Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Реланиум - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N015758/01

Торговое наименование препарата:

Реланиум ®

Международное непатентованное наименование:

Диазепам

Химическое наименование:

7-хлоро-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 - 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Описание:

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т½, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
омепразол удлиняет время выведения диазепама;
ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка"). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Реланиум: инструкция по применению

Состав

активное вещество:

Диазепам 10 мг

вспомогательные вещества:

Бензиновый спирт, этиловый спирт 96°, бенэоат натрия, бензойная кислота, пропиленовый гликоль, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа Анксиолитическое средство.

Показания к применению

Тяжёлые состояния тревоги (пароксизмальная тревога);

Состояния тревоги и напряжения протекающие с моторным возбуждением у больных с психозом:

Эпилептический статус;

Синдром абстиненции у алкоголиков - для устранения острого возбуждения, мышечного дрожания; угрожающий или острый делирий и галлюциноз;

Симптоматически при столбняке

Подготовка к операциям

Премедикация при диагностических процедурах;

Неукротимая рвота;

В кардиоверсии - внутривенно;

Дополнительно - для смягчения мышечных спазмов вызванных спазмовым рефлексом при локальной патологии (вторичный миозит или артрит, после травм);

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам;

Расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность, независимо от причины;

Нарушения сознания;

Глаукома;

Миастения;

Беременность (особенно первый триместр) и кормление грудью;

Депрессивные состояния со склонностью к самоубийству;

Расстройства равновесия.

Беременность и период лактации

Существуют сведения о тератогенном влиянии препаратов из группы бензодиазепинов на плод.

Диазепам легко проникает через плацентарный барьер; проникает в материнское молоко. Применение диазепама особенно противопоказано в первый триместр беременности. Препарат не следует применять в период лактации. При наличии показаний для матери лечения диазепамом - следует прекратить вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым, обычно назначают:

2-20 мг внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк).

В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 часа, хотя рекомендуемый перерыв между дозами составляет 3-4 часа.

Пожилым больным, ослабленным, истощённым или получавшим другие успокаивающие препараты необходимо уменьшение дозы (обычно 2-5 мг).

В острых случаях тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. В тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При синдроме воздержания у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости через 3-4 часа 5-10 мг,

Перед диагностическими процедурами напр. эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция - рекомендуется медленное внутривенное введение, непосредственно перед диагностической процедурой, обычно 10 мг, максимально 20 мг, при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если внутривенное введение лекарства невозможно следует вводить внутримышечно 5-10 мг за 30 мин. до начала диагностической процедуры. При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии - печение начинают с дозы 5-10 мг внутримышечно или внутривенно.

При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы. При эпилептическим статусе и в тяжёлых рецидивирующих судорожных припадках следует лекарство вводить внутривенно. Если внутривенное введение лекарства невозможно, диазепам вводят внутримышечно, сначала 5-10 мг, при необходимости инъекцию можно повторить после 10-15 мин., максимально 30 мг. Через 2-4 часа, в случае необходимости, дозу можно повторить при соблюдении особой осторожности. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. Профилактически вводят до 100 мг в сутки внутривенно капельно. В предоперационной премедикации, для устранения беспокойства, страха и напряженности вводят внутримышечно 10 мг перед операцией. В кардиоверсии вводят внутривенно 5-10 мг за 5-10 минут перед началом процедуры.

Внимание!

Пожилым лицам или ослабленным, истощенным рекомендуется доза, не превышающая половину дозы взрослых.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

Детям

В столбняке - детям на пятой неделе жизни назначают 1-2 мг внутримышечно или внутривенно (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа.

Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках - детям на пятой неделе жизни и детям моложе 5 лет назначают 0,2 - 0,5 мг каждые 2-5 минут максимально до 5 мг.

Рекомендуется внутривенное введение (медленно), под контролем дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 часа. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей и проводить в/в инъекцию очень медленно, для избежания нарушений дыхательной функции.

Способ введения

Инъекционный раствор диазепама для парентерального введения должен быть свежеприготовленным.

Внутримышечные инъекции:

лекарство следует вводить глубоко, в крупные мышцы.

Внутривенные инъекции;

при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он не совместим с водными растворами других медикаментов. Для приготовления раствора диазепама для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором соли или 5% раствором глюкозы. Так приготовленный раствор вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту.

Внутривенное капельное вливание

Примерно: содержимое 10 ампул (100 мг) разбавляют в 500 мл физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/час (соответствует 8 мг активного вещества). Иногда, после разбавления лекарства, наблюдается помутнение, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает - препарат непригоден для применения.

Побочное действие

Часто наблюдали:

сонливость, головокружение, усталость, утомляемость, локомоторную атаксию, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и замедление скорости реакции, понижение напряжения скелетных мышц, ослабление либидо, незначительное понижение артериального давления крови. Реже наблюдали: кожно-аллергические реакции, нарушения речи, нарушения зрения, состояния спутанности сознания и дезориентации, брадикардию, коллапс, потерю сознания.

Парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, повышение напряжения скелетных мышц). Парадоксальные реакции чаще появляются у детей и у пожилых больных.

