Описание и инструкция препарата Плаквенил

Плаквенил – препарат для борьбы с малярией, протозойными инфекциями. Активное вещество – гидроксихлорохин – оказывает, также, противовоспалительное действие и угнетает иммунитет. Последние два свойства используются, когда проводится лечение аутоиммунных недугов, например, ревматоидного артрита или красной волчанки (системной и дискоидной). Плаквенил воздействует на воспаление и иммунитет на клеточном уровне. Данный препарат действует только на те формы малярийного плазмодия (возбудителя малярии), которые находятся в эритроцитах, относящиеся к видам malariae и vivax. По отношению к другим формам плазмодия Плаквенил не активен. Поэтому использование этого лекарства оправдано лишь на определенных стадиях заболевания. Есть виды возбудителя малярии, которые не проявляют чувствительности к Плаквенилу.

Применяется Плаквенил при:

Ревматоидном артрите, в том числе, ювенильном;
Красной волчанке;
Малярии – для профилактики и терапии.

Производят Плаквенил в таблетках. Его пьют одновременно с едой. Инструкция препарата Плаквенил подчеркивает, что его можно запивать не только водой, но и молоком . Если проводится терапия ревматоидного артрита, то она может быть комплексной. Эффект Плаквенила становится заметен при накоплении препарата в организме больного в течение нескольких недель использования. Возможно поддерживающее лечение – оно проводится длительно небольшими дозами.

Профилактика малярии должна начинаться за две недели до того, как человек планирует оказаться в регионе, где возможно заражение. Препарат принимают раз в неделю. Если идеальное время профилактики пропущено, то можно использовать удвоенную дозу, давая ее в два приема с шестичасовым перерывом. Во время нахождения в неблагополучном районе и восемь недель, после возвращения оттуда, нужно продолжать применение Плаквенила.

Врачам известны и другие схемы назначения данного лекарства. Безусловно, это средство не может использоваться без четких инструкций от специалиста.

Противопоказан Плаквенил при:

Ретинопатии;
Беременности и лактации;
Различных, в том числе врожденных, нарушениях обмена углеводов;
Необходимости длительной терапии для детей;
Назначении детям дошкольного возраста;

- с осторожностью при –

Нарушениях зрения;
Заболеваниях крови;
Неврозах и психозах;
Псориазе и порфирии;
Заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта и так далее.

Побочные эффекты и передозировка Плаквенилом

Применение этого лекарства может нарушить здоровье сетчатки глаз и вызвать ретинопатию. Это явление в самом начале своего развития – обратимо. Опасность представляет тот факт, что подобные патологии могут протекать без заметных симптомов, на которые пациент сразу обратит внимание. Поэтому, принимая Плаквенил, необходимо крайне внимательно следить за здоровьем своих глаз, исследовать их состояние.

Кожные высыпания, нарушения работы печени, расстройства пищеварения, сбои функций нервной системы и психики, токсическое действие на сердце – это лишь неполный список состояний, которые могут сопутствовать приему этого препарата.

Надо ли говорить, что передозировка Плаквенилом – может оказаться смертельна. Особенно для детей. Как только больной принял избыточное количество лекарства – нужно немедленно вызвать у него рвоту, промыть желудок, дать адсорбенты в больших количествах. Человек нуждается в реанимационных мероприятиях и медицинском контроле за его состоянием.

Никогда самостоятельно не принимайте Плаквенил! Храните его там, где он будет недоступен детям!

Отзывы о Плаквениле

Многие больные с диагнозом ревматоидный артрит получают этот препарат, совместно с гормональными средствами. Практически все, за редким исключением, отзывы о Плаквениле указывают, что его побочные эффекты не проявляются. Даже те, кому такая терапия не принесла облегчения (а их немало), не жаловались на ухудшение самочувствия. Есть и пациенты, которые признают Плаквенил «своим» лекарством:

Уже пару лет получаю Преднизолон и Плаквенил и очень довольна. Жизнь стала намного приятнее. О некоторых суставах я уже и не вспоминаю.

Но вот одно из редких описаний нежелательных воздействий препарата:

Были судороги, ужасная головная боль со звоном в ушах, онемением лица. Пришлось делать уколы Церебраолизина . Желудок болит, пищу не принимает. Это вторая попытка пропить Плаквенил. В прошлый раз было обострение язвы желудка и высыпания.

