Нексиум ® (Nexium). Нексиум - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Спасибо

Нексиум представляет собой лекарственный препарат, уменьшающий выработку соляной кислоты железами желудка. За счет угнетения секреторной активности желез Нексиум уменьшает кислотность желудочного сока и применяется в комплексном лечении различных состояний, связанных с избыточной секрецией соляной кислоты (например, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушение структуры слизистой оболочки под воздействием препаратов из группы НПВС, эрадикация Helicobacter pylori и т.д.).

Формы выпуска, названия и состав Нексиума

В настоящее время Нексиум выпускается в следующих трех лекарственных формах:

Таблетки в оболочке по 20 мг и 40 мг;
Гранулы (пеллеты) для приготовления раствора для приема внутрь по 10 мг;
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40 мг.

То есть, Нексиум выпускается в двух лекарственных формах для приема внутрь (это таблетки, пеллеты и гранулы) и в одной для внутривенного введения. Чаще всего препарат используется в форме таблеток, поскольку это самый удобный и привычный вариант. Хотя, в принципе, пеллеты (гранулы) – это те же самые таблетки, только содержащие меньшую дозировку активного вещества. Чтобы понимать, сколь несущественна разница между данными двумя формами, следует знать, что пеллеты – это спрессованные в небольшие плоские частички активные и вспомогательные вещества препарата, то есть, по сути – гранулы. В пеллетах эти вещества располагаются свободно, а в таблетках они плотно спрессованы.

Пеллеты используются реже таблеток, поскольку содержат меньшую дозировку активного вещества, что довольно неудобно. Пеллеты для приготовления раствора для приема внутрь обычно используются либо для детей, либо для людей, которые по каким-либо причинам не могут проглотить таблетку.

Наконец, лиофилизат Нексиум используется для приготовления раствора для внутривенного введения, который применяется при невозможности приема лекарства через рот.

В качестве активного вещества все лекарственные формы препарата Нексиум содержат эзомепразол в различных дозировках. Так, таблетки содержат по 20 мг или 40 мг эзомепразола, пеллеты или гранулы – по 10 мг, а лиофилизат – 40 мг в одном флаконе. В связи с такими дозировками многие лекарственные формы в обиходе часто называют следующими терминами "Нексиум 40", "Нексиум 20", "Нексиум 10" или "Нексиум порошок", в которых цифра означает именно количество активного вещества. Под термином "Нексиум порошок" подразумевают пеллеты или гранулы для приготовления раствора для приема внутрь. Данные названия не являются официальными, но используются очень широко ввиду их понятности и краткости.

Таблетки по 20 мг и 40 мг выпускаются в упаковках по 7, 14 и 28 штук, пеллеты-гранулы – в пакетиках по 10 мг по 10 или 28 штук в коробке, а лиофилизат – по 10 флаконов. Пеллеты имеют вид бледно-желтых или коричневатых гранул различного размера. Таблетки имеют продолговатую форму и розовую оболочку, на одной стороне которой имеется гравировка "40 mG" или "20 mG" в зависимости от дозировки эзомепразола, а на обратной – буквы "A/EI". На разломе таблетки имеют вид белого поля с желтыми вкраплениями. Лиофилизат имеет вид спрессованной однородной массы белого цвета.

Пеллеты (гранулы) и таблетки Нексиум в качестве вспомогательных веществ содержат одни и те же следующие компоненты:

Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер;
Тальк;
Сахароза;
Гипролоза;
Гипромеллоза;
Триэтилцитрат;
Стеарат магния;
Моностеарат глицерола;
Полисорбат 80;
Оксид железа желтый;
Декстроза (гранулы);
Кросповидон (только таблетки);
Ксантановая камедь (таблетки);
Лимонная кислота (таблетки);
Целлюлоза (таблетки);
Парафин (таблетки);
Макрогол (таблетки);
Натрия стеарилфумарат (таблетки);
Диоксид титана (таблетки).

Лиофилизат Нексиум для приготовления раствора для внутривенного введения в качестве вспомогательных компонентов содержит только динатрия эдетата дигидрат и натрия гидроксид.

Нексиум – фото

На данных фотографиях показаны упаковки различных лекарственных форм Нексиума – таблеток, лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения и пеллетов для изготовления суспензии.

Терапевтические эффекты Нексиума

Нексиум оказывает единственный фармакологический эффект – уменьшает выработку соляной кислоты железами желудка и соответственно снижает кислотность желудочного сока. Данный фармакологический эффект имеет огромное значение, поскольку необходимость понизить кислотность желудочного содержимого и добиться менее интенсивной работы желез желудка является ключевой в терапии многих заболеваний. По механизму действия Нексиум относится к ингибиторам протонной помпы (насоса) .

Отличительной особенностью Нексиума является его способность уменьшать стимулированную и спонтанную избыточную выработку соляной кислоты. Это означает, что если какой-либо препарат (например, НПВС) спровоцировал усиление секреции соляной кислоты в желудке, то Нексиум сможет ее подавить. Эффект Нексиума наступает через 1 час после приема в дозировке 20 – 40 мг.

При приеме препарата по 40 мг в сутки гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в течение 4 недель излечивается в 78%, и за 8 недель – у 93%. Добавление Нексиума по 20 мг ежедневно к эрадикационной терапии антибиотиками приводит к устранению Helicobacter pylori у 90% людей в течение двух недель. Кроме того, люди, принимавшие Нексиум в течение эрадикационной терапии, проводившейся по поводу язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, по окончании курса не должны больше принимать антисекреторные препараты для заживления язвенного дефекта и купирования тягостных симптомов .

Нексиум обладает лучшей эффективностью в заживлении язв желудка, вызванных приемом препаратов из группы НПВС (Диклофенак , Аспирин , Индометацин , Ибупрофен , Нимесулид и т.д.), по сравнению с Ранитидином . Кроме того, у этой же категории людей Нексиум обладает высокой эффективностью в профилактике развития язв желудка на фоне приема НПВС.

Использование Нексиума может приводить к незначительному риску развития инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, спровоцированных Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Нексиум – показания к применению

Имеются некоторые различия в показаниях к применению лекарственных форм Нексиума для приема внутрь и для внутривенного введения, поэтому рассмотрим их по-отдельности.

Таблетки и пеллеты (гранулы)

Показаниями к применению таблеток и пеллетов (гранул) Нексиум является лечение и профилактика следующих заболеваний и состояний:

1. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

Терапия эрозивной ГЭРБ;
Поддерживающая терапия в течение длительного времени при неизлечимом эзофагите , направленная на профилактику рецидивов;
Устранение симптомов любой формы ГЭРБ.

2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:

В составе комплексной терапии (вместе с антибиотиками) язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
Профилактика рецидивов язв у людей, страдающих язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
Длительная терапия, направленная на подавление избыточной секреции соляной кислоты, у людей, в прошлом страдавших от кровотечений из пептических язв. Обычно применяется после внутривенного введения препаратов аналогичного терапевтического действия.

3. Патология желудка , вызванная длительным приемом препаратов группы НПВС:

Лечение язвы желудка, вызванной приемом любых препаратов из группы НПВС (например, Аспирин, Индометацин, Диклофенак, Нимесулид, Ибупрофен, Нурофен , Локсидол и др.);
Профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с длительным приемом препаратов группы НПВС.

4. Другие заболевания, связанные с патологической избыточной выработкой соляной кислоты:

Синдром Золлингера-Эллисона;
Идиопатическая гиперсекреция.

Лиофилизат для внутривенного введения

Показаниями к применению лиофилизата для внутривенного введения Нексиум являются следующие состояния:

ГЭРБ в сочетании с эзофагитом или тяжелыми симптомами рефлюксной болезни;
Заживление и профилактика пептических язв, спровоцированных длительным приемом препаратов группы НПВС;
Профилактика кровотечения из пептической язвы после эндоскопического исследования .

Вообще, основным показанием к применению Нексиума в форме раствора для внутривенного введения является невозможность принимать препарат в виде таблеток или пеллетов. В принципе, врачи рассматривают внутривенное введение Нексиума только в качестве альтернативного варианта терапии при невозможности ее проведения формами для приема внутрь.

