Раствор и таблетки метипред. Препарат "Метипред" для чего назначают? "Метипред": показания к применению

Инструкция

Латинское название

Формы выпуска и состав

Лекарственное средство производят в виде таблеток и лиофилизата, используемого для приготовления инъекционного раствора. Действующее вещество - метилпреднизолон (4 или 16 мг).

В состав препарата входят следующие ингредиенты:

• лактозы моногидрат;
• желатин;
• кукурузный крахмал.

Таблетки

Твердая дозированная форма препарата 4 мг имеет плоскую форму, края слегка скошены, цвет белый, на одной стороне - поперечная разделительная черта. Таблетки 16 мг круглой формы, белого цвета, на передней поверхности нанесен код ORN№346.

Продается 30 или 100 таблеток, упакованных во флакон янтарного цвета, закрытый крышкой. В картонной пачке содержится 1 флакон с инструкцией. Прессованную смешанную массу лекарственного и вспомогательного вещества больной принимает внутрь, запивая водой.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Глюкокортикостероиды выпускают в виде лиофилизата для приготовления раствора. Лекарство вводят внутривенно или внутримышечно. В 1 флаконе содержится метилпреднизолон в количестве 250 мг и гидроокись натрия не более 12,5 мг. Раствор готовят непосредственно перед применением. К препарату в ампулах прилагается вода для инъекций - 4 мл.

Лиофилизат применяют при выраженном рвотном рефлексе. Раствор вводят внутривенно по 250 мг в течение 5 минут за 1 час до применения химиотерапевтических препаратов.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероидный препарат увеличивает восприимчивость бета-адренорецепторов к действию катехоламинов. Лекарство оказывает противовоспалительный, антиаллергический, иммунодепрессивный эффект.

Препарат влияет на белковый обмен, снижает количество глобулинов в плазме, повышает образование фосфоэнолпируваткокарбоксилазы и увеличивает активность аминотрансфераз, влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови.

Препарат принимает участие в водно-электролитном обмене, уменьшает минерализацию костной ткани.

Глюкортикоидное средство угнетает высвобождение эозинофилов и медиаторов воспаления, влияет на все этапы патологического процесса.

Противоаллергическое действие развивается в результате изменения синтеза медиаторов аллергического процесса, высвобождения гистамина из тучных клеток, уменьшения количества циркулирующих базофилов.

Фармакокинетика

Лекарство всасывается в кровь через 20 минут после приема. Сmax составляет 1,5 часа. Препарат связывается с белками плазмы в количестве 62%. Период неполного выведения из сыворотки крови - 3 часа.

Гормон участвует в обмене веществ, метаболизируется в печени, до 85% лекарственного средства выводится почками. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Для чего назначают Метипред

Противовоспалительное средство эффективно при следующих заболеваниях:

• склеродермия;
• периартериит;
• ревматоидное воспаление суставов.

Препарат показан при острых и хронических заболеваниях:

• посттравматическом остеоартрите;
• старческом поражении нескольких суставов;
• суставно-висцеральной форме ревматоидного артрита;
• воспалении суставной сумки;
• болезни Бехтерева.

Глюкокортикостероидное средство назначают для лечения мышцы сердца при малой хорее. Гормон необходим для терапии заболеваний кожи:

• псориатических высыпаний;
• атопического дерматита;
• токсического некролиза эпидермиса.

Лекарство принимают в случае развития отека головного мозга на фоне злокачественной опухоли. Препарат оказывает многогранное действие при аллергических заболеваниях глаз: конъюнктивите, поражении сосудистой оболочки, воспалении зрительного нерва.

Действуя комплексно, лекарственное средство эффективно при таких патологических процессах, как:

• недостаточность надпочечников;
• острый гломерулонефрит.

Прием глюкокортикостероидного средства показан при подостром воспалении щитовидной железы, рассеянном склерозе, язвенном колите, болезни Крона.

Противопоказания

Противовоспалительное средство нельзя принимать в таких случаях, как:

• генерализорванный микоз;
• вакцинация;
• грудное вскармливание.

Медикаменты назначают с осторожностью при таких заболеваниях, как:

• поражение ЖКТ;
• воспаление двенадцатиперстной кишки;
• патология пищевода;
• скрытая пептическая язва желудка;
• колит;
• воспаление дивертикула кишечника.

Как принимать Метипред

Схема приема препарата основывается на циркадном ритме сердца и гормонов в период с 6 до 8 часов утра. Медикамент употребляют внутрь однократно.

Высокую дозу распределяют на 2-3 приема. В утренние часы больной принимает большую часть препарата. В сутки пациент пьет от 4 мг до 48 мг лекарственного средства.

После достижения эффекта проводят коррекцию суточной дозы. Большое количество медикамента требуется при таких заболеваниях, как:

• рассеянный склероз (200 мг/день);
• отек головного мозга (200-1000 мг/сутки);
• пересадка органов (7 мг/кг/день).

При отсутствии клинического эффекта гормон отменяют. Капельница с препаратом необходима при состояниях, угрожающих жизни больного. Вводят внутривенно 30 мг/кг массы тела в течение получаса. Лечение повторяют через 6 часов в течение 2 суток.

При онкологических процессах назначают 125 мг/сутки ежедневно в течение 56 дней. Уколы при ревматических процессах ставят каждый день в течение 4 суток в дозе 1,0 г.

До еды или после

Лекарство следует принимать с пищей, запивая таблетку небольшим количеством кипяченой воды.

Применение у детей

Врач определяет тяжесть болезни и реакцию организма на прием препарата. При рефракторном варианте ювенального артрита больному назначают от 2 до 12 мг гормона в сутки. Пациенту, страдающему ювенальным артритом, лекарство вводят в режиме пульс-терапии по 250 мг в\в в течение 2 суток, затем по 125 мг в/в 2 дня.