Пациенты с малярией называют этот препарат среди тех, что могут реально помочь во время приступа этой болезни:

И, наконец, главный совет, который касается Плаквенила – используйте его только по рекомендации врача и внимательно наблюдайте за своим состоянием. Вовремя проходите плановые обследования, сдавайте анализы. Ведь данный препарат не только эффективен, но и токсичен. Поэтому важно вовремя отследить момент, когда вред, который он может нанести организму станет более существенным, чем польза, которую он приносит.

Оцените Плаквенил !

Мне помогло 343

Мне не помогло 82

Общее впечатление: (232)

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Плаквенил: инструкция по применению

Состав

Активное вещество - гидроксихлорохина сульфат 200 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, повидон К25, крахмал кукурузный, магния стеарат, очищенная вода, опадри, гипромеллоза, титана двуокись, Макрогоп 4000.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

ПЛАКВЕНИЛ относится к группе лекарств, известных как антималярийные средства. Он рекомендуется также как антиревматический препарат и для лечения некоторых кожных заболеваний.

КОД ATX Р01ВА02

Показания к применению

Плаквенил применяется для лечения различных ревматических и кожных заболеваний у взрослых и детей:

Системная и дискоидная красная волчанка

Ревматоидный артрит

Юношеский хронический артрит

Дерматологические состояния, вызванные или ухудшенные солнечным светом.

Плаквенил также предназначен для лечения острых приступов и для ослабления малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium malari- ae и Plasmodium ovale, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Не принимайте ПЛАКВЕНИЛ, если:

Ранее у Вас были нарушения зрения

У Вас ранее была аллергия к ПЛАКВЕНИЛУ или к 4-амино-хинолиновым препаратам.

Если что-либо из вышеперечисленного применимо к Вам, поставьте в известность врача или фармацевта и спросите их совета.

Беременность и период лактации

Если вероятна возможность беременности или Вы забеременели во время применения ПЛАКВЕНИЛА, немедленно сообщите об этом Вашему врачу. Он может с самого начала беременности установить соответствующий контроль Вашего состояния и Вашего лечения (особенно в случае подавления или лечения малярии). ПЛАКВЕНИЛ не следует принимать во время кормления ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки должны приниматься регулярно, как назначено врачом. ПЛАКВЕНИЛ предназначен только для приема внутрь. Каждая доза должна приниматься с едой или стаканом молока, для предупреждения раздражения желудка.

Суточная доза: врач назначит Вам начальную дозу. Через некоторое время она может быть изменена.

Продолжительность лечения: врач определит продолжительность курса лечения.

При заболевании светочувствительностью или некоторых других состояниях врач может ограничить лечение определенными периодами.

При состояниях, вызывающих воспаление, затрагивающее кожу, кости, суставы и соединительную ткань, положительное действие ПЛАКВЕНИЛА может наблюдаться только через несколько недель лечения.

Пропуск дозы

Если Вы случайно пропустили прием суточной дозы, просто примите следующую дозу, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Побочное действие

Все лекарства могут вызывать некоторые побочные явления.

При лечении ПЛАКВЕНИЛОМ могут наблюдаться следующие явления:

Влияние на зрение, в особенности: изменения сетчатки и роговицы, которые могут быть бессимптомными или вызывать ореолы, помутнение зрения или фотофобию.

Кожные реакции: сыпь, изменения пигментации на коже и слизистых оболочках, обесцвечивание волос и выпадение волос. Также могут встречаться приступы скрытого псориаза.

Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, тошнота, рвота, понос и боли в области живота. Любая порфирия может прогрессировать.

Другие побочные эффекты, такие как: головокружение, головная боль, нервное напряжение, мышечная слабость. Скрытая порфирия может прогрессировать.

Крайне редко: потеря волос, судороги, редкие нарушения крови, ненормальные значения при контроле функции печени, гепатит.

Сообщите врачу без промедления, если Вы ощущаете какое-либо из следующих побочных явлений: нарушения зрения или кожи. Вы также должны сообщить Вашему врачу обо всех нежелательных или неприятных явлениях, не упомянутых в данной листовке.