Нексиум – инструкция по применению

Нексиум – до еды или после

Прием таблеток или пеллетов (гранул) и пищи необходимо разводить во времени минимум на 30 – 60 минут. Это означает, что таблетку можно принять либо за 30 – 60 минут до, либо после еды. Длительность курса терапии, дозировка и кратность приема Нексиума определяется заболеванием, по поводу которого применяется препарат.

Таблетки Нексиум 20 мг и 40 мг

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая их во рту и запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана). При невозможности проглотить таблетку целиком, ее можно поместить в половину стакана негазированной воды и дождаться распадения на гранулы. Данные гранулы следует взболтать для получения суспензии и выпить ее сразу или в течение получаса. Нельзя дробить и раскусывать гранулы.

При ГЭРБ с эзофагитом Нексиум следует принимать по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если после курса терапии не произошло полного излечения или сохранились симптомы болезни, то следует без перерыва принимать Нексиум по 40 мг 1 раз в сутки еще в течение 4 недель.

Для поддерживающей терапии после излечения ГЭРБ с эрозивным эзофагитом с целью профилактики рецидивов необходимо принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в день в течение нескольких месяцев.

При ГЭРБ без эзофагита Нексиум следует принимать по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если по прошествии курса терапии симптомы ГЭРБ не исчезли, следует продолжить прием препарата в той же дозировке еще в течение 4 недель без какого-либо перерыва.

После излечивания ГЭРБ без эзофагита можно принимать Нексиум "по требованию", то есть, при появлении тягостных симптомов необходимо выпивать 1 таблетку 20 мг для их купирования. При этом постоянного приема Нексиума не требуется.

Для лечения и профилактики рецидивов язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori, Нексиум необходимо принимать по 20 мг два раза в сутки в течение недели. При лечении язвенной болезни Нексиум применяется в составе комбинированной терапии, а при профилактическом использовании – изолированно.

Для профилактики рецидивов у людей, перенесших кровотечение из язвы, Нексиум для реализации кислотоподавляющей терапии сначала вводится внутривенно по 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 – 3 недель, затем принимается внутрь в форме таблеток по 40 мг 1 раз в день 4 недели.

Для заживления язв желудка, спровоцированных длительным приемом препаратов из группы НПВС, Нексиум следует принимать по 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 – 8 недель. Для профилактики язвы желудка или двенадцатиперстной кишки на фоне приема НПВС Нексиум следует принимать по 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки на протяжении всего периода использования НПВС.

Для лечения различных заболеваний, связанных с патологической избыточной выработкой соляной кислоты (синдром Золлингера-Эллисона и др.), Нексиум начинают принимать по 40 мг два раза в день. Если такая дозировка не привела к устранению симптоматики, то следует ее увеличивать до того значения, при котором состояние человека нормализуется. Максимально допустимая дозировка Нексиума составляет 120 мг по два раза в день.

Уменьшение дозировки Нексиума у пожилых людей и у страдающих почечной недостаточностью не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная дозировка Нексиума составляет 20 мг, а при умеренной и легкой – такая же, как для всех остальных людей. Детям младше 12 лет таблетки Нексиум противопоказаны, а подростки с 13-ти лет принимают препарат во взрослых дозировках.

Суспензия (пеллеты или гранулы для приготовления раствора) Нексиум – инструкция по применению

Данная форма препарата содержит только 10 мг активного вещества и чаще всего используется для терапии детей младше 12 лет или у взрослых, которые не могут глотать таблетки, но в состоянии выпить лекарство в форме раствора.

Пеллеты или гранулы используются для приготовления суспензии для приема внутрь. Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика Нексиум следует растворить в 15 мл негазированной воды , хорошо размешать и подождать 30 секунд до формирования однородной суспензии. Если необходимо принять более одного пакетика препарата, то объем воды высчитывается исходя из соотношения 15 мл на 1 пакет. То есть, для растворения двух пакетиков гранул (пеллетов) Нексиум понадобится 30 мл воды и т.д. Готовую суспензию следует выпить сразу или максимум в течение получаса. После выпивания суспензии в тот же стакан следует добавить еще 15 мл воды, размешать остатки препарата и снова выпить полученный раствор. Для скорейшего приготовления раствора Нексиум нельзя дробить или растирать гранулы.

Дозировка и длительность лечения определяются возрастом человека и типом заболевания.

Детям в возрасте 1 – 11 лет с массой тела более 10 кг пеллеты Нексиум следует давать только для лечения ГЭРБ. Терапия ГЭРБ с эзофагитом у детей с массой тела 10 – 20 кг проводится приемом Нексиума по 10 мг (1 пакетик) 1 раз в день в течение 8 недель. Если масса тела ребенка превышает 20 кг, то для лечения ГЭРБ с эзофагитом он может принимать Нексиум по 20 мг (2 пакетика) 1 раз в день также в течение 8 недель. Для лечения ГЭРБ без эзофагита дети должны принимать Нексиум по 10 мг (1 пакетик) 1 раз в день в течение 8 недель.

Взрослые и дети старше 12 лет принимают пеллеты (гранулы) Нексиум в тех же дозировках и по тем же схемам и правилам, что и таблетки (см. подраздел "Таблетки Нексиум 20 мг и 40 мг – инструкция по применению").

Уменьшение дозировки не требуется у пожилых людей, у страдающих почечной недостаточностью и легкой или средней тяжестью печеночной недостаточности . При тяжелой печеночной недостаточности дозировку Нексиума ограничивают 20 мг (2 пакетика) в сутки.

Лиофилизат Нексиум – инструкция по применению

Лиофилизат Нексиум предназначен для приготовления раствора для внутривенного капельного или струйного введения. Нексиум в форме внутривенной инъекции можно вводить только взрослым старше 18 лет.

Внутривенное введение препарата используется в качестве альтернативы таблеткам или пеллетам, если человек по каким-либо причинам человек не может проглатывать лекарство. Как только способность проглатывать лекарство восстанавливается, человека переводят на прием Нексиума в форме таблеток или пеллетов. Дозировка внутривенного введения Нексиума определяется видом заболевания.

Для лечения ГЭРБ с эзофагитом Нексиум вводится по 40 мг (1 флакон) 1 раз в сутки. Для устранения симптомов ГЭРБ, протекающей без эзофагита, вводят по 20 мг (половина флакона) лиофилизата.

Для заживления и профилактики язвенных дефектов, связанных приемом НПВС, Нексиум вводят также по 20 мг (половина флакона) 1 раз в сутки.

Для профилактики кровотечения из язвенного дефекта после проведения эндоскопии необходимо ввести 80 мг (2 флакона) Нексиума в виде инфузии длительностью полчаса. Затем Нексиум вводят в форме капельницы (инфузии) со скоростью 8 мг в час в течение 3 суток. После завершения внутривенного введения Нексиума следует перейти на прием препарата в форме таблеток или пеллетов по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Правила приготовления растворов для внутривенных инъекций и инфузий (капельниц):

Лиофилизат следует растворять только стерильным физиологическим раствором;
Готовый раствор Нексиума нельзя смешивать с другими препаратами;
Раствор должен быть прозрачным без каких-либо примесей или хлопьев;
Раствор необходимо вводить сразу после приготовления или максимум в течение 12 часов;
Хранить раствор можно при температуре не выше 30 o С;
Для инъекции лиофилизат из одного флакона необходимо растворить добавлением 5 мл физиологического раствора;
Для капельницы (инфузии) лиофилизат из одного флакона следует растворить в 100 физиологического раствора.

Правила внутривенного введения раствора лиофилизата:

40 мг или 20 мг Нексиума (1 или 0,5 флакона растворенного лиофилизата) вводить не менее 3 минут;
40 мг или 20 мг Нексиума (1 или 0,5 флакона растворенного лиофилизата) в виде инфузии вводят в течение 10 – 30 минут;
80 мг Нексиума (2 флакона) в виде инфузии вводят не менее 30 минут;
Весь неиспользованный остаток раствора лиофилизата необходимо выбрасывать, а не хранить.

