Метформин: для чего назначают, инструкция, побочные действия. Метформин для похудения

Метформин - самое популярное лекарство от диабета 2 типа, а также для похудения и лечения полисистоза яичников у женщин. Оно понижает сахар в крови и помогает сбросить лишние килограммы, не вызывая серьезных побочных эффектов. Продлевает жизнь, снижает риск инфаркта и инсульта, а также некоторых видов рака. У этих таблеток доступная цена, потому что их выпускают десятки фармацевтических заводов, конкурирующих между собой.

Читайте ответы на вопросы:

Ниже приводится инструкция по применению, написанная понятным языком. Узнайте показания, противопоказания, дозировки, а также схему приема, позволяющую свести к минимуму побочные эффекты.

Метформин от диабета и для похудения: подробная статья

Прочитайте также отзывы пациентов, как метформин влияет на почки и печень, насколько отличаются таблетки , и их российские аналоги.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие	Метформин улучшает контроль сахара у больных диабетом 2 типа, а также иногда назначается при СД1. Понижает сахар натощак, после еды, со временем улучшает результаты анализа крови на . Стимулирует печень вырабатывать меньше глюкозы, также влияет на усвоение пищевых углеводов в ЖКТ. Повышает чувствительность клеток к инсулину. Не стимулирует поджелудочную железу вырабатывать лишний инсулин, поэтому нет риска гипогликемии.
Фармакокинетика	Препарат выводится почками с мочой практически в неизменном виде. Всасывание действующего вещества из таблеток пролонгированного действия ( и аналоги) замедленно, по сравнению с обычными таблетками. У людей с нарушенной функцией почек концентрация действующего вещества в плазме крови может увеличиваться, и это не безопасно.
Показания к применению	Сахарный диабет 2 типа, особенно у людей, имеющих лишний вес и ослабленную чувствительность тканей к инсулину (инсулинорезистентность). Прием метформина лишь дополняет, но не заменяет соблюдение диеты и физическую активность. Об использовании этого препарата для лечения диабета, похудения и продления жизни подробно рассказано ниже на этой странице.

Принимая метформин против диабета, поликистоза яичников или просто для похудения, нужно соблюдать диету.

Читайте подробнее о здоровом питании:

Противопоказания

Плохой контроль диабета с эпизодами кетоацидоза, диабетической комы. Серьезная почечная недостаточность - скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ниже 45 мл/мин, креатинин в крови выше 132 мкмоль/л у мужчин, выше 141 мкмоль/л у женщин. Печеночная недостаточность. Острые инфекционные заболевания. Хронический или запойный алкоголизм. Обезвоживание организма.

Особые указания

Прием метформина нужно отменить за 48 часов до предстоящей хирургической операции или рентгеноконтрастного исследования. Нужно знать про лактоацидоз - серьезное осложнение, при котором pH крови с нормы 7,37-7,43 падает до 7,25 и ниже. Его симптомы: слабость, боль в животе, одышка, рвота, кома. Риск этого осложнения практически нулевой, кроме людей, которые принимают лекарство при наличии противопоказаний или превышают рекомендуемые суточные дозы.

Дозировка

Рекомендуется начинать лечение с суточной дозировки 500-850 мг и медленно повышать ее до максимальной - 2550 мг, три таблетки по 850 мг. Для пролонгированных таблеток максимальная суточная доза - 2000 мг. Дозировку повышают, если у пациента нет серьезных побочных эффектов, не чаще, чем раз в неделю, а то и раз в 10-15 дней. Таблетки продленного действия принимают 1 раз в сутки на ночь. Обычные таблетки - 3 раза в день во время еды.

Побочные действия

Пациенты часто жалуются на диарею, тошноту, ослабление аппетита, нарушение вкусовых ощущений. Это не опасные побочные эффекты, которые обычно проходят сами через несколько дней. Чтобы их облегчить, начинайте прием с 500 мг и не спешите повышать эту суточную дозу. Хуже, если появляется кожный зуд, сыпь, а не только расстройства пищеварения. Метформин негативно влияет на усвоение пищевого витамина В12.

