Перспективные направления клинического применения N-ацетилцистеина. Что такое препарат ацетилцистеин? N ацетил l цистеин свойства

Ацетилцистеин инструкция

Ацетилцистеин – это муколитический, отхаркивающий и детоксицирующий лекарственный препарат. Все эти эффекты обусловлены наличием в его химической структуре свободной сульфгидрильной группы, которая разрушает дисульфидные связи в кислых мукополисахаридах мокроты, уменьшает вязкость слизистого секрета и тормозит полимеризацию мукопротеидов. Этот препарат разжижает вязкую мокроту при этом, значительно увеличивая ее объем (в отдельных случая при его применении требуется применение электроотсоса для предотвращения «затопления» легких особенно у грудных детей). Также он оказывает активное стимулирующее действие на мукозные клетки, увеличивает синтез глутатиона и стимулирует процессы детоксикации. Противовоспалительные свойства Ацетилцистеина обусловлены подавлением образования реактивных кислородных метаболитов и свободных радикалов, которые обуславливают развитие острого и хронического воспаления в ткани легких и дыхательных путях.

При приеме внутрь Ацетилцистеин хорошо всасывается, но биодоступность этого лекарственного средства достаточно низкая (10%), в связи с тем, что при прохождении через печень, он дезацетилируется (метаболизируется) с последующим образованием цистеина. Максимальная концентрация этого препарата в плазме достигается в течении от одного до трех часов, а связывание с белками плазмы - 50%. Ацетилцистеин обнаруживается в околоплодной жидкости, что связано с его хорошим проникновением через плацентарный барьер. Это лекарственное средство в виде неактивных метаболитов выводится в основном почками (как диацетилцистеин и неорганические сульфаты), а часть выделяется кишечником в неизмененном виде.

Ацетилцистеин применяется в терапевтической, педиатрической практике и отоларингологии при заболеваниях бронхолегочной системы и ЛОР-органов, которые характеризуются затрудненным отделением мокроты или слизистого (слизисто-гнойного секрета) в связи с выраженным воспалительным процессом для облегчения малопродуктивного раздражающего кашля, разжижению вязкого секрета и преобразованию малопродуктивного кашля во влажный с последующим отхаркиванием мокроты.

Ацетилцистеин или его аналоги назначаются при бронхите, трахеите, бронхиолите, ларинготрахеите, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиальной астме, муковисцидозе и других врожденных патологиях легких и дыхательных путей. В составе комплексной терапии при абсцессе легкого, интерстициальных заболеваниях бронхолегочной системы, эмфизема и ателектазе легких, которые характеризуются наличием закупорки бронхов вследствие наличия слизистой пробки. А также при воспалительных заболеваниях в отоларингологии: катаральном и гнойном отитах, синуситах (гайморите, фронтите и этмоидите). Широко применяется это лекарственное средство при послеоперационных и посттравматических состояниях для удаления вязкого секрета из дыхательных путей.

Ацетилцистеин является антидотом парацетамола и применяется при медикаментозных отравлениях и передозировке парацетамола.

Ацетилцистеин аналоги

Аналогами Ацетилцистеина – это препараты основным действующим веществом, которых является ацетилцистеин: АЦЦ, Флуимуцил, Муконекс, Мукомист, Ацестин, а также назальный спрей Ринофлуимуцил , имеющий в своем составе ацетилцистеин и туаминогептана сульфат.

Противопоказания к приему Ацетилцистеина и его аналогов

Противопоказаниями к применению Ацетилцистеина являются:

  • Заболевания ЖКТ, характеризующиеся наличием эрозий или язвенных процессов в фазе обострения (язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона);
  • наличие кровохарканья и легочных кровотечений в анамнезе;
  • повышенная чувствительность к активному действующему веществу (ацетилцистеин) или другим вспомогательным или формообразующим компонентам препарата;
  • период лактации и беременность;
  • детский возраст: детям до двух лет не применяется лекарственное средство в форме гранул для приготовления раствора в дозе 100 мг и 200 мг, детям до шести лет - Ацетилцистеин в форме гранул в дозе 200 мг и детям до четырнадцати лет - препарат в дозе 600 мг.