При появлении рвоты , затруднений глотания или потери массы тела на фоне приема Нексиума следует обратиться к врачу и пройти обследование на предмет выявления иных патологий. При приеме Нексиума более года следует наблюдаться у врача. Если при применении Нексиума "по требованию" произошло какое-либо изменение симптоматики, то следует, как можно скорее обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальное исследование препарата на животных не выявило какого-либо негативного воздействия на плод, однако на беременных женщинах такие испытания по понятным этическим причинам не проводились. Именно поэтому Нексиум не рекомендуется применять при беременности . Однако если имеется необходимость применения препарата, то его можно принимать беременным женщинам только в том случае, когда предполагаемая польза превышает все возможные риски.

Поскольку неизвестно, проникает ли Нексиум в материнское молоко , не следует использовать препарат в течение всего периоды грудного вскармливания .

Нексиум и управление механизмами

Нексиум может вызывать головокружения , нечеткость зрения и выраженную сонливость , поэтому на фоне его применения следует воздержится от вождения автомобиля или работы, связанной с необходимостью высокой концентрации внимания.

Передозировка

Сегодня зарегистрированы случаи только умышленной передозировки Нексиума, когда характерная симптоматика появлялась при употреблении минимум 280 мг препарата за раз. Передозировка Нексиума характеризуется появлением общей слабости и дискомфорта со стороны пищеварительного тракта. Для лечения передозировки проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нексиум снижает усвоение препаратов, содержащих в качестве активных веществ кетоконазол , итраконазол и эрлотиниб. Однако Нексиум повышает усвоение дигоксина на 10 – 30%.

Нексиум взаимодействует с препаратами для лечения ВИЧ /СПИД (атазанавир, ритонавир, нелфинавир, саквинавир), вызывая изменения их всасываемости и концентрации в крови. Причем увеличение дозировки противовирусных препаратов не нивелирует эффект Нексиума, поэтому данные лекарства нельзя применять совместно.

Нексиум приводит к увеличению концентрации в крови следующих препаратов:

Диазепам;
Циталопрам;
Имипрамин;
Кломипрамин;
Фенитоин;
Цилостазол;

При одномоментном применении Нексиума с вышеперечисленными препаратами дозировку последних следует уменьшать на 30 – 40%.

Рифампицин и препараты, содержащие компоненты зверобоя , приводят к снижению концентрации Нексиума в плазме крови.

Нексиум для детей – как принимать

Дети младше 12 лет должны принимать Нексиум только в пеллетах (гранулах). Перед приемом следует высыпать пеллеты (гранулы) из пакетика в стакан, налить необходимое количество негазированной чистой воды , хорошо перемешать и подождать 30 – 60 секунд, пока не образуется однородная суспензия. Вода наливается в стакан из расчета 15 мл на 1 пакетик гранул Нексиума. Готовую суспензию необходимо выпивать сразу или максимум в течение 30 минут после приготовления, предварительно хорошо размешав или взболтав ее. После того, как ребенок выпьет суспензию, необходимо налить в стакан еще 15 мл воды, обмыть ей остатки лекарства со стенок и также выпить их.

Дети с массой тела менее 10 кг и младше 1 года не должны принимать Нексиум. Дети в возрасте от 1 до 11 лет с массой тела от 10 до 20 кг могут принимать только по 10 мг (1 пакетик) Нексиума по 1 разу в сутки. Дети с массой тела более 20 кг могут принимать по 20 мг (2 пакетика) Нексиума в сутки.

Нексиум у детей применяется только для лечения ГЭРБ, которое заключается в ежедневном приеме 10 мг или 20 мг пеллетов в течение 8 недель.

Побочные эффекты

Побочные эффекты всех трех форм Нексиума (пеллетов, таблеток и лиофилизата) одинаковы и могут быть следующими:
1. Часто возникающие – головная боль , боль в животе , понос , метеоризм , рвота, запор , отек , покраснение и зуд в области внутривенного введения препарата;
2. Нечасто возникающие – дерматит , зуд, сыпь , крапивница , сонливость, бессонница , головокружение, нарушение чувствительности (ощущение бегания "мурашек" и т.д.), сухость во рту , нечеткость зрения, отеки, повышение активности АсАТ и АлАТ;
3. Редко возникающие – аллергические реакции (отек Квинке , анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит , боли в суставах и мышцах, снижение общего числа лейкоцитов и тромбоцитов , депрессия , уменьшения концентрации натрия в крови, возбуждение, извращение вкуса, стоматит , кандидоз органов ЖКТ, облысение , недомогание и потливость ;
4. Очень редко возникающие – критическое уменьшение количества всех клеток крови, галлюцинации, агрессивность, печеночная недостаточность, слабость в мышцах, нефрит, гинекомастия , синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема .

Противопоказания к применению

Противопоказания к применению различных форм Нексиума практически одинаковы, поэтому приведем их в общем списке. Противопоказания, присущие только одной лекарственной форме, обозначим ее названием в скобках. Итак, Нексиум противопоказан при наличии следующих заболеваний или состояний:

Непереносимость фруктозы (таблетки и пеллеты);
Глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки и пеллеты);
Сахаразо-изомальтазная недостаточность (таблетки и пеллеты);
Возраста младше 12 лет (таблетки и лиофилизат);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нексиум – аналоги

На фармацевтическом рынке имеются препараты-аналоги и синонимы Нексиума. К синонимам относят препараты, содержащие то же самое активное вещество, что и Нексиум. К аналогам относят лекарства, обладающие сходными терапевтическими эффектами, но содержащие в качестве активного компонента отличное от Нексиума вещество.

Синонимами Нексиума являются следующие лекарственные средства:

Нео-Зекст;
Эзомепразол таблетки;
Эманера капсулы.

Аналогами Нексиума являются следующие препараты:
1. Берета таблетки;
2. Гастрозол капсулы;
3. Геликон капсулы;
4. Дексилант капсулы;
5. Желкизол лиофилизат;
6. Зероцид капсулы;
7. Зипантола таблетки;
8. Золиспан таблетки;
9. Зульбекс таблетки;
10. Контролок таблетки и порошок для приготовления раствора для внутривенного введения;
11. Кросацид таблетки;
12. Ланзабел капсулы;
13. Ланзап капсулы;
14. Ланзоптол капсулы;
15. Лансопразол Штада капсулы;
16. Лансофед капсулы;
17. Ланцид капсулы;
18. Лосек таблетки и лиофилизат;
19. Лоэнзар-сановель капсулы;
20. Нольпаза таблетки;
21. Нофлюкс таблетки;
22. Омез капсулы и лиофилизат;
23. Омез Инста порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
24. Омекапс капсулы;
25. Омепразол капсулы;
26. Омепрус капсулы;
27. Омефез капсулы;
28. Омизак капсулы;
29. Омипикс капсулы;
30. Омитокс капсулы;
31. Онтайм таблетки;
32. Ортанол капсулы;
33. Оцид капсулы;
34. Пантаз таблетки;
35. Панум таблетки;
36. Париет таблетки;
37. Паркур капсулы;
38. Пептазол таблетки;
39. Пиженум–сановель таблетки;
40. Плеом-20 капсулы;
41. Промез капсулы;
42. Пулореф таблетки;
43. Рабепразол-OBL капсулы;
44. Рабелок лиофилизат;
45. Ромесек капсулы;
46. Санпраз таблетки и лиофилизат;
47. Сопрал капсулы;
48. Улкозол капсулы и лиофилизат;
49. Ультера таблетки;
50. Ультоп капсулы и лиофилизат;
51. Хайрабезол таблетки;
52. Хелицид капсулы и лиофилизат;
53. Цисагаст капсулы;
54. Эпикур капсулы.

Нексиум – отзывы

Около 80% отзывов о Нексиуме положительные, что обусловлено его высокой эффективностью. Как отмечают люди, использовавшие препарат, Нексиум быстро, надолго и надежно избавляет от тягостных симптомов, а также излечивает многие заболевания желудка. К сожалению, препарат дорогой, но его стоимость согласно отзывам людей оправдывает себя, поскольку клинический эффект не хуже ожидаемого.