Передозировка

Если Вы случайно приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к Вашему врачу или в ближайшую больницу. Если ребенок проглотил таблетки, немедленно вызывайте экстренную медицинскую помощь!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вы должны ставить в известность Вашего врача, обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Это относится и к лекарствам, отпускаемым без рецепта врача. В особенности следует проинформировать Вашего врача, если Вы в настоящее время принимаете дигоксин. Врач примет решение о необходимости прекращении лечения или строгого контроля Вашего состояния, может быть о корректировке дозы или схемы приема.

Плаквенил – лекарственное средство, выпускаемое в виде таблеток. Препарат обладает широким спектром действия. Многие специалисты ценят его за противопротозойные свойства. Таблетки способны в короткий срок вылечить человека от малярии. Также Плаквенил назначается для купирования мощного воспалительного процесса в организме. Чуть реже таблетки назначаются пациентам для восстановления работы иммунной системы, не допускает развития аллергии на собственные ткани.

Основным преимуществом лекарства является его универсальность. Действующие компоненты стремительно проникают в кровь, благодаря чему распространяются по всему организму. Это способствует комплексному воздействию.

Плаквенил – препарат, обладающий мощным противомалярийным действием. При попадании в организм лекарство оказывает мощное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Его назначают для терапии дискоидной и системной красной волчанки, нередко избавляют пациентов от острого и хронического ревматоидного артрита. Нужно учитывать, что специалисты не могут до конца изучить, почему Плаквенил способен избавить человека от системной красной волчанки и ревматоидного артрита.

Эффективность таблеток Плаквенил объясняется уникальным составом. В основе препарата лежит гидроксихлорин. Этот компонент обладает мощным иммуномодулирующим действием, за счет чего снижается выработка организмом ревматоидного фактора или других компонентов, вызывающих острую фазу этого заболевания.

Действующие компоненты скапливаются в лейкоцитах, благодаря чему нормализуется работы клеточной мембраны. Это не допускает распространения патогенных ферментов по организму, за счет чего хрящ сохраняет свою целостность и силу. Многие специалисты считают, что Плаквенил эффективно справляется с красной волчанкой и ревматоидным артритом за счет следующих свойств:

Повышает уровень внутриклеточной кислотности, за счет чего замедляется выработка антиген;
Это способствует снизить скорость объединения пептидов;
За счет того, что в организме начинает присутствовать меньшее количество антиген, аутоиммунный ответ снижается;
Снижает активность фосфолипазы и лизосомальных ферментов;
Снижает концентрацию ряда цитокинов, благодаря чему в норму приходят показатели аутоиммунного ответа;
Ингибирование определенных участков ДНК и РНК.

С помощью таблеток Плаквенил удается оставить деление бесполых эритроцитарных клеток, а также половых клеток ряда возбудителей малярии. Действующие компоненты лекарства стремительно подавляют их активность.

Нужно учитывать, что активные вещества не смогут подавить действие возбудителей, которые не чувствительны к хлорохину.

Средство не способны избавить от внеэритроцитарных возбудителей. Из-за этого лекарство не назначают в качестве профилактики или же для предотвращения рецидивов.

Действующие компоненты Плаквенила стремительно всасываются тканями организма. Максимальная доза вещества наблюдается в организме уже через 1.5-2 часа после применения. Половина лекарства связывается с белковыми фракциями из плазмы.

Длительность полувыведения в среднем составляет 6 часов. Обмен компонентов происходит в печени человека – там действующие вещества распадаются на отдельные соединения для более быстро всасывания.

Неизменные частицы лекарственного средства стремительно распространяются по всему организму. Наибольшее количество действующих веществ накапливается в почках, печени, легких и селезенки человека. Кроме того, определенное количество компонентов присутствует в тканях и сетчатке глаза.

Продукты полураспада этого лекарства выводятся и организма с мочой и желчью. Нужно учитывать, что полное очищение организма от фракций лекарственного средства происходит за 50 дней.

Помните, что действующие компоненты стремительно проникают через плацентарный барьер, могут накаливаться в молоке.