Осторожно и под постоянным динамическим наблюдением лечащего врача этот препарат назначается пациентам с варикозным расширением вен пищевода, с заболеваниями надпочечников, при бронхиальной астме, а также при печеночной и/или почечной недостаточности.

N-ацетилцистеин

N-Ацетилцистеин является синонимом названия лекарства Ацетилцистеин, с сокращенной формой названия – АЦЦ.

Ацетилцистеин для ингаляций

В зависимости от формы выпуска Ацетилцистеин применяется внутрь (в виде раствора, который готовят из гранул), парентерально (в/в, в/м), ингаляционно, местно или эндобронхиально. Режим дозирования индивидуальный и зависит от возраста пациента, нозологической формы заболевания и общего состояния больного.

Ингаляционно Ацетилцистеин назначают по одной ампуле (300 мг) от одного до двух раз в сутки через небулайзер или другое ингаляционное оборудование (кроме паровлажных ингаляторов) длительностью от пяти до десяти дней, при хроническом процессе и муковисцидозе возможно назначение этого препарата и более длительными курсами.

Ацетилцистеин цена

Средняя стоимость препарата Ацетилцистеин или его аналогов составляет - 130-300 рублей в зависимости от формы выпуска, фирмы изготовителя и дозы.

Ацетилцистеин отзывы

В клинической практике Ацетилцистеин широко применяют как отхаркивающее и противовоспалительное синтетическое лекарственное средство. В процессе клинических исследований в настоящее время выявлены новые механизмы его фармакологического действия - антиоксидантный, глутатион-заместительный и детоксицирующие эффекты N-АЦ. Этот факт позволяет назначать его для лечения интоксикаций различной этиологии в частности при отравлениях ацетаминофеном или солями тяжелых металлов (свинцом) при токсических реакциях на введение рентгеноконтрастных веществ и как вспомогательное средство при химиотерапии. Также Ацетилцистеин применяется для профилактики и лечения сердечнососудистой патологии (артериальной гипертензии и атеросклероза). На сегодняшний день в созданном ВОЗ реестре клинических исследований эффективность N-ацетилцистеина изучают при кардиохирургических вмешательствах, лечении контраст-индуцированной нефропатии, онкологических заболеваний и сахарном диабете.

Советую обратить внимание на этот препарат тем, кто принимает по жизненным показаниям очень побочистые лекарства и тем, у кого проблемы с органами дыхания.


  • прекурсор глутатиона

  • поддержка печени и легких

  • пищевая добавка

N-Ацетил-L-Цистеин (NAC) - мощная антиоксидантная аминокислота и прекурсор глутатиона - важнейшего для организма антиоксиданта. Глутатион обеспечивает повышенные защитные функции, в том числе внутриклеточной детоксикации и защиты от окислительного стресса. Такие вещества, как ацетаминофен и алкоголь снижают действие глутатиона.

Принимать по 1 капсуле 1 или 2 раза в день или по рекомендации врача

N-ацетил-L-цистеин, NAC - это модифицированная форма аминокислоты цистеина. Как антиоксидант, он защищает печень от воздействия некоторых токсических веществ. Вносит существенный вклад в глутатионовый каскад, способствуя синтезу глутатиона в организме. Обмен и выработка ацетилцистеина и глутатиона тесно связаны: прием ацетилцистеина повышает уровень глутатиона в организме, чего нельзя достичь даже приемом добавок самого глутатиона.

Глутатион — мощное средство подавления рака и замедления старения. Способность ацетилцистеина обезвреживать некоторые химические вещества делает его эффективным детоксикантом. Ацетилцистеин широко применяется кардиологами в профилактической и лечебной практике. Ацетилцистеин снижает давление у гипертоников, вызывая расслабление кровеносных сосудов и улучшая кровоток. Введение ацетилцистеина при развивающемся инфаркте миокарда позволяет сохранить в целостности большую часть сердечной мышцы.

Показания к применению Ацетилцистеина

Активно применяют Ацетилцистеин при заболеваниях органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделимой мокроты и присоединением гнойной инфекции (трахеиты, острые и хронические бронхиты, пневмонии, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиальная астма).