Небольшое количество отрицательных отзывов о препарате Нексиум редко обусловлено его неэффективностью. Чаще всего причиной негативных отзывов являются завышенные ожидания по отношению к препарату, когда люди представляют себе, что "волшебная таблетка" не просто устранит симптоматику или вылечит заболевание, а сделает их совершенно здоровыми.

Нексиум или Париет?

Нексиум в качестве активного вещества содержит эзомепразол, а Париет – рабенпразол. Эффективность, скорость появления устойчивого клинического эффекта и надежность излечения у Нексиума значительно лучше и выше по сравнению с Париетом. Причем данные преимущества подтверждены клиническими испытаниями, проведенными по международным стандартам. Это означает, что длительность лечения Нексиумом короче по сравнению с Париетом. Кроме того, Нексиум устраняет тягостные симптомы заболеваний желудка и ГЭРБ у большего количества людей и на более длительный промежуток времени, чем Париет. Итоговый результат лечения Нексиумом надежнее чем у Париета. В принципе, Нексиум по различным объективным характеристикам, субъективной переносимости и выраженности клинических улучшений намного превосходит все остальные препараты из группы ингибиторов протонной помпы, в том числе Париет.

Омез или Нексиум?

Омез в качестве активного компонента содержит омепразол, а Нексиум – эзомепразол. По своей эффективности, скорости развития терапевтического эффекта и длительности его сохранения Нексиум значительно превосходит Омез. Это означает, что при использовании Нексиума быстрее наступает выздоровление и купирование тягостных симптомов по сравнению с применением Омеза практически в два раза. Кроме того, достигнутый эффект при использовании Нексиума длится гораздо дольше по сравнению с Омезом.

Основа высокой эффективности Нексиума – это его высокая биологическая доступность, которая очень сильно превосходит таковую у всех препаратов из группы ингибиторов протонной помпы первого поколения, к которым относится и Омез. Биологическая доступность Нексиума обеспечивается его особой химической структурой, благодаря которой он достигает клеток желудка в гораздо большем количестве по сравнению с Омезом. Кроме того, Нексиум обладает способностью поддерживать стабильную и неизменную концентрацию в крови после приема, а Омез – нет. При приеме Омеза концентрация активного вещества в крови довольно сильно варьирует, что вызывает неоднородность терапевтического эффекта во времени.

С точки зрения терапевтических эффектов преимущества Нексиума перед Омезом следующие:
1. Лучшее и более точно прогнозируемое изменение кислотности желудочного сока.
2. Высокий процент излечений в течение коротких курсов терапии.
3. Устранение тягостных симптомов и заживление дефектов слизистых оболочек желудка, двенадцатиперстной кишки и пищевода.
4. Купирование изжоги и других симптомов ГЭРБ у большого числа больных.

По своей клинической эффективности Нексиум превосходит все остальные препараты группы ингибиторов протонной помпы. Так, в ходе клинических испытаний было установлено, что Нексиум полностью излечивает ГЭРБ в течение месяца, а Омезу для достижения таких же результатов понадобится около двух месяцев.

При лечении язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter Pylori, применение Нексиума в сочетании с антибиотиками для эрадикации микроба приводит к полному излечению и рубцеванию язвенного дефекта всего за семь дней. Для сравнения следует знать, что стандартная терапия с Омезом или другим ингибитором протонной помпы производится в течение трех недель. То есть, использование Нексиума в составе комбинированной терапии язвенной болезни позволяет сократить срок терапии в три раза.

Таким образом, можно совершенно однозначно сказать, что Нексиум обладает лучшими свойствами и более высокой клинической эффективностью по сравнению с Омезом.

Нексиум или Эманера?

В составе Нексиума и Эманеры находится одно и то же действующее вещество – эзомепразол. Однако различие между данными препаратами заключается в том, что Нексиум – это оригинальное лекарство, а Эманера – дженерик . Эта разница является весьма ощутимой и для некоторых врачей и пациентов принципиальной.

В процессе разработки оригинального лекарственного препарата производится синтез и выделение активного вещества, его химическая очистка и тщательное изучение свойств. Только после разработки технологии получения и очистки вещества от примесей его включают в состав лекарства и защищают патентом. Естественно, что все нюансы технологии получения активного вещества являются коммерческой и производственной тайной. Но другие фирмы могут также синтезировать данное вещество и выпустить лекарственный препарат под другим названием, который будет считаться дженериком, поскольку первенство в открытии химического соединения принадлежит другому концерну.

Фирмы, производящие дженерики, не очищают действующее вещество так тщательно, используют другие вспомогательные компоненты, вследствие чего у препарата может быть гораздо большая частота и степень выраженности побочных эффектов, а клиническая эффективность существенно ниже, чем у оригинала. Поэтому разница между оригиналом и дженериком очевидна.

Однако Эманера не совсем обычный дженерик, производимый бесчисленными индийскими фармацевтическими предприятиями. Дело в том, что Эманера производится известным фармацевтическим концерном КРКА, которому была передана необходимая документация для выработки препарата-дженерика специально, чтобы получить более доступное по цене лекарство. Поэтому разница между Эманерой и Нексиумом незначительна, и можно выбрать любой препарат. Если необходимо минимизировать стоимость лечения, то следует предпочесть более дешевую Эманеру. А при отсутствии каких-либо ограничений можно выбрать Нексиум. Если каких-либо объективных данных, вынуждающих сделать выбор в пользу Нексиума или Эманеры нет, то можно покупать любой препарат, который по каким-либо субъективным причинам больше нравится, например, упаковка красивее и т.д.

Нексиум (40 мг, 20 мг, суспензия) – цена

Нексиум является импортным препаратом, который ввозится в Россию и другие страны СНГ, поэтому любые различия в его стоимости обусловлены колебаниями курса валют, расходами на транспортировку и хранение, а также ценовой политикой конкретной аптечной сети. Таким образом, никакой разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет и можно приобретать тот, цена которого ниже. Цена различных форм Нексиума отражена в таблице.

Нексиум – как купить?

Нексиум можно приобрести в обычной аптеке или через интернет-магазин. При покупке препарата следует обращать внимание на срок годности, который составляет три года с момента изготовления. Хранить Нексиум следует в оригинальной упаковке, не вынимая таблеток из фольги и не помещая их в другую тару (например, баночку и т.д.) при температуре воздуха не более 30 o С. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

При лечении состояний, связанных с избыточной выработкой соляной кислоты (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ, язвы желудка, нарушения структуры слизистой оболочки под воздействием приема некоторых лекарств) врачами назначается Нексиум. Этот препарат призван уменьшить кислотность желудочного сока за счет нормализации его показателей. Из инструкции по применению можно узнать о показаниях, составе.

Инструкция по применению Нексиума

По принятой медицинской классификации, лекарство Нексиум входит в группу ингибиторов АТФ-азы (аденозинтрифосфата или аденозинтрифосфорной кислоты). Это означает, что оно подавляет активность протонной помпы в клетках желудка и понижает кислотность содержимого, уменьшая нагрузку на орган. Активным веществом состава является эзомепразол.

Состав

В зависимости от формы выпуска препарата отличается его состав. В приведенной таблице дано подробное описание:

	Таблетки	Лиофилизат
Концентрация эзомепразола (в форме эзомепразола магния тригидрата)	20 или 40 на 1 шт.	40 на 1 флакон	10 на пакетик
	Моностеарат глицерила, триэтилцитрат, гипролоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана, красители железа оксид красный и желтый, сферические гранулы из сахара, стеарат магния, стеарилфумарат натрия, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат, макрогол, парафин	Гидроксид натрия, динатрия эдетата дигидрат	Желтый оксид железа, тальк, безводная лимонная кислота, сахароза, ксантановая камедь, сферические гранулы, кросповидон, гипролоза, декстроза, гипромеллоза, полисорбат, триэтилцитрат, моностеарат глицерола, стеарат магния

Форма выпуска

Нексиум выпускается в четырех формах. Их отличие, описание и упаковка приведены в таблице далее:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава эзомепразол является изомером омепразола. По химической формуле компонент относится к слабым основаниям, переходит в активную форму в кислой среде. Действие вещества в желудке развивается в течение часа после приема внутрь, действует на протяжении 12-13 часов. Через месяц терапии медикамент способен заживить рефлюкс-эзофагию, в сочетании с антибиотиками приводит к эрадикации Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.