Состав и форма выпуска

На сегодняшний день производители выпускают Плаквенил только в одной лекарственной форме – в виде таблеток. Они продаются в упаковках по 60 штук – каждая содержит 6 металлических блистеров. Действующим веществом в этом лекарственном средстве является сульфат гидроксихлорохина. Дополнительно в составе препарата присутствует повидон, кукурузный крахмал, пищевые красители и эмульгаторы, молочный сахар.

Показания к применению

Плаквенил – уникальное лекарственное средство, которое назначается исключительно лечащим врачом. Категорически запрещено самостоятельно назначать себе это средство, ведь могут возникнуть крайне серьезные и опасные осложнения.

Данные таблетки назначаются для лечения следующих заболеваний:

Болезнь Либмана-Сакса;
Детский артрит;
Острая форма малярии;
Заболевания аутоиммунного характера;
Дерматологические заболевания.

Способ применения

Перед началом использования Плаквенила необходимо обязательно изучить инструкцию по применению. Принимать лекарственное средство лучше всего во время еды, запивая обильным количеством молока. Это позволяет защитить слизистую оболочку желудка от возможных дегенеративных процессов. Врачи придерживаются следующей схемы использования Плаквенил:

При ревматоидном артрите — принимают таблетки исходя из формулы 6,5 мг/кг веса, при этом учитывается максимальная суточная доза в 400 мг;
Для лечения детей также используют эту формулу, но максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Нужно учитывать, что для наилучшей усвояемости рекомендуется употреблять Плаквенил вместе с лекарствами, в составе которых присутствуют салицилаты, нестероидные противовоспалительные компоненты, глюкокортикостероиды, метотрексаты.

Если принимается множество лекарственных средств, для предотвращения передозировки дозу действующего вещества снижают.

При красной волчанке — назначают 400 мг лекарства в день, которые принимают 1-2 раза в день.
Для профилактики малярии – назначают 400 мг лекарства один раз в неделю. Лучше всего делать это в один и тот же день в одинаковое время.
При малярии у детей – назначают 6,5 мг/кг в день, но не более 400 мг. Принимают 1 раз в день в течение 2 недель.
Для профилактики малярии – за 2 недели до въезда в эндемическую страну принимают 800 мг лекарства в день. Принимать средство нужно каждые 6 часов 2 раза в день.
При остром приступе малярии принимают 800 мг лекарства при появлении первых симптомов. По прошествии 6-10 часов принимают еще 400 мг. На следующий день и в течение 2 недель принимают по 400 мг ежедневно.
При остром приступе малярии у детей – 32 мг/кг в течение 3 дней.

Противопоказания

Плаквенил – мощное лекарственное средство. Его действующие компоненты изменяют работу всех систем в организме человека. Чтобы не допустить развития негативных изменений, рекомендуется подробно изучить инструкцию по применению. В ней указано, когда принимать подобное лекарство запрещено. К противопоказаниям к применению таблеток относят следующее:

Индивидуальная непереносимость действующих веществ;
Повышенная чувствительность к гидроксихлорохину;
Беременность и период кормления;
Детский возраст.

С особой осторожностью допустимо проводить лечение Плаквенилом у людей, которые страдают от ретинопатии. При этом заболевании у человека развиваются психозы, псориазы, костный мозг не может вырабатывать достаточное количество крови. Неправильная терапия легко может спровоцировать развитие почечной или печеночной недостаточности, гепатита и других функциональных отклонений.

Побочные эффекты

Чтобы не допустить развития побочных эффектов, необходимо крайне ответственно подойти к терапии этого недуга. Неправильное применение может спровоцировать развитие серьезных побочных эффектов. Для минимизации негативных проявлений принимать Плаквенил можно только после консультации с лечащим врачом. Из-за терапии этим средством чаще всего пациенты жалуются на следующие побочные эффекты:

Передозировка

Неправильное применение Плаквенила может спровоцировать развитие передозировки. Обычно она возникает на фоне слишком большого одновременного приема препарата или же недостаточного перерыва между отдельными приемами. Передозировка характеризуется общим отравлением организма, требует незамедлительного медицинского вмешательства. Диагностировать такое явление удается по следующим признакам?