Мама пьет утром натощак одну капсулу в день. Показания - как очень тяжелые лекарства, так и хронический бронхит.
Разные желчегонные препараты и, особенно, с расторопшей в составе ей противопоказаны.
NAC переносится отлично. Впервые за много лет она перестала жаловаться на эту область живота.
Назначаемые терапевтами Эссенциале и прочие аптечные прелести не приносили никакого результата.

Если у вас нормальный врач и есть подобные проблемы - проконсультируйтесь по приёму NAC.
Jarrow я доверяю больше, чем российским аптекам.

Проверенные БАДы для лёгких и печени.

субстанция-порошок Рег. №: ФС-000013

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

50 кг - пакеты (1) - барабаны картонные.

Описание активных компонентов препарата «Ацетилцистеин »

Фармакологическое действие

Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.

Показания

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Передозировка парацетамола.

Режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

В/м взрослым - по 300 мг 1 раз/сут, детям - по 150 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.

При неглубоком в/м введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.

При ингаляционном применении: возможны рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей; редко - стоматит, ринит.

Прочие: редко - носовые кровотечения, редко - шум в ушах.

Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ацетилцистеина при беременности и в период лактации не проведено.

При беременности и в период лактации применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.

Применение для детей

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Внутрь детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

Особые указания

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Глутатион – по химической структуре – это трипептид, получаемый в организме из цистеина, глутаминовой кислоты и глицина. Это одно из довольно распространенных веществ в нашем организме. Он работает в качестве мощного антиоксиданта и детоксиканта, дополнительно трансформируя злокачественные клетки в здоровые.

Больше всего глутатиона находится в печени (некоторое его количество высвобождается прямо в кровоток), а также в легких и желудочно-кишечном тракте. Он необходим для углеводного обмена, а также замедляет старение за счет влияния на липидный обмен и предотвращения возникновения атеросклероза. Концентрация глутатиона в старых клетках на 20-34% ниже, чем в молодых. Поскольку уровень глутатиона в организме понижается с возрастом, токсины накапливаются, что, может быть, и обуславливает процесс старения как таковой.

Дефицит глутатиона прежде всего сказывается на , вызывая нарушения координации, мыслительных процессов, тремор. Количество глутатиона в организме уменьшается с возрастом. В связи с этим пожилые люди должны получать его дополнительно. Однако предпочтительнее употреблять пищевые добавки, содержащие цистеин, глутаминовую кислоту и глицин - то есть вещества, из которых синтезируется глутатион. Наиболее эффективным считается прием N-ацетилцистеина.

Как антиоксидант глутатион , естественно, разрушает зловредные свободные радикалы, а в качестве детоксиканта способствует выведению из организма тяжелых металлов и других токсинов. Чем больше токсинов Вы заглотили, тем интенсивней должна работать Ваша печень, очищая организм. Глутатион защищает печень от поражения алкоголем и другими токсинами. В ряде исследований утверждается, что глутатион даже способен уничтожить рак печени.

Автор книги, опять же утверждает, что регулярный прием глутатиона может остановить или существенно задержать процесс старения. Автор перевода, опять же настаивает на периодичном приеме.

Ну и наконец, исследования показали, что глутатион обеспечивает улучшение мозгового кровообращения и снабжение , что в сочетании с его способностью защищать клетки мозга от химической атаки, действительно способствует улучшению умственных функций.

До недавнего времени существовал только один способ увеличения уровня глутатиона в организме – это прием самого глутатиона . Теперь же Вы можете принимать N-ацетил цистеин, который является прекурсором (прекурсоры – вещества (полупродукты), из которых получаются какие-либо конечные (целевые) вещества. ) сразу для двух важнейших веществ для организма: глутатиона и глутатион-пероксидазы . Исследования показали, что N-ацетил цистеин более эффективный источник глутатиона , чем сам глутатион, потому что больше половины глутатиона принятого перорально разрушается в пищеварительном тракте.