Позднее переходят на прием таблеток 10 мг внутрь в течение 8 суток с последующим снижением дозы.

При заболевании почек

Лекарственное средство назначают при терминальной почечной недостаточности пациентам с гранулематозом Вегенера. Проводят пульс-терапию гормоном по 500 мг в сутки. При ухудшении состояния больного продолжают иммуносупрессивную терапию препаратом в дозе 8 мг/сутки.

При аллергии

Пациенты с осторожностью принимают гормон, если в анамнезе имеется история неспецифической реакции на использование лекарственного препарата. У больного может развиться анафилактический шок. Перед приемом глюкокортикостероидного средства следует принять профилактические меры.

Нередко острая реакция возникает при общем нестабильном состоянии больного. Оправдан прием гормонального средства при аллергических заболеваниях с тяжелым течением: бронхиальной астме, дерматите, крапивнице.

При ЭКО

В гинекологии большое внимание уделяют пациенткам, имеющим повторные выкидыши. В этом случае проводят ЭКО, учитывая, что больная имеет гормональные проблемы или хронические воспалительные заболевания.

В период планирования беременности решается вопрос о проведении предгестационной подготовки. После переноса эмбриона с целью иммуномодуляции женщине назначают низкие дозы кортикостероида.

Гормон ликвидирует аутоиммунный процесс, позволяет продлить беременность до II триместра.

Как снижать дозу

При длительном приеме количество препарата снижают постепенно. Внезапный отказ от лечения приводит к ухудшению состояния пациента. Дозу лекарства снижают на ¼ таблетки раз в 3 дня, чтобы надпочечники восстанавливали выработку гормона постепенно.

Побочные действия от приема Метипреда

Возможные сопутствующие действия таблеток:

• синдром Иценко-Кушинга;
• нарушение функции гипофиза.

У больного наблюдают развитие аритмии, тромбозы, атеросклероз, распространение очагов ишемии у пациентов с инфарктом миокарда.

Нередко появляется выраженная сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ. У больного возникают судороги, когнитивные нарушения, головная боль, повышение внутричерепного давления.

Иногда после однократного приема препарата развивается артериальная гипертензия, бессонница, неадекватное поведение, психоз, раздражительность. На лице и теле появляются прыщи, выпадают волосы, а ногти расслаиваются.

Передозировка

Отравление противовоспалительным препаратом возникает крайне редко. При передозировке гормона необходимо осуществлять контроль над функцией надпочечников.

После однократного приема большого количества таблеток назначают симптоматическое лечение:

• промывают желудок;
• принимают энтеросорбент.

Антидота против гормона не существует. Препарат полностью удаляется из организма при гемодиализе.

Особые указания

Лекарство в высоких дозах принимают в условиях стационара. В период вакцинации назначают дозы гормона, не оказывающие иммунносупрессивного действия на организм пациента. При резкой отмене лекарства возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к гибели больного.

При беременности и лактации

Лекарство назначают будущей матери в том случае, если польза от его использования превышает риск развития уродств у плода. Врач принимает решение о лечении глюкокортикостероидами в исключительных случаях.

На ранних сроках беременности препарат вызывает задержку внутриутробного развития плода. У новорожденного может развиться катаракта.

Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко.

В детском возрасте

Дозу лекарства устанавливает врач, учитывая вес пациента. При надпочечниковой патологии гормон принимают внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв. м день в 3 приема. При других заболеваниях назначают по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв. м в сутки в несколько приемов. Общее количество препарата снижают постепенно.

При нарушениях функции почек

Дозировка стероида при наличии камнеобразных структур в почечных лоханках и мочевыводящих путях подбирается индивидуально. С осторожностью лекарство назначают при таких заболеваниях, как:

• микроальбуминурия у больных сахарным диабетом;
• поликистозная болезнь почек;
• нефропатия;
• 4-5 стадия ХПН.

При нарушениях функции печени

Глюкокортикостероиды с осторожностью назначают при таких патологиях, как:

• печеночная недостаточность;
• желтуха гемолитическая и механическая;
• длительный венозный застой крови в печени;
• кардиальный цирроз;
• нарушение синтеза фосфолипидов и холестерина.

Влияние на концентрацию внимания

Лекарство нередко вызывает головные боли, головокружение, расстройство зрения. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом или выполнении производственных операций, требующих особого внимания и быстроты двигательной реакции.

Лекарственное взаимодействие

Если больной принимает препарат, содержащий изофермент СYP3А4, следует изменить дозу гормонального средства, чтобы не появились симптомы передозировки.

С другими препаратами

Лекарство усиливает или уменьшает действие антикоагулянтов. При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи вызывает развитие миопатии. У больных сахарным диабетом 2 типа корректируют дозу гипогликемического средства при лечении гормоном.

Одновременный прием с НПВС приводит к развитию желудочного кровотечения. Лечение иммунодепрессантами вызывает передозировку противовоспалительного средства и появление побочных эффектов.

Совместимость с алкоголем

Прием лекарства одновременно с этиловым спиртом вызывает:

• кровотечение из-за перфорации слизистой оболочки желудка;
• острое воспаление поджелудочной железы.

Условия и сроки хранения

Таблетки хранят при температуре от 15 до 25°С.

Готовый раствор годен к использованию в течение суток при +2…+8°С.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство можно приобрести по рецепту врача.

Продают ли без рецепта

Не допускается отпуск препарата без письменного разрешения специалиста.

Сколько стоит

Цена упаковки из 30 таблеток по 4 мг - 200 руб. Стоимость лиофилизата 250 мл - 350 руб.

Аналоги

В качестве заменителя стероида используют:

• Преднизолон;
• Кеналог;
• Метилпреднизолон;
• Преднол;
• Преднол-Л;
• Урбазон.

