Формула:
C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа:
ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие:
противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.
Фармакологические свойства
Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).
Показания
Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.
Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы
Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах
Противопоказания и ограничения к применению
Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.
Побочные действия ацетилсалициловой кислоты
Система крови:
тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения:
гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие:
нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании:
головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.
Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота
Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.
Ацетилсалициловая кислота или, попросту, аспирин – одно из самых известных лекарств в мире. Аспирин обладает широким спектром действия – это обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарство. Этот медикамент был открыт для широкого пользования более двух столетий назад, однако он до сих пор востребован и популярен. Аспирин часто применяется для разжижения крови людей, страдающих от сердечно-сосудистых заболеваний. На сегодняшний день длительный и ежедневный прием аспирина составляет неотъемлемую часть жизни пожилого человека.
Что такое «густая» кровь
В крови здорового человека существует баланс эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, различных жиров, кислот и ферментов и, конечно же воды. Ведь сама кровь на 90% состоит из воды. И, если количество этой воды уменьшается, а концентрация остальных составляющих крови увеличивается, кровь становится вязкой и густой. Здесь вступают в игру тромбоциты. В норме они нужны для того, чтобы останавливать кровотечения, при порезах именно тромбоциты сворачивают кровь и образуют корочку на ране.
Если на определенный объем крови становится слишком много тромбоцитов, в крови могут появляться сгустки – тромбы. Они, словно наросты, образуются на стенках кровеносных сосудов и сужают просвет сосуда. Это ухудшает проходимость крови по сосудам. Но самое опасное это то, что тромб может оторваться и попасть в сердечный клапан. Это приводит к смерти человека. Поэтому, очень важно следить за своим здоровьем, если вам уже есть 40 лет. Нужно обязательно сдать кровь на анализ и проконсультироваться с врачом. Возможно, вам уже необходимо принимать аспирин для разжижения крови.
Аспирин могут принимать и молодые люди, которым еще нет 40. Это зависит от состояния вашего организма на текущий момент. Если у вас в семье плохая сердечная наследственность – родители страдали от инфарктов и инсультов, если имеет место гипертония, нужно обязательно следить за густотой своей крови – сдавайте кровь на анализ не реже, чем каждые полгода.
В норме кровь имеет разную густоту в течение суток. С утра она очень густая, поэтому врачи не рекомендуют сразу после пробуждения заниматься активными физическими нагрузками. Бег с утра может привести к инфаркту, особенно у неподготовленных людей.
Причины сгущения крови могут быть различными. Вот некоторые из них:
- Густая кровь может быть следствием сердечно-сосудистых заболеваний.
- Если вы пьете мало воды, это тоже может стать причиной сгущения крови. Это особенно касается людей, живущих в жарком климате.
- Неправильная работа селезенки – частая причина сгущения крови. А, также кровь может сгущаться от вредного облучения.
- Если в организме не хватает витамина С, цинка, селена или лецитина – это прямой путь к густой и вязкой крови. Ведь именно эти составляющие помогают воде правильно усваиваться организмом.
- Вязкость крови может быть повышена вследствие приема некоторых медикаментов, ведь большинство из них влияет на состав крови.
- Если в вашем рационе присутствует большое количество сахара и простых углеводов – это тоже может стать главной причиной сгущения крови.
Аспирин может значительно улучшить состояние вашей крови, однако, чтобы добиться реального результата, прием препарата должен быть длительным. Аспирин принимается в качестве лечения или профилактики. Если с помощью аспирина врач намерен за короткий промежуток времени восстановить нормальную консистенцию крови, назначают 300-400 мг аспирина в день, то есть одна таблетка.
Профилактическая доза не превышает 100 мг, что составляет четвертинку стандартной таблетки аспирина. Аспирин лучше всего принимать перед сном, потому что ночью риск образования тромбов повышается. Данное лекарство нельзя принимать на голодный желудок, это может быть причиной образования язв желудка. Аспирин необходимо рассосать на языке, а затем запить большим количеством воды, чтобы избежать проблем с желудочно-кишечным трактом. Нельзя превышать назначенную специалистом дозу – это может привести к серьезным проблемам со здоровьем. И еще. Это лекарство должно быть постоянным и пожизненным. Аспирин помогает разжижать кровь, что так необходимо людям в преклонном возрасте с заболеваниями сердца.
Аспирин – действенное лекарство, но оно имеет ряд противопоказаний. Ацетилсалициловую кислоту нельзя принимать беременным женщинам, особенно в первые и последние триместры. Прием аспирина в первые три месяца беременности опасен, потому что он может быть причиной развития дефектов плода. В последние три месяца беременности аспирин может быть причиной начавшегося кровотечения и, как следствие, преждевременных родов.
Также аспирин нельзя принимать детям до 12 лет. Недавние исследования ученых привели к выводу, что прием аспирина маленькими детьми может быть причиной развития синдрома Рея. В качестве жаропонижающего и обезболивающего аналога лучше принимать препараты, содержащие в своем составе парацетамол и ибупрофен.