В исследовании, опубликованном в Proceedins of the National Academy of Science, утверждается, что как глутатион , так и N-ацетил цистеин обладают мощным противовирусным действием и способны заблокировать до 90% распространения вируса СПИДа в организме. Антивирусный эффект прямопропорционален принятой дозе.

, сахарин , сахароза , ароматизатор .

Каждый пакет порошка помимо главного вещества содержит вкусоароматическую добавку «Ароматик» Лимон , лактозы моногидрат , .

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде раствора для внутреннего применения или капсул. Кроме того, известна такая форма выпуска, как шипучие таблетки.

Фармакологическое действие

Муколитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про ацетилцистеин , что это такое и каков механизм его действия, важно знать перед применением препарата. Он представляет собой производное аминокислоты цистеина . Действие препарата Ацетилцистеин обусловлено тем, что его сульфгидрильная группа расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты . Это и вызывает муколитическое действие. Мукорегуляторная активность зависит от повышения секреции менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками . На эпителиальных клетках слизистой бронхов адгезия бактерий снижается. Это происходит из-за уменьшения вязкости мокроты и повышения мукоцилиарного клиренса .

Обеззараживающий эффект препарата обусловлен действием свободной сульфгидрильной группы, которая влияет на электрофильные окислительные токсины , нейтрализуя их.

Данное лекарственное средство защищает клетки от свободных радикалов как посредством прямого взаимодействия с ними, так и за счет транспортировки цистеина для синтеза .

Препарат быстро расщепляется при внутреннем применении. Но его биодоступность – приблизительно 10%. Степень связи с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация в при этом наблюдается через 60-180 минут. Действующее вещество может поступать через плацентарный барьер и скапливаться в околоплодной жидкости. Время полувыведения – 60 минут. При – до 8 часов.

Экскретируется в основном почками в качестве неактивных . Некоторая часть в неизменном виде выводится кишечником. В плазме определяется в неизменном виде, а также как метаболит N-ацетилцистеин , эфир цистеина и N,N-диацетилцистеин .

Показания к применению

Лекарство применяется при затрудненном отделении мокроты , легкого , катаральном и гнойном отите , удалении вязкого секрета из дыхательных путей после операций, а также в случае посттравматических состояний. Кроме того, среди его показаний значатся интерстициальные заболевания легких , муковисцидоз , легких , отравление .

Противопоказания

Нельзя использовать данное средство при обострении , легочном , гиперчувствительности к препарату, кровохаркании , .

Побочные действия

Препарат может привести к появлению таких побочных реакций, как:

  • сыпь, бронхоспазм ;
  • тошнота, стоматит , рвота, ощущение переполненного желудка;

В редких случаях возможен шум в ушах, жжение на месте введения (в случае использования раствора), а также рефлекторный кашель, ринорея и местное раздражение дыхательных путей при ингаляционном применении.

Инструкция по применению Ацетилцистеина (Способ и дозировка)

Дозировки подбираются в зависимости от возраста и характера заболевания пациента.

Инструкция по применению Ацетилцистеина сообщает, что для детей 2–6 лет обычно показана суточная дозировка в 100 мг 3 раза или в 200 мг 2 раза. Лекарство применяется в форме водорастворимого гранулята. А для детей до 2 лет назначается суточный прием 2 раза по 100 мг. В свою очередь, детям 6-14 лет дают ежедневно 2 раза по 200 мг, в случае муковисцидоза – 200 мг 3 раза. Лекарство может приниматься в виде шипучих таблеток, капсул или гранулята.

Взрослые принимают каждый день по 200 мг препарата 2-3 раза в любых возможных формах выпуска.

Для аэрозольной терапии распыляется 20 мл раствора 10% в ультразвуковых приборах, а в приборах с распределительным клапаном распыляется 6 мл раствора 10%. Ингаляцию делают каждый день 15-20 минут 2-4 раза. При острых состояниях терапия составляет 5-10 дней, при хронических – до полугода.

При сильном секретолитическом действии необходимо отсосать секрет , а также снизить частоту применения и дозировку препарата.

Передозировка

Лекарство при передозировке может вызвать , тошноту, болезненные ощущения в животе, рвоту.