Некоторые заболевания могут протекать с определенной устойчивостью к лекарствам, т. е. не реагировать на введение препаратов. В таких случаях, как правило, прибегают к использованию глюкокортикоидов. Одним из таких препаратов является "Метипред". Для чего назначают данное лекарство и что оно из себя представляет?

Что это за препарат?

"Метипред" относится к группе синтетических глюкокортикостероидов, т. е. является искусственно синтезированным аналогом гормонов. Он обладает противовоспалительной активностью, оказывает противоаллергическое действие, снимает отек, несколько понижает активность иммунитета, восстанавливает метаболические нарушения.

Механизм его действия основан на реакции со специфическими рецепторами, расположенными во многих тканях. За счет связи с ними образуются специальные белки, которые отвечают за регуляцию большинства жизненно важных процессов.

Лекарство оказывает воздействие на все виды обменных процессов в организме.

Так как препарат относится к группе глюкокортикостероидов, его назначают только в определенных случаях, когда базисные средства, показанные для лечения данного заболевания, становятся неэффективными.

В каких же случаях можно использовать "Метипред"? Для чего назначают его при том или ином заболевании?

Показания к назначению

Какие же заболевания требуют для своего излечения назначения гормональных препаратов? При каких недугах показан "Метипред"? Для чего прописывают это лекарство?

В первую очередь назначение данного лекарства обязательно при системных заболеваниях соединительной ткани. В качестве таковых выступают: красная волчанка, все васкулиты, дерматомиозит. В данных случаях гормон способствует уменьшению воспалительного процесса, восстановлению обмена в пораженных тканях.

В ревматологии также широко используют "Метипред". Показания к применению - острые воспалительные заболевания суставов: артриты подагрической и псориатической этиологии, остеоартроз, бурситы, синовиты, болезнь Бехтерева. Основной эффект препарата при данных заболеваниях - противовоспалительный и анальгезирующий.

Можно использовать "Метипред" при бронхиальной астме и различных хронических аллергических заболеваниях.

Дозирование препарата

В каких же дозах показано использование "Метипреда"? Следует помнить, что при назначении данного лекарства, как и других гормонов, нужно учитывать организма, а также функцию коры надпочечников. Доза для каждого пациента подбирается индивидуально.

Суточное количество гормона лучше всего принимать утром (обычно советуют пить всю дозу в промежутке от 6 до 8 часов утра, либо же делить ее на два приема - в 8 и 12 часов). Подобное дозирование наблюдается у всех гормональных препаратов. Не является исключением и "Метипред".

Таблетки принимаются непосредственно во время еды или после нее. У детей доза определяется согласно возрасту и массе тела.

Норма препарата составляет от 4 до 50 мг в сутки. Более высокая доза (до 1 г) показана пациентам с системными заболеваниями соединительной ткани крайней степени тяжести. Особое внимание следует уделить назначению препарата перед трансплантацией органа реципиенту или при экстракорпоральном оплодотворении.

Побочные эффекты

При грамотном дозировании препарата и соблюдении всех предписаний врача при его приеме побочные эффекты практически никогда не развиваются. Однако следует помнить о том, что при нарушении условий приема могут развиться достаточно тяжелые состояния. К чему же может привести использование данного лекарства?

"Метипред" в первую очередь оказывает негативное воздействие на эндокринную систему. Может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе, развитие задержка полового развития (при назначении детям).

Не стоит использовать вместе метилпреднизолон и антикоагулянты, так как ухудшается лечебный эффект последних.

Прием препарата с алкоголем и нестероидными средствами приводит к увеличению риска развития язв ЖКТ.

" Метипред" снижает эффективность вводимого инсулина и гипотензивных препаратов.

Указания к использованию

В каких же лекарственных формах может существовать "Метипред"? Для чего назначают каждую из них? Давайте рассмотрим эти вопросы подробнее.

"Метипред" (таблетки) прописывают при нетяжелых формах заболеваний, а также при отсутствии противопоказаний к пероральному приему.

Лиофилизат - специальная форма препарата, представляющая собой порошок для разведения и внутривенного введения. Применяют преимущественно при тяжелых формах заболеваний, а также при оказании экстренной помощи.

Полученный раствор рекомендуется использовать сразу. Если необходимо хранить его некоторое время, то это следует делать при температуре от 15 до 20 градусов. При более низких показателях можно держать приготовленный препарат не более суток.

Перед использованием лекарства обязательно следует проконсультироваться с лечащим врачом относительно дозы препарата и частоты его приема.

"Метипред" в лечении бесплодия

В гинекологии, как и в других областях медицины, также используют "Метипред". Для чего назначают данное лекарство?

Основное использование препарата - подавление иммунитета при экстракорпоральном оплодотворении.

ЭКО - процедура, суть которой заключается в выделении у женщины яйцеклетки, оплодотворении ее в пробирке мужским сперматозоидом и внедрении получившейся зиготы в матку.

"Метипред" при ЭКО показан для некоторого подавления иммунитета. Его рекомендуют применять несколько дней после переноса зиготы в полость матки. Это делается для того, чтобы исключить возможность отторжения организмом “инородного объекта”.

При благоприятном исходе происходит имплантация зародыша в слизистую матки, образование плаценты и внутриутробный рост зародыша.

"Метипред" при ЭКО показан всем женщинам. При наличии противопоказаний к его использованию лучше отказаться от экстракорпорального оплодотворения.

Некоторые заболевания женской половой системы могут потребовать назначения гормонов. "Метипред" в гинекологии изредка применяют для лечения лейкоплакии и некоторых воспалительных процессов.

Лечение системных заболеваний

При данных состояниях, как правило, прибегают к так называемой пульс-терапии. Суть данного метода лечения заключается в следующем: на протяжении краткого периода времени (обычно 1-2 суток) пациенту вводится довольно большая доза препарата, а затем в течение нескольких недель (в зависимости от тяжести и типа заболевания) - поддерживающая доза лекарства.