Эзомепразол быстро абсорбируется и достигает максимума концентрации через 1-2 часа с 64%-й биодоступностью и связыванием с белками плазмы на 97%; прием пищи замедляет всасывание компонента. В метаболизме препарата принимает участие система цитохрома, период выведения с мочой и калом составляет 2-3 часа. Медикамент отличается хорошей кумуляцией.

Показания к применению

Пеллеты, раствор и капсулы Нексиум имеют схожие показания к применению. Основными факторами их использования являются:

эрозивный рефлюкс-эзофагит;
лечение после заживления рефлюкс-эзофагита;
симптоматическое лечение ГЭРБ;
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
профилактика рецидивов пептических язв;
длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП, например, Диклофенак, Ибупрофен, Нимесулид) и связанная с этим язва, ее профилактика;
синдром Золлингера-Эдисона;
патологическая и идиопатическая гиперсекреция желез желудка.

Как принимать Нексиум

Если пациент не может принимать Нексиум перорально, ему вводят раствор внутривенно в дозировке 20-40 мг раз/сутки. При ГЭРБ с эзофагитом доза равна 40 мг однократно за день, при лечении симптомов болезни назначают 20 мг, для заживления пептических язв на фоне приема НПВП прописывают 20 мг, как и для их профилактики. Период парентерального введения медикамента непродолжительный, пациента как можно быстрее переводят на применение таблеток или гранул.

Для профилактики рецидивов кровотечений из язвы назначают внутривенную инфузию Нексиума дозой 80 мг, длительностью полчаса с последующей продленной инфузией дозировкой 8 мг/ч на протяжении трех дней. После парентерального лечения назначаются таблетки 40 мг раз/сутки месячным курсом. Продолжительность введения:

	Объем, мл	Концентрация, мг/мл	Время введения, минут
Внутривенные инъекции-капельницы


Внутривенные инфузии

Для детей дозировка отличается в зависимости от возраста: до 11 лет вводят 10 мг раз/сутки, после – 20-40 мг раз/день. У пожилых пациентов коррекция дозировки не проводится. Для приготовления лиофилизата используют 0,9% раствор хлорида натрия. Правила использования раствора:

нельзя смешивать или вводить с другими лекарствами;
применяется только прозрачная жидкость без механических примесей и изменения цвета;
приготовленный раствор хранится 12 часов при температуре не выше 30 градусов, неиспользованные остатки утилизируются.

Нексиум – до еды или после

По инструкции, вложенной в каждую пачку с лекарством, нет четких представлений о влиянии пищи на прием капсул. Это означает, что принимать их можно как до еды, так и после или во время завтрака, обеда или ужина. Врачи рекомендуют делать это натощак, потому что при приеме на полный желудок может слегка замедляться абсорбция активного вещества эзомепразола.

Таблетки

Для перорального приема предназначены таблетки, их проглатывают целиком без разжевывания и дробления, запивают водой. Если у пациента нарушено глотание, можно растворять дозу в половине стакана негазированной воды, размешивая содержимое до появления взвеси. Раствор нужно выпить сразу или в течение получаса, после чего ополоснуть стакан и выпить остатки.

Дозировка препарата зависит от возраста больного и тяжести течения заболевания. При лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита детям старше 12 лет и взрослым назначается 40 мг раз/сутки курсом четыре недели, при длительной поддерживающей терапии прописывается 20 мг. При язвенной болезни, профилактике рецидивов пептических язв назначается 20 мг в сочетании с Амоксициллином и Кларитромицином. После окончания внутривенной терапии прописывается 40 мг раз/сутки месячным курсом.

Для заживления язвы, возникшей на фоне приема НПВП, принимается 20-40 мг раз/сутки курсом 4-8 недель, для профилактики 20-40 мг однократно. При патологической гиперсекреции начальной дозой является 40 мг дважды/сутки с постепенным увеличением до 120 мг. При тяжелой печеночной недостаточности дозировка снижается до 20 мг. Для приема таблеток может использоваться введение раствора через назогастральный зонд.

Суспензия

Для детей и лиц с затрудненным глотанием предназначены пеллеты и гранулы Нексиум, из которых делают суспензию. Для приготовления растворите содержимое пакета в 15 мл негазированной воды (10 мг), двух саше в 30 мл (20 мг) или 4 пакетиков в 60 мл (40 мг). Перемешайте полученную взвесь и принимайте сразу либо в течение получаса. снова добавьте немного воды и выпейте остатки. Суспензия может вводиться через назогастральный зонд.

Для лечения ГЭРБ у пациентов с массой тела 10-20 кг показано 10 мг раз/сутки курсом 8 недель, с весом выше 20 кг – по 10-20 мг раз/сутки. При терапии взрослых назначается 40 мг раз/сутки месячным курсом, поддерживающее лечение состоит в приеме 20 мг раз/сутки. Для лечения язвенной болезни и ее профилактики прописывается 20 мг Нексиума в сочетании с Амоксицллином и Кларитромицином.

При длительной кислотоподавляющей терапии назначается 40 мг раз/сутки месячным курсом. Для заживления и профилактики язвы желудка, возникшей на фоне приема НПВП, показано 20-40 мг раз/сутки курсом 4-8 недель. При идиопатической гиперсекреции желез желудка назначается 40 мг дважды/сутки. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза равна 10 мг для детей в возрасте до 11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.

Особые указания

Принимая препарат, следует быть осторожными. Изучение раздела особых указаний инструкции по применению поможет избежать негативных явлений:

иначе медикамент может маскировать симптомы рака;
редко на фоне терапии может развиваться атрофический гастрит;
прием препарата на протяжении больше года должен сопровождаться регулярным обследованием у врача;
состав содержит сахарозу, поэтому противопоказаниями для приема таблеток являются непереносимость фруктозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция и сахаразно-изомальтазная недостаточность;
терапия незначительно повышает риск переломов, связанных с остеопорозом;
во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортом и механизмами.

При беременности

Исследования по изучению безопасности и эффективности эзомерпазола при беременности не проводились. Известно, что вещество не оказывает фетотоксического действия и нарушений развития плода. Назначение медикамента беременной производится после изучения врачом потенциальной пользы для матери и риска для плода. Не рекомендуется использовать медикамент при грудном вскармливании, так как неизвестно, проникает ли активный компонент в грудное молоко.

Для детей

Применение таблеток противопоказано для детей до 12 лет. Раствор не применяется детьми до года или до 18 лет в случае лечения других показаний, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Суспензия из гранул и пеллет не используется детьми до года или с массой тела менее 10 кг. Детская дозировка в разы отличается от взрослой и зависит от типа заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Принимая медикамент, следует быть осторожными с сочетаниями других лекарственных средств. Рискованные комбинации:

снижает абсорбцию Кетоконазола, Итраконазола, Эрлотиниба, Дигоксина;
понижает концентрацию антиретровирусных препаратов, Атазанавира, Нелфинавира, Такролиумса, Метотрексата, повышает уровень Саквинавира, Диазепама, Циталопрама, Имипрамина, Фенитоина, Индометацина;
снижает экспозицию Клопидогрела, увеличивает время выведения Цизаприда;
Ворикаонзаол увеличивает экспозицию эзомепразола, Рифампицин и препараты зверобоя понижают концентрацию.

Побочные действия

Пациенты, принимающие медикамент, отзываются о проявлении побочных эффектов препарата. К распространенным относятся:

дерматит, крапивница, зуд, сыпь;
фотосенсибилизация, алопеция, эритема, покраснение кожи;
некролиз, артралгия, стоматит;
миалгия, слабость мышц, головная боль;
сонливость, парестезия, головокружение, нарушение вкуса;
бессонница, галлюцинации, агрессия;
запор, диарея, тошнота, рвота;
метеоризм, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
колит, гепатит, желтуха, энцефалопатия;
печеночная недостаточность, гинекомастия, лейкопения;
лихорадка, аллергические реакции;
анафилактический шок, бронхоспазм;
нечеткость зрения, периферический отек, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, недомогания, потливость, эпилепсия.