Беременность и грудное вскармливание	Метформин противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания, потому что он проникает через плаценту и в грудное молоко. Его не используют для лечения гестационного диабета. С другой стороны, применение этого лекарства при СПКЯ безопасно и эффективно. Если вы с опозданием узнали, что беременны, и продолжали принимать - ничего страшного. Можете изучить об этом.
Взаимодействие с другими лекарствами	Откажитесь от приема , не используйте их вместе с метформином. Совместное применение с инсулином может вызвать . Могут быть негативные взаимодействия с лекарствами от повышенного кровяного давления и сердечной недостаточности. Их риск не высокий. Подробнее читайте официальную инструкцию по применению в упаковке с препаратом.
Передозировка	Были описаны случаи передозировки с единоразовым употреблением 50 г препарата и более. Вероятность чрезмерного понижения сахара в крови низкая, но риск лактатацидоза - около 32%. Требуется срочная госпитализация. Возможно использование диализа, чтобы ускорить выведение лекарства из организма.
Форма выпуска, условия и сроки хранения	Таблетки, содержащие 500, 850 или 1000 мг действующего вещества. Это лекарство нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 или 5 лет.

Ниже приводятся ответы на частые вопросы, которые задают пациенты.

Для чего назначают это лекарство?

Официальные показания к применению - диабет 2 типа, а также СД1, осложненный избыточным весом и инсулинорезистентностью у больного. Однако больше людей принимают метформин с целью похудеть, чем для лечения диабета. Также это лекарство помогает при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ) у женщин, повышает шансы забеременеть. О применении метформина для похудения и контроля сахарного диабета подробно рассказано ниже.

Тема лечения СПКЯ выходит за рамки этого сайта. Женщинам, которые столкнулись с этой проблемой, нужно в первую очередь перейти на , заниматься физкультурой, принимать лекарства и выполнять другие рекомендации гинеколога. Иначе у них будут низкие шансы забеременеть и высокий риск заболеть диабетом 2 типа в возрасте старше 35-40 лет.

Правда ли, что метформин продлевает жизнь?

Метформин точно продлевает жизнь больным диабетом 2 типа, замедляет у них развитие осложнений. Официально еще не доказано, что этот препарат помогает от старости здоровым людям, у которых нормальный сахар в крови. Серьезные исследования по этому вопросу уже начались, но их результаты появятся еще не скоро. Тем не менее, многие известные на Западе люди признались, что принимают , стараясь замедлить свое старение. Они решили не дожидаться официального подтверждения.

Известная врач и телеведущая Елена Малышева также рекомендует этот препарат в качестве лекарства от старости.

Администрация сайта сайт считает правдоподобной теорию о том, что метформин замедляет старение, особенно у тучных людей. Елена Малышева обычно распространяет неверную или устаревшую информацию. Методы лечения диабета, о которых она рассказывает, ничуть не помогают. Но по вопросу метформина с ней можно согласиться. Это весьма эффективный препарат, причем без серьезных побочных эффектов, если у вас нет противопоказаний к лечению им.

Можно ли принимать метформин для профилактики? Если да, то в каких дозировках?

Если у вас есть хоть немного лишнего веса, имеет смысл принимать метформин для профилактики, начиная со среднего возраста. Это лекарство поможет сбросить несколько кг, улучшит показатели холестерина в крови, уменьшит риск диабета 2 типа.

Прежде чем начать пить эти таблетки, внимательно изучите , особенно разделы о противопоказаниях и побочных эффектах.

Нет точных данных, в каком возрасте можно начинать принимать метформин. Например, в 35-40 лет. Имейте в виду, что основное средство - это . Любые таблетки, даже самые дорогие, могут лишь дополнить эффект, который питание будет оказывать на ваш организм. Рафинированные углеводы очень вредны. Их вредное действие не могут компенсировать никакие лекарства.

Тучным людям рекомендуется постепенно довести суточную дозировку до максимальной - 2550 мг в сутки для обычного препарата и 2000 мг для таблеток продленного действия ( и аналоги). Начинайте прием с 500-850 мг в сутки и не спешите повышать дозировку, чтобы организм успел приспособиться.

Допустим, у вас вообще нет лишнего веса, но вы хотите принимать метформин для профилактики возрастных изменений. В таком случае, вряд ли стоит использовать максимальную дозировку. Попробуйте 500-1700 мг в сутки. К сожалению, нет точной информации об оптимальных дозировках против старения для худощавых людей.

Нужно ли пить это лекарство при преддиабете?

Да, метформин поможет, если у вас есть лишний вес, особенно отложения жира на животе и вокруг талии. Лечение этим средством уменьшит вероятность, что преддиабет перейдет в диабет 2 типа.