Например, при лечении данная схема выглядит следующим образом: препарат "Метипред" сначала вводится в дозе до 1000 мг, после чего пациент переводится на поддерживающую терапию (80-100 мг).

Такая схема получила свое распространение благодаря высокой эффективности.

Введение большой дозы способствует "стрессу" заболевания и развитию так называемого сбоя метаболизма. При этом пораженному организму проще восстановить нормальные реакции, чем без такого сильного воздействия. Также за счет большой дозы удается ингибировать большинство иммунных клеток.

Пульс-терапия может дополняться цитостатиками для достижения более выраженного иммуносупрессивного эффекта.

Важность использования препарата

Данное лекарство невозможно просто купить в аптеке. Только лечащий врач может выдать рецепт на "Метипред". Показания к применению должны быть вескими (например, системные воспалительные заболевания). Только в данном случае провизор сможет выдать необходимый вам препарат.

Другой особенностью лекарства является то, что при его длительном использовании возможно привыкание или появление абстинентного синдрома.

Он развивается в том случае, когда длительно и в больших дозах назначался "Метипред". Параллельно наблюдается угнетение собственных гормонов, вырабатываемых в надпочечниках. В данном случае не следует сразу же отменять препарат. Рекомендуется на протяжении длительного времени постепенно снижать дозу. Только при таких условиях нормальный синтез гормонов сможет восстановиться.

При системных заболеваниях соединительных тканей, острых и хронических болезнях суставов врачами назначаются глюкокортикостероиды (ГКС). Ярким представителем этой группы является препарат Метипред. Он выпускается в таблетках и в форме лиофилизата для приготовления раствора. Ознакомление с инструкцией по применению поможет использовать медикамент правильно.

Препарат Метипред

По принятой медицинской классификации таблетки Метипред относятся к классу глюкокортикостероидов. Это означает, что медикамент содержит синтетические гормоны, которые обладают иммунодепрессивным, противоаллергическим и противовоспалительным действиями. Активным веществом состава лекарственного средства является метилпреднизолон.

Состав и форма выпуска

Метипред выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора. Их подробный состав и описание:

	Таблетки	Лиофилизат
Описание	Белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем	Гигроскопичный аморфный порошок белого цвета с желтоватым оттенком
Концентрация метилпреднизолона, мг	4 или 16 на 1 шт.	250 на 1 флакон (в форме натрия сукцината)
	Моногидрат лактозы, тальк, кукурузный крахмал, желатин, стеарат магния	Гидроксид натрия, дигидрат дигидрофосфат натрия, безводный фосфат натрия
Упаковка	По 30 или 100 шт. во флаконах из стекла или пластика	Стеклянные флаконы по 250 мг

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является синтетическим глюкокортикостероидом, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Активное вещество взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами с образованием комплекса, который индуцирует образование белков и ферментов. Противовоспалительное действие препарата связано с угнетением выработки медиаторов воспаления, уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией мембран клеток.

Метилпреднизолон уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов, снижает выработку белка в мышцах. Вещество повышает синтез жирных высших кислот, триглицеридов, развивает гиперхолестеринемию, увеличивает абсорбцию углеводов, способствует развитию гипергликемии. Компонент задерживает натрий и воду, снижает минерализацию костей.

Иммунодепрессивное действие медикамента связано с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов. Противоаллергический эффект развивается из-за снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии. Препарат уменьшает выраженность отека слизистых оболочек, снижает вязкость слизи и возможность образования рубцовой ткани.

Активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность таблеток равна 70%, раствора – 89%. Максимум концентрации достигается через 1,5 часа при пероральном приеме и 30 минут при внутримышечном. Метилпреднизолон на 62% связывается с белками плазмы, его метаболизм происходит в печени, выводится за 7 часов из плазмы и за 24-72 часа из организма.

Метипред – гормональный или нет

Лекарство Метипред относится к гормональным. В состав средства входит синтетический глюкокортикостероид метилпреднизолон, который влияет на гормональный баланс организма. Поэтому применение препарата подразумевает точное соблюдение предписаний инструкции и врача в плане дозировки, режима, кратности приема и продолжительности терапии. Пренебрежение правилами ведет к проблемам со здоровьем.

Показания к применению

Врачи часто используют Метипред в гинекологии и в прочих областях медицины. Показаниями применения препарата становятся:

• системные, аутоиммунные заболевания соединительной ткани, артриты;
• острые, хронические воспалительные болезни суставов;
• острый ревматизм, кардит, подагрический артрит, эзофагит;
• бронхиальная астма, аллергические реакции, сывороточная болезнь, поллиноз;
• псориаз, экзема, атопический дерматит, отек мозга;
• неврит зрительного нерва, надпочечниковая недостаточность;
• заболевания почек, агранулоцитоз;
• рассеянный склероз, гепатит, гипогликемия;
• профилактика отторжения трансплантата после пересадки органов, гиперкальциемия.

Как принимать Метипред

Таблетированный препарат принимается однократно или в двойной дозе через день в интервале 6-8 утра. Суточная дозировка может разделяться на 2-4 приема. Таблетки принимаются во время или сразу после еды, запиваются водой. Начальной дозой считается 4-48 мг метилпреднизолона/сутки. Более высокие дозы принимаются при рассеянном склерозе (200 мг/сутки), отеке мозга (200-1200 мг) и трансплантации органов (7 мг/килограмм). При надпочечниковой недостаточности внутрь назначается 0,18 мг/кг в три приема. Длительный прием медикамента требует постепенного снижения дозы.