Головной боли;
Головокружению;
Аритмии;
Изменениям на данных ЭКГ;
Снижению остроты зрения;
Чрезмерной нервной возбудимости;
Снижению уровня артериального давления;
Судорогам нижних конечностей.

При появлении первых подобных признаков необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу. В домашних условиях вы можете провести симптоматическую терапию, которая позволит избавиться от негативных проявлений подобного явления. Нужно понимать, что передозировка – интоксикация организма действующими компонентами лекарственного средства.

При слишком высокой концентрации действующих веществ человек сталкивается с крайне серьезными последствиями. При появлении серьезных признаков необходимо провести промывание желудка.

Если передозировка слишком обширная, постарайтесь незамедлительно вызвать скорую медицинскую помощь. Опытные специалисты помогут в короткий срок избавиться от негативных проявлений данной патологии. Кроме того, в условиях стационара они смогут постоянно контролировать уровень действующих веществ в организме.

Очень важно проверять концентрацию ряда химических элементов в крови в первые 10 часов передозировки. Плаквенил может спровоцировать серьезные отклонения, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед употреблением.

Плаквенил при беременности

Принимать Плаквенил во время беременности и грудного вскармливания категорически запрещено. Данное лекарственное средство стремительно распространяется по организму, его действующие компоненты способны проникать через плацентарный барьер. Из-за этого они скапливаются в околоплацентарных водах, влияя на самого ребенка. Научно доказано, что использование лекарства у беременных может спровоцировать следующие отклонения в развитии их детей:

Из-за огромного риска врачи никогда не назначают Плаквенил беременным женщинам – им лечение заменяют другим, более безопасным лекарством. Действующие компоненты лекарства также очень хорошо проникают в грудное молоко. Из-за длительного периода выведения препарат не назначают женщинам до полного перехода на искусственные смеси.

Лекарственное взаимодействие

В основе Плаквенила лежат крайне активные действующие вещества. При попадании в организм они незамедлительно вступают в многочисленные реакции с компонентами. Некоторые реакции могут негативно сказаться на состоянии здоровья. Пациенту необходимо помнить о следующих особенностях терапии данным лекарственным средством:

Представлены аналоги лекарства плаквенил, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Плаквенил - Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

— повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;

— снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;

— снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;

— ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при назначении в профилактических целях, а также не способен предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Плаквенил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве плаквенил. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Шесть посетителей сообщили о побочных эффектах

Шесть посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	6		100.0%

Десять посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Плаквенил?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Плаквенил, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 неделя почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Два посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Плаквенил: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство до еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

31 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Плаквенил

Регистрационный номер :
Торговое название препарата : Плаквенил.

Международное непатентованное название: Гидроксихлорохин* (Hydroxychloroquine*)

Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
В одной таблетке содержится:
действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат - 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (К25), крахмал кукурузный, магния стеарат, Опадрай OY-L-28900 (гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «HCQ» на одной стороне и «200» - на другой стороне.
Фармакологическая группа : противомалярийное средство.
Код АТХ : Р01ВА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца не известен.
Плаквенил обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в том числе коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.
Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа.

снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов

снижение концентраций цитокинов IL-1 и IL-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины.

ингибирование пре- и/или пост- транскрипции ДНК и РНК.
Препарат, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы P. vivax и P. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы P. falciparum. Плаквенил не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов P. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм P. vivax, P. malariae и P. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.
Фармакокинетика
После приема внутрь Плаквенил быстро и почти полностью всасывается. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг максимальная плазменная концентрация гидроксихлорохина достигалась через 1,83 часа и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Связь с белками плазмы - 45%. Среднее значение периода полувыведения из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5,9 часов (от достижения максимальной плазменной концентрации (Сmax) до 10 часов) 26,1 часа (от 10 до 48 часов) и 299 часов (от 48 до 504 часов). В печени он частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Препарат накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке - в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Плаквенил и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выделение препарата медленное, терминальный период полувыведения составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 часа с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.
Плаквенил проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов P. falciparum):

для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, P. ovale и P. malariae, а также чувствительными штаммами Р. falciparum;

для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным 4-аминохинолина.

Ретинопатия.

Детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов).

Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).

