Бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ). Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при в концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Показания
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Инструкция по применению / дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночная и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Эуфиллин - фармакологический препарат, являющийся комбинацией теофиллина и этилендиамина. Лекарственное средство снимает спазмы в бронхах, кровеносных сосудах, желчных протоках. Эуфиллин выпускается в двух формах: в таблетках и в виде жидкости в ампулах.
Существует ряд показаний к применению Эуфиллина:
- бронхоспазмы, астма;
- апноэ (нарушение функции дыхания) у младенцев;
- нарушение мозгового кровообращения;
- и другие сердечнососудистые заболевания;
- мочегонное средство при отеках.
Эуфиллин при бронхите
Прежде всего, Эуфиллин применяется для лечения болезней дыхательной системы: астмы, бронхита, хронического кашля, эмфиземы легких. Препарат облегчает дыхание, раскрывая дыхательные пути и обеспечивая большим количеством кислорода. Применение Эуфиллина должно происходить под строгим медицинским контролем, так как в результате превышения дозы могут наблюдаться судороги, учащенное сердцебиение, а недостаточное количество лекарства может усугубить протекание астматических приступов.
Дозировка Эуфиллина в таблетках
Дозу препарата и периодичность его применения определяет лечащий врач.
При болезнях дыхательных путей в среднем суточная норма приема взрослого человека составляет 300 мг, разделенных на два приема.
Больным с заболеваниями сердечнососудистой системы при весе более 60 кг обычно назначается 400 мг Эуфиллина в сутки. Люди с меньшим весом должны принимать 200 мг в сутки.
Суточная доза может быть уменьшена при тяжелых заболеваниях сердца и печени, а также при некоторых вирусных болезнях.
Детям, с весом до 30 кг, в сутки назначают не более 20 мг на 1 килограмм веса, разделив дозу на два приема.
Дети до 7 лет могут принимать не более 0,1 г Эуфиллина в 24 часа.
Внимание! Детям, не достигшим 3-летнего возраста, препарат назначается в исключительных случаях. Младенцам до 3-х месяцев препарат давать нельзя! Во время беременности Эуфиллин можно применять при отеках.
Особенности применения Эуфиллина в таблетках:
- препарат нельзя принимать с другими лекарственными средствами;
- лекарство не применяется при аллергии на кофеин;
- таблетки следует запивать большим количеством жидкости;
- между приемами необходимо выдерживать промежуток времени не менее 12 часов.
Эуфиллин – инструкция по применению ампул
Внутримышечно лекарство используется при астме. Рекомендуется делать инъекции в верхний квадрант ягодичной мышцы в количестве 100 – 500 мг в сутки. В отдельных ситуациях взрослым людям можно вводить Эуфиллин в вену из расчета 6 мг раствора на 1 кг веса. При тяжелых астматических приступах больному ставится капельница из раствора лекарственного препарата (не более 750 мг).
Количество лекарства, вводимое ребенку, рассчитывает специалист, учитывая вес, возраст малыша и патологии заболевания.
Эуфиллин от целлюлита
Еще одно направление применения Эуфиллина – избавление от . Приготовить антицеллюлитный состав несложно в домашних условиях. Одна таблетка Эуфиллина растирается и 
смешивается с вазелином или детским кремом. Полученная смесь не только уменьшает эффект «апельсиновой корки», но и смягчает кожу, устраняет раздражение. Усилить воздействие можно, взяв за основу любой крем против целлюлита.
Эфуллин применяется для борьбы с целлюлитными проявлениями и в виде обертывания. В проблемные зоны втирается жидкий препарат или крем, тело оборачивается пищевой пленкой. Видимый результат достигается спустя две недели при условии выполнения ежедневных процедур. Для усиления эффективности обертывания готовится смесь из крема для массажа, эфирного цитрусового масла (или масла чайного дерева), Димексида и Эуфиллина.
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — спазмолитическое, диуретическое, бронходилатирующее .Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 табл 3-4 раза в сутки.
Условия хранения препарата Эуфиллин
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эуфиллин
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09
Дата последнего изменения: 24.05.2016
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения.
Состав
Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций – до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакологическая группа
Бронходилатирующее средство.
Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Показания
Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.
С осторожностью:
Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).
Способ применения и дозы
При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.
Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.
Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Р N002436/01 от 2008-07-17
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003895/07 от 2007-11-19
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-002209/07 от 2007-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2011-10-13
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001569 от 2011-03-18
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002028 от 2011-10-14
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2005-06-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09 от 2016-05-24
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001731 от 2017-11-29
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003432 от 2016-02-02
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-004120/09 от 2013-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005887/08 от 2008-07-23
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000590 от 2017-11-10
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях | Постапоплексическое состояние |
| Хроническая цереброваскулярная недостаточность | |
| G93.6 Отек мозга | Интраоперационный отек мозга |
| Отек головного мозга | |
| Отек мозга при отравлениях | |
| Отек мозга, связанный с лучевой терапией | |
| Отек мозга, связанный с травмой головы | |
| Посттравматический отек головного мозга | |
| Посттравматический отек мозга | |
| I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности | Вторичная легочная гипертензия |
| Гипертензия малого круга кровообращения | |
| Легочная гипертензия | |
| Легочно-сердечная недостаточность | |
| Легочное сердце | |
| Сердечно-легочная недостаточность | |
| Хроническая легочно-сердечная недостаточность | |
| Хроническое легочное сердце | |
| Эйзенменгера синдром | |
| I50.1 Левожелудочковая недостаточность | Астма сердечная |
| Бессимптомная дисфункция левого желудочка | |
| Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность | |
| Диастолическая дисфункция левого желудочка | |
| Дисфункция левого желудочка | |
| Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда | |
| Изменения легких при левожелудочковой недостаточности | |
| Левожелудочковая сердечная недостаточность | |
| Нарушение функции левого желудочка | |
| Недостаточность левого желудочка | |
| Острая левожелудочковая недостаточность | |
| Острая сердечная левожелудочковая недостаточность | |
| Прекордиальная патологическая пульсация | |
| Сердечная астма | |
| Сердечная недостаточность левожелудочковая | |
| J42 Хронический бронхит неуточненный | Аллергический бронхит |
| Астмоидный бронхит | |
| Бронхит аллергический | |
| Бронхит астматический | |
| Бронхит хронический | |
| Воспалительное заболевание дыхательных путей | |
| Заболевание бронхов | |
| Катар курильщика | |
| Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов | |
| Обострение хронического бронхита | |
| Рецидивирующий бронхит | |
| Хронические бронхиты | |
| Хронический бронхит | |
| Хронический бронхит курильщиков | |
| Хронический спастический бронхит | |
| J43 Эмфизема | Интерстициальная эмфизема легких |
| Обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая эмфизема легких | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Эмфизема легких | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| J98.8.0* Бронхоспазм | Бронхоспазм при бронхиальной астме |
| Бронхоспазм при воздействии аллергена | |
| Бронхоспастические реакции | |
| Бронхоспастические состояния | |
| Бронхоспастический синдром | |
| Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом | |
| Обратимый бронхоспазм | |
| Спазматический кашель | |
| N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная | Аутоиммунное поражение почки |
| Заболевания почек | |
| Мегалоуретер | |
| Нарушение почечного кровотока | |
| Нарушение функции мочеточников | |
| Нарушение функции почек | |
| Нарушения функции почек | |
| Недиабетическая нефропатия | |
| Недостаточность выделительной функции почек | |
| Нефрогенная остеопатия | |
| Нефропатический синдром | |
| Нефропатия минимальных изменений | |
| Поддержание функций почек | |
| Хронические заболевания почек | |
| R60 Отек, не классифицированный в других рубриках | Болезненные отеки после травм или операций |
| Болезненные отеки после хирургических вмешательств | |
| Водянка | |
| Дистрофический алиментарный отек | |
| Лимфостаз и отеки после терапии рака груди | |
| Отек вследствие растяжений и ушибов | |
| Отек обусловленные конституцией | |
| Отек почечного происхождения | |
| Отеки периферические | |
| Отечно-асцитический синдром при циррозе печени | |
| Отечный синдром | |
| Отечный синдром интоксикационный | |
| Отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма | |
| Отечный синдром печеночного генеза | |
| Отечный синдром при заболеваниях сердца | |
| Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности | |
| Отечный синдром при сердечной недостаточности | |
| Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени | |
| Пастозность | |
| Периферический застойный отек | |
| Периферический отек | |
| Печеночный отечный синдром | |
| Предменструальный отек | |
| Сердечный отечный синдром | |
| Ятрогенные отеки |
Инструкция по применению:
Эуфиллин – бронхолитическое средство.