Принимать метформин для похудения нужно по схемам, описанным на этой странице, с постепенным наращиванием суточной дозировки. Внимательно прочитайте и убедитесь, что у вас нет противопоказаний к применению этого средства. Полезно лишний раз повторить, что жировой гепатоз не является противопоказанием.

На сколько кг можно похудеть от метформина?

Вы можете рассчитывать, что похудеете на 2-4 кг, если не будете менять свое питание и уровень физической активности. Возможно, повезет сбросить и больше лишнего веса, но никаких гарантий нет.

Повторим, что метформин - чуть ли не единственное лекарство, которое дает возможность похудеть без вреда для здоровья. Если через 6-8 недель его приема не удалось избавиться хотя бы от нескольких лишних килограммов - скорее всего, у человека нехватка гормонов щитовидной железы. Сдайте анализы крови на все эти гормоны, не ограничиваясь ТТГ. Особенно важный показатель - Т3 свободный. Потом посоветуйтесь с эндокринологом.

У людей, которые переходят на , результаты похудения оказываются гораздо лучше. Многие в своих отзывах пишут, что им удалось сбросить 15 кг и больше. Нужно пить метформин непрерывно, чтобы удержать достигнутые результаты. Если вы прекратите принимать эти таблетки, то часть лишних килограммов, скорее всего, вернется обратно.

Елена Малышева сделала метформин популярным в качестве лекарства от старости, но она не продвигает его как средство для лечения ожирения. Она в первую очередь рекомендует для похудения свою диету, а не какие-то таблетки. Однако эта диета содержит много продуктов, перегруженных углеводами. Они повышают уровень инсулина в крови и таким образом блокируют распад жира в организме.

Информация о лечении диабета и похудении, которую распространяет Елена Малышева, по большей части является неверной, устаревшей.

Какой препарат лучше для похудения: метформин или Глюкофаж?

Чем заменить метформин, если он не помогает от диабета или вызывает диарею?

Метформин заменить чем-то нелегко, это во многом уникальный препарат. Чтобы избежать диареи, нужно принимать таблетки вместе с пищей, начинать с низкой суточной дозы и не спеша наращивать ее. Можете также попробовать временно перейти с обычных таблеток на лекарство продленного действия. Если метформин вообще не понижает сахар в крови - возможно, у больного тяжелый запущенный диабет 2 типа, который перешел в диабет 1 типа. В таком случае, нужно срочно начинать колоть инсулин, никакие таблетки уже не помогут.

Как правило, у диабетиков метформин понижает сахар, но не достаточно. В таком случае, его следует дополнить уколами инсулина.

Напомним, что худощавым людям принимать таблетки от диабета вообще бесполезно. Им нужно сразу переходить на инсулин. Назначение инсулинотерапии - это серьезный вопрос, в нем нужно разбираться. Изучите статьи про инсулин на этом сайте, проконсультируйтесь с врачом. Прежде всего, нужно перейти на . Без нее хороший контроль заболевания невозможен.

Перед использованием препарата МЕТФОРМИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: повидон К90, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax в плазме крови достигается через 2.5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T1/2 составляет 9-12 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

МЕТФОРМИН: ДОЗИРОВКА

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут (1-2 таб.). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. (3-4 таб.) Максимальная доза - 3000 мг/сут (6 таблеток).

Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Передозировка

При передозировке препарата Метформина возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек.

Симптомы лактацидоза: тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза, лечение препаратом Метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием но выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

При комбинированной терапии препаратом Метформин с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина иод контролем уровня гликемии.

Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин - при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.

При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформипа в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

МЕТФОРМИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны системы пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначение антоцидов, производных атропина или спазмолитиков.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях - лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок гдности - 3 года.

Показания

сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных,
страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии;
в комбинации с инсулином - при сахарном диабете типа 2,
особенно при выраженной степени ожирения,
сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз,
диабетическая прекома,
кома;
нарушение функции почек;
острые заболевания,
протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее,
рвоте),
лихорадка,
тяжелые инфекционные заболевания,
состояния гипоксии (шок,
сепсис,
почечные инфекции,
бронхолегочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний,
которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность,
острый инфаркт миокарда);
серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
нарушение функции печени;
хронический алкоголизм,
острое отравление алкоголем;
применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
молочнокислый ацидоз (в т.ч.
в анамнезе);
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Возможно применение препарата Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Метформина.