Аспирин нельзя принимать людям, имеющим проблемы со свертываемостью крови. Также аспирин противопоказан пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Ацетилсалициловая кислота может быть выпущена в составе других препаратов. Они содержат специальную необходимую профилактическую дозу и более адаптированы для организма. Среди них – Кардиомагнил, Аспирин-кардио, Аспекард, Лоспирин, Варфарин. Подобрать необходимое лекарство вам поможет врач. Заниматься самолечением в данном случае не рекомендовано, ведь аспирин может быть опасен. В некоторых западных странах он даже запрещен.
Если преклонный возраст настиг вас или ваших родителей – это повод пройти обследование и, при необходимости, начать принимать аспирин. Ведь только забота о своем здоровье и регулярность приема лекарств может подарить вам долгую жизнь без болезней.
Видео: препараты для разжижения крови
Брутто-формула
C 9 H 8 O 4Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-78-2Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).
Применение вещества Ацетилсалициловая кислота
ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).
Ограничения к применению
Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.
Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).
Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота
Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.
Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.1073 | |
| 0.0852 | |
| 0.0676 | |
| 0.0305 | |
| 0.0134 | |
| 0.0085 | |
(Acidum acetylsalicylicum)
Регистрационный номер:
Р№ 003889/01Торговое название: Ацетилсалициловая кислота
Международное (непатентованное) название: Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма:
таблеткиСостав:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 0,25 г или 0.5 г.Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кислота лимонная.
Описание: таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).Код ATX: N02BA01
Фармакологические свойства:
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).Показания к применению:
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, мышечная боль, боли при менструациях).Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;- эрозивно-язвенные поражения (в фазе обострения) желудочно-кишечного тракта;
- выраженные нарушения функции печени или почек;
- «аспириновая астма»;
- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллёбранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
- расслаивающаяся аневризма аорты;
- портальная гипертензия, дефицит витамина К;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность (I и Ш триместр), период грудного вскармливания.
- Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейя (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью - гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 0,5-1 г, максимальная разовая доза - 1 г, максимальная суточная доза не должна превышать 3 г. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов. Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие
- аллергические реакции - кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке;
- формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);
- желудочно-кишечные расстройства - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея;
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
- геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), увеличение времени свертываемости крови;
- при длительном применении в больших дозах возможно появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, кровотечения, черного «дегтеобразного» стула, общей слабости, интерстициального нефрита, преренальной азотемии с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, бронхоспазма, папиллярного некроза, острой почечной недостаточности, нефротического синдрома, повышения активности «печеночных» трансаминаз, асептического менингита, усиления сипмтомов хронической сердечной недостаточности, отеков.
При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.
Передозировка (интоксикация) препаратом
В начальной стадии отравления развиваются симптомы возбуждения центральной нервной системы, головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена
Лечение: при признаках отравления следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное и обратиться к врачу. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ангибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в г.ч.котримоксазола), трийодтиронина; снижает - урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон. фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.
Во втором триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только по строгим показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.
Условия хранения
В сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Предприятие-производитель
ЗАО «Алтайвитамины», 659325, Алтайский край, г.Бийск, ул.Заводская, 69.
В состав таблеток входят 500 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), а также кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза.
Форма выпуска
Форма выпуска препарата - таблетки.
Фармакологическое действие
Препарат снимает воспаление и боль, а также действует как антипиретик и дезагрегант .
Фармакологическая группа: НПВС - производные .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Аспирин?
Активное вещество препарата - ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) - относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС , механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.
Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота - это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота - одно и то же.
Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой) .
Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄ .
Фармакодинамика
Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.
Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях . В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты , , .
При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.
За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию . Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.
Фармакокинетика
После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) - основной, фармакологически активный .
ТСмах АСК - 10-20 минут, салицилатов - от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.
Елена Малышева про препарат говорит следующее: “Лекарство от старости. Нет тромбов в сосудах, хороший кровоток в мозге, в сердце, в ногах, в руках. В коже! ”. Также она отмечает, что средство снижает риск атеросклероза и защищает организм от рака.
Советы относительно того, как принимать Аспирин для разжижения крови правильно, следующие: оптимальной дозой лекарства в случае его применения для профилактики сосудистых осложнений является доза, равная 75-100 мг/сут. Именно такая доза считается наиболее хорошо сбалансированной в соотношении безопасности/эффективности.
Западные врачи не практикуют применение Аспирина для разжижения крови, тем не менее, в России его для этих целей рекомендуют довольно часто. Зная о пользе АСК для сосудов, некоторые люди начинают принимать препарат бесконтрольно.
Медики же не устают напоминать о том, что перед тем как пить Аспирин для очищения сосудистых стенок от и “размягчения” крови, необходимо получить одобрение врача.
Чем вреден Аспирин? Исследования, которые проводились учеными в 70-х годах XX века, показали, что препараты АСК оказывают влияние на вязкость крови, тем самым способствуя уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и препятствуя повышению АД.
Однако для достижения этих эффектов обычно достаточно 50-75 мг вещества в сутки. Регулярное же превышение рекомендуемой профилактической дозы может дать прямо противоположные результаты и нанести организму вред.