Метипред в ампулах вводится медленно внутривенно струйно, в виде инфузий или внутримышечными инъекциями. При угрожающих жизни состояниях назначается 30 мг/кг веса внутривенно в течение получаса, с повтором дозы каждые 4-6 часов продолжительностью до 48 ч. Для терапии используется 1г/сутки курсом 1-4 дня для ревматических заболеваний, трех дней для системной красной волчанки, 3-5 дней при рассеянном склерозе и экземе. Отечные состояния лечатся недельным курсом. Онкобольным назначают 125 мг/сутки двухмесячным курсом.

Диета при приеме Метипреда

По отзывам пациентов и рекомендациям врачей во время приема Метипреда требуется соблюдать диету. Желательно не выпивать препарат натощак, лучше запивать его молоком, принимать с 8 до 12 утра. Во время терапии следует ограничить прием соли. Правила диеты:

1. Включить в рацион богатые калием продукты: курагу, изюм, печеный картофель, кефир.
2. При артрите и экземе увеличить количество кальция в питании, меньше принимать углеводов и сладкого, отказаться от алкоголя.
3. Больше есть белка (мясо, рыба), растительной клетчатки (тушеные овощи, печеные яблоки, отварная пища).
4. При дерматите нельзя есть много жирного мяса, лучше заменить его нежирной мелкой рыбой.

Особые указания

Перед употреблением Метипреда стоит внимательно изучить инструкцию. Пункт с особыми указаниями содержит полезные правила и предупреждения:

• ГКС повышают восприимчивость к инфекциям, поэтому во время лечения стоит внимательно наблюдать за иммунитетом, не делать прививки;
• препарат успешно лечит только фульминантную и диссеминированную формы туберкулеза, не рекомендуется принимать средство при септическом шоке, синдроме Кушинга;
• на фоне лечения Метипредом может развиться саркома Капоши, возникнуть аллергические реакции;
• длительная терапия способна привести к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, развитию острой недостаточности надпочечников и летальному исходу, возникновению катаракты, повышению внутриглазного давления;
• Метипред с осторожностью назначается при судорогах, миастении;
• терапия ГКС может маскировать латентные симптомы язвенной болезни, вызывать повышение давления, увеличивать выведение калия;
• следует с осторожностью лечить Метипредом детей, поскольку это может привести к задержке роста, панкреатиту и повышению внутричерепного давления.

При беременности

Нет доказательств, что кортикостероиды отрицательно влияют на репродуктивную функцию. Во время беременности прием Метипреда запрещен ввиду возможного развития пороков плода. Метилпреднизолон проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, прием женщиной препарата во время вынашивания и кормления грудью может привести к недостаточности надпочечников, катаракте у ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон является субстратом ферментов цитохрома, поэтому может влиять на эффективность других медикаментов. Его лекарственное взаимодействие:

• повышает скорость метаболизма изониазидов, ослабляет эффект пероральных антикоагулянтов, антихолинэстеразных средств, требует коррекции дозы противодиабетических препаратов;
• ингибиторы протеазы повышают плазменные концентрации ГКС, Циклоспорин взаимно подавляет метаболизм метилпреднизолона, вызывает припадки и судороги;
• ацетилсалициловая кислота и прочие нестероидные противовоспалительные средства увеличивают частоту развития желудочно-кишечных кровотечений;
• диуретики могут привести к гипокалиемии.

Побочные действия­

По отзывам пациентов применение Метипреда сопровождается проявлением побочных реакций. Распространенными являются:

• стероидный сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, дисменорея, мышечная слабость, ожирение;
• повышение давления, задержка полового развития, стрии, анемия;
• тошнота, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения ЖКТ;
• аритмия, брадикардия сердца, тромбоз;
• делирий, галлюцинации, психоз, депрессия, головная боль, бессонница, судороги;
• катаракта, повреждение зрительного нерва, внезапная потеря зрения, гипокальциемия;
• потливость, гипернатриемия, гипокалиемия, аритмия;
• ревматоидный остеопороз, миопатия, атрофия мышц, истончение кожи;
• угри, пиодермия, кандидоз, гипопигментация, кожная сыпь, зуд.

Передозировка

На сегодняшний день нет случаев синдрома острой передозировки Метипредом. Редко возможно проявление острой токсичности или смерти при превышении дозы препарата. Специфического антидота к веществу не существует, лечение заключается в симптоматических мерах, промывании желудка. Вывести метилпреднизолон из организма можно с помощью процедуры диализа.

Противопоказания

Прием препарат имеет свои противопоказания. При данных заболеваниях и факторах лечиться Метипредом запрещено:

Препараты отпускаются по рецепту, хранятся при температуре до 25 °C в течение 2 лет. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Аналоги

Среди аналогов Метипреда выделяют те, которые схожи с ним по активному веществу и по эффекту, плюс с одинаковым эффектом, но другим действующим компонентом. Популярные заменители:

• Медрол – таблетки с усиленным действием, содержат 32 миллиграмма активного вещества;
• Лемод – лиофилизат и таблетки с метилпреднизооном;
• Солу-Медрол – лиофилизат для приготовления раствора;
• Метилпреднизолон Софарма – лиофилизат, полностью идентичен рассматриваемому средству.

