каждый пациент может использовать этот путь введения.

Энтеральный путь введения: преимущества и недостатки

Препараты, введенные этим способом, оказывают на организм как местное, так и

  • удобство и простота приема для всех возрастов;
  • самый распространенный метод;
  • пациенты не нуждаются в помощи медицинских работников;
  • исключаются осложнения, характерные при парентеральном применении медикаментов;

Недостатки энтерального пути введения:

  • в желудочно-кишечном тракте задерживаются действующие вещества, в результате всасывание в кровь замедляется;
  • лекарственные средства подвергаются сильному воздействию кислой среды;
  • в печени происходит дезактивация препаратов;
  • на всасываемость препаратов влияет состояние желудочно-кишечного тракта и слизистых оболочек;
  • на фармакологическое действие лекарственных средств оказывает влияние возраст больного, наличие заболеваний.

Другой способ введения лекарственных средств - это парентеральный путь.

Введение препаратов этим методом осуществляется в обход пищеварительного тракта и подразделяется на следующие введения.

Внутривенное

Преимущества этого метода:

  • Быстрый эффект.
  • Можно точно рассчитать необходимую концентрацию препарата для конкретного пациента, что особенно важно для больных, получающих химиотерапевтическое лечение.
  • Вводятся препараты, которые раздражают слизистые оболочки, быстро разлагаются или вступают в химические реакции с пищеварительным соком.

Внутриартериальное

Применяется для проведения перфузии некоторых органов активными действующими веществами, содержащимися в лекарственных препаратах. Тромбоз вены - самое серьезное побочное действие парентерального пути введения препарата.

Внутримышечное

Терапевтическая концентрация лекарственного средства в организме достигает пика в течение 20 минут в зависимости от фармакологической группы введенного препарата. Объем препарата, допустимый для введения этим способом, не должен быть больше 10 мл. Недостатки: неприятные и болезненные ощущения во время и после введения препарата; возможно развитие абсцесса, попадание в кровеносный сосуд иглы, повреждение нервных волокон.

Подкожное

Для этого вида введения подходят не все лекарственные средства.

Терапевтический эффект наступает медленней, чем при внутривенном или внутримышечном способе введения, но и длится более продолжительное время.

Ингаляционное

При этом виде введения препарат в форме аэрозоля, порошка или газа довольно быстро всасывается. Он оказывает локальное, а иногда и общее действие.

Интратекальное

При этом виде введения препарат вводится непосредственно в субарахноидальное пространство и используется в случаях:

При местном применении препарат наносится на слизистые оболочки (носа, глаз, кожи) или поверхность кожного покрова с целью создания как локализованного, так и системного эффекта.

Недостатки: при длительном применении, особенно гормональных препаратов, часто развиваются побочные реакции в виде раздражения.

С помощью физиотерапевтической процедуры электрофореза лекарства с поверхности под действием тока переносятся в глубокие слои кожи, оказывая необходимое фармакологическое действие.

Специальные смеси

Энтеральные смеси назначаются и используются для лечения различных заболеваний:

  • сахарного диабета;
  • почечной, печеночной, дыхательной недостаточности;
  • дисбактериоза и других болезней органов пищеварения.

Питательные смеси благодаря наличию пребиотиков оказывают благотворное влияние на организм человека:

  • нормализуют работу желудка и толстой кишки;
  • улучшают моторику кишечника и процесс всасывания активных веществ;
  • способствуют регенерации эпителиальной ткани толстого кишечника;
  • уменьшают скорость всасывания глюкозы;
  • влияют на снижение холестерина.

Правильно подобранный способ введения лекарственного средства для конкретного пациента с учетом развития побочных эффектов, минимального периода наступления фармакологического действия препарата, а также учета его состояния является одной из задач, стоящих перед медицинским работником.

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.

Магния сульфат, принятый взрослым внутрь (перорально) в дозе 10-30 г в ½ стакане воды, плохо всасывается (не более 20%), вызывает задержку жидкости, повышает осмотическое давление в ЖКТ, усиливает перистальтику кишечника и оказывает слабительное действие. А принятый внутрь (натощак) 20-25% раствор магния сульфата по 1 ст. ложке 3 раза в день раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12-перстной кишки, повышает отделение холецистокинина и дает желчегонный эффект. При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее действие на ЦНС, а в зависимости от вводимой дозы - седативный, снотворный, наркотический эффект. В больших дозах он оказывает угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу и может проявлять противосудорожное, курареподобное действие. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах легко может вызвать паралич дыхания. При внутривенном (медленном) или внутримышечном введении 5-20 мл 20 или 25% раствора магния сульфата возникает гипотензивный эффект, что связано с наличием миотропных спазмолитических свойств и успокаивающего действия. Наряду с этим, препарат уменьшает симптомы стенокардии и применяется для купирования аритмий (желудочковой тахикардии и аритмии, связанных с передозировкой сердечных гликозидов). Его используют для обезболивания родов, при коликах, задержке мочеиспускания и др. показаниях.

Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. При энтеральных путях введения начало действия (латентный период) и продолжительность действия лекарственного средства увеличивается по сравнению с парентеральными (ингаляционными и инъекционными) путями. Сила действия лекарственного средства также зависит от пути введения.При введении в организм одной и той же дозы действующего вещества эффективность фармакотерапевтического действия лекарственного средства будет в 5-10 раз больше при внутривенном способе введения, чем при введении внутрь.

Все пути введения лекарственных средств в организм человека делят на две основные группы: энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относят введение лекарств:

  • внутрь (пероральный - per os);
  • сублингвально (sub lingua);
  • трансбуккально (защечно);
  • ректально (per rectum ).

Парентеральные пути введения подразделяются на:

  • инъекционные;
  • внутриполостные;
  • ингаляционные;
  • трансдермальные (накожные).

Существует менее распространенная классификация путей введения:

  • пути введения с нарушением целостности кожных покровов (инъекции, инфузии);
  • пути введения без нарушения целостности покровов, сюда относят все энтеральные пути, ингаляционные, накожные и введение в естественные полости тела (например, в ухо, глаз, нос, мочеиспускательный канал, раневые карманы).

ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ ЛС

Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм - введение внутрь (перорально , per os) . Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу. Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Всасывание лекарства при пероральном способе введения происходит на большой площади (более 120 м 2), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро всасываться действующим веществам (15-20 мин.) и оказать необходимый фармакологический эффект. Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике. Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества (ЛВ) различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу. Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. Целесообразно лекарства вводить за 30-40 мин. до еды или спустя 1-2 часа после нее. Лекарства, предназначенные для улучшения пищеварения, - за 15 мин. или во время еды, липофильные (жирорастворимые) ЛС - после еды. Запивать лекарства лучше ½ или 1 / 3 стакана кипяченой или фильтрованной воды.

Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм сублингвально (под язык). Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому лекарство быстро и хорошо всасывается, эффект наступает через 1-2 мин. При этом ЛВ освобождается и всасывается в систему верхней полой вены, попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ и печень. Сублингвально можно вводить легкорастворимые таблетки , растворы, капли (на кусочке сахара), держат их во рту до полного рассасывания (около 15 мин.). В настоящее время многие антисептические ЛС выпускаются в виде жевательных таблеток, пастилок, например, Септолете, Лизобакт, Ларипронт и др. Для купирования приступов стенокардии сублингвально вводят Валидол, Нитроглицерин. Болеутоляющее средство Бупренорфин выпускается в таблетках подъязычных под ТН «Эднок». Недостатком этого пути введения считается небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки полости рта, раздражающее действие лекарств или их неприятный вкус.

С появлением новых инновационных лекарственных форм появилась возможность применять ЛС трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную концентрацию в крови. Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки , аппликации содержат липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются через щечные мышцы путем пассивной диффузии. При введении Сустабуккала, его действие проявляется через 3-5 мин. и продолжается до 6 час. Другими примерами служат защечный мукоадгезивный пластырь турбуталина сульфата, таблетки защечные Грамицидин С, Лорасепт и др.

В медицинской практике ЛС часто вводят ректально (через прямую кишку). Всасываясь в нижней части прямой кишки, ЛВ попадает в нижние геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень. Это особенно важно при назначении лекарств, разрушающихся в печени. При правильном неглубоком введении, после которого больному удается немного полежать на боку, всасывание происходит равномерно и полно. Ректальный способ введения обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта лекарства. Однако необходимо помнить, что глубокое введение сопровождается попаданием ЛВ в верхнюю геморроидальную вену и далее по воротной вене в печень. Это лекарство подвергаться первичному прохождению через печень (пресистемному метаболизму), частично образуются неактивные метаболиты и снижается его биодоступность. Для введения лекарств ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы . Этот способ является перспективным и наиболее удобным по сравнению с пероральным при назначении лекарств маленьким детям и пожилым людям. Он нашел наиболее широкое применение в педиатрической, геронтологической и проктологической практике, при различных заболеваниях нижних отделов пищеварительного тракта (геморрой, трещины заднего прохода, спастический колит, хронический запор). Для прямого воздействия на слизистую прямой кишки и параректальную клетчатку препараты вводят в ректальных суппозиториях , что обеспечивает необходимый местный эффект.

К недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения, особенно, если лекарство необходимо ввести на работе, в поезде, в самолете или других общественных местах, т.к. он требует специальной индивидуальной обстановки. Для снижения выраженных индивидуальных колебаний скорости и полноты его всасывания лекарства желательно его вводить после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Необходимо учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, поэтому в ней будут плохо всасываться высокомолекулярные лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной структуры.

Продолжение в МА 11/12