Иногда наблюдали:

после внутривенного введения - тромбоз, флебит, похолодание конечностей. Многократное применение диазепама может привести к психической и физиологической зависимости, а также к появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены лекарства.

Абстинентный синдром характеризуют:

психомоторное возбуждение, чувство страха, вегетативные расстройства, в тяжёлых случаях могут появиться нарушения сознания и судороги.

Отмена препарата

Незначительные симптомы отмены препарата, в виде нарушений сна и настроения - заметны после внезапного прекращения лечения диазепамом у больных, принимавших лекарство в терапевтических дозах в течение нескольких недель.

Более выраженные симптомы отмены препарата могут появиться у больных, которые длительно получали высокие дозы препарата. Не следует внезапно прекращать длительное лечение, дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Передозировка препарата может вызвать токсические симптомы - сонливость, спутанность сознания, нарушения ориентировки, в тяжёлых случаях кому. Применение диазепама вместе с другими лекарственными, средствами угнетающими центральную нервную систему или с алкоголем - может угрожать жизни.

Лечение при передозировке - симптоматическое, заключается в мониторинге основных жизненных функций больного (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Депрессивное влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все лекарственные средства, обладающие подобным действием: напр. противоэпилептические, антигистаминные препараты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоиды, симпатиколитические и холинолитические лекарственные средства. Подобным действием обладает этиловый алкоголь. Метаболизм диазепама могут тормозить: циметидин, дисульфирам, изониазид, а ускоряет - рифампицин и фенобарбитал.

Для начала сразу же предупреждение: ни в коем случае не пытайтесь принимать это лекарство без назначения...

Этот препарат весьма серьезный. Несмотря на то, что в нашей статье Вы получите исчерпывающую информацию...

Существует единицы лекарственных препаратов, которые можно применять при беременности. Этот препарат...

Дозировка реланиума весьма варьирует в зависимости от характера болезни, тяжести, симптоматики, а также...

Реланиум. Лекарство против... Всегда люди делились на сильных духом, которые знают, чего хотят от жизни, знают, как этого добиться...

Реланиум. Общие сведения,... Реланиум выпускается в виде жидкости для внутримышечного и внутривенного использования, а также в виде...

Передозировка реланиума может вызвать у пациента следующие симптомы: тягу ко сну, нарушение мозговой...

Реланиум затрагивает работу почти всех органов и систем человека. У пациентов преклонного возраста в...

Реланиум прописывают в следующих случаях: если пациент страдает излишним беспокойством, при дисфории...

Не всем категориям больных можно назначать реланиум без опаски. Существуют и такие пациенты, которым...

При употреблении реланиума в виде внутримышечных инъекций, препарат усваивается организмом не целиком...

Если реланиум прописывается больным со сложными депрессивными состояниями, то необходим строгий контроль над применением препарата, так как данный препарат может быть использован для самоубийства.

Детям очень редко назначают этот препарат, так как это очень сильный препарат.

Фармакологическое воздействие - седативное, снотворное, транквилизирующее, миорелаксирующее, противосудорожное.

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее воздействие на ЦНС, реализующееся в основном в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее воздействие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5-1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 нед.Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1-2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов приклонного и старческого возраста (до 100 ч) и у заболевших с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).При повторном использовании накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания препарата Реланиум®

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и иными нейротропными лекарствами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее воздействие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными лекарствами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых заболевших — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Воздействие на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.При резком снижении дозировки и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При использовании в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы понижают активность Реланиума®.Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, иными транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими лекарствами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — вероятно замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума® в плазме крови.Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.Клозапин - вероятно усиление угнетения дыхания.При одновременном использовании с сердечными гликозидами вероятно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).Уменьшает эффективность леводопы у заболевших паркинсонизмом.Омепразол удлиняет время выведения диазепама.Потенциально вероятно повышение токсичности зидовудина.Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное воздействие Реланиума®.Фармацевтически несовместим в одном шприце с иными лекарствами.Премедикация диазепамом позволяет понизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Способ применения и дозы

В/в , медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м .Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10-20 мг, каждые 2-8 ч.При эпилептическом статусе — по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1-2 ч до начала операции.В акушерстве: в/м — по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозировки 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозировки 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2-4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В роли специфического антагониста в условиях стационара применяют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких заболевших флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — вероятно применение лекарства для реализации суицидальных намерений.Не предлогается проводить непрерывные в/в инфузии — вероятно образование осадка и адсорбция лекарства ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении нужен контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, раньше злоупотреблявших алкоголем или ЛС. Без особых указаний не надлежит использовать длительно.Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска появления синдрома «отмены», однако в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.При возникновении у заболевших таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение надлежит прекратить.Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у заболевших эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.Оказывает токсическое воздействие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы «отмены» у новорожденного.Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.Новорожденным не предлогается назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - вероятно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, вероятно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.Применение в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).Пожилым пациентам Реланиум® надлежит назначать с особой осторожностью и не надлежит превышать рекомендуемые дозировки.Противопоказано введение Реланиума® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.Надлежит тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Особые указания

При применении лекарства надлежит воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).Во время лечения Реланиумом® запрещен прием алкоголя.

Условия хранения препарата Реланиум®

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реланиум®

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.