При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата в монотерапий не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

При сочетании Метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан:

нарушение функции печени.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан:

нарушение функции почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метформин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метформина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метформина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета 2 типа и ожирения (похудения) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метформин - тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Состав

Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. При нарушениях функции почек возможна кумуляция (накопление) препарата.

Показания

сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии;
в комбинации с инсулином - при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 500-1000 мг в сутки (1-2 таблетки). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг в сутки (3-4 таблетки) Максимальная доза - 3000 мг в сутки. (6 таблеток).

Побочное действие

тошнота, рвота;
металлический привкус во рту;
отсутствие аппетита;
диарея;
метеоризм;
боли в животе;
лактацидоз (требует прекращения лечения;
гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания);
мегалобластная анемия;
гипогликемия;
кожная сыпь.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
нарушение функции почек;
острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
нарушение функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал в сутки);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза. У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г (2 таблетки).

Особые указания

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, внутривенная ангиография) следует прекратить прием Метформина.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. При одновременном приеме алкоголя возможно развитие лактат-ацидоза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин - при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами (ГКС), пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Аналоги лекарственного препарата Метформин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Багомет;
Гликон;
Глиминфор;
Глиформин;
Глюкофаж;
Глюкофаж Лонг;
Ланжерин;
Метадиен;
Метоспанин;
Метфогамма 1000;
Метфогамма 500;
Метфогамма 850;
Метформин;
Метформин Рихтер;
Метформин Тева;
Метформина гидрохлорид;
Нова Мет;
НовоФормин;
Сиофор 1000;
Сиофор 500;
Сиофор 850;
Софамет;
Форметин;
Формин Плива.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Брутто-формула

C 4 H 11 N 5

Фармакологическая группа вещества Метформин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

657-24-9

Характеристика вещества Метформин

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипогликемическое .

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%. C max в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает C max на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350-550 мл/мин. T 1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T 1/2 и увеличивается C max . При нарушении функции почек удлиняется T 1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Применение вещества Метформин

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метформин

Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B 12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C max (на 20%), AUC (на 9%) метформина, T max и T 1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает C max (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает C max (на 31%), AUC (на 12%) и T 1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C max метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

Симптомы: лактацидоз.

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Метформин

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B 12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0414
	0.0359
	0.0238
	0.0176
	0.0168
	0.0109
	0.007
	0.0048
	0.0041
	0.0025
	0.0023
	0.0019
	0.0013
	0.0012
	0.001
	0.0008

В данном материале рассмотрен механизм действия метформина - популярного перорального сахароснижающего препарата, который назначается для лечения сахарного диабета 2 типа, а также лицам, имеющим лишний вес и ожирение. Метформин предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений сахарного диабета, помогает организму повысить чувствительность к инсулину.

Несмотря на популярность, действие метформина на организм человека до конца не изучено . Метформин еще называют «бестселлером, не прочитанным до конца». По сей день активно проводятся различные исследования и ученые открывают новые грани этого препарата, выявляют его дополнительные полезные свойства и побочные эффекты.

Известно, что Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств, используемых в системе здравоохранения.

С другой стороны, хотя метформин был открыт в далеком 1922 году, он только в 1995 году стал применяться в США. А в Германии метформин до сих пор не является рецептурным лекарственным средством и немецкие врачи не назначают его.

Механизм действия метформина

Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФ-активируемую протеинкиназу (АМФК), который отвечает за процессы метаболизма глюкозы и жира. Активация АМФК нужна для ингибирующего действия метформина на глюконеогенез в печени.

Кроме подавления процесса глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину , повышает периферический захват глюкозы, повышает окисление жирных кислот, уменьшая при этом всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта.

Если говорить более простым языком, то после того, как пища с высоким содержанием углеводов попадает в организм, начинает секретироваться панкреатический инсулин для поддержания уровня сахара в крови в пределах нормы. Углеводы, содержащиеся в пищевых продуктах, перевариваются в кишечнике и превращаются в глюкозу, которая попадает в кровоток. При помощи инсулина она доставляется в клетки и становится доступной для получения энергии.

Печень и мышцы имеют способность хранить избыток глюкозы, а также легко выпускать ее в кровоток в случае необходимости (например, при , при физических нагрузках). Кроме того, печень может сохранять глюкозу из других питательных веществ, например, из жиров и аминокислот (строительных блоков белков).

Наиболее важным эффектом действия метформина является ингибирование (подавление) выработки продукции глюкозы печенью, что характерно для сахарного диабета 2 типа.

