1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:Лекарственное средство, стимулирующее дыхательный центр.
Лечебные эффекты:
- Расслабление гладкомышечного слоя стенки сосудов;
- Расслабление гладкомышечного слоя бронхиального дерева;
- Расслабление гладкомышечного слоя органов пищеварительной системы;
- Усиление сократимости скелетной мускулатуры;
- Ускорение процессов фильтрации в почках;
- Увеличение выведения суточного объема мочи;
- Активация дыхательного центра;
- Повышение чувствительности дыхательного центра к углекислому газу;
- Улучшение вентиляции в альвеолах легких;
- Снижение частоты эпизодов остановки дыхания;
- Снижение тяжести приступов остановки дыхания;
- Купирование спазмов матки у беременных женщин;
- Снижение способности тромбоцитов к склеиванию между собой;
- Увеличение кислотности желудочного сока;
- Противоэпилептическая активность.
Аминофиллин подавляет активность биологически активных веществ, вызывающих блокирование дыхательного центра.
Связывание с плазменными белками крови: данных не предоставлено.
Выведение: сведения не предоставлены.
2. показания к применению
Лечение:- обструктивного хронического течения;
- эмфиземы легких;
- остановки дыхания у новорожденных пациентов;
- бронхиальной астмы;
- наличие астматического статуса у пациентов;
- наличие дыхания Чейна-Стокса у пациентов.
3. Способ применения
Рекомендованная дозировка Аминофиллина для детей:- до одного года: 0,3 х количество недель жизни + 8 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- 1-9 лет: 22 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- 9-12 лет: 20 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- 12-16 лет: 18 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- старше 16-ти лет: 16 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки.
- Начальная дозировка - 0,005-0,006 г препарата на каждый кг массы тела;
- Поддерживающая дозировка - 0,002 г препарата на каждый кг массы тела три раза в сутки;
- Поддерживающая дозировка для курящих пациентов - 0,004 г препарата на каждый кг массы тела четыре раза в день.
Во время лечения Аминофиллином следует воздержаться от активных видов деятельности или управления любыми транспортными средствами.
4. Побочные действия
- Пищеварительная система: появление изжоги, обратный ход пищи из желудка в пищевод, рвота;
- Сердечно-сосудистая система: снижение уровня артериального давления, боли в груди, приливы крови, ускорение сердечного ритма, локальное покраснение кожных покровов;
- Местные проявления: боли в месте проведения инъекции;
- Обменные процессы: повышение потливости, лихорадочные состояния;
- Центральная нервная система: головные боли, появление головокружения;
- Дыхательная система: ослабление дыхания.
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Возможность применения Аминофиллина у беременных женщин определяет лечащий врач.Возможность применения Аминофиллина у кормящих матерей определяет лечащий врач.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Аминофиллина с:- препаратами группы минералокортикоидов приводит к повышению концентрации ионов натрия;
- препаратами группы глюкокортикоидов приводит к усилению побочных эффектов;
- лекарственными средствами для системного наркоза приводит к появлению аритмий;
- лекарственными средствами, оказывающими возбуждающее действие на центральную нервную систему приводит к токсическому поражению нервной системы;
- препаратами группы женских половых гормонов или противодиарейными лекарственными средствами приводит к снижению эффективности;
- сорбирующими лекарственными препаратами приводит к нарушению всасывания;
- лекарственными средствами, содержащими соли лития приводит к снижению их эффективности;
- противотромбическими лекарственными препаратами или лекарственными средствами производными пурина приводит к непредсказуемым побочным эффектам;
- Декстрозой или Эритромицином приводит к возникновению судорожного синдрома;
- бета блокаторами приводит к замедлению биотрансформации Аминофиллина;
- Карбамазепином, Фенитоином, Сульфинилпиразоном, Рифампицином, Никотином, Фенобарбиталом или приводит к снижению эффективности;
- лекарственными препаратами группы фторхинолонов приводит к замедлению выведения;
- , препаратами группы макролидов, Аллопуринолом или Изопреналином приводит к усилению эффективности;
- аминофиллин в форме раствора для инъекций несовместим с растворами кислот;
- мочегонными лекарственными средствами приводит к снижению концентрации ионов калия.