Фармакологические свойства
Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество - теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.
Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.
Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.
Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.
Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.
Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.
Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.
Форма выпуска
Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.
Показания
Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.
Противопоказания
Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.
Инструкция по применению Эуфиллина
В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.
Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.
Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.
Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.
В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.
При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.
В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.
Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.
Побочные действия Эуфиллина
По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.
Эуфиллин, раствор: инструкция по применению
Состав
1 ампула (5 мл) содержит - действующее вещество: эуфиллина - 120 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций;Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.Фармакологическое действие
Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его внутривенного введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.
Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает - ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.
Показания к применению
Бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, расстройства дыхания (синдром Чейна-Стокса), мигрень, нарушение мозгового кровообращения.Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).Способ применения и дозы
При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно (в/в) в ударных дозах из расчета 5,6 мг/кг веса (10-20 мл эуфиллина разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора хлорида натрия, добавляют 250-500 мл физиологического раствора, вводят в течение 30 мин) и поддерживающих (0,9 мг/кг в течение 1 - 3,5 ч) дозах. Если больной принимал препарат теофиллина, дозу следует снизить на 50 % и более.
Максимальная суточная доза у взрослых составляет 10-13 мг/кг (0,4-0,5 мл/кг), у детей в возрасте 6-17 лет - 13 мг/кг массы тела (0,5 мл/кг), от 3 года до 6 лет – 20-22 мг/кг (0,8-0,9 мл/кг).
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления (АД), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Передозировка
Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновении каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, сифонные клизмы с введением комбинации полиэтиленгликоля и полиэлектролитных растворов, форсированный диурез, при уровне препарата в плазме более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез; гемодиализ или перитонеальный диализ являются менее эффективными. Симптоматическая терапия: выполняют контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг) применение барбитуратов противопоказано! При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в). В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в разведении на физиологическом растворе (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, флувоксамином, вилоксазином, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижение его дозы.
Усиливает действие b-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов, содержащих литий и b-адреноблокаторов.
В связи с возможностью потенцирования действия антикоагулянтов требуется соблюдать особую осторожность при их совместном применении.
Особенности применения
Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела. Аминофиллин фармацевтически несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов. С осторожностью препарат назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Во время лечения запрещается принимать вещества, содержащие производные ксантина (чай, кофе).Меры предосторожности
Внутривенное введение должно проводиться под тщательным контролем кровообращения, дыхания и общего состояния больного (ЧСС, АД, число дыханий).
Введение производных теофиллина связано с большой вероятностью развития токсического действия в связи с его малой терапевтической широтой.
Определение содержания теофиллина рекомендуется в начале лечения, до повышения дозы при отсутствии ожидаемых результатов лечения, при использовании высоких доз, при появлении любого побочного эффекта, при любом изменении физиологического состояния, а также назначении препарата, влияющего на выведение теофилина или нового препарата с неизвестным влиянием на выведение теофиллина.
Приводит к развитию большего числа побочных эффектов и, вероятно, обладает меньшей эффективностью в контролировании симптомов астмы (в том числе ночной.
При лечении бронхиальной астмы препараты теофиллина не должны рассматриваться в качестве препаратов выбора, их следует применять у больных с неадекватной реакцией на противовоспалительные и β-адренергические средства.
При приступе бронхиальной астмы у взрослых рутинное в/в введение эуфиллина в дополнение к терапии β 2 - агонистами не показано.это не приводит к дополнителному бронходилатирующему эффекту, но сопровождается увеличением частоты побочных эффектов.
Сообщалось о случаях гипотензии и остановки сердца после быстрого введения через катетер в центральной вене.
Форма выпуска
По 5 мл в ампулах в упаковке № 10, № 5 х 2.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