Другое действие препарата выражается в задержке всасывания глюкозы в кишечнике , что позволяет получать более низкие уровни глюкозы в крови после приемов пищи (постпрандиальный уровень сахара в крови), а также повысить чувствительность клеток к инсулину (клетки-мишени начинают более оперативно реагировать на инсулин, который выделяется при поглощении глюкозы).

Как действует метформин на беременных женщин при гестационном диабете?

Назначение метформина беременным женщинам не является абсолютным противопоказанием, некомпенсированный является гораздо более вредным для ребенка. Однако, для лечения гестационного диабета чаще назначается инсулин. Объясняется это противоречивыми результатами исследований о воздействии метформина на беременных пациентов.

Одно из исследований, проведенных в США, показало, что метформин безопасен во время беременности. Женщины с гестационным диабетом, принимавшие метформин, имели меньший прирост веса во время беременности, чем пациентки на инсулине. Дети, рожденные от женщин, получавших метформин, имели меньший прирост висцерального жира, что делает их менее склонными к резистентности к инсулину в более поздний период жизни.

В экспериментах на животных не наблюдалось никакого неблагоприятного влияния метформина на внутриутробное развитие плода.

Несмотря на это, в некоторых странах метформин не рекомендуется к приему беременным женщинам. Например, в Германии официально запрещено назначение этого препарата при беременности и гестационном диабете, а больные, желающие его принимать, берут все риски на себя и оплачивают его самостоятельно. По мнению немецких врачей, метформин может оказывать вредное воздействие на плод и формирует его предрасположенность к инсулинрезистентности.

При лактации следует отказаться от метформина , т.к. он проникает в грудное молоко. Лечение метформином при грудном вскармливании должно быть прекращено.

Как действует метформин на яичники?

Метформин чаще всего используется для лечения диабета 2-го типа, но его назначают и при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ) из-за взаимосвязи между этими заболеваниями, т.к. синдром поликистозных яичников нередко ассоциируется с резистентностью к инсулину.

Клинические исследования, завершенные в 2006-2007 годах, пришли к выводам, что эффективность приема метформина при поликистозе яичников не лучше, чем действие плацебо, а прием метформина в комбинации с кломифеном не лучше, чем прием только кломифена.

В Великобритании назначение метформина в качестве терапии первой линии при синдроме поликистозных яичников не рекомендуется. В качестве рекомендации показано назначение кломифена и подчеркивается необходимость изменения образа жизни, независимо от лекарственной терапии.

Прием метформина при женском бесплодии

Ряд клинических исследований показал эффективность действия метформина при бесплодии, наравне с кломифеном. Метформин следует использовать в качестве лекарственного средства второго ряда, если лечение кломифеном показало свою неэффективность.

Другое исследование рекомендует назначать метформин без оговорок в качестве первичного варианта лечения, поскольку он оказывает положительное влияние не только на ановуляции, но и на , гирсутизм и ожирение, что часто наблюдается при СПКЯ.

Предиабет и метформин

Метформин может назначаться т при предиабете (лицам, подверженным риску развития сахарного диабета 2 типа), что снижает их шансы на развитие заболевания, хотя интенсивная физическая нагрузка и диета с ограничением углеводов значительно предпочтительнее для этой цели.

В США было проведено исследование, согласно которому одной группе испытуемых давали метформин, а другая занималась спортом и соблюдала диету. В результате, в группе здорового образа жизни заболеваемость сахарным диабетом была на 31% меньше, чем у преддиабетиков, принимающих метформин.

Вот что пишут о предиабете и метформине в одном научном обзоре, опубликованном на PubMed — англоязычной базе данных медицинских и биологических публикаций (PMC4498279 ):

"Люди с повышенным уровнем сахара в крови, не страдающие диабетом, подвергаются риску развития клинического диабета 2 типа, так называемого "предиабета". Термин предиабет обычно применим к пограничному уровню глюкозы в плазме крови натощак (нарушение уровня глюкозы натощак) и/или к уровню глюкозы в плазме крови, сданной через 2 часа после проведения перорального теста толерантности к глюкозе с 75 гр. сахара (нарушение толерантности к глюкозе). В США предиабетом стали считать даже верхне-пограничный уровень гликированного гемоглобина (HbA1c).
Лица с предиабетом имеют повышенный риск повреждения микрососудов и развития макроваскулярных осложнений , сходных с долгосрочными осложнениями диабета. Приостановить или обратить вспять прогрессирование снижения чувствительности к инсулину и разрушение функций β-клеток - является ключом к достижению профилактики сахарного диабета 2 типа.