Беременность (см. «Беременность и лактация»).

Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы)
С осторожностью

При зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств);

При гематологических заболеваниях (в том числе и в анамнезе);

При тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в том числе и в анамнезе);

При поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции;

При почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина);

При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

При тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях;

При гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Беременность и период лактации

Плаквенил проникает через плаценту. В отношении его применения во время беременности данные ограничены. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения центральной нервной системы, в том числе слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью, так как показано, что он в небольших количествах выделяется в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Способ применения и дозы

Примечание: Все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата, и не эквивалентны дозам для основания!
Препарат принимается только внутрь. Каждую дозу необходимо принимать во время еды или запивать стаканом молока.
Лечение РА
Плаквенил обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.
Взрослые (включая лиц пожилого возраста)
Следует принимать минимальные эффективные дозы. Они не должны превышать 6,5 мг/кг массы тела/сутки (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200, или 400 мг в сутки.
У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно
Первоначально по 400 мг ежедневно, разделенные на несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.
Дети
Следует использовать минимальную эффективную дозу. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг массы тела (исходя из «идеальной» массы тела). Поэтому таблетки 200 мг не подходят для детей с массой тела менее 31 кг.
Использование препарат Плаквенил для комбинированной терапии РА
Плаквенил может безопасно использоваться в комбинации с глюкокортикостероидами, салицилатами, нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда. После нескольких недель применения препарата Плаквенил дозы глюкокортикостероидов и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы глюкокортикостероидов должны снижаться постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона - не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона - не более чем на 1-2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона - не более чем на 1-2 мг и дексаметазона - не более чем на 0,25-0,5 мг.
Лечение СКВ
Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Она должен назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.
Лечение малярии
Профилактика острых приступов малярии, вызванных P. malariae, и чувствительными штаммами P. falciparum
Для взрослых - 400 мг еженедельно в один и тот же день недели.
Для детей еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг массы тела (для расчета берется «идеальная» масса тела), однако, вне зависимости от массы тела она не должна превышать дозу для взрослых.
Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12,9 мг/кг «идеальной» массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.
Лечение острых приступов малярии
Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через шесть или восемь часов, а затем по 400 мг в два последующих дня (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).
Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема 800 мг.
Дозы для взрослых могут быть также рассчитаны по «идеальной» массе тела, аналогично расчету доз у детей (см. ниже).
Для детей суммарная доза 32 мг/кг «идеальной» массы тела (но не выше 2 г) назначается в течение трех дней следующим образом:
Первая доза: 12,9 мг/кг массы тела (однократный прием не более 800 мг).
Вторая доза: 6,5 мг/кг массы тела (не более 400 мг) через 6 часов после первой.
Третья доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 часов после второй дозы.
Четвертая доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 часа после третьей дозы.
Радикальное лечение малярии, вызванной P. malariae и P. vivax
Для радикального лечения малярии, вызванной P. malariae и P. vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочные действия

Со стороны органа зрения

Может развиваться, хотя и редко, ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами в полях зрения. В ранней форме эти явления обычно обратимы после прекращении приема гидроксихлорохина. Если состояние остается не диагностированным и поражения сетчатки продолжают развиваться дальше, то может возникнуть риск их прогрессирования даже после отмены препарата.
Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения.
Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. При прекращении лечения эти изменения могут подвергнуться обратному развитию.
Также могут возникать нарушения зрения, связанные с нарушениями аккомодации, являющиеся дозозависимыми и обратимыми. Со стороны кожных покровов

Иногда встречаются кожные высыпания; описаны также зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита
Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя Плаквенил и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный. Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, диарея, анорексия, боли в животе и редко рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены препарата. Со стороны гепато-билиарной системы

При длительном применении в больших дозах возможно развитие гепатотоксического действия. Есть сообщения о единичных случаях нарушений функции печени и нескольких случаях внезапно развившейся печеночной недостаточности. Со стороны центральной нервной системы

Нечасто: головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия. Со стороны периферической нервной системы и мышц