Передозировка

Прием 280 мг эзомепразола сопровождается слабостью, тошнотой, рвотой, диареей. Разовый прием 80 мг не приводит к развитию передозировки и негативных симптомов. Антидота активного компонента состава нет. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, диализ в отношении него малоэффективен. Купирование передозировки нуждается в симптоматическом лечении.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при тяжелой печеночной недостаточности, беременности. Противопоказаниями для приема являются:

повышенная чувствительность к компонентам, замещенным бензимидазолам;
непереносимость фруктозы;
лактация;
детский возраст до 12 лет для таблеток и до года для раствора и суспензии;
сочетание с атазанавиром и нелфинавиром.

Условия продажи и хранения

Препараты отпускаются по рецепту, хранятся при температуре до 30 градусов в течение трех лет для таблеток и двух лет для лиофилизата и пеллет.

Аналоги

Выделяют прямые и косвенные аналоги Нексиум. К первым относятся синонимы с тем же активным веществом состава, ко вторым – заменители с другим действующим компонентом, но тем же эффектом. Популярными аналогами являются:

Эзомепразол, Эзомепразол Канон, Зентива – три аналога-синонима с тем же активным веществом, выпускаются в форме таблеток.
Нео-Зекст – таблетки с эзомепразолом для лечения язвы.
Париет – содержат рабепразол натрия в концентрации 10 или 20 мг.

Париет или Нексиум

Лекарственное средство Париет содержит рабепразол натрия, который относится к производным бензимидазола, как и эзомепразол в Нексиуме. Специалисты отмечают повышенную эффективность аналога по сравнению с рассматриваемым препаратом. Париет действует быстрее, обладает меньшими побочными эффектами, его дозировка ниже. Оба средства стоят примерно одинаково.

Нексиум или Эманера – что лучше

Оба лекарственных препарата содержат одинаковое действующее вещество. Разница между ними состоит в том, что Нексиум – оригинал, а Эманера – дженерик. У последнего препарата может отличаться чистота сырья и технология производства, поэтому он обладает большим количеством побочных эффектов. Эманера стоит дешевле оригинала, но в целом не сильно отличается от него.

Нексиум или Омез – что лучше

В отличие от Нексиума Омез содержит активное вещество омепразол, которое отличается от эзомепразола низкой скоростью наступления терапевтического эффекта (примерно вдвое). Также рассматриваемый оригинал способен поддерживать стабильную концентрацию в крови, а Омез таким свойством не обладает. Нексиум может излечить ГЭРБ за месяц, а дешевый Омез – за два месяца.

Цена Нексиума

Купить Нексиум можно через аптеки или интернет по стоимости, зависимой от формы выпуска препарата, объема упаковки. Примерные цены на лекарство по Москве составят.

Комплексные расстройства пищеварительной системы, спровоцированные язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки, могут вызывать необратимые функциональные сбои в работе организма. Своевременное диагностирование прогрессирующей угрозы и грамотный выбор лекарственного препарата - два важнейших условия скорейшего выздоровления.

«Нексиум», аналоги которого широко представлены на фармацевтическом рынке, относится к группе медикаментов, ориентированных на угнетение секреторной активности желудочных желез. Действующее вещество - эзомепразол - специфичным образом ингибирует протонную помпу, расположенную в париетальных клетках, и в такой способ понижает концентрацию соляной кислоты - главного «стимулятора» эрозии.

Форма выпуска

«Нексиум» поставляется в аптеки в виде:

стандартных таблеток с плёнчатой оболочкой (пилюли содержат по 20 мг и 40 мг реагента);
гранул (пеллет), предназначенных для приготовления раствора перорального применения;
лиофилизата - формы препарата, предусматривающей внутривенное введение.

Таблетки и пеллеты имеют схожий алгоритм наступления терапевтического эффекта (гранулы рекомендованы к использованию тогда, когда у пациента наблюдаются сложности с глотательной функцией). Реагент же, транспортируемый по кровеносным магистралям, демонстрирует значительно более высокую скорость биологического контакта с проблемными участками пищеварительной системы. К инъекциям, как правило, прибегают при сложных разбалансировках организма, исключающих возможность осуществления перорального медикаментозного лечения.

Различная дозировка эзопемразола в фармакологических единицах продукта привела к тому, что в обиход вошли неофициальные названия, отображающие долевую пропорцию - например, «Нексиум 40 мг» (аналоги российского производства в продаже встречаются не так часто, как индийские и словенские «дублёры»).

Фармакологическая динамика

Как было сказано выше, цель рецептурного назначения данного лекарства - добиться понижения кислотности желудочного сока. В отличие от многих дженериков, «Нексиум» способен регулировать не только стимулированную, но и спонтанную выработку HCl. По этой причине его часто используют в качестве «огнетушителя» при комплексной терапии: когда какая-то пилюля (или раствор), вызывает нежелательное усиление секреторных функций желез, больному тут же дают ингибитор протонного насоса (обычно спустя час после приёма ситуация стабилизируется).

Язвы желудочной ткани, ставшие следствием продолжительного употребления медикаментов группы НПВС (того же «Ибупрофена» или «Диклофенака»), крайне активно реагируют на компоненты препарата «Нексиум». Аналоги (российские, да и не только) в этом плане показывают куда более скромные результаты. Так, в частности, масштабные сравнительные исследования с «Ранитидином» выявили существенные недостатки последнего при лечении пептических эрозий, подвергшихся первичной нестероидной терапии. В то время как описываемый фармацевтический продукт заслуженно пользуется славой высокоэффективного заживляющего средства и, по сути, незаменим при проведении профилактических мероприятий во время вынужденного приёма селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Показания к назначению

Основанием для назначения препарата «Нексиум» (аналоги со схожей структурой применяются в соответствии с оригинальными инструкциями) служит:

подтверждённое подозрение на рефлюкс-эзофагит;
диагноз с формулировкой «язва двенадцатиперстной кишки»;
патологическая гиперсекреция соляной кислоты.

Кроме того, данное лекарство систематически используют при упреждении рецидивов вышеприведенных заболеваний.

Способ применения таблеток «Нексиум»

Несмотря на общую эзопемразольную базу, существуют определённые отличия в рекомендациях касательно употребления вещества (речь идёт о поправках на форму выпуска). Как известно, под торговым названием «Нексиум» (инструкция по применению аналоги позиционирует как возможную полноценную альтернативу далеко не всегда - в ряде случаев описываемый препарат на порядок эффективнее «дублёров») скрываются таблетки, пеллеты и инъекционный раствор.

Пилюли подлежат использованию без нарушения целостности их оболочки (разжевывание медикамента во рту недопустимо). Каждый приём должен сопровождаться употреблением воды в количестве не менее 100 мл. В том случае, когда проглатывание целой таблетки невозможно в силу объективных причин, её помещают в ёмкость с негазированной жидкостью и ожидают частичного распада на гранулы, после чего - выпивают полученный «коктейль».

«Нексиум» (аналоги лекарства преимущественно представлены в таблеточной форме) следует дозировать, исходя из конкретного диагноза. Например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), осложнённой атипичным эзофагитом, обычно назначают по 40 мг препарата ежедневно на протяжении четырёх недель; если же недуг развивается по стандартной схеме, то суточную норму понижают в два раза - до 20 мг. Та же ситуация и с язвенными поражениями желудка: при диагностировании синдрома Золлингера-Эллисона (чрезмерной секреции соляной кислоты) разовая доза может повышаться до 120 мг, в то время как с эрозиями, не отягощёнными высокой концентрацией HCl, борются консервативными методами, то есть дают больному по 20-40 мг реагента каждые 24 часа.

Пеллеты «Нексиум»: особенности использования

Данная форма лекарства главным образом ориентирована на больных, которым ещё не исполнилось 12 лет, а также на людей, страдающих нарушениями глотательной моторики. Гранулированный порошок растворяют в 15 мл воды, затем ждут 30 секунд и принимают суспензию перорально. Как уже отмечалось, препарата «Нексиум» аналоги, российские в том числе (взять хотя бы популярный «Гастрозол»), выпускаются в виде пилюль, и лишь небольшая доля предложений представлена капсулами и пеллетами. Ввиду этого серьёзной конкуренции в сегменте лечения пациентов младшей группы производитель препарата не испытывает.