Иными словами, прием АСК для разжижения крови, если нет никаких признаков болезней сердца, на организме сказывается отрицательно.
Чем заменить АСК?
Нередко пациенты задаются вопросом, что разжижает кровь кроме Аспирина. В качестве альтернативы лекарствам можно использовать отдельные продукты, разжижающие кровь, - аналоги антиагрегантов .
Основными из них являются те, в которых содержатся салициловая кислота , и . Растительными заменителями Аспирина считаются солодка, шалфей, алоэ, конский каштан. Также для разжижения крови хорошо вводить в рацион вишню, апельсины, клюкву, изюм, виноград, мандарины, чернику, тимьян, мяту, и карри.
Мясо, рыба и молочные продукты не способствуют разжижению крови, однако регулярное употребление рыбы способствует улучшению картины крови. Кровь становится менее вязкой и в том случае, когда организм получает достаточное количество .
Понижает или повышает давление Аспирин? Аспирин от головной боли
Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?
На вопрос, чем отличается Аспирин и Аспирина Кардио , врачи отвечают, что отличиями препаратов являются дозировка активного вещества (меньшая в Аспирине Кардио) и то, что таблетки Аспирин Кардио выпускаются в специальной кишечнорастворимой оболочке, которая защищает слизистую пищеварительного канала от агрессивного действия АСК.
Аспирин и имеют разные показания к применению. Первый (в нем содержится 500 мг АСК) применяется в качестве
Давать детям при температуре, поднимающейся на фоне вирусной инфекции препараты, в которых содержится АСК, запрещено, поскольку АСК действует на те же структуры печени и мозга, что и некоторые вирусы.
Таким образом, сочетание Аспирина и вирусной инфекции может стать причиной развития синдрома Рея - заболевания, при котором поражаются головной мозг и печень, и от которого умирает примерно каждый пятый маленький пациент.
Риск развития синдрома Рея повышается в случаях, когда АСК используется как сопутствующее ЛС, однако доказательств причинно-следственной связи в подобных случаях нет. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.
Как одноразовая доза детям до трех лет обычно дается 100 мг, детям четырех-шести лет - 200 мг, а детям семи-девяти лет - 300 мг АСК.
Рекомендованная доза для ребенка - 60 мг/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов, или 15 мг/кг через каждые 6 часов или 10 мг/кг через каждые 4 часа. У детей, не достигших трехлетнего возраста, препарат в данной лекарственной форме не применяется.
Совместимость с алкоголем
Можно ли пить с алкоголем Аспирин?
Аспирин и алкоголь несовместимы. Имеются описания случаев, когда прием даже 40 г алкоголя в сочетании с препаратом сопровождался развитием желудочных кровотечений и тяжелых аллергических реакций.
Помогает ли от похмелья Аспирин?
Аспирин при похмелье весьма эффективен, благодаря способности АСК препятствовать агрегации тромбоцитов (как спонтанной, так и индуцированной).
На вопрос, можно ли пить с похмелья Аспирин, врачи отвечают, что препарат лучше употреблять не после алкоголя, а примерно за 2 часа до планируемого застолья. Это позволит предотвратить микротромбирование в мелких кровеносных сосудах мозга и - отчасти - отек тканей.
При похмелье лучше всего принимать быстро растворимый Аспирин, например, . Последний меньше раздражает слизистую ЖКТ, а содержащаяся в нем лимонная кислота активирует переработку недоокисленных продуктов распада алкоголя. Оптимальная дозировка - 500 мг на каждые 35 кг массы тела.
Аспирин при беременности
Можно ли пить Аспирин при беременности на ранних сроках?
Применение салицилатов в первые три месяца в отдельных ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных дефектов (включая пороки сердца и расщепление твердого неба).
Тем не менее, при длительном применении препарата в терапевтических дозах, которые не превышают 150 мг/сут., этот риск оказался низким. У 32 тысяч пар “мать-ребенок” в ходе исследований не было выявлено связи между применением Аспирина и увеличением количества врожденных пороков развития.
Во время беременности АСК следует принимать только после оценки соотношения риск для ребенка/польза для матери. В случае необходимости продолжительного применения Аспирина, суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.
Аспирин для беременных в 3 триместре
В последние месяцы беременности прием высоких (более 300 мг/сут.) доз салицилатов может стать причиной перенашивания беременности и ослабления схваток во время родов.
Кроме того, лечение Аспирином в таких дозах может привести к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (кардиопульмональной токсичности).
Применение высоких доз АСК незадолго до родов может спровоцировать внутричерепное кровотечение, в особенности у недоношенных детей.
Исходя из этого, кроме исключительных случаев, обусловленных акушерскими и кардиологическими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение АСК в последнем триместре беременности противопоказано.
Можно ли при грудном вскармливании Аспирин?
Салицилаты и продукты их метаболизма в небольшом количестве проникают в молоко. Поскольку побочные эффекты у младенцев после случайного применения препарата не отмечались, прерывать ГВ, как правило, не требуется.
При необходимости длительного лечения препаратом в высоких дозах необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