8. Передозировка
Симптомы:- Пищеварительная система: расстройства стула, кровотечение из внутренних органов;
- Сердечно-сосудистая система: ускорение сердечного ритма, приливы крови, аритмии;
- Центральная нервная система: бессонница, повышение нервного возбуждения, судорожный синдром, светобоязнь.
Лечение передозировки: симптоматическое.
Гемодиализ: в особо тяжелых случаях.
9. Форма выпуска
Таблетки, 350 мг - В упаковке по 10 шт.Раствор для инъекций, 2,4% - В ампулах по 10 мл.
Суппозитории (свечи) ректальнве, 360 мг -5 шт.
10. Условия хранения
Аминофиллин следует хранить в сухом темном месте.- в форме таблеток - до 30-ти градусов;
- нофиллин в форме раствора для инъекций - в пределах 5-20-ти градусов.
- в форме таблеток - в течение трех лет;
- в форме раствора для инъекций - в течение пяти лет.
11. Состав
1 мл раствора:
- аминофиллин - 24 мг.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Аминофиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Брутто-формула
C 16 H 24 N 10 O 4Фармакологическая группа вещества Аминофиллин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
317-34-0Характеристика вещества Аминофиллин
Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0-9,7.
Фармакология
Фармакологическое действие - бронходилатирующее, токолитическое, диуретическое, спазмолитическое .Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ , снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.
Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. C max достигается в зависимости от лекарственной формы через 1-2 ч для обычных, через 4-7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т 1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3-4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т 1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.
Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ , желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.
Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.
Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.
Применение вещества Аминофиллин
Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна-Стокса.
Противопоказания
Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Аминофиллин
Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).
Взаимодействие
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H 2 -гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК , бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).
Передозировка
Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.
Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aminophylline
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018340
Дата регистрации: 13.10.2016 - 13.10.2021
Инструкция
- русский
Торговое название
Эуфиллин
Международное непатентованное название
Аминофиллин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл
Состав
Одна ампула (5 мл) содержит:
активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) 120 мг (в пересчете на безводное вещество),
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Ф армакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.
Код АТХ R 03DA 05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет концентрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч.
Фармакодинамика
Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А 2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)
Гипертензия в малом круге кровообращения
Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии)
астматический статус (дополнительная терапия)
Способ применения и дозы
Взрослым: вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора N аСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.
Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - 0,25-0,5 г.
Побочные действия
головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение
боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении - приступ стенокардии, резкое понижение АД
анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея
альбуминурия, гематурия, усиление диуреза
кожные аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), лихорадка
гипогликемия (в отдельных случаях)
флебиты в месте введения.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Противопоказания
повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам
острая фаза инфаркта миокарда, тяжелая коронарная недостаточность
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
выраженная артериальная гипотензия и гипертензия
пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия
геморрагический инсульт
кровоизлияние в сетчатку глаза
тяжелые нарушения функции печени и/или почек
эпилепсия
тиреотоксикоз, отек легких
детский возраст до 14 лет
Лекарственные взаимодействия
Эфедрин, β -адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина.
При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β -адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.
В случае применения эуфиллина совместно с фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают до 1/4 от обычно рекомендуемой.
При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация.
Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β -адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.
Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).
Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно развитием интоксикации последними.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.
Особые указания
Использование в гериатрии
Применение эуфиллина у лиц старше 55 лет должно проводиться более низкими дозами препарата.
Препарат назначают с осторожностью , под постоянным наблюдением врача, пациентам, имеющим:
Выраженные нарушения функции печени и почек (печеночная и/или
почечная недостаточность)
Язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе
Тяжелую коронарную недостаточность
Распространенный атеросклероз сосудов
Частую желудочковую экстрасистолию
Повышенную судорожную готовность
Неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или
тиреотоксикоз
Сепсис, длительную гипертермию
Гастроэзофагеальный рефлюкс
Гипертрофию предстательной железы.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.
В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Беременность и лактация
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно в III триместре) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует в период лечения воздержаться o т управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы : возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги, гипервентиляция, резкое снижение артериального давления. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.
Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме - внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати, или бумаги для печати. Коробки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.