Отмечены случаи миопатии скелетных мышц или нейромиопатии, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Одновременно могут наблюдаться слабые сенсорные изменения, подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости. Со стороны сердечно-сосудистой системы
Имеются редкие сообщения о развитии кардиомиопатии.
Хроническая кардиальная токсичность может быть заподозрена при обнаружении нарушений проводимости (блокады ножек пучка Гиса/нарушения атриовентрикулярной проводимости) или гипертрофии обоих желудочков. При отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений. Со стороны органов кроветворения

Редко отмечались случаи угнетения костномозгового кроветворения. Сообщалось о редких случаях анемии, апластической анемии, агранулоцитоза, лейкопении и тромбоцитопении.
Плаквенил может провоцировать или вызывать обострение порфирии. Со стороны иммунной системы

Крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1-2 г препарата могут привести к смертельному исходу.
Симптомы передозировки включают головную боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемию, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Так как эти эффекты могут развиться очень быстро после принятия большой дозы препарата, в этих случаях следует немедленно начинать проведение соответствующих мер. Должно быть немедленно проведено искусственное вызывание рвоты или промывание желудка через зонд. Замедлить абсорбцию может активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).
При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию легких и противошоковую терапию.
После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С дигоксином
Сообщалось о том, что Плаквенил способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приеме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина.
С препаратами, используемыми для лечения сахарного диабета
Поскольку Плаквенил может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приема гидроксихлорохина.
С антацидами
Антациды могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 часов.
У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.
С аминогликозидами
Потенцирование их прямого блокирующего действия на нервно-мышечную передачу.
С циметидином
Циметидин подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.
С неостигмином и пиридостигмином
Антагонизм действия.
С любой интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства
Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Особые указания

Общие
Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении доз до 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.
Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.
Обследование должно быть более частым, в следующих ситуациях:

при суточной дозе, превышающей 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела (у тучных больных использование абсолютной массы тела для расчета дозы может привести к передозировке);

при почечной недостаточности;

при суммарной дозе свыше 200 г;

у лиц пожилого возраста;

при сниженной остроте зрения.
При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, так как изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина больным с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение доз препарата, а также в связи с возможностью воздействия препарата на функцию этих органов (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).
У больных, получающих длительное лечение, периодически следует проводить полный анализ крови и при возникновении гематологических нарушений Плаквенил должен быть отменен.
Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы Плаквенил хранился в местах, недоступных для детей.
Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах, препарат следует отменить.
При малярии
Плаквенил не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов P. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм P. vivax, P. malariae и P. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью
Больные должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, так как Плаквенил может нарушать аккомодацию и нарушать четкость видения. Если это состояние не проходит само по себе, доза может быть временно снижена.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Срок годности

3 года.
Не принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Санофи-Синтелабо Лтд.,
Эдгефилд Авеню Фаудон Ньюкастл-он-Тайн NE3 ЗТТ, Великобритания.
Претензии потребителей направлять по адресу в России :
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Плаквенил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Плаквенила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Плаквенила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, системной (СКВ) и дискоидной красной волчанки у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Плаквенил - обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен.

Гидроксихлорохин (действующее вещество препарата Плаквенил) обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;
снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;
снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;
ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Состав

Гидроксихлорохина сульфат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 45%. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена - в печени, почках, легких, селезенке (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах, а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Показания

ревматоидный артрит;
ювенильный ревматоидный артрит;
системная красная волчанка;
дискоидная красная волчанка.

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum):

для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;
для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Лечение ревматоидного артрита

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослым (включая лиц пожилого возраста) препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела в сутки (рассчитывается по идеальной, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200 мг, или 400 мг в сутки.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно, начальная доза - по 400 мг ежедневно в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффективности поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Детям препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела (исходя из идеальной массы тела), поэтому для детей с массой тела менее 31 кг не предназначены таблетки 200 мг.

Применение Плаквенила в комбинации с глюкокортикостероидами (ГКС), салицилатами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда является безопасным. После нескольких недель применения Плаквенила дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС следует снижать постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона - не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона - не более чем на 1-2.5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона - не более чем на 1-2 мг и дексаметазона - не более чем на 0.25-0.5 мг.