Для детей от 1 года до 11 лет инструкция устанавливает такие нормы дозирования:

с массой тела 10-20 кг: 1 пакетик/сутки в течение 8 недель;
с массой тела более 20 кг: 2 пакетика/день на протяжении 2 месяцев.

Если ГЭРБ не сопровождается сильным воспалением слизистых оболочек, то, независимо от веса ребёнка, доза составляет 10 мг.

Пациенты, достигшие 12-летнего возраста, в процессе прохождения терапевтического курса руководствуются нормами дозировки, которые соответствуют таблеточной форме медикамента (контроль со стороны профильного специалиста обязателен).

Корректировка схемы приёма препарата «Нексиум» (аналоги употребляются так, как гласят аутентичные инструкции, то есть без привязки к рекомендациям касательно описываемого фармакологического продукта) оправдана лишь в случае:

наличия тяжёлой почечной недостаточности;
врождённой сверхчувствительности к ингредиентам;
комбинированного сочетания диагнозов.

«Нексиум» в форме лиофилизата: что необходимо знать?

Внутривенные инъекции применимы только к пациентам, достигшим совершеннолетия (18+).

При профилактике и лечении ГЭРБ без эзофагита, а также для ускорения заживления язвенных дефектов, больному вводят по полфлакона за раз каждые 24 часа (по 20 мг жидкости). В более сложных ситуациях дозировка может быть повышена до 40-80 мг/сутки.

Обязательные условия:

лиофилизат разбавляют стерильным физиологическим раствором (из расчёта: 1 флакон препарата на 5 мл - при использовании шприца, и 1 флакон на 100 мл - при инфузии);
момент введения должен быть максимально приближен к той минуте, когда было произведено смешивание;
длительность инъекционной процедуры при дозе в 20-40 мг «Нексиума» - не менее трёх минут (для капельницы - 10-30 минут).

Особо стоит отметить, что отзывы пациентов относительно данной формы лекарства преимущественно положительные, невзирая на дискомфортные ощущения, с коими сопряжены инъекции.

Вероятные побочные эффекты

На системы и органы человека таблетки «Нексиум» (аналоги, разумеется, также) могут влиять нехарактерным образом. Вероятность развития подобных реакций, конечно же, незначительная, однако они находят своё отражение:

в головных болях и расстройствах ЖКТ (>1 случая на 100 приёмов препарата);
в кожных аллергиях, нарушениях сна и атипичной активности печёночных ферментов (>1/1000);
в депрессиях, дисбалансе органов зрения и общем недомогании (>1 проявления на 10 000 применений);
в панцитопении, эпидермальном некролизе и галлюцинациях.

Признаки передозировки

Каких-то серьёзных исследований в этом направлении не проводилось. Однако установлено, что умышленная передозировка способна вызывать упадок сил и системный сбой в работе желудочно-кишечного тракта. Последствия чрезмерной концентрации активного компонента в крови ликвидируются путём симптоматического лечения.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Нексиум» инструкция (аналоги, такие как российский «Эпикур» или немецкий «Нео-Зекст», выполняют ту же функцию, то есть понижают секрецию желудочных желез) позиционирует в качестве эффективного ингибитора протонового насоса. Тем не менее повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам может стать основанием для введения аргументированного запрета на использование медикамента в курсовой терапии. Кроме того, необходимо учитывать, что эзопемразол крайне плохо контактирует с атазанавиром и достаточно сильно нагружает почки.

В числе прочих противопоказаний: унаследованная непереносимость фруктозы и дисахаридаз, а также хроническое расстройство тонкого кишечника.

Лекарственное взаимодействие

Если проанализировать характер биохимической связи описываемого медикамента с активными компонентами дженериков и/или «смежников», то можно обнаружить, что эзопемразол почти не вызывает изменений в их фармакологической кинетике. Однако, воздействуя на кислотность желудочного сока, он способен регулировать темп абсорбции, и, следовательно, корректировать динамику оздоровительных процессов в ту или иную сторону.

Надо сказать, что далеко не каждый аналог препарата «Нексиум» реагирует на присутствие параллельно применяющихся медикаментов подобным образом. К примеру, отечественный «Опемразол-Акри», несмотря на схожесть состава, отличается значительно меньшей толерантностью к индукторам изоферментов (к тому же «Вориконазолу» или «Рифампицину» он гораздо менее «дружелюбен», чем оригинал).

Особые указания

Старту терапии с использованием препарата «Нексиум 20 мг» (аналоги - словенская «Эманера» и российская «Берета») должно предшествовать масштабное обследование ЖКТ на предмет выявления первичных признаков онкологии. Дело в том, что ингибитор протонной помпы может «трансформировать» симптоматику, то есть продлевать период «маскировки» злокачественных новообразований.

При прохождении длительного оздоровительного курса на базе указанного фармакологического продукта регулярное наблюдение у врача становится вынужденной мерой: в обязанности профильного специалиста входит составление оптимальной «медикаментозной карты», исключающей пересечение несовместимых ингредиентов.

«Нексиум»: аналоги, отзывы и комментарии специалистов

Об эффективности препарата свидетельствуют многочисленные отзывы и комментарии: в поддержку продукта высказалось порядка 80% «респондентов»; ещё около 10% классифицировали его как «приемлемое средство в противостоянии с недугом. По сути, лишь один аналог лекарства «Нексиум» удостоился столь же высоких оценок. Речь идёт о словенской «Нольпазе». Японский «Париет» в этом смысле получил «бронзу» со значительным отставанием от лидера.

Впрочем, озвученное мнение не может рассматриваться как итог репрезентативного опроса (даже несмотря на то, что схожей точки зрения придерживаются многие практикующие врачи). Окончательное решение в вопросе медикаментозной реализации терапии всегда остаётся за лечащим специалистом.

Каждая таблетка содержит:

активные вещества: 22,3 мг или 44,5 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола.

вспомогательные вещества : глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172 (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид Е171, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны - А

Таблетки 40 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 40 mG, с другой стороны - А

Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S’-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и Л-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н + /К + - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)ТГНаличием клиничёских.., симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось не менее 8,12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии. Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой, селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в Л-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов. Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUCf у|женщин Щ 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза. В этой связи пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью можно назначать максимальную дозировку в 20 мг. Эзомепразол или его основные метаболиты не аккумулируются при приеме препарата в рекомендованной дозировке один раз в день. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax у взрослых.

Показания к применению

Взрослые:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

Профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Пордростки старте 12 лет:

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.

В составе комбинированной терапии с соответствующим антибактериальным терапевтическим режимом для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Беременность и период лактации

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего) собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе “Введение препарата через назогастральный зонд.

Взрослые и дети с 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита : по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива : по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни :

20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг один раз в сутки.

Дети с 12 лет

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки вызванной HeficobacteT Pylori

При выборе соответствующей комбинированной терапии, следует учитывать официальные национальные, региональные и местные критерии, относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще всего 7 дней, но иногда до 14 дней), и надлежащее использование антибактериальных средств. Лечение должно проходить под контролем специалиста.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Часто (>1/100,	Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор
Нечасто (>1/1000,	Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности «печеночных» ферментов
	Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость
Очень редко (	Агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, гипомагниемия

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства с pH зависимой абсорбцией

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола, а"так"жё ^"увеличению абсорбции дигоксина. Сопутствующая терапия омепразола (20мг/сутки) и дигоксина у здоровых лиц увеличила биодоступность дигоксина на 10% (до 30% у, двух человек цз 10).