Состав и форма выпуска
1 ампула с 10 мл раствора для инъекций содержит аминофиллина 240 мг; в коробке 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, бронходилатирующее .Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ .
Фармакодинамика
Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.
Показания препарата Аминофиллин
Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, первая половина беременности.
Побочные действия
Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, сердцебиение, бессонница, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, нарушения ритма сердца, коллапс, гипогликемия.
Взаимодействие
Эфедрин и средства, его содержащие, увеличивают риск развития побочных явлений. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Пропранолол ослабляет влияние на ЧСС и тонус бронхов. Фармацевтически несовместим с растворами глюкозы.
Способ применения и дозы
В/в, в/м . Взрослым, в/в , медленно — по 240 мг (1 ампула — 10 мл) 1-2 раза в сутки; детям, в/в или в/м : до 3 мес — 30-60 мг, от 4 до 12 мес — 60-90 мг, от 2 до 3 лет — 90-120 мг, от 4 до 7 лет — 120-240 мг, от 8 до 18 лет — 240-480 мг в сутки в 2-3 инъекции.
Условия хранения препарата Аминофиллин
В защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности | Вторичная легочная гипертензия |
| Гипертензия малого круга кровообращения | |
| Легочная гипертензия | |
| Легочно-сердечная недостаточность | |
| Легочное сердце | |
| Сердечно-легочная недостаточность | |
| Хроническая легочно-сердечная недостаточность | |
| Хроническое легочное сердце | |
| Эйзенменгера синдром | |
| I50 Сердечная недостаточность | Обострение хронической сердечной недостаточности |
| Одышка при острой сердечной недостаточности | |
| Острая сердечная недостаточность | |
| Острая сердечно-сосудистая недостаточность | |
| Сердечная недостаточность на фоне интоксикации | |
| Сердечная недостаточность на фоне инфекций | |
| Сердечная недостаточность острая | |
| Сердечная одышка | |
| Хроническая недостаточность миокарда | |
| I63 Инфаркт мозга | Инсульт ишемический |
| Ишемическая болезнь мозга | |
| Ишемические поражения мозга | |
| Ишемический инсульт | |
| Ишемический инсульт и его последствия | |
| Ишемический церебральный инсульт | |
| Ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Ишемическое поражение головного мозга | |
| Ишемическое поражение мозга | |
| Ишемическое состояние | |
| Ишемия головного мозга | |
| Острая гипоксия мозга | |
| Острая церебральная ишемия | |
| Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Острый инфаркт головного мозга | |
| Острый ишемический инсульт | |
| Острый период ишемического инсульта | |
| Очаговая ишемия мозга | |
| Перенесенный ишемический инсульт | |
| Повторный инсульт | |
| Синдром Морганьи-Адамса-Стокса | |
| Хроническая ишемия мозга | |
| Цереброваскулярный инсульт | |
| Эмболический инсульт | |
| J43 Эмфизема | Интерстициальная эмфизема легких |
| Обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая эмфизема легких | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Эмфизема легких | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента | Аллергические заболевания дыхательных путей |
| Аллергические заболевания легких | |
| Аспириновая астма | |
| Астма атопическая | |
| Астма бронхиальная атопическая | |
| Астма пекарей | |
| Атопическая астма | |
| Атопическая бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма профессиональная | |
| Персистирующая атопическая бронхиальная астма | |
| J45.1 Неаллергическая астма | Астма бронхиальная физических напряжений |
| Астма физического усилия | |
| J45.8 Смешанная астма | Астма бронхиальная инфекционно-аллергическая |
| Инфекционно-аллергическая астма | |
| Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма | |
| J46 Астматический статус | Астматический приступ |
| Астматический статус | |
| J98.8.0* Бронхоспазм | Бронхоспазм при бронхиальной астме |
| Бронхоспазм при воздействии аллергена | |
| Бронхоспастические реакции | |
| Бронхоспастические состояния | |
| Бронхоспастический синдром | |
| Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом | |
| Обратимый бронхоспазм | |
| Спазматический кашель |
Аминофиллин (aminophylline)
Состав и форма выпуска препарата
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Показания
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
Беременность и лактация
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).