Цена Метипреда

Купить Метипред можно через интернет или в аптеках. Стоимость лекарств будет зависеть от уровня наценки, формы выпуска и объема упаковки. Примерные столичные цены на препарат и его аналоги указаны в таблице:

Наименование		Интернет-цена, в рублях	Аптечная стоимость, в рублях
Метипред	Таблетки 4 мг 30 шт.
	Порошок 250 мг
	Таблетки 4 мг 30 шт.
	32 мг 20 шт.
Солу-Медрол	Лиофилизат 500 мг

Метипред - препарат группы глюкокортикостероидных гормонов, содержащий активный компонент метилпреднизолон. Механизм действия препарата заключается в его способности взаимодействовать со стероидными рецепторами в цитоплазме. Препарат угнетает синтез некоторых белков, ферментов, принимающих участие в деструкции суставов, и цитокинов, участвующих в иммунных и воспалительных реакциях. Препарат стимулирует образование липокортина, вследствие чего уменьшается воспалительный и иммунный ответ. Препарат снижает тканевый ответ на тепловые, механические, химические инфекционные и иммунологические раздражители.
Отмечено, что противовоспалительный эффект препарата Метипред в 5 раз превышает таковой у гидрокортизона.
Метилпреднизолон угнетает продукцию эндогенного кортизола, снижает секрецию АКТГ, оказывает влияние на кальциевый, белковый, углеводный и липидный обмены обмен. Кроме того, препарат может вызывать развитие гипергликемии, уменьшать плотность костной ткани, провоцировать мышечную атрофию и атрофию коркового вещества надпочечников (преимущественно при длительном применении).
Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность метилпреднизолона достигает 80%. Максимальная плазменная концентрация активного вещества отмечается спустя 1-2 часа после применения. Препарат метаболизируется в организме с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Длительность противовоспалительного действия препарата достигает 18-36 часов. Около 5% от принятой дозы выводится почками, период полувыведения составляет 2-3 часа.

Показания к применению

Препарат Метипред применяют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями, которые требуют системного применения глюкокортикостероидов, в том числе:
- Ревматические заболевания.
- Аутоиммунные заболевания.
- Аллергические реакции, в том числе анафилактический шок.
- Астма и другие заболевания нижних дыхательных путей.
- Отек мозга, причиной которого является новообразование, а также другие состояния сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением.
- Период восстановления после установки трансплантата (для предупреждения отторжения).
- Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
- Рассеянный склероз, Myasthenia gravis.
Препарат также может быть назначен в качестве противорвотного средства пациентам, получающим химиотерапию.

Способ применения

Таблетки Метипред :
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать утром. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают препарат в начальной дозе 8-96мг 1 раз в сутки. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 4-12мг препарата 1 раз в сутки.
Дозы для детей подбирает лечащий врач индивидуально. Следует учитывать, что длительное применение препарата у детей может вызвать задержку роста.
Для предупреждения развития синдрома отмены прием препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозу.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций Метипред :
Препарат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения, в частности готовый раствор допускается вводить внутримышечно и внутривенно в виде инъекций или инфузий. Для приготовления раствора к порошку во флаконе следует шприцом добавить 4мл воды для инъекций и аккуратно взболтать до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Длительность курса лечения и дозы препарата определят лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при шоке и для предупреждения отторжения имплантатов обычно назначают препарат в дозе до 30мг/кг массы тела внутривенно медленно (время введения препарата в дозе более 1мг/кг массы тела должно составлять около 30-60 минут).
Взрослым в качестве противорвотного средства обычно назначают 250мг препарата за 20 минут до введения цитостатических препаратов. Далее в случае необходимости вводят по 250мг препарата с интервалом 6 часов.
Детям обычно назначают препарат в дозе 1-3мг/кг массы тела в течение 24 часов.

Депо-суспензия для инъекций Метипред :
Препарат предназначен для парентерального применения, в частности препарат вводят внутримышечно и внутрисуставно, противопоказано внутривенное введение препарата. При внутримышечном введении инъекцию делают глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Следует учитывать, что данная форма препарата содержит бензиловый спирт, который может вызывать раздражение тканей в месте инъекции.
Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым внутримышечно обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 7-28 дней.
Взрослым внутрисуставно обычно назначают по 4-80мг препарата (0,1-2мл депо-суспензии) 1 раз в 7-35 дней. Доза препарата определяется исходя из размеров пораженного сустава.
Взрослым в сухожильные влагалища и синовиальные сумки обычно вводят по 4-30мг препарата (0,1-0,75мл депо-суспензии).
Взрослым внутрь кожных поражений обычно вводят по 20-60мг препарата (0,5-1,5мл депо-суспензии).
Взрослым в виде удерживающей клизмы обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 24-48 часов.

Побочные действия

При применении препарата Метипред у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, нарушение пищеварения, язвенные поражения слизистых оболочек пищеварительного тракта, кандидозные поражения пищевода, панкреатит, булимия. В единичных случаях отмечалось развитие перфорации желчного пузыря.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, сердечная недостаточность, лейкоцитоз, тромбоэмболия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: эмоциональная лабильность, нарушение режима сна и бодрствования, обострение шизофрении, глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, истончение роговицы и склеры, экзофтальм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, проксимальная миопатия, снижение эластичности и разрыв сухожилий. Пациентам с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о дополнительном приеме биофосфонатов.
Со стороны обмена веществ и эндокринной системы: задержка натрия и жидкости в организме, снижение уровня калия в крови, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста, нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, гипергликемия, увеличение массы тела.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, крапивница, атрофия кожи, акне, замедление регенеративных процессов.
Со стороны иммунной системы: изменение реакций на кожные пробы, гиперчувствительность, иммуносупрессия.
Другие: рецидив туберкулезной инфекции, синдром Кушинга. При внутримышечном и внутрисуставном введении препарата возможна боль и чувство жжения в месте инъекции.
При резкой отмене препарата возможно повышение температуры тела, развитие боли в мышцах и суставах, недостаточности надпочечников.
Кроме того, при применении препарата усложняется диагностика латентного периода гиперпаратиреоидизма и заболеваний желудочно-кишечного тракта.
При длительном применении препарата возможно развитие вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа.