Токсичность дигоксина проявлялась редко, но несмотря на это, следует соблюдать осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах лицам пожилого возраста. В случае назначения необходимо усилить мониторинг терапевтического эффекта дигоксина. Омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизм действия указанных взаимодействий не всегда известен. Увеличение pH желудочного сока во время лечения омепразолом может изменить абсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия - ингибирование CYP2C19. Сообщалось о снижении концентрации в сывортоке крови атазанавира и нелфинавира, поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению воздействия атазанавира (примерно на 75% снижались значения AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира) у здоровых добровольцев. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное назначение омепразола в дозе (20 мг один раз сутки) и атазанавира 400 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению концентрации атазанавира, примерно, на 30%, по сравнению с концентрацией, наблюдаемой при назначении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг без омепразола. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) приводило к существенному снижению средних значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций нелфинавира на 36-39% и снижению средних значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) увеличивало концентрацию саквуинавира (совместно с ритонавиром) в сыворотке крови на 80-100%. Совместное назначение омепразола в дозе (20 мг один раз сутки) не оказывало влияния на концентрацию дарунавира (совместно с ритонавиром) и ампренавира (совместно с ритонавиром). Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) не оказывало влияния на концентрацию липонавира (совместно с ритонавиром). Ввиду схожих фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, совместное назначение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется и совместное назначение эзомепразола с нелфинавиром запрещено.

Лекарственные средства с ферментом CYP2C19, участвующим в их метаболизме Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Омепразол в дозировке (40 мг в сутки) увеличивает значения вориконазола (субстрат CYP2C19) Стах и AUCT на 15 и 41% соотвественно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако-сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса

нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев:

AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT. которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел 4.4).

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

В перекрестном клиническом исследовании клопидогреля (300 мг ударная доза, затем 75 мг / сут) с и без омепразола (80 мг в одновременно с клопидогрелем) назначали в течение 5 дней. Воздействием активного метаболита клопидогреля было снижено на 46% (День 1)и 42% (5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначались вместе. Среднее ингибирование агрегации тромбоцитов (ИАТ) было снижено на 47%(24 часа) и 30%(5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначалии вместе. В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разные времена не помешал их взаимодействию, которое может быть вызвано ингибирующее действие омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные клинических проявлений этого PK/PD взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы из наблюдений и клинических исследований.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2CI9 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивает значения AUC для эзомепразола на 280%. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако следует учитывать возможность корректировки дозировки пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, если такому пациенту будет назначено длительное лечение.

Применение лекарственных средств индуцирующих CYP2CI9 или СУРЗА4(например: рифампицин, зверобой) может привести к снижению концентрации эзомепрозола в сыворотке крови за счет ускорения его метаболизма.

Влияние на клинико-лабораторные тесты

Повышение уровня CgA может исказить результаты исследований на нейроэндокринные опухоли. Во избежание негативного влияния, лечение эзомепразолом рекомендуется приостановить как минимум за 5 дней до начала измерений уровня CgA.

Особенности применения

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”).

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к небольшому увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, с участием таких бактерий как сальмонеллы и кампилобактерных инфекций.

Не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром. Если избежать совместного назначения атазанавира с ингибиторами протонной помпы невозможно, то следует использовать клинические данные, рекомендующие увеличение дозы атазанавира до 400 мг и 100 мг ритонавира; дозировка эзомепразола не должна превышать 20 мг.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг и 40 мг. По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1,2 и 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

Оригинальный препарат нексиум (МНН - эзомепразол) от англо-шведской фармацевтической компании «Астра Зенека» принадлежит к интереснейшему классу препаратов, относящихся к ингибиторам протонной помпы (ИПП). Их история ведет свое начало с 1979 года, когда на мощностях той же «Астра Зенеки» был синтезирован зачинатель этой группы лекарственных средств - омепразол. Лиха беда начало: к сегодняшнему дну существует уже 5 поколений ИПП, среди которых особый интерес представляет именно нексиум (эзомепразол). Как это ни пафосно звучит, но с разработкой нексиума был сделан новый шаг в развитии ИПП. Дело в том, что данный препарат обладает более высокой биодоступностью по сравнению с омепразолом, а отсюда вытекает и его преимущество в терапевтической эффективности. На практике это проявляется более быстрым развитием фармакологического эффекта и более длительным его удержанием. Секрет этого ключевого отличия нексиума от других ИПП кроется в том, что он является изомером. Так называют соединения, имеющие одинаковую молекулярную формулу, но различную пространственную структуру. Несмотря на «паспортную» идентичность, один изомер может быть гораздо эффективнее другого. Омепразол является смесью двух изомеров, в то время как нексиум представлен только одним изомером, который действует наиболее эффективно: он активнее участвует в обменных процессах в печени, быстрее распространяется вместе с током крови по организму, достигая места своего непосредственного терапевтического использования - париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Для гиперсекреторных заболеваний это означает более управляемое регулирование рН желудка, более высокий процент успешных исходов язвенной болезни за меньший период времени, купирование рефлюкс-эзофанита, эффективное подавление изжоги и многое другое. Кроме того, нексиум медленнее подвергается биотрансформации в печени, что поддерживает эффективную концентрацию препарата в крови более длительное время. В лечении рефлюкс-эзофагита нексиум превосходит все остальные ИПП, излечивая его в среднем за 30 дней, в то время как тому же омерпазолу для этого надо около 60 дней. А сокращение сроков лечения выгодно для пациента еще и с точки зрения экономии своего личного бюджета.

Нексиум выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой для приготовления суспензии для приема внутрь. Доза и кратность применения определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания, его тяжести и индивидуальных особенностей пациента.

Фармакология

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СУР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и ТC max в плазме крови было сходно со значениями AUC и ТC max у взрослых.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гипромеллоза - 26 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 450 мкг, магния стеарат - 1.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 389 мг, парафин - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, кросповидон - 8.1 мг, натрия стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 30 мг, титана диоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг.

7 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:

Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 ги кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Передозировка

Aнтидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Сижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация - время», C max и C min уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Cовместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (ACK), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация - время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;

Редко: алопеция, фотосенсибилизация;

Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия;

Очень редко: мышечная слабость.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль;

Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;

Редко: нарушение вкуса.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница;

Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;

Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;

Нечасто: сухость во рту;

Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;

Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;

Редко: гепатит (с желтухой или без);

Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: периферические отеки;

Редко: гипонатриемия;

Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства

Редко: недомогание, потливость.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии:

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;
детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

Применение при нарушениях функции печени

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Особые указания

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Формы выпуска, названия и состав Нексиума

Нексиум – фото

Терапевтические эффекты Нексиума

Нексиум – показания к применению

Таблетки и пеллеты (гранулы)

Лиофилизат для внутривенного введения

Нексиум – инструкция по применению

Нексиум – до еды или после

Таблетки Нексиум 20 мг и 40 мг

Суспензия (пеллеты или гранулы для приготовления раствора) Нексиум – инструкция по применению

Лиофилизат Нексиум – инструкция по применению

Применение при беременности и лактации

Нексиум и управление механизмами

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нексиум для детей – как принимать

Побочные эффекты

Противопоказания к применению

Нексиум – аналоги

Нексиум – отзывы

Нексиум или Париет?

Омез или Нексиум?

Нексиум или Эманера?

Нексиум (40 мг, 20 мг, суспензия) – цена

Нексиум – как купить?

Инструкция по применению Нексиума

Состав

Форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению

Как принимать Нексиум

Нексиум – до еды или после

Таблетки­

Суспензия

Особые указания

При беременности

Для детей

Лекарственное взаимодействие

Побочные действия

Передозировка

Противопоказания

Условия продажи и хранения

Аналоги

Париет или Нексиум

Нексиум или Эманера – что лучше

Нексиум или Омез – что лучше

Цена Нексиума

Форма выпуска

Фармакологическая динамика

Показания к назначению

Способ применения таблеток «Нексиум»

Пеллеты «Нексиум»: особенности использования

«Нексиум» в форме лиофилизата: что необходимо знать?

Вероятные побочные эффекты

Признаки передозировки

Противопоказания к применению

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

«Нексиум»: аналоги, отзывы и комментарии специалистов

Описание

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особенности применения

Форма выпуска

Фармакология

Фармакокинетика

Форма выпуска

Дозировка

Передозировка

Взаимодействие

Побочные действия

Показания

Противопоказания

Таблетки