Разработано много мер, направленных на потерю веса: фармакологическое лечение (метформин, тиазолидиндионы, акарбоза, инъекции базального инсулина и прием препаратов для похудения), а также бариатрическая хирургия. Эти меры направлены на уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у лиц с предиабетом, хотя не всегда достигаются положительные результаты.

Метформин усиливает действие инсулина в печени и скелетных мышцах , а его эффективность для задержки или предупреждения возникновения диабета была доказана в различных крупных, хорошо спланированных, рандомизированных исследованиях,

в том числе в программах по профилактике диабета. Десятилетия клинического применения показали, что метформин, как правило, хорошо переносится и безопасен".

Можно ли принимать Метформин для похудения? Результаты исследований

Согласно исследованиям, метформин может помочь некоторым людям похудеть. Тем не менее, до сих пор не ясно, каким образом метформин приводит к потере веса .

Одна из теорий состоит в том, что метформин снижает аппетит, из-за чего происходит снижение веса. Несмотря на то, что метформин помогает похудеть, этот препарат напрямую не предназначен для этой цели.

Согласно рандомизированному долгосрочному исследованию (см.: PubMed, PMCID: PMC3308305 ), потеря веса от использования метформина имеет тенденцию происходить постепенно, в течение одного-двух лет. Количество сброшенных килограммов также варьируется у разных людей и связано со множеством других факторов - с конституцией тела, с количеством потребляемых ежедневно калорий, с образом жизни. По результатам исследования, испытуемые, в среднем, потеряли от 1,8 до 3,1 кг после двух и более лет приема метформина. Если сравнивать с другими методами похудения (низкоуглеводные диеты, высокая физическая активность, голодание), то это более чем скромный результат.

Бездумный прием препарата без соблюдения других аспектов здорового образа жизни не приводит к потере веса. Люди, которые соблюдают здоровую диету и занимаются физическими упражнениями, принимая метформин, как правило, теряют больше веса. Это связано с тем, что метформин увеличивает скорость сжигания калорий во время тренировки. Если вы не занимаетесь спортом, то вы, вероятно, не будете иметь этого преимущества.

Назначают ли метформин детям?

Прием метформина детьми и подростками старше десяти лет допустим - это было проверено различными клиническими исследованиями. Они не выявили никаких конкретных побочных эффектов, связанных с развитием ребенка, но лечение должно проводится под наблюдением врача.

Выводы

Метформин снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и повышает чувствительность тканей организма к инсулину.
Несмотря на высокую продаваемость препарата в мире, механизм его действия до конца не изучен, а многие исследования противоречат друг другу.
Прием метформина в более чем 10% случаев вызывает проблемы с кишечником. Для решения этой проблемы был разработан метформин пролонгированного действия (оригинал - Глюкофаж Лонг), который замедляет всасывание активного вещества и делают более щадящим его действие на желудок.
Метформин нельзя принимать при тяжелых заболеваниях печени (хронический гепатит, цирроз) и почек (хроническая почечная недостаточность, острый нефрит).
В сочетании с алкоголем метформин может вызвать смертельно-опасное заболевание лактатацидоз, поэтому его строго запрещено принимать алкоголикам и при употреблении больших доз спиртного.
Длительный прием метформина вызывает недостаток витамина В12, поэтому желательно принимать добавки этого витамина дополнительно.
Прием метформина не рекомендуется при беременности и гестационном диабете, а также при грудном вскармливании, т.к. он проникает в молоко.
Метформин не является «волшебной таблеткой» для похудения. Сбрасывать вес лучше при помощи соблюдения здоровой диеты (в том числе с ограничением углеводов) вместе с физической активностью.

Источники:

Петунина Н.А., Кузина И.А. Аналоги метформина пролонгированного действия // Лечащий врач. 2012. №3.
Вызывает ли метформин лактоацидоз? / Кокрановский систематический обзор: основные положения // Новости медицины и фармации. 2011. №11-12.
Долгосрочная безопасность, переносимость и потеря веса, связанные с приемом метформина при профилактике сахарного диабета (исследование)/ Long-Term Safety, Tolerability, and Weight Loss Associated With Metformin in the Diabetes Prevention Program Outcomes Study // Diabetes Care. 2012 Apr; 35(4): 731-737. PMCID: PMC3308305.