Лечение системной красной волчанки

Взрослым назначают в начальной средней дозе 400 мг 1-2 раза в сутки в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

С целью профилактики острых приступов малярии, вызванных Plasmodium malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum взрослым препарат назначают в дозе 400 мг еженедельно в один и тот же день недели. Для детей еженедельная доза составляет 6.5 мг/кг (для расчета берется идеальная масса тела), однако вне зависимости от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12.9 мг/кг идеальной массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.

Для лечения острых приступов малярии взрослым препарат назначают в дозе 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг, затем в 2 последующих дня - по 400 мг (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.

Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

первая доза - 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);
вторая доза - 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;
третья доза - 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;
четвертая доза - 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочное действие

ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами полей зрения;
скотома парацентрального или перицентрального типов;
нарушения цветового зрения;
изменения роговицы, включая отек и помутнение;
снижение зрения из-за нарушения аккомодации;
кожные высыпания;
изменения пигментации кожи и слизистых оболочек;
обесцвечивание волос;
алопеция (облысение);
развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита;
редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП);
тошнота, рвота;
диарея;
анорексия;
боли в области живота;
нарушения функции печени;
внезапно развившаяся печеночная недостаточность;
головокружение;
шум в ушах;
потеря слуха;
головная боль;
раздражительность;
эмоциональная неустойчивость;
психозы;
судороги;
мышечная слабость;
атаксия;
миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц;
слабые сенсорные изменения;
подавление сухожильного рефлекса;
снижение нервной проводимости;
кардиомиопатия;
угнетение костномозгового кроветворения;
анемия, апластическая анемия;
агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
обострение порфирии;
крапивница;
ангионевротический отек;
бронхоспазм.

Противопоказания

ретинопатия;
детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);
детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг);
беременность;
наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы);
повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Плаквенил при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), т.к. показано, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); и в детском возрасте до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг).

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов препарат используется в тех же дозировках, что и у взрослых.

Особые указания

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении препарата в дозах до 6.5 мг/кг идеальной массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);
почечная недостаточность;
суммарная доза более 200 г;
пациенты пожилого возраста;
сниженная острота зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.

Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

С осторожностью следует применять препарат при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе); при поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции; при почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем концентрации гидроксихлорохина в плазме); при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях; при гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невролога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить.

Плаквенил не эффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость зрительного восприятия. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Плаквенила и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, в начале приема гидроксихлорохина может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции гидроксихлорохина.

Значимых эффектов взаимодействия препарата Плаквенил с алкоголем на момент публикации инструкции не выявлено.

При применении гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленного ниже лекарственного взаимодействия, которое было описано для хлорохина, но не наблюдалось при приеме гидроксихлорохина.

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов происходит потенцирование угнетающего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин подавляет метаболизм противомалярийных препаратов, что может привести к повышению их концентраций в плазме крови, что увеличивает риск развития побочных эффектов, особенно токсических.

Хлорохин проявляет антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина.

На фоне применения хлорохина наблюдается уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Аналоги лекарственного препарата Плаквенил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Гидроксихлорохин;
Гидроксихлорохина сульфат;
Делагил;
Иммард.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения ревматоидного артрита):

Амелотекс;
Арава;
Аркоксиа;
Артрозан;
Артрозилен;
Аэртал;
Бетаспан Депо;
Вольтарен;
Дексазон;
Дексалгин;
Дексаметазон;
Диклак;
Дикловит;
Диклоран;
Диклофенак;
Дилакса;
Димексид;
Дипроспан;
Долгит;
Ибупрофен;
Ивепред;
Индометацин;
Кеналог;
Кетонал;
Кетопрофен;
Коксиб;
Ксефокам;
Лемод;
Мабтера;
Медрол;
Мелоксикам;
Месулид;
Метилпреднизолон;
Метипред;
Методжект;
Метотрексат;
Мовалис;
Мовасин;
Найз;
Наклофен;
Налгезин;
Напроксен;
Нейродикловит;
Нимесулид;
Нимулид;
Преднизолон;
Сульфасалазин;
Тексамен;
Фаспик;
Фастум гель;
Фелоран;
Фелоран ретард;
Фламадекс;
Фламакс;
Фламакс форте;
Флексен;
Циклоспорин;
Эндоксан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.