Противопоказания

:
Повышенная индивидуальная чувствительность к метилпреднизолону, непереносимость лактозы.
Препарат Метипред противопоказан пациентам с острыми или хроническими вирусными и бактериальными инфекциями, латентной или активной формой туберкулеза, в случае если не проводится адекватная терапия данных заболеваний.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, нарушениями психики, сахарным диабетом, панкреатитом, пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта с повышенным риском развития перфорации или кровотечения.
Препарат также следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом в семейном анамнезе, склонностью к тромбофлебиту, остеопорозом, глаукомой и нарушениями свертываемости крови.
Препарат может быть назначен только под тщательным контролем лечащего врача пациентам, страдающим нарушением функции печени и гипотиреозом.

Беременность

Метилпреднизолон проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат Метипред может быть назначен в период беременности только по жизненным показаниям. В ходе исследований было выявлено, что у женщин, принимавших препарат в период беременности, повышается риск рождения мертвого ребенка. В случае если женщина длительно принимала препарат до наступления беременности, дозу препарата следует снижать постепенно. Не допускается резкая отмена препарата при наступлении беременности.
В случае необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетанном применении препарат Метипред усиливает ульцерогенное действие нестероидных противовоспалительных средств. При одновременном применении препарата с антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений, кроме того, препарат может снижать эффективность антикоагулянтов. При необходимости данной комбинации следует тщательно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов. При сочетанном применении препарата с антихолинэстеразными средствами у пациентов, страдающих миастенией, возможно развитие мышечной слабости. При одновременном применении препарата с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином отмечается снижение эффективности последних. Препараты индуцирующие ферменты при одновременном применении с препаратом Метипред значительно снижают эффективность метилпреднизолона. Эстрогены и лекарственные средства ингибирующие CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол) усиливают действие метилпреднизолона при одновременном применении.
При сочетанном применении препарата с амфотерицином, диуретиками и слабительными препаратами отмечается повышение выведения калия.
Препарат усиливает терапевтические эффекты других иммунодепрессивных средств, противорвотных препаратов, применяемых при химиотерапии.
При сочетанном применении препарата с циклоспорином возможно развитие конвульсий.
Препарат повышает риск развития вирусных заболеваний при проведении вакцинации. Кроме того, препарат снижает эффективность иммунизации и повышает риск неврологических нарушений.
При длительном применении метилпреднизолон может снижать эффективность соматропина.
При сочетанном применении высоких доз препарата с доксакариума хлоридом в единичных случаях отмечалось развитие острой миопатии.

Передозировка

:
Сообщений об острой передозировке препаратом Метипред не поступало. При длительном применении завышенных доз препарата возможно развитие хронической передозировки при которой у пациентов отмечается развитие угнетения функции надпочечников.
Специфического антидота нет. При хронической передозировке следует постепенно уменьшать дозу препарата.

Условия хранения

Препарат Метипред рекомендуется хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Не допускается замораживание препарата в форме суспензии.
Срок годности препарата не зависимо от формы выпуска - 5 лет.
Готовый раствор для инъекций допускается хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия не более 24 часов.

Форма выпуска

Метипред - таблетки, содержащие 4 или 16мг активного вещества по 30 или 100 штук в полиэтиленовом флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.
Метипред - порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 1 флакону с порошком в комплекте с растворителем в картонной упаковке.
Метипред - депо-суспензия во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.

Состав

:
1 таблетка препарата Метипред содержит: метилпреднизолона - 4мг. Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.
1 таблетка препарата содержит: метилпреднизолона - 16мг. Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.
1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций Метипред содержит: метилпреднизолона натрия сукцината (в пересчете на метилпреднизолон) - 250мг. Вспомогательные вещества.
1 ампула с растворителем Метипред содержит: воды для инъекций - 4мл.
1 флакон с суспензией для парентерального введения Метипред содержит: метилпреднизолона ацетата - 40мг. Вспомогательные вещества, в том числе спирт бензиловый.

Наименование:

Метипред (Metipred)

Фармакологическое
действие:

Синтетический ГКС . Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).
Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ , повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.
Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов .

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой.
Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.
Cmax после приема внутрь составляет 1.5 ч, при в/м введении - 0.5-1 ч. Cmax после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин, достигает 20 мкг/мл.
Cmax после в/м введения 40 мг в течение 2 ч достигает 34 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы (только с альбумином) - 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение
T1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч, при парентеральном введении - 2.3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения.
За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Показания к
применению:

Для приема внутрь:
- системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
- острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
- острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
- бронхиальная астма, астматический статус;
- острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);
- заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
- отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС;
- аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита;
- воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
- первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
- врожденная гиперплазия надпочечников;
- заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);
- нефротический синдром;
- подострый тиреоидит;
- заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
- интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;
- туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
- бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
- рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
- рассеянный склероз;
- язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
- гепатит;
- гипогликемические состояния;
- профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
- гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
- миеломная болезнь.

Парентерально (экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме):
- шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
- аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
- отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
- бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
- СКВ, ревматоидный артрит;
- острая надпочечниковая недостаточность;
- тиреотоксический криз;
- острый гепатит, печеночная кома;
- уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Способ применения:

Таблетки
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать утром. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают препарат в начальной дозе 8-96мг 1 раз в сутки. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 4-12мг препарата 1 раз в сутки.
Дозы для детей подбирает лечащий врач индивидуально. Следует учитывать, что длительное применение препарата у детей может вызвать задержку роста.
Для предупреждения развития синдрома отмены прием препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозу.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций
Препарат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения, в частности готовый раствор допускается вводить внутримышечно и внутривенно в виде инъекций или инфузий.
Для приготовления раствора к порошку во флаконе следует шприцом добавить 4мл воды для инъекций и аккуратно взболтать до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Длительность курса лечения и дозы препарата определят лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при шоке и для предупреждения отторжения имплантатов обычно назначают препарат в дозе до 30мг/кг массы тела внутривенно медленно (время введения препарата в дозе более 1мг/кг массы тела должно составлять около 30-60 минут).
Взрослым в качестве противорвотного средства обычно назначают 250мг препарата за 20 минут до введения цитостатических препаратов. Далее в случае необходимости вводят по 250мг препарата с интервалом 6 часов.
Детям обычно назначают препарат в дозе 1-3мг/кг массы тела в течение 24 часов.

Депо-суспензия для инъекций
Препарат предназначен для парентерального применения, в частности препарат вводят внутримышечно и внутрисуставно, противопоказано внутривенное введение препарата. При внутримышечном введении инъекцию делают глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Следует учитывать, что данная форма препарата содержит бензиловый спирт, который может вызывать раздражение тканей в месте инъекции.
Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым внутримышечно обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 7-28 дней.
Взрослым внутрисуставно обычно назначают по 4-80мг препарата (0,1-2мл депо-суспензии) 1 раз в 7-35 дней. Доза препарата определяется исходя из размеров пораженного сустава.
Взрослым в сухожильные влагалища и синовиальные сумки обычно вводят по 4-30мг препарата (0,1-0,75мл депо-суспензии).
Взрослым внутрь кожных поражений обычно вводят по 20-60мг препарата (0,5-1,5мл депо-суспензии).
Взрослым в виде удерживающей клизмы обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 24-48 часов.

Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда.
Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, нарушение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств : задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ : повышенное выведение кальция, гипокальцемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость; обусловлены минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны костно-мышечной системы : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные реакции при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфицирование места введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, "приливы" крови к голове.

Противопоказания:

Метилпреднизолон, как и другие ГК, может способствовать обострению некоторых заболеваний.
ГК необходимо применять с осторожностью и под контролем врача у больных с АГ, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с заболеваниями ЖКТ (пептическая язва, локальный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания кишечника; или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), больным с остеопорозом, миастенией, герпесом глаз, гипотиреоидизмом, ГК-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или другими пиогенными инфекциями, глаукомой и со склонностью к тромбофлебиту.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, с недавними анастомозами и почечной недостаточностью. Пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под врачебным контролем .
ГК могут затруднять диагностику осложнений со стороны ЖКТ, так как они вызывают уменьшение выраженности болевого синдрома, а также маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма.
Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП.
При сочетанном применении метилпреднизолона и антикоагулянтов повышается риск желудочного изъязвления и кровотечения. ГК также могут и уменьшать выраженность действия антикоагулянтов. Таким образом, режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем протромбинового времени, а именно - международного нормализованного отношения.

ГК повышают восприимчивость к инфекциям, могут маскировать их симптомы и повышать степень тяжести их течения. Существует риск рецидива туберкулеза и осложнений ветряной оспы и опоясывающего герпеса.
Не следует применять живые вакцины у пациентов, которые принимают ГК для системного применения в высоких дозах в течение периода индукции иммуносупрессии. Терапевтическая реакция на другие виды вакцин также может быть ослаблена.
При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда , снижая ее до самого низкого терапевтического уровня.

Длительный прием ГК подавляет гипофизарно-надпочечниковую ось, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, которая может стать причиной обострения заболеваний и развития осложнений при различных условиях, например при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве.
Высокие дозы метилпреднизолона значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.
Для минимизации побочных эффектов метилпреднизолон в полной суточной дозе следует принимать утром в соответствии с циркадным ритмом эндогенной выработки кортизола.
Больным гипотиреозом или с тяжелыми заболеваниями печени из-за увеличения выраженности эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.
Пациентам пожилого возраста ГК необходимо назначать с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).
При длительном применении ГК терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель во избежание развития синдрома отмены и серьезных осложнений, включая смерть.

Длительную терапию не следует прекращать внезапно и в случае беременности.
Высокие дозы препарата при в/в применении необходимо вводить медленно во избежание развития побочных реакций , таких как артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и асистолия, которые в редких случаях могут приводить к смерти. Рекомендуется проводить мониторинг АД и ЭКГ-наблюдение при в/в введении препарата в высоких дозах.
Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента на первых этапах в/в пульс-терапии Myasthenia gravis, поскольку состояние может ухудшаться, в отдельных случаях вплоть до нарушения дыхания, которое требует ИВЛ. Корректирование симптомов начинают через 2–3 дня от начала терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, но существует риск возникновения нарушений настроения, что может влиять на способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременное назначение метилпреднизолона :
- с индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации (увеличение скорости метаболизма);
- с диуретиками (особенно тиазидоподобными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности; ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза;
- с натрийсодержащими препаратами способствует развитию отеков и повышению АД;
- с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
- с непрямыми антикоагулянтами способствует ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекции дозы);
- с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв в ЖКТ;
- с этанолом и НПВС способствует усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);
- с индометацином увеличивает риск развития побочных эффектов метилпреднизолона (вытеснение индометацином метилпреднизолона из связи с альбуминами);
- с парацетамолом увеличивает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);
- с ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
- с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность;
- с витамином D снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;
- с СТГ снижается эффективность последнего;
- с празиквантелом снижает концентрацию последнего;
- с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления;
- с изониазидом и мексилетином увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

АКТГ усиливает действие метилпреднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма и появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций .
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона.

Фармацевтическое взаимодействие
Возможна фармацевтическая несовместимость метилпреднизолона с другими в/в вводимыми препаратами. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор).

Форма выпуска: 1 таблетка Метипреда препарата содержит:
- действующее вещество: метилпреднизолона – 4 мг или 16 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, желатин, тальк, вода очищенная.

1 флакон Метипреда с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит:
- действующее вещество: метилпреднизолона натрия сукцината (в пересчете на метилпреднизолон) – 250мг;
- вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

1 флакон Метипреда с суспензией для парентерального введения содержит:
- действующее вещество: метилпреднизолона ацетата – 40мг;
- вспомогательные вещества, в том числе спирт бензиловый.